Бифрен таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Информация на данной странице может быть чувствительной к времени и не должна использоваться как справочная информация после даты, указанной в этом документе. Внимательно изучите Медицинское предостережение и Условия использования сайта Tabletki.info.

Мы подтверждаем, что данный материал был проверен медицинским работником у которого есть специальное образование. Мы прилагаем максимум усилий, чтобы информация на Tabletki.info была точной и актуальной. Узнайте больше о том, как мы проверяем информацию.

Это перевод официальной инструкции лекарственного средства «Бифрен». Информация предназначена только для медицинских специалистов.

Состав

действующее вещество: фенибут;

1 капсула содержит фенибута 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства : твердые желатиновые капсулы белого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Фармакологическая группа

Психостимуляторы и ноотропные средства. Код АТХ N06B X.

Фармакологические свойства

Бифрен® является производным γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Доминирующим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Имеет транквилизирующие свойствами, стимулирует память и обучение, повышает физическую работоспособность устраняет психоэмоциональное напряжение, тревожность, страх и улучшает сон удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств. Не влияет на холинорецепторы и адренорецепторы. Препарат удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэпилептическое действие. Заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. В отличие от транквилизаторов под влиянием препарата Бифрен® улучшаются психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что фенибут улучшает биоэнергетику мозга.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь и хорошо проникает во все ткани организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозгу и крови — ниже равномерного. По 3:00 заметное количество введенного фенибута обнаруживается в моче, одновременно концентрация в ткани мозга не уменьшается, его обнаруживают в мозге еще в 6:00.

На следующий день фенибут можно обнаружить только в моче; его находят в моче еще через 2 дня после приема, но обнаруженное количество составляет только 5% от введенной дозы.

Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным.

При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Клинические характеристики

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, нарушение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревожность, невроз навязчивых состояний;

у детей — заикание, энурез, тики; у пожилых людей — бессонница, ночное беспокойство.

Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.

Как вспомогательное средство при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.

Назначать также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острая почечная недостаточность. Возраст до 11 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бифрен® можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы Бифрен® и применяемых с ним лекарственных средств.

Бифрен® усиливает и продлевает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность больным с патологией пищеварительного тракта за раздражающего действия препарата Бифрен®. Этим больным назначать меньшие дозы. При длительном применении следует контролировать клеточный состав крови, показатели функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата Бифрен® в период беременности и кормления грудью противопоказано, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых во время лечения возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутрь перед едой, запивая водой.

При астенических и тревожно-невротических состояниях взрослым: назначать по 250-500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, пациентам пожилого возраста — 500 мг.

Курс лечения составляет 2-3 недели. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4-6 недель.

Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 3 раза в сутки; детям старше 14 лет — дозы для взрослых.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата инфекционного генеза и при болезни Меньера в период обострения : Бифрен® назначать по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств — по 250-500 мг 3 раза в сутки в течение 5 -7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При относительно легком течении заболеваний Бифрен® применять по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза Бифрен® назначать по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Для профилактики укачивания: назначать в дозе 250-500 мг однократно за 1:00 до предполагаемого начала укачивания или при появлении первых симптомов.

Действие препарата Бифрен® усиливается при увеличении дозы препарата.

При наличии выраженных проявлений (тошнота, рвота) применение препарата малоэффективно даже в дозе 750-1000 мг.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома: Бифрен® в первые дни лечения назначают по 250-500 мг 3 раза в день и 750 мг на ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Если прием одного или нескольких доз был пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах.

При необходимости, или при ухудшении самочувствия больному следует проконсультироваться с врачом.

Препарат можно применять детям в возрасте от 11 лет.

Передозировка

Бифрен® — малотоксична соединение, только в суточной дозе 7-14 г при длительном применении он может быть гепатотоксическим (наблюдались эозинофилия и жировая дистрофия печени).

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, возможно развитие артериальной гипотензии, острая почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка. ОСОБЫЕ.

При осложнениях (артериальная гипотензия, почечная недостаточность) принимать вспомогательные и симптоматические мероприятия.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы : сонливость (в начале лечения), головная боль и головокружение (в дозах выше 2 г в сутки, при уменьшении дозы, выраженность побочных эффектов уменьшается).

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота (в начале лечения), рвота, диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожи.

Нарушение психики : эмоциональная лабильность, нарушение сна (данные побочные реакции могут наблюдаться у детей при применении лекарственного средства не по инструкции по применению).

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Бифрен таблетки 250 мг №20

Аналоги (Совпадение по составу действующего вещества)

Фармакологические свойства

Форма выпуска: Кому можно: Способ ввода:

Таблетки

Взрослым, Детям, Аллергикам, Диабетикам

Внутрь / перорально

Температура хранения: Взаимодействие с едой:

Инструкция — Бифрен таблетки 250 мг №20 Скачать инструкцию

Состав

действующее вещество: фенибут;

1 капсула содержит фенибута 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк состав желатин, титана диоксид (Е 171).

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, нарушение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревожность, невроз навязчивых состояний;

у детей — заикание, энурез, тики; у пожилых людей — бессонница, ночное беспокойство.

Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.

Как вспомогательное средство при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.

Назначать также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острая почечная недостаточность. Возраст до 11 лет.

Способ применения и дозы

Применять внутрь перед едой, запивая водой.

При астенических и тревожно-невротических состояниях взрослым: назначать по 250-500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, пациентам пожилого возраста — 500 мг.

Курс лечения составляет 2-3 недели. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4-6 недель.

Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 3 раза в сутки; детям старше 14 лет — дозы для взрослых.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата инфекционного генеза и при болезни Меньера в период обострения: Бифрен® назначать по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибул

С этим товаром тоже покупают

Товары которые сейчас покупают

Средство для кожи контура глаз La Roche-Posay Hyalu B5 для коррекции морщин и восстановления упругости, 15 мл

Как купить Бифрен таблетки 250 мг №20?

Купить Бифрен таблетки 250 мг №20 можно в одной из аптек-партнеров сервиса Doc.ua — быстро, удобно и выгодно! Средняя цена на Бифрен таблетки 250 мг №20 среди различных аптек города составляет 224.87 грн.

C помощью сервиса Doc.ua вы можете с легкостью найти и забронировать Бифрен таблетки 250 мг №20, а также узнать цену на препарат в вашем городе.

Как оформить заказ?

1. Выбрать подходящую аптеку по цене и располажению
2. Добавить его в корзину (если хотите заказать еще) или заказать с доставкой (доставку в вашем городе на отделение Новой почты или курьером по адресу)
3. Проверить наличие всех выбраных товаров в этой аптеке,если товары не все, нужно выбрать другую аптеку.
4. Введите ваши данные и нажмите “Оформить заказ”.
5. Вам прийдет сообщение от Doc.ua про подтверждения заказа.
6. Ожидайте получения сообщение от аптеки в течении 20 минут о статусе бронирования вашего заказа.

Перед тем, как совершить покупку препарата, можно проконсультироваться в аптеке с фармацевтом и уточнить интересующие вас вопросы по препарату. На нашем сайте вы так же можете ознакомиться с информацией: “Как применять Бифрен таблетки 250 мг №20?” согласно инструкции к препарату или “Какие есть аналоги Бифрен таблетки 250 мг №20?” перед заказом препарата.

Каждый день мы обновляем данные о препаратах, чтобы наши пользователи всегда имели актуальную информацию про них: инструкция, наличие препарата в различных аптеках города и его актуальная цена.

Фенибут 250 мг 20 шт. таблетки

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.

Доступные варианты

Показания

Фенибут применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе; у детей при заикании и тиках, в пожилом возрасте — при бессоннице; для профилактики тревожных состояний, возникаюших перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями. Фенибут применяют в качестве комплексной терапии при алкоголизме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме. В комбинации с дезинтоксикационными средствами препарат может быть использован для лечения пределириозных состояний при алкоголизме. Кроме того, фенибут назначают при вестибулярных дисфункциях, включая болезнь Меньера; для профилактики укачивании при кинетозах.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фенибут является фенильным производным ГАМК и фенилэтиламина. Он оказывает анксиолитическое действие, уменьшая напряженность, тревогу, страх и улучшая сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических и нейролептических препаратов.

Фенибут — ноотропное средство, облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в центральную нервную систему (прямое воздействие на ГАМК-ергические рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. ,

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает противосудорожное действие.

Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорномоторных реакций). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.

У больных астенией с первых дней терапии улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения.

При назначении после тяжелых черепномозговых травм улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.

У людей пожилого возраста не вызывает угнетение центральной нервной системы, мышечно-расслабляющее последействие чаще всего отсутствует.

Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему.

Препарат малотоксичен, не вызывает аллергического действия, а также тератогенных, эмбриотоксических и канцерогенных эффектов.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (в ткани мозга проникает около 0,1 % введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80 — 95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с желчью.

Показания

Фенибут применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе; у детей при заикании и тиках, в пожилом возрасте — при бессоннице; для профилактики тревожных состояний, возникаюших перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями.

Фенибут применяют в качестве комплексной терапии при алкоголизме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме. В комбинации с дезинтоксикационными средствами препарат может быть использован для лечения пределириозных состояний при алкоголизме.

Кроме того, фенибут назначают при вестибулярных дисфункциях, включая болезнь Меньера; для профилактики укачивании при кинетозах.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, беременность (1 триместр), грудное вскармливание, детский возраст до 2 лет.

Применять с осторожностью при эрозивно-язвенном поражении желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы

Фенибут применяют внутрь после еды 2-3-х недельными курсами. Взрослым препарат назначают по 250-500 мг 3 раза в день. При необходимости в дальнейшем суточную дозу увеличивают до 2500 мг. Детям с 2-х до 8 лет фенибут назначают по 50- 100 мг; от 8 до 14 лет -по 250 мг 3 раза в день. Однократная максимальная доза у взрослых составляет 750 мг, у лиц старше 60 лет — 500 мг, у детей до 8 лет 150 мг, от 8 до 14 лет — 250 мг.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома фенибут назначают в первые дни лечения днем по 250-500 мг 3 раза в день и на ночь 750 мг, с постепенным понижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Для лечения головокружения при дисфункциях вестибулярного аппарата и болезни Меньера фенибут назначают по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 14 дней.

Для профилактики укачивания фенибут принимают в дозе 250-500 мг однократно за 1 час до предполагаемого начала качки или при появлении первых легких симптомов морской болезни. Противоукачивающее действие фенибута усиливается при увеличении дозы препарата. При наступлении выраженных проявлений морской болезни (рвота и т.д.) назначение фенибута внутрь малоэффективно даже в дозах 750-1000 мг.

