Анаприлин здоровье инструкция по применению цена отзывы

Общая характеристика

международное непатентованное название: пропранолол;

химическое название: 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде

гидрохлорида), в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг; вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Бета-адреноблокаторы неселективные.

Код ATX С07АА05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости, поэтому противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности. В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Пропранолол является эффективным и хорошо переносимым лекарственным средством в большинстве этнических групп, однако терапевтический эффект может быть снижен у пациентов негроидной расы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Т1/2 — 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризе; в составе комбинированной терапии — феохромоцитома (только в сочетании с α-адреноблокаторами).

Способ применения и дозировка

Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Взрослые

Гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.

Стенокардия, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на ту же самую величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии — 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия тревожных расстройств, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10- 40 мг 3-4 раза в сутки.

Долгосрочная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию начинают на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней; после этого суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в комбинации с α—адреноблокатором): назначают по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях — 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пожилых пациентов начинают с минимальной дозы, учитывая большую частоту возможных сопутствующих заболеваний и нарушения функций внутренних органов. При необходимости дозу постепенно повышают с учетом ее переносимости.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция начальной дозы пропранолола. У пациентов с нарушениями функции почек, а также находящимися на гемодиализе, концентрация в крови пропранолола может быть повышена, поэтому следует соблюдать осторожность в выборе начальной дозы. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не превышает 20 мг 3 раза в сутки, далее ее можно повышать с учетом переносимости при проведении мониторинга реакции на лечение.

Дети

Дизритмии, феохромоцитома, тиреотоксикоз. Режим дозирования индивидуальный, исходя из следующего расчета: 0,25-0,5 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Мигрень

Детям младше 12 лет назначают в дозе 20 мг 2-3 раза в сутки, детям старше 12 лет назначают дозу для взрослых.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, не следует принимать двойную дозу. Препарат следует отменять постепенно из-за возможности развития эффекта отмены.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях, классифицированы как: очень часто — ≥1/10, часто — ≥1/100 и < 1/10, нечасто — ≥1/1000 и < 1/100, редко — ≥1/10000 и < 1/1000, очень редко — < 1/10000), частота неизвестна.

Со стороны кардиоваскулярной системы: часто — брадикардия, похолодание конечностей, синдром Рейно; редко — развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, преципитация белков в сердце, атриовентрикулярная блокада, постуральная гипотензия, которая может быть ассоциирована с обмороками, обострение перемежающейся хромоты.

Со стороны системы крови и лимфотической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — нарушения сна, ночные кошмары; редко — галлюцинации, психозы, изменения настроения, беспокойство, снижение памяти, парестезии; очень редко — миастения или ее усиление.

Со стороны органов зрения: редко — сухость глаз, расстройства зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или у пациентов, имеющих в анамнезе астматические приступы, возможно с летальным исходом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — пурпура, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гипогликемия у новорожденных, детей, у пожилых пациентов, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов, получающих антидиабетическую терапию, у длительно голодающих пациентов, у пациентов с хроническими заболеваниями печени; судороги характерные для гипогликемии.

Другие: часто — преходящие вялость и/или слабость; редко — головокружение; очень редко — повышение уровня антинуклеарных антител (клиническое значение непонятно).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения, метаболический ацидоз (в том числе диабетический ацидоз), состояние после длительного голодания (гипогликемия), нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе.

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности — допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, β-адреномиметики, диуретики, глюкагон (50-150 мг/кг, внутривенно с последующим переходом на капельную инфузию 1-5 мг/час); при судорогах — диазепам, внутривенно; при бронхоспазме — β- адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости — 1-2 мг атропина, внутривенно (взрослым), при низкой эффективности — установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IA класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Пропранолол, как и другие β-блокаторы, противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может с осторожностью применяться у пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических артериальных сосудов, применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния пациента. Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени вследствие негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может снижать частоту сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена пропранолола может привести к обострению и повышению частоты приступов стенокардии, развитию тахикардии и инфаркта миокарда. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями нельзя резко прекращать прием препарата, дозу пропранолола следует снижать постепенно в течение не менее 10-14 дней. Пациент должен быть предупрежден о невозможности отмены препарата без консультации лечащего врача. В случае обострения стенокардии после отмены препарата следует продолжить прерванное лечение пропранололом или назначить другое соответствующее лечение нестабильной стенокардии.

У пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта на фоне применения пропранолола возможно развитие выраженной брадикардии, требующей установки кардиостимулятора.

У пациентов с артериальной гипертензией применение пропранолола может привести к повышению в крови концентрации калия, аминотрансаминаз и щелочной фосфатазы, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью — к повышению азота мочевины крови.

Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и назначение пропранолола может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью, тщательно выбирая начальную дозу. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2, так как это может привести к изменению эффективности и переносимости пропранолола.

Пациентам с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии. В редких случаях пропранолол может вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например, у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся припадками и/или комой. У пациентов с сахарным диабетом применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с особой осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пропранолол может вызывать снижение внутриглазного давления. Пациенты должны быть предупреждены о возможности влияния препарата на результаты скрининг-теста глаукомы.

Пропранолол, как и другие бета-адреноблокаторы, снижает риск развития аритмий при анестезии во время хирургических вмешательств, но может повышать риск развития артериальной гипертензии. Необходимо проинформировать анестезиолога о лечении пропранололом для выбора анестетика с наименьшим отрицательным инотропным действием. Анестезиолог должен учитывать, что применение эпинефрина на фоне пропранолола может спровоцировать неконтролируемую гипертонию, внутривенное введение атропина может привести к тяжелой брадикардии.

У пациентов с анафилактоидными реакциями на различные аллергены в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на эти аллергены.

Курящие пациенты должны быть предупреждены, что курение снижает эффективность пропранолола. Если пациент продолжает курить, доза пропроналаола должна быть увеличена, либо пропранолол заменен на другой селективный бета-адреноблокатор.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение при беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогенности пропранолола не получено. Однако, β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Пропранолол, как и другие липофильные β-блокаторы, может проникать в грудное молоко, вследствие этого не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с

другими механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечнососудистой систем, во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

У пациентов с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола и гипогликемических средств, так как пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин и изменять частоту сердечных сокращений.

Антиаритмические препараты класса I и амиодарон могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать негативный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применяют пациентам, получающим сопутствующее лечение кардиодепрессантами (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), которые могут потенцировать депрессивные эффекты пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с β-блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.

Антигипертензивные препараты потенцируют антигипертензивное действие пропранолола. Одновременное применение пропранолола с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению отрицательного инотропного действия у пациентов с нарушенной функцией сердца и/или нарушению синоатрильной, или атриовентрикулярной проводимости, к развитию тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. β-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой. Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом).

Одновременное применение эпинефрина, изопротеренола и добутамина может снижать или блокировать эффекты пропранолола. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих эпинефрин, пациентам, которые применяют пропранолол, поскольку это может привести к вазоконстрикции, гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами, как изопреналин и норадреналин. Пропранолол может усилить гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов, β-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на β-блокатор применение последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

Резерпин, при одновременном применении с пропранололом может снижать активность симпатической нервной системы, что приводит к гипотонии, брадикардии, головокружению, обморокам, ортостатической гипотензии.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют большую тенденцию к повышению концентрации лидокаина в крови, чем те, которые не применяли пропранолол.

При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен

и индометацин) могут снижать гипотензивный эффект пропранолола.

Назначение пропранолола, как и других β-блокаторов, вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента необходимо избрать препарат с наименьшим негативным инотропным действием.

Пропранолол, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО взаимно потенцируют гипотензивные эффекты друг друга. При одновременном применении пропранолола с галоперидолом возможно развитие гипотонии и сердечной недостаточности, с хлорпромазином — повышение концентраций обоих препаратов в плазме крови, следствием чего является усиление антипсихотического эффекта хлорпромазина и антигипертензивного эффекта пропранолола. Пропранолол повышает концентрацию в крови имипрамина.

Одновременное назначение пропранолола с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2 может привести к изменению эффективности и переносимости пропранолола. Метаболизм пропранолола в печени повышается со снижением его уровня в крови при одновременном применении с индукторами этих ферментов — барбитуратами, рифампицином, фенитоином, этанолом; снижается с повышением уровня пропранолола в крови при одновременном применении с ингибиторами ферментов — амиодароном, циметидином, ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, флувоксамин), хинидином, ритонавиром, имипрамином, ципрофлоксацином, изониазидом, теофиллином, золмитриптаном. Не установлено взаимодействия пропранолола с ранитидином и лансопразолом.

Назначение гидралазина одновременно с пропранололом приводит к повышению концентрации в плазме крови уровня последнего.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, при одновременном применении с пропранололом повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества при внутривенном введении на фоне терапии пропранололом повышают риск развития анафилактических реакций.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

4 года. Препарат не применяют после окончания срока годности.

Таблетки № 10×5, № 50 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

1 таблетка содержит:

активное вещество: пропранолола гидрохлорид 10 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар-рафинад) 78,7 мг или 110,0 мг, крахмал картофельный 27,0 мг или 44,0 мг, тальк 3,3 мг или 4,6 мг, кальция стеарат 1,0 мг или 1,4 мг.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Бета-адреноблокатор

АТХ C07AA05 Пропранолол

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает анти гипертензивным, антиаритмическим и антиангинальным эффектами. Неселективно блокирует бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижается внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости и спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульса отмечается преимущественно в антеградном, и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических средств относится к препаратам II класса.

Выраженность ишемии миокарда и постинфарктная летальность могут также снижаться благодаря антиаритмическому действию.

Профилактика головной боли сосудистого генеза обусловлена предупреждением расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адрепорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%) и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь составляет 30-40% (эффект «первичного прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном применении увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пиши и интенсивности печеночного кровотока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Объем распределения — 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-95%.

Метаболизируется в печени 3 путями — ароматическое гидроксилирование, n-деалкилирование, глюкуронирование, в том числе с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D6, CYP1А2, CYP2C19. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового применения может удлиняться до 12 ч. Период полувыведения — 3-5 ч. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения.

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая и мерцательная тахиаритмии, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики), эссенциальный тремор, феохромоцитома (вместе с альфа-адреноблокатарами), мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства при терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических средств).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность (NYHA III и IV ФК), кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); склонность к бронхоспастическим реакциям, тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; тяжелые нарушения периферического кровообращения (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), вазомоторный ринит, декомпенсированный сахарный диабет, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации, детский возраст до 18 лет.

Отягощенный аллергологический анамнез, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), печеночная и/или почечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения, тиреотоксикоз, миастения, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, спастический колит, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности возможно, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении во время беременности необходимо наблюдение за плодом, а за 48-72 ч до предполагаемого срока родов следует прервать терапию пропранололом с целью предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Принимают внутрь за 10-30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный, дозу и продолжительность лечения устанавливает врач.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг (в исключительных случаях — 640 мг).

При стенокардии и нарушениях сердечного ритма начальная доза составляет 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 240 мг.

После острого инфаркта миокарда применяют в период с 5 по 21 день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, далее — по 80 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сутки.

При феохромоцитоме после приема альфа-адреноблокатора применяют по 30-60 мг/сутки в течение 3 дней (перед операцией).

При терапии тиреотоксикоза (при непереносимости тиреостатических средств) применяют по 40 мг 3-4 раза в сутки, при тиреотоксическом кризе — по 20-120 мг каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза — 320 мг (в исключительных случаях — 640 мг).

При нарушении функции печени, но не при нарушении функции почек, необходимо снижение доз препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии, тремор, снижение скорости психомоторных реакций, кататония, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконьюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, диарея или запор, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, ишемический колит.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, затруднение дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления), болезнь Пейрони.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, усугубление хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, гипокалиемия, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. При нарушении атриовентрикулярной проводимости — 1-2 мг атропина внутривенно, эпинефрин, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (антиаритмические препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. При брадикардии вводят 1-2 мг атропина внутривенно, при необходимости осуществляют постановку водителя ритма. При гипокалиемии назначают препараты калия.

Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах — диазепам, внутривенно; при бронхоспазме — бета-адреномиметики, ингаляционно или парентерально.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (галотан, циклопропан, метоксифлуран) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза Pg почками), эстрогены (задержка натрия).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления атриовентрикулярной блокады и сердечной недостаточности. Одновременное внутривенное применение верапамила или дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифединин — может приводить к значительному снижению артериального давления.

Фенитоин при внутривенном применении, средства для общей анестезии усиливают выраженность кардиодепрессивного действия.

Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными лекарственными средствами.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства, а также этанол, могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Гидралазин и этанол повышают биодоступность пропранолола.

Метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

Циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм).

Одновременное применение с производными фенотиазина повышает концентрацию обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества при внутривенном применении повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантинов, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Ксантины и симпатомиметики снижают активность пропранолола.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию пропранолола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Повышает эффект инсулина и снижает эффект гипогликемических средств для приема внутрь.

Флувоксамин повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Мониторинг пациентов, принимающих пропранолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4 — 5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Перед применением пропранолола пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Пациентам с феохромоцитомой пропранолол назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При применении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезин хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усиливать действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. При отмене препарата дозу снижают постепенно в течение 2 недель и более (на 25% каждые 3-4 дня).

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой для упаковки.

По 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 50 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 50 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

П N015657/01

Дата регистрации

2009-03-20

Дата переоформления

2018-06-27

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Купить Анаприлин — Здоровье в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.