Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Астмасол® нео (аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг/доза+50 мкг/доза)
Дата последней актуализации: 29.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Гротекс ООО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Product monograph.
Фармакологическая группа
Фармакология
Фармакодинамика
Комбинация адренергического ЛС с холинолитиком. После ингаляции оба активных вещества, фенотерол и ипратропия бромид индуцируют бронходилатацию в течение нескольких минут. Бронходилатирующее действие сохраняется в течение 3–5 ч для фенотерола и до 6 ч для ипратропия бромида. Благодаря местному действию в дыхательных путях, динамика плазменной концентрации не коррелирует с фармакодинамической кривой время-ответ после ингаляции.
Ипратропия бромид
Ипратропия бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение со свойствами холинолитика (парасимпатолитик). В доклинических исследованиях он подавлял опосредованные блуждающим нервом рефлексы, противодействуя действию ацетилхолина, медиатора высвобождаемого из блуждающего нерва. Антихолинергические ЛС предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, вызванное взаимодействием ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредовано системой вторичных мессенджеров, состоящей из инозитолтрифосфата и диацилглицерола.
Бронходилатация, сопровождающая ингаляцию ипратропия бромида, является главным образом местным, локализованным, а не системным эффектом. Данные доклинических и клинических исследований свидетельствуют об отсутствии вредного воздействия ипратропия бромида на слизистый секрет дыхательных путей, мукоцилиарный клиренс или газообмен.
Фенотерол
Фенотерол представляет собой бета2-симпатомиметик. Стимуляция бета1-рецепторов происходит только при использовании более высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов. Релаксация гладкой мускулатуры зависит от дозы и вызывается через действие на аденилатциклазную систему так, что связывание бета-агониста с его рецептором, опосредованное гуанозинсвязывающим белком, приводит к активации аденилатциклазы. Повышение внутриклеточного уровня цАМФ затем вызывает расслабление гладких мышц за счет фосфорилирования белка (протеинкиназа А). В высоких дозах фенотерол также влияет на поперечнополосатую мускулатуру (тремор). Кроме того, фенотерол ингибирует высвобождение медиатора из тучных клеток. После применения фенотерола в дозе 0,6 мг отмечается повышение мукоцилиарного клиренса. У новорожденных или младенцев до 20 мес эффект может быть незначительным или отсутствовать.
Фенотерол оказывает положительное инотропное и хронотропное (прямое и/или рефлекторное) действие на сердце. Как и в случае других бета-адренергических ЛС, имеются сообщения об удлинении интервала QTc. Для фенотерола это наблюдалось при дозах, выше рекомендованных для ингаляции. Клиническая значимость этого факта не установлена.
Влияние на метаболизм липидов и сахаров (липолиз, гликогенолиз и гипергликемия) и относительная гипокалиемия из-за повышенного усвоения ионов калия в скелетных мышцах являются фармакологическими эффектами, которые проявляются только при более высоких дозах.
Фенотерол также расслабляет мышцы матки. Этот эффект особенно выражен в матке у беременных и при значительно более высоких дозах.
Комбинация ипратропия бромид + фенотерол
Фенотерол и ипратропия бромид действуют синергически. Поэтому доза фенотерола может быть очень низкой.
Фармакокинетика
Доставка активных веществ путем ингаляции в значительной степени зависит от лекарственной формы, применяемого устройства и процедуры. Как правило, примерно 10–30% вдыхаемого полярного водорастворимого активного вещества достигают нижних отделов дыхательных путей, в то время как остальная часть оседает во рту и верхнем отделе дыхательных путей (ротоглотка). При этом экспериментально подтверждено, что после ингаляции с использованием устройства Respimat депонирование фенотерола в легких составляло 39%. Соответственно уменьшалось оседание его в ротоглотке. Часть активного вещества, депонируемого в ротоглотке, медленно проглатывается и переходит в ЖКТ. При ингаляции комбинации ипратропия бромид + фенотерол в рекомендуемых дозах наблюдается такая же общая схема распределения.
Фенотерол
Абсорбция. После приема внутрь фенотерол всасывается примерно на 60%. В результате пресистемного метаболизма пероральная биодоступность проглоченной части активного вещества низкая (примерно 1,5%). На основе данных по экскреции фенотерола с мочой, общая системная биодоступность ингаляционных доз фенотерола оценивается в 7%.
Распределение. После в/в введения кажущийся Vss фенотерола составляет примерно 189 л (приблизительно 2,7 л/кг). Фенотерол связывается с белками плазмы примерно на 40–55%. Доклинические исследования на крысах показали, что фенотерол и его метаболиты не проходят через ГЭБ.
Метаболизм. Фенотерол преимущественно метаболизируется до сульфатных конъюгатов в печени.
Элиминация. Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны на основе концентраций в плазме крови после в/в введения. После в/в введения зависимость концентрации в плазме от времени может быть описана трехкамерной моделью, в которой T1/2 составляет примерно 3 ч. Общий клиренс фенотерола составляет 1,8 л/мин, почечный — 0,27 л/мин.
В исследовании баланса экскреции кумулятивная экскреция радиоактивности, связанной с ЛС (включая исходное соединение и все метаболиты), через почки (2 дня) составила 65% дозы после в/в введения, а с фекалиями — 14,8% дозы. После перорального применения общая радиоактивность, выделяемая с мочой, составляла примерно 39% дозы, а с фекалиями — 40,2% дозы в течение 48 ч.
Ипратропия бромид
Абсорбция. Ипратропия бромид почти не абсорбируется через дыхательные пути (примерно 4%). Проглоченная часть активного вещества составляет примерно 10%. Из-за пресистемного метаболизма пероральная биодоступность проглоченной части низкая (примерно 2%).
Распределение. Менее 20% ипратропия бромида связывается с белками плазмы, ипратропия бромид не проходит через плаценту или ГЭБ.
