АСТРОКС — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001701
Торговое наименование препарата
Астрокс
Международное непатентованное наименование
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг, вспомогательное вещество — вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость красноватого, коричневато-желтоватого или желтоватого оттенка цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антиоксидантное средство
Код АТХ
N07XX
Фармакодинамика:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид- белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурнофункциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика:
При однократном и курсовом применении АСТРОКСА максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови — 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) — 0,7-1,3 часа. В то же время АСТРОКС быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит — фосфат 3-оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.
Показания:
В составе комплексной терапии:
— острое нарушение мозгового кровообращения,
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,
— дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза),
— синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии,
— интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушения памяти у лиц пожилого возраста),
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,
— острый инфаркт миокарда (с первых суток),
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий’,
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств,
— острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату и вспомогательному веществу препарата, острые нарушения функции печени и почек, детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий пациентов.
С осторожностью:
Аллергические заболевания в анамнезе.
Беременность и лактация:
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось, поэтому применение препарата в указанные периоды противопоказано.
Способ применения и дозы:
АСТРОКС применяют внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Максимальная суточная доза не должна превышать 800-1200 мг (в зависимости от показаний).
Для инфузионного введения препарат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно АСТРОКС вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту.
Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения применяют в первые 10-14 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней.
Для лечения черепно-мозговой травмы и последствии черепно-мозговых травм АСТРОКС применяют в течении 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации АСТРОКС применяют внутривенно струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100- 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При синдроме вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
При интеллектуально-мнестических (когнитивных) нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста) и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14 -30 дней
Для лечения острого инфаркта миокарда АСТРОКС вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток АСТРОКС может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадии АСТРОКС вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме применяют по 200-500 мг 2-3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно, в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта:возможно появление тошноты, сухости слизистой оболочки полости рта, диареи.
Со стороны нервной системы:сонливость.
Со стороны иммунной системы:аллергические реакции.
Передозировка:
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД. Лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД — гипотензивные препараты под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания:
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы с кольцом или точкой надлома из светозащитного стекла. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги (поддон). 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой вместе с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно, в коробку из картона (для стационара).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Государственный завод медицинских препаратов» (ФГУП «ГосЗМП»), 111024, г. Москва, шоссе Энтузиастов, д. 23, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ХОМЕКСФАРМ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Атериксен
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны; допускается наличие вкраплений более темного цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
7 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительный препарат.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), МЮ (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности — «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг Cmax составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax ) — 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев T1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом — 0.1%).
Показания препарата
Атериксен
- лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Режим дозирования
Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой.
По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения составляет 14 дней.
Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
Побочное действие
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны ЖКТ: часто — жидкий стул.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны сосудов: часто — эпистаксис.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).
С осторожностью: пожилой возраст.
.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при нарушении функции почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Пациент должен всегда применять препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не изучалось.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.
Условия хранения препарата Атериксен
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Атериксен
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Астерикс – мощный двухкомпонентный гербицид для защиты посевов зерновых колосовых культур и кукурузы от широкого спектра двудольных сорняков.
Где купить Астэрикс, СЭ, цена |
|
Нет предложений |
|
Цена за тарн. ед. |
Преимущества препарата
- Высокоэффективен против самого широкого спектра однолетних двудольных, в т.ч. злостных и трудноискоренимых (виды осота, бодяка, подмаренник, молочай лозный, ромашка и др.).
- Содержит 2 действующих вещества различного механизма действия, что не только усиливает подавление сорняков, но и предотвращает появление устойчивых популяций.
- Обладает высокой скоростью воздействия, легко и быстро проникает в сорное растение, блокируя ростовые процессы.
- Возможно применение в поздние фазы развития (до фазы второго междоузлия зерновых культур).
- Не имеет последействия и ограничений по севообороту.[5]
Более подробную информацию о использовании препарата можно узнать, зайдя в
Статья составлена с использованием следующих материалов:
Литературные источники:
1.
Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2014 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) Скачать >>>
2.
Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2015 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) Скачать >>>
3.
Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2016 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) Скачать >>>
4.
Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2017 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) Скачать >>>
5.
Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2018 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) Скачать >>>
Источники из сети интернет:
6.
http://www.fmrus.ru
Свернуть
Список всех источников
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ha 1 таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.
Антиоксидантное средство
ATX N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим ангигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина.
Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь.
Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при прием е внутрь – 4,9-5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
- Острые нарушения функции печени и/или почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата;
- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Внутрь, по 125 — 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза — 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, но < 10%); нечасто (≥ 0,1%, но < 1%); редко (≥ 0,01%, но < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудороджных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-№(000086)-(РГ-RU)
Дата регистрации:2020-10-30
Владелец регистрационного удостоверения
ФАРМАСОФТ НПК ООО
Россия
Производитель:
ЗИО-ЗДОРОВЬЕ ЗАО
Россия
Представительство
ФАРМАСОФТ НПК ООО
Россия
Дата обновления информации: 2022-01-31
Одна таблетка содержит
активное вещество – гидроксизина гидрохлорид 25 мг,
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы,микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный ангидрид кремния, стеарат магния,диоксид титана (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогель 400.
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждаятаблетка разделена риской.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Времядостижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема – 2 ч.После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 мг/мл и70мг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрьсоставляет 80%.
Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазмекрови. Коэффициент распределения составляет 7 – 16 л/кг у взрослых. Гидроксизинпроникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь вбольшей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизинметаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общийклиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится внеизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем увзрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.
У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициентраспределения составляет 22,5 л/кг.
У больных с заболеваниями печени период полувыведенияувеличивается до 37 часов, вследствие чего антигистаминный эффект может продлеватьсядо 96 часов после приема.
Атаракс обладает умеренной анксиолитической активностью;оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное иМ-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- иH1-гистаминорецепторы и угнетаетактивность определенных субкортикальных зон. На фоне приема Атаракса наблюдаетсяудлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений послеприема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечногонапряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Не вызывает психической зависимости и привыкания. Придлительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.
Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладаетбронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влияниемна желудочную секрецию.
Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей,экземой и дерматитом.
купирование генерализованной тревоги, психомоторноговозбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности приневрологических, психических и соматических заболеваниях
расстройство адаптации
абстинентный синдром при хроническом алкоголизме
премедикация
кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину илиэтилендиамину
острая форма порфирии
беременность, период лактации
почечная и печеночная недостаточность
глаукома
гипертрофия предстательной железы
галактоземия (наследственная непереносимость галактозы снарушением всасывания глюкозо-галактозы)
Детям
В возрасте от 2 до 6лет – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов; одна таблетка может делитьсяна две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимостиот веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку необходиморазмельчить и разбавить чистой водой.
от 6 лет и старше – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколькоприемов.
Для премедикации – 1 мг/кг за 1 час до операции, а такжедополнительно за 10-12 часов до анестезии.
Взрослым
В общей клинической практике и психиатрии: 25 – 100 мг вдень в несколько приемов в течение дня или на ночь. Стандартная доза 50 мг вдень (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости дозаможет быть увеличена до 300 мг в день.
Для премедикации: 2-8 таблеток (1-2,0 мг/кг) за 10-12 часовдо анестезии.
Однократная максимальная доза не должна превышать 8таблеток, максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток.
Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.
задержка мочеиспускания, запор
нарушение аккомодации (у пациентов пожилого возраста)
сонливость, общая слабость, особенно в начале леченияпрепаратом (исчезают самостоятельно в течение нескольких дней или послеснижения дозы)
головная боль, головокружение
усиление потоотделения, тошнота, сухость во рту
аллергические реакции
артериальная гипотензия, тахикардия
изменение функциональных проб печени (повышение уровнятрансаминаз)
бронхоспазм
При применении рекомендуемых доз клинически значимогоугнетения дыхания не наблюдалось.
Симптомы: тошнота, рвота, непроизвольная двигательнаяактивность, галлюцинации, нарушение сознания, кардиоаритмия, артериальнаягипотония.
Лечение: немедленное промывание желудка, необходимо вызвать рвотуискусственным путем, контроль за жизненноважными функциями организма имониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и впоследующие 24 часа. В случае необходимости получения вазопрессорного эффектаназначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин назначать не следует.Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.
Необходимо учитывать потенцирующее действие Атаракса присовместном назначении с лекарственнымипрепаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотическиеанальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства,анальгетики-антипиретики. В этом случае их дозировки должны подбиратьсяиндивидуально.
Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноамионоксидазыи холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналинаи противосудорожной активностифенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторовхолинэстеразы.
Поскольку Атаракс обладает антихолинергическим действием,его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении,затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления,деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применениилекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.
Пожилым больным необходима коррекция дозы.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атараксадолжен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования егоглавного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.
Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться отприема алкоголя.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены отом, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скоростьпсихомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг в контурнойячейковой упаковке. По 25 таблеток упакованы вместе с инструкцией помедицинскому применению в картонную пачку.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!