Алерзин капли для детей инструкция по применению

Состав

1 миллилитр капель включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: глицерин 85%, сахарин натрия, пропиленгликоль, ацетат тригидрат натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода.

1 таблетка включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: микрокристаллическая кремниевая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, белый Opadry II 33G28523 (оболочка).

Форма выпуска

Компания «Эгис» выпускает Алерзин в форме пероральных капель во флаконах по 20 мл и в форме таблеток по 7 или 14 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент Алерзина – левоцетиризин – является стабильным R-энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе конкурентных гистаминоблокаторов.

Лечебная эффективность левоцетиризина обусловлена его возможностью блокировки H1 рецепторов гистамина, к которым сродство у левоцетиризина дважды превышает данный показатель цетиризина. Влияние Алерзина на гистаминзависимую фазу формирования аллергической реакции возможно благодаря уменьшению проницаемости сосудов, снижению миграции эозинофилов и ограничению высвобождения воспалительных медиаторов. Левоцетиризин предупреждает формирование аллергических реакций и их дальнейшее развитие благодаря своим антиэкссудативным, антивоспалительным и противозудным эффектам. Антисеротониновое и антихолинергическое действие препарата практически не наблюдается.

Линейная зависимость фармакокинетических параметров левоцетиризина схожа с таковой у цетиризина.

Пероральный прием левоцетиризина ведет к его интенсивному и быстрому поглощению. Степень всасывания не является дозозависимой и не изменяется от приема препарата с пищей или без нее, однако при приеме ЛС во время еды его Cmax несколько снижается. Биодоступность левоцетиризина находится на уровне 100%. У половины пациентов эффективность однократной дозы (5 мг) препарата наблюдается уже через 12 минут, а у 95% больных через 30-60 минут. Плазменная Cmax терапевтической пероральной дозы равняется 270 нг/мл, достигается на протяжении 50-ти минут и сохраняется двое суток. При повторном приеме 5 мг левоцетиризина его Cmax достигает значения – 308 нг/мл.

Точных сведений о распределении левоцетиризина в тканях человеческого организма и о его прохождении сквозь ГЕБ не существует. По данным исследований максимальные концентрации препарата были зафиксированы в почках и печени, а минимальные в тканях ЦНС. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг.

В человеческом организме метаболическому преобразованию подвергается лишь 14% левоцетиризина, с подключением таких механизмов, как N- и O-деалкилирование, оксидация и соединение с Т аурином. Процесс деалкилирования прежде всего затрагивает систему цитохрома CYP3A4, а в окислительном процессе принимают участие неопределенные и/или многочисленные изоформы CYP. В концентрациях, которые значительно выше максимальных после перорального приема 5 мг левоцетиризина, не наблюдается его влияния на активность изоферментов цитохрома 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Принимая во внимание низкие показатели метаболизма препарата, а также отсутствие у левоцетиризина способности к его подавлению, взаимодействие Алерзина с прочими лекарственными веществами маловероятно.

Главные пути экскреции левоцетиризина – это активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Для взрослых пациентов T½ препарата из плазмы равен 7,9±1,9 часам (у детей меньше), показатель общего клиренса – 0,63 мл/мин/кг. Почками выводится основная часть левоцетиризина и продуктов его метаболизма – в среднем, 85,4%, кишечником выводится примерно 12,9%.

В человеческом организме фактический клиренс левоцетиризина напрямую взаимосвязан с клиренсом креатинина, в связи с чем пациентам с патологиями почек следует назначать Алерзин с соответствующими клиренсу креатинина интервалами. При анурии фактический клиренс организма снижается примерно на 80% в сравнении с фактическим клиренсом организма здоровых людей. При проведении гемодиализа (4-часовой процедуры) выводится менее 10% левоцетиризина.

Показания к применению

Прием Алерзина показан с целью лечения, а также профилактики идиопатической крапивницы в хронической форме и аллергического ринита (включая круглогодичный).

Противопоказания

• ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
• кормление грудью;
• персональная гиперчувствительность к левоцетиризину, прочим составляющим ЛС, а также к производным пиперазина;
• беременность;
• наследственные патологии лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или нарушения усваивания глюкозы/галактозы (для таблеток).

Побочные действия

Система дыхания:

• одышка.

Нервная система:

• сонливость/бессонница;
• головные боли;
• быстрая утомляемость;
• возбуждение;
• ощущение слабости;
• дисгевзия;
• астения;
• агрессия;
• судороги;
• головокружение;
• парестезии;
• депрессия;
• обморок;
• вертиго;
• тремор;
• галлюцинации;
• суицидальные наклонности.

Сердечно-сосудистая система:

• тахикардия;
• усиление сердцебиения.

Мочевыделительная система:

• задержка мочи;
• дизурия.

Органы зрения:

• нечеткость зрения;
• нарушения зрения.

Иммунная система:

• проявления гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Органы ЖКТ:

• тошнота/рвота;
• болевые ощущения в животе;
• диарея;
• ощущение сухости в ротовой полости;
• запор;
• гепатит.

Скелетно-мышечная система:

• миалгия.

Кожные покровы:

• медикаментозные высыпания устойчивого характера;
• крапивница;
• зуд/сыпь;
• отек Квинке.

Другие:

• отечность;
• повышенный аппетит;
• отклонения в активности ферментов печени;
• увеличение веса.

В случае проявления любого из вышеперечисленных эффектов прием Алерзина следует прервать вплоть до точного установления причин их возникновения.

Алерзин, инструкция по применению

Капли Алерзин

В форме капель препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме капель составляет 6 месяцев. Прием препарата возможен как в натуральном виде, так и в разведении с водой, при этом объем воды должен соответствовать одному глотку пациента. Разведенные в воде капли следует выпить незамедлительно.

Ниже приведены рекомендуемые детские дозы капель Алерзин и частота их приема в зависимости от возрастной категории пациентов:

• 6-12 месяцев – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) единожды в 24 часа;
• 1-6 лет – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) дважды в день;
• с 6-ти лет – 20 капель (что соответствует 5 мг) единожды в сутки.

Таблетки Алерзин

В форме таблеток препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме таблеток, составляет 6 лет. Таблетку нужно проглотить целой и запить 100-200 мл воды. Обычная суточная дозировка равна 1 таб (5 мг) единожды в 24 часа.

Пожилые люди и больные с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз препарата.

Пациентам с патологиями почек корректировка доз проводится в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК):

• КК 30–49 мл/мин – 5 мг единожды в 48 часов;
• КК меньше 30 мл/мин – 5 мг единожды в 72 часа;
• КК меньше 10 мл/мин – противопоказано.

В случае необходимости назначения Алерзина детям с патологиями почек, дозировочный режим препарата корректируется индивидуально исходя из КК и веса ребенка.

Продолжительность лечения

При периодически возникающем аллергическом рините с длительностью симптоматики меньше 4-х дней в неделю или меньше 4-х недель, назначают терапию, которая согласуется анамнезом и течением заболевания. Возможно прекращение лечения при исчезновении симптомов и возобновление при их повторном возникновении.

При устойчивом аллергическом рините с длительностью симптоматики больше 4-х дней в неделю или больше 4-х недель в период контакта пациента с аллергенами, назначают постоянную терапию. В случае хронического течения заболеваний (крапивница и аллергический ринит) продолжительность приема Алерзина может составлять до 12-ти месяцев.

Передозировка

В случае передозировки левоцетиризином наблюдали признаки сонливости у взрослых больных, а также первичное возбуждение и раздражительность с дальнейшей сонливостью у пациентов детского возраста.

При быстром обнаружении проявлений передозировки будет эффективным очистка ЖКТ. Дальнейшее лечение должно основываться на нивелировании наблюдаемых симптомов. Для выведения левоцетиризина проведение гемодиализа не будет эффективным.

Взаимодействие

Параллельное применение с Псевдоэфедрином, Антипирином, Циметидином, Глипизидом, Эритромицином, Азитромицином, Кетоконазолом, Диазепамом не показало каких-либо клинически значимых негативных взаимодействий.

В ходе исследования многократного сочетаемого применения суточных доз цетиризина 10 мг и суточных доз ритонавира 1200 мг распределение ритонавира снижалось на 11%, а экспозиция цетиризина повышалась на 40%.

Совместный прием с Теофиллином в суточной дозе 400 мг уменьшает фактический клиренс левоцетиризина на 16%, при этом не изменяя кинетику теофиллина.

Степень всасывания левоцетиризина не зависит от приема пищи, но понижает скорость его абсорбции.

При применении левоцетиризина в терапевтических дозировках усиления эффектов параллельно принимаемых седативных средств не наблюдалось, однако совместный прием этих ЛС не рекомендуют.

Сочетаемое применение с ЛС, подавляющими ЦНС и этанолсодержащими препаратами, не влияло на усиление их эффектов, однако у чувствительных пациентов такая лекарственная комбинация теоретически может воздействовать на нормальную функциональность ЦНС.

Условия продажи

Приобретение любой из форм Алерзина не требует рецепта врача.

Условия хранения

Температурный режим хранения капель – до 25 °C, таблеток – до 30°C.

Срок годности

Для любой из форм препарата – 4 года (дополнительно для капель – 1,5 месяца после вскрытия флакона).

Особые указания

Осторожного назначения Алерзина требуют пациенты с патологиями почек (корректировка дозировок) и пожилые больные с ХПН (уменьшение клубочковой фильтрации).

В случае наличия у пациентов, принимающих Алерзин, факторов, могущих спровоцировать задержку мочи (гиперплазия простаты, травмы спинного мозга и пр.), может возникнуть необходимость в корректировке дозировочного режима, так как левоцетиризин способен увеличивать задержку мочи.

