Состав
В составе средства есть активный компонент беклометазона дипропионат.
Форма выпуска
Форма выпуска данного средства — дозированный аэрозоль. Производится аэрозоль в разных объемах: флакон 9 мл вмещает 70 доз, флакон 10 мл вмещает 80 доз, флакон 23 мл — 200 доз. Содержится в полиэтиленовых флаконах с насомс-дозатором, также в комплект входит насадка для распыления. Флакон и насадка вкладываются в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Беклометазон обеспечивает противовоспалительный, антиаллергический, противоотечный, противоастматический, антиэкссудативный эффект.
Отмечается выраженная глюкокортикоидная активность препарата, а также слабая минералокортикоидная активность.
Препарат увеличивает продукцию липомодулина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты и снижает синтез простагландинов. Благодаря снижению продукции воспалительного экссудата и лимфокинов происходит торможение миграции макрофагов и замедляются процессы грануляции и инфильтрации. Вследствие его влияния происходит уплотнение базальной мембраны эпителия, замедляется процесс секреции слизи бокаловидными клетками, уменьшается количество тучных клеток в слизистой бронхов. Активный ингредиент расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и способствует активному восстановлению ее чувствительности.
Средство позволяет восстановить реакцию организма на бронходилататоры, и, как следствие, снизить частоту их использования. Лекарство улучшает показатели функций внешнего дыхания. Если средство применяется в терапевтических дозах, побочные явления, которые характерны для системных ГКС, не наблюдаются.
Если лекарство применяется интраназально, происходит устранение гиперемии и отека слизистой носа.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Активное вещество после интраназального использования всасывается через слизистую носа. Отмечается низкий уровень абсорбции из ЖКТ.
Системная абсорбция происходит вне зависимости от формы введения. С белками плазмы связывается на 87%. Основная часть выходит из организма через кишечник, около 15% выводится через почки.
Терапевтическое влияние отмечается спустя 4–5 дней после начала терапии, его максимум наблюдается на протяжении нескольких недель.
После введения путем ингаляции часть дозы всасывается в легких. Основная часть дозы, которая попадает в пищеварительную систему, инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень.
Показания к применению
Применение средства путем ингаляции показано при бронхиальной астме (как базисное лечение). Также применяется в случае недостаточной эффективности кетотифена, бронходилататоров, кромоглициевой кислоты, чтобы получить возможность снизить дозу пероральных ГК.
Интраназальное применение целесообразно при аллергическом рините, как при сезонном, так и при постоянном. Также практикуется назначение средства при рецидивирующем полипозе носа, при вазомоторном рините.
Местное и наружное использование Беклометазона практикуется в комплексе с противомикробными лекарствами при инфекционно-воспалительных болезнях кожных покровов и уха.
Противопоказания
Не следует применять этот препарат в таких случаях:
- высокая чувствительность;
- возраст до 6 лет.
Ингаляционное применение не практикуется:
- при остром бронхоспазме;
- при астматическом статусе не применяется как первоочередное средства;
- при бронхите неастматического происхождения.
Интраназальное применение не практикуется:
- при геморрагическом диатезе;
- при системных инфекциях (бактериальных, грибковых);
- при ОРЗ;
- при частых носовых кровотечениях;
- при герпетическом поражении глаз.
Следует учитывать, что существуют ограничения для интраназального использования. Такими являются недавние оперативные вмешательства в носовой полости, изъязвления носовой перегородки, недавняя травма носа, глаукома, амебиаз, гипотиреоз, тяжелая печеночная недостаточность. Осторожно нужно применять средство при недавно перенесенном инфаркте миокарда.
Побочные действия
При проведении ингаляций возможны такие побочные эффекты:
- чувство першения в горле;
- охриплость;
- кашель и чихание;
- эозинофильная пневмония;
- парадоксальный бронхоспазм;
- аллергические проявления;
- при продолжительном лечении — кандидоз ротовой полости рта и верхних дыхательных путей (проходит при противогрибковом лечении, при этом терапию прекращать не нужно).
Могут проявляться системные побочные проявления при приеме средства в больших дозах (больше 1,5 мг в сутки).
При применении интраназально возможны такие побочные проявления:
- раздражение и сухость слизистой полости носа;
- боль в горле и полости носа;
- носовое кровотечение;
- инфекции носоглотки, спровоцированные грибковой флорой;
- перфорация носовой перегородки;
- ринорея;
- изъязвление слизистой полости носа.
Если практикуется продолжительное применение препарата в больших дозах (больше 1500 мкг в сутки), могут развиваться системные побочные явления.
В качестве системных эффектов возможно проявление головокружений, головной боли, боли в глазах, сонливости, увеличения внутриглазного давления, нарушений зрения, гиперемии конъюнктивы, изменение вкусовых ощущений, аллергических проявлений, миалгии. Если препарат применяется очень долго, может отмечаться задержка роста у детей.
Инструкция по применению Беклометазона (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Беклометазона предусматривает интраназальное и ингаляционное применение препарата. Чтобы получить выраженный результат, следует применять средство регулярно.
Дозировка при ингаляционном применении зависит от особенностей протекания болезни. Дети должны получать меньшую дозу, чем взрослые.
Если применяется форма лекарства, которая содержит в 1 дозе 50 или 100 мкг беклометазона, взрослые должны получать по 100 мкг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 600-800 мкг. Дети должны получать по 50-100 мкг дважды в сутки.
Если применяется форма средства, которая содержит 250 мкг активного ингредиента в дозе, взрослые пациенты получают по 500 мкг дважды в сутки или по 250 мкг четыре раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1500-2000 мкг в сутки.
При интраназальном применении в каждый носовой ход вводится по 50 мкг 2–4 раза в день.
Передозировка
При передозировке проявляются признаки гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. В таком случае на некоторое время больного переводят на системные глюкокортикоиды, назначается АКТГ.
Взаимодействие
При одновременном приеме усиливается влияние бета-адреномиметиков. В свою очередь, бета-адреномиметики усиливают противовоспалительный эффект Беклометазона, увеличивая степень его проникновения в дистальные отделы бронхов.
Эфедрин активизирует процесс метаболизма беклометазона.
Эффективность Беклометазона понижают индукторы ферментов микросомального окисления.
При совместном приеме эстрогены, метандиенон, теофиллин, бета2-адреномиметики, пероральные глюкокортикоиды активизируют влияние беклометазона.
Условия продажи
Приобрести можно по рецепту.
Условия хранения
Хранить Беклометазон нужно в темном месте, сохраняя температурный режим ниже +30 °С.
Срок годности
Хранить можно 3 года, после вскрытия флакон можно хранить не более 6 месяцев.
Особые указания
Не допускается применение этого препарата с целью купирования острых приступов астмы. Если в ответ на использование Беклометазона развивается острый приступ бронхиальной астмы, нужно сразу же отменить это лечение.
Если у пациента наблюдаются симптомы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности, больной может продолжать проведение ингаляций, но при этом нужен четкий контроль содержания базального кортизола в плазме.
Аналогично следует контролировать эти показатели, если для лечения применяются большие дозы беклометазона.
Если у пациента отмечается бронхообструктивный синдром в умеренной или выраженной форме, следует примерно за 20 минут перед ингаляцией применять бронходилататоры.
Не следует допускать попадания средства в глаза.
При лечении аллергического ринита с выраженными симптомами эффективность препарата повышается, если использовать его одновременно с сосудосуживающими средствами. Чтобы уменьшить риск развития ротоглоточного кандидоза желательно делать ингаляции перед едой и полоскать рот после каждой ингаляции.
Людям со стероидзависимой астмой нужно применять более высокие дозы препарата.
Больные астмой должны переходить с глюкокортикоидов системного действия на ингаляции Беклометазоном постепенно. Нельзя резко снижать дозу.
Аналоги Беклометазона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Беклометазона – это средства Беклазон, Бекломет, Беклат, Беклометазон Формотерол, Беклоспир, Пропавент, Гнадион, Санастмил, Вацерил и другие препараты со схожим действием. Заменять лекарство может только специалист.
Детям
Беклометазон для применения путем ингаляции, который в одной дозе содержит 250 мкг активного вещества, нельзя применять для лечения детей до 12-летнего возраста.
При беременности и лактации
Нельзя использовать средство для терапии беременных в первом триместре. Во втором и третьем триместрах можно применять лекарство только тогда, когда ожидаемая польза превышает ожидаемый уровень риска. Те дети, которые были рождены у матерей, в период вынашивания плода получавших Беклометазон, должны быть обследованы на предмет недостаточности функции надпочечников. Грудное кормление в период лечения нужно прекратить.
Отзывы о Беклометазоне
Отзывы об этом лекарстве свидетельствуют о том, что в большинстве случаев они позволяют облегчить состояние больных. Есть сведения о проявлении некоторых побочных эффектов, но в целом отзывы о препарате положительные.
Цена Беклометазона, где купить
Цена Беклометазона составляет в среднем 300-400 рублей за флакон 200 мкг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Беклометазон-аэронатив аэрозоль для ин. дозир. 250мкг/доза 200 дозНатива ООО/ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
-
Беклометазон азр. д/инг дозир. 100 мкг/доза 200 доз баллон с дозир. насадкойАО Биннофарм
-
Беклометазон аэрозоль для ин. дозир. 250мкг/доза 200 дозАО Биннофарм
-
Беклометазон Эйр аэрозоль для ингаляций дозированный 250мкг/доза 200дозООО ПСК Фарма
-
Беклометазон Эйр аэрозоль для ингаляций дозированный 100мкг/доза 200дозООО ПСК Фарма
Аптека Диалог
-
Беклометазон (аэр. 100мкг/доза 200доз)Биннофарм
-
Беклометазон (аэр. 250мкг/доза 200доз)Биннофарм
-
Беклометазон (аэр. 100мкг/доза 200доз)Биннофарм
-
Беклометазон-аэронатив (аэр. 250мкг/доза 200доз)Натива ООО
-
Беклометазон-аэронатив (аэр. 100мкг/доза 200доз)ФС.-Лексредства
показать еще
Беклометазон (Beclometasone)
💊 Состав препарата Беклометазон
✅ Применение препарата Беклометазон
Описание активных компонентов препарата
Беклометазон
(Beclometasone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.02.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03BA01
(Беклометазон)
Лекарственные формы
| Беклометазон |
Аэрозоль д/ингал. дозированный 50 мкг/1 доза: баллон 200 доз рег. №: ЛП-(000406)-(РГ-RU) |
|
|
Аэрозоль д/ингал. дозированный 100 мкг/1 доза: баллон 200 доз рег. №: ЛП-(000406)-(РГ-RU) |
||
|
Аэрозоль д/ингал. дозированный 250 мкг/1 доза: баллон 200 доз рег. №: ЛП-(000406)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Беклометазон
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора*; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, норфлуран (тетрафторэтан).
200 доз — баллоны алюминиевые (1) с дозирующим клапаном, с насадкой-распылителем — пачки картонные.
* находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора*; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, норфлуран (тетрафторэтан).
200 доз — баллоны алюминиевые (1) с дозирующим клапаном, с насадкой-распылителем — пачки картонные.
* находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора*; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, норфлуран (тетрафторэтан).
200 доз — баллоны алюминиевые (1) с дозирующим клапаном, с насадкой-распылителем — пачки картонные.
* находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.
Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.
После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
Показания активных веществ препарата
Беклометазон
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).
Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.
Для ингаляционного введения беклометазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.
Побочное действие
Инфекции: очень часто — кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)
Со стороны дыхательной системы: часто — дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко — парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета2-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кровоподтеки, истончение кожи.
Противопоказания к применению
Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.
С осторожностью
Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза — 50-100 мкг, кратность применения — 2-4 раза/сут.
Особые указания
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Лекарственное взаимодействие
Бета-адреномиметики — беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.
Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — возможно снижение эффективности беклометазона.
Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, системные ГКС — усиление эффектов беклометазона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Беклометазон-аэронатив (аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002051
Дата последнего изменения: 26.02.2020
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Аэрозоль
для ингаляций дозированный.
Состав
Состав
на 1 дозу:
|
Действующее вещество: |
50 мкг/доза |
100 мкг/доза |
250 мкг/доза |
|
Беклометазона |
0,050 мг |
0,100 мг |
0,250 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|||
|
Спирт этиловый абсолютированный |
10,000 мг |
10,000 мг |
10,000 мг |
|
Триэтилцитрат |
0,011 мг |
0,011 мг |
0,011 мг |
|
Пропеллент (1,1,1,2‑тетрафторэтан) |
60,450 мг |
60,450 мг |
60,450 мг |
Описание лекарственной формы
Бесцветный
прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне алюминиевом с
распылительной насадкой дозирующего действия; препарат при выходе из баллона
распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакокинетика
Всасывание
Более
25% дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся
количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией
беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б‑17‑МП.
Системная абсорбция Б‑17‑МП происходит в легких (36% легочной
фракции) в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей при проглатывании
дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б‑17‑МП
составляет соответственно около 2% и 62% от ингалированной дозы. Беклометазона
дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в
плазме крови (Tmax) составляет 0,3 ч. Б‑17‑МП
всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается
приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и
системной экспозицией препарата.
Распределение
Распределение
в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б‑17‑МП.
Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%.
Метаболизм и выведение
Беклометазона
дипропионат и Б‑17‑МП имеют высокий плазменный клиренс
(150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет
0,5 ч и 2,7 ч соответственно.
Фармакодинамика
Беклометазона дипропионат
является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС‑рецепторам. Под
действием эстераз он превращается в активный метаболит — беклометазона-17‑монопропионат
(Б‑17‑МП), который оказывает выраженный местный
противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования
субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит
развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции
метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток
медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием
беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов,
уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность
бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция
лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов
инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета‑адренорецепторов,
восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяет уменьшить
частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после
ингаляционного введения.
Не
купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно
через 5–7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Показания
Базисная
терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к беклометазону и другим компонентам препарата.
Детский
возраст до 4 лет.
Препарат,
содержащий 250 мкг беклометазона дипропионата в 1 дозе, не предназначен
для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).
С осторожностью
При
глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых,
паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе,
беременности, в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности и в период грудного вскармливания Беклометазон‑аэронатив
можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери
превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат
Беклометазон‑аэронатив предназначен для ингаляционного введения с помощью
ингаляционного устройства (см. «Инструкция по проведению ингаляций»). После
каждой ингаляции необходимо тщательно прополоскать полость рта и горло водой.
Препарат
Беклометазон‑аэронатив применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов
заболевания). Дозу подбирают с учетом индивидуальной клинической эффективности,
увеличивая до появления клинического эффекта или снижая до минимальной
эффективной дозы. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона
многие пациенты, получающие системные ГКС, смогут уменьшить их дозу или
отменить их совсем.
Начальная
доза определяется степенью тяжести бронхиальной астмы.
При
легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая
скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом
показателей ПСВ менее 20%.
При
среднетяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляет 60–80% от
должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20–30%.
При
тяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляют 60% от должных
величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.
Суточную
дозу делят на несколько приемов (2–4 ингаляции в сутки).
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемые
начальные суточные дозы:
—
бронхиальная
астма легкого течения — 200–600 мкг/сут (за 2 ингаляции в сутки);
—
бронхиальная
астма среднетяжелого течения — 600–1000 мкг/сут (за 2–4 ингаляции в
сутки);
—
бронхиальная
астма тяжелого течения — 1000–2000 мкг/сут (за 2–4 ингаляции в
сутки).
Стандартная
максимальная суточная доза 1000 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях
суточная доза может быть увеличена до 1500–2000 мкг (за 2–4 ингаляции
в сутки).
Лечение
бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно
ступени, соответствующей тяжести заболевания.
Ингаляционные
ГКС назначаются на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия:
По
100–400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная терапия:
Применяют
ингаляционные ГКС в высокой суточной дозе или в стандартной суточной дозе, но в
комбинации с ингаляционными бета2‑адреномиметиками длительного
действия. Рекомендуемая суточная доза 800–1600 мкг, в отдельных случаях
суточная доза может быть увеличена до 2000 мкг.
Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма:
Рекомендуемая
суточная доза 800–1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть
увеличена до 2000 мкг.
Ступень 5. Тяжелая бронхиальная астма:
Рекомендуемая
суточная доза 800–1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть
увеличена до 2000 мкг.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
Рекомендуемая
начальная суточная доза 100–200 мкг (за 2 ингаляции в сутки).
Стандартная максимальная суточная доза 200 мкг. В отдельных очень тяжелых
случаях суточная доза может быть увеличена до 400 мкг (за
2–4 ингаляции в сутки).
Препарат,
содержащий 250 мкг беклометазона в 1 дозе, не предназначен для
использования в этой группе пациентов.
Применение у особых групп пациентов
Нет
необходимости корректировать дозу у лиц пожилого возраста, у пациентов с
почечной или печеночной недостаточностью.
Пропуск приема одной дозы препарата
При
случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное
время в соответствии со схемой лечения.
Инструкция
по проведению ингаляций
Проверка ингалятора
Перед
первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятор не
использовался неделю и более, проверьте его работу. Для этого снимите защитный
колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон,
выпуская одну струю препарата в воздух.
Проведение ингаляций
|
Шаг 1. |
|
|
Шаг 2. |
|
|
Шаг 3. |
|
|
Шаг 4. Баллон должен быть направлен дном вверх! |
|
|
Шаг 5. |
|
|
Шаг 6. |
|
|
Шаг 7. |
Повторите
шаги 2–6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
После
ингаляции препарата рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Воду нельзя глотать!
Чистка ингалятора
|
Регулярно Не пользуйтесь горячей водой и не погружайте металлический Тщательно |
|
Баллон
рассчитан на 200 ингаляций. После этого его следует заменить.
Пациент
должен соблюдать рекомендации врача по использованию ингалятора, при
возникновении трудностей следует проконсультироваться с врачом.
Применение
препарата можно осуществлять с использованием специальных дозаторов
(спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск
развития побочных эффектов.
Побочные действия
Частота
развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но
<1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000, в
том числе единичные случаи).
Инфекции и инвазии
Часто — кандидоз
ротовой полости и верхних дыхательных путей и глотки (при длительном применении
в высоких дозах более 400 мкг в сутки).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко — кожная сыпь,
кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактические реакции, ангионевротический
отек, в том числе отек параорбитальной области, слизистой оболочки ротовой
полости и глотки, губ и лица.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Очень редко
— угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (при длительном
применении высоких доз более 1,5 г/сут), в том числе задержка роста у
детей.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко
— катаракта, глаукома.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Часто — охриплость
голоса, раздражение слизистой оболочки глотки (применение спейсера снижает
вероятность развития этих побочных эффектов);
Редко —
парадоксальный бронхоспазм (купируют с помощью ингаляционных бета2‑адреномиметиков
короткого действия);
Очень редко
— эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Очень редко
— снижение минеральной плотности костей.
Эффекты, обусловленные системным действием
Головная
боль, тошнота; образование кровоподтеков или истончение кожи;
Очень редко
— изменение психики (особенно у детей): психомоторная гиперактивность,
нарушение сна, тревожность, депрессия или агрессия.
Взаимодействие
Беклометазон
восстанавливает реакцию пациента на бета‑адреномиметики, позволяя
уменьшить частоту их применения.
При
одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими
индукторами микросомальных ферментов печени эффективность беклометазона
снижается.
При
одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета2‑адреномиметиками,
теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается.
При
одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета‑адреномиметиков.
Из-за
содержания этилового спирта возможно взаимодействие у особо чувствительных
пациентов с дисульфирамом и метронидазолом.
Передозировка
Острая
передозировка препарата может возникнуть при ингаляции высокой одноразовой дозы
более 1 г. Проявление, в этом случае, симптомов угнетения функции коры
надпочечников не требует экстренной терапии, так как функция восстанавливается
в течение нескольких дней, что подтверждается концентрацией кортизола в плазме.
При
хронической передозировке (длительное лечение дозой более 1,5 г) может отмечаться
стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется
проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.
При
передозировке лечение беклометазоном может быть продолжено в дозах, достаточных
для поддержания терапевтического эффекта.
Особые указания
Перед
применением препарата Беклометазон‑аэронатив необходимо убедиться в том,
что пациент правильно использует ингаляционное устройство, чтобы гарантировать
достаточное дозирование препарата.
Пациентов,
применяющих препарат в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что,
если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее
продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения
препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.
При
длительном применении беклометазона в высоких дозах (более 400 мкг/сут)
развивается кандидоз ротовой полости и глотки, особенно у пациентов, ранее
перенесших грибковую инфекцию, что подтверждается высоким содержанием в крови
преципитирующих антител против грибов Candida.
Как правило, применение противогрибковых препаратов способствует быстрой
ликвидации грибковой инфекции. Дозу беклометазона в этом случае изменять не
следует.
Если
лечение ингаляционным беклометазоном начинается на фоне приема внутрь ГКС, то
снижение дозы ГКС можно начать только через 1–2 недели после начала
одновременного применения. Схема снижения дозы ГКС для приема внутрь зависит от
дозы и продолжительности применения ГКС. Регулярное применение ингаляционного
беклометазона в большинстве случаев позволяет снизить дозу ГКС для приема
внутрь. Как правило, пациенты, принимающие не более 15 мг преднизолона,
могут полностью перейти на прием только ингаляционного беклометазона. Первые
месяцы после перехода на ингаляционную терапию беклометазоном необходимо
тщательно следить за состоянием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы,
чтобы предотвратить ее угнетение. Пациенты со сниженной функцией надпочечников,
переведенные полностью на лечение ингаляционным беклометазоном, должны всегда
иметь с собой запас ГКС и носить с собой предупреждающую карточку с информацией
о том, что в стрессовых ситуациях они нуждаются в применении системных ГКС.
После завершения стрессовой ситуации доза ГКС может быть уменьшена или ГКС
может быть отменен.
Увеличение
дозы ГКС требуется при внезапном и прогрессирующем ухудшении течения
бронхиальной астмы. Косвенным показателем неэффективности терапии является
более частое применение бета2‑адреномиметиков короткого
действия.
При
переводе пациентов с приема ГКС внутрь на ингаляционные ГКС, в том числе
беклометазон, могут проявиться различные аллергические реакции, в том числе
аллергический ринит и аллергический дерматит, которые не проявлялись на фоне
лечения системных ГКС.
Беклометазон
для ингаляций предназначен для регулярного ежедневного применения, а не для
купирования приступов бронхоспазма. Для купирования приступов бронхоспазма
применяют бета2‑адреномиметики короткого действия, в том числе
сальбутамол. При тяжелом течении бронхиальной астмы или недостаточной
эффективности ингаляционного беклометазона необходимо увеличить его дозу, а
также рассмотреть вопрос о применении ГКС внутрь или, например, применении
антибиотиков в случае инфекционного воспаления. При развитии парадоксального
бронхоспазма следует беклометазон отменить, провести обследование пациента и
рассмотреть возможность применения другого препарата.
Нельзя
резко прекращать лечение ингаляционным беклометазоном. При длительном
применении ингаляционного беклометазона в дозе более чем 1,5 г/сут
возможно развитие системных реакций различного характера, в том числе симптомы
угнетения функции коры надпочечников, снижения темпа роста у детей, снижение
минеральной плотности костей, катаракта, глаукома. Поэтому при достижении
терапевтического эффекта доза ингаляционного беклометазона должна быть снижена
до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Пациенты,
имеющие высокий риск развития недостаточности коры надпочечников, должны
находиться под контролем врача.
При
длительном применении беклометазона у детей необходимо контролировать динамику
их роста.
Следует
соблюдать осторожность при применении ингаляционного ГКС у пациентов с активной
и неактивной формами туберкулеза легких.
При
проведении ингаляций необходимо предохранять глаза от попадания препарата.
Баллончик
с препаратом Беклометазон‑аэронатив нельзя прокалывать, разбирать или
бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для
ингаляций в аэрозольных упаковках, препарат Беклометазон‑аэронатив может
оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика
рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение
нескольких минут.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Ингаляционное
применение беклометазона не оказывает влияния на управление транспортными
средствами и механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Аэрозоль
для ингаляций дозированный, 50 мкг/доза, 100 мкг/доза,
250 мкг/доза.
По
200 доз препарата в алюминиевый баллон с клапаном дозирующего действия и
распылительной насадкой.
Каждый
баллон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C, вдали от
нагревательных приборов.
Не
замораживать.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
1 доза препарата
содержит:
Активное
вещество:
Беклометазона
дипропионат — 0,05 мг
(в пересчете на
100% вещество)
Вспомогательные
вещества:
Этанол 96% 2,1
мг,
Норфлуран
(тетрафторэтан) 87,2 мг.
1 доза препарата
содержит:
Активное
вещество:
Беклометазона
дипропионат — 0,1 мг
(в пересчете на
100% вещество)
Вспомогательные
вещества:
Этанол 96% 4,2
мг,
Норфлуран
(тетрафторэтан) 84,0 мг.
1 доза препарата
содержит:
Активное
вещество:
Беклометазона
дипропионат — 0,25 мг
(в пересчете на
100% вещество)
Вспомогательные
вещества:
Этанол 96% 10,5
мг,
Норфлуран
(тетрафторэтан) 74,4 мг.
Каждый ингалятор
содержит 200 доз.
Описание
Препарат
представляет собой бесцветный или почти бесцветный раствор, находящийся под
давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным
насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона
распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакодинамика
Беклометазона
дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС‑рецепторам.
Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — беклометазона‑17-монопропионат
(Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект.
Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса
(влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной»
аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов
арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов
воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона
снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается
отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность
бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция
лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов
инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных
бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры,
позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает
резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует
бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7
дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
В легочной ткани
беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата,
который в свою очередь гидролизуется до беклометазона. Часть дозы, которая
случайно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом
прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения
беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем — в полярные
метаболиты. Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в
системном кровотоке, составляет 87%. Основная часть препарата (35–76%)
выводится в течение 96 ч ЖКТ, преимущественно в виде полярных метаболитов,
10–15% — почками.
Беклометазон: Показания
Базисная терапия
различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Инструкция для пациента
Проверьте работу
ингалятора перед первым его использованием, а также, если Вы не пользовались им
какое-то время, или если баллон был охлажден до низкой температуры, а потом
Вы его согрели до комнатной температуры. Для проверки снимите с
насадки-ингалятора защитный колпачок, переверните баллон донышком вверх,
положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец — на верхушку
насадки-ингалятора, встряхните баллончик вверх-вниз и сделайте 2 нажатия
большим и указательным пальцами, направив выходное отверстие насадки-ингалятора
в сторону. После появления аэрозольной струи после второго нажатия поступайте
так, как описано ниже, начиная со слов: «Убедитесь, что в выходной трубке нет
пыли и грязи».
При регулярном
применении препарата необходимо поступать таким образом:
1. Снимите с
насадки-ингалятора защитный колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли
и грязи.
2. Держите баллон в
вертикальном положении донышком вверх, положив указательный палец на донышко
баллона, а большой палец — на верхушку насадки-ингалятора. Встряхните баллончик
вверх-вниз.
3. Сделайте как
можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную
трубку насадки-ингалятора.
4. Делайте
медленный глубокий вдох. В момент вдоха с помощью нажатия большим и
указательным пальцами выпустите дозу препарата. Продолжайте медленно вдыхать.
5. Выньте изо рта
трубку насадки-ингалятора и задержите дыхание на 10 секунд или настолько,
насколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.
6. Если требуется
более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите
действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно защитный колпачок на
насадку-ингалятор.
При выполнении
шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как
можно медленнее. Вначале потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметите пар,
выходящий из углов рта, то начните снова с шага 2.
Чистка
ингалятора. Насадку-ингалятор
следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Снимите насадку-ингалятор с
баллона и сполосните ее и защитный колпачок теплой водой. Не пользуйтесь
горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными
устройствами. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор, а ее —
на баллон. Не окунайте баллон в воду.
Способ применения и дозы
Беклометазон
предназначен только для ингаляционного применения.
Беклометазон
применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу
беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом
конкретном случае.
При легком
течении бронхиальной астмы объем форсированного вдоха (ОФВ) или пиковая
скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом
показателей ПСВ менее 20%.
При
среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60–80% от должных величин,
суточный разброс показателей ПСВ 20–30%.
При тяжелом
течении ОФВ или ПСВ составляет 60% от должных величин, суточный разброс
показателей ПСВ более 30%.
При переходе на
высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты,
получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу, отменить
их совсем.
Начальная доза
Беклометазона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу
делят на несколько приемов.
В зависимости от
индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления
клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте
от 4 до 12 лет
Начальная доза
составляет 50 мкг 2 раза в день. При необходимости начальная доза может быть
увеличена до 100 мкг 2 раза в день. Максимальная разовая доза 200 мкг.
Максимальная
суточная доза — 400 мкг. Суточную дозу делят на 2–4 приема.
Взрослые и дети
в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемые
начальные дозы препарата:
·
бронхиальная
астма легкого течения — 200–600 мкг/сут;
·
бронхиальная
астма среднетяжелого течения — 600–1000 мкг/сут;
·
бронхиальная
астма тяжелого течения — 1000–2000 мкг/сут.
Лечение
бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно
ступени, соответствующей тяжести заболевания.
Ингаляционные
ГКС назначают на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная
терапия.
Беклометазона
дипропионат 100–400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная
терапия.
Применяют
ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с
ингаляционными β2-адреномиметиками длительного действия.
Беклометазона
дипропионат в высокой дозе — 800–1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы
до 2000 мкг/сутки.
Ступень 4. Тяжелая
астма.
Беклометазона
дипропионат в высокой дозе — 800–1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы
до 2000 мкг/сутки.
Ступень 5. Тяжелая
астма.
Беклометазона
дипропионат в высокой дозе (см. ступени 3 и 4).
Особые группы
пациентов
Нет
необходимости корректировать дозу Беклометазона у лиц пожилого возраста, у
пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Пропуск приема
одной дозы препарата
При случайном
пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в
соответствии со схемой лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беклометазон
следует применять при беременности и лактации и лишь в том случае, если
потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
Беклометазон: Противопоказания
Повышенная
чувствительность к любому компоненту препарата.
Туберкулез
легких.
Детский возраст
до 4-х лет. Беклометазон, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для
использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).
С осторожностью
Применять при
глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых,
паразитарных), остеопорозе, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период
лактации.
Беклометазон: Побочные действия
Нежелательные
реакции перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и встречаемости.
Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто ≥1/10,
часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100, редко
≥1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000.
Инфекции: очень часто —
кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после
ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Со стороны
иммунной системы:
нечасто — кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд,
покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень
редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны
эндокринной системы:
возможны системные эффекты: очень редко — угнетение функции коры надпочечников,
задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Со стороны
дыхательной системы: часто
дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки, очень
редко — парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с
помощью ингаляционного β2-адреностимулятора короткого действия.
В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же
прекратить применение препарата в ингаляциях, оценить состояние пациента,
провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.
Со стороны кожи
и подкожно-жировой клетчатки: часто — кровоподтеки, истончение кожи.
Передозировка
Острая
передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры
надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры
надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается
концентрацией кортизола в плазме. При хронической передозировке может
наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях
рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При
передозировке лечение беклометазона дипропионатом может быть продолжено в
дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Взаимодействие
Беклометазон
восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить
частоту их применения.
При совместном
применении с индукторами микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин,
рифампицин и др.) возможно снижение эффективности беклометазона.
При
одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета2-адреномиметиками,
теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается.
При
одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков.
Особые указания
Перед
назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о
правилах их применения, обеспечивающих наиболее, полное попадание лекарства в
нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у
пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка
Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После
ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза
можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном
продолжении терапии Беклометазоном.
Если пациенты
принимают ГКС внутрь, то Беклометазон назначается на фоне приема прежней дозы
ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии.
Примерно через 1–2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно
снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и
от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС
позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся
в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на
ингаляционную терапию). При этом в первые месяцы после перехода, следует
тщательно контролировать состояние пациента, пока его
гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени,
чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму,
хирургическое вмешательство или инфекцию).
При переводе
пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться
аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше
подавлялись системными препаратами.
Пациенты со
сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение,
должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку,
в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в
дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации
дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов
астмы является потенциально опасным состоянием, не редко угрожающим жизни
пациента, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности
терапии является более частое, чем прежде использование β2-адреностимуляторов
короткого действия.
Беклометазона
дипропионат для ингаляций предназначен не для купирования приступов, а для
регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяют β2‑адреностимуляторы
короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной
астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу
ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить
системный ГКС и антибиотик при развитии инфекции.
При развитии
парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение
Беклометазона, оценить состояние пациента, провести обследование и при
необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При
длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут
отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их
развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно,
чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была
снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В
дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного
подавления функции надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой
недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно
контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов,
принимающих ГКС внутрь, на лечение беклометазоном.
Рекомендуется
регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в
течение длительного времени.
Введение можно
осуществлять с помощью специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих
распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов.
Не рекомендуется
резкая отмена препарата Беклометазон аэрозоль.
Необходимо
предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляций можно
предупредить поражение кожи век и носа.
Баллончик с
Беклометазоном нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он
пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках,
Беклометазон может оказаться менее эффективным при низких температурах. При
охлаждении баллона рекомендуется снять с него насадку-ингалятор и согреть
руками в течение нескольких минут.
Сведения о
возможном влиянии лекарственного препарата на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Нет данных.
Форма выпуска
Аэрозоль для
ингаляций дозированный 50 мкг/доза, 100 мкг/доза или 250 мкг/доза.
По 200 доз в
баллоны алюминиевые с защитным покрытием, герметизированные дозирующим клапаном
и снабженные насадкой-распылителем с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с
насадкой-распылителем и защитным колпачком, а также инструкцией по применению
помещают в пачку.
Условия отпуска
Производитель
АО «Биннофарм»,
Россия, 124460,
г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1.
Организация
принимающая претензии
АО «Биннофарм»,
Россия, 124460,
г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1.
Тел/факс: (495)
510-32-88
Интернет сайт:
http://www.binnopharm.ru/
Основные сведения
Торговое название
Беклометазон
Действующее вещество (МНН)
Беклометазон
Дозировка или размер
100 мкг/доза
Дозировка (доп. инфо.)
200 доз
Форма выпуска
аэрозоль для ингаляций дозированный
Первичная упаковка
баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с распылительной системой
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Описание лекарственной формы
Беклометазона дипропионат — белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде, хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при ‘первом прохождении’ через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
Фармакодинамика
Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.
После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.
Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.
Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.
Показания к применению
Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии, при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена, с целью снижения дозы пероральных ГК.
Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет), для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы, для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.
Ограничения к применению
Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Применение при беременности и детям
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония, аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).
При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель, инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, редко — атрофия слизистой оболочки.
При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).
Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.
Дозировка
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения — 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза — 50-100 мкг, кратность применения — 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Передозировка
Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.
Меры предосторожности
Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.
Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.
При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.