Альценорм инструкция по применению цена отзывы аналоги

Альценорм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

ЛСР-009012/10

Торговое наименование препарата

Альценорм

Международное непатентованное наименование

Ривастигмин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: ривастигмина гидротартрат 2,4/ 4,8/ 7,2/ 9,6 мг (в пересчете на ривастигмин 1,5/ 3,0/ 4,5/ 6,0 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 57,18/ 114,36/ 171,54/ 228,72 мг, кремния диоксид коллоидный 0,12/ 0,24/ 0,36/ 0,48 мг, магния стеарат 0,3/ 0,6/ 0,9/ 1,2 мг;

твердая желатиновая капсула: крышечка: желатин 14,857/ 18,689/ 30,056/ 37,965 мг, титана диоксид (Е-171) 0,203/ 0,384/ 0,243/ 0,307 мг, краситель солнечный закат желтый 0,001/ 0,127/ 0,055/ 0,070 мг; краситель хинолиновый желтый 0,140 мг (для 1,5 мг); краситель азорубин 0,046 мг (для 4,5 мг) и 0,058 (для 6,0 мг);

корпус: желатин 22,285/ 28,034/ 45,084/ 56,068 мг, титана диоксид (Е-171) 0,304/ 0,576/ 0,365/ 1,152 мг, краситель солнечный закат желтый 0,001/ 0,190/ 0,083/ 0,380 мг; краситель хинолиновый желтый 0,210 мг (для 1,5 мг); краситель азорубин 0,068 (для 4,5 мг); краска, используемая для нанесения надписи на капсулах; красные чернила (для 1,5 мг, 3,0 мг и 6,0 мг) — шеллак, пропиленгликоль, концентрированный раствор аммиака, краситель оксид железа красный (Е-172), калия гидроксид, этанол, изопропанол, бутанол, вода; белые чернила (для 4,5 мг) — шеллак, пропиленгликоль, титана диоксид (Е-171), натрия гидроксид, этанол, изопропанол, бутанол, повидон.

Описание

Содержимое капсул — порошок или уплотненная масса от белого до почти белого цвета.

Для 1,5 мг: Твердые желатиновые, непрозрачные капсулы размером № 4. Цвет корпуса и крышечки — желтый. На капсуле имеется надпись красными чернилами «RV1.5».

Для 3,0 мг: Твердые желатиновые, непрозрачные капсулы размером № 3. Цвет корпуса и крышечки — оранжевый. На капсуле имеется надпись красными чернилами «RV 3».

Для 4,5 мг: Твердые желатиновые, непрозрачные капсулы размером № 1. Цвет корпуса и крышечки — красный. На капсуле имеется надпись белыми чернилами «RV 4.5».

Для 6,0 мг: Твердые желатиновые, непрозрачные капсулы размером № 0. Цвет корпуса — оранжевый, крышечки — красный. На корпусе имеется надпись красными чернилами «RV 6».

Фармакотерапевтическая группа

Холинэстеразы ингибитор

Код АТХ

N06DA

Фармакодинамика:

Ривастигмин — селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами и улучшает нейротрансмиссию. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. У молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3,6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект ривастигмина сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период). Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции. Эффективность терапии ривастигмином при деменции при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса — 10-24). Ривастигмин приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Фармакокинетика:

Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия с ферментом-мишенью при увеличении дозы ривастигмина повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме вместе с пищей всасывание замедляется (время достижения Сmах увеличивается на 90 мин); Сmах снижается; при этом площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается приблизительно на 30%. Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 1,8-2,7 л/кг. Быстро и в значительной степени метаболизируется (Т1/2 из плазмы составляет около 1 ч), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (менее 10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

У пациентов пожилого возраста

Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

У пациентов с нарушением функции печени

У лиц с небольшим или умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами Сmах ривастигмина была почти на 60% выше, а значение AUC было почти в два раза больше.

У пациентов с нарушением функции почек

У лиц с умеренным нарушением функций почек по сравнению со здоровыми добровольцами значения Сmах и AUC ривастигмина были в два раза выше, у лиц с тяжёлым нарушением функции почек значения Сmах и AUC не менялись.

Показания:

Слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа.

Слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным карбамата, или к любому другому компоненту препарата, тяжелая печеночная недостаточность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушения проводимости (синоатриальной и атриовентрикулярной), бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе), судорожный синдром (в анамнезе), одновременный прием других холиномиметических лекарственных средств, беременность.

Беременность и лактация:

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать при беременности только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Экспериментальные исследования показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств.

Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.

Начальная доза для взрослых — 1,5 мг на прием.

При хорошей переносимости (не ранее, чем через 2 недели) дозу можно увеличивать до 3 мг и далее — до 4,5-6 мг 2 раза в сутки.

Поддерживающая доза — 3-6 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 12 мг.

Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и печени коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.

Инфекции: очень редко — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, часто — ажитация, спутанность сознания, головная боль, сонливость, тремор; нечасто — бессонница, депрессия, обморок; редко — судороги; очень редко — галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — стенокардия; очень редко -брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто — диспепсия и абдоминальная боль; редко — язвы желудка и 12-перстной кишки; очень редко — кровотечения из желудочно-кишечного тракта, панкреатит (незначительно выраженный), единичные случаи сильной рвоты, связанные с разрывом пищевода.

Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость; редко — сыпь.

Прочие: часто — повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела, нечасто — случайные падения.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение артериального давления, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

Лечение: поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ривастигмин в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При необходимости проводят симптоматическую терапию. При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется применение скополамина в качестве антидота.

Взаимодействие:

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится.

У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, гипотензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения нежелательных явлений. Ривастигмин, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.

Ривастигмин не следует применять одновременно с холиномиметическими препаратами, а при одновременном назначении с антихолинэргическими препаратами следует учитывать разнонаправленность их действия.

Особые указания:

Холинергическая стимуляция может усиливать секрецию хлористоводородной кислоты в желудке.

Во время беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Выраженность тошноты и рвоты, обычно наблюдающихся в начальный период лечения и/или в период увеличения дозы ривастигмина, может быть уменьшена при снижении дозы ривастинмина.

У пациентов с болезнью Альцгеймера может уменьшиться масса тела. Во время лечения ривастигмином следует контролировать массу тела пациента.

Также как и в случае с другими холинергическими препаратами, ривастигмин может вызвать увеличение выделения желудочного сока. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, у которых есть предрасположенность к этим заболеваниям.

Ингибиторы холинэстеразы следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или с другими заболеваниями органов дыхания в анамнезе. Холиномиметические препараты могут спровоцировать, либо усилить обструкцию мочевыводящих путей и судорожный синдром. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к этим заболеваниям. Применение ривастигмина у пациентов с тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и при болезни Паркинсона, при других видах деменции и других видах нарушения памяти (например, связанных с возрастом ухудшений когнитивных функций) не исследовалось.

Также как и другие холиномиметические препараты, ривастигмин может усиливать или вызывать нарушение координации. Усиление моторных флуктуаций (в том числе замедленность движений, дискинезии, нарушение походки) и повышение частоты тремора наблюдались у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. В тяжелых случаях эти обстоятельства могут потребовать прерывания лечения ривастигмином.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении препарата Альценорм, особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата, возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, снижающих внимание и скорость психомоторных реакций. Способность пациента с деменцией, принимающего препарат Альценорм, водить автотранспорт и/или управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 1,5 мг, 3,0 мг, 4,5 мг, 6,0 мг.

Упаковка:

По 14 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., 80 Mogilska street, 31-546 Krakow, Poland, Польша

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Альценорм (Alcenorm)

💊 Состав препарата Альценорм

✅ Применение препарата Альценорм

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Альценорм
(Alcenorm)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.09.21

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N06DA03

(Ривастигмин)

Лекарственная форма

Альценорм

Капс. 1.5 мг: 28, 56 или 112 шт.