Дополнительные составляющие капель – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат – могут стать причиной аллергических проявлений (возможно, отсроченных).

Аналоги Алерзина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Аллертек;
• Аналергин;
• Алерцетин;
• Зестра;
• Зодак;
• Зиртек;
• Цетиризин;
• Ролиноз;
• Цетиринакс;
• Цетринал;
• Цетрин.

Синонимы Алерзина

• Алерголик;
• L-Цет;
• Алерон;
• Зенаро;
• Гленцет;
• Зилола;
• Ксизал;
• Цетрилев;
• Цезера;
• Эгизин.

Детям

Возрастной категории до 6-ти лет назначают Алерзин только в каплях, так как данная лекарственная форма препарата способствует его точной дозировке при корректировке режима дозирования. Применение левоцетиризина до 6-ти месяцев не допускается в связи с недостаточностью данных о его влиянии на организм новорожденных. В остальном Алерзин для детей применяется согласно вышеуказанным рекомендациям.

С алкоголем

Из-за возможного подавления функциональности ЦНС, во время приема Алерзина лучше воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.

При беременности и лактации

Применение Алерзина во время кормления грудью и на всем протяжении беременности противопоказано.

Отзывы об Алерзине

Количество позитивных отзывов об Алерзине, включая быстроту его действия, эффективность, удобство дозирования (касательно капель) и минимальную частоту побочных эффектов, значительно превышает редкие негативные высказывания в его адрес. По большому счету, судя по комментариям большинства принимающих его пациентов, у данного препарата существует лишь два относительных недостатка, это его стоимость и недостаточный срок хранения капель после вскрытия флакона (1,5 месяца).

Цена, где купить

Средняя цена на Алерзин составляет:

• 45 гривен за 7 таблеток;
• 82 гривны за 14 таблеток;
• 125 гривен за флакон 20 мл.

Состав

1 миллилитр капель включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: глицерин 85%, сахарин натрия, пропиленгликоль, ацетат тригидрат натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода.

1 таблетка включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: микрокристаллическая кремниевая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, белый Opadry II 33G28523 (оболочка).

Форма выпуска 

Компания «Эгис» выпускает Алерзин в форме пероральных капель во флаконах по 20 мл и в форме таблеток по 7 или 14 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент Алерзина – левоцетиризин – является стабильным R-энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе конкурентных гистаминоблокаторов.

Лечебная эффективность левоцетиризина обусловлена его возможностью блокировки H1 рецепторов гистамина, к которым сродство у левоцетиризина дважды превышает данный показатель цетиризина. Влияние Алерзина на гистаминзависимую фазу формирования аллергической реакции возможно благодаря уменьшению проницаемости сосудов, снижению миграции эозинофилов и ограничению высвобождения воспалительных медиаторов. Левоцетиризин предупреждает формирование аллергических реакций и их дальнейшее развитие благодаря своим антиэкссудативным, антивоспалительным и противозудным эффектам. Антисеротониновое и антихолинергическое действие препарата практически не наблюдается.

Линейная зависимость фармакокинетических параметров левоцетиризина схожа с таковой у цетиризина.

Пероральный прием левоцетиризина ведет к его интенсивному и быстрому поглощению. Степень всасывания не является дозозависимой и не изменяется от приема препарата с пищей или без нее, однако при приеме ЛС во время еды его Cmax несколько снижается. Биодоступность левоцетиризина находится на уровне 100%. У половины пациентов эффективность однократной дозы (5 мг) препарата наблюдается уже через 12 минут, а у 95% больных через 30-60 минут. Плазменная Cmax терапевтической пероральной дозы равняется 270 нг/мл, достигается на протяжении 50-ти минут и сохраняется двое суток. При повторном приеме 5 мг левоцетиризина его Cmax достигает значения – 308 нг/мл.

Точных сведений о распределении левоцетиризина в тканях человеческого организма и о его прохождении сквозь ГЕБ не существует. По данным исследований максимальные концентрации препарата были зафиксированы в почках и печени, а минимальные в тканях ЦНС. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг.

В человеческом организме метаболическому преобразованию подвергается лишь 14% левоцетиризина, с подключением таких механизмов, как N- и O-деалкилирование, оксидация и соединение с Т аурином. Процесс деалкилирования прежде всего затрагивает систему цитохрома CYP3A4, а в окислительном процессе принимают участие неопределенные и/или многочисленные изоформы CYP. В концентрациях, которые значительно выше максимальных после перорального приема 5 мг левоцетиризина, не наблюдается его влияния на активность изоферментов цитохрома 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Принимая во внимание низкие показатели метаболизма препарата, а также отсутствие у левоцетиризина способности к его подавлению, взаимодействие Алерзина с прочими лекарственными веществами маловероятно.

Главные пути экскреции левоцетиризина – это активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Для взрослых пациентов T½ препарата из плазмы равен 7,9±1,9 часам (у детей меньше), показатель общего клиренса – 0,63 мл/мин/кг. Почками выводится основная часть левоцетиризина и продуктов его метаболизма – в среднем, 85,4%, кишечником выводится примерно 12,9%.

В человеческом организме фактический клиренс левоцетиризина напрямую взаимосвязан с клиренсом креатинина, в связи с чем пациентам с патологиями почек следует назначать Алерзин с соответствующими клиренсу креатинина интервалами. При анурии фактический клиренс организма снижается примерно на 80% в сравнении с фактическим клиренсом организма здоровых людей. При проведении гемодиализа (4-часовой процедуры) выводится менее 10% левоцетиризина.

Показания к применению Алерзина

Прием Алерзина показан с целью лечения, а также профилактики идиопатической крапивницы в хронической форме и аллергического ринита (включая круглогодичный).

Противопоказания

• ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
• кормление грудью;
• персональная гиперчувствительность к левоцетиризину, прочим составляющим ЛС, а также к производным пиперазина;
• беременность;
• наследственные патологии лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или нарушения усваивания глюкозы/галактозы (для таблеток).

Алерзин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капли Алерзин

В форме капель препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме капель составляет 6 месяцев. Прием препарата возможен как в натуральном виде, так и в разведении с водой, при этом объем воды должен соответствовать одному глотку пациента. Разведенные в воде капли следует выпить незамедлительно.

Ниже приведены рекомендуемые детские дозы капель Алерзин и частота их приема в зависимости от возрастной категории пациентов:

• 6-12 месяцев – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) единожды в 24 часа;
• 1-6 лет – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) дважды в день;
• с 6-ти лет – 20 капель (что соответствует 5 мг) единожды в сутки.

Таблетки Алерзин

В форме таблеток препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме таблеток, составляет 6 лет. Таблетку нужно проглотить целой и запить 100-200 мл воды. Обычная суточная дозировка равна 1 таб (5 мг) единожды в 24 часа.
Пожилые люди и больные с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз препарата.

Пациентам с патологиями почек корректировка доз проводится в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК):

• КК 30–49 мл/мин – 5 мг единожды в 48 часов;
• КК меньше 30 мл/мин – 5 мг единожды в 72 часа;
• КК меньше 10 мл/мин – противопоказано.

В случае необходимости назначения Алерзина детям с патологиями почек, дозировочный режим препарата корректируется индивидуально исходя из КК и веса ребенка.

Продолжительность лечения

При периодически возникающем аллергическом рините с длительностью симптоматики меньше 4-х дней в неделю или меньше 4-х недель, назначают терапию, которая согласуется анамнезом и течением заболевания. Возможно прекращение лечения при исчезновении симптомов и возобновление при их повторном возникновении.

При устойчивом аллергическом рините с длительностью симптоматики больше 4-х дней в неделю или больше 4-х недель в период контакта пациента с аллергенами, назначают постоянную терапию. В случае хронического течения заболеваний (крапивница и аллергический ринит) продолжительность приема Алерзина может составлять до 12-ти месяцев.

Побочные действия

Система дыхания:

• одышка.

Нервная система:

• сонливость/бессонница;
• головные боли;
• быстрая утомляемость;
• возбуждение;
• ощущение слабости;
• дисгевзия;
• астения;
• агрессия;
• судороги;
• головокружение;
• парестезии;
• депрессия;
• обморок;
• вертиго;
• тремор;
• галлюцинации;
• суицидальные наклонности.

Сердечно-сосудистая система:

• тахикардия;
• усиление сердцебиения.

Мочевыделительная система:

• задержка мочи;
• дизурия.

Органы зрения:

• нечеткость зрения;
• нарушения зрения.

Иммунная система:

• проявления гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Органы ЖКТ:

• тошнота/рвота;
• болевые ощущения в животе;
• диарея;
• ощущение сухости в ротовой полости;
• запор;
• гепатит.

Скелетно-мышечная система:

• миалгия.

Кожные покровы:

• медикаментозные высыпания устойчивого характера;
• крапивница;
• зуд/сыпь;
• отек Квинке.

Другие:

• отечность;
• повышенный аппетит;
• отклонения в активности ферментов печени;
• увеличение веса.

В случае проявления любого из вышеперечисленных эффектов прием Алерзина следует прервать вплоть до точного установления причин их возникновения.

Передозировка

В случае передозировки левоцетиризином наблюдали признаки сонливости у взрослых больных, а также первичное возбуждение и раздражительность с дальнейшей сонливостью у пациентов детского возраста.

При быстром обнаружении проявлений передозировки будет эффективным очистка ЖКТ. Дальнейшее лечение должно основываться на нивелировании наблюдаемых симптомов. Для выведения левоцетиризина проведение гемодиализа не будет эффективным.

Взаимодействие

Параллельное применение с Псевдоэфедрином, Антипирином, Циметидином, Глипизидом, Эритромицином, Азитромицином, Кетоконазолом, Диазепамом не показало каких-либо клинически значимых негативных взаимодействий.

В ходе исследования многократного сочетаемого применения суточных доз цетиризина 10 мг и суточных доз ритонавира 1200 мг распределение ритонавира снижалось на 11%, а экспозиция цетиризина повышалась на 40%.

Совместный прием с Теофиллином в суточной дозе 400 мг уменьшает фактический клиренс левоцетиризина на 16%, при этом не изменяя кинетику теофиллина.

Степень всасывания левоцетиризина не зависит от приема пищи, но понижает скорость его абсорбции.

При применении левоцетиризина в терапевтических дозировках усиления эффектов параллельно принимаемых седативных средств не наблюдалось, однако совместный прием этих ЛС не рекомендуют.

Сочетаемое применение с ЛС, подавляющими ЦНС и этанолсодержащими препаратами, не влияло на усиление их эффектов, однако у чувствительных пациентов такая лекарственная комбинация теоретически может воздействовать на нормальную функциональность ЦНС.

Условия хранения Алерзин

Температурный режим хранения капель – до 25 °C, таблеток – до 30°C.

Срок годности Алерзин

Для любой из форм препарата – 4 года (дополнительно для капель – 1,5 месяца после вскрытия флакона).

Условия продажи

Приобретение любой из форм Алерзина не требует рецепта врача.

Особые указания

Осторожного назначения Алерзина требуют пациенты с патологиями почек (корректировка дозировок) и пожилые больные с ХПН (уменьшение клубочковой фильтрации).

В случае наличия у пациентов, принимающих Алерзин, факторов, могущих спровоцировать задержку мочи (гиперплазия простаты, травмы спинного мозга и пр.), может возникнуть необходимость в корректировке дозировочного режима, так как левоцетиризин способен увеличивать задержку мочи.

Дополнительные составляющие капель – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат – могут стать причиной аллергических проявлений (возможно, отсроченных).

Синонимы Алерзина

• Алерголик;
• L-Цет;
• Алерон;
• Зенаро;
• Гленцет;
• Зилола;
• Ксизал;
• Цетрилев;
• Цезера;
• Эгизин.

Детям

Возрастной категории до 6-ти лет назначают Алерзин только в каплях, так как данная лекарственная форма препарата способствует его точной дозировке при корректировке режима дозирования. Применение левоцетиризина до 6-ти месяцев не допускается в связи с недостаточностью данных о его влиянии на организм новорожденных. В остальном Алерзин для детей применяется согласно вышеуказанным рекомендациям.

С алкоголем

Из-за возможного подавления функциональности ЦНС, во время приема Алерзина лучше воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.

При беременности и лактации

Применение Алерзина во время кормления грудью и на всем протяжении беременности противопоказано.

Цена Алерзина, где купить

Средняя цена на Алерзин составляет:

• 45 гривен за 7 таблеток;
• 82 гривны за 14 таблеток;
• 125 гривен за флакон 20 мл.

В большинстве аптек России вам предложат приобрести групповые аналоги препарата.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

АЛЕРЗИН (ALERZIN)

LEVOCETIRIZINUM R06A E09
Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 5 мг, № 7, № 10, № 14, № 20, № 30 Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин.

1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина.

№ UA/9862/01/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014

кап. орал. 5 мг/мл фл. 20 мл Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг/мл

Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

№ UA/9862/02/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

левоцетиризин — мощный и селективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает в 2 раза большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин. По активности, действуя в дозе вдвое ниже, левоцетиризин сравним с цетиризином как при применении на коже, так и интраназально. Левоцетиризин подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких. Левоцетиризин подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), снижает сосудистую проницаемость и миграцию эозинофильных гранулоцитов.
Эффективность и безопасность левоцетиризина доказана в клинических исследованиях при участии пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.
Продемонстрированно, что левоцетиризин в дозе 5 мг — средство намного мощнее относительно уменьшения выраженности общих симптомов аллергического ринита без проявлений тахифилаксии. На протяжении всего периода исследования левоцетиризин значительно повышал качество жизни пациентов.
Левоцетиризин подавляет индуцированную гистамином кожную реакцию по типу цветения. Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Левоцетиризин быстро всасывается после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после применения препарата внутрь и составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесная концентрация достигается через 2 дня. Степень абсорбции не зависит от дозы и не меняется под влиянием пищи, но Cmax снижается и время ее достижения замедляется. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%.
Метаболизму подвергается T1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Среднее значение условного общего клиренса — 0,63 мл/мин/кг массы тела. 85,4% принятой дозы выводится с мочой и 12,9% — с калом. Левоцетиризин экскретируется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.
Почечная недостаточность
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с анурией в конечной фазе общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится
ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит), хронической идиопатической крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки принимают внутрь независимо от еды. Таблетки глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.
Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 прием.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.
У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 1 таблетке 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.
При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.
Капли. С помощью капельницы отмеривают необходимое количество капель в столовую ложку или в стакан с водой. Капли принимают сразу после разведения перорально, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 мл капель=20 капель).
Дети в возрасте 2–6 лет
Рекомендованная суточная доза — по 1,25 мг 2 раза в сутки (2 раза по 5 капель); суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет из-за недостаточных данных относительно его применения.
Пациентам пожилого возраста с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемом доз устанавливают индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.
У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 5 мг (1 мл) 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой тяжести коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью величина клиренса креатинина не отображает степень нарушения функции почек, поэтому если значение клиренса креатинина Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.
При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина Период беременности и кормления грудью.
Дети в возрасте до 6 лет — в форме таблеток, до 2 лет — в форме капель.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

указаны в зависимости от частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/100); нечасто (1/1000); редко (1/10000); очень редко (Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Метаболические нарушения: очень редко — увеличение массы тела.
Психические нарушения: часто — сонливость, повышенная утомляемость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — слабость.
Со стороны органов дыхания: очень редко — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.
Другие: очень редко — изменение показателей печеночных проб.
Прием препарата необходимо прекратить в случае возникновения любого из указанных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время применения препарата необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Поскольку таблетки препарата содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или нарушением усвоения глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку Алерзин в форме капель содержит в составе метилпарагидроксибензоат или пропилпарагидроксибензоат, препарат может вызывать аллергические реакции. С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять препарат в период беременности. Алерзин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сравнительные клинические исследования не выявили влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакций и способность к управлению транспортными средствами при применении его в рекомендуемых дозах. Однако у некоторых пациентов при лечении препаратом могут появиться сонливость, усталость и астения, поэтому следует учитывать индивидуальную реакцию на лекарственное средство при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Дети. Применение Алерзина в форме капель не рекомендуют у детей в возрасте до 2 лет ввиду недостаточных данных относительно безопасности и эффективности препарата. Для детей в возрасте до 6 лет рекомендуют применять препарат в форме капель для перорального применения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении Алерзина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не отмечено клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может усилить их влияние на ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и повышенную возбудимость у детей, которая сменяется сонливостью.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуют симптоматическую или поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, рекомендуют промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Таблетки при температуре не выше 30 °C. Капли для перорального приема — при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Алерзин (Alerzin)

Код АТС

R. Средства, действующие на респираторную систему

R06. Антигистаминные средства для системного применения

R06A. Антигистаминные средства для системного применения

R06AE. Производные пиперазина

R06AE09. Левоцетиризин

Состав и форма выпуска

Активный компонент: левоцетиризина дигидрохлорид. Выпускается Алерзин в виде таблеток (5 мг), капель (5 мг/мл).

Способ применения и дозы

Таблетки и капли применяют перорально (глотают). Прием не зависит от еды. Стандартное дозирование: взрослым, детям старше 6 лет назначают 5 мг (одну таблетку или 20 капель) х1 раз/сутки; новорожденным 6–12 месяцев – 1,25 мг (5 капель) х1 раз/сутки, детям 1–6 лет – 1,25 мг (10 капель) х2 раза/сутки. Максимальная доза, которую разрешено принять за сутки, составляет 10 мг (2 таблетки или 40 капель). Длительность применения зависит от показаний. Лечение прекращают при исчезновении симптомов. B случае устойчивого течения, в период контакта с аллергенами может быть назначена постоянная терапия. При хронических формах заболеваний продолжительность лечения может составлять до 1 года.

Противопоказания

Нельзя применять Алерзин: при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше), непереносимости производных пиперазина, хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Алерзин не назначают беременным или кормящим матерям (цетиризин проникает в молоко).

Передозировка

Симптомы передозировки: у взрослых – сонливость, возбуждение, у детей – повышенная раздражительность с переходом в сонливость. Лечение передозировки: через короткое время после приема лекарства рассматривают необходимость промывания желудка. Рекомендуются прием сорбентов (угля активированного), симптоматическая, поддерживающая терапия. Гемодиализ не применяют.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии (нарушение вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок, тремор. Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия, бессонница, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, агрессия. Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение. Нарушения зрения: снижение остроты, нечеткость зрения. Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени (гепатит). Расстройства равновесия и слуха: вертиго. Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия. Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая анафилаксию, ангионевротический отек. Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе тромбоцитов (тромбоцитопения), отклонения показателей функциональных печеночных проб. Дыхательные расстройства: одышка. Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во рту, боли/дискомфорт в животе. Изменения кожи: ангионевротический отек, зуд, сыпь, устойчивые высыпания, крапивница. Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах). Обменные нарушения: увеличение массы тела, повышенный аппетит, отеки.

Условия и сроки хранения

Хранить Алерзин можно не больше 4 лет. Температурный режим: 15–25°C.

Состав

діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 мл містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду (що відповідає 4,21 мг левоцетиризину);

допоміжні речовини: гліцерин 85 %, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат тригідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота оцтова льодяна, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або майже безбарвна солодка рідина без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну.

Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів.

Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не виявляє седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (С_mах) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %.

У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95 % – через 0,5-1 годину. С_mах у сироватці крові досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. С_mах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування відбувається насамперед за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т_1/2) становить 7,9 + 1,9 години. Т_1/2 коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4 % введеної дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Особливі популяції

Порушення функції нирок.

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому в пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

Показания

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Противопоказания

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарської форми, або до будь-яких похідних піперазину.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16 % загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного введення цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Левоцетиризин не посилює ефект алкоголю, однак у чутливих пацієнтів одночасне застосування Алерзину і алкоголю або інших препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи, може впливати на функцію центральної нервової системи.

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

Особливості щодо застосування

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Слід з обережністю застосовувати препарат при одночасному прийомі з алкоголем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість.

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу пероральних крапель, можуть спричиняти алергічні реакції (можливо відстрочені).

Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

Свербіж може з’явитися після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо ці симптоми не були наявні до початку лікування. Симптоми можуть зникнути самостійно. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними і може знадобитися повторне застосування лікування після його припинення. Тільки у разі зникнення симптомів можна повторно розпочати лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час застосування препарату.

Способ применения и дозы

Препарат призначати дорослим та дітям віком від 2 років.

Рекомендовані дози:

Дорослі та підлітки віком від 12 років: рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього віку з порушеннями функції нирок від помірного до тяжкого ступеня (див. розділ «Ниркова недостатність»).

Ниркова недостатність

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Хворим з порушеннями функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛ_кр) пацієнта у мілілітрах на хвилину КЛ_кр (мл/хв) оцінюють за вмістом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за допомогою такої формули:

Корекція дози препарату для хворих із порушеннями функції нирок

Функція нирок	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза та кількість прийомів
Нормальна функція нирок	≥ 80	5 мг 1 раз на добу
Порушення легкого ступеня	50-79	5 мг 1 раз на добу
Порушення помірного ступеня	30-49	5 мг 1 раз на 2 доби
Порушення тяжкого ступеня	< 30	5 мг 1 раз на 3 доби
Кінцева стадія захворювання нирок. Пацієнти, які перебувають на діалізі	< 10	Протипоказано

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Специфічних даних щодо застосування дітям із порушеннями функції нирок немає.

Печінкова недостатність

Хворим із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Педіатрична популяція

Рекомендовані дози:

• діти віком від 2 до 6 років: рекомендована добова доза препарату становить 2,5 мг (10 крапель). Вказану дозу застосовувати по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;
• діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу.

Спосіб застосування

Краплі слід накапати в ложку або розчинити у невеликій кількості води та приймати внутрішньо. При розведенні крапель слід враховувати (особливо при застосуванні дітям), що об’єм води, до якого додаються краплі, повинен відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід приймати негайно.

При підрахунку крапель флакон слід тримати вертикально (догори денцем). У разі відсутності потоку крапель (якщо відповідну кількість крапель не було отримано) слід перевернути флакон у вертикальне положення, а потім знову догори денцем і продовжити підрахунок крапель.

Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.

Тривалість застосування

Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менше ніж 4 доби на тиждень або протягом менше ніж 4 тижні на рік) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більше ніж 4 доби на тиждень та протягом більше 4 тижнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні цетиризину (рацемату)).

Діти.

Застосування левоцетиризину дітям віком до 2 років не рекомендується через обмеженість даних у цій віковій категорії.

Препарат застосовувати дітям віком від 2 років.

Побочные реакции

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травного тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Результати досліджень: збільшена маса тіла, відхилення функціональних печінкових проб від нормальних значень.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення: набряк.

Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого з вище перелічених побічних ефектів і коли причина його розвитку не може бути встановлена однозначно.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу пероральних крапель, можуть спричинити розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).

Опис окремих побічних реакцій

Повідомляли про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.

Звітність щодо побічних реакцій

Звітність щодо підозрюваних побічних реакцій після затвердження лікарського засобу важлива. Це дозволяє продовжити моніторинг співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

Передозировка

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість із наступною сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

Применение в период беременности или кормления грудью

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Левоцетиризин екскретується у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність

Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Условия хранения

Термін придатності

4 роки.

Після відкриття флакона зберігати не більше 6 тижнів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Не заморожувати!

Упаковка

По 20 мл розчину у флаконах із коричневого скла з поліетиленовою крапельницею;

по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Алерзин

Форма выпуска

Таблетки, капли

Фармакологические свойства

Является противоаллергическим лекарством. Содержит активный R-энантиомер
цетиризина, относящегося к группе антагонистов гистамина. Его действие
обусловлено способностью блокировать гистаминовые (h1) рецепторы. Влияет на
зависимую от гистамина фазу развития аллергии, уменьшая сосудистую
проницаемость, миграцию эозинофилов, ограничивая высвобождение других
медиаторов воспаления. Лекарство предупреждает развитие или облегчает течение
аллергии, снимая зуд, отек, красноту и другие ее проявления.

Показания

Назначается Алерзин для симптоматического
лечения (устранения проявлений):

— круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита, сопровождающегося заложенностью
носа, чиханием, ринореей (водянистыми выделениями), слезотечением, покраснением
конъюнктивы;

— сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (сенной
лихорадки, поллиноза);

— ХИК (хронической идиопатической крапивницы);

— аллергического дерматоза, сопровождающегося зудом, высыпаниями.

Противопоказания

Нельзя применять Алерзин:

— при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента
лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше);

— при непереносимости производных пиперазина;

— при хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Алерзин не назначают беременным или кормящим
матерям (цетиризин проникает в молоко).

Состав

Активный компонент:
левоцетиризина дигидрохлорид.

Способ применения и дозы

Алерзин, таблетки. Препарат назначают взрослым и детям
в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки.
Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать
целиком, запивая небольшим количеством воды.

Алерзин, капли оральные. Препарат назначают взрослым и детям
в возрасте старше 6 мес внутрь независимо от приема пищи. Капли можно
растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведение, то
следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды,
к которому добавляются капли, должен быть адаптирован в соответствии
с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р
следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы:

• младенцы в возрасте 6–12 мес: рекомендуемая доза составляет 1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте от 1 года до 2 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
• дети в возрасте 2–6 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
• дети в возрасте 6–12 лет: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте старше 12 лет и взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Побочные действия

Неврологические расстройства: повышенная
утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии (нарушение
вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок, тремор.

Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия,
бессонница, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, агрессия.

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Нарушения зрения: снижение остроты, нечеткость зрения.

Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени
(гепатит).

Расстройства равновесия и слуха: вертиго.

Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия.

Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая
анафилаксию, ангионевротический отек.

Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе
тромбоцитов (тромбоцитопения), отклонения показателей функциональных печеночных
проб.

Дыхательные расстройства: одышка.

Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во
рту, боли/дискомфорт в животе.

Изменения кожи: ангионевротический отек, зуд, сыпь, устойчивые
высыпания, крапивница.

Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах).

Обменные нарушения: увеличение массы тела, повышенный аппетит,
отеки.

Взаимодействие
с другими препаратами

Одновременное применение
с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином,
азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически
значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение
с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс
левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании
многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки)
и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась
примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира уменьшалось (–11%)
до параллельного введения цетиризина.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств
при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать
применения седативных средств во время приема препарата.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако
у чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина
и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может
влиять на функцию ЦНС.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата,
но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать
сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную
раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение.
Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления
симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая
терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое
время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина
из организма неэффективен.

Условия хранения

Таблетки хранить
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Капли оральные —
при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Срок годности

Не больше 4 лет.

Состав

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Состав

1 мл 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)

вспомогательные вещества алерзин:

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Особые популяции

.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзину и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата алерзин, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Особенности применения

Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата алерзин, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата алерзин необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время применения препарата алерзин.

Способ применения и дозы

Препарат алерзин назначать взрослым и детям старше 2 лет.

Рекомендуемые дозы:

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата алерзин не нужна.

почечная недостаточность

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата алерзин не нужна.

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Коррекция дозы алерзин для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата алерзин следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

печеночная недостаточность

педиатрическая популяция

Рекомендуемые дозы:

Способ применения

Препарат алерзин можно принимать независимо от приема пищи.

Длительность применения

Дети

Применение левоцетиризина детям до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Препарат алерзин применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы:

Побочные реакции

Со стороны нервной системы:

Со стороны психики:

Со стороны сердца:

Со стороны органа зрения:

Со стороны органов слуха и равновесия:

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Со стороны иммунной системы:

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Со стороны пищеварительного тракта:

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Со стороны костно-мышечной системы:

Результаты исследований:

Нарушение питания и обмена веществ:

Общие нарушения:

Прием препарата алерзин следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена ​​однозначно.

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав пероральных капель, могут привести к развитию аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуд после отмены левоцетиризина.

Отчетность по побочных реакций

Срок годности

4 года.

После вскрытия флакона алерзин хранить не более 6 недель.

Условия хранения

Не замораживать!

Упаковка

По 20 мл раствора алерзин во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей

по 1 флакону в картонной коробке.