Акорта инструкция по применению цена отзывы аналоги цена аналоги

Состав

Розувастатин кальция, моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, гипромеллоза, титана диоксид, оксид железа красный, триацетин.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы двояковыпуклые 10 и 20 мг в оболочке пленочной розового цвета в блистере в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы статинов — конкурентный антагонист молекулы статина, вступает в связь с частью рецептора коэнзима А непосредственно в месте прикрепления этого фермента, а другая его часть купирует процесс трансформации гидроксиметилглутарата в мевалонат, являющегося промежуточным звеном в процессе синтеза молекулы холестерина.

Купирование активности КоА-редуктазы приводит к снижению содержания внутриклеточного холестерина и компенсаторного усиления активности ЛПНП-рецепторов, что приводит к ускорению процессов катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Обладает выраженным дозозависимым гиполипидемическим действием. Препарат не оказывает влияния на активность гепатической/липопротеиновой липаз и катаболизм жирных кислот.

Акорта оказывает положительное действие на эндотелий сосудистой стенки (признак доклинического раннего атеросклероза), нормализует реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное и антиоксидантное действие. Максимальный эффект проявляется через 30 суток после начала приема препарата и остается после этого на том же уровне.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи скорость всасывания снижает, биодоступность – около 20%. ТСmax достигается через — 3-5 часов, преодолевает плацентарный барьер. Высокая связь с белками крови (90%). Накапливается в печени, где и метаболизируется до N-дисметила, лактоновых метаболитов. Из организма выводится с калом преимущественно в не измененном виде.

Показания к применению

• В качестве диетического дополнения при гипертриглицеридемии и липидоснижающей терапии;
• В случаях комбинированной гиперхолестеринемии или первичной гиперхолестеринемии, в случаях неэффективности сочетании диеты с другими немедикаментозными методами терапии (физические упражнения, снижение веса тела);
• С целью замедления процесса развития атеросклероза при назначении антихолестериновой терапии;
• Для профилактики осложнений сердечно-сосудистой системы при наличии факторов риска развития ИБС.

Противопоказания

Нарушения функции печени/почек, высокая чувствительность к Акорта, миопатия, период лактации, беременности, прием циклоспорина, дефицит лактазы, возраст до 18 лет.

Принимать с осторожностью пациентам с гипотиреозом, при риске развития миопатии, в пожилом возрасте, при артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, злоупотребляющим алкоголем, совместно с фибратами, с обширными травмами.

Побочные действия

Астенический синдром, головокружение, головная боль, депрессия/тревожность, бессонница, парестезии, боль в абдоминальной области, тошнота, нарушение стула, гастрит, фарингит, кашель, ринит, бронхит, синусит, диспноэ, повышение АД, стенокардия, вазодилатация, артрит, миалгия, боль в спине, артралгия, протеинурия, периферические отеки верхних/нижних конечностей, кожная сыпь/зуд, ангионевротический отек, анемия, сахарный диабет, гриппоподобный синдром.

Акорта инструкция по применению (Способ и дозировка)

Прием препарата должен происходить на фоне соблюдения гиполипидемической диеты и пациент должен ее соблюдать в течение всего периода лечения. Доза препарата Акорта подбирается по целевым концентрациям липидов и в зависимости целей терапии.

Таблетки Акорта рекомендуется принимать в начальной дозировке 10 мг 1 раз вдень с возможностью ее увеличения через 4 недели в случае необходимости до 20 мг. При приеме таблеток Акорта, инструкция по применению указывает на необходимость проведения контроля за показателями липидного обмена и необходимости корректировки дозы.

Передозировка

Проявляется усилением проявлений побочных эффектов препарата.

Взаимодействие

Совместный прием препарата с гемфиброзилом увеличивает концентрацию розувастатина в крови в 2 раза. Одновременный прием Акорта с пероральными контрацептивами увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, что необходимо учитывать при проведении гормонозаместительной терапии.

Совместное применение препарата с эритромицином увеличивает на 20% AUC розувастатина. Прием фибратов и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах усиливает риск возникновения миопатии. Прием розувастатина и антацидов, в состав которых входят алюминия и магния гидроксид, снижает концентрацию розувастатина в крови в среднем на 50%. Поэтому, принимать антациды рекомендуется как минимум через 2 часа после приема таблеток.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

При температурном режиме 15-25°C.

