Аспигрель инструкция по применению цена отзывы

АСПИГРЕЛЬ (ASPIGREL)

Код АТС

BСредства, влияющие на систему крови и гемопоэз

B01Антикоагулянты

B01AАнтикоагулянты

B01ACАнтиагреганты

B01AC30Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин) в комбинации с другими препаратами

Состав

Действующие вещества: клопидогрел, ацетилсалициловая кислота 1 капсула содержит гранулы клопидогреля бисульфата эквивалентный клопидогреля 75 мг таблетку покрытую оболочкой замедленного действия ацетилсалициловой кислоты 75 мг, вспомогательные вещества для гранул: бетациклодекстрин, тальк, кремния диоксид коллоидный крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, вспомогательные вещества для таблетки замедленного действия ацетилсалициловой кислоты:  крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, покрытие таблетки ацетилсалициловой кислоты: целлюлозы ацетофталат, дибутилфталат, тартразин (Е102).

Лекарственная форма

Капсулы.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата.

• Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и чувствительность к АСК) в анамнезе.

• Острое кровотечение, в том числе желудочно-кишечное кровотечение.

• Внутричерепное кровоизлияние;

• Острые пептические язвы.

• Геморрагический диатез.

• Тяжелая почечная недостаточность.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Тяжелая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Дозировка: взрослые, в том числе лица пожилого возраста аспигрель назначают 1 раз в сутки. Аспигрель применяют после того, как начато лечение клопидогрелем и АСК как отдельными препаратами. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ): оптимальную продолжительность лечения официально не установлено. Данные клинических исследований подтверждают возможность применения в течение не более 12 месяцев, максимальный положительный эффект наблюдался в конце 3 месяца (см. Раздел «Фармакологические свойства»). В случае отмены препарата Аспигрель продолжения лечения с применением одного антитромботического лекарственного средства также может давать у больных положительный эффект. Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST : лечение следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать в течение не менее 4 недель. Положительный эффект применения комбинации клопидогреля и АСК в течение более чем 4 недель при наличии такого состояния не изучали (см. Раздел «Фармакологические свойства»). В случае пропуска дозы меньше чем через 12:00 после установленного времени приема препарата: больные должны принять пропущенную дозу немедленно и затем принять ледующую дозу в установленное время. Более чем через 12:00: больные должны принять следующую дозу в установленный время, удваивая дозу. Фармакогенетика. Снижен CYP2C19-опосредованный метаболизм приводит к уменьшению эффекта действия клопидогреля. Оптимального режима дозирования для пациентов с пониженным метаболизмом не определен (см. Разделы «Фармакологические свойства», «Фармакокинетика»). Почечная недостаточность. Препарат нельзя применять пациентам, имеющим тяжелую почечную недостаточность (см. Раздел «Противопоказания»). Опыт применения препарата пациентам с легкой или умеренным нарушением функции почек недостаточно (см. Раздел «Особенности применения»). Следовательно, таким пациентам Аспигрель следует назначать с осторожностью. Печеночная недостаточность. Препарат нельзя применять пациентам, имеющим тяжелую печеночную недостаточность (см. Раздел «Противопоказания»). Опыт применения препарата пациентам с легкой или умеренным нарушением функции печени недостаточно (см. Раздел «Особенности применения»). Следовательно, таким пациентам Аспигрель следует назначать с осторожностью.

побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, в том числе тяжелая нейтропения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (см. Раздел «Особенности применения»), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, приобретенная гемофилия А , гранулоцитопения, анемия. У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные / анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, астматический состояние; сывороточная болезнь, усиление аллергических симптомов пищевой аллергии, перекрестных гиперчувствительность между тиенопиридинов (таких как те тиклопидин, прасугрель) (см. раздел «Особенности применения»). Возможны реакции повышенной чувствительности со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательной недостаточности.

Нарушение метаболизма и расстройства пищеварения: гипогликемия, подагра (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: внутричерепные кровотечения (по сообщениям некоторых случаях имели летальный исход), головная боль, парестезии, головокружение, нарушение вкусового ощущения.

С правой стороны органов зрения: глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, очковые, ретинальные).

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, потеря слуха или звон в ушах.

Со стороны сосудистой системы: гематомы, серьезные кровоизлияния, кровотечения из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кровотечения из дыхательного тракта (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, эозинофильная пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диарея, боль в животе, диспепсия, воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальные кровоизлияния , гастрит, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, кровотечения из десен, панкреатит, перфорация язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), симптомы расстройства ро Оты верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, включая гастралгия (см. раздел «Особенности применения»), стоматит.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, острая печеночная недостаточность, в т.ч. острая, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, аномальные результаты показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: подкожное кровоизлияние, появление синяков, сыпь, зуд, внутренне кожные кровоизлияния (пурпура), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, медикаментозный синдром гиперчувствительности, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), экзема, плоский лишай, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема),

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: костно-мышечные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, кровотечения из органов мочеполовой системы, гематурия, острая почечная недостаточность (особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной декомпенсации, нефротическим синдромом или совместным применением диуретиков), гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

Общие нарушения и поражения в месте введения: кровотечения в месте инъекции, лихорадка.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Лабораторные показатели: увеличение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после одобрения лекарственного средства разрешительными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза / риск» применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальные системы сообщений.

Передозировка

Информация о передозировке препарата Аспигрель отсутствует.

Клопидогрел.

При передозировке клопидогреля может наблюдаться увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение.

Антидот фармакологической активности клопидогреля не известен. При необходимости немедленного корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

Ацетилсалициловая кислота.

Токсическое действие салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причиной которой может быть, например , случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. С апаморочення, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение.

Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы / результаты анализов могут включать:

Проявления и симптомы	результаты анализов	терапевтические мероприятия
Интоксикация легкой или средней степени		Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз	Алкалемия, алкалурия	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гипергидроз (повышенная потливость)
Тошнота, рвота
Интоксикация средней или тяжелой степени		Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом	Ацидемия, ацидурия	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
гиперпирексия		Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия
Сердечно-сосудистые: дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность	например, изменения артериального давления, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов дегидратация, олигурия, почечная недостаточность	например, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз	Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел
Звон в ушах, глухота
Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ
Гематологические: ингибирование тромбоцитов, коагулопатия	например, пролонгация PT, гипопротромбинемия
Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

Неизвестно, проникает клопидогрел в грудное молоко. Установлено, что АСК проникает в грудное молоко в ограниченном количестве. При применении Аспигрель следует прекратить кормление грудью.

дети

Детям противопоказано применение препарата, поскольку безопасность и эффективность применения препарата у лиц моложе 18 лет не установлены.

особенности применения

Кровотечение и гематологические расстройства

Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных действий следует срочно сделать анализ крови и / или другие соответствующие тесты, если во время применения препарата наблюдаются симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения (см. Раздел «Побочные реакции»). Как и другие антитромбоцитарные средства, Аспигрель следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также в случае одновременного применения пациентами с антикоагулянтами, тромболитиками, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb / IIИа или нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности ингибиторов ЦОГ-2.

Необходимо внимательно следить за проявлениями у больных симптомов кровотечения, в том числе скрытого кровотечения, особенно в первые недели лечения и / или после инвазивных процедур на сердце и хирургических вмешательств. Одновременное применение препарата Аспигрель с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечений (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами те другие виды взаимодействий»).

Перед любой запланированной операцией, а также перед началом приема любого нового лекарственного средства больные должны сообщать врачей, в том числе стоматологов, о приеме препарата Аспигрель. Когда предполагается плановая операция, нужно пересмотреть необходимость применения двойной антитромбоцитарной терапии в пользу применения одного антитромбоцитарной средства. Если следует временно прекратить антитромбоцитарные терапию, Аспигрель необходимо отменить за 7 дней до хирургического вмешательства.

Аспигрель удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью пациентам, которые имеют поражения, повышают склонность к развитию кровотечений (в частности желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных следует предупредить, что во время лечения Аспигрелем кровотечение может останавливаться позже, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по месту или длительности) кровотечения.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

После применения Аспигрелю возможна тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), иногда даже после его кратковременного применения. ТТП проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. ТТП является потенциально опасным состоянием, которое может привести к летальному исходу, и поэтому требует немедленного лечения, в том числе и проведение плазмафереза.

Приобретенная гемофилия. Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии после применения клопидогреля. В случаях подтвержденного изолированного увеличения АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени), что сопровождается или не сопровождается кровотечением, вопрос о диагностировании приобретенной гемофилии должно быть рассмотрено. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны находиться под наблюдением врача и получать лечение, применение клопидогреля должно быть прекращено.

Недавно перенесенный ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака

Из-за недостаточности данных не рекомендуется назначать Аспигрель в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

Цитохром Р450 2С19 (CYP2C19 )

Фармакогенетика: у пациентов с генетически сниженной функцией CYP2C19 наблюдается меньшая концентрация активного метаболита клопидогреля в плазме и менее выраженный антитромбоцитарных эффект. В них, как правило, значительно чаще возникают сердечно-сосудистые расстройства после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами с нормальным функционированием CYP2C19. Сейчас существуют тесты, позволяющие выявить генотип CYP2C19 у пациента.

Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме. Однако клиническое значение этого взаимодействия не выяснено.

Поэтому в качестве меры пресечения следует избегать одновременного применения препаратов, которые подавляют активность CYP2C19 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать одновременного применения ингибиторов протонной помпы, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо.

Перекрестная реактивность между тиенопиридинов. Пациентов следует проверить на наличие в анамнезе повышенной чувствительности к другим тиенопиридинов (таких как тиклопидин, прасугрель), потому что поступали сообщения о перекрестных реактивность между тиенопиридинивЗастосування тиенопиридинов может привести к возникновению от легких до тяжелых аллергических реакций, таких как сыпь, отек Квинке, или гематологических реакций , таких как тромбоцитопения и нейтропения. Пациенты, которые в прошлом имели в анамнезе аллергические реакции и / или гематологические реакции на один тиенопиридины могут иметь повышенный риск развития той же или другой реакции на другой тиенопиридины. Мониторинг на перекрестную реактивность рекомендуется.

Нарушение функции почек

Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат противопоказан.

Нарушение функции печени

Опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью, противопоказано применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и геморрагическим диатезом.

С осторожностью применять при гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества; язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе одновременном применении антикоагулянтов; у больных с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис), поскольку препарат может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо

6-фосфатдегидрогеназы препарат может вызвать гемолиз или гемолитической анемии, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Аспигрель может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба).

При применении препарата может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Применение препарата может вызвать гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающих гипогликемическое терапию.

При применении на фоне приема препарата алкоголя повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения срока кровотечения.

Особые предостережения по удалению остатков и отходов. Любой неиспользованный препарат или отходы нужно уничтожить в соответствии с местными требованиями.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При возникновении головокружения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клопидогрел.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение клопидогреля с оральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb, / IIИа. Клопидогрел следует с осторожностью назначать больным, которые одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb, / IIИа

(См. Раздел «Особенности применения»).

Гепарин. Одновременное применение гепарина не изменяет угнетающее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможна фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитические средства . Безопасность одновременного применения клопидогреля, фибриноспецифичних или фибринонеспецифичних тромболитических агентов и гепарина аналогичная той, что наблюдалась при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивает количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Неизвестно, риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП, поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем.

Одновременное применение других препаратов .

Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично с помощью CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме. Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено. Следует избегать одновременного применения препаратов, которые подавляют активность CYP2C19.

