Ацикловир мазь противовирусное средство инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последней актуализации: 02.04.2021

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Ацикловир — противовирусное средство, синтетический аналог пуриновых нуклеозидов, активный против вирусов герпеса.

Механизм действия

Ацикловир — синтетический аналог пуриновых нуклеозидов, обладающий ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вирусов простого герпеса 1-го (ВПГ-1), 2-го (ВПГ-2) типа и вируса ветряной оспы (ВЗВ).

Ингибирующая активность ацикловира высокоселективна благодаря его сродству к ферменту тимидинкиназе (ТК), кодируемому ВПГ и ВЗВ. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, нуклеотидный аналог. Монофосфат далее превращается в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат рядом клеточных ферментов. In vitro ацикловир трифосфат останавливает репликацию ДНК вируса герпеса. Это достигается тремя путями: конкурентным ингибированием вирусной ДНК-полимеразы, включением и прекращением роста цепи вирусной ДНК и инактивацией вирусной ДНК-полимеразы. Большая противовирусная активность ацикловира в отношении ВПГ по сравнению с ВЗВ обусловлена его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.

Противовирусная активность

Количественная связь между чувствительностью вирусов герпеса к противовирусным ЛС in vitro и клиническим ответом на терапию у людей не установлена, а тестирование чувствительности к вирусам не стандартизировано. Результаты тестирования чувствительности, выраженные в концентрации, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC₅₀), сильно варьируют в зависимости от ряда факторов. При использовании анализов на снижение размера очагов выявлено, что IC₅₀подавления изолятов вируса простого герпеса колеблется от 0,02 до 13,5 мкг/мл для ВПГ-1 и от 0,01 до 9,9 мкг/мл для ВПГ-2. IC₅₀ для ацикловира в отношении большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов ВЗВ колеблется от 0,12 до 10,8 мкг/мл. Ацикловир также проявляет активность в отношении вакцинного штамма Oka ВЗВ со средним IC₅₀ 1,35 мкг/мл.

Лекарственная устойчивость

Резистентность ВПГ и ВЗВ к ацикловиру может быть результатом качественных и количественных изменений вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты ВПГ и ВЗВ со сниженной восприимчивостью к ацикловиру были выделены у пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией. В то время как большинство резистентных к ацикловиру мутантов, выделенных до сих пор от пациентов с ослабленным иммунитетом, оказались мутантами с ТК-дефицитом, были выделены другие мутанты, включающие вирусный ген ТК и ДНК-полимеразу. ТК-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые заболевания у младенцев и взрослых с ослабленным иммунитетом. Возможность вирусной резистентности к ацикловиру следует рассматривать у пациентов, которые демонстрируют плохой клинический ответ во время терапии.

Два клинических фармакологических исследования были проведены с 5% мазью ацикловира с участием взрослых с ослабленным иммунитетом, подверженных риску развития инфекций, вызванных вирусом простого герпеса слизистой оболочки, или с локализованными инфекциями ветряной оспы. Оценивались кожная толерантность, системная токсичность и чрескожная абсорбция ацикловира. В одном из этих исследований с участием 16 пациентов мазь или ее носитель случайным образом наносили в виде полосок размером 1 см (25 мг ацикловира) 4 раза в день в течение 7 дней на интактную поверхность кожи площадью 4,5 квадратных дюйма. Местной непереносимости, системной токсичности или контактного дерматита не наблюдалось. Кроме того, ацикловир не был обнаружен в крови и моче при определении методом радиоиммуноанализа (чувствительность 0,01 мкг/мл). В другое исследование были включены 11 пациентов с локализованной ветряной оспой. В этом неконтролируемом исследовании ацикловир определялся в крови 9 пациентов и в моче всех обследованных пациентов. Уровень ацикловира в плазме крови колебался от <0,01 до 0,28 мкг/мл у 8 пациентов с нормальной функцией почек и от <0,01 до 0,78 мкг/мл у 1 пациента с нарушенной функцией почек. Экскреция ацикловира с мочой колебалась от <0,02% до 9,4% суточной дозы. Таким образом, системная абсорбция ацикловира после местного применения минимальна.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Системное воздействие после местного применения ацикловира минимально. Исследования кожной канцерогенности не проводились. Результаты исследований канцерогенеза, мутагенеза и фертильности не включены в данное описание о применении мази ацикловира из-за минимального воздействия ацикловира, возникающего в результате накожного применения. Данные этих исследований приводятся в описаниях ацикловира для системного применения.

Клинические исследования

В клинических исследованиях применение ацикловира в виде мази при начальных стадиях генитальных герпетических инфекций сокращало время заживления и в некоторых случаях уменьшало шелушение и боль. В исследованиях с участием пациентов с ослабленным иммунитетом, главным образом с лабильным герпесом, наблюдалось уменьшение продолжительности выделения вируса и незначительное уменьшение продолжительности боли. В исследованиях рецидивирующего генитального герпеса и лабильного герпеса у пациентов без ослабления иммунитета не обнаружено доказательств клинической пользы, наблюдалось некоторое уменьшение продолжительности вирусного шелушения.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований системного воздействия ацикловира у беременных женщин не проводилось.

Ацикловир не проявлял тератогенности у мышей, кроликов или крыс при дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые для человека.

Эпидемиологический регистр применения ацикловира во время беременности был создан в 1984 году и завершен в апреле 1999 года. У женщин, подвергшихся системному воздействию ацикловира в течение I триместра беременности, наблюдалось 749 беременностей, что привело к 756 рождениям детей. Частота встречаемости врожденных дефектов приближается к той, что встречается в общей популяции. Однако небольшой размер регистра недостаточен для оценки риска менее распространенных дефектов или для того, чтобы сделать надежные или окончательные выводы о безопасности применения ацикловира для беременной женщины и формирующегося плода. Ацикловир для системного действия следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли ацикловир при местном применении с грудным молоком. Системное воздействие после местного применения минимально. После перорального приема присутствие ацикловира было зарегистрировано в грудном молоке у 2 женщин, и его концентрация колебалась в диапазоне 0,6–4,1 раза от уровня ацикловира в плазме крови. Такая концентрация потенциально соответствует воздействию на грудного ребенка дозы ацикловира до 0,3 мг/кг/сут. Кормящим матерям, имеющим активные герпетические поражения вблизи или на молочной железе, следует избегать кормления грудью.

Опыт клинических исследований

В контролируемых клинических исследованиях умеренная боль (включая преходящее жжение) отмечалась примерно у 30% пациентов как при применении мази ацикловира, так и  плацебо, лечение было прекращено у 2 пациентов. Местный зуд наблюдался у 4% пациентов. Во всех исследованиях не выявлено существенных различий между группами пациентов, получавших ацикловир и плацебо, по частоте или типу зарегистрированных побочных реакций, а также по аномальным результатам клинических лабораторных исследований.

Опыт пострегистрационного применения

Согласно опыту клинической практики, у пациентов, применявших мазь ацикловира, спонтанные нежелательные явления встречаются редко. Существующих данных недостаточно для оценки их распространенности или установления причинно-следственной связи. Эти явления могут также возникать в процессе основного заболевания. Добровольные сообщения о побочных реакциях, которые были отмечены в пострегистрационный период, включали отек и/или боль в месте применения, зуд, сыпь.

Общие

Не следует превышать рекомендуемую дозировку, частоту применения и продолжительность лечения. Отсутствуют данные, подтверждающие возможность применения ацикловира в виде мази для предотвращения передачи инфекции другим лицам или предотвращения рецидивов инфекций в случае применении при отсутствии признаков и симптомов. Мазь ацикловира не следует применять для профилактики рецидивирующих ВПГ-инфекций. Хотя клинически значимой вирусной резистентности, связанной с применением мази ацикловира, не наблюдалось, такая возможность существует.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Клинические исследования мази ацикловира не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше для определения различий в реакции по сравнению с более молодыми пациентами. Системная абсорбция ацикловира после местного применения минимальна.

Дети. Безопасность и эффективность применения мази ацикловира у педиатрических пациентов не установлены.

