Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Атракурия безилат
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: бензолсульфоновой кислоты раствор 32% — до рН 3.00-3.65, вода д/и — до 1 мл.
2.5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
2.5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.
В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.
Фармакокинетика
После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.
T1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Атракурия безилат
Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Вводят в/в струйно, болюсом, капельно. Доза, в зависимости от способа введения и клинической ситуации, варьирует от 100 мкг/кг до 600 мкг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперемия кожных покровов.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к атракурия безилату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Можно применять в стандартных дозах при нарушениях функции печени, включая терминальную стадию печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Можно применять в стандартных дозах при нарушениях функции почек, включая терминальную стадию почечной недостаточности.
Применение у детей
Применяется у детей в возрасте от 1 месяца в соотвествии с режимом дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако начальная доза должна быть меньше нижнего значения рекомендуемого диапазона доз; вводить препарат следует медленно.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.
У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.
Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.
Лекарственное взаимодействие
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.
Атракурия бесилат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006974/08
Торговое наименование препарата
Атракурия бесилат
Международное непатентованное наименование
Атракурия безилат
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: атракурия бесилата 10 мг;
вспомогательные вещества: 32% раствор бензолсульфоновой кислоты — q.s., вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Бесцветный или светло-желтый, прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант недеполяризующий периферического действия
Код АТХ
M03AC
Фармакодинамика:
Высокоселективный конкурентный недеполяризующий миорелаксант периферического действия.
Снижает чувствительность синаптических н-холинорецепторов к ацетилхолину, вследствие чего блокируется возбуждение мышечных волокон и их сокращение. Способствует высвобождению гистамина. В дозе 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады) обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.
Доза 0,5-0,6 мг/кг позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 с с момента введения. Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады отмечается приблизительно через 35 минут (определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от исходного).
Фармакокинетика:
Метаболизируется посредством элиминации Хофманна (неферментный процесс, протекающий при физиологических значениях pH крови и температуры тела) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует, не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.
Физиологические изменения pH крови и температуры тела мало влияют на продолжительность действия.
Продолжительность нервно-мышечной блокады не изменяется из-за недостаточности функций печени и почек, а также уровня плазменной псевдохолинэстеразы.
В условиях гипотермии (до 25-26 С°) происходит снижение скорости инактивации. Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрацию атракурия бесилата и его метаболитов в плазме крови.
Показания:
Миорелаксация для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ), интубации трахеи, хирургических вмешательств.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 1 месяца.
С осторожностью:
Миастения, повышенная чувствительность к гистамину, рак бронхов, нарушение функций дыхательной системы (в том числе угнетение дыхания), дегидратация, тяжелые нарушения кислотно-основного состояния и электролитного баланса, артериальная гипотензия, гипотермия.
Беременность и лактация:
При проведении исследований на животных был выявлен тератогенный и эмбриотоксический эффект. Исследований у людей не проводилось. Атракурия бесилат может применяться при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможное негативное воздействие на плод.
Возможно применение для создания мышечной релаксации во время кесарева сечения, так как при введении препарата в рекомендованных дозах, через плаценту проникает клинически незначимое количество.
Данных о выделении препарата с грудным молоком нет.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, инфузионно.
Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.
Взрослые
— Болюсное введение
Для обеспечения мышечной релаксации в течение 15-35 мин вводят 0,3-0,6 мг/кг.
Доза для интубации трахеи 0,5-0,6 мг/кг.
Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена путем введения дополнительных доз из расчета 0,1-0,2 мг/кг.
— Инфузионное введение
После болюсного введения, возможно введение препарата в виде непрерывной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических вмешательств. Такой способ введения может быть рекомендован при операциях на легких и сердце. Для поддержания полной миоплегии при искусственной гипотермии, скорость инфузии следует снизить в 2 раза.
Атракурия бесилат совместим со следующими инфузионными растворами:
|
Инфузионный раствор |
Период стабильности |
|
Раствор натрия хлорида 0,9% |
24 часа |
|
Раствор декстрозы 5% |
8 часов |
|
Раствор Рингера |
8 часов |
|
Раствор натрия хлорида 0,18% + декстроза 4% |
8 часов |
|
Раствор Хартманна |
4 часа |
Дети
Детям старше 1 месяца назначают в тех же дозировках (в расчете на массу тела), что и взрослым.
Лица пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется, однако рекомендуется использование нижнего уровня диапазона доз.
Нарушение функции печени и/или почек
Корректировка дозы не требуется.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
У больных с выраженной патологией сердечно-сосудистой системы, начальную дозу следует вводить не менее 60 секунд.
Применение в отделениях интенсивной терапии
После начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг, вводят путем непрерывной инфузии со скоростью 0,65-0,78 мг/кг/час, однако у различных пациентов возможно варьирование дозы от 0,27 мг/кг/час до 1,77 мг/кг/час.
После начальной болюсной дозы можно применять для поддержания необходимой степени нервно-мышечной блокады капельную непрерывную инфузию со скоростью 6-10 мкг/кг/мин. Точная дозировка при инфузии обеспечивается применением специального дозируюшего микронасоса.
При гипотермии тела полную нервно-мышечную блокаду поддерживают дозами, равными половине обычной дозы.
Доза у детей 1-24 мес — 0,3-0,4 мг/кг, старше 2 лет — как у взрослых.
Дозы для детей младше 1 мес — дозы не установлены.
Для пожилых пациентов рекомендуют использовать максимально низкие рекомендованные дозы с уменьшенной скоростью введения — 60 сек.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение и повышение артериального давления; умеренная тахикардия; вазодилятация, иногда аритмия.
Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, отек, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции.
Прочие: повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией, злокачественная гипертермия.
Местные реакции:
Обычно Атракурия бесилат хорошо переносится, иногда в месте введения возможно покраснение кожи.
Передозировка:
Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В случае угнетения дыхательной системы следует провести искусственную вентиляцию легких с помощью кислорода до восстановления спонтанного дыхания.
При появлении признаков спонтанного восстановления дыхания его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств в сочетании с атропином.
При угнетении сердечно-сосудистой деятельности необходимо изменить положение больного — голову следует опустить, а ноги — приподнять, если данные нарушения носят серьезный характер, необходимо использовать вазопрессорные и плазмозамещающие средства.
Взаимодействие:
Применение препарата вместе с ингаляционными анестетиками (энфлуран, изофлуран) может усиливать эффект, поэтому дозу Атракурия бесилат следует снизить до 1/2-1/3 от обычно рекомендуемой.
Нервно-мышечная блокада может усиливаться при совместном применении препарата следующих лекарственных средств: антибиотиков, включая аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимексин), линкомицин, клиндамицин, тетрациклины, спектиномицин, капреомицин; антиаритмических лекарственных средств (пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов, лидокаина, прокаинамида, хинидина); диуретиков (фуросемид, возможно — маннитол, тиазидных, ацетазоламид); магния сульфата; кетамина; солей лития; ганглиоблокаторов (триметафана камсилата, гексаметония); цитратов.
Иногда определенные лекарственные средства могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром. В результате такого эффекта может развиться повышенная чувствительность к препарату Атракурия бесилат. К препаратам с подобным действием относятся: антибиотики, бета2-адреноблокаторы (пропранолол,окспренолол), антиаритмические лекарственные средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические лекарственные средства (хлорохин, Д-пеницилламин), триметофана камсилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты лития.
Снижает эффект антихолинэстеразных препаратов.
Совместим со следующими растворами для инфузий в течение времени, указанного ниже:
- 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения — 24 ч;
- 5% раствор глюкозы для внутривенного введения — 8 ч;
- раствор Рингера для инъекций — 8 ч;
- раствор для внутривенного введения, содержащий 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы — 8 ч;
- раствор натрия лактата для внутривенного введения (раствор Хартмана) — 4 ч.
После разведения препарата в этих растворах и доведения концентрации атракурия бесилата до 0,5-0,9 мг/мл, полученные растворы могут храниться при дневном свете в течение указанного времени при температуре окружающей среды до +30 °С.
Особые указания:
Атракурия бесилат не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога. Этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства.
При введении лекарственного средства для общей анестезии через одну и ту же иглу или катетер необходимо промывание вены 0,9% раствором натрия хлорида после инъекции каждого лекарственного средства.
Атракурия бесилат инактивируется в среде с высоким уровнем pH, поэтому препарат не следует вводить в одном шприце с тиопенталом и другими щелочными препаратами.
При применении в рекомендованных дозах Атракурия бесилат не имеет выраженного ганглиоблокирующего эффекта и не подавляет вагусную иннервацию. Поэтому Атракурия бесилат в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на ритм сердечных сокращений и введение этого препарата не устраняет брадикардию, которая развивается при применении многих средств для анестезии или при вагусной стимуляции во время хирургических вмешательств.
Во время введения препарата существует риск повышенного выброса гистамина у предрасположенных к этому пациентов. Меры предосторожности должны быть приняты при применении препарата у пациентов, которые предположительно могут иметь или имели в анамнезе эпизоды повышенной чувствительности к действию гистамина.
У пациентов с бронхиальной астмой, получающих высокие дозы кортикостероидов, необходимо оценивать уровень креатининфосфокиназы в сыворотке крови.
При использовании препарата при кесаревом сечении, следует иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 10 мг/мл.
Упаковка:
По 2,5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла I типа с точкой желтого цвета на верхней части ампулы.
5, 10 ампул помещают в пластиковый поддон, запаянный фольгой.
1 пластиковый поддон с 5 ампулами, запаянный фольгой, вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
1 или 5 пластиковых поддонов с 10 ампулами, запаянных фольгой, вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Хана Фармасьютикал Ко.Лтд, 907-3 Sangsin-ri Hyangriam-myeon Whasung-si Kyonggi-do, Korea, Корея
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Хана Фармасьютикал Ко.Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Тракриум®
МНН: Атракурия бесилат
Производитель: ГлаксоСмитКляйн С.п.А
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Atracurium
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012157
Информация о регистрации в РК:
23.08.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
455.06 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тракриум®
Международное непатентованное название
Атракурия безилат
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 25 мг/2,5 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — атракурия безилат 10 мг,
вспомогательные вещества: кислота бензолсульфоновая 32%, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета, практически свободный от включений
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Атракурия безилат.
Код АТХ М03АС04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Атракурия безилат метаболизируется посредством элиминации Хофманна (неферментный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия препарата.
Период полувыведения препарата составляет приблизительно 20 минут, объем распределения – 0.16 л/кг. Связь с белками атракурия безилата составляет 82%. Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия, не зависит от его метаболизма в печени и выведения почками, поэтому на длительность действия препарата практически не влияют нарушения функции почек, печени или кровообращения. У пациентов с низкими уровнями холинэстеразы плазмы инактивация атракурия безилата не меняется. Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрацию атракурия и его метаболитов в плазме крови, включая лауданозин. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
Фармакодинамика
Тракриум® является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия. Вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры, в том числе дыхательной. Не оказывает влияния на внутриглазное давление, в связи с чем может использоваться во внутриглазной хирургии.
Показания к применению
— в качестве одного из компонентов общей анестезии для обеспечения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах или управляемой вентиляции легких и для облегчения механической вентиляции легких у пациентов отделения интенсивной терапии
Способ применения и дозы
При использовании препарата Тракриум® необходим мониторинг нервно-мышечной проводимости у пациентов для подбора индивидуальной оптимальной дозы.
Болюсное введение у взрослых
Препарат Тракриум® назначается в виде внутривенных инъекций.
Рекомендуемые дозы для взрослых составляют от 0,3 до 0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые вводятся в виде внутривенной инъекции и обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.
Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Тракриума® в дозе от 0,5 до 0,6 мг/кг.
Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз Тракриума® из расчета 0,1 — 0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией препарата.
Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости до 95% от нормальной функции происходит примерно через 35 минут от момента полной блокады.
Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена под влиянием антихолинэстеразных препаратов (неостигмина и эдрофония) и предшествующим ему введением атропина.
Инфузионное введение
После введения начальной болюсной дозы 0,3-0,6 мг/кг для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических операций, Тракриум® можно вводить путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час. Такой способ введения Тракриума® может быть рекомендован при операциях на легких и сердце.
При искусственной гипотермии тела до 25 ºС — 26 ºС, для поддержания полной миоплегии, скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.
Дети
Детям старше одного месяца Тракриум® назначают в таких же дозах, как и взрослым, в соответствии с массой тела ребенка.
Лица пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста Тракриум® назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.
Применение при нарушении функции печени или почек
При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Тракриум® назначают в стандартных дозах.
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы
У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу Тракриума® следует вводить в течение 60 секунд.
Применение в отделениях интенсивной терапии
Для поддержания миоплегии, после введения начальной болюсной дозы в дозе 0.3-0,6 мг/кг, Тракриум® можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью от 11 до 13 мкг/кг/мин (0,65-0.78 мг/кг/час). Некоторым пациентам могут потребоваться снижение скорости введения до 4.5 мкг/кг/мин (0.27 мг/кг/ч) или увеличения до 29,5 мкг/кг/мин (1.77 мг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (Т4 /Т1>0,75) после инфузии у пациентов ОИТ не зависит от продолжительности введения препарата и обычно происходит через 60 минут. При проведении клинических исследований наблюдался диапазон от 32 до 108 минут.
При разведении препарата Тракриум® нижеследующими инфузионными растворами до концентрации 0.5 мг/мл полученный раствор можно хранить при температуре не выше 30 оС в течение указанного времени.
|
Инфузионные растворы |
Период стабильности |
|
Раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий (0,9%) |
24 часа |
|
Раствор глюкозы для внутривенных инфузий (5%) |
8 часов |
|
Раствор Рингера для инъекций |
8 часов |
|
Раствор натрия хлорида (0,18%) и глюкозы (4%) для внутривенных инфузий |
8 часов |
|
Раствор Хартмана для инъекций |
4 часа |
Побочные действия
Нежелательные реакции, приведенные ниже, сгруппированы по частоте встречаемости: очень часто: >1/10, часто: >1/100 и < 1/10, иногда от > 1/1000 и < 1/100, редко: > 1/10000 и < 1/1000, очень редко: < 1/10000.
Часто
— легкая транзиторная артериальная гипотензия, покраснение кожи
Нечасто
— бронхоспазм
Редко
— крапивница
Очень редко
— анафилактические и анафилактоидные реакции (чаще у пациентов, получающих Тракриум® в комбинации с другими анестетиками)
— судороги (чаще у пациентов, находящихся на интенсивной терапии и получающих другие препараты. Обычно у таких пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как предшествующая черепно-мозговая травма, церебральный отек, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия)
Неизвестно
— мышечная слабость, миопатия (выявлены у пациентов, длительное время применявших миорелаксанты в условиях интенсивной терапии; большинство пациентов дополнительно принимали кортикостероиды, связь с приемом атракурия безилата не установлена)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию, бензолсульфоновой кислоте
— детский возраст до 1 месяца
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
Индуцированная Тракриумом® нервно-мышечная блокада может усиливаться при использовании средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран. Степень и/или продолжительность блокады нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе и Тракриумом®, может увеличиваться при их взаимодействии со следующими препаратами:
— антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины,
спектиномицины, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин
— антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых
каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин
— диуретики: фуросемид, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид
— магния сульфат
— кетамин
— соли лития
— ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний
В редких случаях антибиотики, β-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития вызывают обострение миастении, развитие миастенического синдрома и проявляют латентную миастению, при которых повышается чувствительность к Тракриуму®.
Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума® может вызывать более сильную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума® в эквивалентной суммарной дозе.
У пациентов, длительно находящихся на противосудорожной терапии, начало действия препарата может быть отсрочено и продолжительность блокирующего действия может быть короче.
Деполяризующий мышечный релаксант суксаметония хлорид не следует назначать для увеличения продолжительности нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими блокаторами, поскольку это может вызвать блокаду, сложную для купирования антихолинэстеразными препаратами, и ее удлинение.
Применение антихолинэстеразных препаратов, обычно назначаемых при лечении болезни Альцгеймера, может сократить продолжительность и снизить степень нервно-мышечной блокады Тракриума®.
Особые указания
Как и другие препараты, применяемые для нервно-мышечной блокады, Тракриум® парализует скелетную мускулатуру, включая дыхательные мышцы, не оказывая влияния на сознание человека. Тракриум® следует применять только во время общей анестезии под контролем квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.
Тракриум® может способствовать высвобождению гистамина, поэтому следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с известной повышенной чувствительностью к гистамину.
Тракриум® должен назначаться с осторожностью пациентам с известной гиперчувствительностью к другим препаратам, применяемым для нервно-мышечной блокады, в связи с высокой степенью развития перекрестной гиперчувствительности у данной группы лекарственных средств (до 50%).
При назначении в рекомендованных дозах Тракриум® не оказывает значимого вагусного или ганглиоблокирующего действия, не оказывает клинически значимого действия на сердечный ритм и не противопоказан при брадикардии, связанной с использованием многих анестетиков или стимуляцией блуждающего нерва во время операции. Повышенная чувствительность к Тракриуму® может наблюдаться у пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами.
Тракриум® должен вводиться медленно (не менее 60 секунд) пациентам с предрасположенностью к снижению артериального давления, например, при наличии гиповолемии.
Тракриум® инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами.
После введения Тракриума® в вену мелкого калибра или при введении в эту же иглу или канюлю других препаратов инфузионную систему следует тщательно промыть физиологическим раствором.
Раствор Тракриума® — гипотонический, и не должен применяться одновременно с переливанием крови.
У пациентов, длительно получающих противосудорожную терапию, развитие нервно-мышечной блокады, вызванной Тракриумом®, замедляется, а ее продолжительность уменьшается.
Тракриум® не вызывает злокачественной гипертермии.
У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что может потребовать повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от времени после ожога и от площади ожоговой поверхности.
В исследованиях назначение высоких доз лауданозина, метаболита атракурия, ассоциировалось с развитием преходящей гипотензии и возбуждением нервной системы. Также у пациентов, получающих атракуриум, было выявлено развитие судорог, хотя причинная связь с
лауданозином установлена не была.
У пациентов с черепно-мозговыми травмами, отеком мозга, вирусным энцефалитом, гипоксической энцефалопатией, уремией отмечались судороги при назначении Тракриума® в сочетании с другими препаратами. Корреляция между концентрацией Тракриума® в плазме крови и развитием судорог не установлена.
Мышечная слабость и/или миопатия наблюдалась после длительного применения миорелаксантов, особенно в сочетании с глюкокортикостероидами. При применении Тракриума® подобные явления наблюдались редко, и причинная связь их с препаратом не установлена.
С осторожностью применяют в пожилом возрасте.
Беременность
Применение Тракриума® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Тракриум® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендованном диапазоне доз он проникает через плаценту в незначительных количествах.
Данных о том, поступает ли Тракриум® в грудное молоко, нет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не применимо для категории пациентов, принимающих данный препарат.
Передозировка
Симптомы: длительная миоплегия и ее последствия.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей и проведение ИВЛ с положительным давлением к концу выдоха до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов. При начавшемся спонтанном восстановлении нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного введения 25 мг/2,5 мл.
По 2.5 мл препарата помещают в ампулы бесцветного стекла типа I.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида и вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 0С до 8 0С. Не замораживать.
Неиспользованный после вскрытия ампулы раствор должен быть уничтожен.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
ГлаксоСмитКляйн С.п.А., Италия
(Parma, 90, 43056, San Polo di Torrile)
Производитель
ГлаксоСмитКляйн С.п.А., Италия
(Parma, 90, 43056, San Polo di Torrile)
Упаковщик
ГлаксоСмитКляйн С.п.А., Италия
(Parma, 90, 43056, San Polo di Torrile)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com
| 756675681477976842_ru.doc | 85 кб |
| 355102961477978000_kz.doc | 103.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Прозрачный бесцветный или светло-жёлтый раствор.
Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
атракурия безилат
(в пересчете на 100 % вещество) 10 мг
Вспомогательные вещества:
раствор кислоты бензолсульфоновой 0,1 % до pH 3,00-3,65
вода для инъекций до 1,0 мл
Миорелаксанты периферического действия. Прочие четвертичные аммониевые соединения.
Код АТХ М0ЗА С04.
Фармакодинамика
Атракурий – высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа со средней продолжительностью действия. Недеполяризующие агенты препятствуют нейромедиаторному действию ацетилхолина путем связывания с рецепторами концевой пластинки двигательного нерва на мышце. Атракурий может широко использоваться при проведении хирургических процедур, а также для облегчения искусственной вентиляции легких.
Применение у детей
Ограниченные данные применения у новорожденных, доступные из литературных источников, указывают на вариабельность времени начала действия и продолжительности действия атракурия у данной категории пациентов по сравнению с детьми более старшего возраста (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Фармакокинетика
Фармакокинетика атракурия у человека линейна в диапазоне доз 0,3-0,6 мг/кг. Период полувыведения атракурия составляет около 20 минут, объем распределения – 0,16 л/кг. Связывание с белками плазмы – 82 %. Атракурий спонтанно инактивируется посредством неферментного процесса разложения (элиминация Хофманна), который происходит при физиологических значениях pH и температуры и приводит к образованию неактивных продуктов разложения. Деградация также происходит путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Выведение атракурия не зависит от функции почек или печени.
Основными продуктами разложения являются лауданозин и моночетвертичный спирт, которые не обладают миорелаксирующей активностью. Моночетвертичный спирт спонтанно распадается путем элиминации Хофманна и выводится почками. Лауданозин выводится почками и метаболизируется в печени. Период полувыведения лауданозина варьируется от 3 до 6 часов у пациентов с нормальной функцией почек и печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения лауданозина составляет 15 часов, у пациентов с печеночной недостаточностью – около 40 часов. Пиковые концентрации лауданозина в плазме наиболее высоки у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и в среднем составляют 4 мкг/мл со значительными различиями.
У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата (см. раздел «Меры предосторожности»). Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
Атракурий представляет собой высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Лекарственное средство применяется в качестве компонента общей анестезии или седации в блоке интенсивной терапии (БИТ) для расслабления скелетной мускулатуры, облегчения проведения интубации трахеи и проведения искусственной вентиляции легких.
Способ применения: внутривенная инъекция или продолжительная инфузия.
Взрослые
Инъекционное применение у взрослых
Атракуриум-Ново вводят внутривенно в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз составляет 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 мин. После внутривенного введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, через 90 сек.
При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят атракуриум в дозе 0,1-0,2 мг/кг. Последующее введение дополнительных доз лекарственного средства не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.
Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95 % нормальной нервно-мышечной функции.
Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).
Инфузионное применение у взрослых
После начальной болюсной дозы 0,3-0,6 мг/кг лекарственное средство можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/ч.
Лекарственное средство можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25 °C до 26 °C уменьшается скорость инактивации атракурия, таким образом, полная миорелаксация при низких температурах может поддерживаться при скорости инфузии, сниженной примерно в 2 раза.
Совместимость с другими растворами и период стабильности лекарственного средства указаны ниже.
| Раствор для внутривенных инфузий |
Период стабильности |
| Раствор натрия хлорида (0,9 %) | 24 часа |
| Раствор глюкозы (5 %) | 8 часов |
| Раствор Рингера | 8 часов |
| Раствор натрия хлорида (0,18 %) и раствор глюкозы (4 %) | 8 часов |
| Раствор Хартмана | 4 часа |
При разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 0,5 мг/мл и более, полученные растворы
сохраняют стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30 °C.
Если лекарственное средство не использовано сразу же после вскрытия флакона, стерильность не может быть гарантирована.
Любой неиспользованный раствор из открытого флакона следует уничтожить.
Дети.
Лекарственное средство применяют детям старше 1 месяца в том же режиме дозирования, что и взрослым, при этом доза рассчитывается с учетом массы тела ребенка.
Пациенты пожилого возраста.
Лекарственное средство можно применять в стандартных дозах, однако начальную дозу рекомендуется назначать на нижней границе дозового диапазона и вводить препарат медленно.
Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени.
Лекарственное средство назначают в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациентам с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний первоначальную дозу лекарственного средства нужно вводить в течение 60 секунд.
Пациенты блока интенсивной терапии (БИТ).
После введения в случае необходимости лекарственного средства в начальной болюсной дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно применять для поддержания нервно- мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/мин). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая – 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
Скорость спонтанного восстановления проводимости после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии лекарственным средством у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения.
Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four Т4/Т1 > 0,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин после инфузии атракурия безилата, и его скорость не зависит от длительности введения лекарственного средства.
Мониторинг.
Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Атракуриума-Ново рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.
Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми в ходе лечения, являются снижение артериального давления (легкое, преходящее) и гиперемия кожи. Данные реакции связаны с высвобождением гистамина. В очень редких случаях у пациентов, получающих атракурий совместно с одним или несколькими другими анестетиками, наблюдались тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой проявления. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и < 1/10); нечасто (≥1/1 000 и < 1/100); редко (≥1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Категории частоты «очень часто», «часто», и «нечасто» были сформированы на основании клинических исследований атракурия безилата. Категории частоты «редко», «очень редко» были сформированы на основании спонтанных сообщений.
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение артериального давления (легкое, преходящее)*, гиперемия кожи*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм*.
* — нежелательные реакции, связанные с выбросом гистамина.
Данные пострегистрационного наблюдения
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая шок, недостаточность кровообращения и остановку сердца. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических и анафилактоидных реакциях у пациентов, принимавших атракурия безилат в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судороги.
Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся в БИТ, принимавших атракурия безилат в сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами. Обычно у этих пациентов наблюдались одно или несколько заболеваний, предрасполагающих к возникновению судорог, таких как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Причинно-следственная связь между возникновением судорог и лауданозином не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: миопатия, мышечная слабость.
Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в БИТ. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Эти нежелательные реакции встречались нечасто, причинно-следственная связь с применением атракурия безилата не установлена.
Повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию, бензилсульфоновой кислоте, любым другим компонентам лекарственного средства.
Известна повышенная чувствительность к гистамину.
Симптомы: пролонгированный мышечный паралич и его последствия.
Лечение: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением искусственной вентиляции легких (ИВЛ) под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов при использовании лекарственного средства не нарушается.
Как только проявляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич дыхательных мышц, так же, как и скелетных мышц, но не влияет на сознание. Лекарственное средство Атракуриум-Ново следует вводить только с общей анестезией под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.
У предрасположенных пациентов атракурий может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении лекарственного средства пациентам с наличием повышенной чувствительности к эффектам гистамина в анамнезе. В частности, у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе возможно возникновение бронхоспазма.
Сообщалось о высокой частоте перекрестной чувствительности между миорелаксантами. В связи с этим, по возможности, перед введением атракурия необходимо исключить гиперчувствительность к другим миорелаксантам. У чувствительных пациентов атракурий следует применять только в ситуации абсолютной необходимости. Пациентов, у которых под общей анестезией развилась реакция гиперчувствительности, необходимо в последующем проверить на гиперчувствительность к другим миорелаксантам.
У пациентов с бронхиальной астмой, которые получают высокие дозы глюкокортикостероидов и миорелаксантов в БИТ, следует рассмотреть возможность многократного проведения мониторинга содержания креатинфосфаткиназы (КФК).
При применении в рекомендованном диапазоне доз атракурий не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, лекарственное средство Атракуриум-Ново в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую многими анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с тяжелой миастенией и другими нервно-мышечными заболеваниями может наблюдаться повышенная чувствительность к атракурию.
Как и при применении других миорелаксантов, тяжелые нарушения кислотно-щелочного баланса и/или нарушения баланса электролитов сыворотки крови могут повысить или понизить чувствительность пациентов к атракурию.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может замедлить восстановление проводимости. Восстановление можно ускорить путем коррекции данного состояния.
Пациентам со склонностью к резкому снижению артериального давления, например, с гиповолемией, лекарственное средство Атракуриум-Ново рекомендуется вводить в течение периода времени более 60 секунд.
Лекарственное средство Атракуриум-Ново инактивируется в щелочной среде, и его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любыми щелочными растворами.
Если введение лекарственного средства Атракуриум-Ново производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждое лекарственное средство смывалось соответствующим количеством физиологического раствора. Атракурия безилат является гипотоническим раствором, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.
Исследования злокачественной гипертермии у предрасположенных животных (свиней) и клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что атракурий не вызывает этот синдром.
Как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с ожогами при назначении атракурия безилата может развиться резистентность. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.
Пациенты в БИТ: введение лабораторным животным в больших дозах лауданозина, метаболита атракурия безилата, было связано с преходящим снижением артериального давления, и у некоторых видов животных с церебральными возбуждающими эффектами. У пациентов в БИТ, получавших атракурий, отмечались судороги, однако, причинно-следственная связь их развития с лауданозином не установлена.
Дети
Лекарственное средство применяют детям от 1 месяца.
Данное предостережение не относится к атракурию, как таковому. Атракурий всегда используется в качестве компонента общей анестезии, в связи с чем необходимо руководствоваться общими предостережениями, касающимися управления автомобилем и движущимися механизмами после общей анестезии.
Фертильность
Изучение влияния на фертильность не проводилось.
Беременность
Исследования на животных показали, что применение атракурия безилата не оказывает значительного влияния на развитие плода.
Как и другие миорелаксанты, лекарственное средство Атракуриум-Ново следует применять при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Лекарственное средство можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых количествах.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о проникновении атракурия безилата в грудное молоко.
Индуцированная атракурием безилатом нервно-мышечная блокада может усиливаться при одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими лекарственными средствами:
— антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
— антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;
— диуретики: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид;
— магния сульфат;
— кетамин;
— соли лития;
— ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.
В редких случаях определенные лекарственные средства могут вызывать обострение миастении, способствовать развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при котором возможно повышение чувствительности к лекарственному средству Атракуриум-Ново. К таким лекарственным средствам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.
Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и атракурия безилата может вызвать чрезмерную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения только лекарственного средства Атракуриум-Ново в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться в зависимости от различных комбинаций лекарственных средств.
Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как атракурия безилат, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.
Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезил, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект атракурия.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
По 2,5 мл или по 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Информация о производителе
ООО фирма «Новофарм-Биосинтез»,
Украина, 11700, Житомирская область,
г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, 38.
Упаковано, страна
ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, 222603, пос. Альба, ул. Заводская, 1, Несвижский район, Минская область.
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Описание
- Формы выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Тракриум показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
Производитель
Глаксо Вэллком ГмбХ & Ко ГлаксоСмитКляин Мэньюфэкчуринг С.п.А. ГлаксоСмитКляйн ГмбХ и Ко. КГ/Хойманн Фарма ГмбХ ГлаксоСмитКляйн С.п.А. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.
Страна происхождения
Италия
Группа товаров
Обезболивающие препараты
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа
Формы выпуска
- 2.5 мл — ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные. 5 мл — ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина. Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.
Фармакокинетика
Метаболизм Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются. Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата. Выведение Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения. Фармакокинетика в особых клинических случаях Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно. У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
Особые условия
Как и другие миорелаксанты, Тракриум® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание. Тракриум® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ. При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, Тракриум® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции. Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, например, с гиповолемией, Тракриум® рекомендуется вводить в течение более 60 сек. Тракриум® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами. Если введение Тракриума производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора. Раствор Тракриума гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией. Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что Тракриум® не вызывает этот синдром. У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога. У пациентов БИТ, получавших Тракриум®, отмечались судороги, однако, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) не установлена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные отсутствуют.
Состав
- атракурия безилат 10 мг Вспомогательные вещества: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, вода д/и.
Тракриум показания к применению
- в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).
Тракриум противопоказания
- — известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата; — известная повышенная чувствительность к гистамину. У предрасположенных пациентов Тракриум® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении Тракриума пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина. Осторожность также требуется при введении Тракриума пациентам, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, т.к. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50%). Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.
Тракриум дозировка
- 10 мг/мл 10мг/мл
Тракриум побочные действия
- Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1 0), иногда (?1/1000 и><1 00), редко (?1/10 000 и менее 1/1000), очень редко><1 0 000) и отдельные сообщения (в случае, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно). данные клинических исследований со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее снижение ад, гиперемия кожи. со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм. данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина. постмаркетинговые данные со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические и анафилактоидные реакции. очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении тракриума с анестетиками. со стороны нервной системы: в отдельных случаях — судороги. имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме тракриума. обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. в результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков>
Лекарственное взаимодействие
Индуцированная Тракриумом нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран. Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические средства (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин); диуретики (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид); магния сульфат; кетамин; соли лития; ганглиоблокаторы (триметафан, гексаметоний). В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму.
Передозировка
пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.
Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей