Бакперазон антибиотик инструкция цена по применению взрослым

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Бакперазон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-009612/09

Торговое наименование препарата

Бакперазон

Международное непатентованное наименование

Цефоперазон + Сульбактам

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активные вещества: один флакон содержит Цефоперазон натрия (эквивалентный цефоперазону) 250 мг, 500 мг, 1000 мг и Сульбактам натрия (эквивалентный сульбактаму) 250 мг, 500 мг, 1000 мг.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз

Код АТХ

J01DD62

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором бета-лактамаз. Цефоперазон — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный только для парентерального применения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам — производное пенициллановой кислоты. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Nеissеriacеae и Acinеtobactеr).

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому цефоперазон + сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон. Цефоперазон + сульбактам активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефонеразону. Кроме того, обладает синергизмом в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter сalcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacier freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in viiro в отношении широкого спектра микроорганизмов:

гримположительные бактерии — Staphylococcus aureus (и т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы). Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A). Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis:

грамотрицательные бактерии — Escherichia coli. Klebsiella spp.. Enterobacter spp., Ciirobacier spp,. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis. Morganella morganii, Providencia rettgeri. Providencia spp., Sеrratia spp. (включая Serratia marcescens). Salmonella spp.. Shigella spp.. Pseudomonas aeruginosa. Acinetobacter calcoaceticus. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis: Bordetella pertussis. Yersinia enterocolitica;

анаэробныебактерии — Bacteroides fragilis. Fusobacterium spp.. Peptococcus spp.. Peptostreptococcus spp.. Veillonella spp., Clostridium spp.. Eubacter spp.. Lactobacillus spp.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация (Cmax) сульбактама и цефоперазона после внутривенного (в/в) введения Бакперазона в дозе 2 г (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения ( Vd) сульбактама (от 8,0 до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 до 11.3 л).

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция нe наблюдалась.

Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. Период полувыведения (Т1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Т1/2 цефоперазона — 1.7 ч.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препаратам микроорганизмам:

— инфекции дыхательных путей:

— интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит, холецистит и др.);

— септицемия:

— бактериальный мениhгит;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции органов малого таза:

— инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонорея).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам и др. цефалоспоринам.

С осторожностью:

При нарушениях функции почек и печени, колит (и т.ч. в анамнезе), недоношенным новорожденным.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.

Взрослым — по 1-2 г препарата каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза цефоперазона + сульбактама может быть увеличена до 8 г при соотношении компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим цефоперазон + сульбактам в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек

У больных с КК 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет I г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама I г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе, несколько снижается период полувыведения цефоперазона из сыворотки, поэтому введение препарата следует проводить после диализа.

Применение при нарушении функции печени

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочные эффекты:

Со стороны ceрдечно-сосудистойсистемы: артериальная гипотензия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок.

Система кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня ге­моглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.

Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При в/в введении препарата может развиться флебит в месте введения. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, преходящее повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гематурия, ложно- положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фединга мо­жет наблюдаться ложпоположительная реакция на глюкозу в моче.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Передозировка:

Сведения об острой токсичности цефоперазона и сульбактама ограничены. Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Взаимодействие:

Растворы Бакперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая физическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Бакперазоном и аминогликозидами, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором (5 % раствор декстрозы, 0,9 % раствор NaCI, 5 % раствор декстрозы в 0.225 % растворе NaCI, 5 % раствор декстрозы в 0.9 % растворе NaCI пли стерильная вода для инъекций) между введением доз препаратов. Интервалы между введением Бакперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими. Несовместим с раствором Рингера, 2 % раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекции приводит к образованию совместимой смеси). При употреблении этанола во время лечения препаратом и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. Пациентов следует предупреждать о возможности появления дисульфирамоподобного эффекта при употреблении этанола на фоне лечения препаратом.

Особые указания:

У больных, получавших бета-лактамные антибиотики, в т.ч. цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических), которые иногда приводили к смерти. Риск развития таких реакций выше у тех пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции повышенной чувствительности па различные аллергены. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, в/в вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию, по показаниям назначают кислород. При тяжелых заболеваниях печени и желчевыводяших путей и, особенно, сочетающихся с нарушением выводящей функции почек, необходима коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью необходимо постоянное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости.

При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показании назначать витамин К.

При длительном лечении может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Опыт применения препарата в клинической практике свидетельствует о том, что ухудшение

способности к управлению транспортными средствами и механизмами в период применения препарата маловероятно.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг+ 250 мг; 0,5 г + 0,5 г; 1,0 г + 1,0 г.

Упаковка:

По 500 мг, 1 г или 2 г активного вещества в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный серой бутил каучуковой пробкой, обкатанный алюминиевым колпачком с дополнительной упаковкой в виде пластмассового колпачка; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона или 50 флаконов (для стационаров) вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Приготовленный раствор для иньекций годен к применению в течение 24 часов при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Джепак Интернейшенл, B-13, Chand Society, Juhu Church Road, Juhu, Mumbai 400 049, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Джепак Интернейшенл

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Бакперазон, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Бакперазон (Bacperazone) — антибиотик широкого спектра действия. Он используется при воспалительных и инфекционных патологиях, вызванных чувствительными к цефоперазону и сульбактаму микроорганизмами. Эффективен при тонзиллите, синусите, абсцессе легких, отите, лимфадените и многих других заболеваниях.

Производитель

Выпуском медикамента занимается иностранная фармацевтическая компания Gepach Int.

Страна происхождения

Индия.

Группа препаратов

Лекарство относится к фармакологической категории «Цефалоспорины в комбинациях». Код АТХ: J01DD62.

Действующее вещество

Медикамент включает два активных компонента:

• Цефоперазон (Cefoperazone) — цефалоспорин III поколения.
• Сульбактам (Sulbactam) — ингибитор бета-лактамаз.

Соединения работают в синергии и обеспечивают выраженный антибактериальный эффект.

Формы выпуска

Приобрести Бакперазон в аптеке можно в виде порошка для приготовления раствора для в/в и в/м введения. Средство представлено в трех дозировках: 250 мг + 250 мг, 500 мг + 500 мг и 1000 мг + 1000 мг.

Упаковка

В картонной коробке один флакон с порошком и инструкция по применению.

Состав

Лекарство не содержит никаких вспомогательных соединений. В его состав вошли только цефоперазон натрия и сульбактам натрия.

Дозировка

Активные компоненты антибиотика содержатся в соотношении 1:1. Взрослым в сутки можно использовать по 1–2 грамма каждого из названных соединений. Общую дозу следует вводить с интервалом 12 часов, разделив на две равные части.

При рефрактерных и тяжелых инфекциях суточную дозировку доводят до 4 граммов цефоперазона и такого же количества сульбактама. Ее разделяют на равные порции и вводят с интервалом 6–12 часов.

В запущенных случаях общая доза может рассчитываться по формуле: 160 мг на килограмм массы тела.

Рекомендации для новорожденных детей

В первую неделю жизни препарат Бакперазон вводят новорожденным дважды в сутки. Суточная доза определяется по схеме «80 мг на килограмм массы тела».

При заболеваниях почек

В официальном описании антибиотика указано, что при тяжелых нарушениях в деятельности почек допустимо использовать средство в количестве 1 г + 1 г дважды в день. Если клиренс креатинина составляет менее 15 мл/мин, то разовая доза не должна превышать 500 мг каждого вещества.

Показания к применению

В перечень показаний к использованию медикамента входят:

• тонзиллит;
• фарингит;
• бронхит;
• синусит;
• пневмония;
• эмпиема;
• абсцесс легких;
• цистит;
• пиелонефрит;
• простатит;
• гонорея;
• бронхопневмония;
• эндометрит;
• вульвовагинит;
• перитонит;
• холангит;
• ангина;
• средний острый отит;
• абсцесс;
• фурункулез;
• пиодермия;
• менингит;
• сепсис;
• инфекционное поражение суставов;
• лимфаденит;
• холецистит;
• остеомиелит;
• лимфангит.

Антибиотик Бакперазон эффективно лечит все эти заболевания, если они обусловлены микроорганизмами, чувствительными к комбинации цефоперазона и сульбактама.

Еще одно показание к терапии медикаментом — профилактика инфекционных осложнений в период восстановления после гинекологических, ортопедических и абнормальных операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Передозировка

Информация о передозировке препаратом ограничена. Прием высоких доз может обернуться для пациента судорогами и другими негативными неврологическими нарушениями.

Лечение передозировки должно быть симптоматическим. Гемодиализ эффективен, особенно если у пациента имеются нарушения в работе печени.

Противопоказания

Нельзя лечиться средством при индивидуальной непереносимости любого из его компонентов, аллергии на пенициллины и цефалоспорины. С осторожностью его назначают больным с почечной и печеночной недостаточностью, недоношенным новорожденным детям и беременным женщинам.

Побочные действия

У некоторых пациентов во время лечения препаратом Бакперазон возникают негативные побочные реакции:

• Со стороны системы кроветворения: нейтропения обратимого характера, понижение количества нейтрофилов, снижение уровней гемокрита, гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, преходящая эозинофилия. Во время использования лекарства может быть положительная проба Кумбуса.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвотные позывы, повышение уровней щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ, билирубина в сыворотке крови.
• Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
• Со стороны системы мочевыделения: гематурия.
• Местные: периодическая боль и жжение в месте введения препарата. Если лекарство вводится с помощью катетера, возможно развитие флебита в месте инфузии.
• Другие: озноб, васкулит, головные боли, повышение температуры тела.

Способ применения

Восстановленный раствор необходимо вводить внутривенно или внутримышечно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат проникает сквозь плацентарный барьер. Его использование во время беременности и лактации допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода/новорожденного.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибиотик, характеризующийся широким спектром действия. В его основе цефоперазон и сульбактам. Первый — цефалоспориновое противомикробное соединение третьего поколения. Действует бактерицидно. Активен в отношении многих анаэробных и аэробных микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных/грамположительных микроорганизмов.

Второй компонент — сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз, выделяемых микроорганизмами, которые устойчивы к бета-лактамным антибиотикам. Он предотвращает деструкцию цефалоспоринов и пенициллинов под воздействием бета-лактамаз. Связывается с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при параллельном использовании с цефалоспоринами и пенициллинами.

Синонимы

В аптеке представлены такие аналоги Бакперазона, как:

• Сульзонцеф;
• Сульцеф;
• Сульмаграф;
• Сульцефазон;
• Сульмовер.

Недопустимо подменять антибиотик аналогами, предварительно не проконсультировавшись с лечащим врачом. Самостоятельное внесение изменений в терапевтическую схему нередко обуславливает снижение эффективности лечения.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения лекарственной комбинации в дозе 2 г (1000 мг + 1000 мг) в течение пяти минут составила 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (по сравнению с таковым у цефоперазона).

После внутривенного использования 500 мг сульбактама и 1 г цефоперазона Cmax компонентов в сыворотке наблюдалась в промежуток от 15 мин до 2 часов и составляла соответственно 19,0 и 64,2 мкг/мл.

Оба активных вещества быстро распределяются в разных тканях и жидкостях организма, в том числе в желчи, коже, желчном пузыре, аппендиксе, яичниках, матке, фаллопиевых трубах.

Сведения о фармакокинетических реакциях между сульбактамом и цефоперазоном при введении в составе комбинированных лекарств отсутствуют.

При повторном использовании препарата существенные изменения в фармакокинетических параметрах не наблюдаются. Если вводить средство раз в 8–12 часов, кумуляция не происходит.

84% от принятой дозы сульбактама и 25% от введенной дозы цефоперазона выводится из организма за счет работы почек, остальная часть — вместе с желчью. Период полувыведения первого компонента составляет около одного часа, второго — 1,7 ч. Если у пациента есть заболевание печени, цефоперазон метаболизируется и выводится медленнее.

У пожилых людей, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, по сравнению со здоровыми добровольцами, Т1/2 антибиотика увеличивается, клиренс активных веществ понижается, а Vd возрастает.

При проведении тестирований с участием детей не было выявлено никаких существенных изменений в фармакокинетических параметрах компонентов антибиотика, по сравнению с взрослыми пациентами. В среднем Т1/2 лекарства Бакперазон составляет у детей от 1 до 1,88 часа.

Взаимодействие с другими препаратами

Средство можно смешивать с:

• водой для инъекций;
• раствором декстрозы 5%;
• натрий хлоридом 0,9%;
• раствором декстрозы 5% и натрий хлоридом 0,225%.

Лекарство несовместимо с раствором Рингера, лидокаином гидрохлоридом 2%, аминогликозидами.

Прием этанола одновременно или в течение пяти последующих дней после введения лекарства повышает вероятность развития негативной дисульфирамоподобной реакции. Для последней характерны: рвота, тошнота, «приливы» крови к лицу, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Условия хранения

Лекарство необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. К нему не должны иметь доступа маленькие дети.

Срок годности

3 года в оригинальной упаковке.

После приготовления разведенный порошок годен на протяжении 24 часов при температуре до 25 °С.

Особые условия

Если Бакперазон совмещают с аминогликозидами, нужно контролировать функции почек.

При патологиях печени и обструкции желчевыводящих путей период выведения цефоперазона увеличивается. При тяжелых печеночных заболеваниях Т1/2 увеличивается в два-четыре раза.

Пациенты, плохо питающиеся или имеющие нарушения всасывания пищи, рискуют столкнуться с дефицитом витамина К после лечения антибиотиком. У таких больных необходимо осуществлять контроль протромбинового времени. При необходимости им назначают дополнительный прием витамина К.

Если запланировано продолжительное использование Бакперазона, нужно контролировать изменения, происходящие в деятельности почек, печени, системе кроветворения.

Во время терапии иногда фиксируются ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при примирении растворов Фелинга и Бенедикта, а также ложноположительная реакция Кумбуса.

Новорожденным детям, будущим мамам, кормящим женщинам антибиотик выписывают только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски.

Условия отпуска из аптек

Заказать Бакперазон в аптеке можно по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, антибиотик широкого спектра действия.

Цефоперазон ;- цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам ;- необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация ;цефоперазон+сульбактам ;активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и проявляет синергизм (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in vitro в отношении ;грамположительных бактерий ;- Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; ;грамотрицательных бактерий ;- Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; ;анаэробных бактерий ;- Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Состав и форма выпуска Бакперазон 1г+1г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Порошок — 1 фл.: цефоперазон (в форме натриевой соли) 1 г, сульбактам (в форме натриевой соли) 1 г.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения.

Способ применения и дозы

Вводят в/м или в/в.

Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.

Для ;взрослых ;суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г+сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При ;тяжелых или рефрактерных инфекциях ;суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г+сульбактам 4 г).

Для ;детей ;суточная доза комбинации составляет 40-80 мг/кг/сут (цефоперазон 20-40 мг/кг+сульбактам 20-40 мг/кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При ;серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях ;суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг/кг.

У ;новорожденных ;в течение первой недели жизни ;комбинацию следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У ;пациентов с выраженными нарушениями функции почек ;(КК 15-30 мл/мин)максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 2 г), а у пациентов с ;КК менее 15 мл/минмаксимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T1/2цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.

Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа — стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Фармакокинетика

C _max ;сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации в дозе 2 г (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130.2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd ;сульбактама (от 18.0 до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 до 11.3 л).

После в/м введения 1.5 г сульбактама/цефоперазона (500 мг сульбактама, 1 г цефоперазона) C _max ;сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. C _max ;в сыворотке составляли 19.0 и 64.2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении в составе комбинированных препаратов нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении комбинации выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении комбинации T1/2 ;сульбактама составляет в среднем около 1 ч, T1/2 ;цефоперазона – 1.7 ч. Концентрация в плазме пропорциональна введенной дозе.

Цефоперазон активно выводится с желчью. T1/2 ;цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 ;увеличивается всего в 2-4 раза.

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших данную комбинацию, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным КК. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 ;сульбактама (в среднем 6.9 ч и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2, общего клиренса из организма и Vd ;сульбактама.

У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd ;как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов комбинации по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 ;сульбактама у детей составлял от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона – от 1.44 до 1.88 ч.

Показания к применению Бакперазон 1г+1г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации цефоперазон+сульбактам: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких, пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; перитонит, холецистит, холангит; острый средний отит, синусит, ангина; фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов, сепсис, менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам, другим цефалоспоринам.

C ;осторожностью: ;почечная и/или печеночная недостаточность, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные, беременность.

Применение Бакперазон 1г+1г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения при беременности и кормлении грудью

Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер.

Применение данной комбинации при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

C ;осторожностью: ;недоношенные новорожденные.

При необходимости применения препарата у детей следует внимательно изучить инструкцию.

Особые указания

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 ;цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 ;увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза — 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.

В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Побочные действия Бакперазон 1г+1г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Аллергические реакции: ;анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: ;диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: ;макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

Со стороны системы кроветворения: ;снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях — положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Со стороны мочевыделительной системы: ;гематурия.

Местные реакции: ;иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Прочие: ;головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с водой д/и, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды д/и приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции («приливы», повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).