Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения АЗИТРОНИТ® М
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата АЗИТРОНИТ® М для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2019 года
Дата обновления: 2018.09.25
Лекарственная форма
|
|
АЗИТРОНИТ® М |
Раствор для инъекций рег. 44-3-14.17-3948№ПВР-3-14.17/03401 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций в виде прозрачной жидкости от бесцветного до желтого цвета.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия цитрат, бензиловый спирт, лимонная кислота, вода д/и.
Расфасован по 100 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками и клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы с препаратом объемом 100 мл упакованы в индивидуальные пачки из картона. Каждая единица фасовки снабжена инструкцией по применению.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Комбинированный лекарственный препарат с антибактериальным и местноанестезирующим действием.
Азитромицин, входящий в состав препарата — антибиотик группы макролидов, подгруппы азалидов, широкого спектра действия, активен в отношении грамотрицательных (Actinobacillus lignieresii, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus parasuis), Moraxella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Salmonella spp., Escherichia spp., Pasteurella (Mannheimia) haemolytica, Pasteurella multocida) и грамположительных микроорганизмов (Listeria spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Erysipelothrix insidiosa) и некоторых анаэробных бактерий (Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.); микоплазм (Mycoplasma pneumoniae), хламидий (Chlamydia pneumoniae), спирохет (Borrelia spp.). Азитромиции оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях — бактерицидное.
Механизм действия азитромицина связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью).
Азитромицин проявляет постантибиотический эффект — персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом. В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации. За счет этого общее антибактериальное действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки.
Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Наиболее высокие концентрации азитромицина создаются в бронхо-легочной ткани, антибиотик способен проникать в фагоциты, что способствует его проникновению в очаг воспаления. Способность азитромицина проникать внутрь клетки обусловливает его высокую активность в отношении внутриклеточных возбудителей инфекционных болезней, таких как хламидии и микоплазмы. Азитромицин метаболизируется в незначительной степени, из организма выводится преимущественно в неизмененной форме с мочой и фекалиями.
Лидокаин относится к местноанестезирующим средствам. Механизм действия заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/м введении быстро всасывается (5-15 мин), в плазме на 50-80% связывается с белками, распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Лидокаин метаболизируется в печени. Около 90% введенной дозы выводится в форме метаболитов и 10% — в неизмененном виде, преимущественный путь выведения — почками.
Азитронит® М по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
Показания к применению препарата АЗИТРОНИТ® М
Крупному рогатому скоту, овцам, свиньям, собакам для лечения бактериальных инфекций, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к азитромицину, в т.ч.:
- инфекции органов дыхания;
- инфекции пищеварительной системы;
- инфекции мочеполовой системы;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- некробактериоз;
- рожа свиней;
- спирохетоз;
- микоплазменные инфекции.
Порядок применения
Азитронит® М вводят крупному рогатому скоту, овцам и свиньям в/м в дозе 1 мл на 20 кг массы животного (5 мг азитромицина на 1 кг массы животного) 1 раз/сут в течение 2 дней. При необходимости инъекцию следует повторить.
Собакам препарат вводят в/м или п/к в дозе 1 мл на 10 кг массы животного (10 мг азитромицина на 1 кг массы животного) 1 раз/сут в течение 3-5 дней.
Особенностей действия при первом применении и отмене лекарственного препарата не выявлено.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозе и по той же схеме. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
Побочные эффекты
При применении препарата согласно инструкции побочных явлений и осложнений не установлено. В месте введения лекарственного препарата может отмечаться отечность, которая быстро проходит и не требует лечения. При возникновении устойчивой аллергической реакции препарат отменяют, назначают антигистаминные средства и симптоматическую терапию.
Симптомы передозировки: беспокойство, нарушения сна, дезориентация, временная потеря слуха, повышение активности печеночных ферментов. В этом случае необходимо прекратить введение препарата. Специфические средства детоксикации отсутствуют, применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма, и средства симптоматической терапии.
Противопоказания к применению препарата АЗИТРОНИТ® М
- выраженная почечная и печеночная недостаточность;
- повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.
Запрещается применение препарата лактирующим животным, молоко которых используется в пищевых целях.
Особые указания и меры личной профилактики
Препарат разрешен к применению молодняку и лактирующим самкам, молоко которых не используется в пищевых целях. Беременным самкам препарат применяют с осторожностью под наблюдением ветеринарного врача, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Запрещается одновременное применение Азитронит® М с гепарином, сердечными гликозидами, наркотическими и снотворными средствами, бета-адреноблокаторами (пропроналол, бисопролол), антиаритмиками (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин). Одновременное применение с линкозамидами понижает эффект. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие препарата (синергизм).
