Алендронат (таблетки, 70 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000801
Дата последнего изменения: 19.02.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка
содержит:
Активное
вещество:
Алендронат
натрия тригидрат в количестве эквивалентном 70 мг алендроновой кислоты.
Вспомогательные
вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая 216,63 мг, лактоза (лактопресс) 35,0 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель) 3,5 мг, магния
стеарат 3,5 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые
белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность
алендроновой кислоты у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за
2 часа до завтрака в дозе 70 мг составляет 0,64%; у мужчин она составляет
0,6%. При приеме за 30–60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по
сравнению с дозой, принятой за 2 ч перед едой. Биодоступность алендроновой
кислоты значительно снижается, если препарат принимается менее чем за 30 минут
до приема пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приеме вместе с
пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроновой кислоты
с кофе или апельсиновым соком снижает ее биодоступность приблизительно на 60%.
Распределение
Средний объем
распределения алендроновой кислоты в равновесном состоянии (за исключением
костной ткани) составляет, по меньшей мере, 28 л. При приеме терапевтических
доз концентрация алендроновой кислоты в плазме крови незначительна (менее 5
нг/мл). Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы составляет
приблизительно 78%.
Метаболизм
Нет
подтверждений того, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в
организме человека или животных.
Выведение
После
однократного внутривенного введения алендроновой кислоты, меченной атомами
углерода 14С, приблизительно 50% выводится почками в течение 72
часов; выведение меченого вещества с калом не определялось или было
незначительным. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроновой
кислоты ее почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не
превышал 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в
плазме крови снижается более чем на 95%.
Конечный период
полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты
из костной ткани.
Алендроновая
кислота выводится почками. Несколько большее накопление алендроновой кислоты в
костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.
Фармакокинетика
у особых групп пациентов
Пол
Биодоступность
алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.
Раса
Фармакокинетические
различия по расовому признаку не были изучены.
Пациенты
пожилого возраста
Биодоступность и
выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.
Пациенты с
нарушением функции печени
У пациентов с нарушением
функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты,
поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.
Пациенты с
нарушением функции почек
У здоровых
добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро
выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по
применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у
пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой
кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большее накопление
алендроновой кислоты в костной ткани у пациентов с нарушением функции почек.
При клиренсе
креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять
алендроновую кислоту у пациентов с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин
не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.
Фармакодинамика
Алендроновая
кислота относится к бисфосфонатам — соединениям, которые на клеточном уровне
локализуются преимущественно в зонах активной резорбции кости, под
остеокластами. Алендроновая кислота не влияет на присоединение остеокластов,
но угнетает их активность, тем самым ингибирует процесс резорбции костной
ткани, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной
ткани. Во время лечения препаратом формируется нормальная костная ткань, в
матрикс которой встраивается алендроновая кислота. Лечение алендроновой
кислотой сокращает ремоделирование кости (то есть количество мест, в которых
ремоделируется кость) при этом остеогенез в местах ремоделирования превышает
резорбцию кости, что ведет к нарастающему росту костной массы.
Фармако-терапевтическая группа
Костной
резорбции ингибитор — бисфосфонат.
Показания
Остеопороз у
женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. переломов бедра и
компрессионных переломов позвоночника), лечение остеопороза у мужчин с целью
предотвращения возникновения переломов.
Противопоказания
—
Дефицит
витамина D.
—
Заболевания
пищевода и другие состояния/факторы, замедляющие его опорожнение, например,
стриктура (сужение) или ахалазия.
—
Неспособность
стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема препарата.
—
Гиперчувствительность
к алендроновой кислоте или любому вспомогательному веществу препарата.
—
Гипокальциемия.
—
Тяжелые
нарушения минерального обмена.
—
Хроническая
почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин увеличивается
риск кумуляции алендроновой кислоты).
—
Беременность
и период грудного вскармливания.
—
Детский
возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности
применения алендроновой кислоты в данной возрастной категории.
—
Дефицит
лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
—
При
обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, таких как
дисфагия, заболевания пищевода, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки.
—
При
серьезных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в
предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное
кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах
желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики.
—
При
предрасположенности к гипокальциемии (мальабсорбция кальция, гипопаратиреоз).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение
алендроновой кислоты во время беременности противопоказано. Нет данных о
применении алендроновой кислоты у беременных женщин, однако в исследованиях на
животных были выявлены нарушения формирования костной ткани плода при
применении высоких доз алендроновой кислоты и дисфункция родовой деятельности,
связанная с гипокальциемией.
Бисфосфонаты
встраиваются в костный матрикс, из которого они постепенно высвобождаются в
течение нескольких лет. Количество бисфосфоната, инкорпорированного в костную
ткань женщины и высвобождаемого из нее в системный кровоток, прямо связаны с
дозами и длительностью лечения. Существует теоретический риск влияния на плод
(в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения
курса терапии бисфосфонатами. Нет данных о прямом эмбриотоксическом или
тератогенном действии. Влияние таких факторов риска на плод, как время между
прекращением терапии бисфосфонатами и наступлением беременности, пути введения
(внутривенное, пероральное), не изучалось.
Период грудного
вскармливания
Данные о
выведении алендроновой кислоты с грудным молоком отсутствуют. Препарат
Алендронат не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для лечения
остеопороза у женщин и у мужчин препарат назначают в дозе 70 мг один раз в
неделю.
Алендронат
необходимо принимать утром, внутрь, не разжевывая, желательно за 2 часа,
но не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, питья или приема
других лекарственных средств, запивая только чистой не минерализованной водой.
Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные
средства могут снизить всасывание алендроновой кислоты. Таблетку нельзя
крошить, жевать или рассасывать во рту из-за возможного образования язв в
ротовой полости и глотке.
Для облегчения
поступления в желудок и, тем самым, уменьшения раздражения пищевода, Алендронат
следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом
воды (не менее 200 мл). После этого пациентам не следует ложиться до первого
приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема
препарата. Алендронат не следует принимать в горизонтальном положении, перед
сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение этих указаний может увеличить
риск побочных реакций со стороны пищевода.
Пациентам
следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их
поступление в организм с пищей является недостаточным.
В случае
пропуска приема очередной еженедельной дозы препарата следует принять 1 таблетку
Алендроната в ближайший день, утром. Не рекомендуется принимать 2 таблетки в 1
день. В дальнейшем следует вернуться к приему Алендроната 1 раз в неделю,
в тот же день недели, который был выбран для приема препарата изначально.
Оптимальная
длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения
терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе на основании
соотношения польза-риск применения препарата Алендронат для каждого пациента,
особенно после 5 и более лет применения.
Для пожилых
пациентов, пациентов с нарушением функции печени и пациентов с легкой и умеренной
почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз
не требуется. В связи с отсутствием данных Алендронат не рекомендуется для
применения у больных с более тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина <35 мл/мин).
Побочные действия
Следующие
нежелательные явления сообщались во время клинических исследований и/или
пострегистрационного применения.
Частота
нежелательных явлений, установлена следующим образом: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том
числе отдельные случаи).
Нарушения со
стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая
крапивницу и отек Квинке.
Нарушения со
стороны обмена веществ и питания: редко: симптоматическая гипокальциемия,
часто на фоне факторов предрасположенности.
Нарушения со
стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; нечасто:
нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со
стороны органа зрения: нечасто: воспаление органов зрения (увеит, склерит,
эписклерит).
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: системное
головокружение; очень редко: остеонекроз наружного слухового канала
(нежелательная реакция бисфосфонатов).
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диспепсия, запор,
диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка;
нечасто: тошнота, рвота, гастрит; эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко:
стриктура пищевода, изъязвление пищевода, нарушения верхних отделов
желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы, кровотечение).
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: часто: алопеция, зуд; нечасто: кожная
сыпь, эритема; редко: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные
реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный
некролиз.
Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто:
скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная боль;
часто: припухлость суставов; редко: локальный остеонекроз челюсти,
ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или
локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением,
атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная
реакция класса бисфосфонатов).
Общие
расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, периферический
отек; нечасто: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия,
недомогание и редко — лихорадка), обычно в связи с началом лечения.
Взаимодействие
Всасывание
алендроновой кислоты может нарушиться, если она принимается одновременно с
препаратами кальция (включая пищевые добавки), антацидами и другими
пероральными препаратами, а также с пищей, напитками, в том числе с минеральной
водой. В связи с этим интервал между приемом Алендроната и других лекарственных
средств, принимаемых внутрь, и пищевых добавок, должен составлять не менее 30
минут.
В клинических
исследованиях у пациентов, принимавших препараты эстрогена (интравагинально,
трансдермально или внутрь) одновременно с алендроновой кислотой, не было
выявлено клинически значимого взаимодействия.
Известно, что
внутривенное введение ранитидина удваивает биодоступность алендроновой кислоты
при пероральном приеме.
При
одновременном применении алендроновой кислоты и глюкокортикостероидов не было
выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния
на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма.
Алендронат может
быть назначен пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные
препараты. В трехлетнем контролируемом клиническом исследовании (n=2027), во время
которого большинство пациентов принимало в качестве сопутствующей терапии
нестероидные противовоспалительные препараты, количество нежелательных явлений,
относящихся к верхним отделам желудочно-кишечного тракта, было сходным у
пациентов, получавших алендроновую кислоту в дозе 5 мг и 10 мг в сутки, и у
пациентов, получавших плацебо. Нестероидные противовоспалительные препараты,
в том числе ацетилсалициловая кислота, могут усиливать побочные действия
алендроновой кислоты со стороны желудочно-кишечного тракта. Поэтому применение
нестероидных противовоспалительных препаратов одновременно с алендроновой
кислотой должно назначаться с осторожностью.
Есть данные, что
биодоступность алендроновой кислоты незначительно уменьшается при совместном
применении с левотироксином у здоровых людей.
Передозировка
При пероральной
передозировке могут возникать гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции
со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как расстройство
пищеварения, изжога, эзофагит, гастрит, язвы желудка или пищевода.
Специфического
лечения передозировки алендроновой кислоты нет. Для связывания алендроновой
кислоты нужно дать выпить молоко или принять содержащие кальций антациды. В
связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует, и больной должен
сохранять полностью вертикальное положение.
Особые указания
Алендронат может
вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов
желудочно-кишечного тракта. В связи с этим во время приема Алендроната следует
соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями
верхних отделов желудочно-кишечного тракта, например, при дисфагии,
заболеваниях пищевода, гастрите, дуодените, язве, серьезном заболевании
желудочно-кишечного тракта, перенесенном в предшествующие 12 месяцев, например,
при пептической язве, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении,
хирургической операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за
исключением пилоропластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом
Барретта вопрос о назначении Алендроната должен решаться индивидуально на
основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении
алендроновой кислотой известны случаи побочных реакций со стороны пищевода
(эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме и
требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся
формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое
внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со
стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости
прекращения приема Алендроната и обращения к врачу при появлении симптомов
раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за
грудиной, появление или усиление изжоги.
Риск
возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов,
нарушающих рекомендации по приему препарата: нельзя принимать горизонтальное
положение после употребления препарата и/или принимать его, не запивая,
согласно рекомендациям, полным стаканом воды (не менее 200 мл), и/или
продолжать принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода.
Пациенты, которые не могут выполнять указания по дозированию в силу
психического заболевания, должны принимать лечение Алендронатом под
соответствующим контролем.
Пациентов
следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Алендронат
один раз в неделю, они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не
следует принимать две дозы препарата в один день, но в последующем надо
вернуться к приему препарата один раз в неделю в тот день недели, который был
выбран в начале лечения.
При наличии
гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала
лечения Алендронатом. Дефицит витамина D также должен быть устранен. У пациентов
с данными нарушениями в ходе лечения Алендронатом необходимо контролировать
содержание кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии.
В связи с тем,
что алендроновая кислота увеличивает содержание минеральных веществ в костной
ткани, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение концентрации кальция
и фосфатов в сыворотке крови, особенно при костной болезни Педжета, с исходно
значительно повышенной скоростью метаболизма костной ткани, а также у
пациентов, получающих глюкокортикоиды, что сопровождается возможным уменьшением
всасывания кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не
менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда
достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей
предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и
мальабсорбция кальция). Особенно важно обеспечить адекватное поступление в
организм кальция и витамина D у этих пациентов.
Стоматология
У пациентов,
принимающих бисфосфонаты, в том числе алендроновую кислоту, отмечались случаи
локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с
предшествующей экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит),
часто с медленным выздоровлением.
В большинстве
случаев локальный остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у
онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты внутривенно. Также известны
случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших
бисфосфонаты перорально.
К факторам риска
для локального остеонекроза челюсти относятся инвазивные зубоврачебные процедуры
(например, удаление зуба, зубные импланты, хирургические операции на кости),
онкологическое заболевание, сопутствующая терапия (например, химиотерапия,
лучевая терапия, кортикостероиды), недостаточная гигиена полости рта,
сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие
заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция, неправильно сидящие зубные
протезы) и курение.
Имеются данные о
том, что риск остеонекроза челюсти повышается при совместном применении
бисфосфонатов и ингибиторов ангиогенеза.
Перед началом
терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным
стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и
превентивные лечебные мероприятия. Во время курса бисфосфонатов таким пациентам
рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур.
Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами,
хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Пациенты,
у которых во время лечения бисфосфонатом развился локальный остеонекроз
челюсти, должны находиться под наблюдением хирурга-стоматолога. Следует
рассмотреть необходимость прекращения терапии бисфосфонатом на основании оценки
отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии
бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости
рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости
сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например подвижности зубов,
боли или появлении припухлости.
Скелетно-мышечные
боли
Отмечались
сильные, иногда инвалидизирующие боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов,
принимающих бисфосфонаты (в том числе алендроновую кислоту), назначенные для
лечения остеопороза, в большинстве своем у женщин в постклимактерическом
периоде. Симптомы появляются в период от одного дня до нескольких месяцев после
начала приема препарата. При развитии тяжелых симптомов прием препарата
необходимо прекратить. У большинства пациентов симптомы проходят после
прекращения приема препарата.
При появлении
сильных скелетно-мышечных болей пациенту следует проинформировать об этом
врача.
Атипичные
подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости
Сообщалось о
возникновении патологических (то есть при воздействии незначительной силы или
самопроизвольных) подвертельных переломов или переломов проксимальных отделов
диафиза бедренной кости у небольшого количества пациентов, принимавших
бисфосфонаты, главным образом у пациентов, получающих длительную терапию
остеопороза. Некоторые из переломов относятся к категории стрессовых (также
известны под названием нагрузочный перелом, маршевый перелом, перелом
Дойчлендера), возникающих в отсутствие травмы. Переломы часто бывают
двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты,
следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные
переломы плохо срастаются. Некоторые пациенты за недели или месяцы до
возникновения полного перелома испытывали продромальные боли в пораженной
области, часто связанные с характерной рентгенологической картиной стрессового
перелома.
Количество
сообщений было очень небольшим, кроме того, стрессовые переломы со сходными
клиническими особенностями возникают и у пациентов, не принимающих бисфосфонаты.
Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкой известных
причин и факторов риска (например, дефицит витамина D, нарушения всасывания,
применение глюкокортикостероидов, стрессовый перелом в анамнезе, артрит или
перелом нижних конечностей, чрезмерные или увеличенные нагрузки, сахарный
диабет, хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую
помощь. До получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о
прекращении приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами, исходя
из оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае. Во время терапии
бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре
или паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо
осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.
Имеются редкие
сообщения о тяжелых кожных реакциях на фоне приема алендроновой кислоты,
включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный
некролиз).
Данный лекарственный
препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями
непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной
мальабсорбции не следует принимать данный лекарственный препарат.
Сообщалось о
таком нежелательном явлении, как остеонекроз наружного слухового канала,
который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроновой
кислоты. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового
канала включают применение стероидов, химиотерапию, травмы.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований по
влиянию алендроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами
и работу с точными механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность
развития побочных реакций (головокружение и других), следует соблюдать
осторожность при управлении транспортными средствами, точными механизмами и
воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности в случае развития
побочных эффектов.
Форма выпуска
Таблетки 70 мг.
По 4 или 10
таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
По 28 таблеток в
банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена для
упаковки лекарственных средств.
По 1 контурной
ячейковой упаковке или 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому
применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При температуре
не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не применять
препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
В 1 таблетке алендроновой кислоты 70 мг.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке 70 мг №4.
Фармакологическое действие
Подавление костной резорбции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Алендроновая кислота подавляет разрушение костной ткани, которая обусловлена остеокластами. Проникает в зоны резорбции и ингибирует этот процесс. Механизм действия объясняется стимулированием апоптоза остеокластов и подавлением их активности. Образование новой ткани и деградация кости не связаны, но алендроновая кислота в меньшей степени снижает образование костной ткани чем резорбцию. В целом отмечается увеличение костной массы, повышение ее минерализации и улучшение качественных характеристик. В терапевтических дозах не вызывает остеомаляцию и при лечении формируется здоровая костная ткань.
Фармакокинетика
Прием непосредственно перед едой или после нее приводит к уменьшению биодоступности. Биодоступность при приеме за 2 ч до еды составляет 0,64%. При приеме кофе она снижается на 60%. В плазме крови определяется наименьшая концентрация, которую можно определить лабораторными методами. Связывается с белками на 78%. Распределяется алендроновая кислота сначала в мягких тканях, потом перераспределяется в кости. Не метаболизируется. Незначительное количество выводится через кишечник, а основная часть почками. Период полувыведения до 10 лет, что обусловлено высвобождением из костной ткани.
Показания к применению
Применение Алендроновой кислоты показано при:
- остеопорозе у женщин в постменопаузе (лечение и профилактика);
- остеопорозе у мужчин;
- болезни Педжета;
- глюкокортикоидном остеопорозе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- стриктура пищевода;
- гипокальциемия;
- ахалазия;
- неспособность пациента принять вертикальное положение после приема препарата в течение 60 мин;
- беременность;
- лактация;
- тяжелые нарушения функции почек;
- детский возраст.
С осторожностью назначают при обострении заболеваний ЖКТ.
Побочные действия
- боли в эпигастрии;
- запор или диарея;
- дисфагия;
- вздутие кишечника;
- гипокальциемия;
- головная боль;
- кожная сыпь;
- миалгия.
Алендроновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При остеопорозе Алендроновая кислота 70 мг принимается 1 раз в неделю. Если препарат дозой 10 мг, то необходим ежедневный прием. Рекомендуется принимать утром за 2 часа до приема пищи и при этом в течение часа не ложиться в постель. Запивать таблетку необходимо обычной водой, так как другие напитки (в том числе и минеральная вода) снижают всасывание препарата. Проглатывать таблетку нужно целиком, поскольку рассасывание ее или растворение может вызвать появление язв в глотке или полости рта.
Прием препарата перед сном сопряжен с риском развития эзофагита. При пропуске приема препарата 1 раз в неделю на следующий день возобновляют прием в обычной дозе. Для пожилых лиц коррекция доз не проводится. Оптимальная длительность лечения при этом заболевании 3–5 лет. При появлении раздражения пищевода (дисфагия, боль за грудиной, изжога) следует обратиться к врачу и решать вопрос о возможности продолжения лечения.
При глюкокортикоидном остеопорозе назначается 10 мг ежедневно.
С профилактической целью в ранней менопаузе — 5 мг ежедневно.
Передозировка
Передозировка проявляется диспептическими расстройствами, болью в животе, дисфагией, изжогой. Развивается эзофагит и гастрит. В биохимических анализах регистрируется гипофосфатемия и гипокальциемия.
Проводится симптоматическое лечение. Показан прием молока и антацидов с целью связывания алендроната. Не следует вызывать рвоту поскольку имеется риск поражения пищевода.
Взаимодействие
Одновременное применение антацидов и препаратов кальция ухудшает абсорбцию алендроната. Поэтому рекомендуется принимать прочие лекарственные средства только через 30 — 60 минут.
НПВП усиливают нежелательные реакции со стороны ЖКТ. При приеме эстрогенов не отмечено побочных эффектов алендроновой кислоты.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 25°С.
Срок годности
Годен 3 года.
Аналоги Алендроновой кислоты
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алендронат, Аленталь, Линдрон, Осталон, Остеотаб, Теванат, Остеален, Остерепар, Стронгос, Фороза, Фосамакс.
Отзывы об Алендроновой кислоте
Лечение остеопороза включает препараты, которые замедляют костную резорбцию (кальцитонины и бисфосфонаты), усиливающие костеобразование (анаболические стероиды, паратиреоидный гормон, андрогены, гормон роста) и оказывающие многостороннее действие (остеогенон, витамин D и его метаболиты).
Препаратами первой линии в лечении остеопороза являются бисфосфонаты, к которым относятся препараты алендроновой кислоты. В России зарегистрированы Фосамакс, Фороза, Алендронат, Осталон, Аленталь и другие. Они хорошо изучены, доказана их высокая эффективность и переносимость. Именно прием бисфосфонатов сохраняет костную массу на имеющемся уровне и даже увеличивает ее до 10%. Увеличивая прочность кости, они уменьшают риск переломов. Однако, нужно отметить, что эти препараты только контролируют течение остеопороза, не излечивая его.
Чаще всего встречаются отзывы о применении этих препаратов при остеопорозе в период менопаузы, однако есть и сведения об их приеме при глюкокортикоидном остеопорозе у молодых лиц. Известно, что применение глюкокортикоидов даже в небольших дозах сопровождается риском развития переломов.
«… Назначили таблетки Алендроновая кислота по 70 мг после исследования минеральной плотности кости. Принимала раз в неделю, четко выполняла инструкцию и никаких побочек не было».
«… Пила профилактически всего месяц. Впечатления нейтральные — ни вреда, ни эффекта не почувствовала».
«… Проблем с желудком и кишечником нет, поэтому я хорошо перенесла прием этого средства в течение 2 лет. Мне помог».
Отрицательные отзывы оставляют пациенты, которые имеют заболевания органов ЖКТ. Даже если это средство назначалось в период стойкой ремиссии, то через 3-4 месяца, а у некоторых и раньше, появлялись жалобы на боли в желудке и кишечнике, изжога, отрыжка и боли по ходу пищевода. Эти явления заставляли прекратить прием препарата.
Последнее время появился бифосфонат нового поколения на основе ибандроновой кислоты — Бонвива, преимуществом которого является большая антирезорбтивная активность и возможность применения таблетки 150 мг 1 раз в месяц. Большинство женщин отдают предпочтение ежемесячному приему.
Цена Алендроновой кислоты, где купить
Таблетки Алендроновая кислота (Белмедпрепараты) отсутствуют в аптечной сети РФ. Купить Алендроновую кислоту можно в виде препаратов Фосамакс (442-583 руб. за 4 таблетки), Фороза (614-645 руб. за 4 таблетки), Алендронат (268-425 руб.), Осталон (425-475 руб.), Теванат (817-995 руб.) и многих других, которые широко представлены в аптечной сети различными производителями.
Алендронат (Alendronate)
💊 Состав препарата Алендронат
✅ Применение препарата Алендронат
Описание активных компонентов препарата
Алендронат
(Alendronate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BA04
(Алендроновая кислота)
Лекарственная форма
| Алендронат |
Таб. 70 мг: 4 ,10 или 28 шт. рег. №: ЛП-000801 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Алендронат
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 216.63 мг, лактоза (лактопресс) — 35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат, примогель) — 3.5 мг, магния стеарат — 3.5 мг.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.
После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).
Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.
Показания активных веществ препарата
Алендронат
Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы. Лечение остеопороза у мужчин с целью повышения костной массы. Лечение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин. Болезнь Педжета (поражение костей) у мужчин и женщин.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко — запор, диарея, метеоризм, дисфагия.
Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.
Прочие: головная боль, миалгия.
Противопоказания к применению
Стриктура пищевода, ахалазия, неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 мин после приема препарата, гипокальциемия, повышенная чувствительность к алендроновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей.
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.
С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.
Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.
Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.
У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.
В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
МНН: Алендроновая кислота
Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alendronic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021000
Информация о регистрации в РК:
01.07.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Алендронат натрия
Международное непатентованное название
Алендроновая кислота
Лекарственная форма
Таблетки по 10 мг и 70 мг
состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – алендроновая кислота 10 мг или 70 мг
(в виде натрия алендроната),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмала гликолят, повидон (К-30), 2-пропанол, метиленхлорид, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета (дозировка 10 мг).
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «I» на одной стороне и «29» на другой стороне (дозировка 70 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота
Код АТХ M05BA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного приёма препарата в дозе 5-70 мг утром натощак за 2 ч до завтрака биодоступность составляет 0,64%. При интервале 1 ч или 30 мин между приёмом лекарства и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность ее составляет 0,46-0,39%. Однако снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60%.
Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
После приёма внутрь алендроновая кислота временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой.
При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация алендроновой кислоты снижается более чем на 95%. Период полувыведения составляет приблизительно 10 лет, что указывает на длительное выведение алендроновой кислоты из костной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань, алендроновая кислота быстро выводится с мочой. Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, натрия алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ вышеуказанными системами.
Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции натрия алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани. В каловых массах активное вещество не выявляется. Данных, подтверждающих метаболизм натрия алендроната в организме человека, нет.
Фармакодинамика
Натрия алендронат является бисфосфанатом, аналогом пирофосфата, связывающим гидроксиапатит костей. Механизм действия связан с подавлением резорбции костной ткани остеокластами без прямого влияние на формирование костной ткани. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен). Применение алендроната натрия способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Показания к применению
-
лечение климактерического остеопороза (уменьшение риска переломов позвоночника и бедренной кости)
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза – 10 мг один раз в сутки или 70 мг один раз в неделю. Таблетка принимается целиком утром натощак не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи. Запивают стаканом только обычной питьевой воды в объеме не менее 200 мл, поскольку другие напитки могут снижать всасывание алендроновой кислоты. Не следует жевать или рассасывать таблетки. После приема алендроновой кислоты не следует ложиться по меньшей мере 30 минут.
Нельзя принимать таблетку до утреннего подъёма с постели или перед сном. Лечение алендронатом натрия следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.
Побочные действия
Часто
-
головная боль, раздражительность
-
боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым
-
боль в мышцах, костях, суставах
Нечасто
-
тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена
-
экзантема, кожный зуд, эритема
Редко
-
сужение пищевода, язвы ротоглотки, прободения язвы и кровотечения в верхней части желудочно-кишечного тракта
-
увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, хиалит
-
крапивница, ангионевротический отек
-
миалгия, недомогание, изредка жар обычно в начале терапии
-
сыпь с фоточувствительностью
-
симптоматическая гипокальцемия, гипофосфатемия
Очень редко
-
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
-
остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный и диафизарный перелом бедренной кости
-
астения, периферические отеки
Противопоказания
-
аномалии пищевода и другие факторы, которые затрудняют проходимость пищевода, такие как стриктуры или ахалазия
-
неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут
-
повышенная чувствительность к алендронату или к любому из компонентов препарата
-
гипокальциемия
-
почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации < 35 мл/мин
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием пищи, напитков (включая минеральную воду), препаратов кальция, антацидов могут нарушать всасывание натрия алендроната. Поэтому прием пищи и других лекарственных препаратов возможен не ранее, чем через 30 минут после приема алендроната натрия.
Ранитидин повышает биодоступность натрия алендроната (клиническое значение неизвестно). НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.
При совместном применении алендроновой кислоты и гормонозамещающей терапии (эстроген/прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.
Особые указания
Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны строго соблюдать гигиену полости рта, регулярно проходить стоматологическое обследование, сообщать врачу о таких симптомах, как подвижность зубов, зубная боль, отек десен. Нетипичные субтрохантерные и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы при терапии бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получавших длительное лечение от остеопороза. Эти поперечные или косые короткие переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от нижнего малого вертела до надмыщелковых впадин. Переломы могут возникнуть после минимальной травмы или без нее, а некоторые пациенты могут испытывать боли в области бедра или паха в течение нескольких недель или месяцев до наступления перелома. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому те пациенты, у которых имеется перелом бедренной кости, необходимо провести обследование противоположного бедра. Отмечено плохое заживление этих переломов. Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов, у которых есть риск возникновения атипичных переломов бедренной кости должно быть рассмотрено на основании индивидуальной оценки риска и пользы.
Пациенты во время лечения бисфосфонатами должны сообщать врачу о любых болях в области бедра или паха, пациенты с такими симптомами должны быть оценены по неполному перелому бедренной кости.
Алендроната натрия может вызывать локальные раздражения на слизистых оболочках верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует принимать с особой осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, такими как заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва или желудочно-кишечные кровотечения, хирургические вмешательства в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, кроме пилоропластики.
После пропуска приема недельной дозы прием таблетки возможен на следующее утро. Не следует принимать 2 таблетки в один день, а продолжать прием по одной таблетке в неделю планомерно в предусмотренный для этого день недели.
Применение при почечной недостаточности
Препарат не рекомендуется пациентам с ограниченной функцией почек с клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин. У пациентов с клубочковой фильтрацией более 35 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При наличии гипокальцемии необходимо произвести коррекцию гипокальцемии.
Измерения минеральной плотности костной ткани должны быть сделаны в начале терапии и повторные после 6-12 месяцев комбинированного приема алендроната натрия и глюкокортикоидов.
Эффективность алендроната натрия для лечения глюкокортикоид-индуцированного остеопороза было показано у пациентов со средней минеральной плотностью костей, которая составила 1,2 стандартных отклонения ниже среднего для здоровых молодых людей.
Другие заболевания, нарушающие обмен минеральных веществ (такие как недостаток витамина Д и гипопаратиреоз) также должны быть адекватно пролечены перед терапией алендронатом натрия. У пациентов с такими заболеваниями при терапии алендронатом натрия должен контролироваться кальций в сыворотке, а также отслеживаться симптомы гипокальцемии.
У больных с печеночной недостаточностью и пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет, однако при развитии побочных эффектов со стороны органа зрения вождение автомобиля и управление механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты реакции, противопоказано до момента полного исчезновения побочных эффектов
Передозировка
Симптомы: гипокальцемия, гипофосфатемия и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Лечение: прием молока или антацидов – для связывания алендроновой кислоты. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует принять вертикальное положение (стоя или сидя).
Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 3 (10 мг) или 4 (70 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить в оригинальной упаковке.
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Микро Лабс Лимитед
92, SIPCOT Industrial Complex, Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Микро Лабс Лимитед
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «БиЭс Фарма»
Республика Казахстан, 050000 г. Алматы, Курмангазы, 48а, оф. 9
тел. 8 (727) 261-51-41
6
| 907592631477976588_ru.doc | 63.5 кб |
| 247580081477977743_kz.doc | 77.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники