Кардиоселективный (избирательно действующий на сердце) бета1-блокатор, обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Отрицательное хронотропное действие (уменьшение частоты сердечных сокращений) менее выражено, чем у пропранолола. Удлиняет время атриовентрикулярной проводимости, увеличивает рефрактерный период атриовентрикулярного соединения; при больших концентрациях замедляет проводимость по системе Гиса-Пуркинье; угнетает автоматизм синусового узла; угнетает проводимость по аномальным путям, увеличивает рефракторные периоды желудочков (но неотчетливо предсердий). Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) эффектом, проявляющимся через 2-5 дней и максимальным — через 3-4 нед. При этом он снижает ударный и минутный объем сердца без повышения общего периферического сопротивления (сопротивления сосудов току крови). Обладает антиангинальным (противо-ишемическим) эффектом.
Показания к применению:
Стенокардия напряжения в случае сочетания с артериальной гипертонией (стойким подъемом артериального давления); гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления); аритмии (нарушения ритма сердца): предсердная тахикардия, пароксизмы суправентрикулярных реципрокных тахикардии, включающих в цепь атриовентрикулярный узел; тахикардия с участием аномальных путей, трепетание и мерцание предсердий (для урежения желудочкового ритма), желудочковая экстрасистолия.
Способ применения:
Внутривенно струйно в дозе 1 мг/кг под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений: сначала 1/з расчетной дозы в течение 5 мин, далее после 5 мин перерыва и хорошей переносимости вводят остальное количество. Внутрь — по 200 мг 2-3 раза в день. Можно комбинировать с диуретиками (мочегонными средствами) и празозином.
Побочные действия:
В начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия (состояние подавленности), легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея (понос), покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии (онемения) в конечностях, снижение реакционной способности. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия (редкий пульс), гипотония (пониженное артериальное давление), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца), появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), сухость во рту, снижение потенции, гипогликемические состояния (снижение уровня сахара в крови) у больных с сахарным диабетом. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (сужения просвета бронхов). У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение бета-адреностимулирующих препаратов.
Противопоказания:
Атриовентрикулярная блокада II-III степени (нарушение прохождения импульса по проводящей системе сердца), брадикардия, артериальная гипотония, острая и хроническая сердечная недостаточность.
Форма выпуска:
Ампулы 0,5% раствора по 5 мл (25 мг); таблетки по 200 и 400 мг.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Сектраль.Внимание!Перед применением препарата Ацебутолол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Общая информация
Ацебутолол
Acebutolol
Фармакологическое действие
Ацебутолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор с собственной СМА (от слабой до умеренной) и мембраностабилизирующей активностью, оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие.
Ацебутолол в невысоких дозах блокирует бета1-адренорецепторы сердца, снижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, уменьшает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Обладая умеренной внутренней СМА, снижает частоту сердечных сокращений и МОК в меньшей степени, чем лекарственные средства без этого свойства.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приёма) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1–3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивное действие ацебутолола
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 месяца.
Антиангинальное действие ацебутолола
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости.
Время наступления эффекта через 1–2 часа, длительность от 12 до 24 часов. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие ацебутолола
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением скорости AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Мембраностабилизирующее (хинидиноподобное) действие ацебутолола значения не имеет (проявляется только в очень высоких дозах).
Внутренняя СМА ограничивает использование в качестве антиаритмического лекарственного средства (частота сердечных сокращений и сократимость миокарда в покое не меняются, бета-адреноблокирующая активность проявляется при физических и эмоциональных нагрузках, когда повышается уровень катехоламинов).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Почти полностью (97 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (приём пищи замедляет всасывание).
Биодоступность составляет около 40 %, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень, где частично превращается в более активный метаболит — диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и ослабления функции почек.
Максимальная концентрация ацебутолола в плазме крови достигается через 2,5 часа, диацетолола — спустя 3,5 часа. В крови ацебутолол (26 %), диацетолол (6–9 %) связаны с белками.
Период полувыведения составляет 12 часов и 16 часов соответственно (при почечной недостаточности период полувыведения диацетолола удлиняется в 2–3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в том числе плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками — 30–40 % (преимущественно диацетолол) и ЖКТ — 50–60 % (ацебутолол).
Показания
- Инфаркт миокарда;
- артериальная гипертензия;
- стенокардия (профилактика приступов);
- пролапс митрального клапана;
- тиреотоксикоз;
- наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия;
- мерцание предсердий;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- головная боль сосудистого генеза;
- тремор;
- состояние тревоги.
Противопоказания
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусного узла;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
- гипотензия (в том числе при инфаркте миокарда).
С осторожностью
- Бронхиальная астма;
- обструктивные заболевания дыхательных путей;
- нарушение функции печени или почек;
- заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или др.);
- сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия);
- феохромоцитома;
- сахарный диабет;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- миастения;
- псориаз;
- беременность;
- лактация;
- дети до 18 лет;
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Допускается применение ацебутолола при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение в период грудного вскармливания
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза — 200 мг 2 раза в сутки с постепенным (в течение 1 недели) повышением на 200 до 1 200 мг/сут (при необходимости).
У пациентов с нарушением выделительной функции почек при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин доза уменьшается на 50 %; при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин — на 75 %.
При стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных сокращений при нагрузке не более 110/мин. Не следует ориентироваться на частоту сердечных сокращений в покое (внутренняя СМА).
Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг, максимальная разовая доза — 600 мг, максимальная суточная доза — 1 200 мг (у пожилых больных должна не превышать 800 мг).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Нарушение сна (11 %), бессонница (6 %), головокружение (6 %), головная боль (6 %), сонливость (3 %), ночные кошмары (2 %), депрессия (2 %), нарушение зрения (2 %), астения, слабость, беспокойство, парестезия, судороги, уменьшение продукции слёзной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз), боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Боль в грудной клетке (2 %), ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV блокада, брадикардия, гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ
Диспепсия (4 %), диарея (4 %), запор (4 %), тошнота (4 %), метеоризм (3 %), анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени (увеличение ЛДГ, билирубина, алкалиновых фосфатаз и др. ферментов).
Со стороны респираторной системы
Одышка (4 %), вазомоторный ринит (2 %), кашель (1 %), бронхоспазм, астматический статус (редко).
Со стороны мочеполовой системы
Отёки (2 %), дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.
Прочие
Аллергические реакции (сыпь — 2 %), артралгия и миалгия (2 %), гипогликемия.
Передозировка
Симптомы передозировки ацебутололом
Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.
Лечение передозировки ацебутололом
Симптоматическое: введение атропина (внутривенно 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих ацебутолол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Ацебутолол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Ацебутолол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ацебутолола ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин в сочетании с ацебутололом может приводить к значительному снижению артериального давления.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Ацебутолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмам ингибиторов МАО и ацебутолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Одновременный приём норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъём артериального давления.
Лекарственные средства, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное применение ацебутолола с антиаритмическими лекарственными средствами I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q–T и тяжёлые желудочковые нарушения ритма.
Ацебутолол усиливает действие тиреостатических лекарственных средств; снижает действие антигистаминных лекарственных средств.
М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне ацебутолола.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими ацебутолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчёта частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50/мин.
Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжёлый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (частота сердечных сокращений менее 100 ударов в минуту) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.
При тиреотоксикозе ацебутолол может замаскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены ацебутолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощённого аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить приём препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать Лекарственные средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n. vagus можно устранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать ацебутолол и другие кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмам бета-адреноблокаторами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3–4 дня).
Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения ацебутолола у детей не определены.
Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребёнка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и др.).
Меры предосторожности
Отмена препарата производится в течение 2 недель во избежание тяжёлых осложнений: аритмии, инфаркта миокарда.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
C07AB04
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Ацебутолол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ацебутолол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Нобедолак — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001013
Торговое наименование препарата
Нобедолак®
Международное непатентованное наименование
Этодолак
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
одна таблетка содержит активное вещество этодолак DC (98%) (содержит 96,0 — 99,5 % этодолака (в пересчете на безводное вещество) и 0,5 — 4,0 % повидона К30) в пересчете на этодолак 400 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная 146,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая М 102 245,00 мг, кроскармеллоза натрия 34,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200) 2,0 мг, повидон К30 16,00 мг, магния стеарат 13,00 мг;
пленочная оболочка: Опадрай розовый OY-34948: гипромеллоза 2910 25,6984 мг, макрогол 400 2,5816 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,16 мг, титана диоксид 11,56 мг.
Описание
продолговатые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки светло- розового цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой NOBEL на другой. Ядро на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
нестероидный противовоспалительный препарат
Код АТХ
M01AB08
Фармакодинамика:
Этодолак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Препарат снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 80%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60 минут и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 95%, свободная фракция составляет 1,2%-4,7%. Период полувыведения — около 7 часов. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов).
Показания:
— Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический, ревматоидный, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.
— Болевой синдром: миалгия, оссалгия, артралгия, головная и зубная боль, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альго дисменорея.
— Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
— непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;
— противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
— редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция);
— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, печеночная недостаточность, ХПН (КК 30-60 мл/мин). Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
— антикоагулянты (например, варфарин)
— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
— детский возраст до 18 лет.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения и дозы:
Взрослые и дети старше 18 лет: рекомендованная суточная доза препарата Нобедолак® составляет 400 — 1200 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Препарат назначается дважды в день: по 1 таблетке утром и вечером после еды. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 таблеток в сутки.
У пациентов с массой тела меньше 60 кг максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг/кг.
При ревматических заболеваниях курс лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. При условии продолжительного курса терапии дозу необходимо корригировать через каждые 2-3 недели применения препарата.
При лечении болевых состояний вследствие острых воспалительных процессов (таких как зубная боль, миозиты, тендиниты), а также послеоперационных болевых синдромов курс лечения составляет 5 суток. При головной и менструальной боли Нобедолак® назначается по 1 -2 таблетке в сутки по необходимости, на протяжении не более 3 суток.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, эпигастральная боль, диарея, вздутие живота, эрозии, язвы, кровотечения.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема, гиперпигментация, фотосенсибилизация.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ринит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны органов кроветворения: повышение активности «печеночных» трансаминаз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение водно-электролитного обмена, гипернатриемия, гиперкалиемия, повышение содержания креатинина в сыворотке крови, дизурические явления.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, синдром Лайелла, аллергический интерстициальный нефрит.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, гипернатриемия, гиперкалиемия, отеки, повышение артериального давления, аллергический интерстициальный нефрит, желтуха, гепатит, бронхоспазм.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
Особые указания:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.
Упаковка:
По 7 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистер из ПВХ/Ал.
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой /2 блистера/1 упаковка (7 таблеток /1 блистер).
28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой /2 блистера/1 упаковка (14 таблеток /1 блистер).
Вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Sancaklar 81100 Duzce, Turkey, Турция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Одна таблетка содержит — активное вещество: фенилбутазон 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кроскармеллоза натрия (примеллоза).
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. На изломе белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
нестероидные противовоспалительные препараты.
Код АТХ
М01АА01
Нестероидный противовоспалительный препарат; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2), регулирующих синтез простагландинов. Проявляет урикозурическое действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция — высокая; биодоступность — 85-90%, снижается при длительном приеме. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1-2 ч. Связь с белками плазмы — более 95%.
Метаболизируется в печени с образованием 2 основных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) — 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), через желудочно-кишечный тракт — 30% в виде метаболитов, в значительных количествах выделяется с грудным молоком.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.
Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Гиперчувствительность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания желудочно-кишечного тракта, стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), I-II триместр беременности, период лактации.
Способ применения и дозировка
Внутрь, взрослым по 150 мг во время или после еды 3-4 раза в сутки. Детям с 12 лет по 75 мг до 4 раз в сутки. Длительность терапии определяется тяжестью состояния.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея или запоры; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический отек.
Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.
Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение артериального давления, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, геморрагии, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, парааминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Таблетки 150 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Применять по назначению и рецепту врача.
Производитель/ предприятие принимающее претензии
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»,
142279, Московская обл., Серпуховский р-он, п. Оболенск, корп.7-8
Ацебутолол
Ацебутолол (Acebutolol)
Кардиоселективный бета-блокатор (избирательно блокирующий бета-адренорецепторы сердца), обладающий собственной симпатомиметической (препятствует урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета-адренорецепторов сердца) и мембраностабилизирующей (нормализует физиологическое состояние оболочки сердечных клеток) активностью. Отрицательное хронотропное действие (уменьшение частоты сердечных сокращений) менее выражено, чем у пропранолола. Ацебутолол удлиняет время атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца), увеличивает рефрактерность (период невозбудимости) атриовентрикулярного соединения; при больших концентрациях замедляет проводимость по системе Гиса-Пуркинье (проводящей системе сердца); угнетает автоматизм синусового узла; угнетает проводимость по аномальным путям, увеличивает рефрактерные периоды (периоды невозбудимости) желудочков (но не отчетиливо предсердий).
Аритмии: предсердная тахикардия, пароксизмы суправентрикулярных реципрокных тахикардии, включающих в цепь атриовентрикулярный узел, тахикардия с участием аномальных путей, трепетание и мерцание предсердий (для урежения желудочкового ритма), желудочковая экстрасистолия.
Внутривенно струйно в дозе 1 мг/кг под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений: сначала i/з расчетной дозы в течение 5 мин, далее после 5 мин перерыва и при хорошей переносимости вводят остальное количество. Внутрь по 200 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 800мг.
Синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), редко — проявление признаков сердечной недостаточности; атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца); выраженная брадикардия (редкий пульс); резкое падение артериального давления. Парестезии (чувство онемения) конечностей, астения (слабость). Редко — бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно принимаемыми больным лекарственными средствами). Гипогликемия (снижение уровня сахара в крови), кожные реакции.
Абсолютными противопоказаниями являются атриовентрикулярная блокада II-III степени; выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту),
хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации, беременность и кормленияе грудью. Относительные противопоказания — бронхиальная астма, одновременное применение с амиодароном.
Раствор 0,5% в ампулах по 5 мл; таблетки по 200 и 400 мг.
Список Б. В обычных условиях.
Сектраль.
Описание препарата «Ацебутолол» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Ацебутолол, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.
Но вы хотели найти Ацебутолол. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Ацебутолол, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.
В стандартную аннотацию к препарату Ацебутолол входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.
Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Ацебутолол (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Ацебутолол быстро и без труда.
Инструкция Ацебутолол актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.