Состав
Амлодипина бесилат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, лактоза, оксид железа, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки Азомекс 2,5 мг и Азомекс 5 мг в блистере по 10 штук в картонной упаковке №30.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
В состав препарата входит левовращающий изомер амлодипина (S), относящийся к производным дигидропиридина и состоящий из двух стереомеров, но лишь левовращающий амлодипин обладает фармакологической активностью. Механизм действия обусловлен способностью препарата блокировать кальциевые каналы, в результате чего купируется процесс проникновения в клетки сердечной мышцы и сосудов ионов кальция. В результате этого, в клетки гладких мышц снижается тонус стенки сосудов, что приводит к снижению АД (антигипертензивное действие).
Препарат также обладает выраженным антиангинальным действием, который вызван влиянием амлодипина на сердечно-сосудистую систему (расширяет периферические сосуды, тем самым уменьшает периферическое сосудистое сопротивление). В результате снижения периферического сопротивления сосудов уменьшается постнагрузка и происходит снижение нагрузки на сердечную мышцу и ее потребности в кислороде. Оказывая влияние на гладкие мышцы стенок сосудов, препарат снижает спазмирование сосудов сердца и нормализует коронарный кровоток. Азомекс выраженного влияния на обмен жиров и углеводов не оказывает, поэтому его можно назначать больным бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом.
Фармакокинетика
Азомекс хорошо абсорбируется в ЖКТ, прием пищи не оказывает влияния на уровень абсорбции препарата. Биодоступность препарата —около 70-80%. Терапевтическая концентрация препарата достигается через 10-12 часов, резкого падения артериального давления из-за медленного начала действия Азомекс не вызывает. Стойкая концентрация в крови наступает через 7-8 суток. Биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, период полувыведения — 35-50 часов.
Показания к применению
В терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, период беременности и лактации, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Системные и местные аллергические реакции, сонливость, головная боль, депрессия, бессонница, тошнота, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота, учащенное сердцебиение, головокружение, гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, высыпания, экзантема, эритема, зуд, астения, миалгии, судороги, артралгии.
Азомекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Азомекс принимают вне зависимости от приема пищи, проглатывая ее целиком, запивая водой. В терапии артериальной гипертензии и ИБС препарат назначается в начальной дозировке 2,5-5 мг, которую в случае необходимости можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Вся доза принимается за один прием.
Передозировка
Понижение АД, тахикардия/брадикардия.
Взаимодействие
Препарат безопасен при приеме совместно с aльфа-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, ингибиторами АПФ, нитроглицерином, с НПВС и пероральными гипогликемическими препаратами. Азомекс не влияет существенно на эффективность циклоспорина. Биодоступность Азомекса может увеличиваться при приеме грейпфрутового сока, что может привести к усилению гипотензивного действия препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
24 месяца.
Аналоги Азомекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аген, Норваск, Амлосандоз, Амлонг, Тенокс, Амлодипин-Здоровье, Амло и другие.
Отзывы об Азомексе
Отзывы о препарате среди большинства пациентов положительные. Антагонисты кальция — высокоэффективные препараты, которые применяются в клинической практике более 30 лет. Данный препарат имеет преимущества, поскольку содержит S–изомер амлодипина, который обладает большей фармакологической активностью, поэтому его доза может быть уменьшена и снижается риск побочных эффектов.
Активная S–форма отличается большей продолжительностью полувыведения, оказывает пролонгированный гипотензивный эффект и однократного приема бывает достаточно для контроля АД. Нет необходимости в коррекции дозы у больных с нарушениями функции почек. Препарат можно принимать длительно и к нему не развивается толерантность. Судя по отзывам, таблетки Азомекс некоторые пациенты принимали как средство монотерапии, а некоторые в комбинации с прочими антиангинальными средствами (β-адреноблокаторы, нитраты). Все отмечают его эффективность. Применение Азомекса вызывает минимум побочных эффектов.
В аптечной сети можно приобрести комбинированный препарат Азомекс Н, действие которого усилено гипотиазидом (мочегонное средство). Аналог Азомекса Ло-Азомекс содержит S-амлодипин + лозартан калия и является более эффективным препаратом.
Цена Азомекса, где купить
Цена таблеток Азомекса 2,5 мг №30 в среднем составляет 280 рублей за упаковку; Азомекс 5мг №30 — 483 рубля. Приобрести препарат можно без затруднений в большинстве аптек Москвы.
действующее вещество: amlodipine;
1 таблетка содержит S (-) амлодипина бесилат, что эквивалентно S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг таблетки, слегка желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.
таблетки по 5 мг таблетки, желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.
Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код АТХ С08С А01.
Фармакологические.
Амлодипин — рацемическая смесь S (-) и R (-) изомеров. S-amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не меняется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребности миокарда в кислороде.
2.Розширення главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У больных с артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывания / распределение.
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Биодоступность, по расчетам, составляет 64-80%. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм / вывода
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойка равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Пациенты пожилого возраста.
Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функции почек.
Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени.
Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.
Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).
- Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.
- Артериальная гипотензия тяжелой степени.
- Шок (включая кардиогенный шок).
- Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Ингибиторы CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP3A4.
Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии).
У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.
Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Такролимус.
Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.
Циклоспорин. Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводили у здоровых добровольцев или иных групп населения, за исключением больных с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось увеличение величины остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40%) циклоспорина. Поэтому у пациентов после трансплантации почек, применяют Азомекс, необходимо проводить мониторинг уровня циклоспорина и в случае необходимости доза последнего должна быть уменьшена.
Симвастатин. Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привело к 77% увеличению экспозиции симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатина. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующее амлодипина.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе ни оценивали.
Пациенты с сердечной недостаточностью .
Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью.
Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность.
Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота.
Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Азомекса составляет 2,5 мг 1 раз в сутки при необходимости дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его применяют в педиатрической практике.
Опыт преднамеренного передозировки ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.
При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 — <1/10), нечасто (≥1 / 1000 — ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000 — ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10000).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень редко лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства.
Очень редко гипергликемия.
Психические нарушения.
Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия.
Редко спутанность сознания.
Со стороны нервной системы.
Часто сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).
Нечасто тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии.
Очень редко гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органов зрения.
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопии).
Со стороны органов слуха и лабиринта.
Нечасто звон в ушах.
Со стороны сердца.
Нечасто усиленное сердцебиение.
Очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).
Со стороны сосудов.
Часто приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.
Нечасто одышка, ринит.
Очень редко кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто боль в животе, тошнота.
Нечасто рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту.
Очень редко панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны пищеварительной системы.
Очень редко гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Нечасто алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь.
Очень редко ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей.
Часто отек голеней.
Нечасто: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Нечасто импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и состояния в месте введения.
Часто отек, повышенная утомляемость.
Нечасто боль за грудиной, астения, боль, недомогание.
Исследование.
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.
Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.
Емкйор Фармасьютикалс Лимитед / Emcure Pharmaceuticals Limited.
Состав Азомекса
Амлодипина бесилат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, лактоза, оксид железа, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки Азомекс 2,5 мг и Азомекс 5 мг в блистере по 10 штук в картонной упаковке №30.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
В состав препарата входит левовращающий изомер амлодипина (S), относящийся к производным дигидропиридина и состоящий из двух стереомеров, но лишь левовращающий амлодипин обладает фармакологической активностью. Механизм действия обусловлен способностью препарата блокировать кальциевые каналы, в результате чего купируется процесс проникновения в клетки сердечной мышцы и сосудов ионов кальция. В результате этого, в клетки гладких мышц снижается тонус стенки сосудов, что приводит к снижению АД (антигипертензивное действие).
Препарат также обладает выраженным антиангинальным действием, который вызван влиянием амлодипина на сердечно-сосудистую систему (расширяет периферические сосуды, тем самым уменьшает периферическое сосудистое сопротивление). В результате снижения периферического сопротивления сосудов уменьшается постнагрузка и происходит снижение нагрузки на сердечную мышцу и ее потребности в кислороде. Оказывая влияние на гладкие мышцы стенок сосудов, препарат снижает спазмирование сосудов сердца и нормализует коронарный кровоток. Азомекс выраженного влияния на обмен жиров и углеводов не оказывает, поэтому его можно назначать больным бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом.
Фармакокинетика
Азомекс хорошо абсорбируется в ЖКТ, прием пищи не оказывает влияния на уровень абсорбции препарата. Биодоступность препарата —около 70-80%. Терапевтическая концентрация препарата достигается через 10-12 часов, резкого падения артериального давления из-за медленного начала действия Азомекс не вызывает. Стойкая концентрация в крови наступает через 7-8 суток. Биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, период полувыведения — 35-50 часов.
Показания к применению Азомекс
В терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, период беременности и лактации, возраст до 18 лет.
Азомекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Азомекс принимают вне зависимости от приема пищи, проглатывая ее целиком, запивая водой. В терапии артериальной гипертензии и ИБС препарат назначается в начальной дозировке 2,5-5 мг, которую в случае необходимости можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Вся доза принимается за один прием.
Побочные действия
Системные и местные аллергические реакции, сонливость, головная боль, депрессия, бессонница, тошнота, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота, учащенное сердцебиение, головокружение, гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, высыпания, экзантема, эритема, зуд, астения, миалгии, судороги, артралгии.
Передозировка
Понижение АД, тахикардия/брадикардия.
Взаимодействие
Препарат безопасен при приеме совместно с aльфа-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, ингибиторами АПФ, нитроглицерином, с НПВС и пероральными гипогликемическими препаратами. Азомекс не влияет существенно на эффективность циклоспорина. Биодоступность Азомекса может увеличиваться при приеме грейпфрутового сока, что может привести к усилению гипотензивного действия препарата.
Условия хранения Азомекс
В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности Азомекс
24 месяца.
Условия продажи
По рецепту.
Азомекс при беременности и лактации
Безопасность применения препарата для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Цена Азомекса, где купить
Отсутствует в аптеках.
Можно приобрести аналогичные препараты с активным веществом Амлодипин.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Азомекс
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Таблетки Азомекссодержат в
своем составе амлодипин, являющийся левовращающим изомером. Данный компонент –
это производное дигидропиридина, состоящий из двух стереомеров, но
терапевтическое действие проявляет лишь левовращающий амлодипин.
Действие препарата Азомекс основано на способности активного вещества
лекарства блокировать кальциевые медленные каналы, вследствие чего невозможно
проникновение кальциевых ионов в клетки сердечных мышц и гладких сосудистых
мышц. В результате блокирования транспорта ионов кальция в клетки гладкой мышцы
осуществляется падение тонуса сосудистых стенок и снижение артериального
давления. Вследствие чего левовращающийся амплодипин выражает непосредственный
антигипертензивный эффект.
Также
препарат Азомекс обладает
выраженным антиангинальным эффектом, обусловленным комплексным
воздействием левовращающегося амплодипина на сердечнососудистую систему.
Таблетки Азомекс способствуют расширению периферических сосудов, минимизируя
таким образом периферическое общее сопротивление сосудов. Во время расширения
периферических сосудов осуществляется снижение постнагрузки, а поскольку
использование левовращающегося амплодипина не воздействует на частотность
сокращений сердца, то нагрузка на миокард падает и снижается его потребность в
кислороде.
Посредством влияния
препарата на гладкомышечный слой стенок сосудов происходит нормализация
коронарного давления и предотвращается спазм коронарных сосудов. Лекарство не
выражает значительного воздействия на обменные процессы углеводов и липидов,
поэтому его можно использовать и пациентам с бронхиальной астмой, подагрой и
сахарным диабетом.
Показания
Показаниями к применению
препарата Азомекс являются:
артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия
нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).
Противопоказания
Противопоказан при персональной
гиперчувствительности к действующему веществу препарата. Не применяется при
низком артериальном давлении (ниже 90 мм. рт. столбца систолы), а также в
терапии пациентов в возрасте моложе 18 лет.
Применение при беременности и
кормлении грудью
Противопоказан.
Состав
1 таблетка Азомекс содержит S (-)
амлодипина бесилат, что эквивалентно S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,
натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172),
магния стеарат.
Способ применения и дозы
Принимают по 1 таблетке в дозировке 2,5 или 5
миллиграмм, 1 раз вдень. Не разжевывать. Принимать вне зависимости от приема
пищи. Максимальная дозировка, до которой врач может назначить препарат – 10
миллиграмм в день.
Как отмечено, употребление грейпфрутового сока
повышает биодоступность препарата, усиливает его гипотензивное действие.
Побочные действия
Прием Азомекса редко вызывает побочные эффекты. В
редких случаях возможны реакции со стороны ЖКТ (боль в эпигастрии, диарея,
анорексия, сухость во рту, метеоризм), были отмечены единичные случаи
гиперплазии десен. Могут ухудшиться функции печени, системы кроветворения.
Нервная система реагирует нервозностью,
головокружением, нарушениями сна, тремором.
Возможны изменения выделения мочи, возникновение гинекомастии,
потливости, может возникнуть половая дисфункция, кожные аллергические реакции.
Сердечно-сосудистая система способна отреагировать
тахикардией, гипотензией, аритмией, одышкой, стенокардией, коллапсом, инфарктом
миокарда.
Взаимодействие
с другими препаратами
Азомекс безопасен при одновременном применении с
тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами
β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия,
нитроглицерином, который применяется сублингвально, с НПВП и пероральными
гипогликемизирующими препаратами.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у
здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в плазме крови и его
почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не влияет на фармакокинетику
амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием
плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с
белками препаратов, которые использовали в исследованиях (дигоксин, фенитоин,
варфарин и индометацин).
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное
применение амлодипина и варфарина не оказывало влияние на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, амлодипин
существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина,
что может усилить его гипотензивное действие.
Передозировка
Cимптомы: избыточная периферическая
вазодилатация, снижение АД, тахикардия или брадикардия.
Лечение: промывание желудка, применение
сорбентов, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК
и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия,
в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
В сухом и недоступном для детей месте при
температуре до 25 °С.
Срок годности
Хранится до 2 лет.
Азимекс
МНН: Азитромицин
Производитель: Бирзейт Фармацевтическая компания (БПК)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020515
Информация о регистрации в РК:
18.04.2014 — 18.04.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
277.22 KZT
Предельная цена реализации в РК:
2 837.36 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Азимекс
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
активные вещества: азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный сухой, магния стеарат;
состав капсулы: желатин, вода очищенная, метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, бриллиантовый чёрный Е 151, красный очаровательный Е 129, титана диоксид Е 171.
Описание
Твердая желатиновая капсула №1, состоящая из корпуса и крышечки бордового цвета. Содержимое капсулы – порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Сmax) около 2-3 часов, при однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг Сmax составляет 0,4 мг/л.
Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая в тканях концентрации, до 50 раз превышающие плазменные (объем распределения составляет порядка 31 л/кг). После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК90 для предполагаемых возбудителей. За счет способности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очаг воспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируется и зависит от плазменной концентрации, составляя при 0,05 мг/л порядка 50% и 12% при 0,5 мг/л.
Период полувыведения для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) – в неизменном виде с желчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N — и О – деметилирование, гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой дозы.
Почечная недостаточность: у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечалось повышение Сmax и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmax и AUC 0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрациях азитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что может объясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.
Пожилые пациенты: у пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.
Фармакодинамика
Действующим веществом Азимекса является азитромицин – макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов:
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus viridans
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Heliсоbacter pylori
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplаsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
Азимекс применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
-
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии)
-
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма)
-
инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
-
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции.
Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасывание азитромицина, Азимекс необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи.
Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)
Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг в сутки в первый день и по 250 мг в сутки на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 1500 мг.
Дети: назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг.
При неосложненном хламидиозе: 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) Взрослые: по 1 г (2 капс по 500 мг или 4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
Дети:
Детям до 12 лет не рекомендуется приём капсул
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 1 г (2 капс. по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Побочные реакции
Часто (>1/100, < 1/10)
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто (>1/1000, < 1/100)
— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко (>1/10000, < 1/1000)
— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
— тромоцитопения
— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
— парестезия и астения
— нарушение слуха, глухота и шум в ушах
— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT- пирует, сопровождающейся развитием аритмии по типу torsade de pointes.
— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
— транзиторный подъем уровня аминотрасфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
— реакции гиперчувствительности (покраснения, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидральный некролиз
— артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
— усталость, конвульсии
— изменение вкуса и обоняния
— вагиниты, кандидоз, суперинфекции
-анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
— тяжелые нарушения функции почек и печени
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
С осторожностью:
— при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT)
— детям, с выраженными нарушениями функции печени и почек
Лекарственные взаимодействия
Антацидные препараты: при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Антикоагулянты пероральные: повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность, периодически контролировать параметры свертывания крови.
Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.
Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется мониторинг плазменных концентраций дигоксина.
Зидовудин: однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов.
Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинавира при достижении
стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза в день приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.
Производные спорыньи: существует теоретическая возможность развития эрготизма, не рекомендуется одновременное назначение.
Рифабутин: одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.
Теофиллин: возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не было выявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/день и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению Смакс и AUG0-5 на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Как и при приеме других макролидных антибиотиков, при назначении азитромицина сообщалось о редких случаях развития серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (в редких случаях с летальным исходом). Для некоторых из этих реакций было характерно возобновление симптоматики, что потребовало более длительного наблюдения и лечения.
Удлинение интервала QT
Для антибиотиков группы макролидов характерной является способность удлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор риска развития аритмии и torsade de pointes. Возможность подобного эффекта не может быть полностью исключена и для азитромицина у пациентов, имеющих повышенный риск удлинения времени реполяризации (пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса, например гипокалиемией или гипомагниемией; пациенты с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; пациенты, одновременно принимающие другие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT, например антиаритмические препараты IA и III классов, цизаприд или терфенадин). Данным пациентам не рекомендуется назначать азитромицин.
Риск суперинфекции
Как и для других антибиотиков широкого спектра действия, на фоне приема азитромицина существует риск развития суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (например, грибковых инфекций или псевдомембранозного колита). Рекомендуется контроль состояния пациента относительно возможных признаков развития суперинфекции.
Применение при нарушении функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10 – 80 мл/мин) не требуется корректировка режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции
почек (СКФ ˂ 10мл/мин), поскольку при этом в 33% случаев отмечается повышение системного воздействия.
Применение при нарушении функции печени
Поскольку азитромицин подвергается интенсивному метаболизму в печени и экскретируется с желчью, препарат не должен назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследования по оценке применения азитромицина у данной категории пациентов не проводились. При развитии нарушений функции печени препарат следует отменить.
Пациентам с неврологическими или психиатрическими нарушениями азитромицин должен назначаться с осторожностью.
Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран.
Пероральная форма азитромицина не должна назначаться при тяжелых инфекциях, требующих быстрого достижения высоких плазменных концентраций.
Особенности влияния лекарственного средства способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальные исследования по определению возможного влияния азитромицина на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, следует принимать во внимание способность азитромицина вызывать головокружение и судороги.
Передозировка
Симптомы: обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 500 мг № 3.
По 3 капсулы помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Бирзейт, Палестина
Индустриальная зона 79, Рамалла
тел:+ 970-2-2987574
Владелец регистрационного удостоверения
Германо-Палестинское совместное предприятие Фармакар Инт. Ко., Палестина
Рамалла, Бетуния, Индустриальная зона, п/о, а/я 51621.
Сайт: www.pharmacare.by
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта
ТОО «El company», г. Алматы, ул. Масанчи 98 А, офис 41, тел: 292-26-30,
292-26-65, факс: 292-26-37; www.elcompany.kz
| 892082791477976716_ru.doc | 72.5 кб |
| 807615611477977864_kz.doc | 100 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники