Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Акрипамид® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг)
Дата последней актуализации: 26.11.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Акрихин ОАО
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета, содержит полярный фрагмент сульфамоилхлорбензамида и липидорастворимый фрагмент метилиндолина. Химически отличается от тиазидов, является слабой кислотой, растворимой в водных растворах сильных оснований. Молекулярная масса 365,84 Да.
Фармакология
Индапамид является пероральным антигипертензивным/диуретическим ЛС класса индолинов.
Фармакодинамика
В параллельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании при артериальной гипертензии суточные дозы индапамида от 1,25 до 10 мг оказывали дозозависимое антигипертензивное действие. Дозы 5 и 10 мг не отличались друг от друга, хотя каждая из них отличалась от плацебо и дозы 1,25 мг индапамида. При ежедневных дозах 1,25; 5 и 10 мг наблюдалось среднее снижение уровня калия в сыворотке крови на 0,28; 0,61 и 0,76 мЭкв/л соответственно и повышение уровня мочевой кислоты примерно на 0,69 мг/100 мл.
В других клинических исследованиях подбора дозы с параллельными группами при артериальной гипертензии и отеках, суточные дозы индапамида от 0,5 до 5 мг оказывали дозозависимый эффект. В целом эффекты доз 2,5 и 5 мг не отличались друг от друга, хотя каждая из них отличалась от плацебо и от доз 0,5 или 1 мг индапамида. При ежедневных дозах 2,5 и 5 мг наблюдалось среднее снижение уровня калия в сыворотке крови на 0,5 и 0,6 мЭкв/л соответственно и повышение уровня мочевой кислоты примерно на 1 мг/100 мл.
При данных дозах воздействие индапамида на АД и отеки приблизительно аналогично воздействию стандартных доз других антигипертензивных/диуретических ЛС.
У пациентов с артериальной гипертензией суточные дозы 1,25; 2,5 и 5 мг индапамида не оказывают заметного сердечного инотропного или хронотропного эффекта. Индапамид снижает периферическое сопротивление, практически не влияя на сердечный выброс, частоту и ритм. Длительное применение индапамида у пациентов с артериальной гипертензией практически не влияет на СКФ или почечный плазмоток.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие у пациентов с различной степенью почечной недостаточности, хотя в целом диуретический эффект уменьшался по мере снижения функции почек.
В небольшом количестве контролируемых исследований индапамид, принимаемый в комбинации с другими антигипертензивными ЛС, такими как гидралазин, пропранолол, гуанетидин и метилдопа, оказывал аддитивный эффект, характерный для диуретиков тиазидного типа.
Фармакокинетика
При пероральном приеме индапамида в дозе 2,5 и 5 мг лицами мужского пола Cmax в крови составляет 115 и 260 нг/мл соответственно и достигается приблизительно в течение 2 ч. Не менее 70% однократной пероральной дозы выводится почками и еще 23% — ЖКТ, вероятно, с желчью. T1/2 индапамида из цельной крови составляет приблизительно 14 ч.
Индапамид преимущественно и обратимо поглощается эритроцитами в периферической крови. Соотношение цельная кровь/плазма составляет приблизительно 6:1 при достижении Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. От 71 до 79% индапамида в плазме крови обратимо связывается с белками плазмы.
Индапамид интенсивно метаболизируется, и только около 7% от общей принятой дозы выделяется с мочой в виде неизмененного вещества в течение первых 48 ч после приема. Выведение с мочой 14C-меченного индапамида и метаболитов является двухфазным с конечным T1/2 общей радиоактивности 26 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследования канцерогенности проводились в течение продолжительности жизни мышей и крыс. Существенной разницы в частоте возникновения опухолей у животных, получавших индапамид, и животных в контрольных группах, не обнаружено.
Индапамид вводили 3 группам из 60 самцов и 60 самок крыс и мышей CD-1 питомника Charles River вместе с питанием в дозах 10, 30 и 100 мг/кг/сут в течение 104 и 91 нед соответственно. 4-я группа являлась группой отрицательного контроля. Оба вида восприимчивы к известным канцерогенам. У обоих видов частота появления узелков и новообразований, наблюдаемых при вскрытии, была сопоставима между группами введения препарата и контрольной группой. У крыс наблюдались изменения в почках, связанные с приемом индапамида (канальцевый нефроз и минерализация паренхимы). У мышей наблюдалась повышенная вакуолизация цитоплазмы печени. В условиях исследования индапамид не проявлял признаков туморогенности.