К препаратов, подавляющих активность CYP2C19, относятся омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, оксакарбазепин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП). При одновременном применении клопидогреля и омепразола концентрация активного метаболита клопидогреля уменьшается на 45% (день 1-й) и 40% (день

5-й). При одновременном применении клопидогреля и омепразола средний показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) под действием 5 мкм АДФ снижается на 39% (через 24 часа) и 21% (день 5-й). Прием клопидогреля и омепразола с интервалом в 12:00 не предотвращает возникновение их взаимодействия, что, скорее всего, является результатом подавления 2С19 под действием омепразола. Ожидается, что взаимодействие эзомепразола с клопидогрелем аналогична.

Не следует одновременно с клопидогрелем применять омепразол или эзомепразол (см. Раздел «Особенности применения»). Отсутствуют данные о фармакодинамических взаимодействий между клопидогрелем и другими ИПП.

Отсутствуют доказательства того, что другие препараты, которые уменьшают кислотность желудка, например, Н 2 блокаторы или антациды, влияют на антитромбоцитарные активность клопидогреля.

Комбинация с другими лекарственными средствами. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Фармакодинамическая активность клопидогреля остается практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом и эстрогеном .

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не влияют на уровень абсорбции клопидогреля.

Карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровень в плазме таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид и НПВП , которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом.

Исследования по взаимодействию клопидогреля с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным атеротромбозом, не проводились.

Ацетилсалициловая кислота (АСК).

Противопоказания для одновременного применения.

Применение АСК и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении АСК и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Одновременное применение АСК с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.

При одновременном применении препарата и антикоагулянтов повышается риск кровотечения, усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функций тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови.

АСК при одновременном применении усиливает действие тромболитических и антитромботических лекарственных препаратов (в т.ч. тиклопидина), снижает действие гипотензивных средств.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и инсулина и гипогликемических средств из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении АСК с фуросемидом, спиринолактоном возможно ослабление действия последних.

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения, растет отрицательная раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой АСК вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма АСК и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, сульфинпиразон, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Аспигрель — это комбинированный препарат, действие которого обусловлено фармакологическими свойствами клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты, входящие в его состав. Клопидогрел относится к пролекарства, один из его метаболитов является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который ингибирует агрегацию тромбоцитов, должен состояться метаболизм клопидогреля с помощью ферментов системы цитохрома Р450. Активный метаболит клопидогреля селективно ингибирует связывание аденозиндифосфату (АДФ) с рецептором Р2Y 12 на поверхности тромбоцита и последующую активацию комплекса гликопротеина IIb, / Ша под действием АДФ, благодаря чему подавляется агрегация тромбоцитов. Благодаря необратимом характера связывания тромбоциты, вступившие во взаимодействие с клопидогрелем, остаются под его действием в течение всей своей жизни (примерно

7-10 дней), нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, которую вызывают другие, кроме АДФ, агонисты, также ингибируется путем блокирования амплификации активации тромбоцитов с помощью АДФ, высвобождается.

Поскольку активный метаболит образуется с помощью ферментов системы цитохрома P450, а некоторые из них являются полиморфными или подавляются другими лекарственными средствами, не у всех пациентов будет наблюдаться соответствующее подавления тромбоцитов.

Повторное применение клопидогреля в дозе 75 мг в сутки в значительной степени подавляло АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов с 1-го дня применения; такой эффект постепенно увеличивался и выходил на постоянный уровень с достижением равновесного состояния между 3-м и 7-м днем. В равновесном состоянии средний уровень угнетения тромбоцитов, наблюдался на фоне дозы 75 мг в сутки, составил от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню в среднем за 5 дней.

АСК подавляет агрегацию тромбоцитов путем необратимого угнетения простагландинциклооксигеназы и, таким образом, нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбоцитах. Этот эффект длится на протяжении всей жизни тромбоцитов.

Фармакокинетика.

Клопидогрел. После приема дозы 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется, однако концентрация основного соединения в плазме невелика и через 2:00 после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг / л). На основе определения экскреции метаболитов клопидогреля с мочой можно утверждать, что его абсорбция составляет около 50%.

Клопидогрел метаболизируется в печени. Его основной метаболит (карбоксильное производное) является неактивным и составляет 85% циркулирующего в плазме исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг / л после применения повторных пероральных доз в 75 мг) наблюдается примерно через 1:00 после приема. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления в

2-оксо-клопидогрел с последующим гидролизом. Окислительный этап регулируется, прежде всего, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и ЗА4 и в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиоловый метаболит, который был выделен in vitro , быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94% соответственно). Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8:00 после разового и повторного применения, 50% выделяется почками, 46% — кишечником.

Ацетилсалициловая кислота . После приема АСК превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Всасывания ацетилсалициловой и салициловой кислот из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-20 минут (ацетилсалициловая кислота) или через 45-120 минут (общий салицилат). Степень связывания с белками зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, а для салициловой — 66-98%. АСК на 50% метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболитом ацетилсалициловой кислоты, вместе с салициловой кислотой, является глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Ацетилсалицилва кислота выводится в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2, 4 и 20 часов.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, синовиальную жидкость и через гематоэнцефалический барьер.

Основные физико-химические свойства

капсула голубого цвета размера «0», содержащий гранулированный порошок от белого до почти белого цвета и кишечно таблетку желтого цвета ацетилсалициловой кислоты.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

В состав одной таблетки препарата Плавикс входит 97,875 мг или 391,5 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата в форме II (75 мг или 300 мг в пересчете на клопидогрел) и вспомогательные компоненты: МКЦ, маннитол, низкозамещенная гипролоза, макрогол 6000, гидрогенизированное масло касторовое.

Состав пленочной оболочки: триацетин, моногидрат лактозы, оксид железа красный (E172), гипромеллоза, карнаубский воск, диоксид титана (E171).

Форма выпуска

• Розовые, покрытые оболочкой таблетки продолговатой формы (по 75 мг действующего вещества), с гравировкой «75» на одной поверхности и гравировкой «I I7I» на другой поверхности. Упаковки выпускаются по 28 или 100 таблеток.
• Розовые, покрытые оболочкой таблетки продолговатой формы (по 300 мг действующего вещества), с гравировкой «300» на одной поверхности и гравировкой «1332» на другой поверхности. Упаковки выпускаются по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, то есть само по себе он эффекта не оказывает, а активным является один из его метаболитов, который блокирует агрегацию тромбоцитов. Указанный активный метаболит селективно ингибирует реагирование аденозиндифосфата с рецептором P2Y12 на поверхности тромбоцитов, что вызывает последующую индукцию гликопротеинового IIb/IIIa комплекса. Это провоцирует торможение агрегации тромбоцитов. Из-за того, что описанное связывание необратимо, тромбоциты в течение всего своего срока жизни (7-10 дней) остаются резистентными к стимуляции АДФ, а нормализация их функции происходит только после обновления тромбоцитов.

Склеивание тромбоцитов, вызываемое различными стимуляторам (не включая АДФ), также тормозится за счет блокады активации тромбоцитов молекулами АДФ.

Активный метаболит продуцируется при помощи изоферментов цитохрома Р450, которые могут обладать полиморфизмом или блокироваться другими препаратами, поэтому не у всех пациентов гарантировано адекватное угнетение агрегации тромбоцитов. При каждодневном приеме по 75 мг препарата с первого дня лечения отмечается подавление агрегации, которое медленно увеличивается на протяжении 3-7 суток и затем становится постоянным. Агрегация тромбоцитов в равновесном состоянии подавляется примерно на 40-60%. Все перечисленные выше функции постепенно возвращаются в норму в течение 5 суток после прекращения применения клопидогрела.

Более слабая АДФ-индуцируемая тромбоцитарная агрегация наблюдается у женщин, однако половых различий в увеличении времени кровотечения не наблюдается.

Препарат доказано снижает риск появления осложнений (в том числе летального исхода) у лиц с недавно развившимся инсультом, инфарктом и выявленной окклюзионной болезнью.

Фармакокинетика

Активное вещество обладает способностью быстро всасываться. Наибольшая концентрация достигаются приблизительно спустя 1 час после приема. Клопидогрел и его главный неактивный метаболит связываются с протеинами плазмы на 96%.

Интенсивно трансформируется в печени путем гидролиза с образованием инертного метаболита карбоксильной кислоты и через комплекс цитохрома Р450, под действием которого клопидогрел превращается в 2-оксоклопидогрел, а затем и в тиольный метаболит клопидогрела (активный).

Данный метаболит быстро и необратимо реагирует с рецепторами на поверхности тромбоцитов, ингибируя их агрегацию.

Спустя 5 суток после приема препарата человеком около 50% вещества выделяется с мочой и 46% с калом. Время полувыведения клопидогрела приближается к 6 часам. Время полувыведения основного неактивного производного составляет примерно 8 часов.

Благодаря изоферменту CYP2C19 продуцируется активный и промежуточный метаболиты.

Фармакокинетика и сила действия главного метаболита варьируют в зависимости от генетически запрограммированного типа фермента CYP2C19. Пациенты, имеющие гены потери функции данного фермента, называются слабыми метаболизаторами. Встречаемость слабых метаболизаторов изофермента CYP2C19 у населения европеоидной расы составляет 2%, у пациентов негроидной расы – около 4%, а у китайцев – приблизительно 14%.

Показания к применению Плавикса

Препарат применяют для профилактики атеротромботических осложнений у лиц с инфарктом давностью до 35 дней, с инсультом ишемического типа давностью 7-28 недель или с выявленной окклюзией периферических артерий.

Назначают для профилактики атеротромботических осложнений у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования.

Также Плавикс применяют для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта) при развитии фибрилляции предсердий у лиц, страдающих фибрилляцией предсердий, с факторами риска появления сосудистых осложнений, которые не могут принимать антикоагулянты непрямого типа и имеют пониженный риск кровотечения (в сочетании с Аспирином).

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность;
• острое кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние или язвенное кровотечение);
• наследственная недостаток лактазы, непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы;
• беременность и лактация;
• возраст менее 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из компонентов средства.

Лекарство назначают с осторожностью при:

• печеночной недостаточности средней степени тяжести с предрасположенностью к кровотечению;
• почечной недостаточности;
• при заболеваниях, создающих предрасположенность к появлению кровотечений;
• при одновременном использовании препаратов, повреждающих слизистые органов пищеварительного тракта;
• у лиц с повышенным риском кровотечений (хирургические вмешательства, травмы и иные состояния) или принимающих: Аспирин, Гепарин, Варфарин, блокаторы гликопротеина IIb/IIIа, противовоспалительные нестероидные средства, избирательные блокаторы обратного захвата серотонина;
• у лиц с низкой активностью фермента CYP2C19;
• при гематологических и аллергических реакциях на тиенопиридины (тиклопидин, прасугрел);
• после недавнего временного расстройства мозгового кровообращения или инсульта ишемического типа.

Побочные действия

• Реакции со стороны свертывания: увеличение времени кровотечения, пурпура, носовое кровотечение, кровоподтеки, гематурия, гематомы, глазные кровоизлияния, внутричерепные и иные кровоизлияния.
• Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, нейтропения (агранулоцитоз), гранулоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемофилия А приобретенного типа, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, изменение вкусового восприятия, парестезия, головная боль, вертиго.
• Реакции со стороны пищеварения: развитие язвы, диспепсия, диарея, гастрит, тошнота, боли в животе, запор, вздутие живота, рвота, колит, стоматит, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность острого типа.
• Реакции со стороны кожи: плоский лишай, экзема, буллезный дерматит, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
• Аллергические реакции: анафилактоидные явления, сывороточная болезнь.
• Реакции со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации.
• Реакции со стороны кровообращения: васкулит, гипотензия.
• Реакции со стороны дыхания: интерстициальная пневмония, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: артрит, артралгия, миалгия.
• Реакции со стороны выделительной системы: гломерулонефрит.
• Общие и лабораторные реакции: лихорадка, изменение показателей состояния функции печени, увеличение креатинина в крови.