Срок годности

24 месяца.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогичным фармакологическим действием обладают: Крестор, Ровикс, Мертенил, Розувастатин, Кливас, Розарт, Розулип, Ромазик, Розватор, Розукард, Тевастор-Тева, Росукор, Розуста, Роксера, Сувардио, Роместин, Розистарк, Фастронг и другие.

Отзывы

Отзывы о препарате среди пациентов в основном положительные. «… Препарат очень эффективный и по цене доступный. По рекомендации врача провел 2-х месячный курс снижения холестерина эти препаратом. Сдала кровь на анализ содержания холестерина — все пришло в норму. Рекомендую всем».

Цена Акорты, где купить

Цена Акорта 10 мг №30 варьирует в пределах 507-569 рублей за упаковку; 20 мг №30: 760-864 рубля за упаковку. Приобрести Акорта можно в аптеках Москвы без проблем.

Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Фармакокинетика

Абсорбция: абсолютная биодоступность — 20%. Пища снижает скорость всасывания. ТСmax — 3-5 ч, после приема внутрь. Проникает через плацентарный барьер.

Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения около 134 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) — 90%.

Метаболизм: в печени метаболизируется 10% от принятой дозы. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450, CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как проферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в его метаболизм в меньшей степени.

Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно па 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин); оставшаяся часть — почками. T1/2 составляет примерно 19ч. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина (транспортный протеин С органических анионов), выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при ежедневном приеме препарата не отмечается.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-дисметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у 2 больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T1/2 в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями но шкале Чайлд-Пью. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствует.

Генетический полиморфизм

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе, розувастатин, связываются с транспортными белками OATP1B1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС и/или ABCG2 (BCRP) с.421AA существует риск увеличения экспозиции розувастатина (AUC) по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 c.421CC.

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Лекарственные свойства Акорты основаны на входящем в его состав статине розувастин. Он применяется для снижения уровня холестерина в организме. Розувастин считается наиболее изученным средством, катализирующим биосинтез холестерина. Его разработкой занимались японские фармацевты из Shionogi. На рынке препарат появился в 2003 году.

Инструкция утверждает, что в состав лекарства Акорта входят:

Основное вещество. Представляет собой розувастин кальция.

Дополнительные компоненты. В качестве помогающих веществ выступают молочный сахар, микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфот кальция, стеарат магния, кросповидонн.

Оболочка. Каждая таблетка покрыта оболочкой, включающей в себя молочный сахар, диоксид титана, Opadry II 30K240001 pink, красный оксид железа, глицерил триацетат.

Пилюли имеют розовый цвет снаружи и белый внутри. Они отличаются выпуклой округлой формой. Выпускаются в дозировке 10 и 20 мг. В блистере Акорты находится 10 штук, количество самых пластинок в картонной пачке составляет от 1 до 3 штук. Каждая пачка, помимо пластинок, комплектуется инструкцией по применению.

Фармакологические свойства

Являясь ингибитором гидроксиметилглутарил-коэнзим А редуктазы, розувастин замедляет синтез общего холестерина в печени, уменьшает уровень низкоплотных липопротеинов. При этом концентрация высокоплотных липопротеинов и их холестерина заметно увеличивается.

Лекарство начинает помогать уже через неделю регулярного приема. Постепенно нарастая, лучший эффект наблюдается через месяц. Вещество отлично справляется с задачей по уменьшению количества холестерина для всех групп пациентов, в том числе и при наследственном течении заболеваний.

При употреблении абсорбируется не более 20% действующего вещества. Максимальное действие медикамента наступает через 4 часа. Выводится розувастин в неизмененном виде вместе с калом (большая часть) и с мочой менее, чем за сутки.

Показания к применению

Применение Акорты показано при:

• различных видах высокого уровня холестерина и глицерина;
• активной стадии атеросклероза;
• профилактике сердечно-сосудистых осложнений.

Способ и особенности применения

Поскольку препарат является очень сильным и может вызывать неприятные побочные эффекты, он назначается только в том случае, если не помогли щадящие средства уменьшения содержания холестерина. В первую очередь предписывается строгая диета, оздоровительная физкультура, которые направлены также и на избавление человека от лишнего веса. Если при продолжительных оздоровительных практиках количество холестерина не снизилось, осуществляется лекарственная терапия.

Лечение начинается с определения подходящей дозировки. Обычно она рассчитывается в индивидуальном порядке, исходя из восприимчивости пациента и результата воздействия основного вещества.

Несмотря на то, что всасывание розувастина снижается при одновременном употреблении еды, медикамент Акорта можно принимать в любое время суток, без привязки к обедам, завтракам и ужинам. Первая доза не должна превышать 10 мг раз в 24 часа. Оптимальное увеличение в течение месяца составляет 20 мг. Применение большего количества ингибитора сопряжено с развитием сильных побочных эффектов и показано только в том случае, если уровень холестерина достиг критической отметки.

Особенности назначения

Перед назначением лечения розувастином требуется провести проверку генотипа человека. Пациенты с c.421АА и c.521СС не должны принимать более 20 мг действующего вещества за 24 часа.

Также нежелательно употребление этого ингибитора представителям монголоидной расы.

Применение при беременности

Так как основное вещество Акорты имеет свойство проникать через плацентарную оболочку, его запрещено принимать во время беременности (на любом триместре) и в период лактации. В противном случае есть риск нанесения вреда ребенку.

Побочные эффекты

Действие розувастина вызывает разнообразные побочные эффекты. Чаще всего наблюдаются следующие проявления:

• головная боль и головокружение;
• запор, рези в животе, тошнота;
• фарингит;
• развитие сахарного диабета 2 типа.

Гораздо реже отмечаются тревожность, бронхиальная астма, пневмония, стенокардия, артрит, боль в спине, аллергические проявления, анемия, перидонтальный абсцесс.

Нередко при употреблении статина развивается миалгия или миозит. Они характеризуются сильной мышечной болью, приводящей к воспалению мускулов. При первых признаках неприятных ощущений или болевого синдрома в мышечной ткани необходимо в срочном порядке обратиться к врачу. Эта же рекомендация касается общей слабости и лихорадки.

Противопоказания

Противопоказано употребление Акорты в количестве от 10 до 20 мг при:

• высокой восприимчивости к содержимому таблеток;
• острых состояниях болезней печени;
• нарушенном функционировании почек;
• непереносимости или дефиците лактозы;
• хронических болезнях мышечной ткани;
• эпилепсии.

Также запрещено использование лекарства лицам до 18 и после 65 лет и людям, страдающим от алкоголизма. Не следует употреблять медикаменты после активных физических нагрузок, так как они могут изменить показатели лабораторных исследований.

Медикамент с содержанием розувастина в 40 мг противопоказан к употреблению при:

• недостаточном количестве тиреотропного гормона в организме;
• остром повреждении мышц в результате приема других лекарств;
• почечной недостаточности;
• сепсисе и травмах.

Важно помнить, что Акорта является сильным лекарством, поэтому нельзя употреблять его вместе с алкоголесодержащими напитками. Если у пациента наблюдается разрушение мышечной ткани, необходимо убедиться в том, что кроме ингибитора ни одно другое средство не поможет. В противном случае есть риск летального исхода.

Передозировка

В случае передозировки происходит значительное усиление разнообразных побочных эффектов. Для устранения симптоматических проявлений требуется не только убирать их стандартными средствами, но также следить за функциональностью основных органов пациента. Особенное внимание уделяется печени. При этом улучшения обычно не зависят от проведения гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

При комплексном устранении заболеваний различными медикаментами, следует с осторожностью относиться к сочетаниям Акорты и других лекарств. Условно влияние действующих веществ можно разделить по типу воздействия:

1. Усиление эффективности розувастина – циклоспорин, гемфиброзил, фибраты, эзетимиб, ингибиторы ВЫИ-протеаз, итраконазол.
2. Риск развития болезней мышечной ткани – ингибиторы белков OATP1B1 и BCRP, никотиновая кислота,
3. Усиление воздействия пероральных контрацептивов за счет ингибитора. В сочетании с эритромицином происходит увеличение моторики ЖКТ.
4. Существенное снижение эффективности розувастина – антациды с магнием и алюминием.

Запрещается самостоятельно комбинировать лекарства с другими медикаментами. Назначением средств может заниматься только врач.

Условия продажи

Лекарственное средство отпускается из аптечных пунктов только по рецепту от лечащего доктора.

Условия хранения

Хранить медикамент можно в темном месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок сберегания составляет два года с даты, указанной на упаковке.

Аналоги

В числе аналогов, содержащих розувастин, находятся такие лекарства, как:

• Розукард;
• Крестор;
• Роксера.

Также в аптечных пунктах встречается сам розувастин. Тем не менее, важно помнить, что только лечащий доктор может разрешить замену медикамента на аналогичный.

Цены на Акорта в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 350 руб.

Сертификаты и лицензии

Акорта — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Акорта

Международное непатентованное наименование:

розувастатин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка содержит:
активное вещество: розувастатин кальция — 10,4 мг или 20,8 мг (в пересчете на безводное вещество, что эквивалентно содержанию розувастатина — 10,0 мг или 20,0 мг).
вспомогательные вещества:
Ядро таблетки:
для дозировки 10 мг — лактозы моногидрат (сахар молочный) 89,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 29,82 мг, кальция гидрофосфат (Е 341) 10,90 мг, кросповидон 7,50 мг, магния стеарат 1,88 мг;
для дозировки 20 мг — лактозы моногидрат (сахар молочный) 179,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 59,64 мг, кальция гидрофосфат (Е 341) 21,80 мг, кросповидон 15,00 мг, магния стеарат 3,76 мг.

Оболочка:

для дозировки 10 мг — ОПАДРАЙ II 30К240001 Розовый (OPADRAY II 30К240001 Pink) [Лактозы моногидрат (сахар молочный) 2,40 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,68 мг, титана диоксид 1,413 мг, триацетин (глицерил триацетат) 0,48 мг, краситель железа оксид красный 0,027 мг] 6,00 мг;
для дозировки 20 мг — ОПАДРАЙ II 30К240001 Розовый (OPADRAY II 30К240001 Pink) [Лактозы моногидрат (сахар молочный) 4,80 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,36 мг, титана диоксид 2,826 мг, триацетин (глицерил триацетат) 0,96 мг, краситель железа оксид красный 0,054 мг] 12,00 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.

Код АТХ:

С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) -редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.
Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы.
Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90 % от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемией.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Фармакокинетика

Абсорбция: абсолютная биодоступность — 20%. Пища снижает скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 3-5 ч, после приема внутрь. Проникает через плацентарный барьер.
Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения около 134 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) — 90%.
Метаболизм: в печени метаболизируется 10% от принятой дозы. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в его метаболизм в меньшей степени.
Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.
Выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде (90 %) через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин); оставшаяся часть — с почками. Период полувыведения (Т½) составляет примерно 19 ч. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина (транспортный протеин С органических анионов), выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при ежедневном приеме препарата не отмечается.
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Сmaх (максимальная концентрация в плазме крови) розувастатина у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmaх в 1, 3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-дисметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T½ розувастатина; у 2 больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T½ в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствует.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксену (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксену) в качестве дополнения к диете.
Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения уровня общего ХС и ХС-ЛПНП.

Противопоказания

Для препарата в суточной дозе 10 и 20 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной фазе (в т.ч. стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), миопатия, одновременный прием циклоспорина, у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений, беременность, период лактации; применение у женщин, не применяющих надежные методы контрацепции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
В суточной дозе 40 мг в дополнение к выше перечисленным противопоказаниям препарат противопоказан при гипотиреозе, личном или семейном анамнезе мышечных заболеваний, миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе, чрезмерном употреблении алкоголя, состояниях, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови, пациентам монголоидной расы, одновременном приеме фибратов, почечной недостаточности средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд- Пью отсутствует.
С осторожностью

Для препарата в суточной дозе 10 и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, состояния, при которых отмечается увеличение плазменной концентрации розувастатина, возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия, расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременный прием фибратов.
Для препарата в суточной дозе 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Акорта противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные и адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ -КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

До начала терапии препаратом пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа, принимая во внимание современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Препарат Акорта принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком, запивая водой.
Рекомендуемая начальная доза (если не назначено иначе) — 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели до 20 мг.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под врачебным наблюдением.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.
При назначении с гемфиброзилом доза розувастатина не должна превышать 10 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
При изучении фармакокинетических параметров у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.
Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок препарата Акорта у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Препарат Акорта противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (в том числе при стойком повышении активности «печеночных» трансаминаз, а также любом повышении активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы).

Побочное действие

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Частота возникновения побочных эффектов: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; нечасто — тревожность, невралгия, парестезии, очень редко — полинейропатия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; частота неизвестна — обратимое преходящее дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — панкреатит; очень редко — диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастроэнтерит, желтуха, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит; нечасто — ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — стенокардия, повышение артериального давления, сердцебиение, симптомы вазодилатации (в том числе гиперемия кожи).
Со стороны опорно-двигательной системы: часто — миалгия; нечасто — артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений); редко — миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг); частота неизвестна -иммуноопосредованная некротическая миопатия; тендопатии, иногда осложненные разрывами.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (в менее 1% случаев — для доз 10 мг и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек; очень редко — гематурия; частота неизвестна — периферические отеки.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко -ангионевротический отек; частота неизвестна — синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации в плазме крови глюкозы, билирубина, повышение активности гамма-глутаматрансферазы, щелочной фосфатазы. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдалось у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена.
Прочие: нечасто — анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс; гинекомастия.
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось об единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня креатинфосфкиназы. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатина (замедляет его выведение, увеличивает AUC в 7 раз, Cmax -в 11 раз), начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению международного нормализованного отношения (МНО)). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает его Cmax и AUC в 2 раза). Гемфиброзил, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они сами могут вызывать миопатию при использовании в качестве монотерапии.
Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора ВИЧ — протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC_(0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому не рекомендуется одновременный прием розувастатина и ингибиторов ВИЧ — протеаз при лечении пациентов с ВИЧ.
Антациды, содержащие ионы алюминия и магния, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50% (антациды следует применять через 2 ч после приема розувастатина, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено). Эритромицин усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, что приводит к снижению эффекта розувастатина (уменьшает его AUC на 20% и Сmax на 30%).
Розувастатин усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов). Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
При одновременном приеме розувастатина и эзетимиба не наблюдается изменения AUC или Cmax обоих препаратов. Однако, нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие розувастатина и эзетимиба, способное вызвать нежелательные явления.

Особые указания

Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз розувастатина, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении исходной активности КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.
У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой.

У таких пациентов следует осуществлять мониторинг за уровнем активности КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила.
Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты.
Препарат Акорта не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, судороги, эндокринные нарушения, электролитные нарушения).
Препарат Акорта, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью принимать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Рекомендуется проводить определение активности «печеночных» трансаминаз до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторной реакции (во время терапии может возникать головокружение).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей:

ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм»

634009, Россия, г. Томск, пр. Ленина, д. 211

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Акорта, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Акорта — лекарственное средство из группы статинов, применяющееся для снижения холестерина при нарушениях липидного обмена или высоком риске возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Производитель

Существует два завода производителя:

• ОАО «Фармстандарт-Томскхимстандарт»;
• ОАО «Фармстандарт-Лексредства».

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Гиполипидемический препарат. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является розувастатин (Rosuvastatinum). Является препаратом 4 поколения статинов. Был изобретен в 2003 году в Японии компанией Shionogi. Брутто-формула C22H28FN3O6S.

Код ATX: C10AA07

Формы выпуска

Производится в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой светло-розового или розового цвета. На срезе ядро белого/кремового цвета. Фасуются по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров, а также инструкцию с описанием показаний к применению, режима дозирования, противопоказаний и др.

Состав

Действующее вещество	1 таб, мг
Розувастатин кальция	10,4/20,8 (эквивалентно 10/20)
Вспомогательные вещества: Моногидрат лактозы МКЦ Гидрофосфат кальция (Е341) Кросповидон Магния стеарат Состав оболочки OPADRY II 30K240001 Pink: Сахар молочный Гипромеллоза Диоксид титана Глицерил триацетат Краситель железа оксид красный	89,5/179 29,82/59,64 10,9/21,8 7,5/15 1,88/3,76 6/12 2,4/4,8 1,68/3,36 1,413/2,826 0,48/0,96 0,027/0,054

Дозировка

Перед применением и во время курса пациент должен соблюдать гипохолестеринемическую диету. Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходных значений, целей, ответа организма.

Для начала терапии или перевода с другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы назначают 5 или 10 мг Акорта один раз в сутки, допускается увеличение дозы спустя 4 недели приема до 20 или 40 мг. Максимальная суточная дозировка назначается при тяжелой гиперхолестеринемии с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений и если не было достаточного эффекта от 20 мг. В таком случае рекомендуется тщательное наблюдение за такими больными.

Коррекция дозы:

1. Начальная доза у больных с умеренными нарушениями ф-ии почек — 5 мг.
2. Максимальная доза для пациентов-носителей генотипов c.521CC и с.421АА — 20 мг однократно в день.
3. При назначении 10 и 20 мг для пациентов монголоидной расы (им запрещено принимать 40 мг розувастатина), а также при наличии факторов риска миопатии, рекомендуемая начальная доза – 5 мг.

Показания к применению

Назначается для лечения (в дополнение к диете):

• первичной гиперхолистеринемии по Фредриксону или смешанной гиперхолестеринемии, если физические упражнения/снижение массы тела или диета не приводят к необходимому эффекту;
• семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в составе комплексной терапии липидоснижающей терапии при отсутствии должного результата;
• гипертриглицеридемии IV типа по Фредриксону;
• для замедления развития атеросклероза, когда необходимо снизить общий холестерин и ЛПНП;
• для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) при повышенном риске развития/наличии как минимум одного фактора риска.

Передозировка

При приеме нескольких суточных доз фармакокинетика препарата Акорта не изменяется. Специфического лечения не существует, назначается симптоматическая терапия и поддержка жизненно важных органов с контролем уровня КФК (креатинфосфокиназа).

Противопоказания

Противопоказания для применения 5, 10 и 20 мг лекарства Акорта:

• непереносимость компонентов, входящих в состав;
• применение в педиатрической практике;
• активная фаза заболеваний печени, повышение активности трансаминаз;
• нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• совмещенный прием с циклоспорином;
• беременность и период лактации;
• предрасположенность к миотоксическим осложнениям.

Суточная доза 40 мг — перечисленные выше и дополнительно:

• гипотиреоз;
• средняя степень тяжести почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин);
• миотоксичность на фоне приема других гиполипидемических средств в анамнезе;
• злоупотребление алкоголем;
• применение вместе с фибратами;
• пациенты монголоидной расы.

Побочные действия

Известны следующие нежелательные эффекты:

• часто — головная боль, головокружение, запор, тошнота, боль в животе, сахарный диабет 2 типа, боль в мышцах, астенический синдром;
• нечасто — кожный зуд и сыпь, крапивница;
• редко — повышенная чувствительность к компонентам (включая отек Квинке), панкреатит, миопатия (с миозитом), рабдомиолиз.
• очень редко — желтуха, гепатит, боль в суставах, потеря сознания и снижение памяти, кровь в моче,
• неизвестно — тромбоцитопения, диарея, периферическая нейропатия, кашель, одышка, синдром Стивенса-Джонсона, гинекомастия, периферические отеки.

Могут быть следующие изменения лабораторных показателей: протеинурия, повышение КФК, печеночный трансаминаз, глюкозы крови, билирубина, ГГТ, ЩФ, нарушение функции щитовидной железы.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от времени суток и приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетку не разжевывать.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием данной категорией пациентов. Женщинам фертильного возраста рекомендуется использовать адекватные методы контрацепции. При возникновении беременности терапия розувастатином прекращается. Нет информации о попадании препарата в грудное молоко, поэтому прием в период грудного вскармливания противопоказан.

Фармакологическое действие

Селективно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, которая превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественницей холестерина. Действие розувастатина направлено на печень, где синтезируется холестерин и происходит катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Одновременно с этим происходит увеличение количества «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что увеличивает захват и разрушение ЛПНП. Это приводит к снижению синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), что способствует снижению ЛПНП и ЛПОНП, общего холестерина, триглицеридов, а также повышению липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Синонимы

Известны следующие аналоги: Кардиолип, Крестор, Липопрайм, Мертенил и др.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) наступает через 5 часов после приема per os. Абсолютная биодоступность — 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, объем распределения Vd — примерно134 л. Связь с альбумином крови высокая (около 90%).

Около 10% принятой дозы подвергается метаболизму. Розувастатин является субстратом ферментов системы P450, в основном СYP2C9, в меньшей степени CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6. В результате образуются основные метаболиты: N-десметилрозувастатин (на 50% менее активный, чем исходное вещество) и лактоновые метаболиты (неактивны). Фармакологическая активность препарата Акорта на 90% приходится на неизмененный розувастатин.

В большей степени выводится в неизменном виде через кишечник, в том числе и абсорбированные/неабсорбированные формы (около 90%), остальная часть выводится почками. Период полувыведения (T1/2) равняется 19 ч, он не изменяется при повышении дозы. Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/час.

Системная экспозиция увеличивается прямо пропорционально дозе. Ежедневный прием, пол и возраст не изменяет показатели фармакокинетики.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) концентрация розувастатина в крови в 3 раза выше, а N-десметилрозувастатина в 9 раз, чем у здоровых.

При почечной недостаточности у пациентов с 8-9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью увеличен T1/2 в 2 раза.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинации со следующими ЛС, приводящие к повышению концентрации розувастатина:

• ингибиторами транспортных белков;
• циклоспорином;
• лопинавиром/ритонавиром;
• гемфиброзилом;
• фенофибратами и др фибратами;
• никотиновой к-той (в дозах, снижающих холестерин);
• эзетимибом;

Снижают концентрацию розувастатина:

• антациды;
• эритромицин;

Увеличивается число случаев миозита и миопатии при сочетании со следующими ЛС: гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая к-та, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз, макролиды.

Запрещено комбинирование с фибратами, циклоспорином.

Не рекомендуется прием с ингибиторами протеазы ВИЧ.

Не влияет на изоферменты системы цитохрома Р450. При совместном приеме с фузидовой к-той поступали случаи о развитии рабдомиолиза, поэтому требуется пристальное наблюдение за такими пациентами и при необходимости отмена приема Акорта.

Подробная информация по корректировке дозы розувастатина прилагается в полной инструкции по применению. Она осуществляется только лечащим врачом!

Влияние розувастатина на другие ЛС:

• увеличивает Международное Нормализированное Отношение (МНО) при приеме с антагонистами витамина К;
• пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия — повышает AUC, поэтому необходима коррекция их дозировки;

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10/20 мг.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25°C.

Срок годности

Составляет 3 года. Не использовать после его истечения.

Особые условия

При назначении пациентам высоких доз Акорты возникает временная протеинурия, которая не является симптомом острого заболевания почек. Рекомендуется следить за состоянием почек при дозировке равной 40 мг.

Побочные эффекты со стороны костно-мышечной системы возникают при дозе выше 20 мг.

Анализ на определение уровня КФК не проводится после тяжелых физнагрузок или присутствуют другие причины, которые могут повлиять на результат. Если при исследовании выявлена высокая активность КФК, то повторный анализ проводится через 1 неделю. Не рекомендуется начинать терапию лекарством Акорта, если после повторного теста активность КФК выше в 5 раз и более по сравнению с верхней границей нормы (ВГН).

С осторожностью назначать пациентам, имеющим факторы риска миопатии/рабдомиолиза.

При возникновении мышечных болей, слабости или спазмов, сопровождающихся недомоганием и повышением температуры, незамедлительно сообщить лечащему врачу. Терапия отменяется при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН или при ярко выраженных симптомах, вызывающих каждодневный дискомфорт (вне зависимости от повышения КФК). Возможно рассмотрение вопроса о возобновлении терапии в меньших дозах (Акортой или другим ЛС этой же группы), если через некоторое время симптомы исчезнут и активность КФК вернется к нормальным значениям.

Спустя 2-4 недели после начала терапии или повышения дозы необходимо провести исследование липидного профиля и при необходимости корректировать дозу.

До начала терапии и через 3 месяца после ее проведения рекомендовано исследовать функции печени. При повышении уровня трансаминаз в 3 раза выше ВГН лечение отменяется или уменьшается доза.

Гиперхолестеринемия, вызванная гипотиреозом/нефротическим синдромом, лечится путем терапии основных заболеваний, после чего начинается курс препаратом Акорта.

У представителей монголоидной расы системная концентрация препарата выше, чем у европеоидов.

Не следует назначать пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

При возникновении симптомов интерстициального заболевания легких (одышка, непродуктивный кашель, слабость, снижение веса и повышение температуры тела) прекратить прием.

Повышает риск развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с концентрацией глюкозы в диапазоне 5,6-6,9.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими сложными механизмами из-за возможного появления головокружения.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Акорта в аптеке только при наличии рецептурного бланка.