Аккупро инструкция по применению при каком давлении

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Аккупро : инструкция по применению

Цены в аптеках

Дата согласования: 10.09.2014

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Фотографии упаковок

Таблетки, 5 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах.

Таблетки, 10 мг: белые, треугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «10» на одной стороне.

Таблетки, 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «20» на одной стороне.

Таблетки, 40 мг: красно-коричневые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с цифрой «40» на одной стороне и «PD 535» — на другой.

Фармакологическое действие

АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.

Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2–4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

T_max хинаприла в плазме крови после приема внутрь — 1 ч, хинаприлата — 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить T_max (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы. Основной метаболит — двухосновная кислота хинаприла, — который является мощным ингибитором АПФ.

Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. T_1/2 хинаприла из плазмы крови составляет 1–2 ч, хинаприлата — 3 ч. Выводится почками — 61% (56% — в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник — 37%. Примерно 97% хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.

У больных алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);

хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;

одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС) при следующих состояниях и заболеваниях:

— сахарный диабет с или без поражения органов-мишеней (диабетическая нефропатия);

— нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м²);

— гиперкалиемия (>5 ммоль/л);

— хроническая сердечная недостаточность и артериальная гипертензия;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костномозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек; нарушение функции почек у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро^® у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); нарушение функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); одновременное применение с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии; одновременный прием других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.

Применение препарата Аккупро^® противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро^®, должны применять надежные методы контрацепции.

При диагностировании беременности препарат Аккупро^® следует отменить как можно раньше.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны ССС и нервной системы плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.

Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.

Препарат Аккупро^® не следует назначать в период грудного вскармливания.

Внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Монотерапия: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро^® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 нед. У большинства пациентов применение препарата Аккупро^® 1 раз в сутки позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза  — 80 мг/сут.

Комбинация с диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро^® у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект (см. «Взаимодействие»).

ХСН

Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро^® составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки.

После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро^®, ее можно повышать до 10–40 мг/сут, разделив на 2 приема.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом: при Cl креатинина >60 мл/мин рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг; 30–60 мл/мин — 5 мг, 10–30 мл/мин — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг).

Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро^® можно применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро^® можно постепенно, не чаще 1 раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек.

Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Нежелательные явления при применении препарата Аккупро^® обычно являются слабовыраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.

Отмена препарата Аккупро^® в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3% случаев.

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит^*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — гемолитическая анемия^*, тромбоцитопения^*.

Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия^*, обморок^*, симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция^*, эксфолиативный дерматит^*, повышенное потоотделение, пузырчатка^*, реакции фоточувствительности^*, кожный зуд, сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение потенции.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции^*; редко — ангионевротический отек.

Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.

Лабораторные показатели: очень редко — агранулоцитоз и нейтропения, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро^® пока не установлена, гиперкалиемия (см. «Особые указания»); повышение уровня креатинина и азота мочевины крови (более чем в 1,25 раза по сравнению с ВГН), наблюдавшиеся у 2% пациентов, получавших монотерапию Аккупро^®. Вероятность увеличения этих показателей у пациентов, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро^®. При проведении дальнейшей терапии показатели часто возвращаются к норме.

^* Менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием. Одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28–37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия.

Литий. У пациентов, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием.

Диуретики. При одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия (см. «Особые указания»).

Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови. Если пациенту, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно, под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь). Усиливает антигипертензивное действие хинаприла.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Другие препараты. Признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлены.

Применение хинаприла 2 раза в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании ПВ).

Одновременное многократное применение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина.

Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие хинаприла.

Эстрогены, НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости.

Кроме того, у пожилых пациентов, пациентов со сниженным ОЦК (включая пациентов, получающих терапию диуретиками) или с нарушенной функцией почек, одновременное применение НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) с ингибиторами АПФ, в т.ч. хинаприлом, может приводить к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Следует регулярно контролировать состояние функции почек у пациентов, получающих одновременно НПВС и хинаприл.

Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Не следует одновременно применять хинаприл с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или АРА II или другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС) при следующих состояниях и заболеваниях:

— сахарный диабет с или без поражения органов-мишеней (диабетическая нефропатия);

— нарушение функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²);

— гиперкалиемия (>5 ммоль/л);

— ХСН и артериальная гипертензия.

ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (глиптины), или эстрамустином, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с препаратом Аккупро^®.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения.

Лечение: симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение в/в инфузии 0,9% раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК).