Инструкция по применению Плавикса (Способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Таблетки по 300 мг рекомендованы для применения в качестве нагрузочной дозы лицам с острым коронарным синдромом.

При лечении инфаркта, ишемического инсульта или окклюзии периферических артерий Плавикс назначают принимать по 75 мг раз в день.

При лечении острого коронарного синдрома без повышения отрезка ST (инфаркт без зубца Q на ЭКГ, нестабильная стенокардия) Плавикс следует начать принимать с однократного употребления нагрузочной дозы равной 300 мг. В последующем необходимо продолжить прием средства в дозе 75 мг один раз в день вместе с Аспирином в дозе 75-325 мг в день. Оптимальная продолжительность терапии не определена, наибольший благоприятный эффект выявляется к 3 месяцу терапии.

При лечении острого коронарного синдрома с повышением отрезка ST на ЭКГ назначают принимать 75 мг препарата один раз в день с однократным применением нагрузочной дозы вместе с Аспирином и тромболитиками или без такого сочетания. У лиц старше 75 лет терапию начинают без нагрузочной дозы. Такое лечение начинают насколько возможно раньше после развития симптомов и продолжают на протяжении не менее 4 недель.

При лечении фибрилляции предсердий назначают прием препарата один раз в день по 75 мг. Вместе с Плавиксом следует принимать Аспирин в дозе 75-100 мг в день.

Если после пропуска приема прошло до 12 часов, то необходимо немедленно выпить пропущенную дозу, а последующие дозы принимать как прежде в обычное время. Если после пропуска приема прошло свыше 12 часов, то следующую дозу пациент должен употребить в обычное время.

Пожилым больным коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

Признаки передозировки: удлинение срока кровотечения и осложнения в виде появления кровотечений различной локализации.

Лечение передозировки: при появлении кровотечения необходимо провести соответствующую терапию, включающую при необходимости введение тромбоцитарной массы. Избирательного антидота не существует.

Взаимодействие

У лиц, длительно принимающих Варфарин, одновременное применение клопидогрела повышает риск кровотечения в связи с дополнительным независимым влиянием последнего на процессы свертываемости крови. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме указанных препаратов.

Прием блокаторов рецепторов GPIIb/IIIа вместе с клопидогрелом также требует осторожности у лиц с наличием увеличенного риска кровотечений (операции, травмы или иные состояния).

Между Аспирином и клопидогрелом вероятно фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к повышению риска появления кровотечения, поэтому при подобном сочетании следует соблюдать особую осторожность.

Совместное использование клопидогрела и Напроксена повышает скрытые потери крови органами пищеварительного тракта.

Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина нарушают стимуляцию тромбоцитов и повышают риск кровотечения, совместное применение указанных средств требует осторожности.

Так как клопидогрел трансформируется с образованием основного метаболита при участии фермента CYP2C19, то прием препаратов, угнетающих данный изофермент (эзомепразол, Омепразол, Вориконазол, Флувоксамин, Моклобемид, Флуоксетин, Окскарбазепин, Ципрофлоксацин, Тиклопидин, Флуконазол, Циметидин, Карбамазепин, хлорамфеникол) может привести к понижению концентрации главного метаболита клопидогрела. Подобных сочетаний следует избегать несмотря на то, что значения данного эффекта не установлено.

Между Плавиксом и Гепарином также не исключено фармакодинамическое взаимодействие, повышающее риск кровотечений (при указанной комбинации нужна осторожность).

Необходимо избегать совместного использования клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, являющихся блокаторами изофермента CYP2C19. Если применения ингибиторов протонной помпы избежать не удается, то следует использовать препараты Пантопразол или Лансопразол с наименьшим эффектом блокирования изофермента CYP2C19.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 °С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

В первые недели лечения препаратом или после проведения инвазивных кардиологических вмешательств нужно вести пристальное наблюдение за пациентами для исключения симптомов кровотечения, которое может быть скрытым.

Из-за риска кровотечения и нежелательных гематологических эффектов в случае развития в ходе лечения симптомов, подозрительных на кровотечение, необходимо срочно выполнить анализ крови, коагулограмму, исследовать число тромбоцитов, показатели активности тромбоцитов и произвести другие необходимые анализы.

Клопидогрел (как и иные антитромбоцитарные средства) необходимо применять с осторожностью у лиц, имеющих повышенную вероятность развития кровотечения из-за травм, хирургических операций или иных состояний, а также у принимающих Аспирин, противовоспалительные нестероидные средства, Гепарин или блокаторы гликопротеина IIb/IIIа.

При запланированном хирургическом вмешательстве, когда нет необходимости антитромбоцитарной терапии, прием клопидогрела следует остановить за неделю до операции.

Препарат повышает время кровотечения, поэтому его следует использовать с осторожностью у имеющих предрасположенность к кровотечениям лиц. Средства, которые способны вызывать изъязвления слизистых органов пищеварительного тракта у больных, получающих клопидогрел, также необходимо применять с осторожностью.

Перед любой планируемой операцией и до начала использования любого нового препарата больные должны сообщать лечащему врачу о применении клопидогрела.

Чрезвычайно редко после приема клопидогрела были выявлены случаи тромбоцитопенической пурпуры (тромбоцитопения, гемолитическая микроангиопатическая анемия, нарушения работы почек, неврологическая симптоматика, лихорадка), которая является состоянием, угрожающим жизни и требующим проведения неотложных мер.

Во время лечения необходимо осуществлять контроль работы печени. При серьезных поражениях печени необходимо учитывать риск геморрагического диатеза.

Использование клопидогрела не рекомендуется при перенесенном менее 7 дней назад остром инсульте.

Аналоги Плавикса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Клопидогрел
• Деклот 75
• Деплатт-75
• Детромб
• Зилт
• Кардогрель
• Клапитакс
• Клопигрант
• Клопидекс
• Клопирел
• Лирта
• Листаб 75
• Лопирел
• Плагрил
• Плогрель
• Таргетек
• Трокен
• Тромбекс
• Тромборель
• Флюдер
• Эгитромб
• Агрегаль
• Брилинта
• Кардогрель
• Кардутол
• Клопилет

Препарат Плавикс и его аналоги имеют широкий разброс цен, последние смотрятся на этом фоне более выгодно из-за умеренной цены.

Препараты Коплавикс, Аспигрель и Клопикс Форте – хорошая замена комбинированному лечению Плавиксом и Аспирином.

Отзывы об аналогах Плавикса свидетельствуют об отсутствии кардинальных отличий между их эффективностью и эффективностью описываемого средства.

Брилинта или Плавикс ?

Брилинта и Плавикс являются препаратами аналогами, хот и содержат разные активные компоненты. Выбор должен осуществлять лечащий врач исходя из индивидуальных особенностей пациента, его истории болезни и материального положения (цена у препарата Брилинта достаточно высокая).

Лопирел или Плавикс?

Препараты-аналоги, имеют идентичные активные компоненты. В ходе многочисленных исследований не было выявлено статистически достоверных различий в терапевтических и фармакологических показателях препаратов Лопирел и Плавикс. Выбор должен осуществлять лечащий врач исходя из индивидуальных особенностей, истории болезни и материального положения пациента.

Плавикс или Зилт – что лучше?

Зилт является более дешевым аналогом Плавикса и имеет одинаковый с последним состав. Выбор между препаратами должен осуществлять врач, основываясь на клинике заболевания, индивидуальных особенностях и экономических соображениях.

Детям

Запрещено назначать препарат детям.

При беременности и лактации

Препарат противопоказано принимать в указанные периоды.

Отзывы о Плавиксе

Отзывы пациентов и отзывы врачей о Плавиксе схожи и в подавляющем большинстве случаев высоко оценивают терапевтические и профилактические возможности данного средства. Сообщения о возникновении побочных реакций довольно редкие. Следует помнить, что назначением препарата и подбором его дозировок должен заниматься исключительно лечащий врач.

Цена Плавикса, где купить

Таблетки Плавикс 75 мг №28 в России стоят примерно 800 рублей, таблетки Плавикс 75 мг №100 стоят около 3000 рублей за упаковку.

Инструкция

для медицинского применения препарата

АСПИГРЕЛЬ

(ASPIGREL)

Состав:

действующие вещества: 1 капсула содержит клопидогреля (в виде клопидогреля бисульфата) 75 мг; ацетилсалициловой кислоты 75 мг;

вспомогательные вещества для клопидогреля: бетациклодекстрин, тальк, кремний коллоидный безводный; крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза;

вспомогательные вещества для таблетки замедленного действия ацетилсалициловой кислоты – крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк очищенный, кислота лимона, кислота стеариновая, аэросил;

покрытие таблетки ацетилсалициловой кислоты: целлюлозы ацетофталат, дибутилфталат, тартразин желтый.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты.

Код АТС B01A C30.

Клинические характеристики. Показания.

— Острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q2, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST), в том числе при проведении чрескожных коронарных вмешательств;

— Длительная вторичная профилактика острого коронарного синдрома после чрескожных коронарных вмешательств (ЧКВ), как со стентированием, так и без него.

Противопоказания.

—Повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелю или ацетилсалициловой кислоте;

—Выраженная печеночная недостаточность;

—Острое кровотечение, в том числе, желудочно-кишечное кровотечение;

—Внутричерепное кровоизлияние;

—Геморрагический диатез;

—Бронхиальная астма, индуцированная применением салицилатов и нпвп, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и чувствительность к ацетилсалициловой кислоте);

—Беременность и период кормления грудью;

—Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Взрослые и больные пожилого возраста. Аспигрель назначают по 1 капсуле один раз в сутки независимо от приема пищи.

Острый коронарный синдром. Аспигрель назначают с первого дня развития острого коронарного синдрома (ГКС) в независимости от его варианта. При ОКС без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) с целью усиления антитромботической действия одновременно с Аспігрелем назначают нефракційований гепарин или низкомолекулярные гепарины, при этом предпочтение отдают эноксапарина (например,

Еклексія). При ОКС с подъемом сегмента ST (инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST), кроме назначения гепаринов, одновременно с Аспігрелем проводят тромболитическую терапию фібринспецифічними (например, альтеплаза) или фібриннеспецифічними (например,

Стрепталізе) фибринолитиками. При назначении гепаринов и тромболитической терапии стоит учитывать соответствующие противопоказания.

При ГКС без подъема сегмента ST терапия Аспигрелем должна продолжаться в течение 12 месяцев, при ГКС с подъемом сегмента ST – в течение 1 месяца. Эффективность более длительной терапии комбинацией клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты в контролируемых клинических исследованиях не оценивалась, однако она может быть целесообразной для дальнейшей вторичной профилактики острого коронарного синдрома. Решение о целесообразности продолжения терапии Аспігрелем более вышеуказанных сроков принимает врач индивидуально в каждом случае.

Длительная вторичная профилактика острого коронарного синдрома после чрезкожных коронарных вмешательств (ЧКВ). Аспигрель назначают с профилактической целью после ЧКВ, как со стентированием, так и без него, в течение 12 месяцев. При этом терапия Аспігрелем должна обязательно продолжаться не менее 1 месяца после установки металлического стента; не менее 3 месяцев после сіролімус-елютінг стента; не менее 6 месяцев после пакл

Побочные реакции.

Согласно рекомендациям ВОЗ, частота побочных эффектов классифицируется следующим образом: часто – 1-10%, нечасто – 0. 1-1%; редко – 0. 01-0. 1%, очень редко – < 0. 01%.

Клопидогрель. Геморрагические нарушения. Кровотечения являются наиболее частым побочным действием клопидогреля. Зафиксированы отдельные случаи тяжелых кровотечений, в том числе с летальным исходом (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения), тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), м’ язово-скелетные кровотечения (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (кон’ юнктивні, очковые, ретинальні), носовые кровотечения, кровотечения из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), гематурия и кровотечения из операционной раны. В большинстве случаев кровотечения наблюдались в течение первого месяца лечения. У больных, прекративших прием клопидогреля более чем за 5 дней до хирургического вмешательства, не наблюдалось повышения частоты больших кровотечений в течение 7 дней после операции по коронарному шунтированию.

Гематологические нарушения. Очень редко-тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов £ 30´ 10⁹/л), агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения, тяжелая нейтропения (< 0, 45´ 10⁹/ л). Крайне редко после применения клопидогреля наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП). ТПП характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими нарушениями, дисфункцией почек и гипертермией. ТТП-это состояние, требующее немедленного вмешательства, включая плазмоферез.

Нарушение функции почек. Очень редко – повышение уровня креатинина, гломерулонефрит.

Нарушение функции печени. Очень редко – изменения в лабораторных показателях функции печени (повышение уровня трансаминаз) и гепатиты.

Нарушения центральной и периферической нервной системы. Нечасто — головная боль, головокружение, парестезии. Очень редко-спутанность сознания и галлюцинации.

Желудочно-кишечные расстройства. Часто — абдоминальная боль, диспепсия, понос. Нечасто — тошнота, изжога, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, запор, метеоризм и гастрит. Очень редко – панкреатит, колит (включая язвенный), стоматит.

Аллергические реакции. Нечасто – сыпь, зуд. Очень редко — реакции повышенной чувствительности в виде кропил’ янки, отека Квинке, бульозного сыпи, мультиморфной эритемы, бронхоспазма, ангионевротического отека, анафилактических реакций, повышение температуры, артралгии и артрита.

Другие. Крайне редко-нарушение вкусовых ощущений.

Ацетилсалициловая кислота.

Самые частые побочные реакции-тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области. Редко — особенно при длительном применении повышенных доз ацетилсалициловой кислоты, возможны эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта, желудочное кровотечение, сопровождающееся меленой. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций в виде кожных высыпаний, у больных бронхиальной астмой – увеличение частоты возникновения приступов бронхоспазма. Очень редко

возможны нарушения функции печени, тяжелые реакции со стороны кожи, даже до развития мультиморфной эритемы, нарушения функции почек, гипогликемия.

Передозировка.

При передозировке Аспигреля может наблюдаться увеличение времени кровотечения. Антидот фармакологической активности клопидогреля не обнаружен. Если требуется быстрая коррекция длительности удлинившегося кровотечения, действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

При передозировке ацетилсалициловой кислоты могут возникнуть такие симптомы: при передозировке средней степени тяжести – тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени – лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста.

Лечение. Активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия; симптоматическое лечение. Проводить щелочной диурез необходимо до тех пор, пока не будет достигнуто значение pH в пределах 7, 5-8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3, 6 ммоль/л).

Особенности применения.

При применении Аспигреля анализ крови необходимо провести в течение первой недели лечения. Как и другие антитромботические препараты, Аспигрель следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений вследствие травм, хирургических вмешательств или других патологических состояний.

Комбинированное применение Аспигреля с антикоагулянтами, тромболитиками, антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Аспигрелем следует прекратить за 7 дней до операции.

Необходимо тщательное наблюдение за больными для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиальных процедур или хирургического вмешательства.

Аспигрель продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью для лечения больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных следует предупредить о том, что остановка кровотечения, вызванного применением Аспигреля, требует большего времени. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и/или продолжительности) кровотечения. Больные должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата перед оперативным вмешательством, или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

Аспигрель следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза и при почечной и печеночной недостаточности.

С осторожностью Аспігрель следует назначать при подагре, гиперурикемии; а также пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения жкт или желудочно-кишечные кровотечения, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа; аллергические реакции на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

У больных пожилого возраста может оказаться повышенная чувствительность к фармакологическому действию препарата. Поэтому для этой группы больных препарат необходимо применять с осторожностью.

Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, хроническими заболеваниями дыхательных путей, аллергическими реакциями на другие лекарственные средства (в виде кожных реакций, зуда, крапивница’ янки). Ацетилсалициловая кислота в небольших дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (с пониженным выведением мочевой кислоты из организма).

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Каких-либо признаков ухудшения способности управлять автомобилем или ухудшения работы с механизмами и уменьшение психической работоспособности после применения Аспигреля не отмечено.

Применение в период беременности или кормления грудью. Аспигрель противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у лиц моложе 18 лет не установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Варфарин. Одновременное применение Аспигреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать риск и интенсивность кровотечения. Однако у некоторых пациентов она может быть целесообразной, например при наличии фибрилляции предсердий или венозных тромбозов и тромбоэмболий. Решение об одновременном применении Аспигреля с варфарином принимает врач индивидуально в каждом случае .

Нефракционированный гепарин и низкомолекулярные гепарины. Аспигрель и гепарины обычно используются вместе при лечении острого коронарного синдрома, однако следует помнить, что эта комбинация может усиливать риск кровотечения.

Блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIb / IIIa. Одновременное применение с Аспигрелем возможно, однако следует помнить, что эта комбинация может усиливать риск кровотечения.

Тромболитики. Аспигрель и тромболитики используются вместе при лечении острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, однако следует помнить, что эта комбинация может усиливать риск кровотечения.

Дигоксин. Аспигрельповышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты за счет снижения его выведения.

Метотрексат. При совместном применении ацетилсалициловая кислота усиливает эффект метотрексата за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связей с белками плазмы крови, что сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Поэтому сочетанное применение Аспигреля с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и больше не рекомендуется.

Гипогликемические препараты. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних.

Урикозурические препараты. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Вследствие отсутствия исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВС на сегодня не выяснено, существует ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при комбинированной терапии клопидогреля со всеми НПВП. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и НПВС усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. Ибупрофен подавляет антитромботическую активность ацетилсалициловой кислоты. Таким образом, необходима осторожность при комбинированном применении нестероидных противовоспалительных средств и Аспигреля.

Глюкокортикоидные средства (ГКЗ). При комбинированном применении глюкокортикоидных средств (ГКЗ) и ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Другие формы комбинированного применения препаратов. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином и эстрогенами не выявлено. Данные, полученные во время исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрель может блокировать активность цитохрома Р₄₅₀2С9, что может привести к повышению уровня в плазме таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид, НПВС, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р₄₅₀2С9. Несмотря на это, данные клинического исследования CAPRIE свидетельствуют, что фенитоин и толбутамид могут безопасно применяться одновременно с клопидогрелем.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Аспигрель-это комбинированный препарат, действие которого обусловлено фармакологическими свойствами клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты, входящих в его состав. Клопидогрель селективно блокирует свя увязки аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Он также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрель приводит к необратимому изменению рецептора АДФ. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, остаются невосприимчивыми к действию АДФ в течение всего срока их жизни, однако нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Дозозависимое угнетение агрегации тромбоцитов под влиянием клопидогреля наблюдается уже через 2 часа после приема первой дозы Аспигреля, а стойкое снижение агрегации тромбоцитов устанавливается между 3 и 7 днями приема препарата. Ацетилсалициловая кислота в малых дозах оказывает антиагрегантное действие, в более высоких дозах оказывается жаропонижающее и противовоспалительное действие. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате этого нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг)и тромбоксанаА2 в тромбоцитах. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Итак, Аспігрель, который является комбинацией клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты, приводит к выраженного антитромботического эффекта путем одновременной блокады двух разных путей агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика.

Клопидогрель. После перорального приема дозы 75 мг в сутки клопидогрель быстро абсорбируется, однако концентрация основного соединения в плазме невелика и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0, 00025 мг/л). На основе определения экскреции метаболитов клопидогреля с мочой можно утверждать, что его абсорбция составляет около 50 %. Клопидогрель метаболизируется в печени. Его основной метаболит (карбоксильное производное) является неактивным и составляет 85% циркулирующего в плазме исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после применения повторных пероральных доз в 75 мг) наблюдается примерно через 1 час после приема. Клопидогрель является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления в 2-оксо-клопидогрель с последующим гидролизом. Окислительный этап регулируется, прежде всего, изоферментами цитохрома Р₄₅₀ 2В6 и 3А4 и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиоловый метаболит, который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля. Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит обратимо связаны с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94% соответственно). Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после разового и повторного применения, 50% выделяется почками, 46 % – кишечником.

Ацетилсалициловая кислота. После перорального приема ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот из жкт происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий салицилат). Степень связи с белками зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, а для салициловой – 66-98%. Ацетилсалициловая кислота на 50 % метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболитом ацетилсалициловой кислоты, вместе с салициловой кислотой, является глицинконъ югат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъ югат. Ацетилсалициловая кислота выводится в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 20 минут. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2, 4 и 20 часов. Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, синовиальную жидкость и сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фармакотерапевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: капсула голубого цвета размера «0», содержащая порошок от белого до почти белого цвета и кишечнорастворимую таблетку ацетилсалициловой кислоты желтого цвета

Срок годности. 2 года

Условия хранения.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ⁰С.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера или 10 блистеров в картонной коробке.

Условия отпуска. По рецепту.

Производитель. МЕПРО ФАРМАСЬЮТИКАЛС ПВТ. ЛТД. Индия

Заявитель. Милли Хелскере Лимитед, Великобритания.

Хай Пойнт

Томас Стрит

Тонтон

Сомерсет ТА2 6НВ.

Общая информация

Сайт Моя Аптека
является современной информационно-справочной платформой, которая помогает найти и сравнить цены на любые товары аптечного ассортимента в аптеках Украины. Это самый простой способ подобрать лекарства по самой низкой цене в ближайшей к Вам аптеке и сэкономить до 20-30%
на некоторых покупках.

Просматривайте актуальные цены и наличие необходимого товара в любой аптеке на карте в онлайн формате, бронируйте его всего в несколько шагов и забирайте в удобное время в указанной аптеке.

• Как забронировать лекарства на сайте Моя Аптека?

  Оформить резерв
  на необходимый товар можно с помощью зеленой кнопки со значком корзинки «Забронировать» на странице товара, на карте или прямо из каталога.

• Можно ли получить скидку при резервировании?

  Да! Наш сервис дает возможность экономить до 30% стоимости от фактической цены в аптеке
  на те товары, на которые предусмотрена скидка.
  Сумма скидки указывается при оформлении брони.

• Как оплатить и получить свой заказ?

  Оплата и получение товара осуществляется только в аптеке по адресу, который был выбран при бронировании товара.
  Моя Аптека
  дает возможность каждому экономить деньги и время на покупке лекарств.

Сайт mypharmacy.com.ua не предоставляет услуг по доставке/отправке товаров

Экономьте до 30%
при бронировании товаров в аптеках.