Антивирус турецкие таблетки инструкция по применению

Осельтамивир — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005210

Торговое наименование препарата

Осельтамивир

Международное непатентованное наименование

Осельтамивир

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула 30 мг содержит:

Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 39,4 мг (в пересчете на осельтамивир — 30,0 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.

Капсула твердая желатиновая № 4:титана диоксид, желатин.

1 капсула 45 мг содержит:

Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 59,1 мг (в пересчете на осельтамивир — 45,0 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.

Капсула твердая желатиновая № 3: титана диоксид, желатин.

1 капсула 75 мг содержит:

Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 98,5 мг (в пересчете на осельтамивир — 30,0 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.

Капсула твердая желатиновая № 1: титана диоксид, желатин.

Описание

Твердые капсулы, корпус и крышечка капсулы непрозрачные, от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AH02

Фармакодинамика:

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы 50% (IC₅₀), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC₅₀ для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч).

У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита).

Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии осельтамивиром у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости.

В другом исследовании пациенты старше 13 лет, больные гриппом, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах осельтамивир и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира сокращался примерно на 1 день.

Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3 года), имевших лихорадку (≥ 37,8 °С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо- контролируемое исследование. 67 % пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35,8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности.

В группе детей получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53,6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (OФB₁) повышался на 10,8% по сравнению с 4,7% у пациентов, получавших плацебо (р = 0,0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших осельтамивир в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0,4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37,2 °С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

У всех пациентов-носителей OK-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов	Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности
Фенотипирование*	Гено-и фенотипирование*
Взрослые и подростки	4/1245 (0,32%)	5/1245 (0,4%)
Дети (1-12 лет)	19/464 (4,1%)	25/464 (5,4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено. В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру.

Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы. При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3-х исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-х летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0,01 мг/сут и 0,3 мг/сут, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие па незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

Фармакокинетика:

Всасывание

Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата.

Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

Объем распределения (V_ss) активного метаболита — 23 л.

По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связь активного метаболита с белками плазмы — 3%. Связь пролекарства с белками плазмы — 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (> 90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (> 99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у пациентов с различной степенью нарушения функции почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита В плазме — время» (АUСосельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

Пациенты с нарушением функции печени

Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

У пациентов пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у пациентов пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов.

С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентами пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки

Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе.

Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг).

Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания:

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин).

Детский возраст до 1 года.

Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью:

Беременность, период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности, и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Доклинические данные»), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

При наличии проблем с проглатыванием капсул необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневой сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемещать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в подразделе «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира».

Стандартный режим дозирования

Лечение

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет

По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.

Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет

Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг или одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах по 30 мг и 45 мг:

Масса тела	Рекомендованная доза в течение 5 дней
≤ 15 кг	30 мг два раза в сутки
> 15-23 кг	45 мг два раза в сутки
> 23-40 кг	60 мг два раза в сутки
> 40 кг	75 мг два раза в сутки

Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира»).

Профилактика

Прием препарата нужно начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.

Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет

По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным.

Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет

Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг или одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах по 30 мг и 45 мг:

Масса тела	Рекомендованная доза в течение 5 дней
≤15 кг	30 мг два раза в сутки
> 15-23 кг	45 мг два раза в сутки
> 23-40 кг	60 мг два раза в сутки
> 40 кг	75 мг два раза в сутки

Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира»).

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа.

Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Профилактика

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки.

У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа («1-й сеанс»).

Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа.

Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина < 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы при лечении и профилактики гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)

Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥ 1 года — в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.

Дети

Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.

Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг препарата Осельтамивир над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Определить необходимое количество капсул осельтамивира, требующееся для приготовления смеси:

Масса тела*	Количество капсул осельтамивира для обеспечения рекомендованной дозы с целью лечения в течение 5 дней	Количество капсул осельтамивира для обеспечения рекомендованной дозы с целью профилактики
≤ 15 кг	1 капсула 30 мг 2 раза в сутки	1 капсула 30 мг 1 раз в сутки
> 15-23 кг	1 капсула 45 мг 2 раза в сутки	1 капсула 45 мг 1 раз в сутки
> 23-40 кг	2 капсулы 30 мг 2 раза в сутки	2 капсулы 30 мг 1 раз в сутки

*Дети с массой тела > 40 кг и взрослые могут получать осельтамивир, используя для приготовления смеси одну капсулу 45 мг + одну капсулу 30 мг 2 раза в сутки для лечения или 1 раз в сутки для профилактики.

2. Убедитесь, что используется правильная доза препарата (в соответствии с вышеприведенной таблицей). Держа одну или несколько капсул осельтамивира над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть одну или несколько капсул и высыпать порошок в емкость.

3. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

4. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Побочные эффекты:

Клинические исследования

В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.

Лечение и профилактики гриппа у взрослых и подростков

В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (≥ 1%) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо.

В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и пациенты группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания).

В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.

В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

Таблица 1. Процент взрослых/подростков с HP, возникавшими с частотой ≥ 1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ≥ 1%)

Системно-органный класс Нежелательная реакция	Лечение	Профилактика	Категория частотыа
Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут) N=2647	Плацебо N=1977	Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут) N=1945	Плацебо N=1588
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота	10%	6%	8%	4%	очень часто
Рвота	8%	3%	2%	1%	часто
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль	2%	1%	17%	16%	очень часто
Общие расстройства
Боль	<1 %	<1 %	4%	3%	часто

^а Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты HP использованы следующие категории частоты: очень часто (>1/10): часто (>1/100, <1/10).

Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой ≥ 1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):

лечение — диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);

профилактика — диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1 % против 1%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):

лечение — бронхит (3% против 4%), синусит (1 % против 1 %) простой герпес (1% против 1%);

профилактика — назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).

Общие расстройства (осельтамивир против плацебо):

лечение — головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);

профилактика — усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).

Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо):

лечение — бессонница (1% против 1%);

профилактика — бессонница (1% против 1%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):

лечение — кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);

профилактика — заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо):

профилактика — боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (оселътамивир против плацебо):

профилактика — дисменорея (3% против 3%).

Лечение и профилактика гриппозной инфекции у пациентов пожилого и старческого возраста

Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).

Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n = 238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.

Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой

В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет HP при применении осельтамивира (n = 858), отмеченной с частотой ≥ 1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n = 622), была рвота.

У детей, получавших рекомендованную дозу осельтамивира 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). Осельтамивир хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей.

Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥ 1% в исследованиях по лечению гриппа (n = 858) или с частотой ≥ 5% в исследованиях по профилактике гриппа (n = 148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):

лечение — диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):

лечение — средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):

лечение — астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);

профилактика — кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо):

лечение — дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):

лечение — боль в ухе (1% против 1%).

Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо):

лечение — конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против < 1%).

Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо):

лечение — лимфоаденопатия (< 1% против 1 %).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (оселътамивир против плацебо):

лечение — повреждение барабанной перепонки (< 1% против 1%).

Постмаркетинговое наблюдение

Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением осельтамивира не может быть установлена, так как неизвестен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности — дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности «печеночных» ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир; фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.

Нарушения со стороны нервно-психической сферы

Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями.

Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).

Нарушения со стороны органа зрения:нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: аритмия.

Передозировка:

В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».

Взаимодействие:

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены.

Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел «Фармакокинетика»). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.

При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Особые указания:

Нарушения психики

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирийподобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.

Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Осельтамивир нс является заменой вакцинации.

Профилактический прием осельтамивира возможен по эпидемиологическим показаниям. Рекомендации по коррекции дозы у пациентов с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»),

Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям младше 1 года.

Инструкции по применению, обращению и уничтожению

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 30 мг, 45 мг и 75 мг.

Упаковка:

По 10 или 15 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 1, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1, стр.1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Изварино Фарма»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Простуда и ОРВИ – в списке самых распространенных заболеваний, поэтому эффективные противовирусные для детей и взрослых должны быть в каждой домашней аптечке. Не стоит игнорировать такие типичные симптомы, как кашель, насморк или боль в горле. Болезни вирусной этиологии быстро прогрессируют и в большинстве случаев вызывают серьезные осложнения в виде пневмонии, бронхита, ревматоидных болях, сердечных патологий. Узнайте, какие лучшие противовирусные лекарства помогут справиться с острыми респираторными инфекциями еще на ранних стадиях.

Вирусные заболевания и их виды

Вопреки общепринятому мнению, вирусы угрожают нам не только в осенне – зимний сезон. Действительно, в этот период идет резкое снижение иммунитета и в природе создаются благоприятные условия для активного размножения патогенов. Но взрослые и дети контактируют с вирусами ежедневно, даже не подозревая о возможных рисках для здоровья. Все вирусы классифицируют на группы с учетом органов или систем, которые они способны поражать.

Респираторные

Это группа заболеваний, связанная с вирусной активностью в органах дыхательной системы. Самые распространенные патологии, которые провоцируют риновирусы, коронавирусы, энтеровирусы, вирусы гриппа и парагриппа.

Чтобы определиться, какие противовирусные препараты принимать, нужно четко различать респираторные заболевания от патологий ЛОР – органов. Ведь ангина, гайморит, синусит, фарингит в острых стадиях напоминают ОРВИ. Но эти воспалительные процессы спровоцированы бактериальной активностью. Важно знать, что с такими патогенами можно бороться только при помощи антибактериальной терапии. Вирусы – иной вид микроорганизмов, поэтому грипп и другие острые респираторные вирусные заболевания нельзя лечить антибиотиками. Только лучшие противовирусные препараты способны помочь в этой ситуации.

Какие главные симптомы при респираторных вирусных заболеваниях:

• сильная слабость и недомогание;
• сонливость;
• повышение температуры тела;
• головная боль;
• ломота в теле;
• мышечная и суставная боль;
• сухость в горле;
• першение и кашель;
• слезоточивость;
• насморк.

Желудочно – кишечные

Передача возбудителей происходит оральным путем. Чаще всего этот вид вирусных заболеваний поражает пациентов детского возраста. У детей еще слабо сформирован иммунный ответ организма, они часто берут грязные предметы в рот, редко моют руки. При активности ротавирусов, аденовирусов типичными проявлениями являются рвота, боль в эпигастрии, диарея и сильное обезвоживание.

Экзантематозные

Этот тип вирусных заболеваний, которые всегда дают отличительные симптомы в виде характерных высыпаний на кожных покровах. К ним относятся корь, скарлатина, ветряная и обезьянья оспа, краснуха. Передача возбудителя происходит при тесном общении с зараженным – через воздушно – капельный путь.

Неврологические

Название подсказывает, что в этом случае вирусы поражают нервную систему. К самым распространенным и опасным заболеваниям вирусной этиологии относится энцефалит. В эту группу также попадают вирусный менингит, арахноидит, миелит. Возбудители неврологических заболеваний – это вирусы герпеса, арбовирусы, эховирусы, вирус бешенства и вирусы коксаки. Какие противовирусные препараты лучше назначать, определяют специалисты, исходя из симптоматики и степени поражения головного мозга или периферической нервной системы.

Печеночные

На сегодня известно пять видов гепатита печени (A, B, C, D, E, G), спровоцированные вирусной активностью. Возбудители передаются через кровь и выделения, поражают ткани органа и ведут к дисфункции печени. Наиболее тяжелой формой считается гепатит В. Но самой скрытной и опасной – гепатит С. В печени практически отсутствуют нервные окончания, поэтому даже при длительном разрушении органа патология не проявляется в виде боли. Почти 60% пациентов с гепатитом С имеют осложнения в виде цирроза и онкологических процессов в печеночных тканях. Также к возбудителям, поражающим клетки печени, относят вирус Эпштейн-Барр и желтой лихорадки.

Дерматотропные

Еще одна группа вирусных заболеваний, для которых характерны внешние проявления на кожных покровах. Также поражают слизистые. Это вирусы герпеса и папилломавирусы. Опасны тем, что при отсутствии своевременной и эффективной терапии ведут к формированию злокачественных образований.

Главные причины вирусных заболеваний

Вирусы – в списке самых распространенных микроорганизмов на планете. Каждый человек, вне зависимости от возраста, является их носителем. Но это специфические патогены, которые длительный период не проявляют признаков жизнедеятельности. Они пребывают в латентном, то есть скрытом, состоянии. И пока их контролирует иммунная система, вирусы не причиняют какого – либо вреда.

Стоит организму ослабнуть, как вирусы активизируются и проникают внутрь клеток. Там происходит активное деление, которое ведет к клеточной гибели и разрыву мембраны. Вирусы попадают в межклеточное пространство и с кровотоком стремительно разносятся по всему организму.

Какие пути передачи вирусов:

• заражение через кровь;
• передача в момент укуса насекомыми;
• воздушно – капельный путь;
• проникновение с пищей;
• непосредственный физический контакт;
• внутриутробная передача возбудителя от матери;
• распространение через совместные предметы быта и личной гигиены.

Когда вирусная активность высокая, патогены за считанные часы способны увеличить размеры колонии в сотни раз. Этот процесс всегда сопровождается выделением ядов в организме человека. Первые признаки болезни в виде недомогания, головокружения связаны с интоксикацией. На первой стадии заболевания рекомендуется подобрать лучшее противовирусное средство и подавлять размножение патогена.

Слабый иммунитет – сигнал для активации вирусов. Когда своих защитных сил недостаточно, необходимо подобрать лекарственные препараты. Но какие противовирусные пить, чтобы гарантировано уничтожить возбудителя инфекции? Нужны лекарства, которые проявляют эффективность в отношении конкретного вируса. Лабораторные анализы позволяют определить вид возбудителя и назначить прием специфических препаратов.

Какие противовирусные препараты существуют?

При всем разнообразии лекарственных средств противовирусных препаратов с доказанной клинической эффективностью относительно немного. Это связано с особенностями вирусов. Микроорганизмы способны длительный период оставаться незамеченными для иммунной системы. А в момент ее ослабления проявлять стремительный рост, который трудно контролировать.

Степень эффективности противовирусных средств для взрослых также зависит от принципа их действия. Одна группа лекарств никак не взаимодействует с возбудителем, а направлена на стимулирование иммунитета. Другие препараты работают как антитела, защищая клетки организма от проникновения вирусов. Третьи влияют непосредственно на возбудителя, уничтожая его на одном из этапов жизненного цикла.

В зависимости от воздействия, лекарственные препараты делят на такие группы:

• противогриппозные;
• лекарства с противогерпетическим действием;
• антиретровирусные средства (показаны к приему при ВИЧ – инфекции);
• лекарства широкого спектра действия (рибавирин, интерферон);
• препараты против цитомегаловирусов.

Эффективность противовирусного средства также зависит от его спектра воздействия. Оно может быть локальным и направлено на борьбу с возбудителем в пораженном органе либо широкого системного действия. Какое противовирусное средство выбрать, зависит от специфики самого патогена.

Виды средств по их принципу борьбы с вирусами:

• Химиопрепараты – в списке самых востребованных. Эти лекарства разнообразны и хорошо изучены. Они направлены на угнетение вирусной активности на всех жизненных циклах.
• Интерфероны считаются универсальными средствами. Это лучшие противовирусные при простуде. Доказана их максимальная безопасность и толерантность к организму больного.
• Иммуномодуляторы действуют не на самого возбудителя, а на иммунную систему пациента. Вещества в составе препаратов повышают активность собственных иммунных клеток.
• Индукторы синтеза интерферона направлены на усиленное образование специфического белка в организме больного. Именно интерферон распознает патогены и защищает клетки от дальнейшего проникновения вируса.

