Анальгин лект от чего помогает таблетки взрослым инструкция по применению

Купить Анальгин-ЛекТ в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Дата последнего изменения: 20.01.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Действующее вещество:

Метамизол
натрия — 500 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал
картофельный — 31,1 мг, тальк — 10,7 мг, кальция стеарат —
5,4 мг, сахароза — 2,8 мг.

Таблетки
белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической
формы с фаской и риской.

Метамизол
натрия хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема
внутрь метамизол натрия полностью метаболизируется с образованием активного 4N‑метиламиноантипирина
(МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 9%, что несколько
выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает
значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия, а также в меньшей
степени метаболита 4N‑аминоантипирин
(АА). Величина площади под кривой «концентрация–время» (AUC) АА составляют 25%
от этой величины для МАА. Метаболиты 4N‑ацетиламиноантипирин
(ААА) и 4N‑формиламиноантипирин (ФАА) не обладает фармакологической
активностью.

Всем
метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого
явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не
играет большой роли.

Метамизол
натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное
молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА — 48%, ФАА — 18% и ААА —
14%.

После
однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов,
из них 3 ± 1%
— МАА, 6 ± 3%
— АА, 26 ± 8%
— ААА и 23 ± 4%
— ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г
метамизола натрия внутрь для МАА равен 5 ± 2 мл/мин,
АА — 38 ± 13 мл/мин,
ААА — 61 ± 8 мл/мин
и ФАА — 49 ± 5 мл/мин.
Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА — 2,7 ± 0,5 ч,
АА — 3,7 ± 1,3 ч,
ААА — 9,5 ± 1,5 ч
и ФАА — 11,2 ± 1,5 ч.

Пожилые

У
пожилых пациентов AUC повышается в 2–3 раза.
У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном
приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза,
тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У
таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно
имеющимся данным, при почечной недостаточности скорость выведения некоторых
метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать
применения высоких доз.

Метамизол
натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим,
жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не
изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N‑метиламиноантипирин)
обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно
ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из
арахидоновой кислоты.

Препарат
предназначен для кратковременной терапии болевого синдрома при таких
состояниях, как:

—       
боль в суставах;

—       
мышечная боль;

—       
головная боль;

—       
мигрень;

—       
зубная боль;

—       
болезненные
менструации;

—       
невралгия;

—       
боль при травмах
и ожогах;

—       
послеоперационный
болевой синдром;

—       
онкологические
заболевания.

—       
Повышенная
чувствительность к метамизолу натрия и другим компонентам препарата, а также
другим пиразолонам (феназон, пропифеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон,
оксифенбутазон), включая, например, указания анамнеза на развитие
агранулоцитоза при приеме одного из этих препаратов;

—       
анальгетическая
бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (полный или неполный
синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница,
полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма) в ответ на применение
салицилатов, парацетамола, нестероидных противовоспалительных препаратов, таких
как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

—       
нарушение
костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или
заболеваниях кроветворных органов;

—       
наследственный
дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);

—       
острая
интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступа порфирии);

—       
беременность и
период грудного вскармливания;

—       
детский возраст
до 10 лет.

С осторожностью

—       
Артериальная
гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.),
снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт
миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная
недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения
артериального давления);

—       
заболевания, при
которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной
опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и стенозом артерий
головного мозга);

—       
хроническое
злоупотребление алкоголем;

—       
бронхиальная
астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая
крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых
значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к
сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенный риск
развития анафилактических/анафилактоидных реакций);

—       
непереносимость
алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных
напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение
лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций);

—       
тяжелые
нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с
возможностью замедления выведения метамизола натрия);

—       
боли неясной
этиологии, особенно в области живота (перед применением необходимо
проконсультироваться с врачом).

Если
у Вас одно из этих заболеваний или состояний перед приемом препарата
проконсультируйтесь с врачом.

Применение
препарат при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь,
запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Изначально
следует принимать наименьшую эффективную дозу. Максимальное действие препарата
развивается, как правило, через 30–60 мин
после приема внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет
250–500 мг.
Максимальная разовая доза может достигать 1000 мг.
Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята 2–3 раза
в сутки. Максимальная суточная доза — 4000 мг.

Разовая доза для детей от 10 до 15 лет составляет
250–500 мг
(8–16 мг/кг
массы тела) 2 раза
в сутки.

Продолжительность
приема — не более 5 дней
при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней
в качестве жаропонижающего средства.

Применение
максимальных доз препарата возможно только под наблюдением врача.

Пожилые

Пожилым
пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение
метаболитов метамизола натрия.

Общее тяжелое состояние и нарушение клиренса креатинина

Пациентам
с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить
дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола
натрия.

Почечная или печеночная недостаточность

Поскольку
у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата
снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном
применении снижения дозы не требуется.

Опыт
длительного применения отсутствует.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна:
синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и
лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:
анафилактические/анафилактоидные реакции;

Очень редко:
анальгетическая бронхиальная астма;

Частота неизвестна:
анафилактический шок.

Метамизол
натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые в
очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут
возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без
каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиться немедленно
или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в
течение одного часа.

В
более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со
стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в
виде одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях
эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический
отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма
сердца, резкое снижение артериального давления (которому иногда предшествует
повышение артериального давления) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с
синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости
анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов
бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: фиксированный
лекарственный дерматит;

Редко: кожная сыпь;

Частота неизвестна:
синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения;

Очень редко:
агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения;

Частота неизвестна:
апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти
реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут
возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо
осложнений.

Типичными
симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой
полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле,
лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо
выраженными. Иногда, но не всегда, отмечается небольшое увеличение
лимфатических узлов или селезенки. Скорость оседания эритроцитов значительно
увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются.
Как правило показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются
нормальными, но могут встречать и отклонения.

Типичными
симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и
возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

Если
отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или
появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно
во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену
препарата, не дожидаясь результатов лабораторных исследований.

При
развитии панцитопении препарат следует отменить и контролировать общий анализ
крови до возвращения его показателей к норме.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: изолированная
артериальная гипотензия.

После
приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального
давления (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими
проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях
снижение артериального давления может быть очень резко выраженным. При лихорадке
также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других
признаков реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко:
нарушение функции почек;

Частота неизвестна:
интерстициальный нефрит.

В
очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое
ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых
случаях с олигурией, анурией или протеинурией.

Общие расстройства

Нечасто: возможно
окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита —
рубазоновой кислоты.

С циклоспорином

Метамизол
натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при
их совместном применении следует контролировать концентрации циклоспорина.

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременное
применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими
средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными
контрацептивами, аллопуринолом

Трициклические
антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм
метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами
микросомальных ферментов печени

Барбитураты,
фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют
действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные
средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться
тяжелая гипотермия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белком
(пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты,
глюкокортикостероиды и индометацин)

Метамизол
натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические
средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и
индометацин, усиливает их действие.

С миелотоксичными лекарственными средствами

Миелотоксичные
лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола
натрия.

С метотрексатом

Добавление
метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое
действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной
комбинации следует избегать.

С тиамазолом и сарколизином

Тиамазол
и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами H₁‑гистаминовых
рецепторов и пропранололом

Кодеин,
блокаторы H₁‑гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают
эффекты метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные вещества,
коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время
лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития
анафилактических/анафилактоидных реакций).

С ацетилсалициловой кислотой

При
совместном применении метамизола натрия может уменьшать влияние
ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию
следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие
дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики
тромбообразования).

С бупропионом

Метамизол
натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во
внимание при одновременном применении метамизола натрия и бупропиона.

Симптомы

При
передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в
животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность олигурией
(например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы
со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум в ушах,
бред, нарушения сознания, кома, судороги) и резкое снижение артериального
давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма
(тахикардия), гипотермия, одышка, острый агранулоцитоз, геморрагический
синдром, острая печеночная недостаточность, паралич дыхательных мышц. После
приема высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой
кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение

Специфический
антидот неизвестен. Если после приема препарата прошло не более 1–2 часов,
то можно вызвать рвоту, провести промывание желудка через зонд; дать солевые
слабительные, активированный уголь. При передозировке показан форсированный
диурез. Главный метаболит (4N‑метиламиноантипирин) может выводиться с
помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы. При
развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и
быстродействующих барбитуратов.

При
лечении пациентов, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия
должен проводиться только под наблюдением врача.

Анафилактические/анафилактоидные реакции

Повышенный
риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают
следующие состояния:

—       
анальгетическая
бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков;

—       
бронхиальная
астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом;

—       
хроническая
крапивница;

—       
непереносимость
алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при
приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов
возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость
алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой
астмы;

—       
непереносимость
или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к
консервантам (например, к бензоатам).

В
случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое
медицинское наблюдение за их состоянием и необходимо иметь средства для
оказания им неотложной помощи в случае развития
анафилактических/анафилактоидных реакций.

У
предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому
пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с
осторожностью.

Тяжелые кожные реакции

На
фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции,
такие как синдром Стивенса‑Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный
некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая
кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение
метамизолом натрия следует немедленно прекратить, его не следует начинать
повторно.

Пациенты
должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно
контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

Агранулоцитоз/панцитопения

При
длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. В
любое время на фоне лечения метамизолом натрия возможно развитие
агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от
дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к летальному исходу.

В
связи с этим, при появлении симптомов возможно связанных с нейтропенией
(лихорадки, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита,
эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения
количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм), необходимо
прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу.

В
случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо
контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.

Все
пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов
патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций,
стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности) на фоне приема
метамизола натрия, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Изолированные гипотензивные реакции

Метамизол
натрия может вызывать гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить
дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей
артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации,
нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у
пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой.

В
связи с этим у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и
устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска
гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация
гемодинамики).

У
пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать
применение препарата (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или
значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять
лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

Боль в животе

Недопустимо
использовать препарат для снятия острых болей в животе (до выяснения их
причины).

Нарушение функции печени и почек

У
пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема
метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости выведения препарата.

Влияние на возможность управлять
транспортными средствами и механизмами

В
рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и скорость
психомоторных реакций не установлено.

При
приеме максимально допустимых доз рекомендуется соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами, работы с механизмами и занятий другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки
500 мг.

По
10 таблеток
в контурную безъячейковую упаковку, или в контурную ячейковую упаковку из
пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По
1–2 контурной
ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в
пачку.

По
100 контурных
безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому
применению помещают в коробку (для стационаров).

Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не
использовать по истечении срока годности.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

10 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты.

После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов); анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или НПВС, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания органов кроветворения; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); беременность (для парентерального применения — I и III триместр), период грудного вскармливания; детский возраст — различные возрастные категории в зависимости от лекарственной формы и способа введения; для парентерального применения — острая почечная или печеночная недостаточность.

С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), снижение ОЦК, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения АД). Заболевания, при которых значительное снижение АД может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ИБС и стенозом артерий головного мозга). Хроническое злоупотребление алкоголем. При повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом, хронической крапивницей и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы. аллергический ринит и т. п.), непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица). Для парентерального применения — II триместр беременности. Для приема внутрь — выраженные нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия); боли неясной этиологии, особенно в области живота (перед применением необходимо проконсультироваться с врачом).

Применяют внутрь, в/м и в/в медленно. Дозу, способ и схему применения, длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, лекарственной формы и возраста пациента.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 250-500 мг. Максимальная разовая доза — 1000 мг. Кратность приема — 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 2000 мг.

При в/м или в/в введении разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500-1000 мг. Максимальная разовая доза — 1000 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг, кратность введения 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте 3-12 мес (масса тела 5-9 кг) метамизол натрия вводят только в/м в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела; кратность — 2-3 раза/сут.

Продолжительность применения — 1-5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 1-3 дня в качестве жаропонижающего средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — изолированная артериальная гипотензия. После приема метамизола натрия возможно изолированное транзиторное снижение АД (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение АД может быть очень резко выраженным; при лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение АД без других признаков реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические/анафилактоидные реакции; очень редко — анальгетическая бронхиальная астма; частота неизвестна — анафилактический шок. Анафилактические или анафилактоидные реакции в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в том случае, если ранее пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Такие реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение 1 ч. В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороны ЖКТ. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение АД (которому иногда предшествует повышение АД) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — фиксированный лекарственный дерматит; редко — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения; частота неизвестна — апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в том случае, если пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. СОЭ значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но возможны и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену метамизола натрия, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении метамизол натрия следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией.

Общие реакции: нечасто — возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита — рубазоновой кислоты; очень редко — флебит.

Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.

Метамизол натрия может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином возможно развитие тяжелой гипотермии.

Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

При одновременном применении метамизола натрия тиамазол повышает риск развития лейкопении.

Кодеин, блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливает эффекты метамизола натрия.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на
агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.

При одновременном применении метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови.

Известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков.

Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия

При лечении больных, получающих цитостатические средства, а также детей в возрасте до 5 лет, лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.

При выборе способа применения метамизола натрия следует учитывать, что парентеральное введение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями: анальгетическая бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чиханье, слезотечение и выраженное покраснение лица, непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы.

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием возможен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения метамизола натрия. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием, необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подтверждены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД и ТЭН, в т.ч. прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приеме метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с чем, при выявлении симптомов, таких как немотивированный подъем температуры, озноб, боли в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм³ необходимо немедленно обратиться к врачу и отменить метамизол натрия.

В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть осведомлены о том, что патологические изменения со стороны крови могут сопровождаться появлением таких симптомов как общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность на фоне приема метамизола натрия, что требует немедленного обращения к врачу.

Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при предшествующей артериальной гипотензии, снижении ОЦК или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).

У пациентов, у которых снижения АД следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ИБС или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

Недопустимо использование метамизола натрия для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

У пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости его выведения. Необходимо учитывать содержание натрия в средстве лицам, находящимся на диете с низким содержанием питания.

В/в введение следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций можно было бы прекратить введение, а также для минимизации возникновения отдельных гипотензивных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций метамизола натрия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказан для приема внутрь при беременности. Противопоказан для парентерального применения в I и III триместрах беременности. С осторожностью применять парентерально во II триместре беременности.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан для приема внутрь для детей и подростков в возрасте до 15 лет.

Противопоказан для парентерального применения у детей в возрасте до 3 мес или массой тела менее 5 кг.

Противопоказан для в/в применения у детей в возрасте от 3 до 12 мес.

Противопоказан для парентерального применения при острой почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Противопоказан для парентерального применения при острой печеночной недостаточности недостаточности.

С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции печени (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).