Ацикловир-Акос (200 мг)
МНН: Ацикловир
Производитель: Синтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003211
Информация о регистрации в РК:
28.09.2021 — 28.09.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
12.09 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
АЦИКЛОВИР-АКОС
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки, 200 мг Состав на одну таблетку
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловира
(в пересчете на 100 % вещество) — 200 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 — 15% введенной дозы.
Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Фармакодинамика
Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:
1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;
2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;
3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.
В результате блокируется размножение вируса в организме.
Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)
— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)
— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)
— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)
— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.
Дозировка у взрослых
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)
Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.
Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.
У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.
Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.
У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.
Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.
Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.
Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)
Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.
Дозирование у детей
Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы
— Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,
— Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.
— Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.
Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы — 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.
Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.
Дозирование у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).
Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.
Часто
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, диарея, боли в животе
— зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация
— быстрая утомляемость, повышение температуры
Нечасто
— крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)
Редко
— одышка
— ангионевротический отек
— обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
— анафилаксия
Очень редко
— анемия, лейкопения и тромбоцитопения
— гепатит, желтуха
— острая почечная недостаточность, почечные боли
— тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).
Противопоказания
Лекарственное средство Ацикловир-АКОС не следует назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.
Лекарственные взаимодействия
Ацикловир выводится в основном в неизмененной форме, путем активного выведения в почечных канальцах. Какие-либо препараты, принимаемые одновременно, которые конкурируют за этот путь биотрансформации, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают почечный клиренс ацикловира. Повышение уровня в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммуносупрессивный препарат, применяемый у пациентов после пересадки органов) наблюдалось во время одновременного приема этих препаратов. Однако, нет необходимости в изменении дозирования, принимая во внимание широкий терапевтический диапазон ацикловира.
Особые указания
Применять по назначению врача.
С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено.
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата ацикловир могут возникать: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однократный прием пациентом дозы ацикловира до 20 г обычно не вызывает токсических симптомов. Спорадические, повторяющиеся случаи передозировки пероральной формы ацикловира в течение 7 дней были связаны с симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность).
При передозировке внутривенной формы препарата наблюдались повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови и расстройство почечной функции. Неврологические симптомы, включая спутанность, галлюцинации, возбуждение, судорожные приступы и кому, описаны также при передозировке препаратом в инъекционной форме.
Гемодиализ ускоряет выведение ацикловира из крови и может быть способом лечения в случаях появления симптомов передозировки.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 200 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
ОАО «Синтез»
640008, Российская Федерация, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
| 935182831477975718_ru.doc | 73.5 кб |
| 631096231477977429_kz.doc | 103 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ацикловир-АКОС (мазь для наружного применения, 5%)
Дата последней актуализации: 02.04.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Синтез ОАО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Ацикловир представляет собой белый кристаллический порошок с молекулярной массой 225. Максимальная растворимость в воде при 37° составляет 2,5 мг/мл.
Фармакология
Ацикловир — противовирусное средство, синтетический аналог пуриновых нуклеозидов, активный против вирусов герпеса.
Механизм действия
Ацикловир — синтетический аналог пуриновых нуклеозидов, обладающий ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вирусов простого герпеса 1-го (ВПГ-1), 2-го (ВПГ-2) типа и вируса ветряной оспы (ВЗВ).
Ингибирующая активность ацикловира высокоселективна благодаря его сродству к ферменту тимидинкиназе (ТК), кодируемому ВПГ и ВЗВ. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, нуклеотидный аналог. Монофосфат далее превращается в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат рядом клеточных ферментов. In vitro ацикловир трифосфат останавливает репликацию ДНК вируса герпеса. Это достигается тремя путями: конкурентным ингибированием вирусной ДНК-полимеразы, включением и прекращением роста цепи вирусной ДНК и инактивацией вирусной ДНК-полимеразы. Большая противовирусная активность ацикловира в отношении ВПГ по сравнению с ВЗВ обусловлена его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.
Противовирусная активность
Количественная связь между чувствительностью вирусов герпеса к противовирусным ЛС in vitro и клиническим ответом на терапию у людей не установлена, а тестирование чувствительности к вирусам не стандартизировано. Результаты тестирования чувствительности, выраженные в концентрации, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно варьируют в зависимости от ряда факторов. При использовании анализов на снижение размера очагов выявлено, что IC50подавления изолятов вируса простого герпеса колеблется от 0,02 до 13,5 мкг/мл для ВПГ-1 и от 0,01 до 9,9 мкг/мл для ВПГ-2. IC50 для ацикловира в отношении большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов ВЗВ колеблется от 0,12 до 10,8 мкг/мл. Ацикловир также проявляет активность в отношении вакцинного штамма Oka ВЗВ со средним IC50 1,35 мкг/мл.
