Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта, не оказывает м-холинолитического действия.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лаппаконитина гидробромида быстро всасывается из ЖКТ; Cmax в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро уменьшается. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 1.17-2.4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 40-56%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Vd — 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности II-III ФК по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (Cmax в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).
Показания активных веществ препарата
Алларитмин®
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме WPW, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь по 25 мг каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 ч. Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг каждые 6-8 ч.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Со стороны органа зрения: очень часто — диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS); часто — синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто — аритмогенное действие.
Противопоказания к применению
Синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1.4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: тяжелые нарушения функции почек.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).
С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и AV-проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
Алларитмин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006101
Торговое наименование:
Алларитмин®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
лаппаконитина гидробромид
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав (на одну таблетку):
действующее вещество: лаппаконитина гидробромид (в пересчете на 100% вещество) – 25,00 мг; вспомогательные вещества: сахароза – 65,00 мг, крахмал картофельный – 9,00 мг, кальция стеарат – 1,00 мг.
Описание:
таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антиаритмическое средство.
Код ATX:
C01BG.
Фармакологические свойства
Алларитмин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из корневищ с корнями борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch. сем. лютиковые – Ranunculaceae.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IC класса. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и сохраняется 8 часов и более.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,17-2,4 ч. Почками за сутки выводится около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56%, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводиться до 28% лаппаконитина гидробромида).
Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду или к любому другому компоненту препарата, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), постинфарктный кардиосклероз, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу), синдром Бругада.
С осторожностью применять пациентам с электро кардиостимулятором, при хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по классификации NYHA, атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Алларитмин® при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.
Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Влияние на фертильность не изучено.
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.
Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать.
Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта – через каждые 6 часов.
Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).
Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто: диплопия.
Нарушения со стороны сердца: очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение артериального давления; нечасто: аритмогенное действие.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Лабораторные и инструментальные данные: очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Передозировка
Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД; головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости – искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA или IC класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Препарат применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата Алларитмин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Алларитмин®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Алларитмин®.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств IC класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникнуть серьезные нежелательные реакции. Применение препарата Алларитмин® у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Алларитмин® у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов IC класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. Препарат Алларитмин® следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов IC класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада.
Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем, применение препарата Алларитмин® у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.
Препарат Алларитмин® предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Одна таблетка препарата Алларитмин® содержит 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг.
Первичная упаковка. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 или 60 таблеток в банку полимерную с натягиваемой крышкой (с силикагелем и картонным вкладышем) с контролем первого вскрытия.
Вторичная упаковка. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 банку полимерную с натягиваемой крышкой (с силикагелем и картонным вкладышем) с контролем первого вскрытия по 30 или 60 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
В защищенном от снега месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель и владелец регистрационного удостоверения:
ОсОО «Гленмери Биотехнолоджис – ФЭЗ «Бишкек» (OcOO «Glenmery Biotechnologies – FEZ «Bishkek»).
720016, Киргизская Республика, г. Бишкек, пр. Мира, 303, СЭЗ «Бишкек».
Организация, принимающая претензии
ООО «Гленвитол», 630024, г. Новосибирск, ул. Бетонная, 8А, офис 34
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Алларитмин® (таблетки, 25 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-006101
Дата последнего изменения: 11.08.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
одну таблетку:
Действующее вещество:
Лаппаконитина
гидробромид (в пересчете на 100% вещество) — 25,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Сахароза
— 65,00 мг, крахмал картофельный — 9,00 мг, кальция стеарат —
1,00 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки
круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном
тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через
80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический
барьер. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,17–2,4 ч.
Почками за сутки выводится около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность
лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56%, что связано с эффектом
«первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Среди
образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом
является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности
III–IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина
гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается
через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки
выводиться до 28% лаппаконитина гидробромида).
Фармакодинамика
Антиаритмический
препарат IC класса. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран
кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и
внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный
рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье,
не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу
в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость
миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не
угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного
действия, не обладает антигипертензивным и М‑холинолитическим действием.
Оказывает
умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и
седативное действие.
При
приеме внутрь эффект развивается через 40–60 минут, достигает максимума
через 4–5 часов и сохраняется 8 часов и более.
Фармакологические свойства
Алларитмин®
представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими
алкалоидами, получаемый из корневищ с корнями борца белоустого — Aconitum
leucostomum Worosch, сем. лютиковые — Ranunculaceae.
Показания
Наджелудочковая
и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания
предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при
синдроме Вольфа‑Паркинсона‑Уайта (WPW), пароксизмальная
желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому другому компоненту
препарата, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и
III степени (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада
правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки,
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее
90 мм рт. ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная
недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная
гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), постинфарктный
кардиосклероз, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость
фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит
сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу), синдром Бругада.
С осторожностью
применять пациентам с электрокардиостимулятором, при хронической сердечной
недостаточности I–II функционального класса по классификации NYHA,
атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой
проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых
нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме,
доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по
волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении
водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия),
одновременный прием других антиаритмических средств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата Алларитмин® при беременности не рекомендуется ввиду
отсутствия контролируемых исследований.
Исследования
на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1–5 мг/кг не
обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.
Влияние
на фертильность не изучено.
Возможно
применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза
для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у
плода/ребенка.
Данных
о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение
препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если
применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь,
после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не
измельчать.
Принимать
по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии
терапевтического эффекта — через каждые 6 часов.
Возможно
увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6–8 часов.
Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).
Продолжительность
лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Побочные действия
По
данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных
для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень часто:
диплопия.
Нарушения со стороны сердца
Очень часто:
нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости;
Часто: синусовая
тахикардия (при длительном применении), повышение артериального давления;
Нечасто: аритмогенное
действие.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: аллергические
реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Лабораторные и инструментальные данные
Очень часто:
изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Взаимодействие
Индукторы
микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина
гидробромида.
При
одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими
средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина
гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При
одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими
средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на
функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется
индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В
клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне
стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего
фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II,
блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета‑адреноблокаторами
не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не
имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на
эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Передозировка
Препарат
имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая
интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических
средств).
Симптомы
Удлинение
интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды
зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV‑блокада, асистолия,
пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда,
выраженное снижение АД; головокружение, затуманенность зрения, головная боль,
желудочно-кишечные расстройства.
Лечение
Симптоматическое;
промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при
необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца; для
лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA или
IC класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить
расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Особые указания
Препарат
применяют по назначению врача.
Перед
началом применения препарата Алларитмин® необходимо устранить
нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль
водно-электролитного баланса крови.
Каждый
пациент, который принимает препарат Алларитмин®, должен проходить
электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в
период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки
эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У
пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог его
стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости
перепрограммировать.
При
развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу
препарата Алларитмин®.
При
появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата
показано применение бета‑адреноблокаторов (в индивидуально подобранных
дозах).
При
применении антиаритмических средств IC класса
у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникнуть
серьезные нежелательные реакции. Применение препарата Алларитмин® у
таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и
возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением
врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного
ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Алларитмин®
у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения,
поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия
антиаритмических препаратов IC класса
является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. Препарат Алларитмин®
следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими
препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Установлено
неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов IC класса
на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме
Бругада.
Опыт
применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи
с чем, применение препарата Алларитмин® у пациентов с синдромом
Бругада противопоказано.
Препарат
Алларитмин® предназначен для длительной профилактической
антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет
рекомендовать применение препарата внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой
и желудочковой тахикардии.
Одна
таблетка препарата Алларитмин® содержит 0,074 г
углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ
(хлебных единиц).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
При
применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.
Форма выпуска
Таблетки
25 мг.
Первичная упаковка:
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
30 или 60 таблеток в банку полимерную с натягиваемой крышкой (с
силикагелем и картонным вкладышем) с контролем первого вскрытия.
Вторичная упаковка:
3
или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 банку
полимерную с натягиваемой крышкой (с силикагелем и картонным вкладышем) с
контролем первого вскрытия по 30 или 60 таблеток вместе с инструкцией по
применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C в оригинальной
упаковке (пачке).
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не
применять после истечения срока годности.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Алларитмин таблетки 25мг.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Алларитмин таблетки 25мг
Регистрационный номер
Торговое наименование
Алларитмин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Алларитмин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из корневищ с корнями борца белоустого — Aconitum leucostomum Worosch. сем. лютиковые — Ranunculaceae.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IC класса. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приёме внутрь эффект развивается через 40–60 минут, достигает максимума через 4–5 часов и сохраняется 8 часов и более.
Фармакокинетика
При приёме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (T½) составляет 1,17–2,4 ч. Почками за сутки выводится около 10 % лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56 %, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объём распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводиться до 28 % лаппаконитина гидробромида).
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду или к любому другому компоненту препарата, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), умеренная и тяжёлая хроническая сердечная недостаточность Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), постинфарктный кардиосклероз, тяжёлые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу), синдром Бругада.
С осторожностью
С осторожностью применять пациентам с электро кардиостимулятором, при хронической сердечной недостаточности Ⅰ–Ⅱ функ’ционального класса по классификации NYHA, атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный преем других антиаритмических средств.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Алларитмин® при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.
Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1–5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Влияние на фертильность не изучено.
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребёнка.
Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать.
Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта – через каждые 6 часов.
Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6–8 часов. Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).
Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10 % назначений); часто(≥1 % и <10 %); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто: диплопия.
Нарушения со стороны сердца: очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение артериального давления; нечасто: аритмогенное действие.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Лабораторные и инструментальные данные: очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Передозировка
Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжёлая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов T, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД; головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости – искусственная вентиляция лёгких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA или IC класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Препарат применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата Алларитмин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Алларитмин®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период её проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Алларитмин®.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств IC класса у пациентов с тяжёлыми органическими изменениями миокарда могут возникнуть серьёзные нежелательные реакции. Применение препарата Алларитмин® у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Алларитмин® у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов IC класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. Препарат Алларитмин® следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов IC класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада.
Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем, применение препарата Алларитмин® у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.
Препарат Алларитмин® предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Одна таблетка препарата Алларитмин® содержит 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг.
Первичная упаковка. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 или 60 таблеток в банку полимерную с натягиваемой крышкой (с силикагелем и картонным вкладышем) с контролем первого вскрытия.
Вторичная упаковка. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 банку полимерную с натягиваемой крышкой (с силикагелем и картонным вкладышем) с контролем первого вскрытия по 30 или 60 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Хранение
В защищённом от снега месте при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Гленмери Биотехнолоджис ФЭЗ — Бишкек ОсОО,
Кыргызстан
720016, Киргизская Республика, г. Бишкек, пр. Мира, 303, СЭЗ «Бишкек».
Организация, принимающая претензии
ООО «Гленвитол», 630024, г. Новосибирск, ул. Бетонная, 8А, офис 34