Авимицин в ветеринарии инструкция по применению

Бесцветный прозрачный или светло-желтый раствор, в качестве действующего вещества на 100 мл препарата содержит азитромицин — 10 г, в качестве вспомогательных компонентов: тиоглицерин — 0,5 г, лимонную кислоту — до. g., гидроксид натрия / соляная кислота — d.o. мл, пропиленгликоль — до 20 мл, вода для инъекций — 100 мл.
Применяется для крупного рогатого скота, коз, овец:
Для лечения респираторных заболеваний свиней и для борьбы с респираторными заболеваниями крупного рогатого скота.
Для лечения кератоконъюнктивита крупного рогатого скота, связанного.
Свиньи:
Для лечения респираторных заболеваний свиней.
Собаки:
Для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Одна таблетка содержит
активные вещества: амоксициллина тригидрата (эквивалентно амоксициллину 250 мг, 500 мг, 875 мг), калия клавуланата разбавленного
эквивалентно клавулановой кислоте 125 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, 2-пропанол
состав оболочки: Opadry White^® (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк), полиэтиленгликоль, метиленхлорид

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон (для дозировки 375 мг и 625 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 1000 мг).

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы.
Код АТХ J01СR02

Лекарственный препарат показан к применению для лечения следующих инфекций у взрослых и детей
— острый бактериальный синусит
— острый средний отит
— обострения хронического бронхита
— внебольничная пневмония
— цистит
— пиелонефрит
— инфекции кожи и мягких тканей, в частности, целлюлит, укусы животных, тяжелый абсцесс зубов с распространяющимся целлюлитом.
— инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит
Следует рассмотреть официальное руководство по правильному применению антибактериальных средств.

— гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе
— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
— детский возраст до 6 лет и масса тела менее 25 кг (для таблеток 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг, или 875 мг/125 мг)
— нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) — (для таблеток 875 мг/125 мг)

С осторожностью: нарушения функции печени.

Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибактериальные препараты широко использовались на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературе встречаются случаи повышенного международного нормализованного соотношения у пациентов, получающих аценокумарол или варфарин и которым назначен курс амоксициллина. Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное соотношение с добавлением или отменой амоксициллина. Кроме того, могут потребоваться корректировки дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, вызывая потенциальное увеличение токсичности.
Пробенецид
Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием пробенецида может привести к повышению и продлению уровня амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Микофенолят мофетил
У пациентов, получавших микофенолят мофетил, после начала перорального приема амоксициллина плюс клавулановой кислоты было зарегистрировано снижение концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (МПА) в дозе до 50%. Изменение уровня до введения дозы может не точно отражать изменения общего воздействия МПА. Следовательно, изменение дозы микофенолата мофетила обычно не требуется при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата. Тем не менее, тщательный клинический мониторинг следует проводить во время комбинации и вскоре после лечения антибиотиками.

Перед началом лечения препаратом Авиментин необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Были получены сообщения о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином.
В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Авиментин и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
В случае, если доказано, что инфекция вызвана микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, следует рассмотреть вопрос о переходе с амоксициллина / клавулановой кислоты на амоксициллин в соответствии с официальным руководством.
Не рекомендуется назначение препарата Авиментин при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Колиты
Связанные с применением антибактериальных препаратов колиты были зарегистрированы почти со всеми антибактериальными агентами, включая амоксициллин, и могут варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после приема любых антибиотиков. В случае возникновения колита, связанного с антибиотиками, следует немедленно прекратить прием амоксициллина / клавулановой кислоты, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в этой ситуации.
Во время длительной терапии препаратом Авиментин рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
Продление протромбинового времени возможно у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановую кислоту. Надлежащий контроль должен быть предпринят, если антикоагулянты принимаются одновременно. Корректировка дозы пероральных антикоагулянтов необходима для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат в начале приема пищи.
Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
Таблетки необходимо использовать в течение 30 дней с момента вскрытия упаковки.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам снижение дозы Авиментина не требуется, дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как для взрослых с нарушениями функции почек.
Печеночная недостаточность
Лечение проводят с осторожностью, регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов.
Гепатобилиарные расстройства были зарегистрированы преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительным лечением. Об этих событиях очень редко сообщают у детей. Во всех популяциях признаки и симптомы обычно появляются во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут проявляться не ранее, чем через несколько недель после прекращения лечения. Они обычно обратимы. Гепатобилиарные реакции могут быть серьезными и в крайне редких случаях были зарегистрированы случаи смерти. Они почти всегда возникали у пациентов с серьезным заболеванием или принимающих сопутствующие препараты, которые, как известно могут оказывать воздействие на печень.
Почечная недостаточность
Доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения. У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Авиментин следует снижать соответственно степени нарушения. Возможно появление судорог у пациентов с нарушением функции почек или получавших большие дозы препарата.
У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Прием препарата Авиментин внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
Применение в педиатрии
Детям младше 6 лет назначают лечение препаратом в форме суспензии для приема внутрь. Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.

Клинические данные указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении беременности, эмбрионального / эмбрионального развития, родов или постнатального развития. Ограниченные данные по применению амоксициллина / клавулановой кислоты во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Профилактическое лечение амоксициллином / клавулановой кислотой может быть связано с повышенным риском развития некротического энтероколита у новорожденных. Применение препарата Авиментин не рекомендуется во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат Авиментин выделяется с грудным молоком. Следовательно, диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек возможны у вскармливаемого грудью ребенка. Возможность сенсибилизации должна быть принята во внимание. Амоксициллин / клавулановая кислота должны использоваться во время кормления грудью только после оценки пользы / риск. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не было проведено никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины. Поскольку препарат может вызывать нежелательные эффекты (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Режим дозирования
Дозы выражены по содержанию амоксициллина / клавулановой кислоты, за исключением случаев, когда дозы указаны в единицах отдельного компонента препарата.
Доза выбранная для лечения инфекционного заболевания должна учитывать:
— ожидаемые патогены и их вероятная восприимчивость к антибактериальным агентам
— тяжесть заболевания
— возраст, вес и почечная функция пациента
Использование альтернативных доз (например, которые обеспечивают более высокие дозы амоксициллина и / или различные соотношения амоксициллина к клавулановой кислоте) следует рассматривать как необходимые.
Продолжительность терапии должна определяться реакцией пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительных периодов лечения. Лечение не следует продлевать более чем на 14 дней.
Взрослые и дети ≥ 40 кг
Авиментин в дозе 500 мг / 125 мг принимается три раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500мг/125мг, составляет 1500 мг амоксициллина /375 клавулановой кислоты. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250мг клавулановой кислоты (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 клавулановой кислоты (при приеме 3 раза в день).
Дети до 40 кг
20 мг / 5 мг на кг веса, в день до 60 мг/15 мг на кг в день, в трех разделенных дозах.
Поскольку таблетки нельзя разделить, детям с массой тела менее 25 кг нельзя принимать таблетки. Общая максимальная суточная доза амоксициллина 2400 мг, клавулановой кислоты 600 мг.
В таблице представлены дозы (мг / кг массы тела) у детей весом от 25 кг до 40 кг, для 500/125 мг таблеток.

Дети
Детям в возрасте 6 лет и младше или весом менее 25 кг не следует применять препарат в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой, в данной возрастной группе применяется препарат Авиментин в виде суспензии.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не считается необходимой.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применяется обычная дозировка с осторожностью и регулярным контролем функции печени.
Пациенты с почечной недостаточностью
Доза корректировки основана на максимальном рекомендуемом уровне амоксициллина. У пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл / мин коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети ≥ 40 кг

Метод и путь введения
Применяется внутрь. Следует принимать во время еды, чтобы минимизировать потенциальную желудочно-кишечную непереносимость.

Симптомы: желудочно-кишечные симптомы и нарушение баланса жидкости и электролитов могут быть очевидными. Наблюдалась кристаллурия амоксициллина, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушениями функции почек или у тех, кто получает высокие дозы.
Сообщалось, что амоксициллин осаждается в катетерах мочевого пузыря, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Следует регулярно проверять проходимость.
Лечение: желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание водно-электролитному балансу. Амоксициллин / клавулановая кислота могут быть удалены из кровообращения гемодиализом.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Часто
— кандидоз кожных и слизистых покровов
— тошнота, рвота, диарея
Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать препарат в начале приема пищи.
Нечасто
— головокружение, головная боль
— диспепсия
— умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна)
— кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко
— обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
— мультиформная эритема
Очень редко
— реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)
Неизвестно
— обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
-ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
— обратимая повышенная активность и судороги
— антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)
— черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)
— гепатит, холестатическая желтуха
— чрезмерный рост нечувствительной микрофлоры
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, асептический менингит. При развитии данных симптомов препарат необходимо срочно отменить.
— интерстициальный нефрит, кристаллурия
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

По 6 (для дозировок 375 мг и 1000 мг) или по 10 (для дозировки 625 мг) таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке (для дозировки 375 мг) или по 2 контурных ячейковых упаковок (для дозировок 625 мг и 1000 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе

Векста Лабораториес Пвт. Лтд.
Office 20 & 21 A, A.K. Vaidya Marg,
Goregaon (E), Мумбай 400063, Индия
тел./факс:  +91 124 4222244
e-mail: direct@avimedremedies.com

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Авицена-ЛТД», Казахстан
050010, г. Алматы, Казахстан
ул. Радлова 65,
БЦ «Салем», офис 203
Тел/факс: (727) 344 19 90/91/92/93
e-mail: direct@avitsena.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «Авицена-ЛТД», Казахстан
050010, г. Алматы, Казахстан
ул. Радлова 65,
БЦ «Салем», офис 203
Тел/факс: (727) 344 19 90/91/92/93
e-mail: direct@avitsena.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ConsultAsia»
ул. Шевченко 165Б
050061, Алматы, Казахстан,
тел.: +7705-1708825/+7(727) 379 42 58
e-mail: pv@consultingasia.kz

Дата последнего изменения: 25.07.2018

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Фармако-терапевтическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема
внутрь.

Действующее вещество:

Ванкомицина гидрохлорид — 0,513 г; 1,026 г в пересчете на
ванкомицин — 0,5 г; 1,0 г.

Порошок или пористая масса от белого до белого с розоватым
или светло-коричневым оттенком цвета.

Всасывание

После
приема внутрь всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата
незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника, у таких
пациентов после приема 0,5 г препарата каждые 6 ч максимальная концентрация в
плазме крови (С_mах) — 2,4–3,0 мг/л.

После
внутривенного введения 0,5 г ванкомицина С_mах наблюдается в конце
инфузии и составляет около 33 мг/л; через 1 ч и 4 ч после введения она
снижается до 7,3 мг/л и 5,7 мг/л, соответственно.

После
внутривенного введения 1 г ванкомицина его концентрация в плазме крови
удваивается. С_mах наблюдается непосредственно после инфузии и
составляет от 20 до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация
ванкомицина в плазме варьирует от 5 до 10 мкг/мл. Концентрации в плазме крови
при многократном введении аналогичны концентрациям при однократном введении.

Распределение

Объем
распределения 0,2–1,25 л/кг, у детей незначительно меньше, чем у взрослых и
составляет 0,53–0,82 л/кг. Связь с белками плазмы — 30–55%. После внутривенного
введения ванкомицин обнаруживается в тканях (почки, печень, легкие, сердце,
стенки сосудов, стенки абсцессов, ткани ушка предсердия) и жидкостях организма
(плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а
также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов.
Медленно проникает в спинномозговую жидкость, скорость проникновения через
гематоэнцефалический барьер увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Практически
не метаболизируется.

Выведение

Период
полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции почек: взрослые 4–6 ч
(3–9 ч), недоношенные дети — 9,8 ч, новорожденные — 6,7 ч, у детей в возрасте 3
лет — 2,4 ч, у детей в возрасте 7 лет — 2,2 ч.

80–90%
препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч в
неизмененном виде. В небольших количествах (менее 5%) может выводиться с
желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном
диализе.

У
взрослых общий клиренс ванкомицина 0,7–3,1 мл/с, у детей клиренс ванкомицина
выше и достигает максимальных значений в возрасте 3,9 лет (около 3 мл/с).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина,
поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с удаленной или
отсутствующей почкой средний Т_1/2 составляет 7,5 сут. Общий
системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов
в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Ванкомицин
представляет собой трициклический гликопептидный антибиотик, продуцируется Amycolatopsis
orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в ингибировании
биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной
мембраны бактерий и синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК). Блокирует синтез
клеточной стенки бактерий на участке, отличном от того, на который действуют
пенициллины и цефалоспорины (не конкурируя с ними за участки связывания),
прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновыми
остатками субъединиц пептидогликана (расположен на внешней поверхности
цитоплазматической мембраны) — основного компонента клеточной стенки, что
приводит к лизису клетки.

Проявляет
бактерицидное действие в отношении многих грамположительных бактерий и
бактериостатическое действие в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное
действие на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением
ванкомицина и аминогликозидов. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и
антибиотиками других классов отсутствует.

Активен
в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus,
Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая
гетерогенные метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae и другие,
включая пенициллинорезистентные штаммы), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp.,
Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp., Rhodococcus
spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus spp.

In vitro некоторые
изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp.
могут проявлять устойчивость к ванкомицину.

В
комбинации с аминогликозидами наблюдается синергизм in vitro в отношении
многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков группы D, не
принадлежащих к энтерококкам, Enterococcus spp., Streptococcus
группы viridans. В комбинации с гентамицином, тобрамицином,
рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus
aureus. В некоторых случаях, при комбинации ванкомицина и рифампицина,
наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp.,
данная комбинация препаратов проявляет также синергизм действия в отношении
некоторых штаммов Streptococcus spp.

Ванкомицин
неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов,
микобактерий и грибов.

Оптимум
действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко снижается.

Развитие
резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень
редко. Значение минимальной подавляющей концентрации (МПК) для большинства
чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для
устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10–20
мг/л.

При применении внутрь оказывает минимальное системное
действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном
тракте (ЖКТ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Для внутривенных инфузий:

Серьезные
или тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами,
в т.ч. Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующие и
метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая штаммы,
резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при
непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая
пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами,
чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным
препаратам:

—       
эндокардит:

• вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis
  (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

·       
вызванный энтерококками, например, Enterococcus
faecalis (только в комбинации с аминогликозидами);

·       
ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus
epidermidis или Corynebacterium spp. после протезирования клапанов
(в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

·       
профилактика бактериального эндокардита у
пациентов с реакциями гиперчувствительности к пенициллиновым антибиотикам и
заболеваниями клапанов сердца (перед стоматологическими и хирургическими
процедурами);

—       
сепсис;

—       
инфекции центральной нервной системы (менингит);

—       
инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс
легкого);

—       
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

—       
инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь:

—       
псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile;

—       
энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Повышенная
чувствительность к ванкомицину, неврит слухового нерва, период лактации.

С осторожностью

Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная
недостаточность, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной
аллергии), беременность.

Применение при беременности возможно только по «жизненным»
показаниям в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период
лактации следует прекратить грудное вскармливание на период лечения препаратом.

Режимы дозирования при внутривенном капельном введении

Внутривенно
(в/в) капельно. Препарат нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно
(струйно)!

Взрослые и дети старше 12 лет, с нормальной функцией почек: по 0,5 г каждые 6 ч, или по 1 г
каждые 12 ч. Каждую дозу рекомендуется вводить со скоростью не более 10 мг/мин,
продолжительность инфузии не менее 60 мин. Суточная доза составляет 2 г.

Возраст,
наличие ожирения могут потребовать изменения обычной дозы на основании
определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Дети от 1 месяца и до 12 лет: по 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу вводят в течение не менее 60 мин.
Рекомендуемая суточная доза 40 мг/кг.

Новорожденные: начальная доза
15 мг/кг, затем в поддерживающей дозе 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой
недели жизни; начиная со второй недели жизни поддерживающую дозу 10 мг/кг
вводят каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить не
менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в
сыворотке.

Концентрация приготовленного раствора ванкомицина — не более 2,5–5 мг/мл.

Максимальная
суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого — 2
г.

Пациентам с нарушением функции ночек необходим индивидуальный подбор дозы, с учетом уровня
креатинина сыворотки. Коррекция может осуществляться путем увеличения
интервалов между введениями, либо уменьшением разовой дозы препарата.

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями

У пациентов пожилого возраста клиренс ванкомицина ниже, объем распределения больше, подбор дозы
проводят по концентрации ванкомицина в сыворотке.

У недоношенных
детей и пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек
может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно
контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Коррекция разовой дозы в зависимости от клиренса креатинина

При
анурии данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При
анурии начальная доза — 15 мг/кг для быстрого создания терапевтических
концентраций ванкомицина в сыворотке, для стабильной концентрации препарата
поддерживающая доза — 1,9 мг/кг/сутки.

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями

Пациентам
с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить
поддерживающие дозы 250–1000 мг 1 раз в несколько дней: при КК 10–50 мл/мин — 1
г каждые 3–7 дней, при КК <10 мл/мин — 1 г каждые 7–14 дней. При анурии
рекомендуется доза 1 г каждые 7–10 дней.

По
известной концентрации креатинина в сыворотке крови вычисляют клиренс
креатинина по формуле:

                                             масса
тела, кг ? (140 − возраст, лет)

Для мужчин:                                                                                                          

                       72
? концентрация креатинина в сыворотке крови, мг/100 мл

Для
женщин: полученный результат умножают на 0,85.

Пациенты на гемодиализе: начальная доза составляет 20–25 мг/кг, при использовании мембран с
высокой проницаемостью. Поддерживающие дозы вводятся на основании остаточной
концентрации препарата в плазме крови и корректируются с целью поддержания
остаточной концентрации препарата 15–20 мкг/мл.

Ванкомицин
эффективно удаляется при гемодиализе с использованием мембран с высокой
проницаемостью (таких как полисульфон), но плохо выводится при использовании
мембран с нормальной проницаемостью.

Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы.

Приготовление и введение раствора для инфузии

Раствор
для инфузий готовят в два этапа.

Первый этап: препарат
растворяют в воде для инъекций: 0,5 г — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация
раствора составляет 50 мг/мл). Приготовленный таким образом раствор можно
хранить при комнатной температуре (не выше 25 °С) в течение 24 ч или в
холодильнике (от 2 до 8 °С) в течение 96 ч.

Второй этап:
полученные на первом этапе растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему
разбавлению до концентрации не более 5 мг/мл, для чего их переносят в
совместимый раствор для инфузий: 0,5 г — в 100 мл и 1 г — в 200 мл 0,9%
раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера.

Требуемую
дозу разведенного таким образом ванкомицина следует вводить путем дробной
инфузии в течение не менее 60 мин.

Инфузионные
растворы препарата на основе 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора
декстрозы могут храниться в холодильнике (от 2 до 8 °С) в течение 14 суток
без значительной потери активности. Растворы, приготовленные на основе раствора
Рингера, могут храниться в холодильнике в течение 4 суток (96 часов).

Перед
введением приготовленный раствор для инфузии следует проверять визуально на
наличие механических примесей и изменение цвета.

Режимы дозирования при приеме внутрь

Ванкомицин
может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного
Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для
лечения стафилококкового энтероколита. Внутривенное введение ванкомицина не
имеет преимущества для лечения данных заболеваний.

Препарат
следует применять в следующих дозах: взрослым по 0,5–2 г в 3–4 раза/сут, детям
по 0,04 г/кг в 3–4 раза/сут. Общая суточная доза не должна превышать 2 г.

Соответствующую
дозу готовят в 30 мл воды и дают пациенту выпить или вводят через зонд. Для
улучшения вкуса раствора к нему можно добавить обычные пищевые сиропы.

Продолжительность лечения от 7 до 10 дней. Ванкомицин не
эффективен при приеме внутрь в случае других локализаций инфекций.

Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы:

Лейкопения,
обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия,
панцитопения, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Анафилактические
реакции.

Нарушения со стороны сердца:

Остановка
сердца.

Нарушения со стороны сосудов:

Снижение
артериального давления, шок, васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота,
псевдомембранозный колит.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:

Повышение
активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны органа зрения:

Преходящее,
длительное (до 10 часов) слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Преходящая
или постоянная потеря слуха, снижение слуха, вертиго, шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Одышка,
дыхательные шумы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Сыпь,
зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатый
дерматоз, зудящий дерматоз, злокачественная экссудативная эритема (синдром
Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз; лекарственная
сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Почечная
недостаточность, проявляющаяся повышением в сыворотке крови концентрации
креатинина и азота мочевины, интерстициальный нефрит, острая почечная
недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Флебит, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм
мышц грудной клетки и спины, озноб, лекарственная лихорадка, боль в месте
введения, некроз тканей в месте введения. Во время или вскоре после слишком
быстрой инфузии ванкомицина у пациентов могут развиться анафилактоидные реакции
(снижение артериального давления, вплоть до шока и остановки сердца,
дыхательные шумы, одышка, кожная сыпь, зуд). Быстрое введение препарата также
может вызвать синдром «красного человека» (озноб, лихорадка, учащенное
сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной
клетки и спины). После прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20
минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов. У ряда пациентов,
получавших ванкомицин, наблюдались симптомы ототоксичности. Они могут быть
преходящими и носить постоянный характер. Большинство таких случаев наблюдалось
у пациентов, получавших высокие дозы ванкомицина, с тугоухостью и почечной
недостаточностью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение
другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например,
аминогликозидами.

При
одновременном применении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема и
анафилактоидные реакции (в т.ч. снижение артериального давления, сыпь,
крапивница и зуд). Введение ванкомицина в виде 60‑минутной инфузии перед
индукцией анестезии может снизить вероятность возникновения этих реакций. Если
ванкомицин вводят во время или сразу после операции, при одновременном
применении миорелаксантов (например, суксаметония йодид), то их эффекты
(нервно-мышечная блокада) могут быть усилены и продлены.

При
одновременном и/или последовательном системном или местном применении других
потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов
(аминогликозиды, амфотерицин В, аминосалициловая кислота или другие салицилаты,
бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые»
диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется тщательный
контроль за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает
эффективность ванкомицина (при приеме внутрь).

Антигистаминные препараты, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического
действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор
ванкомицина имеет низкий pH, что может вызвать физическую или химическую
нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания
с щелочными растворами.

Не
рекомендуется смешивать или одновременно использовать раствор ванкомицина с хлорамфениколом,
глюкокортикоидами, аминофиллином и фенобарбиталом.

Растворы
ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков фармацевтически несовместимы
при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации
ванкомицина.

Необходимо тщательно промыть в/в систему между применениями
данных антибиотиков. Рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до
5 мг/мл и менее.

Симптомы:

Усиление
выраженности дозозависимых побочных явлений со стороны мочевыделительной
системы и органов чувств.

Лечение:

Специфического
антидота нет. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу. Проводят
симптоматическую терапию, направленную на поддержание клубочковой фильтрации.
Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина.

Ванкомицин плохо удаляется при помощи диализа. Имеются
сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую
ионообменную смолу приводят к увеличению клиренса ванкомицина.

Быстрое
введение (например, в течение нескольких минут) может сопровождаться выраженным
снижением артериального давления и, в редких случаях, остановкой сердца.
Раствор ванкомицина для инфузий следует вводить в течение не менее 60 мин,
чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

С
осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной
недостаточностью (дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально;
рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при
почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку при высоких,
сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно
повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная
концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, минимальная — 10 мкг/мл,
концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Ванкомицин
следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к.
были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

При
длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контроль
картины периферической крови, функции почек (общий анализ мочи, показатели
креатинина и азота мочевины).

Ванкомицин
является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через
сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Наблюдались
тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет
медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2,5–5 мг/мл) и
чередования мест введения препарата.

Применение в педиатрии

При
назначении новорожденным (в т.ч. недоношенным) рекомендуется контроль
концентрации ванкомицина в плазме крови.

Ванкомицин
плохо всасывается после перорального приема, поэтому может назначаться
перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и
псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние ванкомицина на управление транспортными средствами и
занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не изучено.
Однако, следует учитывать, что применение ванкомицина может сопровождаться
такими нежелательными явлениями, как головокружение, связанное с падением
артериального давления. Пациенты, испытывающие головокружение, должны
воздержаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными
механизмами.

Лиофилизат
для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь 0,5 г, 1,0 г.

0,5 г,
1,0 г действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 20 мл из бесцветного
прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые
колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1
флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10
флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для
стационаров:

‒       
50 флаконов с равным количеством инструкций по
применению в коробке картонной;

‒       
от 1 до 50 флаконов с равным количеством
инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем.

Вода
для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.

Для дозы 0,5 г: 1
флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке
(КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке
картонной.

Для дозы 1,0 г: 1
флакон и 2 ампулы по 10 мл в КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной.

В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор
ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома
нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2
года.

Не применять по истечении срока годности.