Тератогенный потенциал индапамида исследовали на 3 видах животных: мышах, крысах и кроликах. У мышей статуса CD/SPF (группы по 30 самок) индапамид, вводимый перорально в дозах 0; 5 и 20 мг/кг/сут 6 дней в неделю, начиная со дня спаривания и в течение всей беременности, не вызывал абортов и не увеличивал процент смертности пометов. Явного тератогенного эффекта не отмечалось. У крыс CD/SPF не наблюдалось признаков эмбриотоксичности у плодов 3 самок, получавших ежедневную дозу 250 мг/кг с 9-го по 16-й дни беременности. У крыс SD/SPF (группы по 60 самок), получавших со дня спаривания до конца беременности пероральные дозы 0; 10 и 30 мг/кг/сут 6 дней в неделю, индапамид не оказывал влияния на частоту абортов, среднее число плодов в помете или частоту развития аномалий. У крыс CR/CD (группы по 20 самок), получавших индапамид в дозах 0; 1; 25 или 125 мг/кг 1 раз в дни беременности с 6-го по 15-й, не было зарегистрировано отрицательных эффектов на частоту абортов, частоту имплантаций, средний размер помета или вес плода, или смертность плода. Несколько более высокая частота висцеральных аномалий (тонкостенное сердце, гидронефроз) наблюдались у животных в группах лечения (19–26 против 17% в контрольной группе). У домашних кроликов (группы по 15 самок), получавших индапамид перорально в дозах 0; 1; 5; 10 и 50 мг/кг/сут 1 раз в день, 6 дней в неделю, с 6-го по 18-й день беременности, наблюдалось увеличение скорости резорбции (рассасывания) при дозе 50 мг/кг. Явного тератогенного эффекта не отмечалось. У новозеландских белых кроликов (группы по 13 самок), получавших индапамид перорально в дозах 0; 5; 30 и 180 мг/кг/сут 1 раз в день с 6-го по 18-й дни беременности, в первые 4 дня дозирования наблюдалось снижение потребления пищи и прироста веса при дозе 180 мг/кг. Полная потеря приплода произошла у 2 животных при высокой дозе. У остальных животных частота абортов и размер помета не изменились. Частота возникновения серьезных пороков развития и незначительных отклонений была сопоставима для всех групп и считалась находящейся в пределах лабораторного стандартного диапазона. Исследования 3 поколений были проведены на крысах линии Wistar (категория SPF): индапамид вводили в дозе 0; 0,5; 2,5 и 25 мг/кг/сут 1 раз в день 20 самцам в течение 70 дней до спаривания и 15 дней после и 10 самкам в течение 8 дней до спаривания до 30 дней после спаривания. Репродуктивные показатели не изменились, не наблюдалось изменений в среднем весе, среднем количестве плодов, частоте пороков развития или смертности среди новорожденных, поведение и репродуктивные показатели потомства не изменились, но на смертность новорожденных (поколение F2) было оказано негативное влияние: 35% при низких дозах и 47% при высокой дозе против 16% в контрольной группе (причиной могло стать недостаточное образование молока у матерей). Не наблюдалось неблагоприятных последствий для детенышей поколения F3.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); лечение задержки соли и жидкости, связанной с хронической сердечной недостаточностью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индапамиду или другим производным сульфонамида; анурия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования репродуктивной функции проводились на крысах, мышах и кроликах в дозах, в 6250 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода под воздействием индапамида. На постнатальное развитие крыс и мышей не повлияло предварительное введение препарата родительским особям (самки) во время беременности. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Более того, известно, что диуретики преодолевают плацентарный барьер и обнаруживаются в пуповинной крови. Поскольку результаты исследований репродуктивной функции на животных не всегда позволяют предположить реакцию у человека, индапамид следует применять во время беременности только по абсолютным показаниям. С применением индапамида могут быть связаны такие нежелательные реакции, как желтуха плода или новорожденного, тромбоцитопения и, возможно, другие побочные реакции, возникающие у взрослых.