Побочные действия

Сонливость, тошнота. Усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль (при первых приемах), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Передозировка

Усиление симптомов побочного действия; выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение артериального давления, нарушение функции почек.

Первая помощь — промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

В целях взаимного потенцирования фенибут можно комбинировать с другими психотропными средствами, уменьшая дозы фенибута и сочетаемых с ним препаратов. Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, алкоголя. Имеются данные об усилении под влиянием фенибута действия антипаркинсонических средств.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Бифрен капсулы по 250 мг, 20 шт.

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Свойства препарата Бифрен капсулы по 250 мг, 20 шт.

Основные

Кому можно

Взаимодействие

Отзывы покупателей 41

Принимаю не курсом, а временами, как успокоительное, потому что боюсь привыкания. В основном пью в конце дня, что бы лучше уснуть. Препарат помогает. Действительно успокаивает, пропадают тревожные мысли, которые зачастую не до уснуть после напряжённого дня. Капсулы белые, большие, но проглатываются легко. Препарат рекомендую, но лучше по назначению врача принимать.

Хороший препарат при тревоге, стрессе, заказала здесь в аптеке, хорошо успокаивает, а чтобы не было синдрома отмены, не пейте постоянно, только в режиме стресса и депрессии, строго по указанию врача!!

Бифрен капсулы по 250 мг, 20 шт. — Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: фенибут;

1 капсула содержит фенибута 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк;

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропные средства. Код АТХ N06B X.

Фармакодинамика

Бифрен является производным γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина.

Доминирующим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Имеет транквилизирующие свойства, стимулирует память, повышает физическую работоспособность устраняет психоэмоциональное напряжение, тревожность, страх и улучшает сон удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств.

Не влияет на холинорецепторы и адренорецепторы. Препарат удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэпилептическое действие. Заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность.

В отличие от транквилизаторов под влиянием препарата Бифрен® улучшаются психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что фенибут улучшает биоэнергетику мозга.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь и хорошо проникает во все ткани организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозгу и крови — ниже равномерного. Через 3 часа заметное количество введенного фенибута обнаруживается в моче, одновременно концентрация в ткани мозга не уменьшается, его обнаруживают в мозге еще 6 часов.

На следующий день фенибут можно обнаружить только в моче; его находят в моче еще через 2 дня после приема, но обнаруженное количество составляет только 5% от введенной дозы.

Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным.

При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Показания

• астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, нарушение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревожность, невроз навязчивых состояний;
• у детей — заикание, энурез, тики; у пожилых людей — бессонница, ночное беспокойство;
• профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями;
• как вспомогательное средство при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме;
• назначать также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острая почечная недостаточность;
• возраст до 11 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бифрен можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы Бифрен и применяемых с ним лекарственных средств.

Бифрен усиливает и продлевает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность больным с патологией пищеварительного тракта из-за раздражающего действия препарата Бифрен. Этим больным назначать меньшие дозы. При длительном применении следует контролировать клеточный состав крови, показатели функции печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Пациентам, у которых во время лечения возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата Бифрен в период беременности и кормления грудью противопоказано, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в этот период.

Способ применения и дозы

Применять внутрь перед едой, запивая водой.

При астенических и тревожно-невротических состояниях взрослым: назначать по 250-500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, пациентам пожилого возраста — 500 мг.

Курс лечения составляет 2-3 недели. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4-6 недель.

Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 3 раза в сутки.

Детям старше 14 лет — дозы для взрослых.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата инфекционного генеза и при болезни Меньера в период обострения: Бифрен назначать по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств — по 250-500 мг 3 раза в сутки в течение 5 -7 дней, а затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При относительно легком течении заболеваний Бифрен применять по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза Бифрен назначать по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Для профилактики укачивания: назначать в дозе 250-500 мг однократно за 1 час до предполагаемого начала укачивания или при появлении первых симптомов.

Действие препарата Бифрен усиливается при увеличении дозы препарата.

При наличии выраженных проявлений (тошнота, рвота) применение препарата малоэффективно даже в дозе 750-1000 мг.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома: Бифрен в первые дни лечения назначают по 250-500 мг 3 раза в день и 750 мг на ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Если прием одного или нескольких доз был пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах.

При необходимости, или при ухудшении самочувствия больному следует проконсультироваться с врачом.

Фезам – препарат, улучшающий мозговое кровообращение

Препарат фезам относится к группе психостимуляторов и ноотропных средств. Он стимулирует когнитивные функции, положительно влияет на интеллект, улучшает мозговое кровообращение. Лекарственное средство широко применяется при лечении многих патологий и на практике доказана его высокая эффективность.

Состав и форма средства

Фезам — это комбинированный препарат, который производится таблетированной форме. Действующие вещества в составе средства:

400 мг пирацетама.

25 мг циннаризина.

Фезам таблетки выпускаются в виде твердых желатиновых капсул цилиндрической формы. Их содержимое – белый порошок. В нем могут находиться конгломераты, которые при нажатии также приобретают порошкообразный вид.

При производстве лекарственного средства используются также другие ингредиенты. Все они указаны в инструкции по применению.

Фезам: действие препарата

Фезам, инструкция по применению на этом акцентирует внимание, оказывает выраженное антигипоксическое, ноотропное и сосудорасширяющее действие.

Действующий компонент в составе средства пирацетам является ноотропным веществом. Оно активизирует кровообращение и обменные процессы в головном мозге. Это позволяет улучшить память, повысить порог интеллектуальной усталости и способность к обучаемости. Кроме этого пирацетам обеспечивает защиту мозга при кислородном голодании, что минимизирует риски повреждений и гибели леток головного мозга на фоне гипоксии.

Другой действующий компонент циннаризин оказывает сосудорасширяющее воздействие и уменьшает вязкость крови. Это позволяет улучшить питание тканей. Вещество обладает умеренной антигистаминной активностью, понижает тонус симпатической нервной системы и стимуляцию вестибулярного аппарата.

Препарат быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация активных компонентов в крови достигается приблизительно через час.

Что лечит препарат

Фезам, инструкция по применению это подтверждает, показан для лечения различных расстройства интеллектуально-познавательной сферы. Оно улучшает память, и процесс мышление, способствует развитию внимания. При его приеме удается снизить эмоциональные негативные реакции, такие как раздражительность и апатию.

Препарат доказал свою эффективность при терапии патологий, спровоцированных нарушениями мозгового кровообращения. Фезам назначают после:

Улучшить состояние пациентов при использовании фезама удается при психоорганических нарушениях. В эту группу входит ряд заболеваний, характеризующихся:

Ухудшением интеллектуальных способностей.

Ослаблением памяти, что вызывает трудности с запоминанием новой информации и активизацией ранее усвоенной.

Эмоциональной нестабильностью, которая выражается резкой сменой настроения.

Другие показания для применения лекарства:

Энцефолопатия, которая связана с нарушением метаболизма в клетках головного мозга.

Болезнь Меньера, симптомами которой являются головокружения и прогрессирующим снижением слуха.

Астенический синдром, характерной особенностью которого является повышенная утомляемость, в значительной степени ухудшающая качество жизни.

Артериальная гипертензия, вызванная повышением артериального давления.

Фезам используют и в профилактических целях. При его приеме снижаются риски развития приступа мигрени. Кроме этого удается не допустить различных неприятных реакций организма на ускорение и не весомость: головокружения и укачивания.

Фезам: противопоказания

Противопоказанием к приему препарата является гиперчувствительность к активным веществам и другим компонентам, которые входят в состав препарата. Их перечень указан в инструкции по применению.

Не назначают лечение медикаментозным средством детям до достижения 5 лет. Запрещается применять препарат при диагностировании серьезных нарушений в функционировании печени и почек

Противопоказано лечение препаратом в период беременности и лактации, поскольку исследования, которые подтверждают отсутствие негативного влияния препарата на плод и новорожденного ребенка не проводились.

Запрещен фезам при геморрагический инсульте, болезни Паркинсона и хорее Гентингтона. В момент приема препарата важно исключить психомоторное возбуждение. С осторожностью проводят терапию лекарством при наличии нарушений свертываемости крови.

Негативные эффекты

Негативные реакции при приеме фезама могут наблюдаться со стороны разных систем человеческого организма. Но наиболее часто фиксируются негативные нервно-психические эффекты, в частности:

Могут возникнуть в процессе лечения средством сбои в работе ЖКТ, которые спровоцируют комплекс явлений диспепсии. Имеется вероятность возникновения аллергических реакций: отеков, крапивницы, зуда кожных покровов и пр.

Передозировка вызывает боли в животе. Необходимо при ее подтверждении выполнить промывание желудка. Специфического антидота не существуют, но стабилизировать состояние можно с помощью гемодиализа. Также показана симптоматическая терапия.

Правила применения и особые указания

Таблетки принимают 3 раза в сутки по 1-2 штуки. Длительность курса до 3 месяцев. В качестве поддерживающей терапии рекомендуется принимать фезам 2-3 раза в год.

При сдаче анализов на допинг спортсменам необходимо отказаться от препарат за 2 – 3 дня до тестирования. Это связано с тем, что циннаризин в составе препарата может давать положительные пробы.

Поскольку фезам может вызвать сонливость, при его использовании следует соблюдать осторожность при работе с различными механизмами и при вождении автомобиля. Также следует отказаться от алкоголя, поскольку в этом случае может быть спровоцирована гибель клеток головного мозга.

Бифрен таблетки 250 мг №20

Аналоги (Совпадение по составу действующего вещества)

Фармакологические свойства

Форма выпуска: Кому можно: Способ ввода:

Таблетки

Взрослым, Детям, Аллергикам, Диабетикам

Внутрь / перорально

Температура хранения: Взаимодействие с едой:

Инструкция — Бифрен таблетки 250 мг №20 Скачать инструкцию

Состав

действующее вещество: фенибут;

1 капсула содержит фенибута 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк состав желатин, титана диоксид (Е 171).

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, нарушение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревожность, невроз навязчивых состояний;

у детей — заикание, энурез, тики; у пожилых людей — бессонница, ночное беспокойство.

Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.

Как вспомогательное средство при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.

Назначать также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острая почечная недостаточность. Возраст до 11 лет.

Способ применения и дозы

Применять внутрь перед едой, запивая водой.

При астенических и тревожно-невротических состояниях взрослым: назначать по 250-500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, пациентам пожилого возраста — 500 мг.

Курс лечения составляет 2-3 недели. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4-6 недель.

Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 3 раза в сутки; детям старше 14 лет — дозы для взрослых.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата инфекционного генеза и при болезни Меньера в период обострения: Бифрен® назначать по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибул

С этим товаром тоже покупают

Товары которые сейчас покупают

Средство для кожи контура глаз La Roche-Posay Hyalu B5 для коррекции морщин и восстановления упругости, 15 мл

Как купить Бифрен таблетки 250 мг №20?

Купить Бифрен таблетки 250 мг №20 можно в одной из аптек-партнеров сервиса Doc.ua — быстро, удобно и выгодно! Средняя цена на Бифрен таблетки 250 мг №20 среди различных аптек города составляет 224.87 грн.

C помощью сервиса Doc.ua вы можете с легкостью найти и забронировать Бифрен таблетки 250 мг №20, а также узнать цену на препарат в вашем городе.

Как оформить заказ?

1. Выбрать подходящую аптеку по цене и располажению
2. Добавить его в корзину (если хотите заказать еще) или заказать с доставкой (доставку в вашем городе на отделение Новой почты или курьером по адресу)
3. Проверить наличие всех выбраных товаров в этой аптеке,если товары не все, нужно выбрать другую аптеку.
4. Введите ваши данные и нажмите “Оформить заказ”.
5. Вам прийдет сообщение от Doc.ua про подтверждения заказа.
6. Ожидайте получения сообщение от аптеки в течении 20 минут о статусе бронирования вашего заказа.

Перед тем, как совершить покупку препарата, можно проконсультироваться в аптеке с фармацевтом и уточнить интересующие вас вопросы по препарату. На нашем сайте вы так же можете ознакомиться с информацией: “Как применять Бифрен таблетки 250 мг №20?” согласно инструкции к препарату или “Какие есть аналоги Бифрен таблетки 250 мг №20?” перед заказом препарата.

Каждый день мы обновляем данные о препаратах, чтобы наши пользователи всегда имели актуальную информацию про них: инструкция, наличие препарата в различных аптеках города и его актуальная цена.

Фенибут (Phenybut)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенибут

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
аминофенилмасляной кислоты гидрохлорид	250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 181.4 мг, крахмал картофельный — 63.6 мг, кальция стеарат — 5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство, представляет собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на GABA-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.

Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.

Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность.

Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.

При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью.

Показания активных веществ препарата Фенибут

Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез. Задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и кошмарные сновидения у лиц пожилого возраста. Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация).

Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика укачиваний при кинетозах.

Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).

В качестве вспомогательной терапии при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме).

Лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F10.2	Хронический алкоголизм
F10.3	Абстинентное состояние
F10.4	Абстинентное состояние с делирием
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0	Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1	Генерализованное тревожное расстройство
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42	Обсессивно-компульсивное расстройство
F48.0	Неврастения
F51.0	Бессонница неорганической этиологии
F51.5	Кошмары
F60.9	Расстройство личности неуточненное
F95	Тики
F98.0	Энурез неорганической природы
F98.5	Заикание [запинание]
H40.1	Первичная открытоугольная глаукома
H81.0	Болезнь Меньера
H81.1	Доброкачественное пароксизмальное головокружение
H81.3	Другие периферические головокружения
H93.0	Дегенеративные и сосудистые болезни уха
R33	Задержка мочи
T75.3	Укачивание при движении
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, независимо от приема пищи. Доза, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний, возраста пациента, переносимости. Разовая доза для взрослых варьирует от 20 мг до 750 мг, для детей – от 20 мг до 250 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (при первых приемах).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.

Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания (в т.ч. неукротимая рвота, головокружение).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, противоэпилептических, антипсихотических и противопаркинсонических средств.

Описание

Бифрен (Bifren) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: фенибут

1 капсула содержит фенибута 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы белого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Фармакологическая группа

Психостимуляторы и ноотропные средства. Код АТХ N06B X.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь и хорошо проникает во все ткани организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозгу и крови — ниже равномерного. По 3:00 заметное количество введенного фенибута обнаруживается в моче, одновременно концентрация в ткани мозга не уменьшается, его обнаруживают в мозге еще в 6:00.

На следующий день фенибут можно обнаружить только в моче его находят в моче еще через 2 дня после приема, но обнаруженное количество составляет только 5% от введенной дозы.

Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным.

При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, нарушение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревожность, невроз навязчивых состояний

у детей — заикание, энурез, тики у пожилых людей — бессонница, ночное беспокойство.

Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.

Как вспомогательное средство при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.

Назначать также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острая почечная недостаточность. Возраст до 11 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бифрен можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы Бифрен и применяемых с ним лекарственных средств.

Бифрен усиливает и продлевает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность больным с патологией пищеварительного тракта за раздражающего действия препарата Бифрен . Этим больным назначать меньшие дозы. При длительном применении следует контролировать клеточный состав крови, показатели функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата Бифрен в период беременности и кормления грудью противопоказано, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в этот период.

работе с механизмами

Пациентам, у которых во время лечения возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутрь перед едой, запивая водой.

При астенических и тревожно-невротических состояниях взрослым: назначать по 250-500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, пациентам пожилого возраста — 500 мг.

Курс лечения составляет 2-3 недели. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4-6 недель.

Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 3 раза в сутки детям старше 14 лет — дозы для взрослых.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата инфекционного генеза и при болезни Меньера в период обострения : Бифрен назначать по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств — по 250-500 мг 3 раза в сутки в течение 5 -7 дней,а затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При относительно легком течении заболеваний Бифрен применять по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза Бифрен назначать по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Для профилактики укачивания: назначать в дозе 250-500 мг однократно за 1:00 до предполагаемого начала укачивания или при появлении первых симптомов.

Действие препарата Бифрен усиливается при увеличении дозы препарата.

При наличии выраженных проявлений (тошнота, рвота) применение препарата малоэффективно даже в дозе 750-1000 мг.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома: Бифрен в первые дни лечения назначают по 250-500 мг 3 раза в день и 750 мг на ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Если прием одного или нескольких доз был пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах.

При необходимости, или при ухудшении самочувствия больному следует проконсультироваться с врачом.

Дети

Препарат можно применять детям в возрасте от 11 лет.

Передозировка

Бифрен — малотоксична соединение, только в суточной дозе 7-14 г при длительном применении он может быть гепатотоксическим (наблюдались эозинофилия и жировая дистрофия печени).

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, возможно развитие артериальной гипотензии, острая почечная недостаточность.

Лечение: промывание шлункаТерапия симптоматическая.

При осложнениях (артериальная гипотензия, почечная недостаточность) принимать вспомогательные и симптоматические мероприятия.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы : сонливость (в начале лечения), головная боль и головокружение (в дозах выше 2 г в сутки, при уменьшении дозы, выраженность побочных эффектов уменьшается).

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота (в начале лечения), рвота, диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожи.

Нарушение психики : эмоциональная лабильность, нарушение сна (данные побочные реакции могут наблюдаться у детей при применении лекарственного средства не по инструкции по применению).

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

---

Фармакологические свойства

Препарат Бифрен — психостимулятор и ноотропное средство.

Бифрен является производным γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Доминирующим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Имеет транквилизирующие свойствами, стимулирует память и обучение, повышает физическую работоспособность устраняет психоэмоциональное напряжение, тревожность, страх и улучшает сон удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств. Не влияет на холинорецепторы и адренорецепторы. Препарат удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. В отличие от транквилизаторов под влиянием Бифрену улучшаются психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что Бифрен, применяемый после черепно-мозговой травмы, увеличивает количество митохондрий перифокально и улучшает биоэнергетику мозга. При наличии поражений сердца и желудка Бифрен нормализует процессы ПОЛ.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь и хорошо проникает во все ткани организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозгу и крови — ниже равномерного. По 3:00 заметное количество введенного фенибута обнаруживается в моче, одновременно концентрация в ткани мозга не уменьшается, его обнаруживают в мозге еще за 6:00. На следующий день фенибут можно обнаружить только в моче; его находят в моче еще через 2 дня после приема, но обнаруженное количество составляет только 5% от введенной дозы. Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным. При повторном введении кумуляции не наблюдают.

Показания к применению

• Снижение интеллектуальной и эмоциональной активности, нарушение памяти, снижение концентрации внимания.
• Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, страх, тревожность, невроз навязчивых состояний, психопатия; у детей — заикание, энурез, тики; у пожилых людей — бессонница, ночное беспокойство.
• Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.
• Бифрен применяют как вспомогательное средство при лечении алкоголизма для купирования психопатологических и соматовегетативных нарушений при синдроме абстиненции.
• Препарат можно применять вместе с общепринятыми дезинтоксикационными средствами для лечения алкогольных пределириозных и делириозных состояний.
• Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.
• Применяется в комплексном лечении женщин с остеохондрозом шейно-грудного отдела позвоночника и климактерических расстройств.

Способ применения

Бифрен применяют внутрь перед едой, запивая водой.

Назначают по 250-500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, для пациентов в возрасте от 60 лет — 500 мг. Курс лечения составляет 4-6 недель.

Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 2-3 раза в сутки.

Бифрен можно комбинировать с другими психотропными средствами, увеличивает его эффективность. В таком случае можно уменьшить дозу Бифрену и других препаратов, одновременно применяются.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Бифрен в первые дни лечения назначают по 250-500 мг 3 раза в день и 750 мг на ночь с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза Бифрен назначают по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Для профилактики укачивания в условиях морского плавания назначают в дозе

250-500 мг однократно за час до предполагаемого начала укачивания при появлении первых симптомов морской болезни. Действие Бифрену усиливается при увеличении дозы препарата. При наличии выраженных проявлений морской болезни (рвота, тошнота) применение препарата малоэффективно даже в дозе 750-1000 мг.

Для комплексного лечения женщин с остеохондрозом шейно-грудного отдела позвоночника и климактерических расстройств назначают по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 2 недель, последующие 2 недели — по 250 мг 2 раза в сутки. В случае умеренной выраженности вертебрального болевого синдрома и климактерических расстройств рекомендуется применение Бифрену в дозе 500 мг (250 мг 2 раза) ежедневно в течение 4 недель комплексного лечения остеохондроза.

Если прием одного или нескольких доз был пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах, при необходимости или при ухудшении самочувствия больному следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

После первого применения препарата Бифрен возможны сонливость, тошнота, головокружение, головная боль.

Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бифрен являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая почечная недостаточность, возраст до 11 лет.

Беременность

Применение Бифрена в период беременности и кормления грудью противопоказано, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в этот период.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бифрен можно применять с другими лекарственными средствами, в том числе с транквилизаторами и нейролептиками, поскольку их эффекты могут взаимно усиливаться.

