Повышенная чувствительность к производным ацетилсалициловой кислоты или ингибиторам циклооксигеназы (например, у некоторых пациентов с астмой) и к любому из вспомогательных веществ.
Обострение или рецидивирующая язвенная болезнь желудка и/или кровотечение из кишечника или другие вилы кровотечения, такие как цереброваскулярные кровотечения.
Геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови, такие как гемофилия и тромбоцитопения.
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Дозы более 100 мг/день в течение третьего триместра беременности.
Прием метотрексата в дозах > 15 мг/неделю.
Предостережения при применении
Следует соблюдать осторожность и перед применением препарата Акард проконсультироваться с врачом.
Акард не подходит для использования в качестве противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего средства.
Это лекарственное средство не рекомендуется для использования у подростков (детей) в возрасте до 16 лет, если ожидаемая польза не превышает возможные риски. Акард может быть этиологическим фактором синдрома Рейе у некоторых детей.
Существует повышенный риск кровотечения, особенно во время или после оперативных вмешательств (даже в случаях незначительных процедур, например, экстракции зуба). В этом случае может быть необходимо временное прекращение лечения за 12 дня до оперативного вмешательства.
Акард не рекомендуется применять во время меноррагии, он может увеличить менструации.
Акард следует использовать с осторожностью при гипертонии и наличии в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, или геморрагических эпизодов, или если пациент проходит курс лечения антикоагулянтами. Пациентам следует сообщать о любых необычных кровотечениях врачу. Если возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение должно быть прекращено.
Акард следует использовать с осторожностью у пациентов с умеренным нарушением функции почек или печени (противопоказан при тяжелых нарушениях), или у пациентов, которые обезвожены, так как использование НПВС может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов следует регулярно проводить тесты на функции печени.
Акард может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска: существующая астма, сенная лихорадка, полипоз носа или обострение хронических респираторных заболеваний, аллергическая реакция на другие вещества (кожные реакции, зуд или крапивница).
Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, редко наблюдаются в связи с использованием препарата Акард. Прием следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой или любом другом признаке гиперчувствительности.
Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к неблагоприятным последствиям НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты, особенно желудочно-кишечному кровотечению и перфорации, которые могут быть фатальными. В случае длительной терапии, пациенты должны регулярно наблюдаться у врача.
Сопутствующее лечение препаратом Акард и другими препаратами, которые изменяют гемостаз (т. е. антикоагулянтами, такими как варфарин, тромболитические и антиагрегантные средства, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендуется, если это не является терапией по жизненным показаниям, так как они могут повысить риск кровотечений. Если комбинации нельзя избежать, рекомендуется тщательное наблюдение за первыми проявлениями геморрагических осложнений.
Следует обратить особое внимание на пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые увеличивают риск язвообразования, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферасирокс.
Акард в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, у пациентов с предрасположенностью к подагре это может спровоцировать приступ.
При передозировке ацетилсалициловой кислоты возможно усиление гипогликемического действия сульфонилмочевины и инсулина.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Перед применением любого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Низкие дозы (до 100 мг/сут): клинические исследования показывают, что такие дозы при ограниченном использовании и специальном мониторинге, являются безопасными.
Дозы 100500 мг/сут и выше: ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода.
Во время первого и второго триместра беременности не следует принимать ацетилсалициловую кислоту, если в этом нет жизненной необходимости. Если ацетилсалициловая кислота используется женщиной, планирующей беременность или во время первого и второго триместра беременности, то доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения как можно более короткой.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести
у плода к:
кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);
почечной дисфункции, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом;
у матери и новорожденного в конце беременности к продлению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, даже при приеме в очень низких дозах;
у матери к угнетению сокращений матки и в результате к запоздалым или затяжным родам.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг/сут и выше противопоказана в третьем триместре беременности.
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. При кратковременном применении матерями ацетилсалициловой кислоты в рекомендованных дозах, отлучения ребенка от груди не является обязательным. В случаях длительного использования и/или применения более высоких доз грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Не проводилось исследований влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами.
Основываясь на фармакодинамических свойствах и побочных эффектах ацетилсалициловой кислоты, можно сделать вывод, что Акард не оказывает влияния на реакцию и способность к вождению автотранспортом.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Следует проинформировать врача или фармацевта обо всех лекарственных средствах, принимаемых в настоящее или в последнее время, в том числе о тех, которые отпускаются без рецепта.
