Generic name: Amobarbital [ am-oh-BAR-bi-tal ]
Drug class: Barbiturates
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Mar 30, 2023.
Uses of Amytal Sodium:
- It is used to treat sleep problems.
- It is used to calm you before a procedure.
- It may be given to you for other reasons. Talk with the doctor.
What do I need to tell my doctor BEFORE I take Amytal Sodium?
- If you have an allergy to amobarbital or any other part of Amytal Sodium (amobarbital).
- If you are allergic to Amytal Sodium (amobarbital); any part of Amytal Sodium (amobarbital); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
what signs you had. - If you have any of these health problems: A block in the airway, liver disease, or shortness of breath.
- If you have ever had porphyria.
This is not a list of all drugs or health problems that interact with Amytal Sodium (amobarbital).
Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take Amytal Sodium (amobarbital) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.
What are some things I need to know or do while I take Amytal Sodium?
- Tell all of your health care providers that you take Amytal Sodium (amobarbital). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
- Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until the effects of Amytal Sodium (amobarbital) wear off and you feel fully
awake. - Have your blood work checked if you are on Amytal Sodium (amobarbital) for a long time. Talk with your doctor.
- This medicine may be habit-forming with long-term use.
- Follow how to take Amytal Sodium (amobarbital) as you have been told by your doctor. Do not use more than you were told to use.
- Use Amytal Sodium (amobarbital) for short periods of time. If signs show up again, talk with the doctor.
- If you have been taking Amytal Sodium (amobarbital) on a regular basis and you stop it all of a sudden, you may have signs of withdrawal. Do not stop taking
Amytal Sodium (amobarbital) all of a sudden without calling your doctor. Tell your doctor if you have any bad effects. - Avoid drinking alcohol while taking Amytal Sodium (amobarbital).
- Talk with your doctor before you use other drugs and natural products that slow your actions.
- If you are 65 or older, use Amytal Sodium (amobarbital) with care. You could have more side effects.
- Use with care in children. Talk with the doctor.
- Birth control pills and other hormone-based birth control may not work as well to prevent pregnancy. Use some other kind of birth control
also like a condom when taking Amytal Sodium (amobarbital). - This medicine may cause harm to the unborn baby if you take it while you are pregnant. If you are pregnant or you get pregnant while taking
Amytal Sodium (amobarbital), call your doctor right away. - Long-term use of Amytal Sodium (amobarbital) during pregnancy may cause dependence in the unborn baby or newborn. Talk with the doctor.
- Tell your doctor if you are breast-feeding. You will need to talk about any risks to your baby.
How is this medicine (Amytal Sodium) best taken?
Use Amytal Sodium (amobarbital) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.
- It is given as a shot into a muscle or vein.
- Your doctor will give Amytal Sodium (amobarbital).
What do I do if I miss a dose?
- This medicine is used on an as needed basis. Do not use more often than told by the doctor.
What are some side effects that I need to call my doctor about right away?
WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:
- Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
or throat. - Signs of depression, thoughts of suicide, nervousness, emotional ups and downs, thinking that is not normal, anxiety, or lack of interest
in life. - Trouble breathing, slow breathing, or shallow breathing.
- Very bad irritation where the shot was given.
- This medicine may cause tissue damage if the drug leaks from the vein. Tell your nurse if you have any redness, burning, pain, swelling,
blisters, skin sores, or leaking of fluid where the drug is going into your body.
What are some other side effects of Amytal Sodium?
All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:
- Feeling sleepy.
These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.
You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.
If OVERDOSE is suspected:
If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.
How do I store and/or throw out Amytal Sodium?
- If you need to store Amytal Sodium (amobarbital) at home, talk with your doctor, nurse, or pharmacist about how to store it.
Consumer Information Use and Disclaimer
- If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
- Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
- Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
- Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area. - Some drugs may have another patient information leaflet. Check with your pharmacist. If you have any questions about Amytal Sodium (amobarbital), please talk
with your doctor, nurse, pharmacist, or other health care provider. - If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Амобарбитал
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 29 апреля 2016 года; проверки требуют 17 правок.
Амобарбитал (Эстимал, Aestimalum) — 5-Этил-5-изоамилбарбитуровая кислота — барбитурат.
| Амобарбитал | |
|---|---|
 |
|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C11H18N2O3 |
| CAS | 57-43-2 |
| PubChem | 2164 |
| DrugBank | 01351 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05CA02 |
| Другие названия | |
| Амитал-натрий, Барбамил, Эстимал, Амитал | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Шаростержневая модель молекулы амобарбитала
СинонимыПравить
Amobarbital, Amytal.
Общая информацияПравить
По химическому строению отличается от ранее выпускавшегося препарата барбамила (амитал-натрия) тем, что является не натриевой солью, а соответствующей кислотой (в положении 6 барбитурового цикла содержит О вместо ONa).
Назначают внутрь взрослым за 15—30 мин до сна в дозе 0,1—0,2 г. Снотворный эффект наступает через 0,5—1 ч, продолжается 6—8 ч.
Возможны такие же побочные явления, как при приёме других барбитуратов.[1]
Физические свойстваПравить
Белый кристаллический порошок. В отличие от барбамила, легко растворимого в воде, эстимал в воде мало растворим. Всасывается медленнее и действует несколько более продолжительно, чем барбамил.
Форма выпускаПравить
- таблетки по 0,1 и 0,2 г.
ХранениеПравить
Список Б в защищённом от света месте.
Упоминания в киноПравить
- В фильме «Агент Джонни Инглиш: Перезагрузка» при обсуждении наркотика тимоксилин барбибутанол, с помощью которого осуществлялось управление людьми, была показана структурная формула амобарбитала.
- В фильме «Терминатор 2: Судный день» в сцене беседы Сары с доктором Зильберманом, во время которой она нападает на него, санитары упоминают амобарбитал натрия для введения его внутривенно Саре в качестве успокоительного.
- В фильме «7 дней и ночей с Мэрилин» 1:17 на столике у Мэрилин стоит пузырек с таблетками 50 мг.
- В фильме «Правдивая ложь» в сцене допроса террористами Гарри предполагает, что ему ввели «sodium amytal или другую сыворотку правды».
- В фильме «Другие ипостаси» в случае непредвиденной ситуации в ходе эксперимента Доктору Эдварду Джессуп планируют ввести амобарбитал (амитал).
- В сериале «Метод», 3 серия, Меглин спрашивает у учительницы, принимает ли она до сих пор барбамил.
- В фильме «Мистер Джонс» мистер Джонс, страдающий биполярным аффективным расстройством, будучи привязанным к кушетке в клинике, протестует против укола ему Haldol’а (галоперидол) с целью купировать маниакальный психоз, на что доктор ответил, что это не Haldol, а Amytal (амобарбитал).
- В фильме «G.I. Joe: Бросок кобры 2» 0:52 вводят главе администрации Белого дома.
- В сериале «Всё в порядке, это любовь» на протяжении всего сериала.
- В фильме «Манхэттенский проект» в сцене побега ребят от спецслужб они предполагают, что возможно это вещество ввели главному герою, когда его пытались допросить военные США.
- В сериале «Ганнибал», 2 сезон, 4 серия, доктор Чилтон вкалывает Уиллу амобарбитал для исследования.
- В сериале «Люди Альфа», 2 сезон, 12 серия, доктор Ли Розен назначает преступнику Сипио амобарбитал, чтобы получить доступ к его памяти.
ПримечанияПравить
- ↑ Miller LG, Deutsch SI, Greenblatt DJ, Paul SM, Shader RI (1988). “Acute barbiturate administration increases benzodiazepine receptor binding in vivo”. Psychopharmacology. 96 (3): 385—90. DOI:10.1007/BF00216067. PMID 2906155.
Амобарбитал
Amobarbital
Фармакологическое действие
Амобарбитал (амитал натрия) — производное барбитуровой кислоты, оказывает снотворное и седативное действие. Подавляет сенсорную зону коры головного мозга (путём ингибирования афферентных окончаний в коре), снижает двигательную активность, изменяет функциональную активность состояния мозга, изменяет функцию мозжечка. Хотя механизм действия окончательно не установлен, барбитураты, по-видимому, проявляют особую активность на уровне гипоталамуса, где подавляют восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Как и другие барбитураты, в наркотических дозах оказывает противосудорожное действие.
Может вызывать угнетение дыхания, степень угнетения дыхания зависит от дозы. Угнетение центральной нервной системы проявляется седацией, сном, анальгезией, анестезией, комой и остановкой дыхания. Барбитураты способствуют индукции микросомальных ферментов печени, тем самым, усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Амобарбитал быстро всасывается при любых путях введения. Связь с белками плазмы — около 60 %. Период полувыведения составляет в среднем 20–25 часов (варьирует в пределах 16–40 часов) и увеличивается у новорождённых.
Проникает в мозг, печень, почки и другие органы. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Амобарбитал метаболизируется в печени. Около 50 % выводится с мочой в виде метаболита — N-гидроксиамилобарбитала, менее чем 1 % — в неизменённом виде; около 5 % выводится с калом.
Действие наступает через 45–60 минут после приёма внутрь, несколько быстрее — при внутримышечном введении и немедленно — при внутривенном введении.
Показания
Предварительная медикаментозная подготовка больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству, бессонница, возбуждение, снижение уровня тревоги пациента, кататонические реакции, реакции негативизма.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амобарбиталу в том числе к другим производным барбитуровой кислоты, манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, выраженная дисфункция печени, обструктивные респираторные заболевания, одышка, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
С особой осторожностью следует применять при следующих заболеваниях и состояниях: злоупотребление лекарственными препаратами или лекарственная зависимость в анамнезе, печёночная кома, нарушения функции печени, острые или постоянные боли, заболевания органов дыхания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, повышенная чувствительность к другим барбитуратам.
С осторожностью применять парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, у лиц пожилого возраста.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
При необходимости применения амобарбитала при беременности и в период лактации следует тщательно сопоставить ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка. Следует иметь в виду, что после приёма внутрь или парентерального введения барбитураты проникают через плацентарный барьер; после парентерального введения определяются близкие значения концентрации активного вещества в крови плода и матери. Установлено, что барбитураты способствуют увеличению частоты аномалий развития плода. Применение барбитуратов в течение III триместра беременности может вызывать развитие физической зависимости и появление симптомов отмены у новорождённого. Применение барбитуратов во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённых, особенно у недоношенных детей, в связи с недоразвитием функции печени. Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Применение в период грудного вскармливания
Барбитураты выделяются с грудным молоком; приём барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение центральной нервной системы у грудного ребёнка.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью: печёночная кома, нарушения функции печени.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у лиц пожилого возраста.
Способ применения и дозы
Внутрь для взрослых разовая доза составляет 50–400 мг; для детей — 2–6 мг/кг, но не более 100 мг на приём.
Внутримышечно или внутривенно для взрослых разовая доза составляет 30–200 мг.
Для детей разовая доза для внутримышечного введения составляет 2–3 мг/кг, для внутривенного — 3–5 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
Нарушения координации движений, головокружение, сонливость, депрессия; редко — тревога, головная боль, запор, раздражительность, кошмарные сновидения, нарушения сна, обморочное состояние, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Гиповентиляция, одышка, ателектаз.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, запор; при длительном применении — поражения печени.
Со стороны системы кроветворения
Агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.
Аллергические реакции
Эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк, сыпь, артериальная гипотензия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие
При парентеральном введении — тромбофлебит; при длительном применении — нарушения остеогенеза. Синдром отмены (возбуждение, спутанность сознания, гиперкинезия, атаксия, депрессия центральной нервной системы, ночные кошмары, нервозность, тревога, нарушения психики, галлюцинации, бессонница, головокружение, расстройство мышления), развитие толерантности (привыкания, физической и психической зависимости).
Передозировка
Симптомы передозировки амобарбиталом
Проявляются в течение 15 минут: угнетение центральной нервной системы, отсутствие или вялость рефлексов, гиповентиляция, гипотензия, гипотермия, отёк лёгких, геморрагические волдыри в местах надавливания.
Лечение передозировки амобарбиталом
Промывание желудка (с активированным углём), искусственная вентиляция лёгких, тщательный контроль и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава и электролитов крови, гемодиализ и гемоперфузия.
Взаимодействие
Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему в сочетании с амобарбиталом — возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему.
Ингибиторы МАО в сочетании с амобарбиталом могут способствовать увеличению длительности угнетающего действия на центральную нервную систему.
При одновременном применении возможно усиление метаболизма производных ксантина и снижение снотворного эффекта барбитуратов.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени при одновременном применении возможно уменьшение действия антикоагулянтов, карбамазепина или противосудорожных средств производных сукцинимида, трициклических антидепрессантов, доксициклина.
Меры предосторожности
Рекомендуется постепенно снижать дозу (для предупреждения и ослабления эффектов возвратной инсомнии).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05CA02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Амобарбитал предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Амобарбитал, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Содержание:
- Особенности применения Амобарбитала в официальной медицине:
1.1. Форма выпуска и дозировка
1.2. Возможные побочные реакции и противопоказания
1.3. Почему называют Амобарбитал сывороткой правды - Формирование привыкания
- Методы лечения
3.1. Принципы профилактики развития лекарственной зависимости
Амобарбитал — международное название лекарственного средства из группы барбитуратов, препарат более известен и продается в аптеках под торговым наименованием Амитал. Медикамент обладает выраженным снотворным и седативным действием, но из-за высокого риска осложнений и побочных реакций в амбулаторной практике применяется крайне редко — в подавляющем большинстве случаев его назначают в условиях стационара под постоянным контролем врача. Как и другие барбитураты, при бесконтрольном приеме Амобарбитал может вызывать лекарственную зависимость, и отсутствие очередной дозы сопровождается как эмоциональным, так и физическим дискомфортом.
Особенности применения Амобарбитала в официальной медицине
История использования барбитуратов в медицине насчитывает почти два столетия. Впервые это соединение было синтезировано в середине XIX века немецким фармацевтом Юстусом фон Либихом. В течение XX века было создано больше 2000 веществ этого класса, но на сегодняшний день в медицинской практике применяется несколько десятков.
Интересный факт: Предполагают, что Амобарбитал впервые синтезировал небезызвестный химик Адольф фон Байер.
Механизм действия Амобарбитала заключается во взаимодействии препарата с рецепторами, чувствительными к влиянию γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) — медиатора, который вызывает торможение всех видов моторной и психической деятельности. Лекарство усиливает действие ГАМК и повышает восприимчивость ГАМК-рецепторов. Вызываемое барбитуратами угнетение центральной нервной системы выражено настолько ярко, что даже незначительная передозировка чревата наступлением комы. Это и стало причиной отказа от широкого применения препаратов этого класса и их замены более безопасными медикаментами.
Тем не менее, Амобарбитал используется и сейчас. Так, американское общество FDA одобрило его применение для лечения бессонницы, но при этом уточнили, что общая продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней. В нашей стране перечень официальных показаний для назначения медикамента включает:
- снижение общей тревожности, купирование приступов панических атак перед хирургическими вмешательствами;
- премедикация (подготовка) к основной анестезии;
- повышение эффективности наркоза, особенно, при серьезных, продолжительных операциях.
Форма выпуска и дозировка
Медикамент доступен в виде таблеток и порошка, который впоследствии разводят и вводят парентерально. Биодоступность высокая независимо от формы выпуска, но при использовании раствора седативный эффект развивается несколько быстрее (при внутривенном введении — практически мгновенно).
Период полувыведения колеблется в пределах 16–40 часов, но в среднем составляет около суток, что и объясняет частые случаи появления побочных эффектов со стороны ЦНС.
Рекомендуемая суточная доза для пациентов старше 18 лет — от 65 мг до 0,2 г, для ребенка дозировку определяют из расчета 2–6 мг на килограмм веса (но данных о безопасности применения Амобарбитала у детей младше 6 лет нет).
Возможные побочные реакции
Чаще других возникают неврологические нежелательные эффекты. Многие пациенты жалуются на:
- сонливость, чувство усталости и общей разбитости;
- нарушения координации движений;
- головокружение;
- ухудшение концентрации внимания;
- невнятная речь;
- снижение скорости реакции.
Если курс лечения превышает 7–10 дней высока вероятность появления:
- симптомов депрессии;
- эмоциональной лабильности;
- чрезмерной тревожности;
- кошмарных сновидений.
Применение Амобарбитала также может сопровождаться такими осложнениями:
- нарушениями пищеварения;
- развитием патологий печени;
- аллергическими реакциями;
- анемией и другими нарушениями системы кроветворения.
Но одним из самых значимых побочных эффектов является риск развития зависимости, причем вероятность привыкания особенно высока, если препарат принимают в течение 2 недель и более.
Почему называют Амобарбитал сывороткой правды
Применение различных лекарственных препаратов, чтобы «развязать человеку язык» напоминает сюжет шпионского или приключенческого романа. Как показывает практика, в реальности подобных медикаментов попросту не существует, и теория о том, что Амобарбитал — сыворотка правды, не более, чем вымысел.
Возникновение такого мифа связывают с особенностями влияния препарата на высшие психические функции. Действительно, из-за общей заторможенности и снижения скорости мышления человек может высказать мысли, о которых он бы в другой ситуации промолчал. Вероятно, это и стало причиной мнения о том, что Амобарбитал — сыворотка правды.
Формирование привыкания
Первым симптомом зависимости является снижение терапевтического эффекта от приема лекарства в прописанной врачом дозе. Как правило, привыкание развивается при применении средства амбулаторно для лечения бессонницы. Поэтому прежде всего пациента вновь беспокоит инсомния. Возникают проблемы с засыпанием, сон становится поверхностным, нередко появляются галлюцинации или когда человек погружается в сон, или просыпается. Но такие иллюзии длятся несколько секунд и проходят после полного пробуждения. Также характерны реалистичные, пугающие сновидения, обострение тревожности и страхов.
Ситуация не получает дальнейшего развития, если больной вовремя обратится к врачу, и специалист пропишет ему другой препарат. Но зачастую пациент начинает самостоятельно повышать дозу лекарства, что приводит к прогрессированию зависимости.
Методы лечения
В отличие от других форм наркомании в данном случае резкий отказ от медикамента не только спровоцирует ярко выраженный синдром отмены, но и приведет к обострению основного заболевания. Поэтому в первую очередь начинают постепенно снижать дозу, параллельно больному прописывают другие лекарства для купирования нарушений сна. Дополнительно ему рекомендуют воспользоваться немедикаментозными методами борьбы с инсомнией: длительные прогулки на свежем воздухе, умеренные физические нагрузки, соблюдение правил гигиены сна и т.д.
Если человек не может самостоятельно справиться с лекарственной зависимостью, рекомендуют курс психотерапии. Нередко усиливающиеся проблемы со сном имеют психосоматический характер, и справиться с инсомнией поможет только когнитивно-бихевиоральная коррекция.
Принципы профилактики развития зависимости
Рекомендации для врачей:
- Перед назначением Амобарбитала тщательно оценивать предполагаемый результат лечения и риск возможных осложнений.
- Назначать Амобарбитал только в тех случаях, когда другие методы коррекции (включая немедикаментозные) неэффективны.
- Подробно информировать пациента о побочных реакциях и риске формирования привыкания.
- Начинать терапию с минимальной терапевтической дозы, повышать ее следует только при необходимости.
- Регулярно (в идеале, с интервалом в несколько дней) контролировать результат лечения, оценивать самочувствие больного.
Рекомендации для пациентов:
- Ни в коем случае самостоятельно не принимать лекарство.
- Четко следовать всем указаниям доктора относительно дозировки и режима приема.
- Информировать лечащего врача о любых изменениях самочувствия.
- Самостоятельно не прекращать прием медикамента при исчезновении беспокоящих симптомов.
Но в настоящее время Амобарбитал прописывают все реже из-за появления новых более эффективных и безопасных аналогов.
Литература:
- Laura L. Nicholsa , Nathan D. Zaslera. Sodium amobarbital: Historical perspectives and neurorehabilitation clinical caveats. — NeuroRehabilitation, 2012. — №31.
- Кевра М.К. Клинико-фармакологическая классификация лекарственных средств. — Минск: БГМУ, 2009. — 64 с.
- Воробьев И.И., Лаврентьев А.А. Оценка степени тяжести и прогноз острых отравлений барбитуратами. — Общая реаниматология, 2005. — №1 (2).
Тиопентал натрия — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000748
Торговое наименование препарата
Тиопентал натрия
Международное непатентованное наименование
Тиопентал натрий
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Активное вещество: тиопентал натрия — 0,5 г, 1 г.
Описание
Порошок белого или почти белого или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для неингаляционной общей анестезии
Код АТХ
N01AF
Фармакодинамика:
Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.
Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата).
В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.
Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.
Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.
Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.
Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.
Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление.
Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.
После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации — в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения — 1,7-2,5 л/кг, во время беременности — 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76-86%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5% от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.
Период полувыведения в фазе распределения — 5-9 мин, в фазе элиминации — 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности — до 26,1 ч, у пациентов с ожирением — до 27,5 ч), у детей — 6,1 ч. Клиренс — 1,6-4,3 мл/кг/мин, во время беременности — 286 мл/мин.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.
При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).
Показания:
Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга, (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, беременность, период лактации.
С осторожностью:
Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, детский возраст.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы:
Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2,5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета. 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг.
Для купирования судорог — 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии — 125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
Наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно — 1 г (50 мл 2% раствора).
Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин.
Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек — остальное количество.
Детям — внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.
Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5- 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг.
У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок; редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: икота.
Местные реакции: при внутривенном введении — болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение, кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.
Передозировка:
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается, с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий.
При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лечение: антидот — бемегрид. При остановке дыхания — искусственная вентиляция легких, 100% кислород; при ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления — плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при их неэффективности — искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.
Взаимодействие:
Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами — усиление гипотензивного действия метотрексатом — усиление токсического действия последнего.
Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, глюкокортикостероидов.
Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.
Проявляет антагонизм с бемегридом.
Опиодные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.
Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.
Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметония хлорид, тубокурарина хлорид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).
Особые указания:
Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких.
Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.
Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы — транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.
Лечение: прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11)) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата, вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).
Признак экстравазации — подкожное набухание.
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазации.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.
Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.
Премедикация — любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.
Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина.
Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.
Может развиться привыкание.
Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза — 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного концентрированного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5 г и 1 г.
Упаковка:
0,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
Условия хранения:
Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Получите помощь сейчас! Бесплатно. Анонимно.
Оставить отзыв
Имя
Ваш отзыв
Выберите регион или город
- Абакан
- Адыгея
- Астрахань
- Барнаул
- Белогород
- Брянск
- Бурятия
- Владимир
- Волгоград
- Вологода
- Воронеж
- Дагестан
- Екатеринбург
- Иваново
- Ингушетия
- Иркутск
- Калуга
- Калининград
- Кемерово
- Краснодарский край
- Красноярский край
- Крым
- Курган
- Липецк
- Москва
- Магадан
- Набережные Челны
- Нальчик
- Нижегородская область
- Новосибирск
- Омск
- Орел
- Оренбург
- Пенза
- Пермский край
- Псков
- Пятигорск
- Ростовская область
- Рязань
- Самара
- Саратов
- Северная Осетия-Алания
- Смоленск
- Сочи
- Санкт-Петербург
- Ставрополь
- Сургут
- Тамбов
- Татарстан
- Тверь
- Томск
- Тула
- Тюмень
- Уфа
- Хабаровский край
- ХМАО-Югра
- Челябинск
- Ярославль
- Верните
- покой и радость
- в ваш дом
Аптечная наркомания База знаний
Сделайте первый шаг в восстановлении сейчас!
Наркотическое применение Этаминала натрия
- Состав и механизм действия препарата
- Применение у наркозависимых
- Формирование зависимости
- Синдром отмены
- Передозировка
- Последствия длительного употребления
- Выводы
Внимание!
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Этаминал натрия – снотворное и противосудорожное лекарство класса барбитуратов. Обладает быстрым действием: эффект от применения наступает через 15-40 минут и продолжается в течение 4-6 часов. Высокие дозы вызывают остановку дыхания и смерть. В клинической практике применяется для лечения бессонницы, тревожности, эпилептического статуса, при подготовке пациентов к хирургическим операциям. В Европе и США препарат используется для выполнения эвтаназии людей и крупных животных. В России он входит в список наркотических средств и психоактивных веществ, оборот которых ограничен и строго контролируется. Нелегально Этаминал натрия употребляется в целях достижения наркотического опьянения и для совершения самоубийства.
Состав и механизм действия препарата
Препарат также известен как «Пентобарбитал», выпускается в форме таблеток, капсул и раствора для инъекций. При пероральном приеме в течение получаса всасывается из тонкого кишечника в кровь, связывается с белками плазмы и транспортируется к тканям нервной системы, оказывая на клетки угнетающий эффект. Распад пентобарбитала натрия происходит в печени. Выводится препарат в основном через почки.
Этаминал натрия угнетает функции центральной нервной системы. Он изменяет структуру мембран нервных окончаний, делая их более проницаемыми для нейромедиаторов – веществ, передающих нервные импульсы. Кроме этого, препарат повышает активность гамма-аминомасляной кислоты – трансмиттера с тормозящим действием. Его влияние на кору головного мозга и подкорковые структуры проявляется нарастанием сонливости, медлительности, расслабленности, снижением частоты дыхания и сердечных сокращений.
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Применение у наркозависимых
Этаминал натрия в дозе, которая превышает терапевтическую в 2-3 раза, вызывает состояние легкой эйфории. По этой причине препарат употребляют в немедицинских целях. При опьянении возникает ощущение комфорта, физического и психического расслабления, умиротворения. Больные чувствуют спокойствие, уверенность в будущем и в собственных силах. Все проблемы начинают восприниматься как несущественные, страхи и тревоги исчезают. Искажается восприятие окружающего: звуки, прикосновения, визуальные образы становятся необычными, наделенными смыслом. Через 30-60 минут после приема препарата проявляется его снотворный эффект, больной засыпает.
Формирование зависимости
У пациентов, принимающих Этаминал натрия в терапевтических дозах, привыкание к препарату формируется за 4-6 месяцев. Происходит адаптация организма к привычной дозе, эффективность лечения снижается, а прекращение терапии приводит к развитию депрессии, усилению тревожности и бессонницы. У наркоманов, употребляющих барбитурат часто и в большой дозировке, зависимость развивается за 2-3 недели.
Синдром отмены
После прекращения действия очередной дозы Этаминала натрия развивается абстинентный синдром. Это состояние, при котором уже выведен весь или почти весь препарат, его эффект прекратился, и организм не в состоянии самостоятельно поддерживать торможение в нервной системе. За время длительного регулярного употребления препарата нервные клетки адаптируются к избытку гамма-аминомасляной кислоты и специфические рецепторы становятся менее чувствительными. То количество нейромедиатора, которое организм активизирует сам, оказывается недостаточным. Человек начинает чувствовать сильную тревогу, страх, панику. Развивается бессонница, появляются ночные кошмары, судороги, суицидальные мысли.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Передозировка
Этаминал натрия угнетает работу дыхательного центра в головном мозге, поэтому передозировка приводит к урежению дыхания, бронхолегочному спазму и смерти. Скорость нарастания симптомов зависит от количества принятого препарата. Сначала появляется головокружение, сонливость, нарушения равновесия и координации движений. Возможна тошнота, рвота, профузный пот, острый психоз с бредом и галлюцинациями. После этого развивается состояние поверхностной комы: больной теряет сознание, его дыхание и пульс урежаются, сохраняется только реакция на боль. Следующие этапы – кома и смерть.
Последствия длительного употребления
Этаминал натрия при длительном употреблении в дозах, превышающих терапевтические, приводит к токсическому поражению головного мозга, сердца и печени. Снижаются интеллектуальные функции, часто развиваются психозы, судорожные припадки. Наиболее распространенные последствия наркомании:
- снижение интеллекта, памяти, внимания
- эмоциональная неустойчивость и неадекватность, агрессивность
- психотические состояния с галлюцинациями и паранойей
- резкое повышение артериального давления, инфаркт миокарда
- судорожные приступы
- суициды
Выводы
Этаминал натрия – препарат группы барбитуратов. Обладает снотворным, седативным, противотревожным действием. Эйфорический эффект, проявляющийся при превышении терапевтической дозы, становится причиной нелегального распространения препарата: пациенты употребляют препарат в рекреационных целях. Длительная наркомания приводит к токсическому поражению нервной системы и сердца: снижается интеллект, развивается эмоционально-личностная деградация, повышается риск смерти от несчастного случая, суицида, инфаркта миокарда. При передозировке возникает остановка дыхания и смерть.
Внимание!
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Бесплатная консультация
Не можете уговорить на лечение?
Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение
Опубликовано:
2019-08-08
Обновлено:
2020-07-01
Ольга Ханова
<p>Образование:</p>
<ul>
<li>Сибирский федеральный университет, 2009 год, специальность – психология</li>
<li>Красноярский государственный медицинский университет имени профессора В.Ф.Войно-Ясенецкого, 2012 год, специализация по клинической психологии</li>
</ul>
<p>Опыт работы: 11 лет</p>
<p>Место работы: Красноярский краевой психоневрологический диспансер № 1 (г. Красноярск)</p>
</p>
Редактор статьи:
Артём Емельяненко
Вся информация на этой странице была рассмотрена и проверена сертифицированным профессионалом:
2019-08-08
Закончил Смоленскую государственную медицинскую академию в 2002 г.
Прошел интернатуру по специальности психиатрия-наркология, закончил ее в 2004 г.
С 2006 по 2007 гг. проходил профессиональную переподготовку по программе «терапия».
С 2014 по 2015 гг. проходил интернатуру по психиатрии в Российском университете дружбы народов.
В 2017 г. прошел долгосрочную программу обучения когнитивно-поведенческой терапии в Центре КПТ.
В настоящий момент являюсь автором и руководителем амбулаторной научно-ориентированной программы помощи лицам зависимого спектра «Привилегия».
Марат Эдуардович Агинян
Выберите регион или город
- Абакан
- Адыгея
- Анадырь
- Астрахань
- Амурская область
- Архангельск
- Барнаул
- Биробиджан
- Белгород
- Бурятия
- Брянская область
- Вологодская область
- Волгоградская область
- Владимир
- Владивосток
- Всеволожск
- Воронеж
- Грозный
- Ижевск
- Иркутская область
- Иваново
- Ингушетия
- Йошкар-Ола
- Краснодарский край
- Курск
- Калининград
- Кострома
- Кировская область
- Кемерово
- Калужская область
- Курган
- Крым
- Курган
- Камчатский Край
- Кызыл
- Казань
- Липецкая область
- Москва и область
- Дагестан
- Нижний Новгород
- Нарьян-Мар
- Нальчик
- Мурманск
- Магадан
- Набережные Челны
- Московская область
- Оренбургская область
- Орел
- Оренбург
- Омск
- Петрозаводск
- Псков
- Пенза
- Пермский Край
- Пятигорск
- Ростовская область
- Рязанская область
- Свердловская область
- Северная Осетия-Алания
- Смоленская область
- Саратовская область
- Санкт-Петербург
- Самарская область
- Саранск
- Салехард
- Севастополь
- Сочи
- Ставрополь
- Сургут
- Сыктывкар
- Тюмень
- Тульская область
- Тверская область
- Томск
- Тамбовская область
- Ульяновск
- Уфа
- Хабаровский край
- Чебоксары
- Черкесск
- Чита
- Челябинская область
- Элиста
- Южно-Сахалинск
- ХМАО-Югра
- Ярославская область
- Якутск
- Израиль
Новосибирск
Восстановление пароля
Новый пароль будет выслан вам на почту
Cообщить о месте
Информация о персональных данных авторов обращений, направленных в электронном виде, хранится и
обрабатывается с соблюдением требований российского законодательства о персональных данных
Категория
Адрес
Комментарий
Отправить петицию
Информация о персональных данных авторов обращений, направленных в электронном виде, хранится и
обрабатывается с соблюдением требований российского законодательства о персональных данных
Сообщить о проблеме
Адрес
Сообщить об ошибке
Реабилитационый центр
Сообщите нам об ошибке или неточности
Если вы располагаете подробной информацией по данному реабилитационному центру, просим прислать нам
её по адресу naskontent@gmail.com
Из чего складывается общий рейтинг?
На сегодняшний день существует большое количество реабилитационных центров.
Многие из них заинтересованы исключительно в получении прибыли, отодвигая на второй план качество лечения
и профессионализм сотрудников.
Мы собрали полный перечень действующих реабилитационных центров Российской Федерации. Каждому из них на
портале присвоены рейтинги:
- Индикаторы процентов — отражают общие показатели уровня проживания и безопасности в реабилитационном
центре. - На основании данных, обработанных аналитическим департаментом, сформированы параметры качества,
которые также влияют на общий рейтинг.
На рейтинг влияют:
- Анкета заведения. Реабилитационный центр заполняет анкету, которая отражает основные направления
деятельности по работе и оказанию качественных услуг больным. - Контент. Специалисты портала НАС принимают от центров реабилитации: отчёты о работе, программы
лечения, фото и видеоотчеты, информацию о проведении тренингов и культурно-досуговых мероприятиях
для зависимых и их родственников. - Отзывы прошедших реабилитацию. Если Вы или Ваш родственник проходили лечение в одном из
реабилитационных центров, представленных на нашем портале, оставьте свой отзыв или сообщите
дополнительную информацию по адресу naskontent@gmail.com
Рейтинг реабилитационных центров постоянно анализируется и корректируется для предоставления
пользователям нашего портала качественной информации.
Оставить заявку
Ожидайте ответ на указанный вами способ связи. Доктор свяжется с вами в течении 2 минут.
Спасибо!
Ваша заявка отправлена
Калькулятор стоимости
Начните свой путь выздоравления прямо сейчас. Рассчитайте стоимость лечения.
Заявка отправлена. Ожидайте ответ на указанный вами способ связи
Доктор свяжется с вами в течении 2 минут.
Спасибо
 |
|
 |
|
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Данные лицензии |
|
| Пути введения. | Пероральный, IM, IV, Ректальный |
| Код ATC |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетика данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 8–42 часа |
| Выведение | Почек |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
|
|
| Номер CAS |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.000.300  |
| Химическая и физическая данные | |
| Формула | C11H18N2O3 |
| Молярная масса | 226,272 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) |
|
SMILES
|
|
InChI
|
|
Амобарбитал (ранее известное как амилобарбитон или амитал натрия как растворимая натриевая соль) представляет собой лекарственное средство, которое является производным барбитурата. Обладает седативным — снотворным свойствами. Это белый кристаллический порошок без запаха и горьковатого вкуса. Впервые он был синтезирован в Германии в 1923 году. Он считается барбитуратом промежуточного действия. Если амобарбитал принимается в течение длительного времени, может развиться физическая и психологическая зависимость. Отмена амобарбитала имитирует алкогольный делирий и может быть опасна для жизни. Амобарбитал когда-то производился Eli Lilly and Company в США под торговой маркой Amytal в форме ярко-голубой капсулы в форме пули (известной как Pulvules), содержащей 50 или 100 мг лекарственного средства. Он широко использовался, известный как «голубые небеса» на улицах, и был прекращен Eli Lilly в начале 1980-х годов.
Содержание
- 1 Фармакология
- 2 Метаболизм
- 3 Показания
- 3.1 Одобрено
- 3.2 Неутверждено / не по назначению
- 4 Противопоказания
- 5 Взаимодействия
- 6 Передозировка
- 7 Химия
- 8 Общество и культура
- 9 См. Также
- 10 Примечания
Фармакология
В исследовании in vitro на жировых срезах таламуса амобарбитал работал путем активации ГАМК A рецепторы, которые снижали входное сопротивление, подавляли взрывную и тоническую активацию, особенно в вентробазальных и интраламинарных нейронах, при одновременном увеличении длительности импульса и средней проводимости на отдельных хлоридных каналах ; это увеличило как амплитуду, так и время затухания тормозящих постсинаптических токов.
Амобарбитал был использован в исследовании для ингибирования митохондриального транспорта электронов в сердце крысы в попытке сохраняют функцию митохондрий после реперфузии.
Исследование 1988 года показало, что амобарбитал увеличивает связывание бензодиазепинового рецептора in vivo с меньшей эффективностью, чем секобарбитал и пентобарбитал (в порядке убывания), но больше, чем фенобарбитал и барбитал (в порядке убывания). (Секобарбитал>пентобарбитал>амобарбитал>фенобарбитал>барбитал)
Он имеет LD50 у мышей 212 мг / кг подкожно
Метаболизм
Амобарбитал подвергается обоим гидроксилирование с образованием 3′-гидроксиамобарбитала и N-глюкозидирование с образованием 1- (бета-D-глюкопиранозил) амобарбитала.
Показания
Одобрено
- Беспокойство
- Эпилепсия
- Бессонница
- Тест Вада
Неутверждено / не по назначению
При медленном внутривенном введении амобарбитал натрия имеет репутацию так называемого сыворотка правды. Под влиянием человек разгласит информацию, которую при нормальных обстоятельствах он заблокировал бы. Скорее всего, это было связано с потерей торможения. Таким образом, препарат впервые был использован в клинической практике доктором Уильямом Блеквенном из Университета Висконсина для обхода запретов у психиатрических пациентов. Использование амобарбитала в качестве сыворотки правды утратило доверие из-за открытия того, что субъект может быть принужден к «ложным воспоминаниям » о событии. (Требуется подписка)
может использоваться внутривенно для опроса пациентов с кататоническим мутизмом, иногда в сочетании с кофеином для предотвращения сна.
Он использовался Вооруженные силы США во время Второй мировой войны пытались лечить контузию и возвращать солдат на передовую. С тех пор это использование было прекращено, поскольку сильное седативное действие, когнитивные нарушения и нарушение координации, вызванные препаратом, значительно снизили полезность солдат в полевых условиях. Когда-то амобарбитал производился в США компанией Eli Lilly Pharmaceuticals под торговой маркой Amytal в форме капсул. Он был прекращен в начале 80-х годов и был заменен на бензодиазепиновые препараты. Также широко использовался амобарбитал, известный на улицах как «голубые небеса» из-за его синей капсулы.
Противопоказания
A флакон амитала натрия
При приеме амобарбитала следует избегать следующих препаратов:
- Антиаритмические средства, такие как верапамил и дигоксин
- противоэпилептические средства, такие как фенобарбитал или карбамазепин
- антигистаминные препараты, такие как доксиламин и клемастин
- антигипертензивные средства, такие как атенолол и пропранолол
- этанол
- Бензодиазепины, такие как диазепам, клоназепам, нитразепам, алпразолам или лоразепам
- хлорамфеникол
- хлорпромазин
- циклофосфамид
- циклоспорин
- дигитоксин
- доксорубицин
- доксорубицин
- до Метоксифлуран
- Метронидазол
- Наркотические анальгетики, такие как морфин и оксикодон
- Хинин
- Стероиды, например преднизон и кортизон
- Теофиллин
- Варфарин
Взаимодействия
Известно, что амобарбитал снижает эффекты гормональных противозачаточных средств, поэтому иногда до бесполезности. Будучи химически связанным с фенобарбиталом, он может также действовать с дигитоксином, сердечным гликозидом.
Передозировка
Некоторые побочные эффекты передозировки включают спутанность сознания (сильная); снижение или потеря рефлексов; сонливость (сильная); высокая температура; раздражительность (продолжающаяся); низкая температура тела; плохое суждение; одышка или медленное или затрудненное дыхание; медленное сердцебиение; невнятная речь; ошеломляющий; проблемы со сном; необычные движения глаз; слабость (сильная). Тяжелая передозировка может привести к смерти без вмешательства.
Химия
Амобарбитал (5-этил-5-изоамилбарбитуровая кислота), как и все барбитураты, синтезируется путем взаимодействия производных малоновой кислоты с производными мочевины. В частности, для получения амобарбитала сложный эфир α-этил-α-изоамилмалоновой кислоты реагирует с мочевиной (в присутствии этоксида натрия ).
Общество и культура
Его использовали для осуждения предполагаемых убийцы, такие как, которые задушили его девушку до смерти, но заявили о своей невиновности. Его адвокат тайно ввел ему наркотик, и под влиянием этого он рассказал, почему и при каких обстоятельствах задушил ее.
Ночью. 28 августа 1951 года домработница актера Роберта Уокера обнаружила, что он находится в эмоциональном состоянии. Она позвонила психиатру Уокера, который приехал и ввел амобарбитал для успокоения. Уокер предположительно пил до своего эмоционального всплеска, и считается, что комбинация амобарбитала и алкоголя вызвала серьезную реакцию. В результате он потерял сознание и перестал дышать, и все попытки его реанимировать потерпели неудачу. Уокер умер в 32 года.
Eli Lilly произвел Амобарбитал под торговой маркой Амитал был прекращен в 1980-х годах и заменен в основном препаратами семейства бензодиазепинов. Амиталом также широко злоупотребляли. Названия улиц Амобарбитала включают «блюз», «голубые ангелы», «синие птицы», «синие дьяволы» и «голубые небеса» из-за их синей капсулы.
См. Также
- Blue 88
- Депрессант
- Туинал