Аденозин капли для глаз инструкция по применению

Цикатамид — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-007145

Торговое наименование:

Цикатамид

Группировочное наименование:

аденозин+никотинамид+цитохром С

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующие вещества:

аденозин – 2,0 мг, никотинамид – 20,0 мг, цитохром С – 0,675 мг

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид 50% раствор (эквивалентный 0,04 мг бензалкония хлорида) – 0,08 мг, сорбитол – 10,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 4,415 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат – 2,847 мг, натрия сукцината гексагидрат – 1,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл

Описание:

Прозрачный раствор красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

репарации тканей стимулятор.

Код ATX:

S01ХА

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, улучшающий энергетический метаболизм хрусталика. Цитохром С играет важную роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах в тканях глазного яблока и является антиоксидантом. Аденозин – предшественник аденозинтрифосфата (АТФ), принимает участие в метаболических процессах хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД), кофактора дегидрогеназ.

Фармакокинетика

При местном применении цитохром С не всасывается в системный кровоток, в организме метаболизируется полностью. Распад цитохрома С идет по тем же метаболическим путям что и расщепление аминокислот, а гем, расщепленный до билирубина, выводится с желчью.

Аденозин свободно проходит через роговицу. Период полувыведения аденозина из плазмы составляет меньше одной минуты, он метаболизируется практически во всех тканях с образованием инозина, ксантина, урата, свободно выводящихся с мочой. Рибоза, которая является составным элементом аденозина, метаболизируется до глицеральдегид-3-фосфата, затем до пирувата и сгорает в цикле Кребса.

Никотинамид частично метаболизируется до никотиновой кислоты. Оба эти соединения метилируются в N-метилникотинамид, который в дальнейшем распадается в печени. Метаболиты и неизменный никотинамид экскретируются с мочой.

Показания к применению

  • катаракта различного генеза.

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточного опыта применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания нет. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Местно, по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3 раза в день.

Препарат Цикатамид следует применять по назначению врача. Если в процессе лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие

Нарушения со стороны органа зрения: кратковременное жжение и пощипывание глаз, аллергический конъюнктивит, контактный дерматит.

Системные побочные эффекты наблюдаются крайне редко. Могут наблюдаться кратковременные тошнота, артериальная гипотония, головокружение и одышка.

Никотиновая кислота обладает сосудорасширяющим действием и может вызывать ощущение жара, обмороки и ощущение пульсации в висках.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не выявлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Если Вы применяете другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цикатамид проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Необходимо снимать контактные линзы перед инстилляцией препарата и надевать их вновь спустя не менее 15 минут после инстилляции препарата.

Не следует применять глазные капли во время ношения контактных линз, так как консервант, содержащийся в препарате, может отложиться в контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Бензалкония хлорид, который часто применяется в составе офтальмологических препаратов в качестве консерванта, может вызвать раздражение глаз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых при применении препарата появляется кратковременное раздражение глаз (см. раздел «Побочное действие») необходимо воздержаться от управления транспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих остроты зрения, до полного исчезновения симптомов.

Форма выпуска

Капли глазные, 2 мг/мл+20 мг/мл+0,675 мг/мл.

По 10 мл во флакон-капельницы полимерные с навинчиваемыми крышками или колпачками полимерными.

1 флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

На пачку наносят текст и графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению флакон-капельницы.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Срок годности препарата после первого вскрытия – 1 месяц.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»

Производство готовой лекарственной формы:

г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2

Выпускающий контроль качества:

г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1

Владелец регистрационного удостоверения/наименование, адрес организации, принимающей претензии потребителя:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25

Купить Цикатамид в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Химическое название

(2R,3R,4R,5R)-2-(6-аминопурин-9-ил)- 5-(гидроксиметил)оксолан-3,4-диол

Химические свойства

Аденозин – это нуклеотид, который состоит из аденина и рибозы, которые соединены бета-N9-кликозидной связью.

В организме человека данное вещество входит в состав АТФ (аденозина трифосфат), нуклеиновых кислот и различных ферментов. Таким образом, компонент играет важную роль в хим. процессах, протекающих в организме, передаче энергии и сигналов. Во время бодрствования концентрация Аденозина несколько увеличивается. Брутто-формула Аденозина — C10H13N5O4. Его молекулярная масса = 267,2 грамм на моль.

Аденозина монофосфат принимает участие в процессе передачи клеточных сигналов. Существуют 4 вида аденозиновых рецепторов, 7 из которых обеспечивают передачу импульсов между мембранами клеток. Вблизи нормальных, здоровых клеток концентрация данного вещества достигает 300 нМ. Если клетка повреждена, воспалена или подверглась ишемии, то этот показатель стремительно возрастает до 700-1200 нМ. Таким образом, Аденозин защищает клетки от воздействия неблагоприятных факторов.