Противопоказанные комбинации.
Метотрексат (при применении в дозах > 15 мг/нед): одновременное применение с ацетилсалициловой кислоты увеличивает гематологическую токсичность метотрексата.
Нерекомендуемые комбинации
Средства для выведения мочевой кислоты, например, пробенецид. Салицилаты ослабляют эффект пробенецида. Комбинации следует избегать.
Комбинации, которые требуют предосторожности при использовании или должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты, например кумарины, гепарин, варфарин: повышенный риск кровотечения. Следует контролировать время кровотечения.
Антитромбоцитарные средства (клопидогрель и дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие как сертралин или пароксетин): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические, например производные сульфонилмочевины: ацетилсалициловая кислота может усилить их гипогликемический эффект.
Дигоксин и литий: ацетилсалициловая кислота снижает почечную экскрецию дигоксина и лития, в результате чего наблюдаются повышенные концентрации в плазме. Мониторинг концентрации в плазме дигоксина и лития рекомендуется в начале и после прекращения лечения препаратом Акард. Может потребоваться корректировка режима дозирования.
Диуретики и антигипертензивные средства: НПВС могут ослаблять антигипертензивное действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. При совместном назначении НПВС с ингибиторами АПФ повышается риск острой почечной недостаточности.
Мочегонные: риск острой почечной недостаточности. Рекомендуется контроль потребления жидкости и функции почек у пациента в начале лечения.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид): может привести к тяжелому ацидозу и увеличению токсичности со стороны центральной нервной системы.
Системные кортикостероиды: повышается риск желудочно-кишечного изъязвления и кровотечения.
Метотрексат (при применении в дозах менее 15 мг/нед): одновременное применение с ацетилсалициловой кислоты может увеличить гематологическую токсичность метотрексата. Необходим еженедельный контроль крови в течение первых недель применения этой комбинации. Усиленный контроль должен проводиться даже при незначительно нарушенной функции почек, а также, у пожилых пациентов.
Другие НПВС: повышенный риск язв и желудочно-кишечного кровотечения из-за синергических эффектов. Ибупрофен: следует воздержаться от регулярного применения в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
Циклоспорин, такролимус: одновременное применение НПВС и циклоспорина или такролимуса может усилить нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. Почечная функция должна контролироваться в случае сопутствующего применения этих препаратов и препарата Акард.
Вальпроат: ацетилсалициловая кислота снижает связывание вальпроата с сывороточным альбумином, тем самым увеличивая его свободные концентрации в плазме в стационарном состоянии.
Фенитоин: салицилаты снижают связывание фенитоина в плазме альбумином. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме, но увеличению его свободной фракции. Таким образом, терапевтический эффект фенитоина в целом не будет существенно изменяться.
Алкоголь: одновременное применение алкоголя и препарата Акард повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Способ применения и дозировка
Перед применением лекарственного средства Акард следует проконсультироваться с врачом. Врач назначит дозу лекарственного средства, необходимую для данного пациента, и определит продолжительность терапии.
Для приема внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости
(½ стакана воды). Таблетки не следует раздавливать или разжевывать.
Взрослые.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, страдающих стабильной стенокардией рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы) рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Предотвращение окклюзии трансплантата после АКШ рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы) рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Вторичная профилактика транзиторных ишемических атак (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ) при условии, что внутримозговые кровоизлияния исключены рекомендуемая доза составляет 75300 мг один раз в день.
Применение у пациентов пожилого возраста
Акард следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов, которые более склонны к развитию побочного действия. При отсутствии тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат применяется в тех же дозах, что и у взрослых.
Рекомендуется периодически контролировать безопасность лечения у данной категории пациентов.
Применение у детей
Акард не следует назначать детям и подросткам моложе 16 лет, за исключением случаев, когда польза превышает ожидаемый риск.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг: 30, 60 или 100 шт.
Рег. №: 10535/16/22 от 14.04.2022 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, в форме сердца, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 75 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат.
Состав оболочки: гипромеллоза, кополимер С метакриловой кислоты, тальк, диоксид титана, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, кремний диоксид коллоидный безводный, моногидрат карбоната натрия.
