Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Риска на таблетке предназначена для деления на две равные по дозировке половины, а также используется в целях более удобного приема лекарственного средства.
Одна таблетка содержит: действующего вещества – метамизола натрия моногидрата − 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.
Анальгетики и антипиретики − пиразолоны.
Код АТХ– N02BB02.
Фармакодинамика
Анальгин обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Угнетает активность циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, эндоперекисей, активных кислородных радикалов. Уменьшает проведение болевых импульсов по ганглиобульбарным и спинота-ламическим трактам, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности. Увеличивает теплоотдачу.
Фармакокинетика
Метамизол после перорального применения полностью гидролизуется в фармакологически активный 4-N-метил-аминоантипирин (MAA). Биодоступность MAA составляет около 90 % и после перорального введения она несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный приём пищи не имеет существенного влияния на кинетику метамизола.
Клиническая эффективность основана главным образом на MAA, в определенной степени также на действии метаболита 4-аминоантипирин (AA). Значения AUC для АА составляют около 25% от AUC для MAA. Метаболиты 4-N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4-N-формиламиноантипирин (FAA), являются, вероятно, фармакологически неактивными.
Следует отметить, что все метаболиты имеют нелинейную фармакокинетику. Клиническое значение этого явления неизвестно. При недолгом лечении накопление метаболита является несущественным. Анальгин является лекарственным средством, проникающим через плаценту. Метаболиты метамизола попадают в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы составляет 58 % для MAA, 48 % для AA, 18 % для FAA и для AAA – 14 %.
Пожилые люди
При лечении пожилых пациентов, AUC увеличивается в 2 − 3 раза. После однократного перорального введения период полураспада МАА и FAA у пациентов с циррозом печени увеличивается почти в 3 раза, тогда как период полураспада АА и ААА увеличивался не в такой степени. У этих больных следует избегать высоких доз.
Нарушения функции почек
Имеющиеся данные о пациентах с нарушениями функции почек демонстрируют пониженную скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и FAA). Поэтому следует избегать высоких доз для этих пациентов.
— острая боль после травмы или операции;
— острые боли, обусловленные спазмами мышц внутренних органов;
— боль, обусловленная опухолевым процессом;
— другие острые или хронические интенсивные боли, когда иные лечебные мероприятия невозможны;
— повышенная температура, при отсутствии эффекта от других жаропонижающих лекарственных средств.
— гиперчувствительность к действующему веществу или другим пиразолонам или пиразолидинам (это относится также к пациентам, у которых вследствие применения этих веществ отмечался агранулоцитоз);
— пациенты с известным индуцированным анальгетиками астматическим синдромом или с известной непереносимостью анальгетиков, выраженная в форме крапивницы и сочетанного ангиоотёка, т.е. пациенты, у которых наблюдались бронхоспазмы или другие формы анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангиоотёк/отёк Квинке) на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие, например, как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
— нарушения функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы;
— генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
— острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск возникновения приступа порфирии);
— последний триместр беременности;
— период кормления грудью;
— дети младше 10 лет.
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной реакции в ответ на прием препарата. Должны быть выбраны наименьшие эф-фективные дозы, контролирующие боль и лихорадку. Таблетки следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8−16 мг/кг (как жаропонижающее – 10 мг/кг). Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сут. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.
|
Возраст
|
Разовая доза |
Максимальная
|
|
10−14 лет (32-53 кг) |
по 1 таблетке (500 мг метамизола натрия моногидрата) |
до 4 таблеток (2000 мг метамизола натрия моногидрата) |
|
Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) |
1−2 таблетки (500−1000 мг метамизола натрия моногидрата |
до 8 таблеток (4000 мг метамизола натрия моногидрата) |
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме препарата.
При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено.
Нарушение почечной или печеночной функции
Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.
Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуется регулярный контроль крови, включая подсчет лейкоцитов.
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 к < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения; очень редко: агранулоцитоз, в том числе случаи с летальным исходом, тромбоцитопения; частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, в том числе случаи с летальным исходом. Эти реакции могут также возникнуть, даже если в прежних случаях применение метамизола проходило без осложнений. Есть отдельные сведения, согласно которым возможно повышение риска агранулоцитоза, если препарат применяется более одной недели. Эта реакция не зависит от дозы и может возникнуть в любой момент во время лечения. Она проявляется высокой температурой, ознобом, болью в горле, затруднением глотания, а также воспалением полости рта, носа, горла и в области половых органов или анальной области. У пациентов, которые получают антибиотики, эти признаки могут быть, однако, минимально выраженными. Увеличение лимфатических узлов или селезенки незначительное или отсутствует. Оседание эритроцитов сильно ускоряется, количество гранулоцитов значительно снижается, или они полностью отсутствуют. В целом, но не всегда, отмечаются нормальные значения для гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов.
Когда наступает неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не утихает или появляется снова, или возникают болезненные изменения слизистой, особенно в полости рта, носа и глотки, настоятельно рекомендуется немедленно прекратить применение лекарственного средства, не дожидаясь результатов лабораторных диагностических исследований.
При возникновении панцитопении лечение должно быть немедленно прекращено, необходимо наблюдать за показателями полного анализа крови до их нормализации.
Со стороны иммунной системы
Редко: анафилактоидные или анафилактические реакции . Очень редко: анальгетик-индуцированный астматический синдром. У пациентов с анальгетик-индуцированным астматическим синдромом реакции непереносимости проявляются, как правило, в форме астматических приступов. Частота неизвестна: анафилактический шок.
Более лёгкие реакции проявляются, как правило, в виде реакций на коже и слизистых (таких, например, как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отёк), одышки и, редко, желудочно-кишечных расстройств. Такие незначительные реакции могут переходить в более тяжёлые формы, проявляющиеся как генерализованная крапивница, тяжёлый ангиоотёк (также в области гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда с предшествующим повышением артериального давления), циркуляторный шок.
Поэтому при возникновении кожных реакций применение Анальгина должно быть немедленно прекращено.
Со стороны сердца. Частота неизвестна: синдром Коуниса.
Со стороны сосудистой системы. Иногда: гипотензивные реакции во время или после применения, которые, возможно, обусловлены фармакологи-чески и не сопровождаются другими признаками анафилактоидных или анафилактических реакций. Такая реакция может привести к серьезному падению артериального давления. Также при гиперпирексии может возникнуть обусловленное дозой критическое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности.
Со стороны кожи и подкожной жировой/соединительной ткани. Иногда: фиксированная лекарственная экзантема; редко: сыпь (например, макулопапулезная сыпь); очень редко: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (лечение прекратить).
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: острое ухудшение функции почек, на фоне которого в очень редких случаях может развиться протеинурия, олиго- или анурия или острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Общие заболевания и жалобы, относящиеся к месту введения лекарственного средства. Сообщалось о случае окрашивания мочи в красный цвет, что может быть связано с безвредным, присутствующим в низких концентрациях метаболитом метамизола – рубазоновой кислотой.
С осторожностью назначают при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит − в т.ч. в анамнезе), длительном злоупотреблении алкоголем.
Анальгин содержит являющийся производным пиразолона метамизол и несёт в себе редкие, но опасные для жизни риски возникновения шока и агранулоцитоза.
Пациенты, у которых на Анальгин наблюдаются анафилактоидные реакции, также особенно подвержены риску аналогичным образом реагировать на другие ненаркотические анальгетики.
Пациенты, у которых на Анальгин наблюдаются анафилактические или иные иммунологические реакции (например, агранулоцитоз), также особенно подвержены риску аналогичным образом реагировать на другие пиразолоны или пиразолидины.
Агранулоцитоз
При возникновении признаков агранулоцитоза или тромбоцитопении необходимо немедленно прекратить приём Анальгина и выполнить общий анализ крови (включая лейкоцитарную формулу). Прекращение лечения нельзя откладывать до получения результатов лабораторных исследований.
Панцитопения
При возникновении панцитопении лечение должно быть немедленно прекращено, необходимо пронаблюдать за результатами полного анализа крови до их нормализации. Всем пациентам следует указать на то, что они немедленно должны обратиться к врачу, если во время лечения появятся признаки болезни или симптомы, свидетельствующие о патологических изменениях системы крови (например, плохое общее самочувствие или недомогание, инфекция, горячка, кровоизлияния, кровотечения, бледность).
Анафилактические/анафилактоидные реакции
При выборе способа применения необходимо учитывать, что парентеральное введение Анальгина связано с высоким риском анафилактических и анафилактоидных реакций.
Риск возможных тяжёлых анафилактоидных реакций на Анальгин значительно повышен у пациентов, имеющих:
— индуцированный анальгетиками астматический синдром или непереносимость анальгетиков в форме крапивницы и сочетанного ангиоотёка;
— бронхиальную астму, в особенности с одновременно имеющимися риносинуситом и полипами носа;
— хроническую крапивницу;
— непереносимость в отношении красителей (например, тартрацина) или консервантов (например, бензоатов);
— непереносимость к алкоголю.
Такие пациенты реагируют уже на небольшие количества алкогольных напитков такими симптомами как чихание, слезоточивость глаз и сильное покраснение лица. Такая непереносимость алкоголя может указывать на ранее не диагностированный анальгетик-индуцированный астматический синдром.
Анафилактический шок может наступить преимущественно у восприимчивых пациентов. Поэтому особая осторожность необходима при применении у больных с бронхиальной астмой или атопией.
Тяжёлые кожные реакции
Сообщалось о случаях опасных для жизни кожных реакций: синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN) были зарегистрированы при использовании анальгина. Если развиваются симптомы или признаки SJS или TEN (такие как прогрессивная кожная сыпь, часто с волдырями или поражениями слизистой), лечение Анальгином должно быть немедленно прекращено и никогда больше не применяться снова.
Пациенты должны быть осведомлены о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями, особенно в течение первых недель лечения.
Изолированные гипотензивные реакции
Анальгин может вызывать гипотензивные реакции. Эти реакции могут зависеть от дозы. Этого можно ожидать скорее при парентеральном введении, чем при энтеральном.
Риск таких реакций также повышен:
— у пациентов с, например, предшествующей гипотонией, недостаточным объёмом циркулирующей жидкости или дегидратацией, нестабильным кровообращением или начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с инфарктом сердца или множественными травмами),
— у пациентов с высокой температурой.
Поэтому при лечении таких больных требуются тщательная проверка показаний и регулярное последующее наблюдение. Могут быть необходимы предупредительные меры (например, стабилизация кровообращения) для того, чтобы уменьшить риск гипотензивных реакций.
Анальгин может применяться только под тщательным контролем гемодинамических параметров у пациентов, у которых при любых обстоятельствах необходимо избегать снижения артериального давления, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимых стенозах сосудов, снабжающих кровью мозг.
Препарат следует применять только после серьёзной оценки соотношения пользы и риска и с соответствующими мерами предосторожности у пациентов с нарушениями функций почек или печени.
Перед назначением препарата пациент должен быть соответствующим образом опрошен. У пациентов с повышенным риском анафилактоидных реакций Анальгин может применяться только после тщательной оценки возможных рисков по отношению к ожидаемой пользе. Если Анальгин применяется в подобных случаях, пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением и должна быть обеспечена готовность оказания неотложной медицинской помощи.
Недопустимо использование лекарственного средства для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Нет достаточных данных о безопасности применения Анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у Анальгина не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, Анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после строгой оценки медицинской пользы и риска.
Анальгин является слабым ингибитором синтеза простагландинов, при этом не исключена возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений, поэтому Анальгин противопоказан в течение последнего триместра беременности.
Метаболиты Анальгина выделяются в грудное молоко, поэтому его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление возможно спустя 48 ч после приема анальгина.
Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.
Метамизол может вызвать снижение сывороточного уровня циклоспорина. Поэтому нужно контролировать концентрацию циклоспорина в случае одновременного применения с Анальгином.
При одновременном применении Анальгина и хлорпромазина может наступить тяжелая гипотермия.
Дополнительное введение метамизола к метотрексату может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пожилых пациентов. Поэтому такого сочетания следует избегать.
Метамизол может при одновременном применении уменьшить антиагрегантный эффект от низких доз ацетилсалициловой кислоты. Поэтому метамизол следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах для кардиопротекции.
Уровни бупропиона в крови могут быть снижены метамизолом. Поэтому при одновременном применении метамизола и бупропиона необходима осторожность.
Для веществ из группы пиразолонов известно, что они могут вступить во взаимодействие с пероральными антикоагулянтами, каптоприлом, препаратами лития и триамтереном, а также изменять эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. В какой мере метамизол приводит к таким взаимодействиям неизвестно.
Симптомы передозировки: в контексте острых передозировок наблюдались тошнота, рвота, боль в животе, ограничение функции почек / острая почечная недостаточность (например, на фоне интерстициального нефрита) и реже – симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления вплоть до шока и тахикардии.
После приёма очень высоких доз выведение рубазоновой кислоты может привести к окрашиванию мочи в красный цвет.
Терапевтические меры при передозировке: для метамизола не существует известного специфического антидота. Если метамизол принимался недавно, можно попытаться ограничить попадание его в организм путём принятия мер первичной детоксикации (например, промыванием желудка) или мер по уменьшению всасывания (например, принять активированный уголь). Основной метаболит (4-N-метиламиноантипирин) может быть ликвидирован с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы.
Лечение интоксикации, а также предотвращение серьезных осложнений может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.
Неотложные меры при тяжёлых реакциях гиперчувствительности (при шоке): при первых признаках (например, кожные реакции, такие как крапивница и внезапное покраснение лица, беспокойство, головная боль, выступление пота, тошнота) − прекратить прием. Наряду с общепринятыми мерами неотложной помощи, перевод пациента в так называемое «противошоковое положение» (лежа горизонтально, с расположением головы и корпуса ниже уровня нижних конечностей), освобождение дыхательных путей, применение кислорода, может потребоваться введение симпатомиметиков, растворов для коррекции объема циркулирующей крови или глюкокортикоидов.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×2).
10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. 1 контурная безъячейковая упаковка вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×1).
Для лечебно-профилактических учреждений: 300 контурных ячейковых упаковок (№10×300) или 390 контурных безъячейковых упаковок (№10×390) вместе с 10 инструкциями по медицинскому применению в коробке.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять после истечения срока годности.
Без рецепта.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс + 375(177)735612, 731156.
Анальгин (Analgin)
💊 Состав препарата Анальгин
✅ Применение препарата Анальгин
Описание активных компонентов препарата
Анальгин
(Analgin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BB02
(Метамизол натрия)
Лекарственная форма
| Анальгин |
Таб. 500 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N000530/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Анальгин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты.
После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Анальгин
Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м и в/в медленно. Дозу, способ и схему применения, длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, лекарственной формы и возраста пациента.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 250-500 мг. Максимальная разовая доза — 1000 мг. Кратность приема — 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 2000 мг.
При в/м или в/в введении разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500-1000 мг. Максимальная разовая доза — 1000 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг, кратность введения 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте 3-12 мес (масса тела 5-9 кг) метамизол натрия вводят только в/м в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела; кратность — 2-3 раза/сут.
Продолжительность применения — 1-5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 1-3 дня в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — изолированная артериальная гипотензия. После приема метамизола натрия возможно изолированное транзиторное снижение АД (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение АД может быть очень резко выраженным; при лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение АД без других признаков реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические/анафилактоидные реакции; очень редко — анальгетическая бронхиальная астма; частота неизвестна — анафилактический шок. Анафилактические или анафилактоидные реакции в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в том случае, если ранее пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Такие реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение 1 ч. В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороны ЖКТ. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение АД (которому иногда предшествует повышение АД) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — фиксированный лекарственный дерматит; редко — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения; частота неизвестна — апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в том случае, если пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. СОЭ значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но возможны и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену метамизола натрия, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении метамизол натрия следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией.
Общие реакции: нечасто — возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита — рубазоновой кислоты; очень редко — флебит.
Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов); анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или НПВС, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания органов кроветворения; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); беременность (для парентерального применения — I и III триместр), период грудного вскармливания; детский возраст — различные возрастные категории в зависимости от лекарственной формы и способа введения; для парентерального применения — острая почечная или печеночная недостаточность.
С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), снижение ОЦК, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения АД). Заболевания, при которых значительное снижение АД может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ИБС и стенозом артерий головного мозга). Хроническое злоупотребление алкоголем. При повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом, хронической крапивницей и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы. аллергический ринит и т. п.), непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица). Для парентерального применения — II триместр беременности. Для приема внутрь — выраженные нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия); боли неясной этиологии, особенно в области живота (перед применением необходимо проконсультироваться с врачом).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан для приема внутрь при беременности. Противопоказан для парентерального применения в I и III триместрах беременности. С осторожностью применять парентерально во II триместре беременности.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан для парентерального применения при острой печеночной недостаточности недостаточности.
С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции печени (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан для парентерального применения при острой почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Применение у детей
Противопоказан для приема внутрь для детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Противопоказан для парентерального применения у детей в возрасте до 3 мес или массой тела менее 5 кг.
Противопоказан для в/в применения у детей в возрасте от 3 до 12 мес.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. У данной категории пациентов следует избегать применения в высоких дозах.
Особые указания
При лечении больных, получающих цитостатические средства, а также детей в возрасте до 5 лет, лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.
При выборе способа применения метамизола натрия следует учитывать, что парентеральное введение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями: анальгетическая бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чиханье, слезотечение и выраженное покраснение лица, непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы.
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием возможен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения метамизола натрия. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием, необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подтверждены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД и ТЭН, в т.ч. прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.
При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приеме метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с чем, при выявлении симптомов, таких как немотивированный подъем температуры, озноб, боли в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм3 необходимо немедленно обратиться к врачу и отменить метамизол натрия.
В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что патологические изменения со стороны крови могут сопровождаться появлением таких симптомов как общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность на фоне приема метамизола натрия, что требует немедленного обращения к врачу.
Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при предшествующей артериальной гипотензии, снижении ОЦК или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).
У пациентов, у которых снижения АД следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ИБС или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.
Недопустимо использование метамизола натрия для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.
У пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости его выведения. Необходимо учитывать содержание натрия в средстве лицам, находящимся на диете с низким содержанием питания.
В/в введение следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций можно было бы прекратить введение, а также для минимизации возникновения отдельных гипотензивных реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая профиль нежелательных реакций метамизола натрия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Метамизол натрия может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.
При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином возможно развитие тяжелой гипотермии.
Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
При одновременном применении метамизола натрия тиамазол повышает риск развития лейкопении.
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливает эффекты метамизола натрия.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на
агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
При одновременном применении метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови.
Известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков.
Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Анальгин
(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Анальгин
(БИОХИМИК, Россия)
Анальгин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Анальгин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Анальгин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Анальгин
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Анальгин
(АТОЛЛ, Россия)
Анальгин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Анальгин
(БИОФАРМКОМБИНАТ, Россия)
Анальгин
(МЕГА ФАРМ, Россия)
Все аналоги
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)
103.00
107.00
126.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Дальхимфарм (Россия)
33.00
60.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
42.00
59.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Медисорб ЗАО (Россия)
42.00
45.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная
Производитель: Озон ООО (Россия)
30.00
56.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
36.00
66.00
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (10) — пачка картонная
с ножом ампульным,
Производитель: Ереванская ХФФ (Армения)
78.00
90.00
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
с ножом ампульным,
Производитель: Армавирская биофабрика ФКП (Россия)
72.00
95.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Органика ОАО (Россия)
41.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая
Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
14.10
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
30.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая
Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)
23.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая
Производитель: Медисорб ЗАО (Россия)
15.30
Анальгин, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная
Производитель: Обновление ПФК ЗАО (Россия)
33.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Обновление ПФК ЗАО (Россия)
90.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Озон ООО (Россия)
74.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая — пачка картонная
Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
9.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО [Томск, пр.Ленина] (Россия)
36.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Марбиофарм ОАО (Россия)
27.00
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (10) — коробка (коробочка) картонная
с ножом ампульным,
Производитель: Дальхимфарм (Россия)
72.00
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
с ножом ампульным,
Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)
80.00
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (10) — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная
с ножом ампульным,
Производитель: Гротекс ООО (Россия)
129.00
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа,
Производитель: Эллара ООО (Россия)
115.00
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №50 — ампула 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (10) — пачка картонная
для стационаров,
Производитель: Эллара ООО (Россия)
184.20
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
с ножом ампульным,
Производитель: Дальхимфарм (Россия)
93.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Органика АО (Россия)
60.00
Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
500 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
с ножом ампульным,
Производитель: Биосинтез ПАО (Россия)
117.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная
Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)
57.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)
98.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая
Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)
70.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Медисорб АО (Россия)
70.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая 2 мл (2) — пачка картонная
Производитель: Усолье-Сибирский ХФЗ АО (Россия)
66.00
Анальгин, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая (2) — пачка картонная
Производитель: Татхимфармпрепараты АО (Россия)
30.00
Одна таблетка содержит
активного вещества – метамизола натрия 500 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Таблетки круглой формы белого или слегка желтоватого цвета, с риской и двусторонней фаской.
Анальгетики и антипиретики. Пиразолоны.
Код АТX N02BB02
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и полностью; максимальные плазменные концентрации достигаются через 1 час после приема; связь активного метаболита с белками 50-60 %; метаболизируется в печени; период полувыведения препарата составляет 7 часов, а его активных метаболитов — 2 часа; экскретируется с мочой: 3 % — в неизменной форме, остальное количество — в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
– боли различного происхождения (головная боль, зубная, посттравматическая, ожоговая, послеоперационная, альгодисменорея, невралгии, миалгии, почечная и печеночная колика)
Препарат принимают после еды по 250 — 500 мг 2 — 3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 1 г, суточная — 3 г.
Детям препарат назначают внутрь по 5-10 мг/кг массы тела 3-4 раза в день.
Препарат предназначен для кратковременного использования.
Применять по назначению врача.
— тошнота, рвота, анорексия
— боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея
— головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность
Редко
— парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия
— кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок
— лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения (при длительном применении)
— выраженные нарушения функций печени и почек
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— нарушение кроветворения
— повышенная чувствительность к производным пиразолона
— детский возраст до 15 лет
— наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
— бронхоспазм
— беременность, период лактации
Одновременное применение анальгина с другими анальгетиками-антипиретиками, нестероидными противовоспалительными средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности анальгина.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипокликемических препаратов, глюкокортикостероидов, индометацина.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками – усиливается анальгезирующее действие анальгина; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом – нарушаются метаболизм анальгина и повышается его токсичность; с кофеином – усиливается действие анальгина; с циклоспорином – уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.
При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.
Барбитураты, кодеин, анаприлин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект анальгина; последний повышает гипогликемическое действие пероральных противодиабетических препаратов.
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома – в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Действующее вещество
Метамизол натрия
Производитель
Дальхимфарм
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
500 мг
Количество
20
Страна
Россия
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Способ применения
Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчивости к действию анальгетиков.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу.
Однократная доза для взрослых и детей старше 15 лет (с массой тела >53 кг) составляет 250–500 мг (0,5–1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 1000 мг, суточная доза – 4000 мг.
Максимальное действие препарата развивается, как правило, спустя 30–60 мин после приема внутрь.
Не применять (без консультации с врачом) более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и более 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Пожилые: пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.
Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина: пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.
Почечная или печеночная недостаточность: поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.
Противопоказания
· Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата;
· анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
· нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;
· врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза);
· острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);
· беременность и период грудного вскармливания;
· возраст до 15 лет.
С осторожностью
— Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм. рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления).
— Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и стенозом артерий головного мозга).
— Хроническое злоупотребление алкоголем.
— Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
— Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
— Непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
— Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Взаимодействия
С циклоспорином
При применении одновременно с циклоспорином может иметь место снижение его концентрации в крови, поэтому при их совместном применении требуется мониторинг концентрации циклоспорина в крови.
С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипотермии.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белком (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы крови гипогликемические средства для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин, увеличивает их активность.
С миелотоксичными лекарственными средствами
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
С метотрексатом
Одновременное применение метамизола натрия с метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому рекомендуется избегать их одновременного применения.
С тиамазолом и сарколизином
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С ацетилсалициловой кислотой (АСК)
При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
С бупропионом
Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном их применении.
Побочные действия
Нежелательные реакции классифицированы следующим образом, согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны сердца:
Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции.
Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма.
Частота неизвестна: анафилактический шок.
Метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений.
Такие лекарственные реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение одного часа.
В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: фиксированный лекарственный дерматит.
Редко: кожная сыпь.
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: лейкопения.
Очень редко: агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения.
Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.
Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений.
Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, помогут встречаться и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.
Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые, или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену препарата, не дожидаясь результатов лабораторных исследований.
При развитии панцитопении препарат следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме (см. «Особые указания»)
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: изолированная артериальная гипотензия.
После приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение артериального давления может быть очень резко выраженным.
При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: нарушение функции почек.
Частота неизвестна : интерстициальный нефрит.
В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией.
Общие расстройства:
Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита — рубазоновой кислоты.
Передозировки
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (тахикардия), одышка, шум в ушах, головокружение, сонливость, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательных мышц.
Лечение: специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промывание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Основной метаболит (4 N -метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.
Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.
При развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Состав
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: метамизола натрия моногидрат (анальгин) — 500 мг;
- Вспомогательные вещества: — сахароза (сахар) — 6,7 мг, крахмал картофельный — 21,22 мг, кальция стеарат -5,5 мг, тальк -2,75 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 8,33 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5,5 мг
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакокинетика
Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, что обеспечивает быстрое развитие клинического эффекта. Действие развивается через 20–40 минут после приема внутрь. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко.
После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4 N -метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.
Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4 N -аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ) АА составляют 25% от этой величины для МАА. Метаболиты 4 N -ацетиламиноантипирин (ААА) и 4 N -формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.
Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.
Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.
Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА – 48%, ФАА – 18% и ААА – 14%. После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % — МАА, 6±3% — АА, 26±8 % — ААА и 23±4 % — ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА – 38±13 мл/мин, ААА – 61±8 мл/мин и ФАА – 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА – 2,7±0,5 ч, АА – 3,7±1,3 ч, ААА – 9,5±1,5 ч и ФАА – 11,2±1,5 ч.
Пожилые
У пожилых пациентов AUC повышается в 2–3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Фармакодинамика
Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4 N -метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия.
Показания
Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.
Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.
При беременности
При беременности и в период кормления грудью препарат противопоказан.
Беременность
Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. Метамизол натрия проникает через плаценту. По результатам доклинических исследований тератогенное действие метамизола натрия не обнаружено. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов нельзя исключить преждевременное (внутриутробное) закрытие артериального протока, а также перинатальные осложнения, обусловленные нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного.
Грудное вскармливание
Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Специальные инструкции
При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Анафилактические/анафилактоидные реакции
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния:
— анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков;
— бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом;
— хроническая крапивница;
— непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю) на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы;
— непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоату).
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента с целью выявления анамнестических сведений.
В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое наблюдение за их состоянием и необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью.
Тяжелые кожные реакции
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, его не следует начинать повторно.
Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.
Агранулоцитоз/панцитопения
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим, при выявлении симптомов лихорадки, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500 в мм3 необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кроветворения, бледности) на фоне приема метамизола натрия, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Изолированные гипотензивные реакции
Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции (см. также раздел «Побочное действие»). Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой.
В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).
У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.
Боль в животе
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах.
Вспомогательные вещества
Поскольку препарат содержит натрий, это необходимо учитывать лицам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций не установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок хранения
5 лет
Бренд
Analgin
Артикул
205615
Отпускается
Без рецепта.