В этом рейтинге представлены препараты, которые подтвердили свою высокую эффективность на практике. У каждого из них своя специфика применения и преимущества. Но также стоит обратить внимание на недостатки и при выборе всегда руководствоваться сравнительным анализом.

Арбидол

Это мощное противовирусное средство, которое направлено на борьбу с возбудителями ОРВИ. Разрешен для пациентов детского возраста – с 6 лет и старше. Принимается с целью ускорить процесс выздоровления, снизить риски развития возможных осложнений. Препарат часто назначается в комплексной терапии при диагностированном остром бронхите и воспалении легких.

Еще один спектр применения «Арбидола» – это подавление активности вирусов герпеса. Назначать препарат могут и превентивно: это мощная профилактика инфекционного заражения у пациентов после хирургического лечения.

При приеме «Арбидола» не было отмечено клинически зафиксированных случаев передозировки. Несмотря на небольшой перечень побочных эффектов, все же возможны аллергические реакции, в частности, крапивница на коже, зуд и сухость.

Из существенных минусов «Арбидола» – это четкий график соблюдения приема. Чтобы добиться стойкого эффекта, препарат нужно принимать каждые 6 часов. Это 4 приема за сутки, включая необходимость ночного или раннего подъема.

Фамцикловир

На сегодня это один из лучших препаратов, направленный на борьбу с герпетической инфекцией. «Фамцикловир» отличается своей высокой биодоступностью – усваивание порядка 77% (показатель основных препаратов – конкурентов не превышает 65%). Это лекарственное средство быстро и практически полностью абсорбируется в органах ЖКТ, поэтому дает быстрый эффект с первых дней приема.

В каких случаях показан «Фамцикловир»:

• опоясывающий лишай (включая осложнения в виде постгерпетической невралгии);
• генитальный герпес;
• против вируса простого герпеса I, II типа.

Из преимуществ препарата – это его непродолжительность приема. Терапевтический курс составляет 7 дней. При лечении наружного герпеса на теле можно использовать аналог «Фамцикловира» в виде мази и с действующим веществом пенцикловир.

Тамифлю

Популярное и сильное противовирусное средство, которое знакомо уже многим пациентам. Действующее вещество в составе препарата оказывает высокую активность при борьбе с вирусами гриппа типов А и В. Одно из главных преимуществ – это защита от проникновения патогенных микроорганизмов через эпителий органов дыхательной системы. Поэтому «Тамифлю» рекомендуется применять как мощное профилактическое средство в период сезонных ОРВИ. Особенно, если в доме уже есть больные.

В отличие от популярного «Арбидола», этот препарат можно назначать детям более раннего возраста – начиная с 12 месяцев.

Амиксин

Препарат широкого спектра действия. С помощью «Амиксина» удается подавлять вирусную активность при воспалении легких, туберкулезе, печеночных гепатитов и герпесов разных типов. Препарат доказал свою высокую терапевтическую эффективность при хламидийных инфекциях.

Действие «Амиксина» направлено на подавление активности вируса еще внутри инфицированных клеток. Не позволяя образовывать новые колонии и выходить за пределы клеточных мембран, препарат быстро снижает проявления общей интоксикации. Из минусов «Амиксина» – его более низкая биодоступность, чем у популярных конкурентов (усвоение организмом в пределах 58%).

Циклоферон

У этого препарата комплексное воздействие. Помимо подавления вирусной активности, «Циклоферон» назначается как противовоспалительное и иммуномодулирующее средство. Способен блокировать проявления патогена с первого дня приема. За счет своей эффективности препарат принимается короткими терапевтическими курсами – в среднем 5 дней.

В списке показаний к назначению «Циклоферона» указаны грипп, ОРВИ. Но лучше всего препарат показал себя при борьбе с вирусами герпеса. Поскольку действующее вещество в плазме крови практически полностью выводится в течение суток, у «Циклоферона» очень низкий показатель побочных эффектов – ведь отсутствует риск его накопления в организме.

Арепливир

В составе препарата – действующее вещество фавипиравир, который продемонстрировал высокую активность по отношению к коронавирусу. На сегодня считается одним из лучших профилактических и терапевтических средств при ковиде.

Мощное действие этого противовирусного препарата связано и с частыми побочными эффектами в виде диареи, нейтропении и гиперурикемии. По этой причине средство не назначают детям до 18 – летнего возраста. Категорически противопоказан «Арепливир» при беременности. Клинически доказано, что препарат провоцирует гибель плода на ранних стадиях.

Гриппферон

Выпускается в виде назального спрея. Один из немногих противовирусных препаратов, применение которого допустимо беременным женщинам. «Гриппферон» направлен на профилактику и лечение гриппа, а также других видов ОРВИ. Может применяться в детском возрасте.

Существенный минус в том, что средство нельзя сочетать с каплями для носа, которые проявляют сосудосуживающее действие. Поскольку гриппозное состояние часто осложнено насморком, то «Гриппферон» подходит не всем пациентам. Также возможна аллергическая реакция в виде жжения, сухости слизистой.

Эргоферон

Препарат продемонстрировал свою эффективность комплексно – как противовирусное, антигистаминное средство. Способен снижать воспалительный процесс, работает как мощный иммуномодулятор. Помимо вирусов гриппа, подавляет действие коронавируса. Очевидное преимущество – это возможность назначать «Эргоферон» грудничкам, начиная с 6 – месячного возраста.

Лекарственное средство можно принимать в комплексной терапии при кишечных вирусных инфекциях, что особенно актуально в педиатрии. Препарат выпускается в виде таблеток со сладкой оболочкой, которые нужно рассасывать во рту. Дети с удовольствием соглашаются на прием таких лекарств.

«Эргоферон» обладает выраженным противоотечным действием. Быстро убирает дискомфорт при кашле, насморке. Расслабляет мускулатуру бронхов, предотвращая мышечные спазмы и болезненный сухой кашель.

Лавомакс

Применяется как иммуномодулятор, подавляя размножение вируса внутри пораженных клеток. Выраженное эффективное действие при гриппе, воспалительных процессах в дыхательных путях. «Лавомакс» повышает в организме синтез всех видов собственных интерферонов. Помимо гриппа, препарат рекомендуется принимать при активности герпесвирусов и вирусов гепатита.

«Лавомакс» показал себя как препарат с высокой профилактической ценностью. Достаточно превентивно принимать по 1 таблетке в неделю, чтобы за полтора месяца подготовиться к сезону простуд. Иммуномодулирующий профилактический эффект сохраняется в течение 4-5 месяцев.

Ингавирин

Относительно новый препарат на рынке, который зарекомендовал себя как эффективное противовоспалительное средство. У него широкий спектр действия относительно аденовирусов, коронавируса, вирусов гриппа разных типов и парагриппа. Прием препарата существенно сокращает длительность течения болезни, снижает риск развития возможных осложнений.

«Ингавирин» направлен на повышение синтеза собственного интерферона организмом до физиологических норм. Важное лекарственное средство для людей с подавленным иммунным ответов. Клинически подтверждено, что у препарата низкая токсичность. Поэтому разрешен для назначения в детском возрасте – подходит для лечения детей от 3 лет.

Очень важно своевременно распознать инфекцию вирусного характера. Не игнорируйте консультацию у врача и рекомендуемые методы диагностики. Нельзя по собственной инициативе принимать антибиотики – они не только неэффективны по отношению вирусов, но и усугубляют течение заболевания, провоцируя многочисленные осложнения.

Доказано, что лишь в 3% случаев простудные заболевания способны провоцировать бактерии или их совместное воздействие с вирусами. Целесообразность о необходимости назначения антимикробной терапии принимает только врач. В отличие от противовирусных препаратов, антибиотики имеют большой список побочных реакций и развивают резистентность у бактерий.