Передозировка

Бифрен — малотоксична соединение, только в суточной дозе 7-14 г при длительном применении он может быть гепатотоксическим (наблюдались эозинофилия и жировая дистрофия печени).

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, возможно развитие артериальной гипотензии, острая почечная недостаточность.

Лечение: промывание шлунка. Терапия симптоматическая.

При осложнениях (артериальная гипотензия, почечная недостаточность) принимают вспомогательные и симптоматические мероприятия.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска

Бифрен — капсулы.

По 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Состав

1 капсула Бифрен содержит фенибута 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк состав желатин, титана двуокись (Е 171).

Дополнительно

Пациентам, у которых во время лечения возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Препарат Бифрен можно применять детям в возрасте от 11 лет.

Следует соблюдать осторожность больным с патологией пищеварительного тракта за раздражающего действия Бифрену. Этим больным назначают меньшие дозы. При длительном применении контролируют клеточный состав крови, показатели функции печени.

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

капсулы 250 мг блистер, № 10;

Фармакодинамика

Препарат удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, в том числе головную боль, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. В отличие от транквилизаторов под влиянием Бифрена улучшаются психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что Бифрен, применяемый после черепно-мозговой травмы, увеличивает количество митохондрий перифокально и улучшает биоэнергетику мозга. При наличии поражений сердца и желудка Бифрен нормализует процессы пероксидации липидов.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается после перорального приема и хорошо проникает во все ткани организма, хорошо проникает через ГЭБ. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозге и крови — ниже равномерного. Через 3 ч заметное количество введенного фенибута определяют в моче, в это же время концентрация препарата в ткани мозга не понижается, его выявляют в мозгу еще через 6 ч. На следующий день фенибут можно выявить только в моче; его находят в моче еще через 2 дня после приема, однако это количество составляет всего 5% введенной дозы. Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным. При повторном введении кумуляцию не выявлено.

Использование во время беременности

Применение препарата в период беременности или кормления грудью противопоказано, так как нет достаточных данных относительно применения препарата в этот период.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острая почечная недостаточность. Детский возраст до 11 лет.

Побочные действия

После первого применения препарата возможны сонливость, тошнота, головокружение, головная боль.
Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Способ применения и дозы

Внутрь перед едой, запивая водой.
Взрослым назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, для пациентов старше 60 лет — 500 мг. Курс лечения составляет 4–6 нед.
Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 2–3 раза в сутки.
Бифрен можно комбинировать с другими психотропными средствами, это повышает его эффективность. При этом можно снизить дозу Бифрена и других одновременно применяемых препаратов.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Бифрен в первые дни лечения назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.
Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата инфекционного генеза (отогенный лабиринтит) и болезни Меньера в период обострения Бифрен назначают по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств — по 250–500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней и затем — по 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При относительно легком течении заболеваний Бифрен принимают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, а затем — по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.
Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза Бифрен назначают по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 12 дней.
Для профилактики укачивания в условиях морского плавания назначают в дозе 250–500 мг однократно за час до предполагаемого начала качки при появлении первых симптомов морской болезни. Действие Бифрена усиливается при повышении дозы препарата. При наличии выраженных проявлений морской болезни (рвота, тошнота) назначение препарата малоэффективно даже в дозе 750–1000 мг.
Для комплексного лечения женщин с остеохондрозом шейно-грудного отдела позвоночника и климактерическими расстройствами назначают по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 2 нед, в следующие 2 нед — по 250 мг 2 раза в сутки. В случае умеренной выраженности вертеброгенного болевого синдрома и климактерических расстройств рекомендуется применение Бифрена в дозе 500 мг (250 мг 2 раза) ежедневно в течение 4 нед комплексного лечения остеохондроза.
Если прием одной или нескольких доз был пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах, при необходимости или при ухудшении самочувствия больному следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Взаимодействия с другими препаратами

Бифрен можно применять с другими лекарственными средствами, в том числе с транквилизаторами и нейролептиками, поскольку их эффекты могут взаимно усиливаться.

Особые указания при приеме

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

Бифрен — ноотропное и психостимулирующее средство. Его можно по показаниям прописывать пациентам старше 11 лет. Бифрен запрещено пить во время вынашивания плода. Прием ноотропа не совместим с грудным вскармливанием.

Лекарственная форма

Бифрен выпускается в капсулах для орального приема.

Описание и состав

Выпускается лекарство в белых капсулах, внутри их содержится белая масса. Допускается образования комочков, которые быстро распадаются при физическом воздействии.

Лекарственное средство в качестве активного компонента содержит фенибут. Кроме него в состав ноотропного средства входят следующие наполнители:

• аэросил;
• Е 572;
• тальк;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия кроскармеллоза.

Оболочка лекарства образована желатином и диоксидом титана. Бифрен представляет собой психостимулирующий и ноотропный препарат, который проявляет антигипоксическое, антиамнестическое, транквилизирующее действие.

Фенибут относится к производным гамма-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина.

От приема препарата можно ожидать следующие терапевтические эффекты:

• уменьшение признаков гипоксии головного мозга;
• улучшение памяти и умственных способностей;
• повышение физической работоспособности;
• купирование психоэмоционального напряжения;
• уменьшение чувства тревоги и страха;
• нормализация сна;
• потенцирования эффектов от снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов;
• способствует появлению интереса к жизни;
• устраняет боли и раздражительность, эмоциональную лабильность.

Препарат увеличивает длительность латентного периода и уменьшает выраженность нистагма. Он способствует перекисному окислению липидов.

После приема внутрь лекарство хорошо всасывается и мигрирует во все ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени Бифрен подвергается метаболизму. Преимущественно препарат выделяется с мочой и в небольшом количестве с желчью.

Фармакологическая группа

Бифрен относится к психостимулирующим и ноотропным препаратам.

Показания к применению

для взрослых

Бифрен назначается при следующих патологиях:

• уменьшение эмоциональности и интеллектуального потенциала;
• нарушение процесса обучения;
• неспособность сконцентрироваться;
• астения;
• тревожность;
• невроз;
• постоянное беспокойство и ощущение страха;
• психопатии;
• нарушение сна;
• головокружения, спровоцированные патологиями вестибулярного аппарата;
• абстинентный синдром при алкоголизме;
• алкогольные пределириозные и делириозные состояния;
• болезнь Меньера;
• первичная открытоугольная глаукома;
• шейно-грудной остеохондроз у женщин;
• климактерический период и менопауза, если они сопровождаются психическими расстройствами.

Препарат применяется с целью профилактики морской болезни и стрессовых состояний, в том числе перед проведением операций и болезненных диагностических процедур.

для детей

Бифрен можно прописывать детям старше 11 лет, при следующих патологиях:

• заикание;
• недержание мочи;
• тики;
• задержка мочи, вызванная миелодисплазиями.

для беременных и в период лактации

Бифрен нельзя пить женщинам в положении и кормящим грудью.

Противопоказания

Бифрен нельзя пить при заболеваниях почек в острой стадии и при индивидуальной непереносимости состава лекарства.

Применения и дозы

Лекарственное средство нужно пить перед едой. Капсулы нельзя разжевывать, их следует запивать достаточным количеством жидкости. Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от диагноза.

для взрослых

Бифрен рекомендуется принимать по 250—500 мг трижды в сутки. Высшая разовая доза составляет 750 мг, для пациентов старшей возрастной группе она не должна превышать 500 мг. Длительность терапии может варьировать от 1 до 1,5 месяцев.

Если пропущена очередная капсула далее препарат пьется по прописанной врачом схеме. При ухудшении самочувствия нужно проконсультироваться со специалистом.

для детей

Детям старше 11 лет Бифрен рекомендуется пить по 250 мг 2 или 3 раза в день.

для беременных и в период лактации

Препарат не применяется для лечения беременных и кормящих.

Побочные действия

При приеме Бифрена могут возникнуть такие неблагоприятные явления как:

• сонливость;
• тошнота;
• вертиго;
• головные боли;
• аллергическая реакция, которая проявляется эпидермальной сыпью и может сопровождаться зудом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Бифрена в комплексе с нейролептиками и транквилизаторами наблюдается синергизм, в результате может потребоваться коррекция дозировки этих медикаментов.

Особые указания

Бифрен может стать причиной сонливости, поэтому во время терапии следует проявлять осторожность при управлении автомашиной.

Передозировка

Лекарственное средство, как правило, хорошо переносится пациентами и считается малотоксичным препаратом, только при принятии в сутки более 7 г фенибута могут возникнуть симптомы отравления:

• повышение уровня эозинофилов;
• жировая дистрофия печени;
• сонливость;
• тошнота;
• рвота;
• падение артериального давления;
• нефропатологии.

При появлении этих симптомов следует промыть желудок, и далее прописывают симптоматическую терапию.

Условия хранения

Бифрен следует хранить вдали от детей, в сухом, темном месте при температуре 25 градусов в течение 2-х лет со дня выпуска медикамента.

Аналоги

В продаже существует несколько полных аналогов препарата Бифрен:

1. Анвифен. Это ноотропный препарат, который оказывает транквилизирующее, антиагрегантное, антиоксидантное и противосудорожное действие. Лекарство положительно влияет на функцию головного мозга, улучшает его кровоснабжение и метаболизм веществ в нем. На фоне терапии проходят головные боли, ощущения тяжести в голове, исчезает раздражительность, улучшается настроение и память, появляется интерес к жизни, нормализуется качество сна, повышается умственная и физическая работоспособность. У детей старше 3-х лет препарат применяется для лечения заикания, тиков и энуреза. Анвифен, также и Бифрен запрещен беременным и кормящим.
2. Ноофен. Это качественный латвийский аналог препарата Бифрен, который выпускается в капсулах. Оба лекарства прописывают при одних и тех же заболеваниях, главное отличие между ними, что Ноофен можно применять у детей старше 8 лет.
3. Фенибут-Лект. Это психостимулирующее и ноотропное средство, выпускаемое в таблетках ЗАО «Патент-фарм», Россия в таблетках. Фенибут-Лект в отличие от Бифрена можно приписывать пациентам старше 3-х лет и срок его годности составляет 36 месяцев.

Помимо полных аналогов Бифрена в продаже имеется немало его заменителей по терапевтической группе:

1. Фезам. Болгарское ноотропное средство, терапевтический эффект от которого объясняется циннаризином и пирацетамом. Оно оказывает сосудорасширяющее и ноотропное действие, улучшает межнейрональную передачу в ЦНС и метаболизм веществ в головном мозге, повышают его устойчивость к кислородному голоданию, усиливает кровоснабжение в ишемизированном участке. Препарат расширяет цереброваскулярные сосуды, при этом не оказывает влияние на кровяное давление, понижает вязкость крови, снижает возбудимость вестибулярного аппарата. Фезам  применяется при недостаточности мозгового кровообращении, патологиях ЦНС, которые сопровождаются нарушением памяти, неспособностью сосредоточится, ухудшением настроения, потерей интереса к жизни, после перенесенной черепно-мозговой травмы, болезни Меньера, астении психогенной этиологии, отравлении лекарственными препаратами. Ноотропное средство можно пить для профилактики мигренозных болей и морской болезни. Детям старше 5 лет Фезам назначается в комбинации с другими медикаментам при низкой обучаемости.
2. Кортексин. Выпускается ноотропное средство в виде лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. На фоне терапии улучшается функция головного мозга, повышается концентрация внимания, человек легче обучается, быстрые запоминает предоставленную информацию. Лекарство защищает нейроны от негативного воздействия нейротоксических факторов, в том числе свободных радикалов, уменьшает токсическое действие психотропных средств. Кортексин  может применяться у детей с самого рождения при отставании в психомоторном и речевом развитии, расстройствах мозгового кровообращения, энцефалопатиях различной этиологии, черепно-мозговой травме, ослабление памяти, нарушении мышления, энцефалитах, астении, эпилепсии, детском церебральном параличе. Кортексин противопоказан при беременности, лактации и гиперчувствительности к его составу.

Цена

Стоимость Бифрена составляет в среднем 258 рублей.

Бифлурин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002553

Торговое наименование препарата

Бифлурин

Международное непатентованное наименование

Вориконазол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество:

Вориконазол 50 мг, 200 мг

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза Е5 — 1,5 мг/6,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0/8,0 мг, кросповидон — 15,0 мг/60,0 мг, лактоза — 60,0 мг/240,0 мг, макрогол 6000 — 2,0 мг/8,0 мг, натрия стеарилфумарат — 1,5 мг/6,0 мг, сорбитол — 15,0 мг/60,0 мг.

Водорастворимая пленочная оболочка — 3,0 мг/12,0 мг.

Состав водорастворимой пленочной оболочки: гипромеллоза Е5 — 0,105 мг/0,42 мг, гипромеллоза Е15 -1,80 мг/7,20 мг, пропиленгликоль — 0,15 мг/0,60 мг, макрогол 6000 — 0,375 мг/1,50 мг, тальк — 0,30 мг/1,20 мг, титана диоксид — 0,15 мг/0,60 мг, краситель железа оксид желтый — 0,12 мг/0,48 мг.

Описание

Для дозировки 50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, от светло — желтого до желтого цвета.

Для дозировки 200 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, от светло — желтого до желтого цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство

Код АТХ

J02AC03

Фармакодинамика:

Вориконазол — противогрибковый препарат широкого спектра действия из группы триазолов. Механизм действия вориконазола связан с ингибированием деметилирования 14а-стерола, опосредованного грибковым цитохромом Р450 — ключевого этапа биосинтеза эргостерола.

In vitro вориконазол обладает широким спектром противогрибковой активности и активен в отношении Candida spp. (включая штаммы С. krusei, устойчивые к флуконазолу, и резистентные штаммы С. glabrata и С. albicans), и обладает фунгицидным эффектом в отношении всех изученных штаммов Aspergillus sp. а также патогенных грибов, ставших актуальными в последнее время, включая Scedosporium или Fusarium, которые ограниченно чувствительны к существующим противогрибковым средствам.

Клиническая эффективность (с частичным или полным ответом) была продемонстрирована при инфекциях, вызванных Aspergillus spp., включая A. flavus, А. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans, Candida spp., включая С. albicans, С. dubliniensis, С. glabrata, С. inconspicua, С. krusei, С. parapsilosis, С. tropicalis и С. guilliermondii, Scedosporium spp., включая S. apiospermum, S. prolificans и Fusarium spp.

Другие грибковые инфекции, при которых применялся препарат (часто с частичным или полным ответом), включали в себя отдельные случаи инфекций, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp., включая P. mameffei, Phialophora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis и Trichosporon spp., включая T. beigelii.

In vitro продемонстрирована активность вориконазола в отношении клинических штаммов Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Рост большинства штаммов подавлялся при концентрациях вориконазола от 0,05 до 2 мкг/мл.

In vitro выявлена активность вориконазола в отношении Curvularia spp. и Sporothrix spp.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры вориконазола характеризуются значительной межиндивидуалыюй вариабельностью.

Фармакокинетика вориконазола является нелинейной за счет насыщения его метаболизма. При повышении дозы наблюдается непропорциональное (более выраженное) увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC). Увеличение пероральной дозы с 200 мг 2 раза в сутки до 300 мг 2 раза в сутки приводит к увеличению AUC в среднем в 2,5 раза. При внутривенном введении или приеме внутрь насыщающих доз вориконазола его концентрация в плазме крови приближается к равновесной в течение первых 24 ч. Если препарат назначают 2 раза в сутки в средних (но не в насыщающих) дозах, то происходит кумуляция вориконазола, а равновесные концентрации достигаются к 6-му дню у большинства пациентов.

Всасывание и распределение

Вориконазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь: максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема. Биодоступность вориконазола при приеме внутрь составляет 96 %. При многократном приеме с пищей с большим содержанием жиров Сmах и AUC снижаются на 34 % и 24 %, соответственно. Всасывание вориконазола не зависит от pH желудочного сока.

Средний объем распределения вориконазола в равновесном состоянии составляет около 4,6 л/кг, что указывает на активное распределение вориконазола в ткани. Связывание с белками плазмы крови составляет 58 %.

Вориконазол проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и определяется в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Согласно данным исследований in vitro вориконазол метаболизируется под действием изоферментов CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4. Важную роль в метаболизме вориконазола играет изофермент CYP2C19, проявляющий выраженный генетический полиморфизм, в связи с чем пониженный метаболизм вориконазола возможен у 15-20 % представителей азиатского происхождения и у 3-5 % представителей европеоидной и негроидной рас. Установлено, что у пациентов с пониженным метаболизмом AUC вориконазола в среднем в 4 раза выше, чем у гомозиготных пациентов с высоким метаболизмом. У гетерозиготных пациентов с высоким метаболизмом AUC вориконазола в среднем в 2 раза выше, чем у гомозиготных.

Основным метаболитом вориконазола является N-оксид, доля которого составляет около 72 % от общего количества циркулирующих в плазме крови метаболитов с радиоактивной меткой. Этот метаболит обладает минимальной противогрибковой активностью и не вносит вклад в клинический эффект вориконазола.

Выведение

Вориконазол выводится в виде метаболитов после биотрансформации в печени; в неизмененном виде почками выводится менее 2 % от введенной дозы препарата.

После многократного приема внутрь или внутривенного введения в моче обнаруживается около 83 % и 80 % дозы препарата, соответственно. Большая часть (> 94 %) общей дозы выводится в течение первых 96 ч после приема внутрь и внутривенного введения.

Период полувыведения (Т1/2) вориконазола зависит от дозы и составляет примерно 6 ч при приеме препарата внутрь в дозе 200 мг. В связи с нелинейностью фармакокинетики величина Т1/2 не позволяет предсказать кумуляцию или выведение вориконазола.

Фармакокинетика в особых группах

Пол

При многократном приеме вориконазола внутрь Сmах и AUC у здоровых молодых женщин были на 83 % и 113 % соответственно выше, чем у здоровых молодых мужчин (18-45 лет). Значимых различий Сmах и AUC у здоровых пожилых мужчин и здоровых пожилых женщин (> 65 лет) нет. Равновесная концентрация вориконазола в плазме крови у женщин была на 100 % и 91 % выше, чем у мужчин после приема препарата в виде таблеток или суспензии, соответственно. Необходимости коррекции дозы вориконазола в зависимости от пола нет. Концентрации в плазме крови у мужчин и женщин сходны.

Возраст

При многократном приеме вориконазола в виде таблеток внутрь Сmах и AUC у здоровых пожилых мужчин (> 65 лет) на 61 % и 86 % соответственно выше, чем у здоровых молодых мужчин (18-45 лет). Значимых различий Сmах и AUC у здоровых пожилых женщин (> 65 лет) и здоровых молодых женщин (18-45 лет) нет. Необходимости коррекции дозы вориконазола в зависимости от возраста нет.

Профиль безопасности вориконазола у молодых и пожилых пациентов не отличается, поэтому коррекция дозы при применении у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Рекомендуемая доза вориконазола для приёма внутрь детям основана на данных фармакокинетического анализа (47 иммуноскомпрометированных детей в возрасте от 2 до 12 лет получавших от 4 до 6 мг/кг вориконазола в виде суспензии 2 раза в сутки). Сравнительные фармакокинетические исследования показали, что для достижения у детей концентрации препарата, сопоставимой с таковой при введении поддерживающей дозы вориконазола для приёма внутрь взрослым 200 мг 2 раза в сутки, для детей требуется такая же доза вориконазола для приёма внутрь (200 мг 2 раза в сутки, вне зависимости от массы тела). Отмечено, что биодоступность вориконазола напрямую зависит от массы тела пациента — чем выше масса тела ребёнка, тем больше биодоступность и наоборот. Полученные данные свидетельствуют о том, что коррекции дозы при приёме вориконазола у детей в возрасте от 2 до 12 лет в дозе 200 мг 2 раза в день не требуется.

Тем не менее биодоступность препарата при приёме внутрь у детей может ограничиваться нарушением всасывания и достаточно низкой массой тела в этом возрасте. В соответствии с результатами популяционного фармакокинетического анализа не требуется введение насыщающей дозы, а также коррекция дозы вориконазола в зависимости от возраста для детей внутри возрастного диапазона от 2 до 12 лет.

Нарушение функции почек

При однократном приеме вориконазола внутрь в дозе 200 мг пациентами с нормальной функцией почек и больными с нарушением функции почек от легкой (клиренс креатинина (КК) < 41-60 мл/мин) до тяжелой (КК < 20 мл/мин) степени фармакокинетика препарата существенно не зависит от степени нарушения функции почек. Связывание вориконазола с белками плазмы крови примерно одинаково у больных с различной степенью почечной недостаточности (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Нарушение функции печени

После однократного приема внутрь препарата в дозе 200 мг AUC вориконазола у пациентов с легкой или средней степенью тяжести цирроза печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) была на 233 % выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Нарушение функции печени не влияет на связывание вориконазола с белками плазмы крови.

При многократном приеме препарата внутрь AUC вориконазола сопоставима у больных с умеренно выраженным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), получавших препарат в поддерживающей дозе 100 мг 2 раза/сут, и у пациентов с нормальной функцией печени, получающих вориконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Сведений о фармакокинетике вориконазола у пациентов с тяжелым циррозом печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет. Рекомендации по дозированию препарата см. в разделе «Способ применения и дозы».

Показания:

— инвазивный аспергиллез;

— тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая С. krusei);

— кандидоз пищевода;

— кандидемия у пациентов без нейтропении;

— тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp и Fusarium spp.;

— профилактика «прорывных» грибковых инфекций у пациентов со сниженной функцией иммунной системы с лихорадкой и нейтропенией из группы высокого риска (реципиентов аллогенного костного мозга, больных с рецидивом лейкоза).

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к вориконазолу или любому другому компоненту препарата.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как препарат содержит лактозу).
• Одновременное применение вориконазола и терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, хинидина, сиролимуса, эверолимуса, рифампицина, карбамазепина и длительно действующих барбитуратов (например, фенобарбитала), алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина), эфавиренза (в дозе 400 мг и выше один раз в сутки), ритонавира в высоких дозах (400 мг и выше 2 раза в сутки), препаратов зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). Применение вориконазола в стандартной дозе (200 мг 2 раза в сутки) одновременно с рифабутином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Тяжелая степень недостаточности функции печени.

Тяжелая степень недостаточности функции почек.

Повышенная чувствительность к другим препаратам-производным азолов.

У пациентов с проаритмическими состояниями (с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, кардиомиопатией, в особенности с сердечной недостаточностью, синусовой брадикардией, симптоматической аритмией).

У пациентов, одновременно получающих препараты, способные удлинять интервал QT. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия, необходимо контролировать и, при необходимости, корректировать до начала терапиии вориконазолом и во время приема препарата.

Беременность и лактация:

Адекватной информации о применении вориконазола у беременных женщин нет. Исследования на животных показали, что препарат в высоких дозах оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Возможный риск для человека не известен.

Вориконазол не следует применять у беременных женщин за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. Выведение вориконазола с грудным молоком не изучалось. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины репродуктивного возраста при применении вориконазола, должны использовать надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозы:

Вориконазол выводится в ходе гемодиализа с клиренсом 121 мл/мин. Четырехчасовой сеанс гемодиализа не приводит к удалению значительной части дозы вориконазола и не требует ее коррекции.

Применение у больных с нарушением функции печени

При остром повреждении печени, проявляющемся повышением активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT), коррекция дозы не требуется. В таких случаях рекомендуется продолжить контроль за показателями функции печени с целью выявления их дальнейшего повышения.

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется назначать стандартную ударную дозу вориконазола, а поддерживающую дозу снижать в 2 раза. Больным с тяжелым нарушением функции печени вориконазол следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза перевешивает возможный риск, лечение необходимо проводить под постоянным контролем с целью выявления признаков токсичности препарата.

Применение у детей

Препарат следует назначать детям только в случае, если ребенок может проглотить таблетку.

Дети в возрасте от 3 до <12 лет и подростки в возрасте от 12 до 14 лет с массой тела < 50 кг

Если ребенок может глотать таблетки, то дозу округляют до ближайшей дозы в мг/кг, кратной 50 мг, и назначают в виде целых таблеток.

Насыщающая доза (первые 24 ч): 9 мг/кг каждые 12 ч внутривенно; прием внутрь не рекомендуется;

Поддерживающая доза (после первых 24 ч): 9 мг/кг каждые 12 ч (максимальная доза 350 мг 2 раза в сутки).

Рекомендации по применению вориконазола внутрь у детей даются на основании исследований его применения в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. Биоэквивалентность вориконазола в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь и таблеток при применении у детей не изучалась. Учитывая, что у детей замедлено прохождение пищи через желудочно-кишечный тракт, вполне вероятно, что всасывание вориконазола при приеме внутрь в виде таблеток будет иным, чем у взрослых.

Фармакокинетика и переносимость более высоких доз у детей не изучены.

Применение вориконазола у детей в возрасте от 2 до <12 лет с нарушениями функции печени или почек не изучалось.

Коррекция дозы

При неадекватном клиническом ответе дозу вориконазола может быть увеличена ступенями по 1 мг/кг (или по 50 мг в случае, если изначально применяли максимальную дозу 350 мг). Если пациент не переносит препарат в высокой дозе, то ее снижают ступенями по 1 мг/кг (или по 50 мг в случае, если изначально применяли максимальную дозу 350 мг).

Побочные эффекты:

Наиболее распространенными побочными эффектами являются зрительные нарушения, лихорадка, сыпь, рвота, тошнота, диарея, головная боль, периферические отеки и боль в животе. Побочные реакции обычно легко или умеренно выражены. Клинически значимой зависимости безопасности препарата от возраста, расы или пола не выявлены. Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата и, вероятно связанные с проводимой терапией.

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: часто — панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура, анемия (в том числе, макроцитарная, микроцитарная, нормоцитарная, мегалобластная, апластическая); нечасто — агранулоцитоз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — недостаточность коры надпочечников; редко — гипертиреоз, гипотиреоз.

Со стороны иммунной системы: часто — синуситы; нечасто — реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: часто — гипокалиемия, гипогликемия.

Психические нарушения: часто — галлюцинации, депрессия, тревожность; редко — бессонница.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, ажитация, тремор, парестезии, спутанность сознания ; нечасто — атаксия, диплопия, отек головного мозга, вертиго, гипестезия; редко — судороги, энцефалопатия, синдром Гийена-Барре, экстрапирамидные расстройства, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: очень часто — зрительные нарушения (включая нарушение/усиление зрительного восприятия, возникновение «пелены» перед глазами, нарушение цветового восприятия, фотофобия); нечасто — отек соска зрительного нерва, склерит, блефарит, неврит зрительного нерва, нистагм; редко — кровоизлияние в сетчатку глаза, атрофия зрительного нерва, помутнение роговицы, окулогирный криз, гипоакузия, шум (звон) в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — периферические отеки; часто — снижение артериального давления, тромбофлебит, флебит; нечасто — фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии, обморок, суправентрикулярная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, брадикардия, тахикардия; редко — желудочковая тахикардия (в т.ч желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes»), полная атриовентрикулярная блокада, блокада ножки пучка Гиса, узловые аритмии, удлинение интервала QT, лимфангит.

Со стороны дыхательной системы: часто — респираторный дистресс-синдром, отек легких, нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе; нечасто — запор, дуоденит, диспепсия, гингивит, глоссит, панкреатит, отек языка, перитонит; редко — нарушение вкусового восприятия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — желтуха, холестатическая желтуха; нечасто — холецистит, холелитиаз, увеличение печени, гепатит, печеночная недостаточность; редко — печеночная кома.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто — сыпь; часто — отек лица, хейлит, эритема, зуд, макулезная сыпь, папулезная сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, эксфолиативный дерматит; нечасто — синдром Стивенса- Джонсона, ангионевротический отек, аллергический дерматит, лекарственная фиксированная эритема, псориаз, крапивница; редко — дискоидная красная волчанка, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, псевдопорфирия; частота не установлена — плоскоклеточный рак.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — артрит; редко — гипертонус; частота неизвестна — периостит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — острая почечная недостаточность, гематурия; нечасто — альбуминурия, нефрит; редко — некроз почечных канальцев.

Лабораторные показатели: часто — повышение функциональных проб печени (включая повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина), повышение концентрации креатинина в плазме крови; нечасто — повышение остаточного азота мочевины, гиперхолестеринемия.

Инфекции и инвазии: часто — гастроэнтерит; редко — псевдомембранозный колит

Со стороны организма в целом: очень часто — лихорадка; часто — ознобы, астения, боль в груди, гриппоподобный синдром.

Зрительные нарушения

При лечении вориконазолом примерно у 21 % больных наблюдается нарушение зрительного восприятия: затуманивание зрения, изменение цветового зрения или фотофобия. Нарушения зрения являются преходящими и полностью обратимыми; в большинстве случаев они самопроизвольно исчезают в течение 60 мин. При многократном применении вориконазола отмечается ослабление их выраженности. Зрительные нарушения обычно легко выражены, редко требуют прекращения лечения и не приводят к каким-либо отдаленным последствиям.

Механизм действия вориконазола неизвестен, хотя органом-мишенью, чаще всего, является сетчатая оболочка глаза. Установлено, что вориконазол снижает амплитуду волн на электроретинограмме (ЭРГ) у здоровых добровольцев. Данные изменения ЭРГ не нарастали при продолжении лечения в течение 29 дней и полностью исчезали после отмены вориконазола.

Длительная терапия вориконазолом (в среднем в течение 169 дней) пациентов с паракокцидиоидозом не оказывала клинически значимого эффекта на зрительную функцию, что подтвердили результаты тестов на остроту зрения, зрительных полей, цветовосприятия и контрастной чувствительности.

Кожные реакции

При терапии вориконазолом часто развиваются кожные реакции, в основном, у пациентов с серьезными основными заболеваниями, одновременно принимающих другие лекарственные средства. В большинстве случаев отмечалась легко или умеренно выраженная кожная сыпь. Нечасто при лечении вориконазолом развивались тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему. При появлении сыпи следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента, а при прогрессировании кожных высыпаний целесообразно отменить вориконазол. У больных, длительно получающих вориконазол, могут развиваться кожные реакции фоточувствительности (см. раздел «Особые указания»).

Показатели функции печени

Частота клинически значимого повышения активности «печеночных» трансаминаз у больных, получающих вориконазол, составляет 13,4 %. В большинстве случаев показатели функции печени нормализуются как при продолжении лечения без изменения дозы или после ее коррекции, так и после прекращения терапии. При применении вориконазола нечасто наблюдались случаи тяжелой гепатотоксичности (желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, приводящая к смерти) у больных с серьезными основными заболеваниями.

Применение у детей

Нежелательные эффекты при лечении вориконазолом у детей аналогичны таковым у взрослых пациентов. В ходе постмаркетинговых исследований выявлено более частое возникновение кожных реакций. Кроме того, сообщалось о случаях развития панкреатита при лечении вориконазолом у детей.

Передозировка:

Известно о трёх случаях случайной передозировки вориконазола. Все упомянутые случаи произошли у детей, которым внутривенно была введена доза вориконазола, в пять раз превышающая рекомендованную. Имеется сообщение о единичном случае фотофобии, продолжительностью 10 минут.

Антидот вориконазола неизвестен. В случае передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Вориконазол удаляется при гемодиализе с клиренсом 121 мл/мин. В случае передозировки гемодиализ может способствовать выведению вориконазола из организма.

Взаимодействие:

Вориконазол метаболизируется под действием изоферментов цитохрома Р450 — CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4. Ингибиторы или индукторы этих изоферментов могут вызвать, соответственно, повышение или снижение концентраций вориконазола в плазме. Вориконазол ингибирует активность изоферментов CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4. В связи с этим вориконазол может повысить плазменные концентрации веществ, которые метаболизируются этими изоферменгами CYP450.

При одновременном применении вориконазола с препаратами, которые могут удлинять интервал QT, требуется соблюдать осторожность. Одновременное применение вориконазола с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом или хинидином противопоказано, так как указанные препараты метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, и при одновременном применении с вориконазолом существует вероятность повышения их плазменных концентраций.

Карбамазепин и длительно действующие барбитураты (мощные индукторы CYP450): карбамазепин и длительно действующие барбитураты (например, фенобарбитал), вероятно, значительно снижают концентрации вориконазола в плазме, хотя их взаимодействие не изучалось. Одновременное применение вориконазола с карбамазепином и длительно действующими барбитуратами противопоказано.

Эфавиренз (индуктор CYP450, ингибитор и субстрат CYP3A4): при одновременном применении эфавиренза в дозе 400 мг в сутки с вориконазолом в дозе 200 мг каждые 12 часов было выявлено 2 вида взаимодействия. Устойчивые значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) и С_mах вориконазола снижались в среднем на 77 % и 61 % соответственно, в то время как устойчивые значения AUC и С_mах эфавиренза увеличивались в среднем на 44 % и 38 % соответственно. Одновременное применение терапевтических доз вориконазала и эфавиренза противопоказано. При одновременном применении эфавиренза и вориконазола, следует увеличить дозу вориконазола до 400 мг каждые 12 часов и снизить дозу эфавиренза до 300 мг один раз в сутки. При прекращении терапии вориконазолом, необходимо увеличить дозу эфавиренза до первоначальной (400 мг в сутки).

Другие ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (субстраты CYP3A4, ингибиторы или индукторы CYP450)

Исследования in vitro показали, что ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ), например делавердин или невирапин могут ингибировать метаболизм вориконазола. Вориконазол может подавлять метаболизм ННИОТ.

Так как эфавиренз может вызывать снижение AUC и С_maх вориконазола, можно предположить возможность аналогичного влияния других ННИОТ на метаболизм вориконазола. При одновременном применении вориконазола и ННИОТ больных следует наблюдать с целью выявления возможных токсических эффектов и/или отсутствия терапевтического эффекта, при необходимости провести коррекцию доз.

Терфенадин, астемизол, 1(изаприд, пимозидом и хинидин (субстраты CYP3A4): хотя взаимодействие с этими препаратами не изучалось, тем не менее одновременное применение вориконазола с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом или хинидином противопоказано, так как повышение их концентрации в плазме может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях к развитию желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное примененение с указанными препаратами противопоказано.

Алкалоиды спорыньи (субстраты CYP3A4): хотя взаимодействие с этими препаратами не изучалось, вориконазол может вызвать повышение концентраций алкалоидов спорыньи (эрготамина и дигидроэрготамина) в плазме и развитие эрготизма. Одновременное применение алкалоидов спорыньи с вориконазолом противопоказано.

Рифампицин (мощный индуктор CYP450): рифампицин (600 мг один раз в сутки) снижает С_mах и AUCo-t вориконазола на 93% и 96% соответственно. Одновременное применение вориконазола и рифампицина противопоказано.

Рифабутин (мощный индуктор CYP450): рифабутин (300 мг один раз в сутки) снижает С_mах и AUCo-t вориконазола (200 мг два раза в сутки) на 69% и 78% соответственно. При одновременном назначении рифабутина в дозе 300 мг один раз в сутки и вориконазола в дозе 350 мг 2 раза в сутки Сmах и AUCo-t вориконазола составляют 96% и 68% от показателей при монотерапии вориконазолом в дозе 200 мг 2 раза в сутки. При одновременном применении вориконазола в дозе 400 мг два раза в сутки и рифабутина в дозе 300 мг один раз в сутки Сmах и AUCo-t вориконазола, соответственно, на 104% и 87% выше, чем при изолированном приеме вориконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Вориконазол в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышает Сmах и AUCo-t рифабутина на 195% и 331% соответственно. Одновременного применения рифабутина и вориконазола следует избегать за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения перевешивает риск. В этом случае поддерживающую пероральную дозу вориконазола следует повысить с 200 мг до 350 мг 2 раза в сутки (со 100 мг до 200 мг 2 раза в сутки у больных с массой тела менее 40 кг). При одновременном лечении рифабутином и вориконазолом рекомендуется регулярно проводить развернутый анализ крови и контролировать нежелательные эффекты рифабутина (например, увеит).

Ритонавир (мощный индуктор CYP450, ингибитор и субстрат CYP3A4):при одновременном применении с вориконазолом ритонавир в дозе 400 мг каждые 12 ч снижал С_mах в равновесном состоянии и AUC вориконазола, принимаемого внутрь, в среднем на 66% и 82% соответственно. Вориконазол не оказывал значимого влияния на Сmах в равновесном состоянии и AUC ритонавира. При одновременном приеме вориконазола и низких доз ритонавира отмечалось снижение Сmах и AUC ритонавира, соответственно, на 25% и 13%, Сmах и AUC вориконазола при этом снижались на 24% и 39% соответственно. Одновременное применение вориконазола и высоких доз ритонавира (400 мг и выше) противопоказано. Следует избегать одновременного применения вориконазола с низкими дозами ритонавира за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения вориконазолом перевешивает риск.

Зверобой продырявленный (индуктор цитохрома Р450 и Р-гликопротеина):при одновременном применении с препаратами зверобоя продырявленного отмечается снижение AUC вориконазола на 59%. Одновременное применение вориконазола и препаратов зверобоя продырявленного противопоказано.

Флуконазол (ингибитор CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): при одновременном применении вориконазола и флуконазола отмечалось повышение Сmах и AUC вориконазола на 57% и 79%, соответственно. Влияние вориконазола на фармакокинетику флуконазола не изучено. Одновременное применение вориконазола и флуконазола в любой дозе не рекомендуется, препараты следует назначать последовательно.

Фенитоин (субстрат CYP2C9 и мощный индуктор CYP450): при одновременном применении фенитоина в дозе 300 мг один раз в сутки и вориконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечается снижение Сmах и AUCo-t вориконазола на 49% и 69% соответственно. Вориконазол в дозе 400 мг два раза в сутки повышает Сmах и AUCo-t фенитоина (300 мг один раз в сутки) на 67% и 81% соответственно. Одновременного применения вориконазола и фенитоина следует избегать за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза перевешивает возможный риск. При одновременном применении фенитоина с вориконазолом рекомендуется тщательное мониторирование уровней фенитоина в плазме. Фенитоин можно применять совместно с вориконазолом, если поддерживающая доза последнего увеличена с 200 мг до 400 мг 2 раза в сутки при приеме внутрь (со 100 мг до 200 мг 2 раза в сутки внутрь у пациентов с массой тела менее 40 кг). Варфарин (субстрат CYP2C9): одновременное применение вориконазола (300 мг 2 раза в сутки) с варфарином (30 мг однократно) сопровождалось увеличением максимального протромбинового времени примерно в 2 раза. При одновременном назначении варфарина и вориконазола рекомендуется контролировать протромбиновое время, при необходимости — коррекция дозы варфарина.

Другие пероральные антикоагулянты, например, фенпрокумон, аценокумарол (субстраты CYP2C9, CYP3A4): хотя взаимодействие с этими препаратами не изучалось, тем не менее вориконазол, вероятно, может вызвать повышение концентраций кумаринов в плазме и увеличение протромбинового времени. Если больным, получающим препараты кумарина, назначают вориконазол, необходимо контролировать протромбиновое время с короткими интервалами и соответствующим образом подбирать дозы антикоагулянтов. Бензодиазепины (субстраты CYP3A4): хотя взаимодействие с этими препаратами не изучалось, тем не менее вориконазол, вероятно, может вызвать повышение повышение плазменных концентраций бензодиазепинов, которые метаболизируются под действием CYP3A4 (мидазолама, триазолама, алпразолама), и развитие пролонгированного седативного эффекта. При одновременном применении этих препаратов рекомендуется обсудить целесообразность коррекции дозы бензодиазепина.

Сиролимус (субстрат CYP3A4): при одновременном назначении вориконазол повышает Сmах и AUC сиролимуса (при приеме в дозе 2 мг однократно) в 6,6 раза и в 11 раз, соответственно. Одновременное применение вориконазола и сиролимуса противопоказано.

Циклоспорин (субстрат CYP3A4): у пациентов, перенесших трансплантацию почки и находящихся в стабильном состоянии, вориконазол повышает Сmах и AUC циклоспорина на 13% и 70% соответственно. При назначении вориконазола больным, получающим циклоспорин, рекомендуется уменьшить дозу циклоспорина вдвое и контролировать его концентрации в плазме. Повышение концентрации циклоспорина сопровождается нефротоксичностью. После отмены вориконазола необходимо контролировать концентрации циклоспорина в плазме и при необходимости увеличить его дозу.

Такролимус (субстрат CYP3A4): при одновременном применении вориконазола и такролимуса (0,1 мг/кг однократно) отмечается повышение Сmах и АUС такролимуса на 117% и 221 %, соответственно. При назначении вориконазола больным, уже получающим такролимус, рекомендуется уменьшить дозу последнего до одной трети и контролировать его концентрации в плазме. Повышение концентраций такролимуса сопровождается нефротоксичностью. После отмены вориконазола необходимо контролировать концентрации такролимуса в плазме и при необходимости увеличить его дозу.

Эверолимус (субстрат CYP3A4, субстрат Р-гликопротеина): хотя взаимодействие с эверолимусом не изучалось, тем не менее применение данной комбинации противопоказано, так как вориконазол может значительно увеличивать концентрации эверолимуса при совместном назначении.

Оксикодон (субстрат CYP3A4)

При одновременном применении вориконазола внутрь (400 мг каждые 12 ч в первые сутки и по 200 мг каждые 12 ч в последующие 2-4 сутки) и оксикодона перорально в однократной дозе 10 мг на третьи сутки повышается Сmах оксикодона в 1,7 раза и AUC оксикодона в 3,6 раза. Период полувыведения оксикодона также увеличивается в 2 раза. При одновременном применении с вориконазолом следует предусмотреть снижение дозы оксикодона и других опиатов длительного действия, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4 (например, гидрокодона), для того чтобы избежать нежелательных эффектов, вызванных наркотическими анальгетиками. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг на предмет выявления нежелательных эффектов, связанных с применением оксикодона и других наркотических анальгетиков длительного действия.

Метадон (субстрат CYP3A4)

При одновременном применении с вориконазолом отмечается повышение Сmах и AUC фармакологически активного R-метадона на 31% и 47% соответственно. Сmах и AUC S- метадона повышаются на 65% и 103% соответственно. При одновременном применении метадона и вориконазола рекомендуется проводить тщательный мониторинг на предмет выявления нежелательных эффектов метадона, в том числе удлинения интервала QT. Может потребоваться снижение дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Вориконазол повышает Сmах и AUC ибупрофена (400 мг однократно) на 20 % и 100 %, соответственно, а Сmах и AUC диклофенака (50 мг однократно) — на 114 % и 78 %, соответственно. В случае одновременного применения вориконазола и НПВП пациентов следует наблюдать с целью выявления возможных токсических эффектов НПВП и, при необходимости, корректировать дозу НПВП.

Омепразол (ингибитор CYP2C19, субстрат CYP2C19 и CYP3A4)

Омепразол (40 мг один раз в сутки) повышает Сmах и AUC вориконазола на 15% и 41% соответственно. Коррекция дозы вориконазола не требуется.

Вориконазол повышает Сmах и AUC омепразола на 116% и 280%, соответственно. При назначении вориконазола больным, получающим омепразол, дозу последнего рекомендуется уменьшить вдвое. Вориконазол может также ингибировать метаболизм других блокаторов протонного насоса, которые являются субстратами CYP2C19, что может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме.

Пероральные контрацептивы

Этинилэстрадиол (ингибитор CYP2C19, субстрат CYP3A4)

При одновременном применении вориконазола и норэтистерона/этинилэстрадиола (в дозе 1 мг/ 0,035 мг один раз в сутки) отмечается повышение Сmах и AUC норэтистерона на 15% и 53% соответственно и повышение Сmах этинилэстрадиола на 61%. При одновременном применении вориконазола и пероральных контрацептивов следует проводить мониторинг на предмет выявления побочных эффектов контрацептивов.

Наркотические анальгетики короткого действия

По результатам проведенного исследования при одновременном применении вориконазола и фентанила (в дозе 5мг/кг однократно) отмечалось повышение AUC фентанила в 1,34 раза. При одновременном применении вориконазола и альфентанила отмечалось повышение AUC альфентанила в 6 раз. При одновременном применении с вориконазолом следует рассмотреть вопрос о снижении дозы фентанила, альфентанила или других опиатов короткого действия, схожих по структуре с альфентанилом и метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг на предмет выявления нежелательных эффектов опиатов, в том числе угнетения дыхания.

Статины (субстраты CYP3A4)

In vitro вориконазол ингибирует метаболизм ловастатина (в микросомах печени человека). В связи с этим вориконазол может вызвать повышение плазменных концентраций статинов, метаболизирующихся под действием CYP3A4. Повышение концентрации статинов иногда сопровождалось развитием рабдомиолиза.

При одновремененном применении вориконазола и статинов рекомендуется оценить целесообразность снижения дозы статина.

Производные сулъфонилмочевины (субстраты CYP2C9)

Вориконазол может повысить концентрации производных сульфонилмочевины (например, толбутамида, глипизида и глибенкламида) в плазме и вызвать гипогликемию. При одновременном применении этих препаратов и вориконазола необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Рекомендуется рассмотреть вопрос о снижении дозы производных сульфонилмочевины.

Алкалоиды барвинка (субстраты CYP3A4)

Вориконазол может повысить содержание алкалоидов барвинка в плазме (например, винкристина и винбластина) и вызвать нейротоксичность. Рекомендуется рассмотреть вопрос о снижении дозы алкалоидов барвинка.

Индинавир (ингибитор и субстрат CYP3A4)

Индинавир (800 мг три раза в сутки) не оказывает значимого влияния на Сmах и AUC вориконазола. Вориконазол существенно не влияет на Сmах, Cmin и AUC индинавира (800 мг 3 раза в сутки). При одновременном применении коррекции доз препаратов не требуется.

Другие ингибиторы протеазы ВИЧ (субстраты и ингибиторы CYP3A4)

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что вориконазол может ингибировать метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ (например, саквинавира, ампренавира и нелфинавира). Исследования in vitro также показали, что ингибиторы протеазы ВИЧ могут подавлять метаболизм вориконазола. В случае одновременного применения вориконазола с ингибиторами протеазы ВИЧ больных следует наблюдать с целью выявления возможных токсических эффектов и/или недостаточности действия. Может потребоваться коррекция доз.

Циметидин (неспецифический ингибитор CYP450, увеличивает pH желудочного сока)

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки) вызывает повышение Сmах и AUC вориконазола на 18% и 23% соответственно. Коррекция дозы при одновременном применении не требуется.

Ранитидин (повышает pH желудочного сока)

Ранитидин (150 мг 2 раза в сутки) не оказывает значимого влияния на Сmах и AUC вориконазола. Коррекция дозы вориконазола не требуется.

Антибиотики группы макролидов

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) в дозе 1 г 2 раза в сутки и азитромицин в дозе 500 мг один раз в сутки не оказывают значимого влияния на Сmах и AUC вориконазола. Влияние макролидов на фармакокинетику вориконазола не изучено. Коррекция дозы при одновременном применении не требуется.

Преднизолон (субстрат CYP3A4)

Вориконазол повышает Сmах и AUC преднизолона (60 мг однократно) на 11 % и 34 % соответственно. Коррекция дозы при одновременном применении не требуется.

Дигоксин (субстрат Р-гликопротеина)

Вориконазол не оказывает значимого влияния на Сmах и AUC дигоксина (при применении в дозе 0,25 мг один раз в сутки). Коррекции доз при одновременном применении не требуется.

Микофеноловая кислота (субстрат УДФ-глюкуронилтрансферазы)

Вориконазол не оказывает влияния на Сmах и AUC микофеноловой кислоты (1 г однократно). Коррекция дозы при одновременном применении не требуется.

Особые указания:

Забор проб для посева и других лабораторных исследований (серология, гистопатология) с целью выделения и идентификации возбудителей следует производить до начала лечения. Терапия может быть начата до получения результатов посева и других лабораторных исследований, однако при их наличии лечение следует соответствующим образом скорректировать.

Выделены клинические штаммы, обладающие сниженной чувствительностью к вориконазолу. Однако повышенные минимальные подавляющие концентрации (МПК) не всегда позволяют предсказать клиническую неэффективность; известны случаи, когда вориконазол был эффективен у больных, инфицированных микроорганизмами, устойчивыми к другим азолам. Оценить корреляцию между активностью in vitro и клиническими результатами лечения трудно, учитывая сложность больных, которых включали в клинические исследования; значения пограничных концентраций вориконазола, позволяющих оценивать чувствительность к этому препарату, не установлены.

Гиперчувствителъностъ

Больным с повышенной чувствительностью к другим азолам вориконазол следует назначать с осторожностью.

Нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение вориконазола связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме, что сопровождается редкими случаями мерцания-трепетания желудочков у тяжелобольных пациентов с множественными факторами риска, такими как кардиотоксическая химиотерапия, кардиомиопатия, гипокалиемия и сопутствующая терапия, которые могли способствовать развитию данного осложнения.

Гепатотоксичностъ

При лечении вориконазолом наблюдаются нечастые (ОД-1%%) случаи серьезных реакций со стороны печени, включая проявляющийся клинически гепатит, холестаз и печеночно клеточную недостаточность, в том числе с летальным исходом. Нежелательные явления со стороны печени в основном наблюдаются у больных с серьезными заболеваниями, главным образом злокачественными опухолями крови. У больных без каких-либо факторов риска наблюдаются преходящие реакции со стороны печени, включая гепатит и желтуху. Нарушения функции печени обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Во время лечения вориконазолом рекомендуется регулярно контролировать функцию печени, особенно печеночные пробы и билирубин. При появлении клинических признаков болезни печени, которые могут быть связаны с вориконазолом, необходимо обсудить целесообразность прекращения терапии. Контроль функции печени необходимо проводить как у детей, так и у взрослых.

Нежелательные явления со стороны почек

У тяжелобольных пациентов, получающих вориконазол, отмечались случаи развития острой почечной недостаточности, что, вероятно, было связано с терапией основного или сопутствующих заболеваний, нефротоксичными лекарственными средствами.

Мониторинг функции почек

Больных следует наблюдать с целью выявления признаков нарушения функции почек. Для этого необходимо проводить лабораторные исследования, в частности, определять концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Мониторинг функции поджелудочной железы

Взрослые и дети, имеющие факторы риска развития острого панкреатита (недавняя химиотерапия, трансплантация гемопоэтических стволовых клеток) должны пройти обследование для решения вопроса о возможности терапии вориконазолом.

Нежелательные явления со стороны кожи

Нечасто при лечении вориконазолом у больных развиваются эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона. Если у пациента развиваются эксфолиативные кожные реакции, то вориконазол следует отменить.

Кроме того, длительное применение вориконазола сопровождается кожными реакциями фоточувствительности. Во время лечения больным рекомендуется избегать интенсивного или длительного воздействия прямых солнечных лучей. У пациентов с кожными реакциями фоточувствительности и дополнительными факторами риска сообщалось о случаях развития плоскоклеточного рака кожи на фоне продолжительной терапии. Если у пациента развиваются поражения кожи, связанные с плоскоклеточным раком, то следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии вориконазолом.

Неинфекционный периостит

Сообщалось о случаях развития периостита при длительном лечении вориконазолом. При появлении болей в костях у пациента на фоне применения вориконазолом следует исключить периостит и рассмотреть вопрос о возможности продолжения терапии вориконазолом.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения вориконазола у детей в возрасте до 2 лет не изучались. Вориконазол показан для применения у детей в возрасте от 2 лет и старше при постоянном контроле функции печени. Биодоступность вориконазола при приеме внутрь у детей в возрасте от 2 до 12 лет может быть снижена за счет нарушения всасывания или за счет пониженной массы тела. В таких случаях показано внутривенное введение вориконазола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Вориконазол может вызвать преходящие и обратимые нарушения зрения, включая возникновение «пелены» перед глазами, нарушение/усиление зрительного восприятия и/или фотофобию. При наличии таких симптомов пациенты должны избегать выполнения потенциально опасных действий, в частности, управления автомобилем или использования сложной техники. При приеме вориконазола пациенты не должны водить автомобиль по ночам.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 200 мг.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 2, 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной

По 10, 14, 28, 30, 50, 56, 100 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 контурной ячейковой упаковке по 2, 7 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в транспортную тару.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Фармасинтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)