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отека в области головы и шеи, в т.ч. и у 0,1% больных, получавших Аккупро^®. При появлении гортанного свиста или ангионевротического отека лица, языка или голосовых складок препарат Аккупро^® следует немедленно отменить. Пациенту необходимо назначить адекватное лечение и наблюдать до регрессии симптомов отека. Для уменьшения симптомов могут быть применены антигистаминные средства. Ангионевротический отек с вовлечением гортани может привести к летальному исходу. Если отек языка, голосовых складок или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходима адекватная неотложная терапия, включающая в себя подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3–0,5 мл).

При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевротического отека кишечника. У пациентов отмечали боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и нормальной активностью С₁-эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью УЗИ, компьютерной томографии брюшной области или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при установлении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У пациентов, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отек, не связанный с ингибитором АПФ, может быть повышен риск его развития при лечении препаратами этой группы.

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых, могут развиться анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Путем временного прекращения применения ингибиторов АПФ этих реакций удавалось избежать, однако они возникали вновь при случайном приеме указанных препаратов.

Анафилактоидные реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у больных, которым проводили аферез ЛПНП абсорбцией с помощью декстран сульфата, или у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, таких как полиакрилонитриловые. Поэтому подобных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензивные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа.

Симптоматическая артериальная гипотензия редко встречается при лечении препаратом Аккупро^® у больных с неосложненной артериальной гипертензией, однако она может развиться в результате терапии ингибиторами АПФ у больных со сниженным ОЦК, например при соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, проведении гемодиализа. В случае появления симптоматической артериальной гипотензии необходимо провести симптоматическую терапию (пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости провести ему в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата, однако в подобных случаях следует снизить его дозу или оценить целесообразность одновременной терапии с диуретиками.

Другие причины снижения ОЦК, такие как рвота или диарея, также могут привести к выраженному снижению АД. В подобных случаях пациентам следует обратиться к врачу.

У пациентов, получающих диуретики, применение препарата Аккупро^® также может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Таким больным целесообразно временно прекратить прием диуретика за 2–3 дня до начала лечения препаратом Аккупро^®, кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. Если монотерапия препаратом Аккупро^® не дает необходимого терапевтического эффекта, то лечение диуретиками следует возобновить. Если отменить диуретик невозможно, то препарат Аккупро^® применяют в низкой начальной дозе.

У пациентов с ХСН, у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение препаратом Аккупро^® следует начать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем врача; больных необходимо наблюдать в течение первых 2 нед лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза препарата Аккупро^®.

При терапии ингибиторами АПФ у больных с неосложненной артериальной гипертензией в редких случаях развивался агранулоцитоз, который чаще встречался у больных с нарушенной функцией почек и заболеваниями соединительной ткани. При лечении препаратом Аккупро^® агранулоцитоз развивался редко. При применении этого препарата (как и других ингибиторов АПФ) у больных с заболеваниями соединительной ткани и/или заболеванием почек следует контролировать число лейкоцитов в крови.

У восприимчивых пациентов подавление активности РААС может привести к нарушению функции почек. У больных тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ, включая хинаприл, может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом.

Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Следует тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих препарат Аккупро^® и другие препараты, влияющие на РААС. Следует избегать одновременного применения РААС-активных средств и хинаприла. При необходимости применения этой комбинации следует в каждом индивидуальном случае оценивать отношение ожидаемой пользы к возможному риску применения комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия.

У пациентов с ХСН или артериальной гипертензией с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибитора АПФ и/или диуретика. В подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек.

T_1/2 хинаприлата увеличивается при снижении клиренса креатинина. У пациентов с Cl креатинина менее 60 мл/мин препарат Аккупро^® следует применять в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу препарата следует повышать с учетом терапевтического эффекта, при регулярном контроле функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшее ухудшение функции почек при лечении препаратом.

Аккупро^® в комбинации с диуретиками следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции или прогрессирующим заболеванием печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы.

Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повышать содержание калия в сыворотке крови.

Аккупро^® может уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками при одновременном применении. Применение препарата Аккупро^® в комбинированной терапии с калийсберегающими диуретиками не изучалось. Учитывая риск дальнейшего увеличения содержания калия в сыворотке крови, комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками следует проводить с осторожностью, под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться более тщательное наблюдение и коррекции дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина, особенно во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ, включая хинаприл.

При лечении ингибиторами АПФ, включая хинаприл, отмечали развитие кашля. В типичном случае он является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

При появлении любых симптомов инфекции (например острый тонзиллит, лихорадка) больному следует немедленно обратиться к врачу, т.к. они могут быть проявлением нейтропении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При применении препарата Аккупро^® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особенно в начале лечения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг. В блистере из алюминий-полиамид/алюминий/ПВХ-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. В блистере из алюминий-полиамид/алюминий/ПВХ-фольги, 6 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

«Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчленд ГмбХ», Германия. Моосвальдаллее, 1, 79090 Фрайбург, Германия.

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» (США) в Российской Федерации: 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.

Контакты для обращений

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

действующее вещество: квинаприл;

1 таблетка содержит квинаприла гидрохлорида в количествах, эквивалентных 5 мг или 10 мг или 20 мг, 40 мг квинаприла;

Вспомогательные вещества:

для таблеток по 5 мг, 10 мг или 20 мг магния карбонат; желатин; лактоза моногидрат, кросповидон; магния стеарат воск канделильский; Opadry белый OY-S-7331 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400)

для таблеток по 40 мг магния карбонат; желатин; лактоза моногидрат, кросповидон; магния стеарат воск канделильский; Opadry коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), макрогол 400).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 5 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома и тисненым маркировкой «5» с обеих сторон, в противоположных направлениях;

таблетки 10 мг: белые, треугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома с обеих сторон и тисненым маркировкой «10» на одной стороне;

таблетки 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома с обеих сторон и тисненым маркировкой «20» на одной стороне;

таблетки 40 мг красно-коричневые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с тисненым маркировкой «40» на одной стороне и «PD 535» на другой стороне.

Ингибиторы АПФ (АПФ). Код АТХ С09А А06.

Квинаприл гидролизуется в печени с образованием квинаприлата, который является ингибитором АПФ (АПФ). АПФ — это пептидилдипептидаза, которая превращает ангиотензин I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II.

Подавление АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II, который оказывает сосудосуживающее действие в тканях и плазме крови, а это приводит к уменьшению секреции альдостерона и, как следствие, повышение концентрации калия в сыворотке крови. Повышение активности ренина в плазме крови является следствием прекращения отрицательной обратной связи между ангиотензина II и секрецией ренина.

Фармакологические.

Начало антигипертензивного действия наблюдается в пределах 1:00, а максимальный эффект достигается обычно примерно через 2-4 часа после приема препарата.

Максимальный гипотензивный эффект определенной дозы квинаприла преимущественно наблюдался через 3-4 недели. При использовании рекомендованной суточной дозы антигипертензивный эффект сохраняется даже при длительной терапии.

Внезапное прекращение применения квинаприла не влечет к быстрому чрезмерного повышения артериального давления (феномен отдачи).

Дети.

В рандомизированном исследовании с применением квинаприла в целевых дозах 2,5; 5, 10 и 20 мг, которые проводили с участием 112 детей и взрослых с гипертензией или предельным повышением артериального давления в течение 8 недель (2 недели применения препарата в двойном слепом режиме и 6 недель расширенного исследования), не удалось достичь главной цели ─ снижение диастолического артериального давления после 2-х недель лечения. Что касается систолического артериального давления (второстепенная цель при оценке эффективности), на 2-й неделе наблюдалась только статистически значимая линейная зависимость реакции от дозы препарата во всех группах лечения, причем показатели пациентов, получавших квинаприл в дозе 20 мг 1 раз в сутки, значительно отличались от показателей пациентов, получавших плацебо.

Долговременное влияние квинаприла на рост, половое созревание и общее развитие не исследовался.

Фармакокинетика.

После приема внутрь максимальная концентрация АККУПРО ® в плазме крови достигается в пределах 1:00. Объем абсорбции составляет примерно 60% и не зависит от пищи. После абсорбции АККУПРО ®деетерификуеться к основному активного метаболита — квинаприлата и незначительных неактивных метаболитов. Очевидный период полувыведения АККУПРО ® составляет примерно 1:00. Максимальные концентрации квинаприлата в плазме наблюдаются примерно через 2-3 часа после приема внутрь квинаприла. Связывание квинаприла и квинаприлата с белками крови составляет примерно 97%. Около 60% введенной дозы квинаприла выводится почками, а 40% — с калом. Главным образом, Квинаприлат удаляется путем почечной экскреции и имеет полупериод эффективной аккумуляции примерно 3:00, полупериод диссоциации АПФ составляет около 26 часов.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Сердечная недостаточность — как вспомогательное лекарственное средство в комбинации с диуретиками, особенно при тяжелой сердечной недостаточности — в комбинации с препаратами наперстянки.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Наличие в анамнезе ангионевротического отека или иной ангиоэдемы (например, как результат предшествующего лечения ингибиторами АПФ).

Билатеральных стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

После трансплантации почки.

Гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия.

Первичный гиперальдостеронизм.

Беременность (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Кормление грудью (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Не применять препараты, содержащие алискирен вместе с квинаприлом пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (GFR <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические» ).

Во время терапии препаратом АККУПРО ® противопоказано проведение диализа или гемофильтрации с использованием поле (акрилонитрил, натрий-2-метилалилсульфонат) -высокопроточных мембран (например, «AN69»), поскольку существует риск развития реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций), включая угрожающий жизни шок во время проведения диализа или гемофильтрации.

В случае необходимости проведения неотложного диализа или гемофильтрации, следует сначала заменить лекарственное средство на препарат, который не является ингибитором АПФ, или следует использовать альтернативные мембраны для диализа (см. Раздел «Особенности применения»).

Во время афереза ​​липопротеинов низкой плотности (в случае гиперхолестеринемии тяжелой степени) с применением декстрансульфатом и сопутствующего применения ингибитора АПФ наблюдались угрожающие жизни реакции гиперчувствительности.

Иногда угрожающие жизни реакции гиперчувствительности (например снижение артериального давления, одышка, рвота, аллергические кожные реакции) могут возникать во время лечения, направленного на уменьшение или устранение тенденции к развитию аллергических реакций (десенсибилизирующая терапия) на токсины насекомых (такие как жало пчелы или осы ), и сопутствующего применения ингибитора АПФ.

В случае необходимости проведения афереза ​​липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) или десенсибилизирующей терапии по токсинов насекомых лекарственное средство следует временно заменить другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Следующие взаимодействия наблюдались между препаратом АККУПРО ® или другими ингибиторами АПФ и следующими средствами при их совместного применения.

Поваренная соль. Ослабление антигипертензивного действия препарата АККУПРО ® .

Антигипертензивные препараты. Потенцирование гипотензивного эффекта АККУПРО ® , особенно в случае применения с диуретиками.

Обезболивающие средства. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2). Применение НПВП (в том числе ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ. НПВП (в том числе ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивное действие по повышению концентрации калия в сыворотке крови и могут вызывать ухудшение функции почек. Обычно эти эффекты являются обратимыми. 

Диуретики. Усиление гипотензивного действия препарата АККУПРО ® (рекомендуется снижение начальной дозы препарата АККУПРО ® и медицинское наблюдение за пациентом в течение 2:00 после применения первой дозы препарата АККУПРО ® ).

Литий. Повышение уровня лития в плазме крови (необходим регулярный контроль!), Рост риска проявления его кардио- и нейротоксичности.

Алкоголь. Усиление действия алкоголя, потенцирование ортостатической гипотензии.

Аллопуринол, цитостатические и иммуносупрессивные средства, системные кортикостероиды или прокаинамид. Снижение числа лейкоцитов в крови (лейкопения).

Анестетики. Усиленное снижение артериального давления (анестезиолога следует сообщить о лечении препаратом АККУПРО ® ).

Оральные противодиабетические лекарственные средства (например, сульфонилмочевина / бигуанид), инсулин . Усиление сахароснижающего эффекта АККУПРО ® (необходим регулярный контроль!)

Нейролептики и имипрамин. Потенцируют гипотензивное действие АККУПРО ® .

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием. Снижена абсорбция.

Препараты золота. Сообщалось о редких случаях нитритоидних реакций у пациентов, получавших инъекции препаратов золота одновременно с терапией ингибиторами АПФ.

Барбитураты. Потенцирование ортостатической гипотензии.

Наркотические вещества . Усиленное снижение артериального давления (анестезиолога следует сообщить о лечении препаратом АККУПРО ® ), потенцирование ортостатической гипотензии.

Антациды. Возможно снижение биодоступности квинаприла.

Лекарственные средства, которые повышают уровень калия в сыворотке крови . Следует с осторожностью проводить одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактон, амилорид, триамтерен), солями калия или другими лекарственными средствами, повышающими концентрацию калия в сыворотке крови, так как это приводит к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови (необходим регулярный надзор !, см. раздел «Особенности применения»). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении средств, содержащих квинаприл и триметоприм, а также регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления, функции почек, концентрации электролитов у пациентов, которые одновременно с квинаприлом применяют другие активные вещества, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Средства, подавляющие мТОР или ГЧП-IV. У пациентов, принимающих одновременное лечение мТОР-ингибитором (например темсиролимус) или ДПП-IV-ингибитором (например вилдаглиптин), может быть повышен риск возникновения ангионевротического отека. Начинать применение мТОР-ингибитора или ГЧП-IV-ингибитора следует с осторожностью пациентам, которые уже принимали ингибиторы АПФ.

Алискирен. Не применять алискирен вместе с квинаприлом пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (GFR <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).

Предупреждение.

АККУПРО ® не следует применять одновременно с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью, произведенных с поли (акрилонитрил, натрия-2-метилалилсульфонат) (например, «AN 69») во время афереза липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфатом или во время проведения десенсибилизирующей терапии по токсинов насекомых (см. раздел «Противопоказания»).

Особые меры безопасности

Поскольку опыт использования АККУПРО ® для лечения указанных дальше пациентов недостаточно, этот препарат не следует назначать:

• при очень тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин);
• пациентам, находящимся на гемодиализе;
• при первичных заболеваниях и печеночной недостаточности.

АККУПРО ® можно использовать только после очень тщательной оценки соотношения между пользой и риском и под постоянным контролем соответствующих клинических и лабораторно-химических параметров при:

• серьезных нарушениях функции почек (клиренс креатинина в пределах 10-30 мл / мин);
• клинически значимой протеинурии (более 1 г / сут);
• клинически значимом дисбалансе электролитов;
• нарушениях иммунной реактивности или наличием коллагеновых заболеваний (например системная красная волчанка, склеродермия)
• одновременном применении препаратов, которые подавляют защитные функции организма (кортикостероиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринола, прокаинамида, лития.

Необходимо контролировать функцию почек перед применением препарата АККУПРО ® .

В частности, в начале терапии АККУПРО ® следует применять только в условиях интенсивного мониторинга артериального давления и / или соответствующих лабораторных показателей:

• пациентам с дефицитом солей и / или жидкости;
• пациентам с функции почек
• пациентам с артериальной гипертензией;
• пациентам в возрасте от 65 лет
• пациентам с сердечной недостаточностью (кардиогенным шоком).

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому применение двойной блокады РААС путем одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Пациентам с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Симптоматическая гипотензия . Наблюдались единичные случаи возникновения симптоматической гипотензии у пациентов с неосложненной гипертонической болезнью. У пациентов с АГ, получающих квинаприл, гипотензия вероятнее может развиться у пациентов с потерей жидкости вследствие терапии диуретиками, соблюдения солевой диеты, диализа, диареи, рвоты или с тяжелой ренинзависимой гипертензией. В случае развития симптоматической гипотензии пациента следует положить на спину и, если это необходимо, ввести физиологический раствор в виде внутривенной инфузии. Кратковременная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейшего лечения; однако, если такая реакция возникла, следует рассмотреть возможность применения более низких доз АККУПРО ® или сопутствующего диуретика.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью, для которых существует риск чрезмерной гипотензии, применение квинаприла следует начинать под тщательным контролем; по этим пациентами следует внимательно наблюдать в течение первых двух недель лечения и при повышении дозы квинаприла.

Аналогичным образом следует применять препарат для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца или нарушением мозгового кровообращения, в которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или кровоизлияния в мозг.

Нарушение функции почек. В чувствительных пациентов вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-могут ожидаться изменения в функционировании почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, в которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-, терапия квинаприлом может приводить к олигурии и / или прогрессирующей азотемии и в единичных случаях ─ к острой почечной недостаточности и / или смерти.

Кашель. У больных, принимавших ингибиторы АПФ, в том числе квинаприл, сообщалось о кашель. Характерно, что кашель был непродуктивным, постоянным и исчезал после прекращения терапии. Возникновение кашля, индуцированного применением ингибиторов АПФ, следует также принимать во внимание при дифференциальной диагностике кашля.

Реакции гиперчувствительности. Реакции гиперчувствительности могут возникнуть у пациентов с наличием или без наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы, например, пурпура, светочувствительности, крапивницы, некротизирующего ангииты, одышки, включая пневмонит и отек легких, и анафилактических реакций.

Ангионевротический отек .

Ангионевротический отек головы и шеи. Сообщалось о случаях возникновения ангионевротического отека у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ. Для квинаприла частота возникновения ангионевротического отека составляет 0,1%. Если имеют место ларингеальный стридор или ангионевротический отек лица, языка или голосовой щели, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен получить надлежащую терапию согласно общепринятым правилам медицинской помощи, тщательное наблюдение за пациентом следует осуществлять до исчезновения отека. В случаях, когда отек ограничивается лицом и губами, специфическое лечение в большинстве случаев не требуется; для устранения симптоматики можно применять антигистаминные препараты. Ангионевротический отек, сопровождающееся поражением гортани, может быть летальным. В случаях поражения языка, голосовой щели или гортани, которое, вероятно, может вызвать обструкцию дыхательных путей, сразу же необходимо назначить соответствующую неотложную терапию, которая включает, среди прочего, подкожное введение раствора адреналина (эпинефрина) 1: 1000 (от 0,3 до 0,5 мл).

Интестинальный ангионевротический отек . У больных, принимавших ингибиторы АПФ, сообщалось о случаях интестинальная ангионевротического отека. У этих больных отмечался боль в животе (сопровождавшийся или не сопровождался тошнотой или рвотой) у некоторых пациентов случаи ангионевротического отека лица в анамнезе отсутствовали, а уровень С1-эстеразы был в норме. Диагноз ангионевротического отека устанавливали с помощью компьютерной томографии или ультразвукового исследования органов брюшной полости или во время хирургического вмешательства, при этом симптомы заболевания исчезали после отмены ингибитора АПФ. Следует иметь в виду вероятность интестинальная ангионевротического отека при дифференциальной диагностике пациентов с болью в животе, которые применяют ингибиторы АПФ.

Этнические особенности. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, случаи развития ангионевротического отека встречались чаще, чем у пациентов других рас. Следует также отметить, что в ходе контролируемых клинических исследований у пациентов негроидной расы отмечали несколько меньшее влияние ингибиторов АПФ на артериальное давление, чем у других пациентов.

Нейтропения / агранулоцитоз. В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождалось агранулоцитозом и угнетением костного мозга у больных с артериальной гипертензией, однако чаще эти заболевания отмечаются у пациентов с почечной недостаточностью, особенно с сопутствующим коллагенозом.

В редких случаях сообщалось о развитии агранулоцитоза при лечении квинаприлом. Поэтому у пациентов с коллагенозом и / или заболеваниями почек следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга количества лейкоцитов крови.

Гиперкалиемия.

У пациентов, получающих квинаприл в качестве монотерапии, могут повышаться уровень калия в сыворотке крови. Из-за риска дальнейшего потенцирования роста уровня калия в сыворотке крови рекомендуется с осторожностью начинать комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками или другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови, и тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови пациента (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). При одновременном применении квинаприл может снижать гипокалиемии, вызванной тиазидными диуретиками.

Нарушение функции печени.

В редких случаях ингибиторы АПФ были ассоциированы с синдромом, который начинал свое развитие как холестатическая желтуха, а затем прогрессировал в фульминантной некроз печени (в некоторых случаях с летальным исходом). Для пациентов, у которых наблюдается желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени во время терапии ингибитором АПФ, следует полностью прекратить лечение ингибитором АПФ, а также начать соответствующую диагностику и дальнейшее врачебное наблюдение.

Сахарный диабет.

Применение ингибиторов АПФ может усиливать чувствительность к инсулину и вызвать гипогликемию у больных диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин. В течение первого месяца применения ингибитора АПФ необходим тщательный гликемический контроль (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий»).

Хирургия / анестезия.

При проведении серьезных хирургических вмешательств или при применении для анестезии средств, вызывающих гипотензию, квинаприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторной секреции ренина. Гипотензии, причиной развития которой считается этот механизм действия, можно скорректировать путем увеличения объема крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Беременность. Пациенткам, планирующим беременность, следует перейти к альтернативным видам антигипертензивного лечения, имеют установленный профиль безопасности применения в период беременности. 

АККУПРО ® не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Известно, что применение ингибиторов АПФ во время второго и третьего триместра беременности повышает потенциальные фетотоксические эффекты (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Рекомендуется проводить ультразвуковую диагностику почек и черепа при применении ингибиторов АПФ начиная со второго триместра беременности. Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно обследовать на наличие гипотензии.

Период кормления грудью.

Очень ограничены фармакокинетические данные свидетельствуют об определении очень низких концентраций в грудном молоке.. Несмотря на то, что эти концентрации расцениваются как клинически незначительные, применение АККУПРО ® не рекомендуется в период грудного кормления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лечение гипертензии этим лекарственным средством требует регулярного медицинского наблюдения. Поскольку у некоторых пациентов могут возникать побочные реакции как сонливость и головокружение, может нарушаться их способность управлять автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы, при переходе на другую терапию или при употреблении алкоголя.

Способ применения.

АККУПРО ® можно применять независимо от приема пищи; суточную дозу можно применять за один раз или разделять на 2 приема.

Длительность применения определяется врачом.

Дозы.

Примечания.

В начале лечения АККУПРО ® может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, в частности у пациентов с дефицитом солей и / или жидкости (например в случае рвоты, диареи, лечение диуретиками), сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или тяжелой артериальной гипертензией.

Если это возможно, перед началом лечения АККУПРО ® следует скорректировать дефицит солей и / или жидкости, или соответствующим образом уменьшить дозу или прекратить применение диуретика. Таким пациентам лечение следует начинать с низкой однократной дозы в 2,5 мг квинаприла утром и осуществлять тщательный мониторинг артериального давления.

После применения первой дозы, а также в случае повышения дозы квинаприла и / или петлевых диуретиков, следует осуществлять медицинское наблюдение в течение не менее 6:00 избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

Пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью корректировки терапии препаратом АККУПРО ® следует осуществлять в условиях больницы.

В других случаях следует придерживаться следующих рекомендаций по дозировке, если не предназначено другое.

Эссенциальная гипертензия. Обычно начальная доза составляет 10 мг квинаприла в сутки. Если эта доза не приводит к нормализации давления, доза может быть увеличена на 20 мг в сутки. Эту дозу можно принять как одноразовую или разделить на 2 приема (утром и вечером). Увеличивать дозу в течение 3 недель нежелательно. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг квинаприла в день, максимальная доза не должна превышать 20 мг квинаприла дважды в день (40 мг).

Сердечная недостаточность. АККУПРО ® применять как дополнение к терапии диуретиками и / или сердечными гликозидами. Рекомендованная начальная доза АККУПРО ® составляет 2,5 мг утром и вечером. Дозировка может увеличивать только постепенно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение. Обычно поддерживающая доза составляет 10-20 мг квинаприла в день, максимальная доза не должна превышать 20 мг квинаприла дважды в день. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) и пациенты в возрасте от 65 лет.

Начальная доза составляет 5 мг квинаприла, поддерживающая доза обычно составляет 5-10 мг квинаприла в день. Максимальная доза не должна превышать 20 мг квинаприла в день.

Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл / мин).

Начальная доза составляет 2,5 мг квинаприла (соответственно ½ таблетки, покрытой оболочкой, АККУПРО ® 5 мг), поддерживающая доза, как правило, также 2,5 мг квинаприла в день (соответственно ½ таблетки, покрытой оболочкой, АККУПРО ® 5 мг ). Максимальная доза составляет 5 мг квинаприла в день. Интервал между двумя дозами должен быть не менее 24 часов в связи с длительным периодом полураспада.

Дети.

Имеющиеся в настоящее время данные по применению квинаприла детям приведены в разделах «Фармакокинетика» и «Фармакологические»; однако рекомендации относительно дозирования отсутствуют.

Данные о передозировке квинаприлом у людей отсутствуют. Наиболее вероятным клиническим проявлением передозировки могут быть симптомы тяжелой артериальной гипотензии, требующие введения плазмозамещающих растворов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не имеют существенного влияния на выведение квинаприла и квинаприлата.

Симптоматическую и поддерживающую терапию необходимо проводить в соответствии с общепринятыми принципами медицинской помощи.

Очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редкие (≥ 1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Следующие побочные реакции наблюдались во время лечения АККУПРО ® или другими ингибиторами АПФ.

Общие нарушения и изменения в месте введения: часто — боль в груди, повышенная утомляемость, астения иногда — жар, генерализованный отек, периферический отек.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции.

Со стороны сердца: иногда — стенокардия, сердцебиение, тахикардия, отек, инфаркт миокарда очень редкие — сердечные аритмии, церебральный инсульт.

Со стороны сосудов: часто — особенно в начале лечения АККУПРО ® и у пациентов с солевым дефицитом и / или дефицитом жидкости (например, вследствие рвоты, диареи, предшествующего лечения диуретиками), сердечной недостаточностью или тяжелой артериальной гипертензией, но также при повышении дозы препарата АККУПРО ® и / или диуретиков может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления (артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия) с такими симптомами как головокружение, ощущение слабости, нарушение зрения, которое в по одну их случаях сопровождается потерей сознания (синкопе) иногда — вазодилатация, транзиторная ишемическая нарушения мозгового кровообращения частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе (в верхних отделах), фарингит, нарушение пищеварения; иногда — сухость во рту или горле, метеоризм, панкреатит (иногда летальный), запор, анорексия; редкие — изменение вкуса, глоссит; очень редкие — илеус, интестинальный ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны психики / нервной системы: часто — головная боль, вялость, упадок сил, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость, головокружение иногда — депрессия, нервозность, сонливость, нарушение сна, ощущение покалывания, нарушение равновесия, спутанность сознания, преходящая потеря вкуса; редкие — обмороки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — аллергические кожные реакции, такие как сыпь; иногда — алопеция, повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, ангионевротический отек губ, лица и / или конечностей (в редких случаях с поражением гортани, языка / глотки (см. меры неотложной помощи)), крапивница и светочувствительность; редкие — мультиформная эритема очень редкие — тяжелые кожные реакции, такие как псориазоподобные изменения со стороны кожи, приливы, гипергидроз, онихолизис, усиление симптомов синдрома Рейно частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эпидермальный некролиз.

В случае подозрения на развитие тяжелых кожных реакций следует немедленно обратиться к врачу и при необходимости прекратить лечение препаратом АККУПРО ® .

Примечание: чернокожие пациенты имеют повышенный риск развития ангионевротического отека.

Со стороны кожи могут сопровождаться лихорадкой, болью в мышцах и суставах (миалгия, артралгия, артрит), воспалением сосудов (васкулит), воспалением серозных тканей и определенными изменениями лабораторных показателей (эозинофилия, лейкоцитоз и / или повышение титров антинуклеарных антител, повышение СОЭ).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: — нарушение функции почек иногда — инфекция мочевыводящих путей, протеинурия (иногда с сопутствующим ухудшением функции почек) очень редкие — острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: иногда — импотенция редкие — эректильная дисфункция.

Со стороны органа зрения: редко — амблиопия; очень редкие — затуманенное зрение.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто — звон в ушах, вертиго.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, раздражающий кашель, одышка, ринит иногда — синусит, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, эозинофильный пневмонит; редкие — жажда частота неизвестна — бронхоспазм.

В отдельных случаях ангионевротический отек с поражением верхних дыхательных путей вызывал летальную обструкцию дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит очень редкие — холестатическая желтуха или нарушение функции печени (в случае развития желтухи или заметного повышения уровня печеночных ферментов терапию ингибитором АПФ следует прекратить).

Наследственные, семейные и генетические расстройства

См. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью».

Лабораторные и инструментальные исследования: распространенные — снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, количества лейкоцитов или тромбоцитов, а также, особенно у пациентов с нарушением функции почек, повышение концентраций мочевины или креатинина в сыворотке крови (более вероятно у пациентов, получающих сопутствующее лечение диуретиками, чем у пациентов, получающих монотерапию квинаприлом, часто имеет обратимый характер в случае продолжения лечения), повышение концентрации калия, снижение концентрации натрия в сыворотке крови иногда — может развиваться анемия, эозинофилия, в редких случаях — даже панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, коллагенозом или сопутствующей терапией аллопуринолом, прокаинамидом или определенными лекарственными средствами, которые подавляют защитные реакции организма; очень редкие — гемолиз, повышение концентраций билирубина и печеночных ферментов частота неизвестна — у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы наблюдались отдельные случаи гемолитической анемии.

У пациентов с сахарным диабетом наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови. Возможно усиление протеинурии.

Со стороны метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия.

Примечания.

Контроль указанных выше лабораторных показателей следует осуществлять до начала лечения и через регулярные промежутки времени во время лечения АККУПРО ® . Следует проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови и количества форменных элементов крови, особенно в начале лечения и у пациентов из группы риска (пациенты с нарушением функции почек, коллагенозах, пациенты, получающие лечение иммуносупрессивными средствами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом, гликозидами наперстянки, ГКС, слабительными средствами, пациенты пожилого возраста).

Если возникают такие симптомы, как повышение температуры тела, опухание лимфоузлов и / или воспаление горла, следует немедленно определить количество лейкоцитов крови.

При применении других ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи васкулита и гинекомастии; не исключено, что эти побочные реакции развиваются в особых группах пациентов.

Хранить при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистерной упаковке, по 3 блистера в коробке для 5 мг по 1 или по 3 блистера в коробке для 10 мг и 20 мг по 7 таблеток в блистерной упаковке, по 4 блистера в коробке для 40 мг.

Пфайзер Менюфекчуринг Шпрехензидуева ГмбХ, Германия /