Artresan optima инструкция по применению на русском языке

Хрящ суставной является динамической структурой, что означает, что на протяжении всей нашей жизни постоянно меняется. Вместе с прогрессирующим процессом старения организма, приводит к нарушению равновесия между обновлением и распадом хрящевой ткани.

Artresan OPTIMA рекомендуется в качестве препарата, способствующего поддержанию нормального состояния суставов и нормального состояния хряща, в частности:
• в период физиологических изменений связанных с возрастом (рекомендуется принимать ежедневный рацион препаратом уже от 45. года жизни)
• для людей, подверженных скованность в суставах
• при значительной нагрузке суставы: спортсмены, люди с избыточным весом,
• женщинам в период менопаузы

Дата согласования: 21.10.2019

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Фармакологическое действие

Мелоксикам является НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировагь синтез ПГ — известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибируюшее влияние на продукцию ПГЕ2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностыо при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральную форму подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата в/м C_max в плазме (около 1,6–1,8 мкг/мл) достигается в течение приблизительно 60–96 мин.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. V_d низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7–20%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) — образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при в/м введении.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V_d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T_1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

— остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

— ревматоидном артрите;

— анкилозирующем спондилите;

-других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата (в т.ч. и другим НПВП);

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

активное заболевание печени;

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия /гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия антикоагулянтами, пероральными ГКС, антиагрегантами, СИОЗС; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Применение препарата Артрозан^® противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Артрозан^® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.

В/м, посредством глубокой инъекции. Препарат нельзя вводить в/в.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебног о эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут (см. «Особые указания»). У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Артрозан^®, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Учитывая возможную несовместимость, препарат Артрозан^®, раствор для в/м введения, не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС.

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь
которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов
используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/ 1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); не установлено.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Со стороны иммунной системы: нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено — анафилактический шок*, анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко — изменение настроения*; не установлено — спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны сердца и сосудов: нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.

Со стороны печени к желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз*; синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко — буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; не установлено — фотосенсибилизация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко — острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — поздняя овуляция*; не установлено — бесплодие у женщин*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль и отек в месте введения; нечасто — отеки.

Совместное применение с ЛС, угнетающими костный мозг (например метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты. Одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия).

Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства. Одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, СИОЗС. Одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития. НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат. НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременною применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Контрацепция. Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики. Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

АРА II. Так же как ингибиторы АПФ при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Пеметрексед. При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с Cl креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и, возможно, возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2С9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих ЛС, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно.

Симптомы: вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях — сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот неизвестен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной КФ (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

После 2 нед применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (Cl креатинина больше 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, нарушения зрения и других нарушений со стороны ЦНС. Во время лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА». 450077, Россия, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28.

Тел./факс: (347) 272-92-85.

www.pharmstd.ru

Организация, принимающая претензии потребителей: ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА».

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций 20 мг в комплекте с растворителем

Один флакон содержит

активное вещество- теноксикам 20 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, трометамин, натрия гидроксид, кислота хлороводородная,

Растворитель — вода для инъекций.

Лиофилизированный порошок зелено-желтого цвета.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Теноксикам.

Код АТX М01АС02

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения (Vd)– 0,15 л/кг. Гидроксилируется в печени. Легко проходит через гистогематический барьеры. Период полувыведения (Т1/2) — 60-75 ч. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная – с желчью. Характеризуется высокой биодоступностью – 100 %.

Фармакодинамика

Артоксан является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгизирующим и менее выраженным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз.

Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов.

— облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите;

— краткосрочное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.

Предназначен для внутримышечного или внутривенного введения доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза: 10 мг в сутки.

При выраженном болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки.

При острых приступах подагрического артрита: 20 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, затем 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты подвержены повышенному риску возникновения серьезных нежелательных реакций в связи с наличием сопутствующей патологии (нарушение функции печени, почек или сердечно-сосудистой системы) и соответствующим приемом других лекарственных средств. При необходимости применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) следует принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого возможного периода времени. Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с целью раннего выявления симптомов желудочно-кишечного кровотечения во время лечения НПВС.

Дети

Препарат Артоксан не рекомендуется для применения у детей в связи с недостаточностью данных о его применении в данной группе пациентов.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

По причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы, необходимо соблюдать осторожность в случаях значительного снижения концентраций альбумина в плазме крови (например, при нефротическом синдроме) или при высоких концентрациях билирубина.

Данных о применении у пациентов с существующим нарушением функции печени недостаточно для выработки рекомендаций.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, такие как астма, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения метаболизма и питания: часто — анорексия; редко — нарушения метаболизма (например, гипергликемия, увеличение/снижение массы тела).