Метаболизм. После в/в введения метаболизируется примерно 60% дозы, бóльшая часть, вероятно, в печени путем окисления. Ипратропия бромид метаболизируется в печени в основном с образованием трех метаболитов (α-фенилакриловая кислота, сложный эфир N-изопропилнортропина метобромида и фенилуксусной кислоты и N-изопропилнортропина метобромид). Связывание основных метаболитов с мускариновыми рецепторами незначительно.
Элиминация. Общий клиренс составляет примерно 2,3 л/мин, на долю почечного клиренса приходится 40%. Элиминация происходит приблизительно за 1,6 ч. В исследовании баланса экскреции кумулятивная экскреция радиоактивности, связанной с ЛС (включая исходное соединение и все метаболиты), через почки (6 дней) составляла 72,1% после в/в введения, 9,3% после приема внутрь и 3,2% после ингаляции. Общая радиоактивность, выведенная с фекалиями составляла 6,3% после в/в введения, 88,5% после перорального применения и 69,4% после ингаляции. После в/в введения выведение радиоактивности, связанной с ЛС, происходит в основном через почки. T1/2 связанной с ЛС радиоактивности составляет 3,6 ч.
Доклинические данные по безопасности
Испытания на животных не предоставили доказательств существования угрозы безопасности для людей. Этот вывод основан на данных фармакологических исследований безопасности и токсичности после повторного введения, исследований генотоксичности, канцерогенности и влияния на репродукцию.
Показания к применению
Профилактика и лечение бронхоспазма при астме и хронической обструктивной болезни легких при сопутствующей противовоспалительной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или тахиаритмия.
Безопасность и эффективность применения комбинации ипратропия бромид + фенотерол у детей до 18 лет не изучены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные о применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное опасное воздействие на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Следует соблюдать осторожность при назначении комбинации ипратропия бромид + фенотерол беременным женщинам.
Следует учитывать способность бета2-адреномиметиков подавлять сокращения матки.
Использование бета2-симпатомиметиков в конце беременности или в высоких дозах может вызвать отрицательные эффекты у новорожденного (тремор, тахикардия, колебания уровня глюкозы в крови, гипокалиемия).
Доклинические исследования показали, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Неизвестно, проникает ли ипратропия бромид в грудное молоко. Однако маловероятно, что ипратропия бромид в значительной степени попадет к младенцу, особенно при применении его в виде ингаляции. Тем не менее поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол у кормящих матерей.
Влияние на фертильность
Отсутствуют клинические данные о влиянии на фертильность комбинации ипратропия бромид + фенотерол, так же как и каждого из двух компонентов этой комбинации. Доклинические исследования, проведенные с применением ипратропия бромида и фенотерола по отдельности, показали отсутствие их отрицательного воздействия на фертильность.
Побочные действия
Многие из нижеперечисленных нежелательных реакций могут быть отнесены к антихолинергическим и бета-адренергическим свойствам комбинации ипратропия бромид + фенотерол. Как и при любой ингаляционной терапии, возможны симптомы местного раздражения. Побочные реакции, перечисленные ниже, были выявлены на основании данных, полученных в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении.
Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, учащенное сердцебиение, рвота, повышенное сАД и нервозность.
Частота побочных реакций оценивалась как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Опубликованные случаи побочных реакций при применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол основаны на данных трех клинических исследований с использованием многократных доз (средняя продолжительность применения составляла 62 дня, максимальная — 107 дней) и одном исследовании IIIb фазы с участием 802 пациентов. С учетом последующих двух исследований III фазы общее число принявших участие в исследованиях пациентов составило 2009 человек. Большинство побочных реакций были нечастыми (<1/100) или редкими (<1/1000) и в основном связанными с фармакологическими эффектами компонентов данной комбинации. Кашель и фарингит отнесены к частым как местные побочные эффекты.
Побочные реакции, перечисленные ниже, приведены в соответствии с классификацией MedDRA.
Со стороны иммунной системы: редко1 — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: редко1 — гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — ажитация, психологическое расстройство.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, тремор, головокружение; частота неизвестна — гиперактивность.
Со стороны органа зрения: редко1 — глаукома, повышение ВГД, нарушение аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, глазная боль, отек роговицы; конъюнктивальная гиперемия, ореол вокруг источника света.
Со стороны сердца: нечасто — тахикардия, учащение пульса, ощущение сердцебиения; редко — аритмия, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия1, ишемия миокарда1.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, раздражение горла, отек глотки, ларингоспазм1, парадоксальный бронхоспазм1, сухость в горле1.
Со стороны ЖКТ: нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту; редко — стоматит, глоссит, нарушение моторики ЖКТ, диарея, запор1, отек рта1.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек1, гипергидроз1.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — миалгия, мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи.
Результаты обследований: нечасто — повышение сАД; редко — снижение дАД.
1 Побочный эффект не наблюдался ни в одном из проведенных клинических исследований. Оценка выполнена на основе верхнего предела 95% ДИ, рассчитанного для всех пролеченных пациентов в соответствии с директивой SmPC ЕС (3/4968=0,0006, что определяется как редко).
Отдельные серьезные и/или часто встречающиеся побочные реакции. Кашель, фарингит, раздражение горла, охриплость голоса, извращение вкуса, глоссит и стоматит рассматриваются как проявления местного раздражения, вызванные главным образом ингаляционным путем введения.
Побочные реакции, связанные с фармакологическим действием. Следующие реакции не наблюдались в клинических испытаниях, но, как известно, ассоциируются с применением ЛС того же фармакологического класса, что и компоненты комбинации ипратропия бромид + фенотерол.
Бета2-адреномиметики: могут возникнуть потливость и мышечная слабость. В редких случаях наблюдаются снижение дАД, повышение сАД, особенно после приема более высоких доз. Потенциально серьезная гипокалиемия и ишемия миокарда могут быть результатом терапии бета2-адреномиметиками.
Холинолитики: могут возникнуть наджелудочковая тахикардия, нарушения моторики ЖКТ и задержка мочи. Сообщалось о таких офтальмологических побочных реакциях, как нарушение аккомодации глаз, мидриаз, повышение ВГД и боль в глазах.
Возможны реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек языка, губ и лица.
Как и при другой ингаляционной терапии, сразу после дозирования возможно развитие ингаляционного бронхоспазма.
Взаимодействие
Длительное совместное применение комбинации ипратропия бромид + фенотерол с другими холинолитиками не изучалось, поэтому такое сочетание не рекомендуется.
Другие бета-адренергические ЛС, холинолитики и производные ксантина (такие как теофиллин) могут усиливать бронхолитический эффект.
Сопутствующее применение других бета-адреномиметиков, холинолитиков для системного применения и производных ксантина может усилить побочные реакции.
Потенциально серьезное снижение бронходилатации может произойти при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, вызванная бета2-адреномиметиком, может усиливаться сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. Это следует учитывать, особенно у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.
Гипокалиемия может привести к повышенному риску развития аритмии у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усугубить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
ЛС, содержащие бета2-адреномиметик, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, т.к. они могут усиливать действие бета-адренергических ЛС.
Вдыхание анестетиков на основе галогенированных углеводородов (например, галотан, трихлорэтилен и энфлуран) может увеличить восприимчивость к сердечно-сосудистым эффектам бета2-адреномиметиков.
Риск развития острой глаукомы может увеличиваться при одновременном контакте с глазами ингаляционных ипратропия бромида и бета2-адреномиметиков.
Передозировка
Симптомы: ожидается, что последствия передозировки будут в первую очередь связаны с действием фенотерола. Возможные симптомы передозировки связаны с чрезмерной стимуляцией бета-адренорецепторов, главные из которых тахикардия, учащенное сердцебиение, тремор, гипертония, гипотензия, расширение пульсового АД, стенокардитическая боль, аритмии и приливы.
Метаболический ацидоз также наблюдался при применении фенотерола в дозах выше, чем рекомендованные для комбинации ипратропия бромид + фенотерол. При передозировке фенотерола может возникнуть гипокалиемия. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Симптомы передозировки ипратропия бромида (например, сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, увеличение ЧСС) ожидаются легкими, т.к. системная биодоступность ипратропия бромида при ингаляции очень низкая.
Лечение: следует прекратить применение комбинации ипратропия бромид + фенотерол. Необходимо контролировать кислотно-щелочное равновесие и электролитный баланс. Назначение седативных ЛС, транквилизаторов; в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве специфических антидотов могут использоваться бета-адреноблокаторы, предпочтительнее бета1-селективные, однако следует учитывать возможное усиление бронхиальной обструкции и необходимо тщательно подбирать дозу у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ из-за риска спровоцировать тяжелый бронхоспазм, который может быть фатальным.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, подбор дозы производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания.
Меры предосторожности
Гиперчувствительность
После применения комбинации ипратропия бромид + фенотерол могут возникать аллергические реакции немедленного типа, которые проявляются редкими случаями крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, отека ротоглотки и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные ЛС, комбинация ипратропия бромид + фенотерол может вызывать развитие парадоксального бронхоспазма, в т.ч. опасного для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма применение данной комбинации должно быть немедленно отменено с переходом на альтернативный метод лечения.
Офтальмологические осложнения
Комбинацию ипратропия бромид + фенотерол, как и другие ЛС, содержащие холинолитики, следует с осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной глаукомы.
Имеются отдельные сообщения о развитии офтальмологических осложнений (например, мидриаз, повышение ВГД, закрытоугольная глаукома и боль в глазах) при контакте аэрозоля ипратропия бромида отдельно или в сочетании с бета2-адреномиметиком с глазами. Боль в глазах или дискомфорт, нечеткость зрения, ореол вокруг источника света или цветные изображения в сочетании с покраснением глаз от конъюнктивальной гиперемии и отек роговицы могут быть признаками развития острой закрытоугольной глаукомы. При обнаружении любой комбинации этих симптомов необходимо немедленно начать лечение миотическими ЛС и обратиться за консультацией к специалисту. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол. Необходимо избегать попадания этой комбинации в глаза.
Системные эффекты
Комбинацию ипратропия бромид + фенотерол следует использовать только после тщательного анализа соотношения польза-риск, особенно при применении в дозах, выше рекомендуемых, в случаях недостаточно контролируемого сахарного диабета, недавно перенесенного инфаркта миокарда, тяжелых органических заболеваний сердца или сосудов, гипертиреоза, феохромоцитомы или обструкции мочевыводящих путей в анамнезе (например, гиперплазия предстательной железы или обструкция шейки мочевого пузыря).
Реакции со стороны ССС
При применении симпатомиметических ЛС, включая комбинацию ипратропия бромид + фенотерол, могут наблюдаться реакции со стороны ССС.
Имеются редкие сообщения о случаях развития ишемии миокарда, связанных с применением бета-агонистов. Пациенты с тяжелым сердечным заболеванием (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие комбинацию ипратропия бромид + фенотерол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если они испытывают боль в груди или другие симптомы обострения болезни. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, т.к. они могут иметь как респираторное, так и сердечное происхождение.
Гипокалиемия
При применении бета2-адреномиметиков может возникнуть потенциально серьезная гипокалиемия.
Нарушения моторики ЖКТ
Пациенты с муковисцидозом могут быть более предрасположены к нарушениям моторики ЖКТ при применении ингаляционных холинолитиков.
Диспноэ
В случае острого и быстро нарастающего диспноэ необходима немедленная консультация с врачом.
Длительное применение
У пациентов с бронхиальной астмой комбинацию ипратропия бромид + фенотерол следует применять только при необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ может быть более предпочтительным симптомноориентированное применение, чем регулярное использование. Добавление или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления дыхательных путей и предотвращения ухудшения контроля над заболеванием следует рассматривать у пациентов с бронхиальной астмой и стероидзависимой ХОБЛ.
У пациентов с бронхиальной астмой применение повышенных доз ЛС, содержащих бета2-адреномиметики, таких как комбинация ипратропия бромид + фенотерол, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может привести к снижению контроля над заболеванием. При ухудшении симптомов бронхиальной обструкции нецелесообразно и, возможно, опасно просто увеличивать использование ЛС, содержащих бета2-адреномиметики, выше рекомендуемой дозы в течение длительного периода времени. В этом случае для предупреждения потенциально жизнегрожающего ухудшения контроля заболевания необходимо пересмотреть план лечения, в частности рассмотреть адекватную противовоспалительную терапию ингаляционными ГКС.
Другие симпатомиметические бронходилататоры в сочетании с комбинацией ипратропия бромид + фенотерол следует применять только под наблюдением врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако следует предупредить пациентов, что они могут испытывать нежелательные эффекты, такие как головокружение, тремор, нарушение аккомодации, мидриаз и нечеткость зрения на фоне лечения комбинацией ипратропия бромид + фенотерол. Поэтому им следует соблюдать осторожность, а при наличии вышеуказанных побочных действий, избегать вождения автомобиля или работы с механизмами.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Астмасол® нео (Astmasol neo) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Астмасол® нео
💊 Состав препарата Астмасол® нео
✅ Применение препарата Астмасол® нео
📅 Условия хранения Астмасол® нео
⏳ Срок годности Астмасол® нео
Описание лекарственного препарата
Астмасол® нео
(Astmasol neo)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.10.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
Код ATX:
R03AL01
(Фенотерол и ипратропия бромид)
Лекарственная форма
| Астмасол® нео |
Аэрозоль д/ингаляций дозированный 20 мкг+50 мкг/1 доза: баллон 200 доз рег. №: ЛП-006027 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Астмасол® нео
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого, или слегка коричневатого раствора.
Вспомогательные вещества: этанол безводный (спирт этиловый абсолютированный) или этанол 96% (спирт этиловый 96%) (в пересчете на безводное вещество) — 13.313 мг, лимонная кислота безводная — 0.001 мг, пропеллент HFA-134a (1,1,1,2-тетрафторэтан) — 39.07 мг, вода д/и — q.s. до 53.254 мг.
200 доз — баллоны из нержавеющей стали (1) с дозирующим клапаном и распылительной насадкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид – м-холиноблокатор и фенотерол – бета2-адреномиметик.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ).
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха (ПСВ) на 15% и более) отмечается в течение 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении высоких доз.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в дозах 0.6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Бета-адренергическое (стимулирующее β-адренорецепторы) влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических лекарственных средств отмечается удлинение интервала QTc при применении в высоких дозах. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышающих рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах или тюбик-капельницах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.
При совместном применении этих двух действующих веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхо-легочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
При острой бронхоконстрикции эффект препарата развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
Фармакокинетика
Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата, содержащего ипратропия бромид и фенотерол, отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Всасывание
Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. Концентрация ипратропия бромида в плазме крови находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз действующего вещества. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно.
Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. Всасывание носит двухфазный характер – 30% фенотерола быстро всасывается с T1/2 11 мин, и 70% всасывается медленно с T1/2 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект». Длительный (3-5 ч) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями фенотерола в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 2 ч.
Распределение
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20%). Нет данных о возможности проникновения ипратропия бромида через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Фенотерол интенсивно распределяется по органам и тканям. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-55%. Фенотерол в неизменном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Ипратропия бромид метаболизируется путем окисления главным образом в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия бромида, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными.
Фенотерол метаболизируется в печени. Через 24 ч 60% от введенной в/в дозы и 35% от пероральной дозы экскретируется с мочой. Эта доля фенотерола подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1.5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически не оказывает никакого влияния на концентрацию действующего вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека происходит преимущественно путем конъюгации с сульфатами в стенке кишечника.
Выведение
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник, а также через почки. Около 25 % выводится в неизменном виде, остальная часть – в виде метаболитов.
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с T1/2 — 0.42 мин, 14.3 мин и 3.2 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика комбинированного препарата, содержащего ипратропия бромид и фенотерол, у пациентов с сахарным диабетом, пациентов пожилого и старшего возрастов, детей, а также у пациентов с нарушениями функции печени и почек не изучалась.
Показания препарата
Астмасол® нео
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей:
- хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- бронхиальной астмы;
- хронического бронхита, осложненного или неосложненного эмфиземой.
Режим дозирования
Дозу следует подбирать индивидуально. При отсутствии иных указаний врача рекомендуется применение препарата в следующих дозах.
Взрослые и дети старше 6 лет
Лечение приступов
В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно 2 ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.
Если эффект отсутствует после 4 ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия
По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в сутки (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза/сут). При бронхиальной астме препарат должен применяться только по мере необходимости.
Препарат у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых (см. раздел «Особые указания»).
Инструкция по проведению ингаляций
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Препарат предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с распылительной насадки ингалятора, хорошо встряхните ингалятор, поверните ингалятор дном вверх и нажмите на дно баллона, выпуская первую дозу препарата в воздух, еще раз встряхните ингалятор и выпустите вторую дозу препарата в воздух.
Проведение ингаляции
1. Снимите защитный колпачок с распылительной насадки ингалятора, как показано на рисунке 1.
Рис. 1
2. Энергично потрясите ингалятор.
3. Сделайте медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
4. Удерживая баллон, как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами распылительную насадку.
Баллон должен быть направлен дном вверх (согласно стрелке на этикетке флакона)!
Рис. 2
5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционный дозы.
6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте распылительную насадку изо рта и медленно выдохните через нос.
7. Наденьте защитный колпачок на распылительную насадку ингалятора.
Повторите действия 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
Чистка ингалятора
Регулярно (по крайней мере, один раз в неделю) следует промывать распылительную насадку ингалятора, как показано на рисунке 3.
Рис. 3
Выньте баллон из распылительной насадки и сполосните ее и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите баллон обратно в распылительную насадку и наденьте колпачок.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого ингалятор следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество препарата, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в нем можно определить следующим образом:
- Встряхните баллон, это покажет, осталось ли в нем какое-то количество раствора.
- Другой способ: сняв распылительную насадку с защитным колпачком, баллон горизонтально погружают в емкость, наполненную водой комнатной температуры. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде, как показано на рисунке 4.
Рис. 4
Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.
Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.
Предупреждение: распылительная насадка для рта разработана специально для препарата Астмасол® нео и служит для точного дозирования препарата. Распылительная насадка не должна быть использована с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Астмасол® нео с какими-либо другими адаптерами, кроме распылительной насадки, поставляемой вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию.
Побочное действие
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и β-адренергических свойств препарата. Применение препарата Астмасол® нео, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, сердцебиение, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Частота нежелательных реакций, которые могут возникнуть во время терапии, определялась в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — возбуждение, ментальные нарушения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, тремор, головокружение.
Со стороны органа зрения: редко — глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — учащение сердечного ритма, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда.
Со стороны органов дыхания: часто — кашель; нечасто — фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Со стороны ЖКТ: нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту; редко — стоматит, глоссит, нарушения моторики ЖКТ, диарея, запор, отек полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение систолического АД; редко — повышение диастолического АД.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тахиаритмия;
- I триместр беременности;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гипертрофия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропия не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при применении этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности, особенно в I триместре. Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.
Период грудного вскармливания
Доклинические исследования показали, что фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Астмасол® нео женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
У детей препарат Астмасол® нео следует примерять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Одышка
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
Гиперчувствительность
После применения препарата Астмасол® нео могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой в редких случаях могут быть: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Астмасол® нео, как и другие ингаляционные лекарственные средства, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Астмасол® нео следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов с бронхиальной астмой препарат должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с ХОБЛ легкой степени тяжести симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное применение возрастающих доз лекарственных средств, содержащих бета2-адреномиметики, таких как препарат Астмасол® нео, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы бета2-адреномиметиков, в т.ч. препарата Астмасол® нео, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Астмасол® нео только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны ЖКТ
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.
Нарушения со стороны органа зрения
Препарат Астмасол® нео должен применяться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с бета2-адреномиметиками) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного препарата Астмасол® нео. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При таких заболеваниях, как недавно перенесенный инфаркт миокарда, сахарный диабет с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающие органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) препарат Астмасол® нео должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме бета2-адреномиметиков. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ИБС, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью), получающих препарат Астмасол® нео, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, т.к. они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия
При применении бета2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия (см. раздел «Передозировка»).
Применение у спортсменов
У спортсменов применение препарата Астмасол® нео в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Вспомогательные вещества
Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (13.313 мг в одной дозе).
Использование в педиатрии
У детей препарат Астмасол® нео следует примерять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Применение у детей младше 6 лет противопоказано в связи с отсутствием опыта применения.
Меры предосторожности при применении
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Баллон не вскрывать. Предохранять от падений и ударов. Не бросать в огонь даже пустой баллон.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, т.к. возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечеткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки обычно связаны с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, обусловленных избыточной стимуляцией β-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, ощущения сердцебиения, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения разности между систолическим и диастолическим АД, увеличение пульсового давления, усиление болей, напоминающих стенокардию, аритмии и чувства «приливов» крови к лицу, метаболического ацидоза, гипокалиемии, чувство тяжести за грудиной, усиление бронхообструкции. Возможные симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как сухость во рту, нарушение аккомодации глаз), учитывая большую широту терапевтического действия препарата и местный способ применения, обычно выражены слабо и имеют преходящий характер.
Лечение: необходимо прекратить прием препарата. Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Рекомендуется назначение седативных лекарственных средств, анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), в тяжелых случаях – интенсивная терапия.
В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно селективных бета1-адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких в связи с опасностью развития тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Лекарственное взаимодействие
Длительное одновременное применение препарата с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется ввиду отсутствия данных.
Одновременное применение других бета-адреномиметических и антихолинергических лекарственных средств, в т.ч. системного действия, и ксантиновых производных (например, теофиллина) может усилить бронхорасширяющее действие препарата и привести к усилению нежелательных реакций.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, ГКС и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в плазме крови.
Следует с осторожностью назначать бета2-адренергические лекарственные средства пациентам, получавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к эти лекарственные средства способны усиливать действие бета-адренергических средств.
Ингаляции средств для общей анестезии, таких как галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить неблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение препарата с кромоглициевой кислотой и/или ГКС увеличивает эффективность терапии.
Условия хранения препарата Астмасол® нео
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Астмасол® нео
Срок годности — 2 года. Не применять после окончания срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
|
|
195279 Санкт-Петербург, Индустриальный пр-т, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Астмасол® бронхо
(ГРОТЕКС, Россия)
Астмасол бронхо БК
(ГЕРТА, Россия)
Беродуал®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Беродуал® Н
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Бифрадуал®
(ЮЖФАРМ, Россия)
Иброфенекс
(ИРИС, Россия)
Инспиракс®
(БИННОФАРМ, Россия)
Ипратерол-Аэронатив
(НАТИВА, Россия)
Ипратерол-Натив
(НАТИВА, Россия)
Ипратропия бромид+Фе…
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Астмасол нео — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006027
Торговое наименование препарата:
Астмасол® нео
Международное непатентованное наименование:
ипратропия бромид + фенотерол
Лекарственная форма:
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав:
| Действующие вещества: | на 1 дозу | на баллон |
| Ипратропия бромида моногидрат | 0,021 мг | 5,460 мг |
| в пересчете на ипратропия бромид | 0,020 мг | 5,200 мг |
| Фенотерола гидробромид | 0,050 мг | 13,000 мг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Этанол безводный (спирт этиловый абсолютированный) |
13,313 мг | 3,462 г |
| Вода для инъекций | 0,799 мг | 0,208 г |
| Лимонная кислота безводная | 0,001 мг | 0,280 мг |
| Пропеллент HFA-134a (1,1,1,2-тетрафторэтан) |
39.070 мг | 10.158 г |
Описание:
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый, или слегка коричневатый раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
бронхолитическое средство комбинированное (м-холиноблокатор + ß2-адреномиметик селективный)
Код АТХ:
R03AL01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — ß2-адреномиметик.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ).
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 секунду (OOB1) и пиковой скорости выдоха (ПСВ) на 15 % и более) отмечается в течение 15 минут, максимальный эффект достигается через 1-2 часа и продолжается у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует ß2-адренорецепторы в терапевтической дозе.
Стимуляция ß2-адренорецепторов происходит при применении высоких доз.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхосиастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа).
Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
ß-адренергическое (стимулирующее ß-адренорецепторы) влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией ß2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией ß1-адренорецепторов.
Как и при применении других ß-адренергических лекарственных средств отмечается удлинение интервала QTC при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышающих рекомендуемые.
Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах или тюбик-капельницах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов ß-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов ß-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена.
Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов ß-адренорецепторов. При совместном применении этих двух действующих веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза ß-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
При острой бронхоконстрикции эффект препарата развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
Фармакокинетика
Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата, содержащего ипратропия бромид и фенотерол, отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Всасывание
Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей.
Концентрация ипратропия бромида в плазме крови находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз действующего вещества. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая, часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно.
Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт.
Всасывание носит двухфазный характер — 30 % фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения (Т½) 11 минут, и 70 % всасывается медленно с Т½ — 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект». Длительный (3-5 часов) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями фенотерола в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60 % фенотерола. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.
Распределение
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20%). Нет данных о возможности проникновения ипратропия бромида через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Фенотерол интенсивно распределяется по органам и тканям. Связь с белками плазмы крови составляет 40-55%. Фенотерол в неизменном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Ипратропия бромид метаболизируется путем окисления главным образом в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия бромида, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными.
Фенотерол метаболизируется в печени. Через 24 часа 60% от введенной внутривенно дозы и 35% от пероральной дозы экскретируется с мочой. Эта доля фенотерола подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень, в результате, чего биодоступность препарата после введения, внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется то. что проглоченное количество препарата практически не оказывает никакого влияния на концентрацию действующего вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека происходит преимущественно путем конъюгации с сульфатами в стенке кишечника.
Выведение
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник, а также через почки. Около 25% выводится в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных коньюгатов.
При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения — 0.42 минуты, 14.3 минуты и 3,2 часа.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика комбинированного препарата, содержащего ипратропия бромид и фенотерол, у пациентов с сахарным диабетом, пациентов пожилого и старшего возрастов, детей, а также у пациентов с нарушениями функции печени и почек не изучалась.
Показания к применению
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей: хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астмы, хронического бронхита, осложненного или неосложненного эмфиземой.
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата. 1 триместр беременности, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гипертрофия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, детский возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропий не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности, особенно в первом триместре. Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.
Период грудного вскармливания
Доклинические исследования показали, что фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Астмасол® нео женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы
Дозу следует подбирать индивидуально. При отсутствии иных указаний врача рекомендуется применение следующих доз:
Взрослые и дети старше 6 лет
Лечение приступов
В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно 2 ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.
Если эффект отсутствует после 4 ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия
По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в сутки (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в сутки). При бронхиальной астме препарат должен применяться только по мере необходимости.
Препарат у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых (см. раздел «Особые указания»).
Инструкция по проведению ингаляции
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Препарат предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с распылительной насадки ингалятора, хорошо встряхните ингалятор, поверните ингалятор дном вверх и нажмите на дно баллона, выпуская первую дозу препарата в воздух, еще раз встряхните ингалятор и выпустите вторую дозу препарата в воздух.
Проведение ингаляции
1. Снимите защитный колпачок с распылительной насадки ингалятора, как показано на рисунке 1.
Рис.1
2. Энергично потрясите ингалятор.
3. Сделайте медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
4. Удерживая баллон, как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами распылительную насадку.
Баллон должен быть направлен дном вверх (согласно стрелке на этикетке флакона)
Рис.2
5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционный дозы.
6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте распылительную насадку изо рта и медленно выдохните через нос.
7. Наденьте защитный колпачок на распылительную насадку ингалятора.
Повторите действия 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
Чистка ингалятора
Регулярно (по крайней мере, один раз в неделю) следует промывать распылительную насадку ингалятора, как показано на рисунке 3.
Рис.3
Выньте баллон из распылительной насадки и сполосните ее и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите баллон обратно в распылительную насадку и наденьте колпачок.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого ингалятор следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество препарата, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в нем можно определить следующим образом:
- Встряхните баллон, это покажет, осталось ли в нем какое-то количество раствора.
- Другой способ. Сняв распылительную насадку с защитным колпачком, баллон горизонтально погружают в емкость, наполненную водой комнатной температуры. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде, как показано на рисунке 4.
Рис.4
Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.
Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.
Предупреждение: распылительная насадка для рта разработана специально для препарата Астмасол® нео и служит для точного дозирования препарата. Распылительная насадка не должна быть использована с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Астмасол® нео с какими-либо другими адаптерами, кроме распылительной насадки, поставляемой вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию.
Побочное действие
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и ß-адренергических свойств препарата. Применение препарата Астмасол® нео, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, сердцебиение, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Частота нежелательных реакций, которые могут возникнуть во время терапии, определялась в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипокалиемия.
Нарушения психики
Нечасто: нервозность.
Редко: возбуждение, ментальные нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, тремор, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: учащение сердечного ритма, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Редко: аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто: кашель.
Нечасто: фарингит, дисфония.
Редко: бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: рвота, тошнота, сухость во рту.
Редко: стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор, отек полости рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: повышение систолического артериального давления.
Редко: повышение диастолического артериального давления.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки обычно связаны с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, обусловленных избыточной стимуляцией (3-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, ощущения сердцебиения, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, увеличение пульсового давления, усиление стенокардических болей, аритмии и чувства «приливов» крови к лицу, метаболического ацидоза, гипокалиемии, чувство тяжести за грудиной, усиление бронхообструкции.
Возможные симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как сухость во рту, нарушение аккомодации глаз), учитывая большую широту терапевтического действия препарата и местный способ применения, обычно выражены слабо и имеют преходящий характер.
Лечение
Необходимо прекратить прием препарата. Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Рекомендуется назначение седативных лекарственных средств, анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), в тяжелых случаях — интенсивная терапия.
В качестве специфического антидота возможно применение (ß-адреноблокаторов, предпочтительно селективных ß1-адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием ß-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких в связи с опасностью развития тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Длительное одновременное применение препарата с другими ангихолинергическими препаратами не рекомендуется ввиду отсутствия данных.
Одновременное применение других ß-адреномиметических и антихолинергических лекарственных средств, в том числе системного действия, и ксантиновых производных (например, теофиллина) может усилить бронхорасширяющее действие препарата и привести к усилению нежелательных реакций.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении ß-адреноблокаторов.
Гипокалиемия. связанная с применением ß-адреномиметиков. может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в плазме крови.
Следует с осторожностью назначать ß2-адренергические лекарственные средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти лекарственные средства способны усиливать действие ß-адренергических средств.
Ингаляции средств для общей анестезии, таких как галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить неблагоприятное влияние ß-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение препарата с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.
Особые указания
Одышка
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
Дети
У детей препарат Астмасол® нео следует примерять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Применение у детей младше 6 лет противопоказано в связи с отсутствием опыта применения.
Гиперчувствительностъ
После применения препарата Астмасол® нео могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой в редких случаях могут быть: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Астмасол® нео, как и другие ингаляционные лекарственные средства, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Астмасол® нео следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов с бронхиальной астмой препарат должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с ХОБЛ легкой степени тяжести симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное применение возрастающих доз лекарственных средств, содержащих ß2-адреномиметики, таких как препарат Астмасол® нео, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы ß2-адреномиметиков. в том числе препарата Астмасол® нео, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Астмасол® нео только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны органов зрения
Препарат Астмасол® нео должен применяться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с ß2-адреномиметиками) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного препарата Астмасол® нео. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При таких заболеваниях, как недавно перенесенный инфаркт миокарда, сахарный диабет с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающие органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) препарат Астмасол® нео должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме ß2-адреномиметиков. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью), получающих препарат Астмасол® нео, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, так как они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии. Гипокалиемия
При применении ß2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия (см. раздел «Передозировка»).
У спортсменов применение препарата Астмасол® нео в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг. Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (13,313 мг в одной дозе).
Меры предосторожности при применении
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Баллон не вскрывать. Предохранять от падений и ударов. Не бросать в огонь даже пустой баллон.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечеткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 20 мкг/доза + 50 мкг/доза.
По 200 доз в баллон из нержавеющей стали, укомплектованный дозирующим клапаном и распылительной насадкой.
По 1 баллону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после окончания срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Гротекс»
Россия. 195279, Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Гротекс»
Россия, 195279. Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Купить Астмасол нео в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Астмасол нео 20 мкг/доза+50 мкг/доза 200 доз аэрозоль для ингаляций дозированный
Лекарственная форма
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый, или слегка коричневатый раствор
Состав
1. Действующие вещества: на 1 дозу:
Ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг, в пересчете на ипратропия бромид 0,020 мг
Фенотерола гидробромид 0,050 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол безводный (спирт этиловый абсолютированный) 13,313 мг
Вода для инъекций 0,799 мг
Лимонная кислота безводная 0,001 мг
Пропеллент HFA-134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 39,070 мг
2. Действующие вещества: на баллон
Ипратропия бромида моногидрат 5,460 мг, в пересчете на ипратропия бромид 5,200 мг
Фенотерола гидробромид 13,000 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол безводный (спирт этиловый абсолютированный) 3,462 г
Вода для инъекций 0,208 г
Лимонная кислота безводная 0,280 мг
Пропеллент HFA-134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 10,158 г
Фармакотерапевтическая группа
бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный+м-холиноблокатор)
Фармакодинамика
Препарат содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — ?2-адреномиметик.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ)
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха (ПСВ) на 15 % и более) отмечается в течение 15 минут, максимальный эффект достигается через 1-2 часа и продолжается у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует ?2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция ?1-адренорецепторов происходит при применении высоких доз.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
?-адренергическое (стимулирующее ?-адренорецепторы) влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией ?2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией ?1-адренорецепторов. Как и при применении других ?-адренергических лекарственных средств отмечается удлинение интервала QTc при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышающих рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах или тюбик-капельницах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов ?-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов ?-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов ?-адренорецепторов. При совместном применении этих двух действующих веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза
?-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
При острой бронхоконстрикции эффект препарата развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
Фармакокинетика
Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата, содержащего ипратропия бромид и фенотерол, отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Всасывание
Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. Концентрация ипратропия бромида в плазме крови находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз действующего вещества. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно.
Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30 % фенотерола достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер — 30 % фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения (T1/2) 11 минут, и 70 % всасывается медленно с T1/2 — 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект». Длительный (3-5 часов) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями фенотерола в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60 % фенотерола. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.
Распределение
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %). Нет данных о возможности проникновения ипратропия бромида через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Фенотерол интенсивно распределяется по органам и тканям. Связь с белками плазмы крови составляет 40-55 %. Фенотерол в неизменном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком
Метаболизм
Ипратропия бромид метаболизируется путем окисления главным образом в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия бромида, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными.
Фенотерол метаболизируется в печени. Через 24 часа 60 % от введенной внутривенно дозы и 35 % от пероральной дозы экскретируется с мочой. Эта доля фенотерола подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5 %. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически не оказывает никакого влияния на концентрацию действующего вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека происходит преимущественно путем конъюгации с сульфатами в стенке кишечника.
Выведение
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник, а также через почки. Около 25 % выводится в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения — 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика комбинированного препарата, содержащего ипратропия бромид и фенотерол, у пациентов с сахарным диабетом, пациентов пожилого и старшего возрастов, детей, а также у пациентов с нарушениями функции печени и почек не изучалась.
Показания
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей: хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астмы, хронического бронхита, осложненного или неосложненного эмфиземой
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата, I триместр беременности, детский возраст до 6 лет
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гипертрофия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, детский возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропий не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности, особенно в первом триместре. Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.
Период грудного вскармливания
Доклинические исследования показали, что фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Астмасол® нео женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы
Дозу следует подбирать индивидуально. При отсутствии иных указаний врача рекомендуется применение следующих доз:
Взрослые и дети старше 6 лет
Лечение приступов
В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно 2 ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.
Если эффект отсутствует после 4 ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия
По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в сутки (в среднем по 1-2 ингаляции
3 раза в сутки). При бронхиальной астме препарат должен применяться только по мере необходимости.
Препарат у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых (см. раздел «Особые указания»)
Инструкция по проведению ингаляций
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Препарат предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с распылительной насадки ингалятора, хорошо встряхните ингалятор, поверните ингалятор дном вверх и нажмите на дно баллона, выпуская первую дозу препарата в воздух, еще раз встряхните ингалятор и выпустите вторую дозу препарата в воздух.
Проведение ингаляции
1. Снимите защитный колпачок с распылительной насадки ингалятора.
3. Сделайте медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
4. Удерживая баллон, как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами распылительную насадку.
Баллон должен быть направлен дном вверх (согласно стрелке на этикетке флакона)!
5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционный дозы.
6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте распылительную насадку изо рта и медленно выдохните через нос.
7. Наденьте защитный колпачок на распылительную насадку ингалятора.
Повторите действия 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
Чистка ингалятора
Регулярно (по крайней мере, один раз в неделю) следует промывать распылительную насадку ингалятора.
Выньте баллон из распылительной насадки и сполосните ее и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите баллон обратно в распылительную насадку и наденьте колпачок.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого ингалятор следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество препарата, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в нем можно определить следующим образом:
-Встряхните баллон, это покажет, осталось ли в нем какое-то количество раствора.
-Другой способ. Сняв распылительную насадку с защитным колпачком, баллон горизонтально погружают в емкость, наполненную водой комнатной температуры. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.
Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: распылительная насадка для рта разработана специально для препарата Астмасол® нео и служит для точного дозирования препарата. Распылительная насадка не должна быть использована с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Астмасол® нео с какими-либо другими адаптерами, кроме распылительной насадки, поставляемой вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и ?-адренергических свойств препарата. Применение препарата Астмасол® нео, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, сердцебиение, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Частота нежелательных реакций, которые могут возникнуть во время терапии, определялась в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000,
< 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипокалиемия.
Нарушения психики
Нечасто: нервозность.
Редко: возбуждение, ментальные нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, тремор, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: учащение сердечного ритма, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Редко: аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто: кашель.
Нечасто: фарингит, дисфония.
Редко: бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: рвота, тошнота, сухость во рту.
Редко: стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор, отек полости рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: повышение систолического артериального давления.
Редко: повышение диастолического артериального давления
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки обычно связаны с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, обусловленных избыточной стимуляцией ?-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, ощущения сердцебиения, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, увеличение пульсового давления, усиление стенокардических болей, аритмии и чувства «приливов» крови к лицу, метаболического ацидоза, гипокалиемии, чувство тяжести за грудиной, усиление бронхообструкции. Возможные симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как сухость во рту, нарушение аккомодации глаз), учитывая большую широту терапевтического действия препарата и местный способ применения, обычно выражены слабо и имеют преходящий характер
Лечение
Необходимо прекратить прием препарата. Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Рекомендуется назначение седативных лекарственных средств, анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), в тяжелых случаях — интенсивная терапия.
В качестве специфического антидота возможно применение ?-адреноблокаторов, предпочтительно селективных ?1-адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием ?-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких в связи с опасностью развития тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Лекарственное взаимодействие
Длительное одновременное применение препарата с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется ввиду отсутствия данных.
Одновременное применение других ?-адреномиметических и антихолинергических лекарственных средств, в том числе системного действия, и ксантиновых производных (например, теофиллина) может усилить бронхорасширяющее действие препарата и привести к усилению нежелательных реакций.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении ?-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением ?-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в плазме крови.
Следует с осторожностью назначать ?2-адренергические лекарственные средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти лекарственные средства способны усиливать действие
?-адренергических средств.
Ингаляции средств для общей анестезии, таких как галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить неблагоприятное влияние
?-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему
Совместное применение препарата с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.
Особые условия
Одышка
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
Дети
У детей препарат Астмасол® нео следует примерять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Применение у детей младше 6 лет противопоказано в связи с отсутствием опыта применения.
Гиперчувствительность
После применения препарата Астмасол® нео могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой в редких случаях могут быть: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Астмасол® нео, как и другие ингаляционные лекарственные средства, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Астмасол® нео следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов с бронхиальной астмой препарат должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с ХОБЛ легкой степени тяжести симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное применение возрастающих доз лекарственных средств, содержащих
?2-адреномиметики, таких как препарат Астмасол® нео, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы ?2-адреномиметиков, в том числе препарата Астмасол® нео, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Астмасол® нео только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны органов зрения
Препарат Астмасол® нео должен применяться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с
?2-адреномиметиками) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного препарата Астмасол® нео. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При таких заболеваниях, как недавно перенесенный инфаркт миокарда, сахарный диабет с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающие органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) препарат Астмасол® нео должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме
?2-адреномиметиков. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью), получающих препарат Астмасол® нео, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, так как они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия
При применении ?2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия (см. раздел «Передозировка»).
У спортсменов применение препарата Астмасол® нео в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (13,313 мг в одной дозе).
Меры предосторожности при применении
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Баллон не вскрывать. Предохранять от падений и ударов. Не бросать в огонь даже пустой баллон.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечеткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.
Температура хранения
от 2? до 25?
Организация, уполномоченная на принятие претензий
Гротекс ООО