20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата АКАРД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 02.03.2006 г.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Наименование
Акард таб. п/кишечнораств.об. 75мг в бл. в уп. №30х1
Описание
Таблетки в форме сердца, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.
Основное действующее вещество
Ацетилсалициловая кислота
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
75мг
Фармакологические свойства
Лекарственное средство Акард содержит ацетилсалициловую кислоту, которая ингибирует слипание (агрегацию) тромбоцитов.
Лекарственное средство предназначено для длительного профилактического применения при заболеваниях, которые угрожают развитием тромбоза и эмболии кровеносных сосудов.
Показания к применению
Вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца (стенокардией).
Нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы).
Профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования (АКШ).
Коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы).
Вторичная профилактика преходящих ишемических атак (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ) при исключении интрацеребральных кровоизлияний.
Ацетилсалициловую кислоту в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг, не рекомендуется принимать при острых сердечно-сосудистых заболеваниях. Ее применение ограничено вторичной профилактикой при лечении хронической патологии.
Способ применения и дозы
Перед применением лекарственного средства Акард следует проконсультироваться с врачом. Врач назначит дозу лекарственного средства, необходимую для данного пациента, и определит продолжительность терапии.
Для приема внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости
(? стакана воды). Таблетки не следует раздавливать или разжевывать.
Взрослые.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, страдающих стабильной стенокардией рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы) рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Предотвращение окклюзии трансплантата после АКШ рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы) рекомендуемая доза составляет 75150 мг один раз в день.
Вторичная профилактика транзиторных ишемических атак (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ) при условии, что внутримозговые кровоизлияния исключены рекомендуемая доза составляет 75300 мг один раз в день.
Применение у пациентов пожилого возраста
Акард следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов, которые более склонны к развитию побочного действия. При отсутствии тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат применяется в тех же дозах, что и у взрослых.
Рекомендуется периодически контролировать безопасность лечения у данной категории пациентов.
Применение у детей
Акард не следует назначать детям и подросткам моложе 16 лет, за исключением случаев, когда польза превышает ожидаемый риск.
Применение при беременности и в период лактации
Перед применением любого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Низкие дозы (до 100 мг/сут): клинические исследования показывают, что такие дозы при ограниченном использовании и специальном мониторинге, являются безопасными.
Дозы 100500 мг/сут и выше: ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода.
Во время первого и второго триместра беременности не следует принимать ацетилсалициловую кислоту, если в этом нет жизненной необходимости. Если ацетилсалициловая кислота используется женщиной, планирующей беременность или во время первого и второго триместра беременности, то доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения как можно более короткой.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести
у плода к:
кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);
почечной дисфункции, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом;
у матери и новорожденного в конце беременности к продлению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, даже при приеме в очень низких дозах;
у матери к угнетению сокращений матки и в результате к запоздалым или затяжным родам.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг/сут и выше противопоказана в третьем триместре беременности.
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. При кратковременном применении матерями ацетилсалициловой кислоты в рекомендованных дозах, отлучения ребенка от груди не является обязательным. В случаях длительного использования и/или применения более высоких доз грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Не проводилось исследований влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами.
Основываясь на фармакодинамических свойствах и побочных эффектах ацетилсалициловой кислоты, можно сделать вывод, что Акард не оказывает влияния на реакцию и способность к вождению автотранспортом.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность и перед применением препарата Акард проконсультироваться с врачом.
Акард не подходит для использования в качестве противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего средства.
Это лекарственное средство не рекомендуется для использования у подростков (детей) в возрасте до 16 лет, если ожидаемая польза не превышает возможные риски. Акард может быть этиологическим фактором синдрома Рейе у некоторых детей.
Существует повышенный риск кровотечения, особенно во время или после оперативных вмешательств (даже в случаях незначительных процедур, например, экстракции зуба). В этом случае может быть необходимо временное прекращение лечения за 12 дня до оперативного вмешательства.
Акард не рекомендуется применять во время меноррагии, он может увеличить менструации.
Акард следует использовать с осторожностью при гипертонии и наличии в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, или геморрагических эпизодов, или если пациент проходит курс лечения антикоагулянтами. Пациентам следует сообщать о любых необычных кровотечениях врачу. Если возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение должно быть прекращено.
Акард следует использовать с осторожностью у пациентов с умеренным нарушением функции почек или печени (противопоказан при тяжелых нарушениях), или у пациентов, которые обезвожены, так как использование НПВС может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов следует регулярно проводить тесты на функции печени.
Акард может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска: существующая астма, сенная лихорадка, полипоз носа или обострение хронических респираторных заболеваний, аллергическая реакция на другие вещества (кожные реакции, зуд или крапивница).
Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, редко наблюдаются в связи с использованием препарата Акард. Прием следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой или любом другом признаке гиперчувствительности.
Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к неблагоприятным последствиям НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты, особенно желудочно-кишечному кровотечению и перфорации, которые могут быть фатальными. В случае длительной терапии, пациенты должны регулярно наблюдаться у врача.
Сопутствующее лечение препаратом Акард и другими препаратами, которые изменяют гемостаз (т. е. антикоагулянтами, такими как варфарин, тромболитические и антиагрегантные средства, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендуется, если это не является терапией по жизненным показаниям, так как они могут повысить риск кровотечений. Если комбинации нельзя избежать, рекомендуется тщательное наблюдение за первыми проявлениями геморрагических осложнений.
Следует обратить особое внимание на пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые увеличивают риск язвообразования, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферасирокс.
Акард в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, у пациентов с предрасположенностью к подагре это может спровоцировать приступ.
При передозировке ацетилсалициловой кислоты возможно усиление гипогликемического действия сульфонилмочевины и инсулина.
Взаимодействие с другими препаратами
Следует проинформировать врача или фармацевта обо всех лекарственных средствах, принимаемых в настоящее или в последнее время, в том числе о тех, которые отпускаются без рецепта.
Противопоказанные комбинации.
Метотрексат (при применении в дозах > 15 мг/нед): одновременное применение с ацетилсалициловой кислоты увеличивает гематологическую токсичность метотрексата.
Нерекомендуемые комбинации
Средства для выведения мочевой кислоты, например, пробенецид. Салицилаты ослабляют эффект пробенецида. Комбинации следует избегать.
Комбинации, которые требуют предосторожности при использовании или должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты, например кумарины, гепарин, варфарин: повышенный риск кровотечения. Следует контролировать время кровотечения.
Антитромбоцитарные средства (клопидогрель и дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие как сертралин или пароксетин): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические, например производные сульфонилмочевины: ацетилсалициловая кислота может усилить их гипогликемический эффект.
Дигоксин и литий: ацетилсалициловая кислота снижает почечную экскрецию дигоксина и лития, в результате чего наблюдаются повышенные концентрации в плазме. Мониторинг концентрации в плазме дигоксина и лития рекомендуется в начале и после прекращения лечения препаратом Акард. Может потребоваться корректировка режима дозирования.
Диуретики и антигипертензивные средства: НПВС могут ослаблять антигипертензивное действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. При совместном назначении НПВС с ингибиторами АПФ повышается риск острой почечной недостаточности.
Мочегонные: риск острой почечной недостаточности. Рекомендуется контроль потребления жидкости и функции почек у пациента в начале лечения.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид): может привести к тяжелому ацидозу и увеличению токсичности со стороны центральной нервной системы.
Системные кортикостероиды: повышается риск желудочно-кишечного изъязвления и кровотечения.
Метотрексат (при применении в дозах менее 15 мг/нед): одновременное применение с ацетилсалициловой кислоты может увеличить гематологическую токсичность метотрексата. Необходим еженедельный контроль крови в течение первых недель применения этой комбинации. Усиленный контроль должен проводиться даже при незначительно нарушенной функции почек, а также, у пожилых пациентов.
Другие НПВС: повышенный риск язв и желудочно-кишечного кровотечения из-за синергических эффектов. Ибупрофен: следует воздержаться от регулярного применения в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
Циклоспорин, такролимус: одновременное применение НПВС и циклоспорина или такролимуса может усилить нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. Почечная функция должна контролироваться в случае сопутствующего применения этих препаратов и препарата Акард.
Вальпроат: ацетилсалициловая кислота снижает связывание вальпроата с сывороточным альбумином, тем самым увеличивая его свободные концентрации в плазме в стационарном состоянии.
Фенитоин: салицилаты снижают связывание фенитоина в плазме альбумином. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме, но увеличению его свободной фракции. Таким образом, терапевтический эффект фенитоина в целом не будет существенно изменяться.