Азитронит® М не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Убой на мясо крупного рогатого скота и овец проводят не ранее чем через 45 суток, свиней — через 35 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.
Меры личной профилактики
При работе с препаратом Азитронит® М следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы с препаратом руки следует вымыть с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Азитронит® М.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустые упаковки из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей; они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения АЗИТРОНИТ® М
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности АЗИТРОНИТ® М
Срок годности при соблюдении условий хранения — 2 года со дня производства; после вскрытия упаковки — не более 28 суток. Запрещается применять Азитронит® М по истечении срока годности.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Условия отпуска
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
|
|
410010 Саратов, |
АЗИТРОНИТ® М отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об АЗИТРОНИТ® М
Оставить отзыв
Лечение воспалительных процессов у собаки — достаточно распространенное явление. Одним из наиболее эффективных препаратов для устранения инфекций считается антибиотик Сумамед (азитромицин).
К его достоинствам относится: широкий спектр действия, доступность и приемлемая стоимость. Однако, являясь мощным антибиотиком он может не только помочь, но и навредить организму животного. Как и любое другое лекарство, Сумамед имеет определенные особенности приема, дозировку и противопоказания.
Можно ли давать?
Высокая эффективность и хорошая переносимость азитромицина человеческим организмом навела на мысль — применять данный препарат при лечении домашних питомцев, в частности, собак.
На сегодняшний день Сумамед применяется при:
- бронхите;
- пневмонии;
- пиелонефрите;
- папилломатозе;
- хламидиозе;
- язве желудка или 12-перстной кишки;
- гастрите разных видов;
- кожной инфекции.
Лекарство продается в медицинских и ветеринарных аптеках, также возможно заказать через интернет. Он существует в разных формах:
- таблетки;
- капсулы;
- суспензия.
Инструкция по применению
Применять азитромицин, как и любой другой антибиотик, нужно строго по инструкции. При этом, не стоит пренебрегать квалифицированной помощь ветврачей.
Универсального курса приема не существует. Каждый случай индивидуален. Поэтому животное нужно показать ветеринару, чтобы тот определил заболевание, адекватно оценил состояния вашего питомца, верно рассчитал дозировку и протяженность курса лечения.
Дозировка
Чаще всего ветврач назначает по 10 мг. на 1 кг. веса собаки, 1 раз в день. Курс лечения примерно 5-7 дней.
Беременным и кормящим
Поскольку научно доказана крайне низкая токсичность Сумамеда и был проведен ряд экспериментов на лабораторных крысах, его стали назначать беременным или кормящим собакам. В этих случаях обычную дозу немного сокращают – в 1,5-2 раза.
Щенкам
В особых ситуациях, прописывают и щенкам после трехнедельного возраста, здесь дозировка минимальна — 2-3 мг. на 1 кг. живого веса и строго под наблюдением специалиста.
Справка. Для маленьких пород собак (Мопс, Ши-тцу, Той фокстерьер и т.д.) приемлема доза антибиотика как для щенков, т.е. 2-3 мг. на 1 кг. веса.
При хроническом бронхите
Бронхит — воспаление слизистой оболочки и подслизистой ткани бронхов. По течению различают:
- острый;
- хронический бронхит.
Справка. Хроническое заболевание приобретается в результате неэффективного лечения острого бронхита.
Выбор антибиотика для терапии инфекций нижних дыхательных путей — довольно сложная задача, к тому же ассортимент лекарств для животных, крайне скудный, поэтому часто используются лекарства предназначенные для людей, например Сумамед.
Для того, чтобы подобрать оптимальную дозировку, ветеринарному работнику необходимо провести ряд исследований и определить потенциальных возбудителей заболевания.
В домашних условиях такой возможности нет, поэтому при первых признаках бронхита (кашель, хрипы, тяжелое дыхание, повышенная температура) необходимо обратиться к специалисту и тот распишет курс лечения собаки.
Справка. Бронхитом и пневмонией в большей степени страдают охотничьи собаки. Особенно тяжело заболевание протекает у щенков и старых собак.
Многие владельцы хвостатых отмечают положительную динамику уже после первых приемов Сумамеда. Для крупных пород (от 5 кг.) рекомендована 10 мг. на 1 кг. веса, для маленьких пород — 5 мг. на 1 кг. живого веса. Продолжительность лечения варьируется от 5-7 дней, в зависимости от степени тяжести болезни.
Лечение папилломатоза
Сумамед (азитромицин) применим не только при ярко выраженных инфекционных заболеваниях, но также и при латентной (скрытой) форме болезни. Таким заболеванием является папилломатоз. Данный недуг — это формирование доброкачественных опухолей клеток эпителия. Возбудитель – вирус семейства паповавирусов.
У собак выделено как несколько типов папилломавирусов:
- кожный;
- оральный;
- генитальный;
- подушечек лап;
- множественные пигментированные бляшки.
Как правило, заболевание протекает легко и во многих случаях проходит самопроизвольно (примерно 2-4 мес.). Однако, если у собаки ослаблен иммунитет, то здесь не обойтись без эффективного антибиотика.
При лечении орального и кожного папилломатоза многие используют азитромицин, в дозе 10 мг. на 1 кг. живого веса питомца, 1 раз в день на протяжении 10 дней. В остальных случаях, применяют в тех же дозах, но в совокупности с локальным нанесением Флуороурацила или Имиквимода.
Побочные эффекты
Действующими веществами антибиотика являются макролиды и азалиды. Они быстро всасываются в кровь и проникают в клетки болезнетворных бактерий и вирусов.
Данные вещества блокируют процессы синтеза белка и в результате, возбудители инфекции утрачивают способность размножаться и погибают. После чего, выводятся из организма естественным путем.
Допускаются и побочные эффекты, которые связаны с индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов или передозировкой.
Если стало плохо
Самые распространенные симптомы отравления:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- слабость;
- вялость;
- высокая температура;
- возбужденность;
- частое сердцебиение;
- расстройства нервной системы.
В крайне тяжелой форме интоксикации, у собаки может наблюдаться нарушение работы печени и почек.
В этом случае необходимо срочно обратиться в ветеринарную клинику, идеальный вариант, если ветврач сам приедет к вам.
Пока ждете квалифицированную помощь постарайтесь замедлить всасывание. Нужно вызвать рвоту. Самый простейший и доступный способ спровоцировать рвоту — дать собаки слабый раствор марганцовки.
Взрослому животному, более 5 кг., можно до 3-х литров жидкости. Мелким породам и щенкам вливать 0,5-1 литр раствора. Переизбыток жидкости в желудке вызывает рвоту. Также можно сделать очистительную клизму и затем дать адсорбенты (активированный уголь, белую глину или жженую магнезию).
Будьте осторожны осторожны и внимательны, не оказанная вовремя помощь может привести к печальным последствиям.
Аналоги антибиотика
Российские исследования доказывают высокую эффективность Сумамеда (азитромицина) по сравнению со многими другими антибиотиками.
Но все же, можно привести несколько примеров приемлемых антибиотиков для животных вариантов:
Эритромицин. Стоимость данного препарата ниже, чем Сумамед, однако, и эффективность в разы ниже. Применяется при инфекции верхних и нижних дыхательных путей, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков. Имеется ряд противопоказаний, по сравнению с азитромицином, Эритромицин не рекомендуется беременным, кормящим собакам и щенкам до полугода.
Мидекамицин. Применяется при инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы, вызванные внутриклеточными микроорганизмами. Существуют противопоказания: гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность. В отличии от Сумамеда, не рекомендуется беременным и кормящим собакам.
Синулокс. Антибиотик пенициллиновой группы, в составе которого амоксициллин и клавулановая кислота. Это средство имеет широкий спектр действия и назначается для лечения: инфекционные заболевания желудка и кишечника, воспалительные процессы, локализующиеся в мочеполовой системе и т.д. По эффективности уступает Сумамеду.
Отзывы ветеринаров
Смирнова Н.А. — ветеринарный врач, г. Москва.
Сумамед — антибиотик, в состав которого входит азитромицин дигидрат. Данный препарат применяется при инфекциях верхних дыхательных путей, нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей.
Существуют и противопоказания к применению: повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Сумамед активен в отношении грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов. Применяется перорально 1 раз в сутки в течении 3-5 дней. За этот промежуток времени наступает полное или частичное выздоровление собаки.
Рекомендуется к применению после консультации со специалистом. На территории РФ данный препарат зарекомендовал себя как эффективное и достаточно безопасное средство.
Николаев И.К. врач-ветеринар. Калуга.