рег. №: ЛСР-009012/10
от 31.08.10
— Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Альценорм

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, размером №4; цвет корпуса и крышечки — желтый. На капсуле имеется надпись красными чернилами «RV 1.5». Содержимое капсул — порошок или уплотненная масса от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый.

Состав чернил:
шеллак, пропиленгликоль, концентрированный раствор аммиака, краситель железа оксид красный, калия гидроксид, этанол, изопропанол, бутанол, вода.

14 шт. — блистеры Ал/ПВХ (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/ПВХ (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/ПВХ (8) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.

Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.

В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.

Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика

После приема внутрь ривастигмин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. При накожном применении (ТТС) абсорбируется медленно. После применения первой дозы Cmax в плазме достигается через 10-16 ч.

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (около 40%), легко проникает через ГЭБ.

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется, главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP226-90). После приема внутрь T1/2 составляет 1 ч ; при накожном применении применении T1/2 составляет 3.4 ч после удаления ТТС.

Ривастигмин выводится главным образом почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Через кишечник выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

Показания активных веществ препарата

Альценорм

Деменция альцгеймеровского типа. Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона (для приема внутрь).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь и накожно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита; нечасто — дегидратация.

Со стороны психики: ажитация, тревожность, спутанность сознания, бессонница, депрессия, делирий, возбуждение, кошмарные сновидения, агрессия, беспокойство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, обморок, головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, экстрапирамидные нарушения, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, судороги, тремор.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия, тахикардия, AV-блокада, фибрилляция предсердий, СССУ, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в животе, диспепсия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, нарушения лабораторных показателей функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение; при накожном применении в месте прикрепления ТТС — раздражение, сыпь, зуд, отек, эритема, крапивница, аллергический дерматит, распространенный аллергический дерматит.

Прочие: повышенная утомляемость, недержание мочи, астения, лихорадка, снижение массы тела, случайные падения, неуверенность походки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата; контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения лекарственной формы ТТС; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов с СССУ или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, при обструкции мочевыводящих путей, судорогах, у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека в настоящее время не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Вследствие увеличения экспозиции ривастигмина у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно подбирать дозу ривастигмина у данной категории пациентов, из-за повышенного риска развития дозозависимых нежелательных явлений.

Применение при нарушениях функции почек

Вследствие увеличения экспозиции ривастигмина у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести, рекомендуется тщательно подбирать дозу ривастигмина у данной категории пациентов, из-за повышенного риска развития дозозависимых нежелательных явлений.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов, поскольку нельзя исключить более высокую чувствительность к воздействию ривастигмина у данной категории больных.

Особые указания

При прерывании лечения более чем на 3 дня, возобновлять терапию необходимо с минимальной суточной дозы для снижения вероятности развития нежелательных явлений.

Необходимо контролировать массу тела у пациентов с болезнью Альцгеймера, так как у данной группы пациентов возможно снижение массы тела при приеме ингибиторов холинэстеразы, включая ривастигмин.

После увеличения дозы ривастигмина возможно кратковременное повышение АД и возникновение галлюцинаций у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, а также усугубление экстрапирамидных расстройств (особенно тремора) у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. Данные симптомы могут исчезнуть при снижении дозы, в противном случае терапию препаратом следует отменить. Следует регулярно оценивать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов системы цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.

Существует возможность возникновения совокупного влияния ривастигмина и метоклопрамида на экстрапирамидную систему. Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендовано.

Учитывая фармакодинамические характеристики ривастигмина, следует избегать одновременного применения его с другими холиномиметиками в связи с возможностью развития их совокупного действия. Ривастигмин может влиять на действие холиноблокаторов (например, оксибутинина, толтеродина).

При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Следует соблюдать осторожность при выборе средства для анестезии. При необходимости перед проведением анестезии возможно уменьшение дозы ривастигмина или временная остановка терапии.

При одновременном применении ривастигмина с бета-адреноблокаторами (включая атенолол) было отмечено синергическое взаимодействие, приводившее к развитию брадикардии, что, в свою очередь может стать причиной синкопальных состояний. Несмотря на то, что одновременное применение с кардиоселективными бета-адреноблокаторами связано с наибольшим риском развития таких эффектов, данные нежелательные явления отмечались также и у пациентов, получавших и другие препараты данной группы.

У пациентов, принимающих никотин, отмечалось увеличение всасывания ривастигмина на 23% при применении внутрь.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Альценорм (капсулы, 1.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2012 году

Дата согласования: 27.09.2012

Капсулы

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.

Начальная доза для взрослых — 1,5 мг на прием. При хорошей переносимости (не ранее, чем через 2 нед) дозу можно увеличивать до 3 мг и далее — до 4,5–6 мг 2 раза в сутки.

Поддерживающая доза — 3–6 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 12 мг.

Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Раствор для приема внутрь

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки во время завтрака и ужина.

Подбор дозы. Начальная доза — по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. При применении препарата Альценорм у пациентов, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с дозы 1 мг (0,5 мл раствора) 2 раза в сутки.

При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед) дозу можно увеличивать до 3 мг (1,5 мл раствора). В случае хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки с интервалом времени не менее, чем через 2 нед после каждого увеличения дозы.

Нежелательные явления, а именно тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата Альценорм следует снизить до дозы, которую пациент переносил хорошо.

Поддерживающая доза — от 1,5 мг (0,75 мл раствора) до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки. С целью достижения хорошего клинического эффекта дозу следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.

Максимальная суточная доза — 12 мг (по 6 мг 2 раза в сутки).

Если прием препарата Альценорм был прерван на несколько дней для уменьшения риска развития нежелательных явлений, следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени коррекция дозы не требуется.

Способ дозирования раствора для приема внутрь. Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.

Капсулы, 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг. По 14 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 4 или 8 блистеров в картонной пачке.

Раствор для приема внутрь, 2 мг/мл. По 120 мл раствора во флаконе темного стекла, закрытом полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия и системой против вскрытия детьми. По 1 фл. вместе со шприцем для дозирования и пробкой для отбора в картонной пачке.

Капсулы

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические предприятия Лтд., Израиль.

Производитель: Тева Оперейшнс Поланд Сп. з.о.о., ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс (495) 644-22-35/36.

Раствор для приема внутрь

Владелец регистрационного удостоверения: Плива Краков, Фармацевтический завод А.О., Польша.

Производитель: Плива Краков, Фармацевтический завод А.О., ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс (495) 644-22-35/36.

По рецепту.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Альценорм инструкция по применению

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня.

В случае возникновения у пациентов распространенного аллергического дерматита лечение ривастигмином должно быть прекращено. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможном возникновении кожных реакций.

Источники информации

www.fda.gov

rxlist.com

Применение Альценорм при беременности и кормлении

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена лечения на 24 ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03 мг/ кг в/в), симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.

У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

Усиление брадикардии, приводящие к синкопе, может наблюдаться, когда ривастигмин используется одновременно с бета-адреноблокаторами, особенно кардиоселективными (в т.ч. атенолол). Одновременное применение ривастигмина с бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

Источники информации

www.fda.gov

rxlist.com

Холиномиметики и антихолинергические ЛС

Ривастигмин может увеличивать холинергические эффекты других холиномиметических ЛС, при одновременном применении с антихолинергическими ЛС (например оксибутинин, толтеродин) — антагонизм действия. Одновременное применение ривастигмина с ЛС, влияющими на холинергические структуры, не рекомендуется.

Взаимодействие с метоклопрамидом

Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендуется в связи с увеличением риска экстрапирамидных побочных реакций (возможен аддитивный эффект).

Побочные действия Альценорм

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.

Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Постмаркетинговый опыт

Имеются отдельные сообщения о развитии у пациентов диссеминированного аллергического дерматита независимо от способа применения ривастигмина (пероральный или трансдермальный).

Источники информации

www.fda.gov

rxlist.com

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная и AV-блокада), аритмия, бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием других холиномиметических средств, беременность.

Альценорм противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Показания к применению Альценорм

Деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антихолинэстеразное. Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.

По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

Характеристика

Ривастигмина тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле и ацетонитриле, незначительно растворим в n-октаноле, очень мало растворим в этилацетате. Коэффициент растворения при 37 °C n-октанол/фосфатный буфер pH 7 равен 3,0.

Химическое название Альценорм

3-[(1S)-1-(Диметиламино)этил]фенилэтилметилкарбамат

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Альценорм раствор для приема внутрь 2 мг мл 120 мл.

Альценорм капсулы 1,5 мг 28шт

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Действие препарата Альценорм локализировано. Средство относится к веществам нового поколения и является ингибитором. Правильно подобранный состав компонентов способен оказать угнетающее воздействие на группы ферментов головного мозга. Помимо этого, за демократичную цену, Альценорм улучшает электрические движения в синапсах. В подобных случаях действие приводит к выделению медиаторов, отвечающих за другие клетки в организме. Лекарство также способствует улучшению памяти, повышению умственной работоспособности и прочих когнитивных функций.
Исходя из многочисленных исследований и врачебных отзывов, Альценорм способен значительно замедлять образование амилоидных бляшек. Давно известно, что именно эти пептиды являются источником возникновения страшной болезни Альцгеймера. Купить Альценорм можно только после предъявления рецепта от лечащего врача.
Элементы состава достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Больные с нарушениями почек сталкиваются с повышенными показателями концентрации.
Максимальное сосредоточение веществ можно наблюдать уже через час после первого приема. Следует помнить, что употребление пищи способно оказывать влияние на быстроту всасывания, значительно ее увеличивая.
Период полувыведения составляет около 24 часов. Исходя из описания, львиная доля веществ выводится благодаря работе почек и только

Показания

Препарат назначается пациентам в ряде следующих случаев:
• Слабо выраженное слабоумие, приобретенное в течение жизни. Дегенеративные изменения, проявляющиеся зачастую в позднем возрасте. Течение болезни медленное и малозаметно окружающим. Значительно проявляется уже в достаточно старческом возрасте.
• Наличие прогрессирующего неврологического расстройства, сопровождающееся повреждением центральной нервной системы. Стойкое снижение познавательной деятельности, активно развивающееся на фоне болезни Паркинсона. Наблюдается по большей степени у людей, чья возрастная категория превышает 65-летний возраст.
• В качестве дополнительного препарата при комплексной терапии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Основным компонентом выступает ривастигмин. Мелкокристаллический порошок окрашен в белый или близкий к этому оттенок. Прекрасно растворим в воде и этаноле, практически не растворяется в этилацетате.
Поставляется на фармацевтический рынок в таблетированной форме, а также в виде раствора, рассчитанного для приема внутрь. Вспомогательными веществами капсулы служат кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, разнообразные красители и прочие элементы.
Таблетки выпускаются дозировкой в 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг и 6 мг. Каждый вариант окрашен в разные оттенки. Находятся в блистере в количестве четырнадцати штук. В одной картонной упаковке может располагаться до восьми пластин.
Раствор поставляется в стеклянных флаконах, объемом в 120 мл. В комплект входят тара из картона и шприц для более удобного отбора.

Противопоказания

Практически любой лекарственный препарат помимо показаний, обладает и рядом запрещающих к применению факторов. Альценорм не применяется при наличии следующих заболеваний и особенностей:
• индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам состава;
• некорректная работа печени;
• беременным женщинам, несмотря на триместр;
• лактационный период;
• детям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
На сегодняшний день было проведено недостаточно исследований касаемо беременных женщин. До конца не изучено влияние веществ препарата на внутриутробное развитие плода. Именно поэтому, лекарство назначается только в том случае, когда здоровье матери превышает риск жизни плода.
При наличии вышеперечисленных пунктов или другой тревожной симптоматики прием следует сразу же прекратить до выяснения обстоятельств.

Способ применения и дозы

Дозировку и продолжительность курса назначает только лечащий врач. Доктор берет во внимание не только результаты анализов, но и общее состояние больного, возрастную категорию и индивидуальные особенности. Подобный тщательный подход в результате сказывается на эффективности терапии.
Если отсутствует возможность в получении дополнительной консультации, к препарату прилагается инструкция по применению с четко расписанной схемой.
Лечение следует начинать с дозировки в 1,5 мг. Принимать препарат следует утром и вечером не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В случае необходимости доктор корректирует дозу, увеличивая ее до 6 мг. Следует помнить, что увеличивать количество мг можно только один раз в две недели и постепенно. Другими словами, первый раз можно принимать 1,5 мг, затем 3 мг и только потом 6 мг.
Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 12 мг.
В случае прерывания лечения, пациент возвращается к изначальной минимальной дозе и постепенно ее увеличивает.
Схема приема раствора аналогична капсульной.

Побочные действия

Практически любой лекарственный препарат помимо показаний и противопоказаний, способен вызывать ряд определенных негативных реакций со стороны человеческого организма. Благодаря многочисленным клиническим исследованиям было доказано, что при приеме пациент может столкнуться с рядом следующих факторов:
• беспричинная повышенная утомляемость, сопровождающаяся головокружением и часто возникающими мигренями;
• нарушение сна, проявляющиеся в виде бессонницы, или наоборот повышенной утомляемости;
• депрессивное состояние на протяжении длительного времени;
• неприятные болевые ощущения в области живота;
• нарушения частоты стула в виде запора или диареи;
• повышенное потоотделение при привычном образе жизни;
• значительное снижение массы тела при прежнем употреблении пищи;
• непроизвольное дрожание конечностей.
При первой тревожной симптоматики больному следует отказаться от приема препарата и обратиться к врачу. В случае невозможности скорректировать дозу, доктор предложит воспользоваться аналогами Альценорм.

Передозировка

Важно помнить, что увеличение суточной дозировки или продолжительности лечения возможно только с предварительного согласия медицинского сотрудника. Слишком большая доза способна принести человеческому организму непоправимый вред.
При значительно увеличенной дозе больной столкнется со всеми возможными побочными явлениями, умноженными в несколько раз. В эпизодических случаях возможно повышение артериального давления и возникновение галлюцинаций.
Лечением служит назначение противорвотных и симптоматическая терапия до восстановления показателей.

Лекарственное взаимодействие

При необходимости комплексной терапии, пациенту надлежит пройти полное обследование. Лечение, состоящие из двух или более препаратов, расписывает только доктор соответствующего профиля.

Особые указания

Применение препарата длительное время способно увеличить концентрацию соляной кислоты в человеческом организме. На начальном этапе пациент сталкивается с чувством тошноты, а иногда и рвоты. Подобная симптоматика не является весомым поводом для прекращения терапии. Большинство врачей временно снижают дозировку до исчезновения данных о негативных проявлениях, а затем увеличивают вновь.
Больные, страдающие на болезнь Альцгеймера, могут слегка потерять в весе на протяжении терапии. По заявлению производителей подобный факт считается нормой.
При наличии заболевания Паркинсона возможно усиление моторных отклонений.
Способен оказывать влияние на управление транспортными средствами, особенно на первых этапах лечения. Если пациент чувствует себя превосходно, вождение автомобилем не запрещается.

Сроки и условия хранения

Сохранять таблетки и раствор следует при температуре не выше +30°С. По истечении трех лет средства необходимо утилизировать.
Приобрести Альценорм в Москве можно в нашей интернет аптеке по демократичной стоимости. Желающие могут воспользоваться услугой доставки.
При отсутствии позиции в каталоге возможен предварительный заказ.

Цены на Альценорм в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство fiat doblo скачать
  • Стиральная машина hotpoint ariston wmsg 521 инструкция
  • Инструкция по охране труда для крематора
  • Свечи жаропонижающие для детей цефекон инструкция
  • Olefar duo инструкция по применению на русском языке