Лекарственное средство имеет вид белого кристаллического гигроскопического порошка. После гидролиза Аденозина образуется р-р – белая или белая с желтоватым оттенком жидкость, водородный показатель которой – от 7 до 7,3. Вещество хорошо растворяется в воде и практически нерастворимо в спирте.

Аденозин обладает сильным противовоспалительным действием. Средство воздействует на 4 рецептора, которые связаны с G-белком. В экспериментах, проведенных на крысах, больных сахарным диабетом, после приема Аденозина, заживление ран происходит намного быстрее.

При введении вещества внутривенно, он блокирует работу поврежденных сегментов артерий, развивается временная блокада сердца в атриовентрикулярном узле. Таким образом, проводят диагностику блокады коронарных артерий, суправентрикулярной тахикардии. Вещество относят к противоаритмическим препаратам 5 класса.

В последнее время стали добавлять Аденозин в косметику. Данный компонент стимулирует выработку коллагена и эластина в верхних слоях эпидермиса, оказывает цитопротекторное действие. На его основе создают крема и маски для уменьшения возрастных морщин и разглаживания рельефа кожи.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, метаболическое, диагностическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аденозина фосфат – естественное макроэргическое соединение. Его антиаритмический эффект основан на способности подавлять автоматизм синусного узла и блокировать проведения нервных импульсов по волокнам Пуркинье. Средство расширяет коронарные сосуды (увеличивает ток ионов калия и блокирует кальция, гладкая мускулатура стенок сосудов расслабляется), является сильным вазодилататором практически во всех сосудистых руслах, кроме печеночных вен и афферентных артериол.

Также вещество используют местно в офтальмологии при катаракте.

После проникновения в организм лекарство превращается в инозин и аденозин монофосфат. Быстро выводится из системного кровотока, путем клеточного захвата. Не связывается с белками плазмы крови. Вещество имеет крайне быстрый период полувыведения – менее 30 сек в очищенной плазме. Аденозин полностью метаболизируется, превращается в гипоксантин, мочевую кислоту или ксантин.

Вещество не оказывает мутагенного влияния на организм, снижает фертильность (в экспериментах на крысах).

Показания к применению

Препараты на основе Аденозина назначают:

  • для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство;
  • для лечения катаракты в офтальмологии (местно).

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при наличии реакций гиперчувствительности на Аденозин;
  • если у пациента AV-блокада 2 или 3 степени и нет искусственного водителя ритма;
  • при бронхиальной астме;
  • при синдроме слабости синусового узла или желудочковой тахикардии.

Лекарство используют с осторожностью при синусовой брадикардии, нестабильной стенокардии, перикардите, пороках сердца, гиповолемии.

Побочные действия

После инъекции препарата может наблюдаться:

  • покраснение лица, брадикардия, болезненные ощущения в груди, снижение артериального давления;
  • затруднение дыхания, бронхоспазм;
  • нарушение AV-проводимости;
  • диспноэ, диплопия;
  • боли в голове, нервозность и головокружение;
  • дискомфорт в конечностях, особенно в руках;
  • вкус металла во рту, тошнота, повышенное потоотделение;
  • аллергические реакции (крайне редко);
  • парестезии;
  • неприятные, болезненные ощущения в горле, нижней челюсти, шее.

Также во время постмаркетинговых исследований были выявлены: предсердная и желудочковая аритмия, повышение АД, выпадение пульса, синусовая тахи- и брадикардия.

Очень редко проявлялись:

  • инфаркт миокарда (без летального исхода), усиленное сердцебиение, сильное повышение АД;
  • тремор, проблемы со зрением, кашель;
  • сонливость, заложенность ушей и носа, скотома, дискомфорт на языке.

При местном применении системные реакции, как правило, не возникают. Наиболее вероятно развитие жжения, дискомфорта и покалывания в глазах.

Аденозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от желаемого эффекта и заболевания используют разную дозировку и способ введения средства.

Для устранения аритмии взрослым вводят внутривенно, быстро (1-2 секунды) 6 мг вещества. Если через 60-120 секунд улучшения в состоянии больного не наступили можно ввести еще 12 мг. При необходимости инъекции можно повторять.

В качестве антиаритмического средства для детей вещество вводят внутривенно болюсно, из расчета 50 мкг на 1 кг веса ребенка. Повторные инъекции можно осуществлять через 120 секунд, увеличивая дозировку на 50 мкг на кг веса.

Максимальная разовая доза – 250 мкг на кг веса.

В качестве диагностического средства используют внутривенное или внутрикостное введение, по 6 мг препарата. Инъекцию рекомендуется делать как можно ближе к сердцу. Часто после введения Аденозина может потребоваться инъекция изотонического раствора в дозировке 5 или 10 мл. Дополнительную дозу можно вводить через 60-120 секунд.

Максимальная разовая доза для взрослого – 12 мг.

У пациентов, с повышенным риском развития осложнений лечение начинают с минимальных доз.

В офтальмологии лекарство применяют местно, в соответствии с рекомендациями специалиста.

Передозировка

Так как вещество быстро метаболизируется и выводится из системного кровотока, при передозировке все нежелательные реакции проходят самостоятельно в течение нескольких минут. Однако, в качестве конкурентных антагонистов, можно использовать метилксантины (кофеин, теофиллин).

Взаимодействие

С осторожностью следует сочетать данное вещество с карбамазепином. Так как противоэпилептическое средство может усилить блокаду сердечной мышцы.

При сочетании препарата с дипиридамолом рекомендуется снизить дозировку средства.

Метилксантины, кофеин и аденозин ослабляют действие Аденозина. В связи с этим, может потребоваться увеличение дозировки лекарства.

Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении средства в сочетании с бета-адреноблокаторами, БКК, сердечными гликозидами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препараты на основе Аденозина необходимо в соответствии с рекомендациями на упаковке.

Особые указания

Рекомендуется строго следовать инструкции по применению к той или иной лекарственной форме данного вещества.

При беременности и лактации

У беременных женщин препарат не должен вызвать каких-либо нежелательных эффектов. Однако, в связи с недостаточным количеством клинических испытаний, назначать лекарство при беременности можно после консультации со специалистом. Вещество не выделяется с грудным молоком, поэтому его можно использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аденокор

Отзывы об Аденозине

Отзывов об использовании данного средства мало. Чаще всего инъекции производят в условиях стационара, под наблюдением мед. персонала. Побочные реакции встречаются с частотой, описанной выше, обычно быстро проходят.

Цена Аденозина, где купить

На данный момент затруднительно указать примерную стоимость препаратов, содержащих Аденозин в качестве действующего вещества.

Капли для глаз Офтан Катахром – препарат с комбинированным составом, улучшающий метаболизм хрусталика. Рекомендован в терапии катаракты различного генеза, применяется, в том числе, и для ее профилактики.

Состав и форма выпуска

Офтан Катахром – раствор капель для глаз красного цвета, прозрачный стерильный, содержит в каждом миллилитре:

  • Активные компоненты: цитохром С, никотинамид, аденозин.
  • Вспомогательные элементы: сорбитол, бензалкония хлорид, натрия сукцинат гексагидрат, натрия гидрофосфат дигидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, вода.

Упаковка. Флакон из полиэтилена, объемом 10 мл в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Стимулятор репарации тканей, комбинированное средство, действие которого направлено на улучшение энергетического метаболизма хрусталика. Свойства средства обусловлены действием входящих в его состав компонентов:

Цитохром С принимает активное участие в биохимических реакциях и окислительно-восстановительных процессах, которые происходят в глазных тканях, являясь мощным антиоксидантом.

Аденозин является предшественником аденозинтрифосфата (АТФ), ему принадлежит важная роль в обменных процессах хрусталика.

Никотинамид улучшает производство никотинамид-динуклеотида (НАД), который является кофактором дегидрогеназ.

Показания к применению

  • Терапия катаракты различного генеза.
  • Профилактика катаракты.

Способ применения и дозы

Терапевтическая разовая доза препарата Офтан Катахром составляет 1-2 капли. Препарат назначается местно, кратностью: три раза в день.

Используя Офтан Катахром впервые, необходимо повернуть крышку флакона, одновременно нажимая ее вниз, и после этого открыть флакон.

Противопоказания

  • Непереносимость компонентов Офтан Катахром.
  • Возраст до 18 лет.

Офтан Катахром может быть назначен беременным и кормящим женщинам на усмотрение лечащего врача, с учетом возможного потенциального риска для здоровья ребенка.

Побочные действия

  • Кратковременное пощипывание или жжение в момент внесения в глаз.
  • Контактный дерматит или аллергический конъюнктивит.
  • Проходящая тошнота, артериальная гипотония, одышка, легкое головокружение.
  • Ощущение жара, пульсация в висках, обморок, что вызвано присутствием в составе никотиновой кислоты, которая обладает сосудорасширяющим действием.

Передозировка

Передозировка препарата способна усугубить его побочные действия.

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Особые указания

Пациентам, которые пользуются мягкими контактными линзами, применять раствор Офтан Катахром не следует, из-за присутствия в его составе консерванта, который способен ими абсорбироваться и оказывать неблагоприятное воздействие на глазные ткани.

Перед применением препарата любые контактные линзы нужно снимать, возвращать их назад можно лишь по прошествии 15-20 минут после инстилляции.

Пациенты, ощущающие после закапывания препарата проходящее раздражение глаз, должны воздержаться от деятельности, требующей высокой остроты зрения (управление автомобилем, работа с потенциально опасной техникой) вплоть до нормализации состояния.

Хранят Офтан Катахром плотно укупоренным при температуре 8-15оС. Не дают детям.

Срок годности раствора после вскрытия упаковки – 1 месяц. Срок хранения невскрытого флакона – 3 года.

Цена препарата Офтан Катахром

Стоимость препарата «Офтан Катахром» в аптеках Москвы начинается от 236 руб.

Аналоги Офтан Катахром

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8(499)322-36-36.

Также Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Скидка на запись к офтальмологу

Запишитесь на прием к врачу офтальмологу

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Аденозин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Аденозин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Аденозин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

Структурная формула

Структурная формула Аденозин

Русское название

Аденозин

Английское название

Adenosine

Латинское название

Adenosinum (род. Adenosini)

Химическое название

6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пурин

Брутто формула

C10H13N5O4

Фармакологическая группа вещества Аденозин

Нозологическая классификация

Код CAS

58-61-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

антиаритмическое, диагностическое.

Характеристика

Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Фармакология

Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.

Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).

Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).

Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К+ и подавлением вызванного цАМФ входа Ca2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.

После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ. T1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.

Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.

При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Применение вещества Аденозин

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдроме). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к применению

Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Категория действия на плод по FDA — C.

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные действия вещества Аденозин

При быстром в/в болюсном введении

При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

При в/в инфузии

При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV-блокада I степени (3%), AV-блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV-блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: кашель.

Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Взаимодействие

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Передозировка

Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1–2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг. У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Меры предосторожности

При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.

Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

Аденозин

Adenosine

Фармакологическое действие

Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма, биологически активное вещество, оказывающее:

  • антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV проводимость, увеличивает рефрактерность AV узла и понижает автоматизм синусового узла;
  • сосудорасширяющее, в том числе коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию, особенно при медленной внутривенной инфузии.

Аденозин характеризуется незамедлительным началом действия, вероятно, в результате активации специфических аденозиновых рецепторов.

Применение в офтальмологии обусловлено тем, что аденозин являясь структурным элементом молекул ДНК и РНК, участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза; опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.

Фармакокинетика

Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путём дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и посредством фосфорилирования до АМФ. Период полувыведения — менее 10 с. Период полувыведения в очищенной плазме менее 30 с.

Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота). Аденозин может покинуть клетку в неизменном виде, либо превращённым в гипоксантин, ксантин или мочевую кислоту.

В офтальмологии при местном применении аденозин легко проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.

Показания

  • Купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии — для болюсного внутривенного введения (в том числе ассоциированной с синдромом WPW).;
  • в качестве вспомогательного диагностического средства при выполнении двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии — для внутривенной инфузии;
  • катаракта (местное применение).

Противопоказания

  • AV блокада Ⅱ и Ⅲ степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • желудочковая тахикардия;
  • бронхиальная астма (риск бронхоспазма);
  • гиперчувствительность.

С осторожностью

Аденозин с особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой.

Терапия с помощью аденозина требует ведения регулярного мониторинга артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Во время беременности применение аденозина допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Считается, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства 6 мг препарата вводятся внутривенно болюсно (в течение 1–2 секунд). При отсутствии эффекта в течение 1–2 минут внутривенно болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.

Детям препарат вводят внутривенно болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 минуты до максимальной дозы 250 мкг/кг.

При проведении диагностических исследований аденозин вводят внутривенно в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 минут (общая доза — 840 мкг/кг).

При высоком риске побочных действий инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Максимальная доза препарата для взрослых составляет 12 мг.

При использовании аденозина в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, металлический привкус во рту.

Прочие

Боли в горле, шее и нижней челюсти, потливость.

Местные реакции

При применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

Передозировка

Передозировка на данный момент не описана.

Возможно усиление побочных действий препарата.

Взаимодействие

Одновременное применение дипиридамола усиливается действие аденозина.

Одновременное применение кофеина, теофиллина уменьшаются эффекты аденозина вследствие антагонистического действия кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.

Особые указания

С особой осторожностью применяют аденозин у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой. При применении аденозина рекомендуется измерение артериального давления, частоты сердечных сокращений, мониторирование ЭКГ.

Необходимо строго соблюдать дозировку препарата в соответствии с показаниями к применению.

Классификация

  • АТХ

    C01EB10

  • Фармакологические группы

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Аденозин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Аденозин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Амбробене капли для ингаляций инструкция по применению в небулайзере взрослым
  • Руководство mime pdf
  • Стиль руководства характеризующийся единоличным принятием всех решений
  • Руководство для инспекторов гибдд
  • Отоферонол голд ушные капли для кошек инструкция по применению