мазь для наружного применения

Состав на 100 г

Действующее вещество:

Ацикловир — 5,0 г

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль — 40,0 г

Вазелин — 12,5 г

парафин жидкий — 7,5 г

воск эмульсионный — 5,0 г

макрогол (полиэтиленгликоль 1500) — 1,0 г

вода очищенная — до 100,0 г.

Однородная мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие характерного запаха.

Противовирусное средство

АТХ D06BB03 Ацикловир

Фармакодинамика

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина; высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) I и 2 типа. Низкая токсичность к клеткам хозяина — млекопитающего. После попадания в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется до активного соединения ацикловира трифосфат. Первый этап данного процесса зависит от присутствия вирусной тимидинкиназы. Ацикловира трифосфат действует как ингибитор и субстрат герпесспецифической ДНК полимеразы, препятствуя дальнейшему синтезу вирусной ДНК, при этом, не оказывая воздействия на нормальные клеточные процессы.

Фармакокинетика

Фармакологические исследования показали минимальную системную абсорбцию при повторном наружном применении ацикловира.

Лечение вирусных инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, губ и кожи лица (рецидивирующий герпес губ).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру и другим компонентам препарата.

Беременность, период грудного вскармливания.

Беременность

Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный и неизвестный риск, однако системная экспозиция при местном применении мази очень низкая.

В результате пострегистрационного опыта применения ацикловира были получены данные, содержащие информацию по результатам беременности у женщин. Данные не демонстрируют увеличение числа врожденных пороков развития среди пациентов, получавших лечение ацикловиром, по сравнению с общей популяцией, и не было зарегистрировано врожденных дефектов, которые бы являлись уникальными или характеризовались постоянным набором признаков, указывающих на общую причину. Перед применением, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Ограниченные данные показывают, что при регулярном применении препарат попадает в грудное молоко. Однако, дозировка, которую получает младенец, находящийся на грудном вскармливании, будет незначительна.

Только для наружного применения.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Взрослые и дети

Препарат рекомендуется наносить 5 раз в день, примерно каждые 4 часа, за исключением ночного времени на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Важно как можно раньше начинать лечение, желательно при появлении первых признаков и симптомов (в продромальном периоде или при покраснении). Лечение также может начаться на более поздних стадиях (папула или пузырь).

Длительность лечения не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления, лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу.

Чтобы не допустить ухудшения состояния и предупредить распространение инфекции, необходимо мыть руки до и после нанесения препарата, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000).

Нарушения си стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — кратковременное жжение, покалывание на участках нанесения препарата, небольшая сухость или шелушение, зуд;

редко — покраснение, контактный дерматит после нанесения, чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества, чем на ацикловир.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко — реакции повышенной чувствительности немедленного типа, в том числе ангионевротический отек, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакции с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Из-за минимального системного воздействия не ожидается возникновение нежелательных эффектов при приеме внутрь или при местном нанесении всего содержимого потребительской упаковки мази Ацикловир Реневал.

Следует обратиться к врачу в случае подозрения на передозировку.

При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Препарат следует применять исключительно при герпесе кожи губ и лица. Не рекомендуется применять на слизистые оболочки полости рта, глаз и влагалища. Не применять с целью лечения генитального герпеса. Избегайте попадания мази в глаза.

При выраженных проявлениях рецидивирующего герпеса рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Пациентам с герпесом губ следует избегать передачи вируса, особенно при наличии активных поражений.

Пациентам с иммунодефицитными состояниями не рекомендуется использовать препарат. Такие пациенты при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Несмотря на то, что в основном ацикловир выводится почками, систематическая абсорбция ацикловира после наружного применения несущественна. Соответственно, нет необходимости для изменения дозы пациентам с почечными или печеночными нарушениями.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мазь для наружного применения, 5 %.

По 10 г в банки оранжевого стекла с треугольным венчиком, укупоренные крышками полиэтиленовыми натягиваемыми с уплотняющим элементом.

Банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛП-006066

Дата регистрации

2020-01-27

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель