Бетагистин лонг 48 мг инструкция по применению цена аналоги

07.11.2022

Дата согласования: 07.11.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Комментарий
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

На поперечном разрезе — ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета; первый слой пленочной оболочки белого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия бетагистина известен только частично.

Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

1. Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист гистаминовых Н₁— и антагонист гистаминовых Н₃-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении гистаминовых Н₂-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических гистаминовых Н₃-рецепторов и снижения количества гистаминовых Н₃-рецепторов.

2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми Н₃-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

4. Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-РАА в плазме и моче.

Для препарата Бетасерк^® Лонг максимальная концентрация (С_mах) составляет в среднем (±SD) (847±147) нг/мл, время достижения C_max (Т_mах) — 0,333–2,0 ч (медиана — 1,0 ч), время задержки T_lag — 0 ч. Конечный период полувыведения (Т_1/2) составляет (5,54±1,57) ч, конечная константа элиминации (λ_z) — (0,134±0,036) ч^-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC_0–inf — (7266±1338) нг·ч/мл (геометрическое среднее 7141 нг·ч/мл), AUC_0–t — (7159±1327) нг·ч/мл (геометрическое среднее — 7035 нг·ч/мл), AUC_0–24, что соответствует AUC_0–t,  — (6621±1111) нг·ч/мл (геометрическое среднее 6524 нг·ч/мл). При однократном приеме препарата Бетасерк^® Лонг С_mах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк^® 24 мг с 12-часовым интервалом. Т_mах при приеме Бетасерк^® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Т_1/2 2-РАА при приеме Бетасерк^® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк^® Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC_0–24, 0,83 от AUC_0–t и 0,84 от AUC_0–inf при приеме 2 таблеток Бетасерк^® 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк^® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк^® 24 мг, но без значительного увеличения C_max в плазме крови.

Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк^® Лонг.

Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).

Выведение. 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

cиндром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

— головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);

— снижение слуха (тугоухость);

— шум в ушах;

cимптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы;

феохромоцитома;

детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: пациенты с бронхиальной астмой; язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки (требуют тщательного наблюдения в период лечения).

Беременность. Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.

Период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Внутрь, во время еды, утром. Доза Бетасерк^® Лонг для взрослых составляет 1 табл. в день. Таблетку Бетасерк^® Лонг нельзя делить на части, т.к. она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.

Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); редко (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия. При приеме Бетасерк^® Лонг нежелательные явления со стороны ЖКТ и ЦНС (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк^® Лонг.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.

Со стороны ЖКТ: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности ангионевротический отек, зуд и сыпь.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или замечены любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить лечащего врача.

Если в настоящее время или в недавнем прошлом пациент принимал другие лекарственные средства, в т.ч. без назначения врача, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo. Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н₁— рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Информация о передозировке Бетасерк^® Лонг отсутствует.

Симптомы: известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: рекомендуется симптоматическое лечение.

Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк^® Лонг, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

АО «ВЕРОФАРМ», Россия 308013, Белгород, ул. Рабочая, 14.

Владелец регистрационного удостоверения. «Эбботт Продактс Оперейшнз ЭйДжи», Швейцария. Хегенхаймерматтвег 127, 4123 Альшвиль, Швейцария.

Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей. ООО «Эбботт Лэбораториз», 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.

abbott-russia@abbott.com

Номер одобрения: RUS2252300 (v1.1).

Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.

Контакты для обращений

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944

От болезни Меньера страдает более 1 миллиона человек в Европе. Заболевание сопровождается приступами шума в ушах, потерей равновесия и головокружением. Часто для облегчения состояния пациентов используют препарат Бетагистин.

Что это за лекарство, от чего помогает, какие у него противопоказания и побочные эффекты, можно ли заменить другими средствами — такие вопросы мы адресовали провизору Наталии Долгих. Публикуем ответы специалиста.

Бетагистин: от чего таблетки

Бетагистин: противопоказания

Бетагистин: побочные действия

Бетагистин: дозировка

Бетагистин: аналоги

Бетасерк или Бетагистин: что эффективнее

Краткое содержание

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

1 таблетка содержит:
активное вещество: бетагистина дигидрохлорид 8 мг и 16 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, коповидон, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

препарат гистамина.

Код АТХ

[N07СА01]

Фармакологическое действие

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H1 и Н3 — рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Путём прямого агонистического воздействия на H1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно на Н3-гистаминовые рецепторы вестибулярных, ядер центральной нервной системы (ЦНС); улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами). Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном головокружении. Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы — низкая. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) 3 часа. Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина. 85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 часов. Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, беременность и период лактации (в связи с отсутствием данных). Детский возраст. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в том числе в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения. Беременности и период лактации
Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды. Таблетки 8 мг: 1-2 таблетки 3 раза в день. Таблетки 16 мг: ?-1 таблетка 3 раза в день.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может -нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приёма препарата подбирается индивидуально.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, вздутие живота, диспепсия.
Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактические реакции.

Симптомы: тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-сосудистые осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами). Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения. Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 8 мг и 16 мг.
По 10, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток помещают в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

3 года.
Не применять после истечения срока годности.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек
По рецепту. Производитель
ООО «Озон» Юридический адрес:
445351 Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351 Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.