Амитриптилин (Amitriptyline)
💊 Состав препарата Амитриптилин
✅ Применение препарата Амитриптилин
Описание активных компонентов препарата
Амитриптилин
(Amitriptyline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AA09
(Амитриптилин)
Лекарственная форма
| Амитриптилин |
Таб. 25 мг: 50 шт. рег. №: Р N000221/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин
Таблетки от белого с сероватым до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51.1 мг, крахмал картофельный — 14.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.08 мг, желатин — 1.05 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Амитриптилин
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных, ревматические боли, ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.
В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Противопоказания к применению
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
25 мг |
|
таблетки, покрытые оболочкой |
25 мг |
|
раствор для внутривенного и внутримышечного введения |
10 мг/мл |
|
раствор для внутримышечного введения |
10 мг/мл |
таблетки, покрытые оболочкой
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
раствор для внутримышечного введения
Описание препарата Амитриптилин (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 24.04.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- F10.3 Абстинентное состояние
- F20 Шизофрения
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F50.2 Нервная булимия
- F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- F91.9 Расстройство поведения неуточненное
- F92.0 Депрессивное расстройство поведения
- F98.0 Энурез неорганической природы
- G43.9 Мигрень неуточненная
- G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
- G62.9 Полинейропатия неуточненная
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- R51 Головная боль
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- T14.4 Травма нерва (нервов) неуточненной области тела
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| амитриптилина гидрохлорид | 11,32 мг |
| (соответствует 10 мг амитриптилина) | |
| амитриптилина гидрохлорид | 28,3 мг |
| (соответствует 25 мг амитриптилина) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 40/100 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40/100 мг; крахмал прежелатинизированный — 25,88/64,7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4/1 мг; тальк — 1,2/3 мг; магния стеарат — 1,2/3 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное, седативное, тимолептическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).
Взрослые
Взрослым при депрессии начальная доза — 25–50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.
В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булимии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25–100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальную эффективную дозу — 10–50 мг/сут.
Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10–12,5–25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).
Дети
Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10–30 мг/сут или 1–5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг/сут.
При ночном энурезе у детей 6–10 лет — 10–20 мг/сут на ночь, 11–16 лет — до 50 мг/сут.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг или 25 мг. 10 шт. в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
100 шт. в банке полимерной. 500, 600, 1000 или 1200 шт. в банке полимерной (для стационаров). Каждая банка в пачке из картона.
Производитель
АО «АЛСИ Фарма».
Претензии направлять по адресу: 129272, Россия, Москва, Трифоновский туп., 3.
Тел.: (495) 787-70-55.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Амитриптилин, таблетки, |
||
|
75.00 |
|
|
|
78.50 |
|
|
|
Амитриптилин, таблетки, |
||
|
46.10 |
|
|
|
87.00 |
|
|
|
Амитриптилин, таблетки, |
||
|
46.10 |
|
|
|
Амитриптилин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
40.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Состав
Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.
Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.
Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант. Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием.
Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, тревожности при тревожно-депрессивных состояниях. Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень кровяного давления при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.
Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.
Показания к применению Амитриптилина
От чего таблетки и раствор обычно назначают?
Препарат показан:
- при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция);
- при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе, хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, постгерпетической невралгии);
- при нервной булимии;
- при мигрени (для профилактики);
- при язвенных поражениях пищеварительной системы.
Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.
Противопоказания
Согласно аннотации лекарство не применяется:
- при инфаркте миокарда;
- непереносимости основного компонента;
- при закрытоугольной глаукоме;
- острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами;
- при острой алкогольной интоксикации;
- при грудном кормлении;
- тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости и антиовентрикулярной проводимости;
- при патологии сердечно-сосудистой системы;
- при угнетении костномозгового кроветворения;
- маниакально-депрессивных психозах;
- бронхиальной астме;
- хроническом алкоголизме;
- снижении моторной функции пищеварительной системы;
- инсульте;
- патологии печени и почек;
- внутриглазной гипертензии;
- задержке мочеиспускания;
- гиперплазии предстательной железы;
- при гипотонии мочевого пузыря;
- тиреотоксикозе;
- беременности.
При эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.
Побочные действия Амитриптилина
Нервная система: возбуждение, галлюцинации, дезориентация, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром, атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.
Антихолинергические эффекты: повышение внутриглазного давления, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия, затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.
Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмия, ортостатическая гипотензия, головокружение, сердцебиение, тахикардия.
Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, изжога, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.
Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия, поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.
При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность. При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, аллергический ответ.
Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.
Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200 мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.
Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100 мг в день.
Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.
Передозировка
Проявления со стороны нервной системы: кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз, гиперрефлексия, дизартрия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.
Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность, редко – остановка сердца.
Также отмечается анурия, олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия, рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.
Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез, а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие.
Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, Атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазина.
Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина.
Флувоксамин, Флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами.
Одновременный прием метилдопы, Резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния.
Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, Дисульфирама. Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.
Условия продажи
Без рецепта лекарство не продается.
Условия хранения
В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности
Не более 3 лет.
Особые указания
Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления.
Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола.
Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены».
Лекарственное средство в дозе более 150 мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью.
Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы.
При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов.
Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам.
В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме Амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии.
Длительная терапия провоцирует развитие кариеса.
Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость.
Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.
Амитриптилин и алкоголь
Категорически запрещено смешивать препарат с алкоголем.
Аналоги Амитриптилина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами препарата являются:
- Саротен
- Амитриптилина гидрохлорид
Отзывы об Амитриптилине
Отзывы врачей
Считается хорошим антидепрессантом, однако, имеет много побочных эффектов, например: сонливость, безразличие, сухость во рту. Может вызывать привыкание. Следует принимать средство только по назначению врача.
Отзывы об Амитриптилине Никомед
Хороший препарат от депрессивных состояний. Встречаются мнения о наркотическом эффекте медикамента. Много побочек.
Цена Амитриптилина, где купить
Цена Амитриптилина в таблетках по 25 мг в России составляет около 30-40 рублей за 50 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Амитриптилин раствор для в/в и в/м введ. 10мг/мл 2мл 10штФГУП Моск.эндокринный завод
-
Амитриптилин таблетки 25мг 50штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Амитриптилин (таб. 25мг №50)Московский эндокринный завод
-
Амитриптилин (таб. 25мг №50)ДХФ ОАО
-
Амитриптилин таблетки 25мг №50Озон ООО
-
Амитриптилин (таб. 25мг №50)ДХФ ОАО
-
Амитриптилин (амп. 10мг/мл 2мл №10)Московский эндокринный завод
показать еще
Депрессия — распространенное заболевание, от которого, по оценкам ВОЗ, страдает 3,8% населения. В том числе 5% взрослых и 5,7% лиц старше 60 лет. Во всем мире от депрессии страдает порядка 280 миллионов человек.
Депрессия приводит к большим страданиям, снижению работоспособности или школьной успеваемости и трудностям в семейной жизни. В самых тяжелых случаях депрессия может привести к самоубийству. Каждый год в мире более 700 000 человек кончают жизнь самоубийством.
В этой статье мы расскажем о препарате Амитриптилин: является ли антидепрессантом, для чего назначают, какой имеет состав и дозировки, быстро ли начинает действовать и какие побочные эффекты вызывает. А также ответим на вопросы о том, как долго принимают лекарство, считается ли рецептурным препаратом, познакомим с симптомами передозировки, разберем совместимость с Феназепам и сравним с Фенибут.
Амитриптилин — антидепрессант
Амитриптилин — это трициклический антидепрессант первого поколения. Своим действием он нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу. Восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, выраженное беспокойство и депрессивные проявления. Также оказывает анальгетическое и антибулимическое действия, эффективен при ночном недержании мочи.
Амитриптилин: состав
В состав Амитриптилина входит действующее вещество — амитриптилина гидрохлорида. Вспомогательные компоненты:
- крахмал кукурузный,
- лактоза,
- кремния диоксид коллоидный,
- желатин медицинский,
- магния стеарат,
- тальк.
Амитриптилин: дозировка
Амитриптилин: для чего назначают
Амитриптилин применяют при следующих показаниях:
- депрессия, вызванная любым фактором;
- тревожно-депрессивные состояния;
- смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения;
- расстройства связанные с фобией.
- детский энурез,
- потеря и набор массы тела на фоне нервного нарушения приема пищи;
- хронический болевой синдром нервного характера;
- профилактика мигрени.
Вам может быть интересно: Тест Бека на депрессию
Когда начинает действовать Амитриптилин
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала приема лекарства. Тревогу и бессонницу может устранить в первые дни лечения.
Амитриптилин: побочные эффекты
Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, связанные с началом применения лекарства. Эти явления носят временный характер и проходят после адаптации к средству:
- нечеткость зрения, обездвиженность глазных яблок;
- повышение внутриглазного давления;
- сухость во рту;
- запор, кишечная непроходимость;
- задержка мочеиспускания;
- повышение температуры тела.
Стоит внимательно следить за своим состоянием, и при появлении или усилении побочек незамедлительно обратится к врачу.
Следующие побочные эффекты могут появиться в ходе терапии:
- Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, учащение сердцебиения, нарушение показателей ЭКГ, обморок.
- Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, стоматит, нарушение вкуса, боль в животе, диарея.
- Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез как у мужчин так и женщин, изменение либидо и потенции.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
- Привыкание к препарату, синдром «отмены» при длительном лечении.
Как долго можно принимать Амитриптилин
Амитриптилин принимают до получения стойкого терапевтического эффекта. А также стоит ориентироваться на рекомендации лечащего врача.
Амитриптилин: передозировка
При передозировке Амитриптилином появляются:
- сонливость,
- дезориентация,
- спутанность сознания, вплоть до состояния комы,
- расширение зрачков,
- повышение температуры тела,
- одышка,
- галлюцинации,
- судорожные припадки.
Также может присутствовать рвота, нарушение ритма сердца, снижение артериального давления, сердечная недостаточность и замедление или остановка дыхания.
При симптомах передозировки следует прекратить применение амитриптилина и обратиться за врачебной помощью. Необходимо промыть желудок, восстановить водно-электролитный баланс с помощью установки капельницы, провести симптоматическое лечение для облегчения состояния пациента, а также поддержать показатели артериального давления. Необходимо наблюдение за больным в течение последующих 5 дней, так как может наступить рецидив через 48 часов и позже.
Амитриптилин: по рецепту или нет
Амитриптилин отпускается из аптек строго по рецепту врача. При покупке лекарства провизор забирает рецепт Амитриптилина.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Амитриптилин: аналоги
Список препаратов-аналогов составим из антидепрессантов одной группы, так как таких препаратов с идентичным действующим веществом нет.
К трициклическим антидепрессантам относятся препараты-аналоги:
- Имипрамин;
- Кломипрамин;
- Дезипрамин;
- Нортриптилин.
Любая замена препаратов в лечении должна происходить только по показаниям и назначению врача.
Расскажем еще о совместимости Амитриптилина и Феназепам. В инструкциях к препаратам отсутствует запрет на их совместное применение. Но при их взаимодействии усиливается общее угнетающее действие на ЦНС. Феназепам повышает концентрацию Амитриптилина в крови. Это может повлечь за собой передозировку.
Наши читатели также задали вопрос, что лучше: Амитриптилин или Фенибут. Сравним их.
У Амитриптилина действующее вещество — одноименное. Он относится к группе трициклических антидепрессантов. У Фенибута действующее вещество — аминофенилмасляная кислота, которая относится к ноотропным средствам.
Соответственно у препаратов разные показания к применению. Амитриптилин применяется при депрессиях и тревожно-депрессивных расстройствах, фобиях и нарушениях поведения. Фенибут лечит тревожно-невротические состояния, заикание, тики, детский энурез и головокружения связанные с нарушением работы вестибулярного аппарата.
Применение лекарств ограничено по возрасту: Амитриптилин — с 6 лет, а Фенибут — с 3 лет. При этом оба лекарства противопоказаны для беременных и кормящих женщин.
Оба лекарственных средства производятся в России в виде таблеток, но с разной дозировкой действующих веществ. Амитриптилин в дозе 0,025 г, а Фенибут — 0,0025 г.
Амитриптилин удобнее в применении — всего 1 или 2 раза в день, но назначается до достижения устойчивого эмоционального состояния. Фенибут же назначают по 3-4 раза в день, не более 6 недель.
Что лучше: Амитриптилин или Фенибут, решает врач. Самостоятельно назначать и заменять препараты друг на друга нельзя.
Подведем итоги. Амитриптилин — это трициклический антидепрессант первого поколения. Назначается при депрессиях разного происхождения, при тревожно-депрессивных состояниях, уменьшает тревогу, выраженное беспокойство. Также оказывает анальгетическое и антибулимическое действия, эффективен при ночном недержании мочи.
Действующим веществом является амитриптилина гидрохлорид. Выпускается в виде таблеток в дозировке 25 мг из расчета на 1 таблетку.
Антидепрессивное действие Амитриптилина развивается в течение 2-4 недель после начала приема лекарства.
Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, которые проходят после адаптации к средству. Лекарство принимают до получения стойкого терапевтического эффекта.
При передозировке Амитриптилином появляются сонливость, дезориентация и спутанность сознания, вплоть до состояния комы. Амитриптилин отпускается из аптек строго по рецепту врача.
К трициклическим антидепрессантам относятся препараты-аналоги: Имипрамин, Кломипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин.
Амитриптилин не запрещается совмещать с Феназепамом, но только под наблюдением врача. Самостоятельно назначать и заменять амитриптилин на аналоги нельзя.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
На одну таблетку:
| Действующее вещество: | |
|
амитриптилина гидрохлорид эквивалентный 25,00 мг амитриптилина |
— 28,30 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| лактозы моногидрат | — 51,10 мг |
| крахмал кукурузный | — 6,86 мг |
| целлюлоза микрокристаллическая | — 11,50 мг |
| кремния диоксид коллоидный (аэросил) | — 0,08 мг |
| желатин медицинский | — 1,16 мг |
| кальция стеарата моногидрат | — 1,00 мг |
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, с риской, от белого с сероватым или белого с кремоватым оттенком до белого с кремовым оттенком цвета.
Антидепрессант
АТХ N06AA09 Амитриптилин
Фармакодинамика
Амитриптилин — трициклический антидепрессант с седативным эффектом.
Фармакодинамика
Амитриптилин в одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное и анксиолитическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 2-6 часов после приема.
Распределение
Концентрация амитриптилина в плазме крови у разных пациентов существенно различается.
Биодоступность амитриптилина составляет примерно 50%. Амитриптилин в значительной степени (на 95 %) связывается с белками плазмы крови.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь — 4 часа, а равновесной концентрации — примерно через неделю после начала лечения.
Объем распределения равен примерно 1085 л/кг. И амитриптилин и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.
Метаболизм
Амитриптилин метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50%) подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. При этом амитриптилин подвергается N-деметилированию цитохромом Р450 с образованием активного метаболита — нортриптилина.
И амитриптилин и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N-окси- и 10-гидроксиметаболит амитриптилина и 10-гидроксинортриптилин тоже активны. И амитриптилин и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты неактивны.
Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У пациентов с нарушением функций печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови 9-46 часов для амитриптилина и 18-95 часов для нортриптилина. Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится через почки в неизменном виде.
У пациентов с нарушением функций почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедленно, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем диализа.
Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.
— Гиперчувствительность;
— Применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;
— Инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
— Острая алкогольная интоксикация;
— Острый делирий;
— Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными препаратами;
— Закрытоугольная глаукома;
— Тяжелые нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Тиса, атриовентрикулярная блокада II ст.);
— Период лактации;
— Непереносимость лактозы, дефецит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— Пилоростеноз, паралитический илеус;
— Детский возраст до 18 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Судорожные расстройства, хронический алкоголизм, гиперплазия предстательной железы, тяжелые заболевания печени и сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз (МДП) и эпилепсия (см. раздел «Особые указания»), угнетение костномозгового кроветворения, гипертиреоз, тиреотоксикоз, задержка мочеиспускания, гипотония мочевого пузыря, стенокардия, повышенное внутриглазное давление, снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), шизофрения (хотя при приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики), пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение в период беременности не рекомендуется.
Если препарат применяется беременными, необходимо предупредить о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного. Зарегистрированы случаи сонливости у новорожденных, чьи матери применяли нортриптилин (метаболит амитриптилина) во время беременности, отмечены случаи задержки мочеиспускания.
Амитриптилин проникает в грудное молоко. Соотношение концентрации грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5.
При применении амитриптилина грудное вскармливание следует прекратить.
Если этого не сделано, следует наблюдать за состоянием ребенка, особенно в течение первых четырех недель после рождения.
У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, могут возникать нежелательные реакции (см. раздел «Побочное действие»).
Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния пациента.
Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).
Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого эффекта.
Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
При депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально рекомендуемой суточной дозы (максимальная доза для амбулаторных пациентов — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под наблюдением за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние пациента не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У пациентов пожилого возраста при легких депрессивных расстройствах, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.
Максимальный срок лечения не должен превышать трех месяцев, а перед проведением следующего курса лечения необходимо проведение физикального обследования, с обязательным ЭКГ исследованием.
Пациентам со сниженной функцией печени рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.
Пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин
можно назначать в обычных дозах.
Отмена. Препарат следует отменять постепенно во избежание развития симптомов «отмены».
Симптомы «отмены»: после длительного применения при резком прекращении приема могут возникать такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, бессонница, необычные сновидения, необычное возбуждение, раздражительность; после длительного применения при постепенной отмене — раздражительность, нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии привыкания к препарату.
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития
| Очень частые | — 1/10 назначений | (≥ 10%) |
| Частые | — 1/100 назначений | (≥ 1%, но < 10%) |
| Нечастые | — 1/1000 назначений | (≥ 0,1%, но < 1%) |
| Редкие | — 1/10000 назначений | (≥0,01%, но <0,1%) |
| Очень редкие | — менее 1/10000 назначений | (< 0,01%) |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — увеличение веса; редко — снижение веса, снижение аппетита.
Нарушения психики: часто — спутанность сознания, снижение либидо; нечасто — гипомания, мания, тревога, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — делирий (у пожилых пациентов), галлюцинации (у больных шизофренией).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, тремор, головокружения, головные боли; часто — нарушение концентрации внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия; нечасто — судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто — нарушение аккомодации; часто — мидриаз; нечасто — повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: очень часто — усиленное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия; часто — атриовентрикулярная блокада (AV-блокада), блокада ножки пучка Гиса, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически (увеличение QT интервала, увеличение QRS комплекса); нечасто — повышение артериального давления (АД); редко — аритмия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота; часто — воспаление слизистой оболочки полости рта, заболевания десен, необратимый кариес зубов, ощущение жжения во рту; нечасто — диарея, рвота, отек языка; редко — увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — желтуха, нарушение показателей функционального состояния печени, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) крови и трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — гипергидроз; нечасто — кожная сыпь, крапивница, отек лица; редко — алопеция, реакции фотосенсибилизации.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость; редко — пирексия.
Некоторые из нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо могут являться проявлением депрессии и исчезать по мере разрешения депрессии.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Реакции на передозировку у разных пациентов существенно различаются. Дети особенно предрасположены к возникновению кардиотоксических явлений и судорогам. У взрослых пациентов прием более 500 мг вызывает умеренно выраженную или тяжелую интоксикацию.
Летальная доза амитриптилина 1200 мг.
Симптомы:
Симптомы могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение первых часов наблюдается сонливость или возбуждение, ажитация и галлюцинации.
Антихолинергические симптомы: мидриаз, тахикардия, задержка мочеиспускания, сухость слизистых оболочек, повышение температуры, замедление моторики кишечника.
Нейропсихические признаки
Судороги.
Внезапное угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
Снижение уровня сознания вплоть до комы.
Подавление дыхания.
Симптомы со стороны сердца
Аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу Torsade de Pointes, фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, которая может прогрессировать вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки.
Сердечная недостаточность, снижение АД, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.
После пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, атаксия.
Лечение:
Прекращение терапии амитриптилином. Госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Зондирование и промывание желудка, даже если после приема препарата внутрь прошло длительное время, с предварительным назначением активированного угля. Тщательное наблюдение, даже если случай кажется не осложненным. Наблюдение за уровнем сознания, пульсом, артериальным давлением и дыханием. Частый контроль электролитов в сыворотке крови и газов крови. Контроль проходимости дыхательных путей при необходимости должен осуществляться с применением интубации. Для предотвращения возможной остановки дыхания рекомендуется использовать аппарат искусственного дыхания.
Постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль функции сердца в течение 3-5 дней. При расширении интервалов QRS, сердечной недостаточности и желудочковых нарушений ритма положительного эффекта можно добиться при сдвиге pH в щелочную сторону (за счет введения бикарбоната или умеренной гипервентиляции) и путем быстрой инфузии гипертонического раствора хлорида натрия (100-200 ммоль Na+). Возможно применение соответствующих антиаритмиков, например, лидокаина при желудочковых аритмиях в дозе 50-100 мг в/в (1-1,5 мг/кг), затем 1-3 мг/мин методом внутривенной инфузии.
При необходимости проводится кардиоверсия, дефибрилляция.
Для лечения недостаточности кровообращения следует применять плазмозаменители, а в тяжелых случаях — инфузии добутамина с начальной скоростью 2-3 мкг/кг в минуту с увеличением дозы в зависимости от ответа.
При возбуждении и судорогах возможно применение диазепама.
Одновременный прием амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать серотониновый синдром (возможны ажитация, спутанность сознания, тремор, миоклонус, гипертермия).
Амитриптилин может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А — моклобемидом. Ингибиторы МАО могут быть назначены через 14 дней после окончания приема амитриптилина.
Амитриптилин может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.
Поскольку трициклические антидепрессанты, в том числе амитриптилин
, могут усиливать действие антихолинергических препаратов на органы зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь, следует избегать их одновременного применения из-за риска развития паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.
При приеме трициклических антидепрессантов в сочетании с антихолинерги- ческими препаратами или нейролептиками, особенно в жаркую погоду, возможно развитие гиперпирексии.
Амитриптилин может усиливать действие эпинефрина, эфедрина, изопреналина, норэпинефрина, фенилэфрина и фенилпропаноламина на сердечно-сосудистую систему; вследствие этого не следует применять анестетики, противоотечные средства и другие препараты, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.
Может снижать антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы.
При одновременном приеме трициклических антидепрессантов необходимо скорректировать противогипертензивную терапию.
При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами (клонидином) возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
Одновременный прием амитриптилина и препаратов, удлиняющих QT интервал, (антиаритмиков (хинидин), антигистаминных препаратов (астемизол и терфенадин), некоторых нейролептиков (цизаприда, галофантрина и соталола, особенно пимозида и сертиндола)), повышает риск развития желудочковой аритмии.
Противогрибковые препараты, например, флуконазол, тербинафин, повышают уровень концентрации трициклических антидепрессантов в сыворотке крови и, соответственно, их токсичность.
Возможны обмороки и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).
Барбитураты и другие индукторы ферментов, например, рифампицин и карбамазепин могут усилить метаболизм трициклических антидепрессантов, и в результате чего понизить концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшить их эффективность.
При применении амитриптилина совместно с фенитоином метаболизм последнего угнетается, и повышается риск его токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор).
При начале применения амитриптилина у пациентов, получающих фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма. В то же время следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, т.к. может потребоваться повышение его дозы.
Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC0-12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3A4.
Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может приводить к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита — нортриптилина. При совместном применении амитриптилина и вальпроевой кислоты следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.
При одновременном применении с циметидином, метилфенидатом и блокаторами кальциевых каналов возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.
При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидными средствами (ГКС).
При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
Одновременный прием с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Из-за риска развития аритмий необходимо соблюдать особую осторожность при назначении амитриптилина пациентам с гиперфункцией щитовидной железы или пациентам, получающим тиреоидные препараты.
Флуоксетин и флувоксамин могут увеличить концентрацию амитриптилина в плазме крови (может потребоваться снижение дозы амитриптилина).
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами возможно взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности).
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина. Для восстановления эффективности или снижения токсичности может быть необходимым уменьшение дозы или эстрогена, или амитриптилина. Однако может потребоваться отмена эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств. В этом случае необходимо обсудить с врачом гинекологом возможности контрацепции.
Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания.
При одновременном применении амитриптилина в высокой дозе и препаратов лития в течение более полугода возможно развитие судорог, сердечно-сосудистых осложнений. Также возможно возникновение признаков нейротоксического эффекта в виде тремора, нарушений памяти, отвлекаемости, дезорганизации мышления даже при нормальной концентрации лития в крови и средних дозах амитриптилина.
Трициклические антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности препаратов у этой группы пациентов.
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных расстройств у пациентов с таковыми в анамнезе, и при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами (бензодиазепины).
Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль.
Сочетание с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пациентов пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Применение анестетиков во время курса лечения три/тетрациклическими антидепрессантами может увеличить риск возникновения аритмии и снижения АД.
Следует по возможности прекратить прием амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства. В случае необходимости неотложного хирургического вмешательства анестезиолог должен быть предупрежден о лечении пациента амитриптилином.
Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение вязкости слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами; возможен приступ повышения внутриглазного давления.
Также при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.
Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения, кариесу зубов. Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога.
Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, снижением АД или повышением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с гипертиреозом, которым назначается лечение амитриптилином, а также за пациентами, получающими препараты для лечения гипертиреоза.
Во время лечения сохраняется возможность суицидальных наклонностей у пациентов с депрессией. Пациенты не должны иметь доступа к большим количествам препарата во время лечения. Когда амитриптилина гидрохлорид используется для лечения депрессивного компонента шизофрении, симптомы психоза могут усиливаться. Таким же образом при маниакально-депрессивном психозе у пациентов может наблюдаться сдвиг в маниакальную фазу. Может усиливаться параноидальный бред, сопровождающийся враждебностью или без нее.
В любом из этих случаев рекомендуется снизить дозу амитриптилина или назначить дополнительно транквилизаторы.
При развитии маниакального состояния амитриптилин
следует отменить.
Возможны случаи развития фатальной аритмии через 56 часов после передозировки амитриптилином.
У пациентов с сахарным диабетом лечение амитриптилином может изменить действие инсулина и уровень глюкозы в крови, поэтому может потребоваться корректировка дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.
Во время лечения амитриптилином следует исключить потребление алкоголя.
После длительного применения резкое прекращение терапии амитриптилином у некоторых пациентов может привести к возникновению реакции «отмены». Во избежание последствий рекомендуется постепенная отмена препарата в течение нескольких недель.
Амитриптилин повышает риск перелома костей, особенно у пациентов старше 50 лет.
Антидепрессанты часто вызывают снижение уровня натрия в крови — гипонатриемию. Это является одной из причин сонливости, а также может вызывать кратковременное помутнение сознания, мышечные спазмы и конвульсии. Люди старшего возраста особенно подвержены такому действию антидепрессантов.
Амитриптилин следует осторожно назначать при феохромоцитоме или острой порфирии из-за угрозы обострения заболеваний с развитием криза.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N002756/01
Дата регистрации
2008-06-16
Дата переоформления
2019-12-16
Владелец регистрационного удостоверения
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП
Россия
Производитель
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП
Россия
Выбор формы выпуска
Состав
Таблетки — 1 таб.:
Активное вещество: амитриптилин 25 мг.
Таблетки по 25 мг, 50 штук в инд/упаковке.
Описание
Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, тимолептическое, седативное.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина. T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Амитриптилин: Показания
Депрессии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.
Клиническая фармакология
Способ применения и дозы
Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь).
В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булимии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальную эффективную дозу — 10-50 мг/сут.
Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме нейрогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10-12,5-25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).
Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг/сут или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг/сут.
При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, 11-16 лет — до 50 мг/сут.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и детям до 6 лет.
Амитриптилин: Противопоказания
Гиперчувствительность, токсическое угнетение ЦНС, декомпенсированный порок сердца, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы, гипертоническая болезнь III степени, острые заболевания печени и почек, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, совместное применение с ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Амитриптилин: Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая артериальная гипертензия, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, нарушение вкуса, анорексия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, нарушение функции печени (редко).
Прочие: кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции, повышение массы тела при длительном применении, задержка мочеиспускания.
Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела (лихорадка), одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Взаимодействие
Нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающее действие на ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект катехоламинов, блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия. Циметидин повышает концентрацию амитриптилина в плазме. Сочетание с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может вызвать фебрильную температурную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.
Меры предосторожности
Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилина (и других трициклических антидепрессантов) должен составлять не менее 14 дней.
Амитриптилин в дозе выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому возрастает риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе.
На время лечения запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующие повышенного внимания.
Лечение пожилых больных необходимо тщательно контролировать, применяя минимальные дозы препарата, повышая их постепенно.
Возможен переход с депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза в маниакальную стадию.
Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель, дальнейшая терапия нецелесообразна.
Условия отпуска
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.