Нарушения психики: редко — нарушения сна (например, бессонница), депрессия, нервозность, аномальные сны; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — сонливость, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушения зрения (такие как снижение остроты зрения и помутнение зрения), опухание глаз, раздражение глаз.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: редко — вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко — учащенное сердцебиение; частота неизвестна — сердечная недостаточность. Необходимо учитывать вероятность провоцирования застойной сердечной недостаточности у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции сердца.

Нарушения со стороны сосудов: редко — тромботические явления (например, инфаркт миокарда или инсульт); частота неизвестна — васкулит, гипертензия.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ингибиторов ЦОГ-2) и некоторых НПВС (в особенности при высоких дозах и в течение длительного времени) может приводить к повышению риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Несмотря на то, что теноксикам не увеличивал частоту возникновения тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, имеющиеся данные являются недостаточными для исключения подобного риска для теноксикама.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, осложненная астма, одышка; частота неизвестна — носовое кровотечение. Бронхоспазм и осложненная астма наблюдались при лечении НПВС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, нарушение пищеварения, стоматит; часто — желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, язва желудочно-кишечного тракта, пептическая язва, иногда с летальным исходом (особенности у пожилых пациентов), кровавая рвота, стул с кровью, запор, изъязвление полости рта, гастрит, сухость во рту, обострение колита и болезни Крона; очень редко — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение уровней печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница; редко — везикуло-буллезные реакции; очень редко — тяжелые неблагоприятные кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — реакция фоточувствительности. Сообщалось о редких случаях возникновения нарушений со стороны ногтей и реакций фоточувствительности после лечения НПВС.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение уровней мочевины или креатинина в крови; частота неизвестна — нефротоксичность (например, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышение уровней мочевины или креатинина в крови).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: сообщалось об отдельных случаях женского бесплодия при лечении препаратами, подавляющими синтез циклооксигеназы/простагландинов, включая теноксикам.

Общие расстройства: нечасто — утомление, отек; частота неизвестна — недомогание.

— гиперчувствительность к теноксикаму или какому-либо из вспомогательных веществ;

— активные или имеющиеся в анамнезе рецидивирующие пептическая язва/кровотечение (два или более явных случаев доказанного изъязвления или кровотечения);

— желудочно-кишечное кровотечение (мелена, кровавая рвота), перфорация, вызванная предыдущим применением НПВС, или тяжелый гастрит в анамнезе;

— тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность;

— период беременности и кормления грудью

— повышенная чувствительность (включая симптомы астмы, ринит, ангионевротический отек или крапивницу) к салицилатам, ибупрофену, аспирину или другим НПВС.

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС (включая аспирин), так как при этом может повышаться риск возникновении нежелательных реакций.

Ацетилсалицилаты и салицилаты

Салицилаты способны вытеснять теноксикам из мест связывания с белками, повышая клиренс и объем распределения препарата Артоксан. По этой причине следует избегать одновременного применения салицилатов, так как при этом повышается риск возникновения неблагоприятных реакций (в частности, желудочно-кишечных).

Антациды и антагонисты рецепторов H2

Антациды могут снижать скорость абсорбции препарата Артоксан, но не ее степень. Разница не является клинически значимой. Не наблюдалось взаимодействия с циметидином.

Антикоагулянты

Теноксикам в значительной степени связывается с альбумином сыворотки крови и, как и все НПВС, усиливает эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Рекомендуется тщательно контролировать эффекты антикоагулянтов и пероральных гликемических средств, в особенности на начальных этапах лечения препаратом Артоксан. У здоровых субъектов не отмечалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом и низкомолекулярными гепаринами.

Сердечные гликозиды

НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Циклоспорин

Как и в случае с другими НПВС, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циклоспорина по причине повышенного риска нефротоксичности.

Хинолоновые антибиотики

Результаты исследований на животных показывают, что НПВС способны повышать риск возникновения судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, возможен повышенный риск развития судорог.

Литий

НПВС снижали выведение лития. Возможно проявление токсичности лития. При совместном применении необходимо наблюдение пациента на предмет интоксикации литием и контроль уровней лития в крови. Рекомендовано потребление достаточного количества жидкости.

Диуретики и антигипертензивные средства

НПВС способны вызывать задержку натрия, калия и жидкости и препятствовать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к повышению риска нефротоксичности НПВС. При лечении пациентов с нарушением функции сердца или гипертензией, их состояние может ухудшаться.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом и фуросемидом. Как известно из информации о других НПВС, препарат Артоксан может ослаблять антигипертензивный эффект альфа-адренергических блокаторов и ингибиторов АПФ.

Не сообщалось о взаимодействии между теноксикамом и альфа-агонистами центрального действия или блокаторами кальциевых каналов.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия при одновременном применении теноксикама с атенололом. Во время клинических исследований не наблюдалось взаимодействия у пациентов, одновременно принимавших препараты наперстянки. Таким образом, не ожидается значительного риска при одновременном применении препарата Артоксан и дигоксина.

Метотрексат

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата, возможно усиления его токсичности, НПВС снижают выведение метотрексата.

Пероральные противодиабетические средства

Как и в случае с другими НПВС, рекомендуется проводить тщательный контроль пациентов, одновременно принимающих пероральные противодиабетические средства.

Колестирамин

Колестирамин может усиливать выведение и сокращать период полувыведения теноксикама.

Декстрометорфан

Одновременное применение теноксикама и декстрометорфана может усиливать анальгетический эффект по сравнению с монотерапией.

Пища

Степень абсорбции теноксикама не изменяется при одновременном приеме пищи, но скорость абсорбции может быть более медленной, чем в состоянии натощак.

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида и теноксикама может повышать концентрацию теноксикама в плазме крови. Клиническая значимость этого не установлена.

Мифепристон

Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, так как НПВС могут снижать эффект мифепристона.

Кортикостероиды

Как и в случае со всеми другими НПВС, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении кортикостероидов по причине повышенного риска возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения повышается при одновременном применении антитромбоцитарных средств и СИОЗС с НПВС.

Такролимус

Риск нефротоксичности повышается при применении НПВС с такролимусом.

Зидовудин

Риск гематологической токсичности увеличивается при применении НПВС вместе с зидовудином. Имеются свидетельства повышения риска возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, одновременно принимающих зидовудин и ибупрофен.

Золото/пеницилламин

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия у небольшого количества пациентов, подвергающихся лечению пеницилламином или парентеральными препаратами золота.

Нежелательные реакции могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы в течение максимально короткого периода времени, необходимого для купирования симптомов.

Следует избегать применения препарата Артоксан одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 или препараты, способные повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут приводить к летальному исходу, наблюдались при применении всех НПВС в любой момент курса лечения при наличии или отсутствии соответствующей симптоматики или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВС, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых пациентов. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальной возможной дозы. Необходимо рассмотреть возможность комбинированного лечения защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса) у таких пациентов, а также у пациентов, которым требуется применение низких доз аспирина или иных препаратов, способных повышать желудочно-кишечный риск.

При назначении НПВС пациенты должны быть опрошены на предмет наличия заболеваний желудочно-кишечного тракта (жалоб) и особенно желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, одновременно принимающих препараты, способные повышать риск изъязвления или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих теноксикам, необходимо прекратить лечение.

Следует соблюдать осторожность при применении НПВС у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенным колитом, болезнью Крона) в анамнезе, так как подобные состояния могут обостряться.

Системная красная волчанка и другие заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск возникновения асептического менингита.

Дерматологические явления

В редких случаях при приеме НПВС могут наблюдаться серьезные кожные реакции, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Необходимо предупреждать пациентов о признаках и симптомах этих нежелательных реакций, проводить наблюдения на предмет выявления нежелательных реакций со стороны кожных покровов.

и подвергать тщательному контролю наличия кожных реакций. Риск возникновения подобных реакций является наиболее высоким в начале лечения: в большинстве случаев реакции возникают в первый месяц лечения. Следует прекратить применение препарата Артоксан при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек, или иных признаках гиперчувствительности. Наилучшие результаты при лечении ССД и ТЭН наблюдаются при ранней диагностике и незамедлительной отмене подозреваемых препаратов.

При возникновении ССД или ТЭН у пациента при применении теноксикама не следует когда-либо вновь начинать лечение этого пациента данным препаратом.

Нарушение функции сердечно-сосудистой системы, почек и печени

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. Данные вещества подавляют синтез почечных простагландинов, играющий вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом крови. У таких пациентов применение НПВС может стать причиной острой почечной недостаточности. Наибольшему риску возникновения подобной реакции подвержены пациенты с сопутствующими заболеваниями почек (включая пациентов с диабетом и нарушением функции почек), нефротическим синдромом, снижением объема межклеточной жидкости, заболеванием печени, застойной сердечной недостаточностью, а также пациенты, одновременно принимающие диуретики или потенциально нефротоксичные средства, пожилые пациенты. У таких пациентов необходимо тщательно контролировать функцию почек, печени и сердца, и применять минимальную возможную дозу.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с имеющейся или указанной в анамнезе бронхиальной астмой, так как ибупрофен вызывал бронхоспазм у таких пациентов.

Сообщалось об отдельных повышениях уровней сывороточных трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев повышения были незначительными и обратимыми. При наличии существенных или устойчивых отклонений следует прекратить применение препарата Артоксан и провести лабораторное исследование. Необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов с заболеванием печени.

Препарат Артоксан снижает агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения. Следует учитывать это при проведении серьезных оперативных вмешательств (например, замене сустава) или при определении времени кровотечения.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов повышается частота возникновения неблагоприятных реакций на НПВС, в особенности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут приводить к летальному исходу. Большинство случаев желудочно-кишечных явлений с летальным исходом, связанных с применением НПВС, происходили у пожилых и/или ослабленных пациентов.

Необходимо уделять особое внимание наблюдению за пожилыми пациентами для обнаружения возможных взаимодействий с одновременно принимаемыми препаратами, контролировать функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, которые могут испытывать потенциальное влияние со стороны НПВС.

Эффекты в отношении органа зрения

При применении НПВС отмечались неблагоприятные явления со стороны глаз, поэтому рекомендуется наблюдение офтальмолога у пациентов, у которых при лечении препаратом Артоксан наблюдаются нарушения зрения.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Соответствующее наблюдение специалиста необходимо пациентам с гипертензией и/или умеренной застойной сердечной недостаточностью, так как сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВС.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение некоторых НПВС (в особенности в высоких дозах и при продолжительном лечении) может вызывать небольшое повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием назначается теноксикам только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Аналогичная оценка требуется пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) при долгосрочном лечении.

Жаропонижающие эффекты

Как известно о других противовоспалительных средствах, препарат Артоксан может маскировать признаки инфекции.

Лабораторные анализы

НПВС подавляют синтез почечных простагландинов и могут оказывать нежелательный эффект на гемодинамику почек и водно-солевой баланс. При применении Артоксана у пациентов с повышенным риском развития почечной недостаточности (предшествующие заболевания почек, нарушение функции почек у пациентов с диабетом, цирроз печени, застойная сердечная недостаточность, дегидратация или одновременное лечение потенциально нефротоксичными препаратами, диуретиками, кортикостероидами) необходим контроль функции сердца и почек (азот мочевины крови, креатинин, развитие отека, увеличение массы тела и т.д.). Данная группа пациентов подвергается особому риску при проведении серьезных хирургических вмешательств, в том числе и в послеоперационный период, по причине возможного увеличения кровопотери: пациентам требуется тщательное наблюдение в послеоперационном периоде и периоде выздоровления.

По причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы необходимо соблюдать осторожность при значительном снижении уровней альбумина в плазме крови.

Фертильность

Применение теноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может нарушать фертильность, и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или подвергающихся исследованию причин бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата Артоксан.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативным образом повлиять на беременность и/или эмбриофетальное развитие. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск не вынашивания беременности, а также возникновения пороков сердца и гастрошизиса, после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения пороков сердца повышался с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что данный риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов вызывало повышение пред- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, наблюдалось увеличение частоты возникновения различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. В первом и втором триместрах беременности применение теноксикама возможно только если польза для матери превышает риск для плода. При применении теноксикама женщиной, пытающейся забеременеть, или в первом или втором триместрах беременности следует принимать минимальную дозировку в течение максимально короткого возможного периода времени.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод риску сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); дисфункцией почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом; подвергать мать и новорожденного в конце беременности риску возможного увеличения времени кровотечения, а также антиагрегационного эффекта, который может проявляться даже при низких дозах; подавлению сокращений матки, приводящему к запоздалым или затягивающимся родам.

Следовательно, теноксикам противопоказан к применению в третьем триместре беременности.

Период лактации

В исследованиях, которые до настоящего времени являются ограниченными, было установлено, что НПВС могут проникать в грудное молоко в очень низких концентрациях. По возможности следует избегать применения НПВС в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После приема НПВС могут возникать такие нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость, утомление и нарушения зрения. При их возникновении пациентам следует воздержаться от вождения или управления механизмами.

Симптомы:

Симптомы передозировки НПВС обычно включают в себя тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, в редких случаях – диарею, желудочно-кишечное кровотечение, шум в ушах, головную боль, помутнение зрения и головокружение.

Лечение:

Симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Количество лиофилизата, эквивалентное 20 мг теноксикама, в бесцветные прозрачные стеклянные флаконы закрытые резиновыми пробками, укупоренные алюминиевым кольцом с цветной защелкивающейся крышкой.

На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.

По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла.

На каждую ампулу наклеивают самоклеющуюся этикетку или наносят маркировку быстро закрепляющейся краской для стеклянных изделий.

3 флакона с лиофилизированным порошком и 3 ампулы с растворителем вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Хранить при температуре от 150 до 250 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.