Состав
В составе таблеток содержится левоцетиризина дигидрохлорид в качестве действующего вещества, а также дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный кремния диоксид.
Форма выпуска
Алерон выпускается в виде таблеток, которые покрывает оболочка. В блистере — по 10 таблеток, в упаковке из картона — 1 или 3 блистера.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство, которое относится к группе антигистаминных лекарств 3 поколения. Активное вещество Алерона, левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина. Это вещество – активное производное гидроксизина. Лекарство обеспечивает противозудное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противовоспалительное влияние на организм. Также отмечается выраженное антигистаминное влияние. Левоцетиризин блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не допускает высвобождение гистамина ввиду стабилизации мембран тучных клеток. Отмечается высокая селективность левоцетиризина по отношению к Н1-гистаминовым рецепторам, выраженный блокирующий эффект по отношению к ним.
На серотониновые и М-холинергические рецепторы лекарство не оказывает влияния.
Чтобы достичь клинического воздействия, достаточно в два раза меньшего количества левоцетиризина по сравнению с цетиризином благодаря тому, что левоцетиризин образует более выраженную связь с рецепторами. Под воздействием препарата уменьшается продукция хемокинов и провоспалительных цитокинов, угнетается хемотаксис и адгезия эозинофилов, экспрессия молекул адгезии. Под воздействием левоцетиризина уменьшается IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2, лейкотриена С4. Лекарство также угнетающе воздействует на и кожный тромбоцитоактивирующий фактор.
Как следствие, таблетки Алерон позволяют заметно облегчить выраженность разнообразных аллергических реакций (в том числе и аллергический ринит). Люди, которые страдают сезонными аллергиями, могут применять это лекарство в качестве средства, позволяющего предупредить аллергические проявления.
Средство эффективно при проявлениях холодовой крапивницы, при бронхиальной астме. При этом левоцетиризин не угнетает ЦНС, не влияет токсически на сердце.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После приема внутрь средство быстро всасывается в ЖКТ, на его абсорбцию прием пищи влияния практически не оказывает, только в некоторой степени уменьшает скорость всасывания. Уровень биодоступности левоцетиризина равняется 100%. Наибольшая концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя 0,9-1 час, с белками крови связывается на 90%. Небольшая часть вещества метаболизируется в печени, вследствие чего образуется неактивный метаболит. Время полувыведения из организма — 7-10 часов. На протяжении 96 часов он полностью выводится из организма. В основном выводится через почки, небольшая часть (примерно 13%) выводится из организма человека через кишечник.
Показания к применению
Назначается с целью лечения, а также профилактики аллергических болезней, имеющих острое и хроническое течение. Препарат показан при таких болезнях:
- конъюнктивит, аллергический ринит;
- крапивница;
- сенная лихорадка;
- ангионевротический отек;
- аллергические дерматозы, при которых отмечаются симптомы жжения, зуда, высыпаний на коже и слизистых.
Противопоказания
Нельзя применять для лечения Алерон при таких болезнях и состояниях:
- высокий уровень чувствительности к составляющим средства и к производным пиперазина;
- почечная недостаточность в тяжелой форме;
- непереносимость галактозы, нарушенное усвоение галактозы и глюкозы;
- возраст до 6 лет.
Побочные действия
Вероятны такие побочные эффекты при лечении препаратом:
- Сердечно-сосудистая система: чувство сильного сердцебиения.
- ЦНС: сильная утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, агрессивность, судороги, чувство беспокойства.
- Гепатобилиарная система: гепатит.
- Зрение: нарушение зрения.
- Иммунная система: анафилаксия, отек;
- Дыхательная система: одышка.
- ЖКТ: тошнота, сухость во рту.
- Кожные покровы: крапивница, сыпь, зуд кожи.
- Другие проявления: боль в животе, рост массы тела, миалгия.
Инструкция на Алерон (Способ и дозировка)
Средство назначается взрослым пациентам, а также для детей, которым уже исполнилось 6 лет. Таблетки нужно принимать внутрь, запивая их обильно жидкостью. Дозировку и продолжительность курса лечения определяет доктор в зависимости от диагноза. Как правило, назначается 1 таблетка 5 мг один раз в сутки. Самая большая доза для взрослого человека – 10 г препарата в сутки.
Инструкция по применению Алерона предусматривает, что при непродолжительном контакте с аллергеном лечение продолжается 7 дней, если человек страдает сенной лихорадкой, курс терапии может продлиться 3-6 недель. Если существует такая необходимость, курс терапии может продолжаться до 6 месяцев. Препарат Алерон Нео принимают аналогично.
Людям, которые страдают почечной недостаточностью, дозу нужно корректировать. При нарушениях в функциях печени практикуется обычная дозировка.
Передозировка
При приеме высоких доз средства отмечалась сильная сонливость либо состояние перевозбуждения, которое впоследствии сменялось сонливостью. Необходимо в случае передозировки промыть пациенту желудок, дать ему энтеросорбент и далее проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Не отмечено взаимодействий, если одновременно применялись левоцетиризин и средства, чей метаболизм связан с системой цитохрома Р450. Но при многократном приеме теофиллин в некоторой степени уменьшает клиренс левоцетиризина. Не следует одновременно принимать Алерон и седативные средства. Левоцетиризин не усиливает влияния этанола.
Условия продажи
Алерон отпускается без рецепта.
Условия хранения
Алерон нужно хранить в сухом и темном месте, при этом температура не должна превышать 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Можно хранить препарат 2 года.
Особые указания
Осторожно назначается людям, страдающим почечной недостаточностью, пожилым пациентам. Не следует употреблять алкоголь во время лечения Алероном.
Не рекомендуется взаимодействовать с опасными механизмами и управлять транспортом в период лечения этим препаратом.
Синонимы
Ксизал.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Существует ряд средств, которые являются аналогами препарата Алерон. Это препараты Алерон Нео, Алерзин, Гленцет, Цезера, Ксизал, Цетрилев и др.
Эти лекарства оказывают схожее действие, но использовать их при конкретных заболеваниях можно только после разрешения специалиста.
Детям
Нет точных данных об эффективности и безопасности использования Алерона для детей до шестилетнего возраста. Поэтому средство назначается только детям после 6 лет.
При беременности и лактации
Достаточных данных об использовании средства при беременности и лактации нет. Алерон назначается беременным осторожно, только в том случае, если потенциальная эффективность выше, чем потенциальный риск. Левоцетиризин попадает в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное кормление нужно прекратить.
Отзывы об Алероне
Отзыв об Алероне встречаются нечасто. Однако те, кто применял эти таблетки для лечения, отмечают, что препарат эффективно снимает симптомы аллергии и облегчает состояние людей, страдающих такими проявлениями.
Цена Алерона, где купить
Стоимость таблеток Алерон составляет от 220 рублей, в РФ купить его можно по заказу в Интернет-аптеках. В Украине препарат можно найти в любой аптеке. Цена Алерона в Харькове и в других городах составляет от 25 грн. за 10 таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Алерон таб. п/о 5мг N30
показать еще
Алерон (5 мг)
МНН: Левоцетиризин
Производитель: Синтон Хиспания С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018546
Информация о регистрации в РК:
22.12.2011 — 22.12.2016
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Алерон
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай® белый Y -1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 400).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые с гравировкой «L9CZ» на одной стороне и «5» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина
Код АТС R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и не зависит от времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме (Сmax) достигаются через 0,9 часа (TCmax) после приема препарата. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Сmax составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Сmax ниже и достигается позднее.
Связь с белками плазмы крови — 90%. Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем ароматазного окисления, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в ароматазном окислении принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Алерон – селективный антагонист гистамина, блокирует периферические H1- гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). После однократного применения, левоцетиризин показывает 90% связывание с рецептором через 4 часа и 57% связывание – через 24 часа. Половина дозы левоцетиризина обладает сопоставимой с цетиризином активностью, как со стороны кожи, так и со стороны носа.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов.
Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Показания к применению
— симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея)
— крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница)
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пожилые пациенты
При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).
При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
[140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК = ——————————————— ( х 0,85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы левоцетиризина не изменяются.
Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При поллинозе (сенной лихорадке) обычно достаточно 1-6 недель, а в случае кратковременного контакта с пыльцой — не менее 1 недели. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините опыт применения — в течение 1 года, а при зуде на фоне атопического дерматита — в течение 18 месяцев.
Побочные действия
Часто
— головная боль, сонливость, слабость, астения
— сухость во рту
Нечасто
— боль в животе
Редко
— головокружение, судороги
— тошнота, диспепсия, гепатит
— учащенное сердцебиение
— нарушения зрения
— одышка
— ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница
— кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов
— увеличение массы тела
— диспноэ
— миалгия
— гиперчувствительность, включая анафилаксию
— агрессия, возбуждение
Противопоказания
— повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или другим компонентам препарата
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе
— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);
— беременность и период лактации
— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. При одновременном применении левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось.
Уменьшение общего клиренса рацемата цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС.
Особые указания
Следует воздержаться от употребления алкоголя во время лечения Алероном.
Таблетки Алерон 5 мг содержат лактозу. Поэтому препарат нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Препарат следует назначать с осторожностью:
— почечная недостаточность средней степени тяжести
— пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации)
— употребление алкоголя
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей – возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
По 7 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Синтон Хиспания С.Л., Испания для АО «Актавис Групп», Исландия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Актавис Групп», Исландия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей
Представительство Актавис Интернешнл Лтд в г. Алматы
Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова, 241-1 А.