Антибактериальный препарат Сумамед за многие годы показал себя как высокоэффективный и быстродействующий антибактериальный препарат, воздействующий на многие микроорганизмы с высокой чувствительностью.
К тому же, у данного антибиотика практически нет выраженных побочных эффектов, что не может не радовать врачей и владельцев собак.
Заключение
Эффективное лечение — залог долгой и счастливой жизни четвероногого любимца. Выбирая лекарство нужно помнить не только о пользе, но и возможных последствиях и побочных эффектах, поэтому будьте внимательны и осторожны.
Инструкция по применению препарата Азикан для лечения бактериальных инфекций у собак и кошек
(Организация-разработчик: ООО «РЕПРОВЕТ», Московская область, г. Озеры)
I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Азикан.
Международное непатентованное наименование: Азитромицин 8%.
Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Азикан в качестве действующего вещества в 1 см3 раствора содержит 80 мг Азитромицина в форме дигидрата, а в качестве вспомогательных компонентов: 20 мг лидокаина гидрохлорид, лимонную кислоту и натрия гидроксид в количествах, необходимых для коррекции рН=6,0 и воду для инъекций до 1 см3.
По внешнему виду Азикан представляет собой прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтого цвета.
Срок годности Азикана при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. После первого вскрытия флакона Азикан должен быть использован в течении 28 дней.
Азикан запрещается применять по истечении срока годности.
Азикан выпускают расфасованным по 5, 10, 20, 50 и 100 см3 во флаконы из темного стекла соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками, укреплёнными алюминиевыми колпачками. Флаконы по 5, 10, 20 и 50 см3 упаковывают в индивидуальные картонные коробки. Каждая единица фасовки снабжается инструкцией по применению.
Азикан хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 5°С до 25°С в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Условия отпуска: без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические (биологические) свойства
Азикан — антибактериальный лекарственный препарат из группы азалидов.
Азитромицин, входящий в состав Азикана — антибактериальное средство широкого спектра действия. Действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на внеклеточных и внутриклеточных возбудителей.
Азитромицин активен в отношении:
- грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
- анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp;
- хламидий и микоплазм: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения Азикана биодоступность азитромицина составляет 90%. Максимальная концентрация азитромицина в крови достигает максимума через 2 часа. Период полувыведения составляет 13-14 часов. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется не менее 48 часов. Азитромицин транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий.
По степени воздействия на организм Азикан относится к веществам малоопасным (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
Азикан назначают собакам и кошкам для лечения заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину (инфекции органов дыхательной и мочеполовой системы, инфекционные болезни кожи и мягких тканей и т.д.).
Противопоказано применение Азикана животным с гиперчувствительностью к антибиотикам — макролидам. Не рекомендуется применение у животных с почечной недостаточностью, в связи с имеющимися данными о повышении креатинина в ответ на высокие дозы препарата.
Азикан применяют собакам и кошкам внутримышечно. Разовая доза — 1,0 см3 на 10 кг массы животного, что эквивалентно 8 мг азитромицина на 1 кг массы тела животного.
Интервал между инъекциями — 48 часов.
В большинстве случаев курс лечения составляет две инъекции. В случаях тяжелого течения болезни может потребоваться третья инъекция.
Симптомы передозировки при применении Азикана в соответствии с инструкцией не выявлены.
Особенностей действия при первом приеме препарата и при его отмене не выявлено.
Особенностей применения у беременных животных не установлено. Применение Азикана в период лактации не рекомендуется, так как препарат выделяется с молоком.
Следует избегать пропусков применения очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. При пропуске одной или нескольких доз препарата лечение необходимо возобновить как можно скорее в предусмотренной дозировке и схеме применения.
При применении Азикана в соответствии с инструкцией побочных реакций и осложнений, как правило, не наблюдается.
Возможна болезненость и отёчность в месте введения Азикана. Может наблюдаться угнетение, вялость, отказ от корма и хромота. Указанные явления проходят самостоятельно в течении нескольких часов.
В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и при необходимости назначают антигистаминные препараты или другое симптоматическое лечение.
Применение Азикана не исключает использование средств симптоматической и патогенетической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с хлорамфинеколом и антибиотиками тетрациклинового ряда усиливает антибактериальное действие азитромицина.
Совместное применение с линкомицином приводит к снижению эффективности.
Возможно повышение токсичности дигоксина.
IV. Меры личной профилактики
При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы с лекарственным препаратом следует тщательно вымыть с мылом лицо и руки. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Азикан.
При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).
Наименование и адрес производственной площадки производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения: ООО «РЕПРОВЕТ», 140563, Московская обл., г. Озеры, ул. Ленина, д. 252.
Азитромицин (500 мг)
МНН: Азитромицин
Производитель: Жубилант Лайф Сайнсес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019997
Информация о регистрации в РК:
28.06.2013 — 28.06.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Азитромицин
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг
(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,
состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.
**-испаряется в процессе производства
Описание
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 — 3 часа, кажущийся объем распределения — 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых тканях.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 — 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus Methicillin — чувствительный
Streptococcus pneumoniae Penicillin — чувствительный
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionlla pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacerium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumonie
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcus faeclis
Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis
Показания к применению
-
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)
-
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями
-
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
-
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (eruthema migrans)
-
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
-
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
Способ применения и дозы
Азитромицин следует обязательно принимать внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
Неосложненный уретрит/цервицит – по 1 г (2 таблетки) однократно.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей
По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При мигрирующей эритеме
1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день — 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день — по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям старше 16 лет с массой тела ниже 45 кг назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день — 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Назначение пациентам с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.
Побочное действие
Часто (>1/100, < 1/10)
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто(>1/1000, < 1/100)
— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко(>1/1000, < 1/100)
— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
— тромоцитопения
— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
— парестезии и астения
— нарушение слуха, глухота и шум в ушах
— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
холестатическая желтуха, гепатит
— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,
ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,
синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
— артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
— усталость, конвульсии
— изменение вкуса и обоняния
— артралгии
— вагиниты, кандидоз, суперинфекции
— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Противопоказания
– повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
– тяжелые нарушения функции печени и почек
– беременность и период лактации
– детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Были получены отчеты, подтверждающие, что сочетанное применение макролидных антибиотиков и препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р-450, может приводить к повышению уровня последних в плазме крови. Хотя подобные взаимодействия не были отмечены в исследованиях азитромицина, следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам, принимающим вышеуказанные средства. По пероральным формам азитромицина доступна следующая информация о взаимодействии с другими препаратами.
Эрготамин
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи, такими как эрготамин или дигидроэрготамин.
Циклоспорин
Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается необходимым, рекомендуется в обязательном порядке проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и соответственно регулировать дозировку.
Дигоксин
У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует учитывать вероятность повышения уровня последнего в плазме крови.
Антациды
При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, в целом, изменений в биодоступности не наблюдалось, однако пиковые концентрации азитромицина в плазме уменьшались вплоть до 30%. Пациентам, принимающим антациды, пероральные формы азитромицина назначать не следует.
Циметидин
В исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина значительных изменений в фармакокинетике последнего не выявлено, при условии приема циметидина за 2 часа до азитромицина.
Нелфинавир
Прием азитромицина в дозе 1200 мг пациентами, на постоянной основе получающими нелфинавир (750 мг три раза в сутки) приводит к снижению средних значений AUC (в интервале от 0 до 8 ч) нелфинавира и его метаболита M8 и повышению значений AUC и Cmax азитромицина. Хотя корректировки дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется, рекомендован постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.
Кумариновые антикоагулянты
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий с вовлечением здоровых добровольцев азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина. После выпуска препарата на рынок сообщалось об усилении антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и кумариновых антикоагулянтов, поэтому в таких случаях следует учитывать необходимость проведения тщательного мониторинга протромбинового времени.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг) не оказывало влияния на концентрацию в плазме или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие может произойти.
Рифабутин
При одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, ассоциирована с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена
Теофиллин
В исследованиях с вовлечением здоровых добровольцев не было отмечено фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их сочетанном применении.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови.
Метилпреднизолон
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Диданозин
Одновременный прием 6 пациентами диданозина с азитромицином в дозе 1200 мг/сут не оказал видимого воздействия на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Эфавиренз
Одновременный прием разовой дозы азитромицина, равной 600 мг, и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывал каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Флуконазол
Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал влияния на фармакокинетику разовой дозы флуконазола, равной 800 мг. Суммарное воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Индинавир
Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, у пациентов, принимавших препарат в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Триметоприм-сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенное влияния на пиковые концентрации, суммарное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были аналогичны концентрациям, которые отмечали в других исследованиях. Корректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Особые указания
Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.
Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурной упаковке (для дозировки 250 мг) и по 1 контурной упаковке (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,
Village Sikandarpur Bhainswal,
Roorkee-Dehradun Highway,
Bhagwanpur, Roorkee,
District Haridwar, Uttarakhand 247 661, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия
Упаковщик
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ALIMOR Corporation»
г. Алматы, проспект Рыскулова 133а
Тел./факс + 7 727 2474483, E—mail: reg@alimor.kz
| 416924651477976914_ru.doc | 109 кб |
| 185583911477978089_kz.doc | 141 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Азитромицин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005542
Дата последнего изменения: 17.11.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A46 Рожа
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
- A69.2 Болезнь Лайма
- H66.9 Средний отит неуточненный
- J01 Острый синусит
- J02 Острый фарингит
- J03 Острый тонзиллит [ангина]
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- L01 Импетиго
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L70.0 Угри обыкновенные
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна
таблетка содержит
Действующее вещество
Азитромицин
— 500 мг (в виде азитромицина дигидрата — 524,05 мг);
Вспомогательные вещества
Кальция
гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500, крахмал
кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния
стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II (в т.ч. спирт
поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид E171,
железа оксид желтый E172,
алюминиевый лак на основе индигокармина E132).
Описание лекарственной формы
Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и пленочная оболочка
голубого цвета.
Фармакокинетика
После
приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект
«первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови
создается через 2–3 часа, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг,
связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет
7–50%.
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции,
где высвобождается в присутствии бактерий.
Легко
проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и
клетках в 10–50
раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34%
больше, чем в здоровых тканях.
У
азитромицина очень длинный период полувыведения — 35–50 ч.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация
азитромицина сохраняется до 5–7
дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в
неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя
активность.
Фармакодинамика
Азитромицин
— бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов‑азалидов.
Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия
азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с
50S‑субъединицей
рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез
белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает
бактерицидное действие.
Обладает
активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы
могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
|
Микроорганизмы |
МИК, мг/л |
|
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
|
Staphylococcus |
≤1 |
>2 |
|
Streptococcus А, В, C, G |
≤0,25 |
>0,5 |
|
S. pneumoniae |
≤0,25 |
>0,5 |
|
H. influenzae |
≤0,12 |
>4 |
|
M. catarrhalis |
≤0,5 |
>0,5 |
|
N. gonorrhoeae |
≤0,25 |
>0,5 |
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные
аэробы
Staphylococcus aureus
метициллин-чувствительный
Streptococcus pneumoniae
пенициллин-чувствительный
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные
аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3.
Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
4.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к
азитромицину
Грамположительные
аэробы
Streptococcus pneumoniae
пенициллин-устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные
аэробы
Enterococcus faecalis
Staphylococci
(метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают
приобретенной устойчивостью к макролидам).
Грамположительные
бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Вactеroides fragilis
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
̶
инфекции верхних
дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
̶
инфекции нижних
дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония,
в том числе вызванная атипичными возбудителями);
̶
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне
вульгарис средней степени тяжести);
̶
инфекции мочеполовых
путей, вызванные Chlamydia trachomatis
(уретрит, цервицит);
̶
болезнь Лайма
(боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans).
Противопоказания
̶
повышенная
чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата, к эритромицину,
другим макролидам, кетолидам, к сое и арахису;
̶
тяжелая
печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью);
̶
детский возраст
до 12 лет с массой тела менее 45 кг;
̶
одновременный
прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
Терминальная
почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее
10 мл/мин; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести
(класс А и В по шкале Чайлд-Пью); у пациентов с наличием проаритмогенных
факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным
удлинением интервала QT; у пациентов. получающих терапию антиаритмическими
средствами классов IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом,
терфенадином, анти-психотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами
(циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями
водно‑электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или
гипомагниемии; с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой
сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина,
циклоспорина; миастения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь,
за 1 ч
до или через 2 ч
после еды 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более
45 кг:
̶
при инфекциях
верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний
отит) — 500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);
̶
при акне вульгарно
средней степени тяжести — 500 мг/сут в течение 3‑х дней, затем
500 мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза — 6,0 г).
Первую еженедельную таблетку следует применять через 7 дней после приема первой
ежедневной таблетки (8‑й день от начала лечения), последующие 8
еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней;
̶
при инфекциях
нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,
пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) — 500 мг/сут за
один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);
̶
при инфекциях
кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) —
500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);
̶
при инфекциях
мочеполовых путей, вызванных Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит) — однократно 1,0 г;
̶
при болезни
Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (эритема мигрирующая) — 1,0 г
в первый день и по 500 мг ежедневно со второго по пятый день (курсовая
доза — 3,0 г).
При нарушении функции почек
У
пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени
У
пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести
коррекции дозы не требуется.
Пожилые пациенты
Коррекция
дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие
проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении
препарата Азитромицин в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в
том числе аритмии типа «пируэт».
Побочные действия
Частота
побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%,
но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но
менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть
оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания
Нечасто — кандидоз, в
том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,
грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
респираторные заболевания, ринит;
Неизвестная частота
— псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто — лейкопения,
нейтропения, эозинофилия;
Очень редко
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — анорексия.
Аллергические реакции
Нечасто —
ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;
Неизвестная частота
— анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы
Часто — головная
боль;
Нечасто —
головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость,
бессонница, нервозность;
Редко — ажитация;
Неизвестная частота
— синестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения
Нечасто — нарушение
зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — расстройство
слуха, вертиго;
Неизвестная частота
— нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто — ощущение
сердцебиения, «приливы» крови к лицу;
Неизвестная частота
— понижение артериального давления, увеличение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто — одышка,
носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто
— диарея;
Часто — тошнота,
рвота, боль в животе;
Нечасто — метеоризм,
диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки
полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции
слюнных желез;
Очень редко
— изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто — гепатит;
Редко — нарушение
функции печени, холестатическая желтуха;
Неизвестная частота
— печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в
основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени,
фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — кожная сыпь,
зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;
Редко — реакция
фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);
Неизвестная частота
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная
эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто — остеоартрит,
миалгия, боль в спине, боль в шее;
Неизвестная частота
— артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — дизурия, боль
в области почек;
Неизвестная частота
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто — метроррагии,
нарушение функции яичек.
Прочие
Нечасто — отек,
астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.
Лабораторные данные
Часто — снижение
количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества
базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,
снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
Нечасто — повышение
активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в
плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение
содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в
плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение
концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение
гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение
содержания натрия в плазме крови.
Взаимодействие
Антацидные препараты
Антацидные
препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней
мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное
применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином
(20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному
изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6
ВИЧ‑инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических
показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты P-гликопротеина)
Одновременное
применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P‑гликопротеина,
такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата P‑гликопротеина
в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в
сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием
1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение
концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в
мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450.
Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях
аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является
ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Были
проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием
изоферментов системы цитохрома P450.
Аторвастатин
Одновременное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном
периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В
фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено
существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита
в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В
фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на
фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики
азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми
добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после
одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина). Несмотря на то. что причинная связь не установлена,
следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового
времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В
фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в
течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а
затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное
повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax)
и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0–5) циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить
мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно
корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное
применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза
(400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически
значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику
флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения
азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при
этом наблюдали снижение Cmax
азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически
достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в
сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин
не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в
день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное
применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из
препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При
применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния
азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В
фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не
было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело
место.
Было
установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может
вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не
выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных
изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении
азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное
применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на Cmax,
общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других
исследованиях.
Передозировка
Симптомы
Временная
потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение
Симптоматическое
(специфического антидота нет).
Особые указания
В
случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.
Препарат
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два
часа после приема антацидных препаратов.
Препарат
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции
печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития
фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При нарушении функции печени
При
наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая
астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная
энцефалопатия, — терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести
исследование функционального состояния печени.
При нарушении функции почек
У
пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.
Как
и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых
микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Препарат
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в
инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют
рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет
данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина
и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении
макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие
псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium
difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При
развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата
Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить
клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику
кишечника, противопоказаны.
При
лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной
реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том
числе аритмии типа «пируэт».
Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с
наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с
врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих
антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид,
амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты
(пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и
левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса,
особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой
брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического
синдрома или вызвать обострение миастении.
Реакции гиперчувствительности
Также
при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях
серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию
(в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый
генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом),
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина,
приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и
наблюдения.
При
развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать
соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены
симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической
реакции.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы (головокружение,
сонливость, обморок, судороги) и органа зрения (нарушение четкости зрительного
восприятия) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
По
3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или
пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.
1
или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки вместе с инструкцией по
медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять после окончания срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.