Ампициллин инструкция по применению в ветеринарии инструкция по применению

Ампициллин

Контакты для обращений

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)

СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 Тел.: (3522) 48-16-89; Факс: (3522) 48-19-77

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Общая характеристика

натрия ((2S, 5R, 6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0] гептан-2-карбоксилат)

Основные физико-химические свойства

Порошок белого цвета, гигроскопичен

1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной в пересчете на ампициллин 0,5 г или 1 г.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. Pneumoniae, S. agalactiae, S. pyogenes, Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus) и грамотрицательных (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococci, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. Parainfluenzae; Moraxella catarrhalis) микроорганизмов. По своей природе резистентные микроорганизмы Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Chlamydia, Mycoplasma, Legionella).

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).

Фармакокинетика. При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1,0 час — после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30 %) связывается с белками плазмы. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью, у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45-70 % введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит); менингиты; гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф; бактериальный эндокардит; инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит); септицемия; инфекции кожи и мягких тканей.

Препарат принимают по назначению врача.

Перед применением следует сделать кожную пробу на переносимость. Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Продолжительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально, в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.

Рекомендуемая стартовая доза для взрослых, пожилых людей и детей старше 14 лет составляет 0,5 г каждые 4-6 часов. Режим дозирования устанавливает врач. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 10 г и более. Новорожденным детям препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сутки; детям старше 1 месяца — 100 мг/кг/сутки. При тяжелом течении инфекции суточные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом между приемами 4-6 часов.

Эндокардиты: 0,5 г 4-6 раз в день внутривенно или внутримышечно от одной до шести недель.

Перитониты: 0,5 г 4 раза в день внутривенно или внутримышечно.

Менингиты: взрослые — 2 г каждые 6 часов внутривенно, дети — 150 мг/кг в сутки внутривенно в несколько приемов.

Применение у детей (младше 10 лет)

Рекомендуемая доза составляет половину дозы для взрослых.

Окончательный выбор дозы и длительность применения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Для лечения тяжелых заболеваний вышеуказанные дозы могут быть увеличены.

Внутривенное введение. Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tepore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно.

Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.

Внутримышечное введение. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между введениями.

Побочные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата, указаны ниже за классами систем и органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), очень часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко от (<1/1000).

Реакции гиперчувствительности:

При возникновении реакции гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить.

Часто — кожная сыпь, зуд, крапивница. Вероятность возникновения данных реакций выше у пациентов с инфекционным мононуклеозом и острой или хронической лейкемией лимфоидного происхождения. Сообщалось также о возникновении пурпуры. Нечасто поступали сообщения о полиморфной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и эпидермальном некролизе.

В редких случаях возникали анафилактические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — возникновение интерстициального нефрита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея. Редко сообщалось о возникновении псевдомембранозного и геморрагического колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: о случаях возникновения гепатита, холестатической желтухи сообщалось нечасто. Возможно умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Лабораторные показатели: нечасто сообщалось о временной лейкопении, тромбоцитопении и гемолитической анемии, увеличении времени кровотечения и протромбинового времени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ампициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков; период кормления грудью.

Передозировка

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

Следует избегать приема лекарственного средства при наличии подозрений на инфекционный мононуклеоз и/или острую или хроническую лейкемию лимфоидного происхождения. При применении ампициллина при указанных состояниях были случаи возникновения кожной сыпи.

При длительном применении ампициллина возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к лекарственному средству микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы лекарственного средства.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Пациенты с почечной недостаточностью

При наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или увеличения интервала времени между приемами препарата. После процедуры диализа необходимо назначение дополнительной дозы лекарственного средства.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется, кроме случаев, связанных с почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Дети. Следует соблюдать осторожность при применении препарата детям, особенно если в анамнезе матери есть ссылка на повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него — Ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов возрастает вероятность возникновения анафилактических реакций.

Несовместимость

Ампициллин недопустимо смешивать в одной емкости с другими медикаментозными средствами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Условия и срок хранения

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном месте.

Условия отпуска

По рецепту.

По 0,5 г и 1,0 г в флаконах, герметически укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми. По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями для медицинского применения помещают в коробку. Для стационара.

Производитель ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

1. ^ Burley JC, Van De Streek J, Stephens PW (2006). «CSD Entry: AMPCIH01». Cambridge Structural Database: Access Structures. Cambridge Crystallographic Data Centre. doi:10.5517/ccb0nkj. Retrieved 28 June 2022.
2. ^ Burley JC, van de Streek J, Stephens PW (2006). «Ampicillin trihydrate from synchrotron powder diffraction data». Acta Crystallogr. E. 62 (2): o797–o799. doi:10.1107/S1600536806001371.
3. ^ «Ampicillin — international drug names». Drugs.com. 30 November 2019. Archived from the original on 30 November 2019. Retrieved 26 January 2020.
4. ^ ^{a b} «Ampicillin Use During Pregnancy». Drugs.com. 2 May 2019. Archived from the original on 22 August 2019. Retrieved 26 January 2020.
5. ^ ^{a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad} «Ampicillin». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 12 July 2015. Retrieved 1 August 2015.
6. ^ «Ampicillin use while Breastfeeding». March 2015. Archived from the original on 23 September 2015. Retrieved 1 August 2015.
7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 490. ISBN 9783527607495. Archived from the original on 20 December 2016.
8. ^ Ravina E (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1 ed.). Weinheim: Wiley-VCH. p. 262. ISBN 9783527326693. Archived from the original on 9 August 2016.
9. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
10. ^ World Health Organization (2019). Critically important antimicrobials for human medicine (6th revision ed.). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/312266. ISBN 9789241515528.
11. ^ ^{a b c d e f g h i j k l} «Ampicillin- ampicillin sodium injection, powder, for solution». DailyMed. 11 September 2019. Archived from the original on 22 February 2018. Retrieved 25 January 2020.
12. ^ WebMD. «ampicillin (Rx)». Medscape. Archived from the original on 15 August 2017. Retrieved 22 August 2017.
13. ^ Finberg R, Fingeroth J (2012). «Chapter 132: Infections in Transplant Recipients». In Longo D, Fauci A, Kasper D, Hauser S, Jameson J, Loscalzo J (eds.). Harrison’s Principles of Internal Medicine. Vol. 1 (18th ed.). McGraw-Hill Medical. ISBN 978-0-07-174887-2.
14. ^ ^{a b} «Ampicillin injection, powder, for suspension». DailyMed. 26 October 2017. Archived from the original on 22 February 2018. Retrieved 26 January 2020.
15. ^ ^{a b c d} Magdesian KG (2017). Equine Pharmacology, an Issue of Veterinary Clinics of North America: Equine Practice, E-Book. Elsevier Health Sciences. p. 59. ISBN 978-0-323-52438-4.
16. ^ ^{a b} Papich MG (2015). Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal. Elsevier Health Sciences. pp. 43–47. ISBN 978-0-323-24485-5.
17. ^ ^{a b} Hauser AR (2012). Antibiotic Basics for Clinicians: The ABCs of Choosing the Right Antibacterial Agent. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 25–28. ISBN 978-1-4511-1221-4.
18. ^ Akova M (January 2008). «Sulbactam-containing beta-lactamase inhibitor combinations». Clinical Microbiology and Infection. 14 Suppl 1: 185–188. doi:10.1111/j.1469-0691.2007.01847.x. PMID 18154545.
19. ^ Suleyman G, Zervos MJ (2016). «Safety and efficacy of commonly used antimicrobial agents in the treatment of enterococcal infections: a review». Expert Opinion on Drug Safety. 15 (2): 153–167. doi:10.1517/14740338.2016.1127349. PMID 26629598. S2CID 25488987.
20. ^ Torok ME, Moran E, Cooke F (December 2016). Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. Oxford University Press. p. 721. ISBN 9780191503108. Archived from the original on 23 March 2017.
21. ^ ^{a b} Wanamaker BP, Massey K (2014). Applied Pharmacology for Veterinary Technicians — E-Book. Elsevier Health Sciences. p. 244. ISBN 978-0-323-29170-5.
22. ^ WebMD. «Ampicillin Intravenous: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing». WebMD. Archived from the original on 23 February 2018. Retrieved 23 February 2018.
23. ^ ^{a b c} Weiner CP, Rope K (2013). The Complete Guide to Medications During Pregnancy and Breastfeeding: Everything You Need to Know to Make the Best Choices for You and Your Baby. St. Martin’s Press. pp. 47–49. ISBN 978-1-250-03720-6. ampicillin pregnancy.
24. ^ Australian Government Department of Health Therapeutic Goods Administration (25 October 2017). «Prescribing medicines in pregnancy database». Therapeutic Goods Administration (TGA). Australian Government Department of Health. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 23 February 2018. Note: scroll down to «Search by name» and type «ampicillin» into the search bar. Requires JavaScript to be enabled.
25. ^ ^{a b} Rello J, Kollef MH, Díaz E, Rodríguez A (2010). Infectious Diseases in Critical Care. Springer Science & Business Media. p. 172. ISBN 978-3-540-34406-3.
26. ^ ^{a b c} Eghianruwa K (2014). Essential Drug Data for Rational Therapy in Veterinary Practice. AuthorHouse. p. 26. ISBN 978-1-4918-0010-2.
27. ^ «Drug interactions between ampicillin and anisindione». Drugs.com. Archived from the original on 23 February 2018. Retrieved 22 February 2018.
28. ^ Piscitelli SC, Rodvold KA, Pai MP (2011). Drug Interactions in Infectious Diseases. Springer Science & Business Media. pp. 213–214. ISBN 978-1-61779-213-7.
29. ^ «Drug interactions between ampicillin and bismuth subcitrate potassium / metronidazole / tetracycline». Drugs.com. Archived from the original on 23 February 2018. Retrieved 22 February 2018.
30. ^ «Drug interactions between amikacin and ampicillin». Drugs.com. Archived from the original on 23 February 2018. Retrieved 22 February 2018.
31. ^ «Drug interactions between ampicillin and cholera vaccine, live». Drugs.com. Archived from the original on 23 February 2018. Retrieved 22 February 2018.
32. ^ «Drug interactions between ampicillin and typhoid vaccine, live». Drugs.com. Archived from the original on 23 February 2018. Retrieved 22 February 2018.
33. ^ Handa S (22 June 2017). «Cholera Medication». Medscape. Archived from the original on 23 February 2018. Retrieved 23 February 2018.
34. ^ Delcour AH (May 2009). «Outer membrane permeability and antibiotic resistance». Biochimica et Biophysica Acta (BBA) — Proteins and Proteomics. 1794 (5): 808–816. doi:10.1016/j.bbapap.2008.11.005. PMC 2696358. PMID 19100346.
35. ^ ^{a b} Petri WA (2011). «Penicillins, Cephalosporins, and Other Beta-Lactam Antibiotics». In Brunton L, Chabner B, Knollman B (eds.). Goodman and Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics (Twelfth ed.). New York: McGraw Hill Professional. pp. 1477–1504. ISBN 978-0-07-176939-6.
36. ^ ^{a b c d} Giguère S, Prescott JF, Dowling PM (2013). Antimicrobial Therapy in Veterinary Medicine. John Wiley & Sons. pp. 167–170. ISBN 978-1-118-67507-6.
37. ^ ^{a b} Acred P, Brown DM, Turner DH, Wilson MJ (April 1962). «Pharmacology and chemotherapy of ampicillin—a new broad-spectrum penicillin». British Journal of Pharmacology and Chemotherapy. 18 (2): 356–369. doi:10.1111/j.1476-5381.1962.tb01416.x. PMC 1482127. PMID 13859205.
38. ^ Hanno PM, Guzzo TJ, Malkowicz SB, Wein AJ (2014). Penn Clinical Manual of Urology E-Book. Elsevier Health Sciences. p. 122. ISBN 978-0-323-24466-4.
39. ^ Erskine R. «Mastitis in Sows». Merck Veterinary Manual. Archived from the original on 4 July 2017. Retrieved 22 August 2017.

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Ампициллин

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Ампициллин

• Противопоказания

• Ограничения к применению

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Ампициллин

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Особые указания

• Торговые названия с действующим веществом Ампициллин

Список кодов МКБ-10

—

антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, C_max достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия и зуд кожи, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, артралгия, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, везикулезная сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма); дисбактериоз, кандидамикоз влагалища; в месте введения — тромбофлебит, боль, эритема и/или инфильтрат (при в/м введении), флебит (при в/в введении).

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.