Лекарственная устойчивость
Резистентность ВПГ и ВЗВ к ацикловиру может быть результатом качественных и количественных изменений вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты ВПГ и ВЗВ со сниженной восприимчивостью к ацикловиру были выделены у пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией. В то время как большинство резистентных к ацикловиру мутантов, выделенных до сих пор от пациентов с ослабленным иммунитетом, оказались мутантами с ТК-дефицитом, были выделены другие мутанты, включающие вирусный ген ТК и ДНК-полимеразу. ТК-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые заболевания у младенцев и взрослых с ослабленным иммунитетом. Возможность вирусной резистентности к ацикловиру следует рассматривать у пациентов, которые демонстрируют плохой клинический ответ во время терапии.
Два клинических фармакологических исследования были проведены с 5% мазью ацикловира с участием взрослых с ослабленным иммунитетом, подверженных риску развития инфекций, вызванных вирусом простого герпеса слизистой оболочки, или с локализованными инфекциями ветряной оспы. Оценивались кожная толерантность, системная токсичность и чрескожная абсорбция ацикловира. В одном из этих исследований с участием 16 пациентов мазь или ее носитель случайным образом наносили в виде полосок размером 1 см (25 мг ацикловира) 4 раза в день в течение 7 дней на интактную поверхность кожи площадью 4,5 квадратных дюйма. Местной непереносимости, системной токсичности или контактного дерматита не наблюдалось. Кроме того, ацикловир не был обнаружен в крови и моче при определении методом радиоиммуноанализа (чувствительность 0,01 мкг/мл). В другое исследование были включены 11 пациентов с локализованной ветряной оспой. В этом неконтролируемом исследовании ацикловир определялся в крови 9 пациентов и в моче всех обследованных пациентов. Уровень ацикловира в плазме крови колебался от <0,01 до 0,28 мкг/мл у 8 пациентов с нормальной функцией почек и от <0,01 до 0,78 мкг/мл у 1 пациента с нарушенной функцией почек. Экскреция ацикловира с мочой колебалась от <0,02% до 9,4% суточной дозы. Таким образом, системная абсорбция ацикловира после местного применения минимальна.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Системное воздействие после местного применения ацикловира минимально. Исследования кожной канцерогенности не проводились. Результаты исследований канцерогенеза, мутагенеза и фертильности не включены в данное описание о применении мази ацикловира из-за минимального воздействия ацикловира, возникающего в результате накожного применения. Данные этих исследований приводятся в описаниях ацикловира для системного применения.
Клинические исследования
В клинических исследованиях применение ацикловира в виде мази при начальных стадиях генитальных герпетических инфекций сокращало время заживления и в некоторых случаях уменьшало шелушение и боль. В исследованиях с участием пациентов с ослабленным иммунитетом, главным образом с лабильным герпесом, наблюдалось уменьшение продолжительности выделения вируса и незначительное уменьшение продолжительности боли. В исследованиях рецидивирующего генитального герпеса и лабильного герпеса у пациентов без ослабления иммунитета не обнаружено доказательств клинической пользы, наблюдалось некоторое уменьшение продолжительности вирусного шелушения.
Показания к применению
Первичный генитальный герпес; инфекции кожи и слизистых, вызванные вирусом простого герпеса.
Противопоказания
Гиперчувствительностью к ацикловиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований системного воздействия ацикловира у беременных женщин не проводилось.
Ацикловир не проявлял тератогенности у мышей, кроликов или крыс при дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые для человека.
Эпидемиологический регистр применения ацикловира во время беременности был создан в 1984 году и завершен в апреле 1999 года. У женщин, подвергшихся системному воздействию ацикловира в течение I триместра беременности, наблюдалось 749 беременностей, что привело к 756 рождениям детей. Частота встречаемости врожденных дефектов приближается к той, что встречается в общей популяции. Однако небольшой размер регистра недостаточен для оценки риска менее распространенных дефектов или для того, чтобы сделать надежные или окончательные выводы о безопасности применения ацикловира для беременной женщины и формирующегося плода. Ацикловир для системного действия следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли ацикловир при местном применении с грудным молоком. Системное воздействие после местного применения минимально. После перорального приема присутствие ацикловира было зарегистрировано в грудном молоке у 2 женщин, и его концентрация колебалась в диапазоне 0,6–4,1 раза от уровня ацикловира в плазме крови. Такая концентрация потенциально соответствует воздействию на грудного ребенка дозы ацикловира до 0,3 мг/кг/сут. Кормящим матерям, имеющим активные герпетические поражения вблизи или на молочной железе, следует избегать кормления грудью.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
В контролируемых клинических исследованиях умеренная боль (включая преходящее жжение) отмечалась примерно у 30% пациентов как при применении мази ацикловира, так и плацебо, лечение было прекращено у 2 пациентов. Местный зуд наблюдался у 4% пациентов. Во всех исследованиях не выявлено существенных различий между группами пациентов, получавших ацикловир и плацебо, по частоте или типу зарегистрированных побочных реакций, а также по аномальным результатам клинических лабораторных исследований.
Опыт пострегистрационного применения
Согласно опыту клинической практики, у пациентов, применявших мазь ацикловира, спонтанные нежелательные явления встречаются редко. Существующих данных недостаточно для оценки их распространенности или установления причинно-следственной связи. Эти явления могут также возникать в процессе основного заболевания. Добровольные сообщения о побочных реакциях, которые были отмечены в пострегистрационный период, включали отек и/или боль в месте применения, зуд, сыпь.
Взаимодействие
Клинический опыт не выявил взаимодействия ацикловира в виде мази с другими ЛС при их одновременном местном или системном применении.
Передозировка
Передозировка при наружном применении ацикловира в виде мази маловероятна из-за ограниченной чрескожной абсорбции.
Способ применения и дозы
Наружно, наносить достаточное количество для адекватного покрытия всех поражений каждые 3 ч, 6 раз в день в течение 7 дней. Размер дозы на одно применение варьирует в зависимости от общей площади поражения. При применении ацикловира следует использовать резиновую перчатку для предотвращения аутоинтоксикации других участков тела и передачи инфекции другим лицам. Терапию следует начинать как можно раньше после появления признаков и симптомов.
Меры предосторожности
Общие
Не следует превышать рекомендуемую дозировку, частоту применения и продолжительность лечения. Отсутствуют данные, подтверждающие возможность применения ацикловира в виде мази для предотвращения передачи инфекции другим лицам или предотвращения рецидивов инфекций в случае применении при отсутствии признаков и симптомов. Мазь ацикловира не следует применять для профилактики рецидивирующих ВПГ-инфекций. Хотя клинически значимой вирусной резистентности, связанной с применением мази ацикловира, не наблюдалось, такая возможность существует.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Клинические исследования мази ацикловира не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше для определения различий в реакции по сравнению с более молодыми пациентами. Системная абсорбция ацикловира после местного применения минимальна.
Дети. Безопасность и эффективность применения мази ацикловира у педиатрических пациентов не установлены.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ацикловир-АКОС (Aciclovir-AKOS) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ацикловир-АКОС
💊 Состав препарата Ацикловир-АКОС
✅ Применение препарата Ацикловир-АКОС
📅 Условия хранения Ацикловир-АКОС
⏳ Срок годности Ацикловир-АКОС
Описание лекарственного препарата
Ацикловир-АКОС
(Aciclovir-AKOS)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2021.10.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Ацикловир-АКОС |
Таб. 200 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: Р N001595/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацикловир-АКОС
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное (антигерпетическое) средство — синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замешает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса. В результате блокируется размножение вируса в организме человека. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. При герпетической инфекции предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг — 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.
Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки -0,7 мкг/мл, Cmin — 0,4 мкг/мл, ТCmax — 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы -9-33 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приеме внутрь — большая часть в неизмененном виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно.
У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью T1/2 — до 20 ч. T1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин — 2,5 ч, 50-80 мл/мин — 3 ч, 15-50 мл/мин — 3,5 ч; при анурии -19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.
Показания препарата
Ацикловир-АКОС
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:
- простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
- генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
- опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
- ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
- у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приеме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, запивать полным стаканом воды.
Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых ободочек — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса — 10 дней и более.
Взрослым для лечения генитального герпеса — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек возможно назначать по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) — по 400 мг 5 раз в сутки.
Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия — по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки (длительность курса до 12 месяцев).
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) — по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Максимальная разовая доза на прием — 800 мг.
Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет — по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет — по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом — пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза в сутки). У пациентов с КК менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приема 2 раза в сутки с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза в сутки).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко -обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия. Лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.
Прочие: быстрая утомляемость; редко — алопеция.
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к ацикловиру (в т.ч. к валацикловиру);
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
С осторожностью: период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3 лет. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Особые указания
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
В период лактации препарат назначается только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в связи с незначительным проникновением ацикловира в грудное молоко грудное вскармливание не прекращается, но продолжается с большой осторожностью под строгим наблюдением врача.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Передозировка
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.
Лекарственное взаимодействие
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Другие нефротоксические лекарственные средства — повышение риска нефротоксического действия.
Условия хранения препарата Ацикловир-АКОС
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Ацикловир-АКОС
Условия реализации
По рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацикловир
(ОЗОН, Россия)
Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ацикловир
(СТИ-МЕД-СОРБ, Россия)
Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)
Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)
Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Все аналоги
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
На одну таблетку:
Активное вещество: ацикловир — 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.
Противовирусное средство.
Код ATX: [J05AB01].
Лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением неонатального ; герпеса и тяжёлых герпетических инфекций у детей с иммунодефицитом).
Профилактика рецидивов простого герпеса у пациентов с ненарушенным иммунитетом.
Профилактика простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом.
Лечение ветряной оспы (ветрянки) и опоясывающего герпеса (опоясывающий лишай).
Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.
Дозировка у взрослых
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)
Препарат следует принимать в Дозе 200 мг пять раз в сутки, каждые 4 часа, с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант; может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.
Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.
У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.
Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.
У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.
Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни. Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.
Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)
Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней. Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.
Дозирование у детей
Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов.
Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы
— Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки.
— Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.
— Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.
Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы — 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.
Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.
Дозирование у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью). Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки через каждые 12 часов.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.
Пищеварительная система: тощнота, рвота, диарея; боли в животе; редко — обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
Система кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Дыхательная система: редко — одышка.
Гепатобилиарная система: очень редко — гепатит, желтуха.
Мочевыделителъная система: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность. Нервная система: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек; анафилаксия. Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отёки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — усталость, повышение температуры тела. У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Лекарственное средство Ацикловир-АКОС не следует назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.
Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однократный прием пациентом Дозы ацикловира до 20 г обычно не вызывает токсических симптомов. Спорадические, повторяющиеся случаи передозировки пероральной формы ацикловира в течение 7 дней были связаны с симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность).
При передозировке внутривенной формы препарата наблюдались повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови и расстройство почечной функции. Неврологические симптомы, включая спутанность, галлюцинации, возбуждение, судорожные приступы и кому описаны также при передозировке препаратом в инъекционной форме.
Гемодиализ ускоряет выведение ацикловира из крови и может быть способом лечения в случаях появления симптомов передозировки.
Ацикловир выводится из организма почками, поэтому дозу препарата у лиц с почечной недостаточностью следует уменьшить. У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек, также в данной группе пациентов следует оценить снижение дозы лекарственного препарата. Лица пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью относятся к группе повышенного риска в плане появления нежелательных эффектов со стороны нервной системы и, поэтому, следует тщательно наблюдать за пациентами данных групп. В вышеуказанных случаях известные симптомы, как правило, исчезали после прекращения приема препарата.
Состояние гидратации: Следует соблюдать особую осторожность во время приема внутрь высоких доз ацикловира, чтобы сохранить соответствующий уровень жидкости в организме, например, в случае лечения опоясывающего лишая (4 г в сутки), и избежать риска повреждения почек.
Известные доступные данные клинических исследований не являются достаточными, чтобы утверждать, что лечение ацикловиром уменьшает количество осложнений опоясывающего лишая у пациентов с ненарушенным иммунитетом.
С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации препарат назначается только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в связи с незначительным проникновением ацикловира в грудное молоко грудное вскармливание не прекращается, но продолжается с большой осторожностью под строгим наблюдением врача.
Особые указания
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК- полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление Менее чувствительных штаммов.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
На таблетке нанесена риска, которая облегчает разделение таблетки на две части для удобства приема таблеток детьми.
Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами: при применении препарата ацикловир могут возникать: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления. транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Ацикловир выводится в основном в неизмененной форме, выведения в почечных канальцах. Какие-либо одновременно, которые конкурируют за этот путь биотрансформации, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают почечный клиренс ацикловира. Повышение уровня в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммуносупрессивный препарат, применяемый у пациентов после пересадки органов) наблюдалось во время одновременного приема этих препаратов. Однако, нет необходимости в изменении дозирования, принимая во внимание широкий терапевтический диапазон ацикловира.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в местах, недоступных для детей.
По 10, таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.
Информация о производителе
Открытое Акционерное Общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7
Тел./факс: (3522)48-16-89 ‘
e-mail: real@kurgansintez.ru
Ацикловир-АКОС таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001595/02
Торговое наименование препарата
Ацикловир-АКОС
Международное непатентованное наименование
Ацикловир
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: ацикловир (в пересчёте на безводное вещество) -200 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
S01AD
Фармакодинамика:
Противовирусное (антигерпетическое) средство — синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК- полимеразу вируса. В результате блокируется размножение вируса в организме человека. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами.
При герпетической инфекции предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика:
После приёма внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приёма 200 мг — 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.
Максимальная концентрация (Cmax) после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (Cmin) — 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы — 9-33 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приёме внутрь — большая часть в неизменённом виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
Период полувыведения (T1/2) при приёме внутрь у взрослых — 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно
У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью T1/2— до 20 ч. T1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин — 2,5 ч, 50-80 мл/мин — 3 ч, 15-50 мл/мин — 3,5 ч; при анурии — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.
Показания:
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:
1 простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
2 генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
3 опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
4 ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
5 у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ацикловиру (в т.ч. к валацикловиру), детский возраст до 3 лет.
С осторожностью:
Беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, запивать полным стаканом воды.
Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса — 10 дней и более.
Взрослым для лечения генитального герпеса — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки (каждые
6 часов). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек возможно назначать по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) — по 400 мг 5 раз в сутки.
Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более
6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия — по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки (длительность курса до 12 месяцев).
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) — по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Максимальная разовая доза на прием — 800 мг.
Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет — по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет — по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчёта 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом — пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза в сутки). У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приема 2 раза в сутки с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза в сутки).
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отёки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.
Прочие: быстрая утомляемость; редко — алопеция.
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Передозировка:
Пероральный приём 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.
Взаимодействие:
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Другие нефротоксические лекарственные средства — повышение риска нефротоксического действия.
Особые указания:
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
В период лактации препарат назначается только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в связи с незначительным проникновением ацикловира в грудное молоко грудное вскармливание не прекращается, но продолжается с большой осторожностью под строгим наблюдением врача.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 200 мг.
Упаковка:
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1,2,3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачки из картона.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
5 лет. Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Купить Ацикловир-АКОС таблетки в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Aciclovir-AKOS
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ацикловир-АКОС
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусное (антигерпетическое) средство — синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает её удлинение; 3) угнетает фермент ДНК- полимеразу вируса. В результате блокируется размножение вируса в организме человека. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, поражённых вирусами.
При герпетической инфекции предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика
После приёма внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приёма 200 мг — 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.
Максимальная концентрация (Cmax) после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (Cmin) — 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 9-33 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в том числе головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приёма внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приёме внутрь — большая часть в неизменённом виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
Период полувыведения (T½) при приёме внутрь у взрослых — 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T½ активного препарата увеличивается незначительно
У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью T½— до 20 ч. T½ при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин — 2,5 ч, 50-80 мл/мин — 3 ч, 15-50 мл/мин — 3,5 ч; при анурии — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.
Показания
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:
1 простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
2 генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
3 опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
4 ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
5 у больных с выраженным иммунодефицитом (в том числе после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру (в том числе к валацикловиру), детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, запивать полным стаканом воды.
Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса — 10 дней и более.
Взрослым для лечения генитального герпеса — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки (каждые
6 часов). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек возможно назначать по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) — по 400 мг 5 раз в сутки.
Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более
6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия — по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3–5 раз в сутки (длительность курса до 12 месяцев).
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) — по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7–10 дней. Максимальная разовая доза на приём — 800 мг.
Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет — по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет — по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчёта 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив её на 2 приёма (с интервалами между ними не менее 12 ч, то есть по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом — пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приёма с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза в сутки). У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приёма 2 раза в сутки с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза в сутки).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение уровня билирубина и активности печёночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отёк, анафилаксия.
Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отёки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.
Прочие: быстрая утомляемость; редко — алопеция.
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный приём ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Передозировка
Пероральный приём 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Другие нефротоксические лекарственные средства — повышение риска нефротоксического действия.
Особые указания
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
В период лактации препарат назначается только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в связи с незначительным проникновением ацикловира в грудное молоко грудное вскармливание не прекращается, но продолжается с большой осторожностью под строгим наблюдением врача.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Форма выпуска
Таблетки по 200 мг.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1,2,3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачки из картона.
Хранение
Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет. Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга — по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг — по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения — 7–10 дней. Детям старше 2 лет — по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым — по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.
При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом, при Cl креатинина до 25 мл/мин — по 800 мг 3 раза в сутки с 8 ч интервалом.
Наружно, мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки (через 4 ч). Продолжительность лечения — 5–10 дней.