Тел./факс: 8 (727) 313 74 30 , 313 74 31
Электронный адрес: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com
| 645995721477977147_ru.doc | 67.5 кб |
| 203109201477978313_kz.doc | 66 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
Главное активное составляющее — левоцетиризина дигидрохлорид.
Дополнительные ингредиенты: моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска
Выпуск препарата реализуется в таблетках – по 10 штук в ячейковой упаковке; в коробке — 3 таких блистера.
Фармакологическое действие
Действие препарата приводит к снижению продукции хемокинов с провоспалительными цитокинами, а также к подавлению эозинофильной адгезии и хемотаксиса, а также экспрессии молекул адгезии. Активность левоцетиризина снижает IgE-зависимую секрецию гистамина, PG-D2, а также лейкотриенов типа С4. В то же время препарат ингибирует тромбоцитарный активный фактор эпидермиса.
В результате препарат значительно ослабляет интенсивность различных аллергических расстройств (в том числе ринита аллергического генеза). Людям с сезонными формами заболевания Алерон можно использовать в качестве вещества, препятствующего развитию симптомов аллергии.
Препарат высокоактивен при бронхиальной астме и симптомах крапивницы холодового типа. Следует отметить, что при этом левоцетиризин не угнетает деятельность ЦНС и не токсичен для сердца.
Фармакокинетика
При пероральном применении препарат с высокой скоростью всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Биодоступность вещества составляет 100%. С кровью белок синтезируется на 90%.
Небольшое количество левоцетиризина участвует во внутрипеченочных метаболических процессах, при которых образуется неактивный метаболический компонент.
Препарат полностью выводится из организма в течение 96 часов. Большинство — через почки и около 13% — с помощью кишечника.
Показания к применению
Медикамент применяется для лечения и профилактики заболеваний аллергической природы, протекающих в активной или хронической фазе. Среди таких патологий отмечены:
- аллергической этиологии насморка и конъюнктивита;
- поллиноз;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- аллергодерматозы аллергической природы, при которых развиваются такие симптомы, как зуд, жжение и сыпь на слизистых оболочках и эпидермисе.
Противопоказания
Основные ограничения:
- тяжелая непереносимость составляющих компонентов препарата и производных пиперазина;
- тяжелая почечная недостаточность;
- галактоземия;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Алерон обычно легко переносится пациентами, однако в некоторых случаях могут возникать негативные эффекты.
Обычно возникают:
- чувство сердцебиения;
- усталость, слабость, сонливость, головная боль, беспокойство, агрессия и судороги;
- гепатит;
- нарушения зрения;
- анафилактические реакции, отек, кожная сыпь, зуд;
- сухость во рту, тошнота, боли в различных отделах живота, при длительном применении повышенная масса тела.
Медикаментозные взаимодействия
Повторное применение теофиллина вызывает незначительное снижение клиренса левоцетиризина.
Запрещено совмещение лекарства с седативными средствами.
Применение и дозы
Препарат применяют перорально; таблетки следует проглатывать, запивая большим количеством чистой воды. Размер порции и продолжительность лечебного цикла подбирает врач, руководствуясь диагнозом. Обычно применяют по одной таблетке раз в сутки. Взрослый может принимать не более 10 мг препарата в сутки.
В случае кратковременного контакта больного с веществом-аллергеном лечение следует продолжать в течение 7 дней; поллиноз требует 3-6 недель лечения. При необходимости лечебный цикл может длиться до полугода.
Передозировка
Большие дозы препарата приводили к выраженной сонливости или перевозбуждению с последующей сонливостью.
При развитии интоксикации проводят промывание желудка и применение энтеросорбентов с последующими симптоматическими процедурами.
Особые указания
Дозу следует корректировать для людей с диагнозом почечная недостаточность.
При печеночной недостаточности применяют тот же режим дозирования, что и у здоровых людей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении данных действий.
Условия продажи
По предписанию врача.
Правила хранения
Алерон необходимо хранить в темном месте, защищенном от влаги. Температура не превышает 25°С.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новосибирск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Санкт-Петербургу осуществляется курьером.
Стоимость доставки:
—
БЕСПЛАТНО!
(для заявок на сумму более 3000 руб);
—
200 р.
(для заявок на сумму менее 3000 руб).
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (812) 648-22-51
Адрес: 192236, Санкт-Петербург, Софийская ул., 6 корп. 8
Состав
Главное активное составляющее — левоцетиризина дигидрохлорид.
Дополнительные ингредиенты: моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска
Выпуск препарата реализуется в таблетках – по 10 штук в ячейковой упаковке; в коробке — 3 таких блистера.
Фармакологическое действие
При применении препарата возникает снижение синтеза хемокинов и провоспалительных цитокинов, подавление эозинофосфольной адгезий и хемотаксиса, экспрессии молекул адгезии. Активность левоцетиризина уменьшает секрецию IgE-зависимых гистаминов, PG-D2 и лейкотриенов типа С4. При этом препарат подавляет активный тромбоцитарный фактор эпидермиса.
В итоге препарат существенно уменьшает интенсивность различных заболеваний аллергии. Люди с сезонной формой заболевания могут использовать Алерон как вещество, препятствующие развитию аллергических симптомов.
Препарат обладает высокой активностью при астме, а также при симптомах холодовой крапивницы. Следует заметить, что левоцитиризин не подавляет деятельность сердечно-сосудистой системы, а также не токсичен для сердца.
Фармакокинетика
При применении перорального препарата высокая скорость всасывания препарата в кишечнике.
Биодоступность этого вещества 100 %. С кровью синтезируется белок на 90 %.
Внутрипеченочные метаболические процессы происходят с небольшим количеством левоцитиризина, в результате чего образуются неактивные метаболические компоненты.
Препарат в полной мере выходит из организма за 96 часов. Большинство с помощью почек, а около 13% — с помощью кишечника.
Показания для применения
Медикамент используется для профилактики и лечения аллергических заболеваний, которые возникают в активной или хронической стадии. Среди этих патологий можно отметить:
- аллергическую этиологию насморка и конъюнктивита;
- поллиноз;
- крапивница;
- ангионевротические отеки;
- аллергические аллергодерматозы, при которых развиваются симптомы зуда, жжения, сыпи на слизистой оболочке и эпидермисе.
Противопоказания
Основные ограничения:
- тяжелые непереносимости составляющих веществ и компонентов лекарства;
- тяжелые почечные недостаточности;
- галактоземия;
- мальаабсорбция глюкозы-галактозы.
Побочные действия
Алерон, как правило, легко переносится больными, но некоторые случаи могут иметь негативные последствия. К основным негативным симптомам относятся:
- чувство сердцебиения, усталость, слабость, сонливость, головная боль, беспокойство, агрессия, судороги;
- гепатиты;
- нарушение зрения;
- анафилаксия;
- сухость в рту, рвота, боль в разных частях живота, повышение массы тела при длительном применении.
Медикаментозное взаимодействие
Повторное использование теофиллина приводит к незначительному снижению клиренса левоцетиризина в организме.
Запрещено совмещать лекарство и седативные средства.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат применяется перорально. Размер дозы и длительность лечения определяет врач, исходя из диагноза. Обычно принимают по 1 таблетке в день. Взрослые могут принимать препарат не более 10 мг в сутки.
В случае длительного контакта пациента с аллергеном, лечение должно продолжаться 7 дней, поллиноз — 3–6 недель. При необходимости цикл лечения может продолжаться до полугода.
Передозировка
Большие дозировки препарата вызывали выраженную сонливость или переутомление с последующей сонливостью.
При возникновении интоксикации проводят промывания желудка, применение антеросорбентов и последующие симптоматические процедуры.
Дополнительные указания
Для пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть скорректирована.
При недостаточной работе печени применяется тот же прием дозирования, который применяют здоровые люди.
Применение для беременных и кормящих грудью женщин
Не рекомендуется назначение.
Влияние на способности управлять машиной или другим механизмом
Рекомендуется при выполнении этих действий соблюдать осторожность.
Условия продажи
По предписанию врача.
Правила хранения
Алерон необходимо хранить в темном месте, защищенном от влаги. Температура не превышает 25С.
действующее вещество: левоцетиризин;
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
оболочка: Opadry White 1185 F 18378 (поливинил алкогольгидролизований, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E09.
Фармакологические.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы — 90%.
В организме метаболизма подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс — 0,63 мл / мин / кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения (Т 1/2 ) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, к другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы или нарушение усвоения глюкозы / галактозы.
Исследования по левоцетиризин по взаимодействию не проводили. Исследования по цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
|
КЛкр = |
[140 — возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин) |
|
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл) |
Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек
|
функция почек |
КК, мл / мин |
Доза и количество приемов |
|
Нормальная функция почек |
≥ 80 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение легкой степени |
50-79 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение умеренной степени |
30-49 |
5 мг 1 раз в 2 суток |
|
Нарушение тяжелой степени |
<30 |
5 мг 1 раз в 3 суток |
|
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе |
<10 |
противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, в том числе устойчивые медикаментозные, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Со стороны питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.
Емкйор Фармасьютикалс Лимитед.