Амлонон 5 инструкция по применению таблетки

Торговое название препарата
Амлонон (Amlonon)

Действующие вещества
Amlodipine

Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)., Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов).

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере. По 1, 2 или 3 блистера в пачке.

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг или 10 мг N10 (1×10), N20 (2×10), N30 (3×10) (блистеры)

Состав

1 таблетка содержит
Активное вещество амлодипина бесилата 13,90 мг или 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг);
Вспомогательные вещества таблетки Амлонон 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; таблетки Амлонон 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST.
Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина. Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60%.
Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Показания
к применению

• – Артериальная гипертензия.
• – Хроническая стабильная стенокардия.
• – Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Способ применения

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлонон составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, что составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов. Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией. Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Амлонон для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, лейкоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции. Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия.
Со стороны психики. Бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), усталость, астения, судороги, повышенная потливость, тремор, дисгевзия, синкопэ, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органов зрения. Нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение.
Со стороны органов слуха и лабиринта. Звон в ушах.
Со стороны сердца. Усиленное сердцебиение, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также загрудинную боль.
Со стороны сосудов. Покраснение лица, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферические отеки. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор, диарею и метеоризм), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, ощущение жара, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей. Отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Незначительное увеличение суточного диуреза, никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Гинекомастия, половая дисфункция.
Общие нарушения и состояния в месте введения. Отек, усталость, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.
После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают. Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

• — Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата.
• — Артериальная гипотензия тяжелой степени.
• — Шок (включая кардиогенный шок).
• — Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).
• — Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
• — Детский возраст до 6 лет.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на амлодипин. Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось. Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина. Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Особые указания

Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента. На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Применение больным с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлонон следует применять с осторожностью.
Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлонона, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача.
Применение больным пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.
Применение больным с почечной недостаточностью. Для этой категории больных Амлонон применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери. Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Дети. Препарат применять детям с 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Амлонон может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Следует быть осторожными, особенно в начале терапии. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.
Симптомы передозировки имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Амлонон приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания. Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармак,ПАО,Украина

Описания

Амлонон 10 мг – таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской; Амлонон 5 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов) 

Фармакологические свойства

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина. Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде. Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата. Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа. Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60%. Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Показания к применению

– Артериальная гипертензия. – Хроническая стабильная стенокардия. – Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Способ применения

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлонон составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, что составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов. Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией. Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Амлонон для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось. Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью. Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особые указания» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, лейкоцитопения. Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции. Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия. Со стороны психики. Бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания. Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), усталость, астения, судороги, повышенная потливость, тремор, дисгевзия, синкопэ, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия. Со стороны органов зрения. Нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение. Со стороны органов слуха и лабиринта. Звон в ушах. Со стороны сердца. Усиленное сердцебиение, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также загрудинную боль. Со стороны сосудов. Покраснение лица, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферические отеки. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит, кашель. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор, диарею и метеоризм), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом). Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, ощущение жара, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей. Отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине. Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Незначительное увеличение суточного диуреза, никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Гинекомастия, половая дисфункция. Общие нарушения и состояния в месте введения. Отек, усталость, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела. После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают. Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

— Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата. — Артериальная гипотензия тяжелой степени. — Шок (включая кардиогенный шок). — Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени). — Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. — Детский возраст до 6 лет.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на амлодипин. Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось. Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью. Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина. Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Особые указания

Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента. На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались. Применение больным с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлонон следует применять с осторожностью. Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлонона, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача. Применение больным пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью. Применение больным с почечной недостаточностью. Для этой категории больных Амлонон применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований. Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата. Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано. Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери. Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно. Дети. Препарат применять детям с 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Амлонон может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен. Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Амлонон приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом. Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания. Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С.

Срок годности

3 года.

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. 
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните 
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Амлонорм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001055/10

Торговое наименование препарата

Амлонорм

Международное непатентованное наименование

Амлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит активного вещества: амлодипина безилата в дозе, эквивалентной 5 или 10 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный 46,19/ 47,14 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3/ 6 мг, магния стеарат 1,5/ 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 92,38/ 100 мг.

Описание

Белые или почти белые, круглые, плоские таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA01

Фармакодинамика:

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления таблеток нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика:

Всасывание:после приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение:средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение:амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (T_1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении T_1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизменном виде, а 20-25% кишечником, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2— 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания:

— Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

— Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами)

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата.

— Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

— Кардиогенный шок, коллапс.

— Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).

— Клинически значимый стеноз аорты.

— Беременность и период лактации.

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Нарушение функции печени, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III-IV функционального класса по классификации NYHA), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), пожилой возраст, аортальный стеноз, митральный стеноз.

Беременность и лактация:

Безопасность применения препарата при беременности и в период кормления грудью не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случаен, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо прекратить грудного вскармливание (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

Способ применения и дозы:

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 — 5 мг (возможно применение амлодипина в другой лекарственной форме: таблетки по 5 мг с риской) в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлонорм назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (возможно применение амлодипина в другой лекарственной форме: таблетки по 5 мг с риской), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1 % и <10 %), иногда (≥ 0,1% и <1 %), редко (≥ 0,01% и <0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД; очень редко — синкопе, одышка, васкулит. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркта миокарда, аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль за грудиной.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — общее недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; иногда — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.

Со стороны органов дыхания: иногда — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие: иногда — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации, повышенное потоотделение.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с продолжительным и возможно длительным снижением АД и с возможным развитием рефлекторной тахикардии в том числе — с развитием шока и летального исхода.

В результате передозировки может возникнуть хроническая сердечная недостаточность, замедление проведения импульсов в проводящей системе сердца (на уровне атриовентрикулярного узла) и брадиаритмия.

Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких. Возможно придание возвышенного положения нижним конечностям над уровнем головы, применение парентеральных растворов для контроля за объемом циркулирующей крови и АД, диуреза и назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению).

С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином). Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать.

Особые указания:

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Независимо от этого, из-за возможного риска клинически значимого потенцирования действия, установленного у нифедипина и других производных дигидропиридина, во время лечения Амлонормом рекомендуется прекратить употребление грейпфрута, также их сока. Прием продуктов, содержащих экстракт грейпфрута, во время лечения Амлонормом противопоказан.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.

У пожилых пациентов может удлиняться T_1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

При нарушении функции печени так же может удлиняться T_1/2 препарата, поэтому таким пациентам Амлонорм необходимо назначать с осторожностью.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не было сообщений о влиянии препарата Амлонорм на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 и 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 20 таблеток в блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Список Б.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Адифарм ЕАД, 130 Simeonovsko shose Blvd., Sofia 1700, Bulgaria, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Адифарм ЕАД

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Амлотоп® (5 мг)

МНН: Амлодипин

Производитель: Хемофарм ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010606

Информация о регистрации в РК:
20.06.2022 — 20.06.2032

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
33.37 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Амлотоп®

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипина безилат 6,93 мг и 13,86 мг в пересчете на амлодипин 5 мг и 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактоза 200/флоулак 100), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет 60–65%. Средний объем распределения — 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы — 90-97%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но значительному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (эффект «первого прохождения» через печень). Период полувыведения составляет в среднем 35 часов (варьирует от 35 до 50 часов), что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс — 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Выводится почками (10% в неизмененном виде, 60% в виде метаболитов), с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН время полувыведения увеличивается до 60-65 часов; при нарушении функции почек — не изменяется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку на сердце), не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, что способствует снижению потребления энергии; снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии; предотвращает развитие коронароспазма (в том числе вызванного курением).

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

У больных с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

• стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами)

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости (100 мл).

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг в сутки. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом). При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 — 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста, пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Начальная доза 2,5 мг может также использоваться при добавлении амлодипина к терапии другими гипотензивными препаратами.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.

Побочные действия

Часто (≥ 1 %):

• периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, ощущение жара и «приливов» крови к лицу

• повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость

• боль в брюшной полости, тошнота

Нечасто (≥ 0,1 % — < 1 %):

• • выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит

  • недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога

  • рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда

  • артралгия, артроз, судороги, миалгия, боль в спине

  • одышка, ринит

  • учащённое мочеиспускание (поллакиурия), болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция

  • кожный зуд, сыпь

  • алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, диплопия, нарушение аккомодации, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение

Редко (≥ 0,01 % — < 0,1 %):

• развитие или усугубление сердечной недостаточности

• судороги, апатия, ажитация

• гиперплазия десен

• повышение аппетита

• миастения

• дерматит

Очень редко (< 0,01 %):

• нарушения ритма сердца (включая брадикардию, экстрасистолию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке

• атаксия, амнезия, мигрень

• гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит

• тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения

• гипергликемия

• кашель

• дизурия, полиурия

• ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница

• паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата

• тяжелые приступы стенокардии

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)

• коллапс, кардиогенный шок

• клинически значимый стеноз аорты

• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

• беременность и период лактации

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, легкая или умеренная артериальная гипотензия (систолическое АД более 90 и менее 100 мм рт.ст), аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия амлодипина с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, верапамилом, ингибиторами АПФ и нитратами.

Одновременный прием БМКК с нейролептиками и изофлураном может повышать гипотензивный эффект.

Некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QТ (амиодарон, хинидин), однако при применении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдается.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах), однако данные о препарате амлодипин отсутствуют.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное одновременное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не оказывает существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.

При одновременном применении дигоксина и амлодипина концентрация дигоксина в плазме крови и его клиренс не меняются.

Амлодипин не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Особые указания

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, α- и β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами короткого и пролонгированного действия, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

При лечении стенокардии Амлотоп® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или β-адреноблокаторами, в адекватных дозах.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия хлорида.

Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлотоп® не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Амлотоп® может применяться у пациентов, предрасположенных к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста, пожилым пациентам, а также пациентам с выраженной печёночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы Амлотопа®. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлотоп® не рекомендуется применять при гипертоническом кризе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные действия. При их возникновении не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения АД, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка (в некоторых случаях), назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положением нижних конечностей.

При отсутствии противопоказаний, симптоматическая терапия: сосудосуживающие препараты, внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Хемофарм», г. Обнинск, Российская Федерация

Владелец Регистрационного удостоверения

ОАО «Нижфарм», Российская Федерация

603950, г. Нижний Новгород,

ГСП-459, ул. Салганская, 7,

тел.: (831) 278-80-88,

факс: (831) 430-72-28,

веб сайт: http://www.nizhpharm.ru

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство ОАО «Нижфарм»

050043, Республика Казахстан,

г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б

тел.: (727) 2222-100

факс: (727) 398-64-95

e–mail: almaty@stada.kz

659023471477977017_ru.doc	74 кб
357385011477978201_kz.doc	87.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники