Аминофиллин таблетки инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Аминофиллин

Английское название

Aminophylline

Латинское название

Aminophyllinum (род. Aminophyllini)

Химическое название

3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1)

Брутто формула

C₁₆H₂₄N₁₀O₄

Фармакологическая группа вещества Аминофиллин

Нозологическая классификация

Код CAS

317-34-0

Фармакологическое действие

Характеристика

Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0–9,7.

Фармакология

Применение вещества Аминофиллин

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Аминофиллин

Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H₂-гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК, бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).

Передозировка

Способ применения и дозы

Торговые названия с действующим веществом Аминофиллин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Эуфиллин	от 13.80 до 124.00
Эуфиллин-УБФ	23.00

Эуфиллин таблетки — Обновление — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-002209/07

Торговое наименование препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное наименование

Аминофиллин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: аминофиллин (эуфиллин) -0,15 г вспомогательные вещества: крахмал картофельный -0,048 г кальция стеарат — 0,002 г

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтова­тым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство

Код АТХ

R03DA05

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличи­вает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; сни­жает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократи­тельную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличива­ет мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию ды­хательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувст­вительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углеки­слоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное со­судистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличи­вает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобожде­ние медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к де­формации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислот­ность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90 — 100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время дости­жения максимальной концентрации — 1- 2 ч. Объем распределения находится в диапазоне

0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное мо­локо (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл яв­ляется токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологи­ческих значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подверга­ется метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В ре­зультате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармако­логической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т^1/2 у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрос­лых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно­сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. фор­мах), хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструк­тивный бронхит), легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обост­рения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия, тахиа­ритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), рас­пространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая экстр асистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), ЖКТ кро­вотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагиальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский воз­раст (старше 3-х лет).

Беременность и лактация:

Применение при беременности и при лактации возможно только по «жизненным» показа­ниям.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препара­та.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия ( в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение АД, увеличение час­тоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — сниже­ние аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты умень­шаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), же­лудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудоч­ковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тре­мор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (осо­бенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутан­ность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, ге­мосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диа­лиз не эффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддержи­вать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск воз­никновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинант­ным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усили­вает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубоч­ковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li⁺ и бета-адреноблокаторов. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами. Совместим со спазмолити­ками, не применяют совместно с др. производными ксантина.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих про­дуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.

По 3, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 20 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Обновление ПФК ЗАО, г. Новосибирск, Ленинский район, ул.Станционная, д.80, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Обновление ПФК ЗАО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.

Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.

Форма выпуска

• 5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль теофиллина. Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ.

Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Увеличивается мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов апноэ. Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие, снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.

Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности. Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.

Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.

Фармакокинетика

В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина.

Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450, основным из них является изофермент CYP1A2. В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.

Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.

Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих бронхиальной астмой, достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.

Показания к применению

• Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническая недостаточность сердца.
• Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма, эмфизема легких, ХОБЛ, обструктивный бронхит), легочном сердце, увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ, сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипер- или гипотония, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии, тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный гастрит, эпилепсия, кровоизлияние в сетчатку, геморрагический инсульт, совместное использование с эфедрином у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия

• Реакции со стороны ЦНС: нарушения сна, головокружение, тремор, беспокойство, судороги.
• Реакции со стороны системы кровообращения: нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, тахикардия, кардиалгия, усугубление течения стенокардии.
• Реакции со стороны системы пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, изжога, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: гематурия, альбуминурия.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, лихорадка.
• Реакции со стороны метаболизма: гипогликемия.
• Местные реакции: гиперемия, уплотнение, болезненность в области инъекции.
• Прочие реакции: тахипноэ, боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия, усиление суточного диуреза, усиленное потоотделение.

Инструкция по применению Аминофиллина (Способ и дозировка)

Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.

Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно — по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев — 30-60 мг, 4-12 месяцев — 60-90 мг, 1-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 240-480 мг в день в две-три инъекции.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.

Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с Рифампицином, Фенобарбиталом, Изониазидом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Фенитоином, а также у курильщиков.

Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с Линкомицином, хинолонами, макролидами, Аллопуринолом, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, флувоксамином, Дисульфирамом, пероральными контрацептивами, Вилоксазином и при противогриппозной вакцинации.

Производные ксантина потенциируют гипокалиемию, вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков.

Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

• беречь от детей;
• хранить при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Следует с осторожностью применять препарат при тяжелых формах коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе, частых пароксизмах желудочковой экстрасистолии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, судорогах, язве желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночной или почечной недостаточности, при кровотечении из органов пищеварительного тракта, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипотиреозе или тиреотоксикозе, при долговременной гипертермии, гипертрофии простаты, у лиц в пожилого возраста и у детей.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аминофиллин-Эском, Эуфиллина таблетки, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин для инъекций.

Детям

Детям до 3 лет (для продленных пероральных форм детям до 12 лет) запрещен прием препарата. Не применять Аминофиллин ректально у детей.

Для похудения

Аминофиллин против целлюлита используется очень часто. Он усиливает кровообращение в тканях, улучшает дренажную функцию.

Вот лишь небольшой список кремов, содержащих Аминофиллин от целлюлита: Турбослим, Reflexe Minceur (Lancome), Shape-up (Oriflame), Phyto-Complexe (Sisley), Сelluli-Zone (Biotherm), Draine Minceur (Biotherm), Gel Silhouette Refining (Thalgo), Phyto-gel Minceur (Sysley), Body Lift (Lierac). Схемы использования крема Аминофиллина зависят от производителя и состава.

При беременности и лактации

Возможно применение по назначению врача и наличию строгих показаний.

Отзывы об Аминофиллине

Раствор Аминофиллина является старым и проверенным средством, чья эффективность не вызывает сомнений, особенно при приступах бронхиальной астмы.

Отзывы на крем с Аминофиллином носят противоречивый характер. Часть пациентов утверждает что эффект от препарата отсутствует, а часть, наоборот, делится впечатляющими результатами после использования Аминофиллина от целлюлита. Отзывы характеризуются очень большой амплитудой оценок.

Цена Аминофиллина, где купить

Купить Аминофиллин 10 мл №10 на Украине обойдется в 15-18 гривен. В России цена Аминофиллина в ампулах по 10 мл №10 составляет 42-47 рублей. А цена крема с Аминофиллином от целлюлита или подобной мази колеблется в районе 280-400 рублей.