Азитромицин Форте-Алиум (Azithromycin Forte-Alium)
💊 Состав препарата Азитромицин Форте-Алиум
✅ Применение препарата Азитромицин Форте-Алиум
Описание активных компонентов препарата
Азитромицин Форте-Алиум
(Azithromycin Forte-Alium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственная форма
| Азитромицин Форте-Алиум |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 18, 24, 30 или 36 шт. рег. №: ЛП-(000468)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-009004/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитромицин Форте-Алиум
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101, натрия лаурилсульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II 85F30695 голубой (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина, краситель железа оксид желтый).
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
Показания активных веществ препарата
Азитромицин Форте-Алиум
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)
Азитромицин
(ОЗОН, Россия)
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-009004/10
Торговое наименование препарата
Азитромицин Форте-OBL
Международное непатентованное наименование
Азитромицин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
активное вещество: азитромицина дигидрата 524,11 мг (эквивалентно 500 мг азитромицина);
вспомогательные вещества: [целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурил-сульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат];
вспомогательные вещества для оболочки Опадрай II (серия 85): [спирт поливиниловый; макрогол (полиэтиленгликоль); тальк; титана Диоксид; алюминиевый лак на основе красителя индигокармина; железа оксид желтый].
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик — азалид
Код АТХ
J01FA10
Фармакодинамика:
Макролидный антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S — субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusaureus(метициллинчувствителъные), Streptococcuspneumonia(пенициллин-чувствительные), Streptococcuspyogenes;
аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenza, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurettamultocida, Neisseriagonorrhoeae;
некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp.;
а также прочих возбудителей: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcuspneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Не активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые); анаэробов группы Bacteroidesfragilis, Streptococcuspneumonia, бета-гемолитические Streptococcusspp. группы A, Enterococcusfaecalis и Staphylococcusaureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам и линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика:
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови (Сmах) достигается через 2,5 — 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т./з составляет 14- 20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Выводится препарат в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хронического бронхита);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции мочеполовых путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до 12 лет с массой тела менее 45 кг, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью:
-Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);
-Умеренные нарушения функций печени или почек;
-Совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При инфекциях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (Erythemamigrans) — 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
Побочные эффекты:
Частота побочных реакций при применении азитромицина приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:
очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота, боль или спазмы в животе; нечасто — метеоризм, неоформленный стул, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), некроз печени и печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода).
Со стороны нервной системы, нечасто — головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, извращение вкуса и обоняния; редко — парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревожность, нервозность.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — вагинит; редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия.
Аллергические реакции: нечасто — сыпь, крапивница, зуд кожи; редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение слуха, глухота, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): редко — ощущение сердцебиения, аритмия (в том числе, желудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия), удлинение интервала Q-T.
Со стороны кожных покровов: редко — фотосенсибилизация, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, очень редко — транзиторная нейтропения.
Прочие: редко — кандидоз.
Передозировка:
Симптомы передозировки: глухота, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.
При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходимо тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО).
Повышает концентрацию дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм — вазоспазм, дизестезия). Одновременное применение противопоказано.
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств (ЛС), подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Одновременное применение с рифабутином может привести к нейтропении.
Особые указания:
Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcuspyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.
При применении азитромицина, также как при применении и других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (в том числе грибковой).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения автомобиля) при лечении Азитромицин Форте-OBL.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
Упаковка:
По 2, 3 или 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ФП «Оболенское»
Купить Азитромицин Форте-OBL в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Азитромицин Форте-АКОС (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(001916)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 09.04.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A46 Рожа
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
- A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
- A69.2 Болезнь Лайма
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- J01 Острый синусит
- J02 Острый фарингит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- L01 Импетиго
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L70.0 Угри обыкновенные
- L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на 1
таблетку:
Состав ядра:
Действующее
вещество
Азитромицина
дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 500 мг.
Вспомогательные
вещества
Кальция стеарат,
крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL, коллидон CL‑F)
(тип А), повидон (поливинилпирролидон, повидон К15, повидон К17), лактозы
моногидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки:
Гипромеллоза
(оксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000,
полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (титана двуокись).
Описание лекарственной формы
Овальные
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком
цвета.
Фармакокинетика
Азитромицин
быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его
устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему
организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика.
После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме
крови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л.
Биодоступность составляет 37,5%.
Азитромицин
хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта
(в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая
концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный
период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками
плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться
в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет
большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный
клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах,
особенна важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что
фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он
высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах
инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и
коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в
бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что
позволило разработать короткие (3‑дневные и 5‑дневные) курсы
лечения.
В печени
деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение
азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения
составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и
41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат
1 раз/сут.
Выводится
препарат в основном через кишечник в неизменном виде — 50%, небольшая часть
выводится почками — 6%.
Фармакодинамика
Азитромицин —
бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы
макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной
клетки. Связываясь с 50S‑субъединицей рибосомы, угнетает
пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост
и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное
действие.
Обладает
активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов,
внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы
могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.
Чувствительные
микроорганизмы:
Аэробные
грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные
штаммы), Streptococcus pyogenes;
Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis,
Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
Анаэробные
микроорганизмы
— Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp.,
Porphyriomonas spp.;
Другие
микроорганизмы
— Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,
Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы,
способные развить резистентность к азитромицину:
Аэробные
грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae
(пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к
пенициллину).
Микроорганизмы с
изначальной резистентностью:
Аэробные
грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis,
Staphylococci (метициллин-резистентные штаммы);
Анаэробные
грамположительные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Шкала
чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая
концентрация (МИК), мг/л)
|
Микроорганизмы |
МИК, мг/л |
|
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
|
Staphylococcus |
не более 1 |
более 2 |
|
Staphylococcus |
не более 0,25 |
более 0,5 |
|
Streptococcus |
не более 0,25 |
более 0,5 |
|
Haemophilus |
не более 0,12 |
более 4 |
|
Moraxella |
не более 0,5 |
более 0,5 |
|
Neisseria |
не более 0,25 |
более 0,5 |
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
—
Инфекции
верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний
отит);
—
Инфекции
нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,
пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
—
Инфекции
кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго,
вторично инфицированные дерматозы);
—
Начальная
стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам,
или другим компонентам препарата; нарушения функции печени тяжелой степени
(класс C по Чайлд-Пью); непереносимость лактозы, дефицит
лактазы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременный прием с
эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 12 лет и/или масса
тела менее 45 кг.
С осторожностью
Миастения;
нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная
почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее
10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно
у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением
интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими
препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и
соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид),
антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и
левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае
гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией
сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение
варфарина, дигоксина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При
необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Способ применения и дозы
Внутрь, не
разжевывая, за 1 ч до или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки.
Взрослым и детям
старше 12 лет с массой тела выше 45 кг при инфекциях верхних и нижних
дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут
(1 таблетка) за 1 прием в течение 3‑х дней (курсовая доза —
1,5 г (3 таблетки)).
При акне
вульгарис средней степени тяжести — 0,5 г (1 таблетка) 1 раз в
день в течение 3‑х дней, затем 0,5 г (1 таблетка) 1 раз в
неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку
следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8‑ой
день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в
7 дней.
При инфекциях
мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) — однократно
1 г (2 таблетки).
При начальной
стадии болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующей эритеме (erythema migrans) — 1 г
(2 таблетки) в первый день и 0,5 г (1 таблетка) ежедневно со 2
по 5 день (курсовая доза — 3 г (6 таблеток)).
При нарушении
функции почек:
у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При нарушении
функции печени:
при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней
степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые
пациенты:
у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже
могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность
при применении препарата Азитромицин Форте‑АКОС в связи с высоким риском
развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Побочные действия
Частота побочных
эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации
здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%;
нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%;
очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть оценена, исходя
из имеющихся данных.
Инфекционные
заболевания:
нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная
инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит,
гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота —
псевдомембранозный колит.
Со стороны крови
и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны
обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.
Со стороны
иммунной системы:
нечасто — ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности;
неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной
системы:
часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений,
парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная
частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны
органа зрения:
нечасто — нарушение зрения.
Со стороны
органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго;
неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения,
«приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления,
увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт»,
желудочковая тахикардия.
Со стороны
дыхательной системы:
нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль
в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, гастрит, запор, дисфагия, вздутие
живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой
оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение
цвета языка, панкреатит.
Со стороны
печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение
функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная
недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне
нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный
гепатит.
Со стороны кожи
и подкожных тканей: нечасто
— кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко —
реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез
(ОГЭП); неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с
эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны
опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в
спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек
и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек;
неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны
половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение
функции яичек.
Прочие: нечасто — отек,
астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.
Лабораторные
данные:
часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов,
повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение
количества нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в
плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы,
аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови,
повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации
креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение
активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в
плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества
тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме
крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Взаимодействие
Антацидные
препараты
Антацидные препараты
не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в плазме крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать, по
крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и
еды.
Цетиризин
Одновременное
применение азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к
фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению
интервала QT.
Диданозин
(дидезоксиинозин)
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут)
не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина.
Дигоксин
(субстраты P‑гликопротеина)
Одновременное
применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P‑гликопротеина,
такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата P‑гликопротеина
в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в
плазме крови.
Зидовудин
Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием
1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение
концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в
мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.
Изоферменты
цитохрома P450
Азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450.
Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических
взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не
является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.
Были проведены
фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и
препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы
цитохрома P450.
Алкалоиды
спорыньи
Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Аторвастатин
Одновременное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако, были получены
отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно
азитромицин и статины.
Карбамазепин
Не выявлено
существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита
в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
Не выявлено
влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии
применения циметидина за 2 часа до применения азитромицина.
Антикоагулянты
непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических
исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы
15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта
после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого
действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не
установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга
протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые
получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
При
одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и
циклоспорина (10 мг/кг/сут однократно) выявлено достоверное повышение
максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой
«концентрация-время» (AUC0‑5) циклоспорина. Следует соблюдать
осторожность при одновременном применении этих препаратов, необходимо проводить
мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно
корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение
азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут)
ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого
фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг
однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период
полувыведения азитромицина не изменяются, однако наблюдается снижение Cmax
азитромицина (на 18%), что не имеет клинического значения.
Индинавир
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически
достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут
в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не
оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по
3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в
плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции
дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное
применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из
препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При
одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут
ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его
основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В
фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не
было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело
место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов
может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено
взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных
изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении
азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное
применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию
почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме
крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Передозировка
Симптомы: тошнота,
временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: терапия
симптоматическая, промывание желудка.
Особые указания
Не принимать с
пищей.
В случае
пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как
можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Препарат
Азитромицин Форте-АКОС следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или
через 2 часа после приема антацидных препаратов.
Препарат
Азитромицин Форте-АКОС следует применять с осторожностью пациентам с
нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности
развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии
симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения,
желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия,
терапию препаратом Азитромицин Форте-АКОС следует прекратить и провести
исследование функционального состояния печени.
При нарушениях
функции почек у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы
не требуется.
Как и при
применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
Азитромицин Форте-АКОС следует регулярно обследовать пациентов на наличие
невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе
грибковых.
Препарат
Азитромицин Форте-АКОС не следует применять более длительными курсами, чем
указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина
позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о
возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и
дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов
с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не
рекомендована.
При длительном
приеме препарата Азитромицин Форте-АКОС возможно развитие псевдомембранозного
колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так
и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне
приема препарата Азитромицин Форте-АКОС, а также через 2 месяца после
окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.
Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении
макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной
реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий,
в том числе аритмии тина «пируэт».
Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин Форте-АКОС у пациентов
с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным
или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию
антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид,
амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами
(пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и
левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса,
особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой
брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени.
Применение
препарата Азитромицин Форте-АКОС может спровоцировать развитие миастенического
синдрома или вызвать обострение миастении.
Как и в случае
применения эритромицина и других макролидов, отмечены единичные случаи
серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию
(редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый
генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему, лекарственную сыпь с
эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (см. раздел «Побочное действие»).
Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более
длительного наблюдения и лечения.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами
При развитии
нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует
соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
По 3 таблетки
или 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 таблетки
или 6 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого
давления.
Каждую банку,
или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки или 1 контурную ячейковую
упаковку по 6 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При температуре
не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Хранить в
местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
 |
Международное непатентованное название? Азитромицин |
 |
Действующее вещество: Азитромицина дигидрат (в пересчете на активное вещество) 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101, натрия лаурилсульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат. |
 |
Антибиотики — макролиды и азалиды |
 |
ПроизводителиОболенское(Россия) |
 |
Показания к применению Азитромицин Форте-OBL таблетки 500мгИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хроническото бронхита); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans); инфекции мочеполовых путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит). |
 |
Способ применения и дозировка Азитромицин Форте-OBL таблетки 500мгВнутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза-1,5 г). При инфекциях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (Еrythema migrans) — 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). |
 |
Противопоказания Азитромицин Форте-OBL таблетки 500мгГиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации; детям до 12 лет с массой тела менее 45 кг; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином. С осторожностью: Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QТ. Умеренные нарушения функций печени или почек. Совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком). |
 |
Фармакологическое действиеМакролидный антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusaureus (метициллинчувствительные), Streptococcuspneumonia (пенициллинчувствительные), Streptococcuspyogenes;аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenza, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae; некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp.; а также прочих возбудителей: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.Умеренно чувствительны или нечувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcuspneumonia(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину). Не активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые); анаэробов группы Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам и линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови (Cmax) достигается через 2,5 — 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.Выведение препарата из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками. |
 |
Побочное действие Азитромицин Форте-OBL таблетки 500мгЧастота побочных реакций при применении азитромицина приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота, боль или спазмы в животе; нечасто — метеоризм, неоформленный стул, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), некроз печени и печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода). Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, извращение вкуса и обоняния; редко — парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревожность, неврозность. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — вагинит; редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия. Аллергические реакции: нечасто — сыпь, крапивница, зуд кожи; редко — ангионевротический отек, анафилаксические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны органов чувств: редко — нарушение слуха, глухота, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): редко — ощущение сердцебиения, аритмия (в том числе, желудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия), удлинение интервала QТ. Со стороны кожных покровов: редко — фотосенсибилизация, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, очень редко — ранзиторная нейтропения. Прочие: редко — кандидоз. |
 |
ПередозировкаСимптомы передозировки глухота, тошнота, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. |
 |
Взаимодействие Азитромицин Форте-OBL таблетки 500мгАнтациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов. При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходимо тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО). Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм, вазоспазм, дизестезия). Одновременное применение противопоказано. Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазо-лама.Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств (ЛС), подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипо-гликемические ЛС, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Одновременное применение с рифабутином может привести к нейтропении. |
 |
Особые указанияНе принимать с пищей. В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus руogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна. При применении азитромицина, также как при применении и других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (в том числе грибковой). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. |