Алкоголь: одновременное применение алкоголя и препарата Акард повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным ацетилсалициловой кислоты или ингибиторам циклооксигеназы (например, у некоторых пациентов с астмой) и к любому из вспомогательных веществ.
Обострение или рецидивирующая язвенная болезнь желудка и/или кровотечение из кишечника или другие вилы кровотечения, такие как цереброваскулярные кровотечения.
Геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови, такие как гемофилия и тромбоцитопения.
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Дозы более 100 мг/день в течение третьего триместра беременности.
Прием метотрексата в дозах > 15 мг/неделю.
Состав
Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Активное вещество:ацетилсалициловая кислота 75 мг
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки:целлюлоза, порошкообразная, крахмал кукурузный, натрия кармеллоза;
оболочка:гипромеллоза, кополимер С метакриловой кислоты, тальк, диоксид титана, триэтилцитрат, лаурил сульфат, кремний коллоидной безводный, моногидрат карбоната натрия.
Передозировка
В случае передозировки следует обратиться к врачу, а в случае тяжелого отравления пациента необходимо немедленно доставить в больницу.
Токсическая доза составляет приблизительно 200 мг/кг у взрослых и 100 мг/кг у детей. Летальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 2530 граммов. Плазменные концентрации салицилатов выше 300 мг/л указывают на интоксикацию. Плазменные концентрации выше 500 мг/л у взрослых и 300 мг/л у детей обычно вызывают тяжелые интоксикации. Передозировка может быть опасна для пожилых пациентов и, особенно, для маленьких детей (передозировка вследствие терапевтического применения или частых случайных отравлений может быть фатальной).
Симптомы умеренной интоксикации: звон в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение, спутанность сознания и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота и боли в животе).
Симптомы тяжелой интоксикации: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Гипервентиляция с респираторным алкалозом и затем дыхательный ацидоз наступает из-за подавления дыхательного центра. Кроме того, метаболический ацидоз возникает в результате присутствия самого салицилата. Дети младшего возраста часто не достигают последних стадий ацидоза при отравлении.
Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: гипертермия и пот, в результате обезвоживания, чувство беспокойства, судороги, галлюцинации и гипогликемия. Депрессия нервной системы может привести к коме, сердечно-сосудистой недостаточности или остановке дыхания.
Лечение передозировки: если токсическая доза принята внутрь, госпитализация не требуется. В случае умеренной интоксикации, необходимо попытаться вызвать рвоту. Если это не помогает, может быть предпринято промывание желудка в течение первого часа после приема значительного количества препарата. Впоследствии следует подать пациенту активированный уголь (адсорбент) и сульфат натрия (слабительное). Активированный уголь может быть назначен в виде одной дозы (50 г для взрослого, 1 г/кг массы тела для ребенка до 12 лет). Необходимо подщелачивание мочи (250 ммоль NaHCO3, в течение трех часов) под контролем уровня рН мочи. В случае тяжелой интоксикации, гемодиализ является предпочтительным.
При других симптомах проводят симптоматическую терапию.
Пропуск применения дозы лекарственного средства
Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной, следует принять следующую дозу как обычно.
Побочное действие
Как каждое лекарственное средство, Акард может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.
Следует прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу, если у пациента появятся первые симптомы аллергической реакции (например, отек лица, губ, языка, горла, затрудняющий дыхание или глотание) или возникнут внутренние кровотечения, например, из пищеварительного тракта (симптомы: черный стул) или кровотечения.
Врач оценит тяжесть симптомов и примет решение о дальнейших действиях.
Побочные эффекты сгруппированы на основе классов систем органов. В каждом классе частоты определяются как: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – повышенная кровоточивость; редко тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; неизвестно кровотечения с увеличением времени свертывания крови, такие как носовые кровотечения, кровотечения из десен (симптомы могут сохраняться в течение 48 дней после прекращения приема препарата Акард), повышенный риск кровотечений во время хирургических процедур, манифестные (гематемезис, мелена) или скрытые желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к железодефицитной анемии (более часты при приеме в высоких дозах).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно гиперурикемия.
Нарушения со стороны нервной системы: редко внутричерепное кровоизлияние; неизвестно головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: неизвестно снижение слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сосудов: редко геморрагический васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто ринит, одышка; редко бронхоспазм, приступы астмы.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко меноррагия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто диспепсия; редко желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота; неизвестно язва или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно – печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто крапивница; редко синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, эритема, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно – нарушение функции почек.
В случае усиления какой-либо из нежелательных реакций или появления каких-либо нежелательных явлений, не описанных в этом листке-вкладыше, следует сообщить о них врачу или фармацевту.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Купить Акард таблетки п/о кишечнорастворимой 75мг №30х1
Цена на Акард таблетки п/о кишечнорастворимой 75мг №30х1
Инструкция по применению для Акард таблетки п/о кишечнорастворимой 75мг №30х1
Акард инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.
Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Применение Акард при беременности и кормлении
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Взаимодействие
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Побочные действия Акард
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).
Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Ограничения к применению
Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.
Акард противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Показания к применению Акард
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Характеристика
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.
Химическое название Акард
2-(Ацетилокси)бензойная кислота
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Действующее вещество : Acidumacetylsalicylicum ;
1 таблетка кишечнорастворимая содержит 75 мг или 150 мг ацетилсалициловой кислоты;
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза;
Оболочка: триэтилцитрат, метакрилатнийсополимер (тип С), тальк, титана диоксид (E 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат.
Таблетки кишечнорастворимой.
Круглые, билитаблеткивкрити оболочкой, двояковыпуклые.
Антитромботические средства.
Код АТС B01AC06.
Акард содержит ацетильных производное салициловой кислоты с антиагрегантным, жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Механизм подавления агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой заключается в необратимой инактивации в тромбоцитах крови фермента циклооксигеназы-1, которая трансформирует арахидоновую кислоту в циклических перекисей (PGG 2 и PGH 2 ), являющихся предшественниками тромбоцитарнихпростагландинив и тромбоксана (А2).
Подавление агрегации наступает уже после малых доз лекарственного препарата и сохраняется в течение нескольких дней после приема однократной дозы.
Эти свойства ацетилсалициловой кислоты были использованы для профилактики и лечения осложнений, связанных с тромбами, а также для профилактики инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца.
Акард таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, лекарственная форма, которая не распадается в желудке, из-за чего снижается риск непосредственного контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой оболочкой желудка. Распад таблетки и высвобождение действующего вещества происходят только в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, протекает медленнее по сравнению со стандартными формами. Она начинается через 3-6 часов после приема лекарственного препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад лекарственного продукта в желудке.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6:00 и составляет в среднем 12,7 мкг / мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг / мл для таблеток 75 мг.
Прием пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание лекарственного средства, но не уменьшает биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%.
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма.
Относительный объем распределения составляет около 0,15-0,2 л / кг и увеличивается в соответствии с повышением концентрации лекарственного препарата в сыворотке.
Около 33% лекарственного препарата связывается с белками плазмы, когда концентрация составляет 120 мкг / мл.
Степень связывания лекарственного препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых добровольцев она снижается в соответствии со снижением этой концентрации.
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных связывания ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается не только по причине гипоальбуминемии, но также вследствие кумуляции эндогенных факторов, вытесняют препарат из соединений с белками.
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, в основном в печени, но также в сыворотке крови, эритроцитах и в синовиальной жидкости.
Салицилаты в основном соединяются с глицином с образованием салицилуровои кислоты и с глюкуроновой кислотой с образованием салициловые-фенолового и салициловые-ациловогоглюкуронату; только небольшая их часть подвергается гидроксилируется к гентизиновая кислоты, 2,3-дигидроксибензойнои и 2,3,5-тригидроксибензойнои кислот.
У женщин процесс гидроксилирования проходит медленнее (меньшая активность эстеразы в сыворотке крови).
Период полувыведения в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет около 2-3 часов.
В отличие от других салицилатов, негидролизована ацетилсалициловая кислота не кумулирует в сыворотке крови после многократного введения.
Лишь около 1% дозы ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизований форме, остальное выводится в форме салицилатов и их метаболитов.
У больных с сохраненной функцией почек 80-100% разовой дозы лекарственного средства выводится с мочой в течение 24-72 часов.
Для снижения риска:
- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда
- смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
- преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.
Для профилактики:
- тромбозов и эмболии после операций на сосудах (черезшкирнатранслюминарнакатетернаангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
- тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и т.д.).
Для вторичной профилактики инсульта.
Противопоказания.
- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или любого компонента препарата.
- Хроническая астма, вызванная приемом салицилатов или НПВП в анамнезе.
- Острые пептические язвы.
- Геморрагический диатез.
- Выраженная почечная недостаточность.
- Выраженная печеночная недостаточность.
- Выраженная сердечная недостаточность.
- Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Акард применяют с осторожностью при:
- гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
- одновременном применении антикоагулянтов;
- нарушениях функций почек и / или печени.
В случае длительного применения препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения Акардом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.
При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, с пониженным выведением мочевой кислоты.
Акард можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.
Применение салицилатов в I триместре беременности при некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз ( «волчья пасть»), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг / сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного в 32 000 парах «мать — ребенок», не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков .
Салицилаты можно применять в I и II триместрах беременности только после оценки соотношения риск / польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применении Акарду желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг / сут.
В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сут) может привести к перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductusarteriosus) у детей.
Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепных кровотечений, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, оговоренных кардиологическими или акушерскими медицинским показаниям на основе специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения Акарду не наблюдалось, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяются, как сопутствующий лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Учитывая вышеуказанные причины, детям до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автомобилем и работе с механизмами. Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг в сутки во время или после приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
При недавно перенесенном инфаркте миокарда или для пациентов с подозрением на инфаркт миокарда: начальная насыщающая доза 225-300 мг ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки с целью достижения быстрого подавления агрегации тромбоцитов. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Таблетки можно разжевать для более быстрого всасывания.
Передозировка салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Первыми симптомами интоксикации ацетилсалициловой кислотой являются головокружение, тошнота, рвота, шум в ушах и учащение дыхания, нарушения равновесия.
Также наблюдались другие симптомы, такие как: потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, усиленное потоотделение, моторное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. При тяжелой интоксикации наступают угрожающие нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена (метаболический ацидоз и дегидратация).
Умеренные или средне-тяжелые токсические симптомы наблюдаются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг / кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления наступают после дозы 300-500 мг / кг массы тела. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг / кг массы тела.
Смерть от интоксикации ацетилсалициловой кислотой наблюдалась после приема взрослым человеком одноразовой дозы составляет от 10 до 30 г. Также описан случай, когда пациент выжил после приема 130 г ацетилсалициловой кислоты.
Действия при передозировке.
Пациента следует доставить в больницу. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки.
- Спровоцировать рвоту или провести промывание желудка (с целью снижения всасывания лекарственного препарата).
Такая тактика эффективна в период 3-4 часов после приема лекарственного препарата, а в случае интоксикации очень высокой дозой лекарственного продукта — даже до 10:00.
- Принять активированный уголь в форме водной суспензии (в дозе 50-100 г для взрослых и30-60 г для детей), чтобы уменьшить всасывание ацетилсалициловой кислоты.
- В случае гипертермии следует снизить температуру тела путем поддержания низкой температуры окружающей среды и применения холодных компрессов.
- Следует проводить тщательный мониторинг водно-электролитного обмена и быстро его корректировать.
- С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками, а также для лечения ацидоза следует внутривенно ввести гидрокарбонат натрия. Необходимо поддерживать pH мочи на уровне 7,0-7,5.
- При очень тяжелых отравлениях, когда не удается корректировать нарушения кислотно-щелочного равновесия консервативным лечением, а также в случаях сопутствующей почечной недостаточности следует провести гемодиализ или перитонеальный диализ. Диализ эффективно выводит ацетилсалициловую кислоту из организма, а также облегчает нормализацию нарушений кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена.
- В случае увеличения ПВ вводят витамин К.
- Не следует принимать лекарственные препараты, которые подавляют центральную нервную систему, например барбитураты, учитывая возможность наступления респираторного ацидоза и комы.
- Пациентам с нарушениями дыхания следует обеспечить поступление свежего воздуха, подать кислород. Если это необходимо, провести интубацию трахеи и обеспечить искусственную вентиляцию легких.
- В случае наступления шока провести типичную противошоковую терапию.
Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях — воспаление желудочно-кишечного тракта, клиническими проявлениями эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях, привести желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и проявлениями.
Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперацийнигеморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, респираторный тракт, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
Противопоказания для взаимодействия.
Применение метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопроотекторну действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении Акардута антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.
Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибуваннявазодилататорнихпростагландинив и снижение антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.