Неизвестно, выделяется ли индапамид в грудное молоко у человека. Поскольку большинство ЛС выделяется в грудное молоко, при необходимости приема индапамида грудное вскармливание следует прекратить.
Регулярное применение диуретиков у здоровой беременной женщины нецелесообразно и подвергает мать и плод ненужной опасности (см. «Меры предосторожности»).
Диуретики не предотвращают развитие токсикоза беременных, и нет удовлетворительных доказательств их эффективности при лечении развившегося токсикоза.
Отеки во время беременности могут быть связаны с патологическими причинами или являться физиологическими и механическими последствиями беременности. Индапамид показан при отеках, вызванных патологическими причинами во время беременности, а также при ее отсутствии (см. «Меры предосторожности»). Застойный отек во время беременности, возникающий в результате ограничения венозного возврата увеличенной маткой, должным образом лечится с помощью подъема нижних конечностей и использования компрессионных чулок, применение диуретиков для снижения внутрисосудистого объема в данном случае нецелесообразно и неоправданно. Во время нормально протекающей беременности может наблюдаться гиперволемия, которая не опасна ни для плода, ни для матери (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний), но ассоциируется с отеками, в т.ч. генерализованными отеками у большинства беременных женщин. Если отек вызывает дискомфорт, часто помогает длительное нахождение в положении лежа. В редких случаях данный отек может вызывать сильный дискомфорт, который не проходит после длительного отдыха в положении лежа. В таких случаях короткий курс приема диуретиков может оказаться целесообразным.
Побочные действия
Большинство побочных реакций при применении индапамида были легкими и преходящими.
Опыт клинических исследований
Побочные реакции, перечисленные в таблице 1, представляют собой данные плацебо-контролируемых исследований II/III фазы (306 пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг). Побочные реакции, перечисленные в таблице 2, представляют собой данные плацебо-контролируемых исследований II фазы и долгосрочных контролируемых клинических исследований (426 пациентов, получавших индапамид в дозах 2,5 или 5 мг). Реакции разделены на 2 группы по кумулятивной частоте их возникновения: ≥5% и <5%. Побочные реакции засчитывались независимо от их причинно-следственной связи с приемом индапамида.
Таблица 1
Побочные реакции, отмечавшиеся в исследованиях индапамида в дозе 1,25 мг1
| Частота возникновения ≥5% | Частота возникновения <5% |
| Со стороны организма в целом | |
| Головная боль, инфекции, боль, боль в спине | Астения, гриппоподобный синдром, боль в животе, боль в груди |
| Со стороны ЖКТ | |
| − | Запор, диарея, диспепсия, тошнота |
| Со стороны обмена веществ | |
| − | Периферический отек |
| Со стороны ЦНС | |
| Головокружение | Повышенная возбудимость, гипертензия |
| Со стороны дыхательной системы | |
| Ринит | Кашель, фарингит, синусит |
| Со стороны органов чувств | |
| − | Конъюнктивит |
1 Другие побочные реакции в клинических исследованиях возникали с частотой <1%.
Примерно 4% пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг, по сравнению с 5% пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение в ходе исследований продолжительностью до 8 нед из-за возникновения побочных реакций. В контролируемых клинических исследованиях продолжительностью от 6 до 8 нед у 20% пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг, у 61% пациентов, получавших индапамид в дозе 5 мг, и у 80% пациентов, получавших индапамид в дозе 10 мг, как минимум один раз наблюдался уровень калия ниже 3,4 мЭкв/л. В группе пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг, приблизительно у 40% пациентов с гипокалиемией по результатам лабораторных тестов уровень калия в сыворотке крови вернулся к норме без терапевтического вмешательства. Гипокалиемия с сопутствующими клиническими признаками или симптомами наблюдалась у 2% пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг.
Таблица 2
Побочные реакции, отмечавшиеся в исследованиях индапамида в дозе 2,5 и 5 мг
| Частота возникновения ≥5% | Частота возникновения <5% |
| Со стороны ЦНС/нервно-мышечной системы | |
| Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, упадок сил, летаргия (вялость), общее недомогание, мышечные судороги или спазмы, онемение конечностей, повышенная возбудимость, напряженность, тревожность, раздражительность или ажитация | Предобморочное состояние, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, затуманенность зрения |
| Со стороны ЖКТ | |
| − | Запор, тошнота, рвота, диарея, раздражение желудка, абдоминальная боль или спазмы, анорексия |
| Со стороны ССС | |
| − | Ортостатическая гипотензия, желудочковая экстрасистолия, сердечная аритмия, ощущение сердцебиения |
| Со стороны мочеполовой системы | |
| − | Никтурия, учащенное мочеиспускание, полиурия |
| Со стороны кожи/реакции гиперчувствительности | |
| − | Кожная сыпь, крапивница, зуд, васкулит |
| Прочие | |
| − | Импотенция или снижение либидо, ринорея, приливы крови к лицу, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, глюкозурия, снижение массы тела, сухость во рту, покалывание в конечностях |
Поскольку большинство этих данных получено в ходе долгосрочных исследований (до 40 нед лечения), вероятно, что многие из перечисленных побочных реакций вызваны причинами, не связанными с применением индапамида. Приблизительно 10% пациентов, получавших индапамид, прекратили участие в долгосрочных исследованиях из-за возникновения реакций, связанных или не связанных с приемом ЛС.
Гипокалиемия с сопутствующими клиническими признаками или симптомами наблюдалась у 3% пациентов, получавших индапамид в дозе 2,5 мг 1 раз в день, и у 7% пациентов, получавших индапамид в дозе 5 мг 1 раз в день. В долгосрочных контролируемых клинических исследованиях, в которых сравнивалось гипокалиемическое действие суточных доз индапамида и гидрохлоротиазида, у 47% пациентов, получавших индапамид в дозе 2,5 мг, 72% пациентов, получавших индапамид в дозе 5 мг, и 44% пациентов, получавших гидрохлоротиазид в дозе 50 мг, как минимум один раз наблюдался уровень калия ниже 3,5 мЭкв/л. В группе получавших индапамид в дозе 2,5 мг более чем у 50% пациентов уровень калия в сыворотке крови вернулся к норме без терапевтического вмешательства.
Средние изменения показателей лабораторных обследований, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований продолжительностью от 6 до 8 нед, приведены в таблицах 3 и 4.
Таблица 3
Средние изменения лабораторных показателей от начального уровня после 8 нед применения индапамида в дозе 1,25 мг
| ЛС | Электролиты в сыворотке крови, мЭкв/л | Мочевая кислота в сыворотке крови, мг/дл | Азот мочевины крови, мг/дл | ||
| Калий | Натрий | Хлорид | |||
| Индапамид, 1,25 мг (n=255–257) | −0,28 | −0,63 | −2,6 | 0,69 | 1,46 |
| Плацебо (n=263–266) | 0,00 | −0,11 | −0,21 | 0,06 | 0,06 |
Ни у одного пациента, получавшего индапамид в дозе 1,25 мг, не наблюдалась гипонатриемия, которая считалась клинически значимой (<125 мЭкв/л).
Индапамид не оказывал отрицательного воздействия на липидный обмен.
Таблица 4
Средние изменения лабораторных показателей от начального уровня после 40 нед применения индапамида в дозах 2,5 и 5 мг
| ЛС | Электролиты в сыворотке крови, мЭкв/л | Мочевая кислота в сыворотке крови, мг/дл | Азот мочевины крови, мг/дл | ||
| Калий | Натрий | Хлорид | |||
| Индапамид 2,5 мг (n=76) | −0,4 | −0,6 | −3,6 | 0,7 | -0,1 |
| Индапамид 5 мг (n=81) | −0,6 | −0,7 | −5,1 | 1,1 | 1,4 |
При клиническом применении индапамида также были зарегистрированы следующие побочные реакции: желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), гепатит, панкреатит и отклонения от нормы функциональных проб печени. Эти реакции были обратимы после прекращения приема индапамида.
Также сообщалось о случаях развития мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, буллезных высыпаний, пурпуры, реакции фотосенсибилизации, лихорадки, пневмонита, анафилактических реакций, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении и апластической анемии.
Другие побочные реакции, о которых сообщалось при приеме антигипертензивных/диуретических ЛС, включают некротический ангиит, респираторный дистресс-синдром, сиаладенит, ксантопсию.
Опыт пострегистрационного наблюдения
Со стороны органа зрения: хориоидальный выпот, острая миопия и закрытоугольная глаукома (частота неизвестна).
Взаимодействие
Применение индапамида может суммировать или потенцировать действие других антигипертензивных ЛС. В ограниченных контролируемых исследованиях сравнения действия индапамида в сочетании с другими антигипертензивными ЛС с действием других антигипертензивных ЛС, применяемых в качестве монотерапии, не наблюдалось заметных изменений в характере или частоте возникновения нежелательных реакций, связанных с комбинированной терапией.
Антигипертензивный эффект индапамида может усиливаться у пациентов, перенесших симпатэктомию.
Индапамид, как и тиазиды, может снижать ответ артерий на норэпинефрин, но этого снижения недостаточно, чтобы устранить его сосудосуживающее действие при терапевтическом использовании.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, желудочно-кишечные расстройства и нарушения электролитного баланса. В тяжелых случаях может наблюдаться гипотония и угнетение дыхания.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется опорожнение желудка путем индукции рвоты и промывания желудка, после чего следует тщательно оценить состояние водно-электролитного баланса. В случае развития гипотонии и угнетения дыхания необходимо обеспечить поддержку дыхания и сердечного кровообращения.
Способ применения и дозы
Перорально. Начальная доза индапамида для взрослых в зависимости от заболевания составляет 1,25–2,5 мг 1 раз в день, принимаемых утром. При неудовлетворительном ответе доза может быть увеличена. Дозы индапамида 5 мг и выше не оказывают дополнительного влияния на АД или сердечную недостаточность, но ассоциируются с более высокой степенью гипокалиемии. Опыт клинических исследований у пациентов, принимавших индапамид в дозах более 5 мг 1 раз в день, минимален.
Меры предосторожности
Общие меры предосторожности
При применении рекомендуемых доз индапамида были зарегистрированы случаи развития гипонатриемии тяжелой степени, сопровождающиеся гипокалиемией. Эта реакция наблюдалась в основном у женщин пожилого возраста и, по-видимому, имеет дозозависимый характер. Кроме того, большое контролируемое фармакоэпидемиологическое исследование продемонстрировало существование повышенного риска развития гипонатриемии при приеме индапамида в дозах 2,5 и 5 мг. Гипонатриемия, считающаяся, возможно, клинически значимой (<125 мЭкв/л), не наблюдалась в клинических исследованиях индапамида с дозировкой 1,25 мг. Таким образом, лечение пациентов следует начинать с дозы 1,25 мг и поддерживать минимально возможную дозу.
Гипокалиемия часто возникает при приеме диуретиков (см. «Побочные действия»), поэтому необходим мониторинг электролитов, особенно у пациентов с повышенным риском развития гипокалиемии, например с сердечной аритмией или принимающих сопутствующие сердечные гликозиды.
Диуретики не следует назначать одновременно с литийсодержащими ЛС, поскольку они снижают его почечный клиренс и повышают риск развития побочных действий. Перед назначением такой сопутствующей терапии следует ознакомиться с информацией о применении препаратов лития.
Гипокалиемия, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса
Периодическое определение электролитов в сыворотке крови следует проводить через надлежащие промежутки времени. Кроме того, пациентов следует наблюдать на предмет клинических признаков развития водно-электролитного дисбаланса, таких как гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз или гипокалиемия. Предупреждающие признаки включают сухость во рту, жажду, слабость, усталость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, гипотонию, олигурию, тахикардию и желудочно-кишечные расстройства. Определение содержания электролитов особенно важно для пациентов с обильной рвотой или получающих парентеральные жидкости, подверженных электролитному дисбалансу (включая пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и циррозом печени), или придерживающихся диеты с ограниченным содержанием соли.
Риск развития гипокалиемии на фоне диуреза и натрийуреза повышается при применении высоких доз, сильном диурезе, тяжелом циррозе печени и при одновременном применении ГКС или гормонов коры надпочечников. Нарушение адекватного перорального приема электролитов также может способствовать развитию гипокалиемии. Гипокалиемия может сенсибилизировать или преувеличить реакцию сердца на токсическое действие дигиталиса (наперстянки) например, усилить возбуждение желудочков.
У пациентов с отеками может наблюдаться дилюционная гипонатриемия, адекватным лечением которой является ограничение потребления воды, а не введение соли, за исключением редких случаев, когда гипонатриемия достигает жизнеугрожающей степени. Однако при наличии выраженного солевого истощения предпочтительным методом лечения является соответствующая замена.
Любой дефицит хлорида, который может возникнуть во время лечения, как правило, незначителен и обычно не требует специального лечения, за исключением чрезвычайных случаев, таких как заболевания печени или почек.
Отмечалось, что тиазидоподобные диуретики увеличивают выведение магния с мочой, это может привести к развитию гипомагниемии.
Гиперурикемия и подагра
Концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови повышалась в среднем на 0,69 мг/100 мл у пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг, и на 1 мг/100 мл — у получавших индапамид в дозах 2,5 и 5 мг, что может привести к развитию подагры у некоторых пациентов, получающих индапамид. Поэтому во время лечения следует периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
Почечная недостаточность
Индапамид, как и тиазиды, следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку снижение объема плазмы крови может усугубить или спровоцировать развитие азотемии. Если у пациента, получающего индапамид, наблюдается прогрессирующая почечная недостаточность, следует рассмотреть вопрос о временной или окончательной отмене терапии диуретиками. Во время лечения индапамидом следует периодически проводить исследование функции почек.
Печеночная недостаточность
Индапамид, как и тиазиды, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме.
Толерантность к глюкозе
Во время приема тиазидов может проявиться латентный диабет и измениться потребность в инсулине у пациентов с диабетом. Среднее повышение уровня глюкозы на 6,47 мг/дл наблюдалось у пациентов, получавших индапамид 1,25 мг, что не было признано клинически значимым в данных исследованиях. Во время лечения индапамидом следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
Выведение кальция
Выведение кальция снижается под действием диуретиков, сходных по фармакологическим свойствам с индапамидом. Однако после 6–8 нед лечения индапамидом в дозе 1,25 мг и в долгосрочных исследованиях пациентов с артериальной гипертензией, принимавших более высокие дозы индапамида, концентрация кальция в сыворотке крови при приеме индапамида повышалась незначительно. Длительное лечение ЛС, сходными по фармакологическим свойствам с индапамидом, в редких случаях может привести к развитию гиперкальциемии и гипофосфатемии, вторичными по отношению к физиологическим изменениям в паращитовидной железе, однако распространенных осложнений гиперпаратиреоза, таких как нефролитиаз (почечнокаменная болезнь), резорбция костной ткани и пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), не наблюдалось.
Перед проведением тестов на функцию паращитовидной железы терапию индапамидом следует прекратить. Как и тиазиды, индапамид может снижать уровень фосфора в сыворотке крови без признаков нарушения функции щитовидной железы.
СКВ
Прием тиазидов может привести к обострению или спровоцировать развитие СКВ, и это следует учитывать при применении индапамида.
Острая закрытоугольная глаукома, острая миопия и хориоидальный выпот
Сульфонамиды или производные сульфонамидов, такие как индапамид, могут вызывать идиосинкразическую реакцию, приводящую к развитию острой закрытоугольной глаукомы и повышению ВГД с заметным острым миопическим сдвигом и/или хориоидальным выпотом или без них. Симптомы могут включать резкое снижение остроты зрения или боль в глазах и обычно возникают в течение нескольких часов или недель после начала приема индапамида. Без лечения закрытоугольная глаукома может привести к необратимой потере поля зрения. Основное лечение заключается в максимально быстрой отмене приема индапамида. Если ВГД остается неконтролируемым, может потребоваться немедленное медицинское или хирургическое вмешательство. Факторы риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут включать в себя наличие в анамнезе аллергии на сульфонамиды или пенициллин.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения индапамида у детей не установлены.
Пожилой возраст. Клинические исследования индапамида не включали достаточного количества пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли их реакция от реакции более молодых пациентов. Другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответе на терапию между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами. Подбор дозы индапамида для пациентов пожилого возраста следует осуществлять с осторожностью, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, что отражает большую частоту снижения печеночной, почечной или сердечной функции, а также наличие сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Сообщалось о случаях развития гипонатриемии тяжелой степени, сопровождающейся гипокалиемией, при применении рекомендуемых доз индапамида у женщин пожилого возраста.
Акрипамид® (Akripamide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Акрипамид®
💊 Состав препарата Акрипамид®
✅ Применение препарата Акрипамид®
📅 Условия хранения Акрипамид®
⏳ Срок годности Акрипамид®
Описание лекарственного препарата
Акрипамид®
(Akripamide)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2021.06.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Лекарственная форма
| Акрипамид® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт. рег. №: Р N001371/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Акрипамид®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие шероховатости; на изломе — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), титана диоксид, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, диуретик, обладает вазодилатирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам – вызывает нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выведение с мочой ионов натрия и хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПВП и ЛПНП ) и на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II , стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 неделе и сохраняется до 8 недель. После приема препарата в однократной дозе максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. Cmax в крови достигается через 1-2 ч.
После приема препарата внутрь Cmax в дозе 5 мг составляет 260 нг/л. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Css достигается через 7 дней регулярного приема.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет 70-80%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет большой Vd.
Проникает через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
Не кумулирует.
Выведение
T1/2 индапамида составляет в среднем 14 ч. Выводится из организма почками (до 70%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник — 20-23%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.
Показания препарата
Акрипамид®
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.
Суточная доза составляет 2.5 мг (1 таб.) Если через 4-8 недель терапии не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). В таких случаях в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случае начала лечения двумя антигипертензивными средствами доза Акрипамида остается равной 2.5 мг 1 раз/сут утром.
Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, напряженность, раздражительность, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Аллергические реакции: кожный зуд, макуло-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: мышечный спазм, обострение СКВ.
Противопоказания к применению
- анурия;
- тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- гипокалиемия;
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT ;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях водно-электролитного обмена, легкой и умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, удлинении интервала QT , гиперурикемии (особенно при подагре или уратном нефроуролитиазе), гиперпаратиреозе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. с энцефалопатией).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Наиболее тщательный контроль показан у лиц пожилого возраста.
Особые указания
Пациентам, получающим сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также пациентам пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема препарата Акрипамид следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (возможно развитие электролитных нарушений), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое определение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1-й недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема препарата Акрипамид может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
На фоне приема Акрипамида возможны положительные результаты при проведении допинг-контроля.
Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции ЖКТ; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Акрипамид повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных лекарственных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных лекарственных средств необходимо восстановить потерю жидкости в организме.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
«Петлевые» и тиазидные диуретики, сердечные гликозиды, ГКС и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введении), слабительные лекарственные средства повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами ионов кальция — гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Астемизол, эритромицин (при в/в введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии типа «пируэт» за счет синергизма в отношении увеличения интервала QT.
НПВС, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают, баклофен усиливает гипотензивный эффект индапамида.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории пациентов, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Условия хранения препарата Акрипамид®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Акрипамид®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акрипамид® ретард
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Акутер-Сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Арифон® ретард
(Les Laboratoires Servier, Франция)
Велпамид
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Индап
(PRO.MED.CS Praha, Чешская Республика)
Индап®
(PRO.MED.CS Praha, Чешская Республика)
Индапамид
(АЛСИ Фарма, Россия)
Индапамид
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Индапамид
(БИОХИМИК, Россия)
Индапамид
(HEMOFARM, Сербия)
Все аналоги
Акрипамид — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
Р N001371/01-281107
Торговое название препарата:
Акрипамид®
Международное непатентованное название:
индапамид
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка содержит активного вещества индапамида 2,5 мг и
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленг-ликоль 6000), глицерол (глицерин), титана диоксид, тальк.
Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, белого или белого с кремо-ватым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
диуретическое средство
Код АТХ: С03ВА11
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой ионов натрия и хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангио-тензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклииа PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 неделе и сохраняется до 8 недель; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – высокая (93 %). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Максимальная концентрация после приема внутрь в дозе 5 мг составляет 260 нг/л. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80 % связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий обьем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 14 часов. Выводится из организма почками (до 70 %) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник – 20-23 %. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида, анурия, выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность, гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью
Нарушения водно-электролитного обмена, печеночная и/или почечная недостаточность, удлинение интервала QT, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. Суточная доза составляет 1 таблетка (2,5 мг). Если через 4-8 недель терапии не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случае начала лечения двумя антигипертензивными средствами, доза Акрипамида остается равной 2,5 мг однократно утром.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение азота, мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: обострение системной красной волчанки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции желудочно-кишечного тракта; у пациентом с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных лекарственных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных лекарственных средств больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды и минера-локортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при внутривенном введении), слабительные лекарственные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами ионов кальция – гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Астемизол, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, сультоприд, терфена-дин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства 1а класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q-T.
Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Особые указания
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема препарата Акрипамид следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема препарата Акрипамид® может быть следствием ранее не-диагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Акрипамид® может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Может обострять течение системной красной волчанки.
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель. Претензии принимаются по адресу
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Со стороны ЖКТ: запор или диарея, чувство дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту; возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко — панкреатит.
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, вертиго, нервозность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, бессонница, депрессия, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога, парестезии.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение, изменения ЭКГ, характерные для гипокалиемии.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперкальциемия.
Очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, снижение либидо и потенции, ринорея, потливость, снижение массы тела, обострение течения системной красной волчанки.
Акрипамид® ретард
МНН: Индапамид
Производитель: Акрихин ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Indapamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018763
Информация о регистрации в РК:
29.02.2012 — 28.02.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Акрипамид® ретард
Международное непатентованное название
Индапамид
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — индапамид в пересчете на 100 % вещество – 1,5 мг;
вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7–98,3 %, повидон 3–4 %], гипромеллоза (тип 2208), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (тип 2910), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол, титана диоксид, тальк, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды.
Код АТС С03ВА11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность – высокая (93 %). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови — 12 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения – 18 ч, связь с белками плазмы крови – 79 %. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80 % в виде метаболитов (в неизменном виде выводится около 5 %), через кишечник – 20 %. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на липидный и углеводный обмены (в т.ч. у больных сахарным диабетом), не нарушает чувствительности периферических тканей к действию инсулина. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина E2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, преимущественно в утренние часы в дозе 1,5 мг (1 таблетка). Более высокие дозы не усиливают действие индапамида, но приводят к усилению мочегонного эффекта.
Побочные действия
— ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение.
— головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность, парестезии.
— запор или диарея, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит, нарушение функции печени.
— никтурия, полиурия, нарушении функции почек.
— ринит, кашель, фарингит, синусит.
— кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
— гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.
— обострение системной красной волчанки.
— фотосенсибилизация.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида
— выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 минут), анурия
— гипокалиемия
— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT
— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
— беременность, период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция – гиперкальциемии; с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу “пируэт” (“torsades de pointes”).
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен – усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Особые указания
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема препарата Акрипамид® следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.
Гипокалиемия (< 3,4 ммоль/л), особенно при имеющемся удлинении интервала QT и брадикардмии, может привести к развитию нарушений сердечного ритма типа «пирует».
Гиперкальциемия на фоне приема препарата Акрипамид® может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
Необходимость назначения препарата должна быть тщательно взвешана у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы
в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Акрипамид® может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Может обострять течение системной красной волчанки.
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Во время лечения рекомендуется защищать кожу от воздействия солнечных и искусственных УФ-лучей.
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой или уратным нефролитиазом).
Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с потенциально опасными механизмами, в связи с возможным развитием индивидуальных реакций, связанных со снижением АД.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта; водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях – чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Акрихин» ОАО, Российская Федерация,
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна,
ул. Кирова, 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.
Владелец регистрационного удостоверения
«АКРИХИН» ОАО, Российская Федерация,
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
«АКРИХИН» ОАО, Российская Федерация,
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна,
ул. Кирова, 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.
| 005145371477977082_ru.doc | 72.5 кб |
| 205839981477978247_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники