Бикалутамид (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-003622/10
Дата последнего изменения: 12.09.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Состав на одну
таблетку
Действующее
вещество:
Бикалутамид —
50,0 мг и 150,0 мг
Вспомогательные
вещества:
Лактозы
моногидрат, крахмал картофельный, повидон K 25, карбоксиметилкрахмал натрия,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка
пленочная:
Аквариус Прайм BAP218010 белый
[гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)].
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Ядро
таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
После приема
внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер
выводится из организма гораздо быстрее, чем (R)-энантиомер, период
полувыведения последнего — около 7 дней.
При ежедневном
приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается
примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает
возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном
приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)‑энантиомера
в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг
бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет
приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех
циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На
фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек,
легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у
больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация
(R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками
плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%).
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования
конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью
примерно в равных
соотношениях.
Фармакодинамика
Бикалутамид
представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной
активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной
активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя
экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого
является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых
пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию
клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания
–
Бикалутамид
в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ)
или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака
предстательной железы.
–
Бикалутамид
в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака
предстательной железы (T3–T4, любая N, M0; T1–T2, N+, M0) в
качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной
простатэктомией или лучевой терапией.
–
Бикалутамид
в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического
рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие
медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным веществам препарата.
–
Одновременный
прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
–
Бикалутамид
не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью
–
Нарушение
функции печени средней и тяжелой степени тяжести.
–
Известные
факторы риска удлинения интервала QT или прием препаратов, удлиняющих интервал
QT.
–
Одновременное
применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с
препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (такими
как циметидин и кетоконазол), а также с препаратами, преимущественно метаболизирующимися
с участием изофермента CYP3A4.
–
Дефицит
лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Взрослые и
пожилые мужчины
При
распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или
хирургической кастрацией
Внутрь по
50 мг 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать
одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При
местнораспространенном раке предстательной железы
Внутрь по
150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как
минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования
заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения
функции почек
Коррекции дозы
не требуется.
Нарушения
функции печени
При легкой и
умеренной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. При тяжелой
печеночной недостаточности, несмотря на то что период полувыведения активного
энантиомера бикалутамида повышается на 76%, коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Бикалутамид
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Очень часто
(≥1/10):
гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно
в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность
грудных желез, астения, сыпь.
Часто (от
≥1/100 до <1/10): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в
животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичность,
транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха (описанные
изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили
транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении
терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо,
депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или
восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция,
боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с
летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT.
Редко (от
≥1/10000 до <1/1000): реакции повышенной чувствительности,
ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания
(сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.
Очень редко
(<1/10000):
печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).
* При приеме
препарата в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
** Побочный
эффект наблюдался при приеме препарата.
Бикалутамид
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Очень часто
(≥1/10):
гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно
в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность
грудных желез, кожная сыпь, астения.
Часто (от
≥1/100 до <1/10): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость,
«приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция
или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение либидо, эректильная
дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение
активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
Нечасто (от
≥1/1000 до <1/100): реакции повышенной чувствительности,
включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные
заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
Редко (от
≥1/10000 до <1/1000): реакции фоточувствительности,
печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха
редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью
исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены
препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печеночная
недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной
недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.
* По данным
пострегистрационного применения бикалутамида.
Взаимодействие
Нет данных о
фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом
и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in
vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент
CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2C19 и 2D6.
Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими
лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в
течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой
«концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Бикалутамид
несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует
соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином
или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется
снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития
побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида
рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина
в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное
применение бикалутамида и препаратов — ингибиторов микросомального окисления
лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола,
может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно,
частоты возникновения побочных эффектов.
Бикалутамид
усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), в том числе варфарина
(конкуренция за связь с белками плазмы).
Поскольку при
антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать
осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными
препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, или препаратами, способными
вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические
препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид),
класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон,
моксифлоксацин, нейролептики и др.
Передозировка
Случаи
передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид
прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном
виде. Показаны общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных
функций организма.
Особые указания
Учитывая
возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных
с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию
печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых
6 месяцев лечения бикалутамидом.
В случае
развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо
прекратить.
У пациентов с
прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации
простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о
прекращении лечения бикалутамидом.
При совместном
приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида
рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль
концентрации циклоспорина в плазме.
При назначении
бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты (производные
кумарина), в том числе варфарин, рекомендуется регулярно контролировать
протромбиновое время.
Каждая таблетка
препарата Бикалутамид 50 мг содержит 61 мг лактозы моногидрата.
Каждая таблетка
препарата Бикалутамид 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.
Учитывая
возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома P450 (изофермента
CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении
бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием
изофермента CYP3A4.
Бикалутамид
противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
При антиандрогенной
терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата
следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения
желудочковой тахикардии тина «пируэт» у пациентов с известными факторами риска
удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие
интервал QT.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.
По 7 или
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 21, 28, 30
или 40 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.
Свободное
пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или
стерильным ватным шариком медицинским.
Каждую банку, 4
или 3 контурные ячейковые упаковки (по 7 или 10 таблеток
соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку
из картона для потребительской тары.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Бикалутамид (150 мг)
МНН: Бикалутамид
Производитель: Хетеро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bicalutamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019331
Информация о регистрации в РК:
02.11.2012 — 02.11.2017
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
435.05 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бикалутамид
Международное непатентованное название
Бикалутамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — бикалутамид 50 мг или 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид
Код АТХ L02BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.
Фармакодинамика
Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может
привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания к применению
— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией
— местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
— местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.
Способ применения и дозы
Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.
При распространённом раке предстательной железы в комбинации
с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.
При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.
Минимальный курс лечения 2 года.
При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Побочные действия
При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг
Очень часто (> 10 %)
-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
-астения
-кожная сыпь
Часто (≥ 1% и < 10 %)
— анорексия, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор
— депрессия, головокружение, сонливость, головная боль
— «приливы» жара
— зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
— гематурия, никтурия
— снижение полового влечения, сексуальные дисфункции
— боль в груди, отёки
— снижение аппетита
— прибавка в весе, снижение веса
— повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
— анемия
-сахарный диабет, гипергликемия
Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)
— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
— интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)
—сердечно-сосудистые нарушения (стенокардия, изменение интервала PR и QT, аритмия, неспецифические изменения ЭКГ)
— тромбоцитопения
— печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
При приёме Бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропинрилизинг гормона (ГнРГ)
Очень часто (> 10 %)
— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
— астения
— анемия
— приливы «жара»
— абдоминальная боль, запоры, тошнота
— гематурия
— отёки
Часто (≥ 1% и < 10 %)
— диспепсия, метеоризм
— анорексия, сухость во рту, запор
— головокружение, головная боль, бессонница
— сонливость
— зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
— повышенная потливость
— снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия
— боль в груди
— боль в животе, боль в области таза, озноб
— сахарный диабет, гипергликемия
— снижение аппетита
— анемия
— прибавка в весе
-инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом
— повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
— кожная сыпь
Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)
— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
— интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)
— печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения Бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Бикалутамидом достоверно не установлена.
Противопоказания
— гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы
— одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом
— женский пол
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.
Одновременное применение Бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление (циметидин или кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
Клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических
взаимодействий между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не отмечено.
При применении препарата в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Особые указания
При тяжёлых поражениях печени элиминация препарата в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции. Назначение препарата больным с поражением печени средней и тяжелой степени тяжести требует повышенной осторожности. Следует проводить периодический анализ функции печени ввиду ее возможного изменения. При ухудшении течения заболевания печени лечение препаратом следует прекратить.
Учитывая возможность ингибирования Бикалутамидом активности цитохрома P450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с лекарственными средствами, преимущественно метоболизирующимися с участием CYP 3A4. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. При назначении пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение: поддерживающая терапия, мониторинг жизненно
важных функций организма. Проведение диализа не эффективно (бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
22-110, I.D.A. Джидиметла
Хайдерабад-500 055, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «ABMG Expert», Казахстан
Адрес организации принимающей на территории республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
г. Алматы, ул. Гоголя, 86
ТОО «ABMG Expert», т. 2508-445
| 959025551477977010_ru.doc | 65.5 кб |
| 735439331477978187_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002358
Торговое наименование препарата
Бикалутамид
Международное непатентованное наименование
Бикалутамид
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50,0 мг содержит:
активное вещество: бикалутамид 50,0 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 29,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,00 мг, повидон-К17 4,00 мг, магния стеарат 0,70 мг, вода 1,50 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,90 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150,0 мг содержит:
активное вещество: бикалутамид 150,0 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 88,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,90 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,00 мг, повидон-К17 12,00 мг, магния стеарат 2,10 мг, вода 4,50 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 4,95 мг, макрогол-4000 1,35 мг, титана диоксид 2,70 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство — антиандроген
Код АТХ
L02BB03
Фармакодинамика:
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связывание с белками плазмы крови высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Показания:
Бикалутамид 50,0 мг
В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.
Бикалутамид 150,0 мг
В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+, М0).
В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
— одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
— детский возраст, женский пол.
С осторожностью:
— Нарушение функции печени;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов;
— одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).
Беременность и лактация:
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запить достаточным количеством жидкости.
Взрослым и пожилым мужчинам при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Побочные эффекты:
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, кожная сыпь.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Очень часто — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;
Часто — снижение полового влечения, эректильная дисфункция, повышение массы тела, гипергликемия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто — астения, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита;
Редко — депрессия, «приливы» крови к лицу.
Нарушения со стороны сердца:
Часто — инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*, развитие или усугубление сердечной недостаточности*, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко — одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, интерстициальные легочные заболевания (в том числе с фатальным исходом), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — тошнота;
Редко — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, рвота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха;
Очень редко — печеночная недостаточность (в том числе с фатальным исходом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани;
Часто — миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто — дизурия, полиурия, задержка мочи, периферические отеки;
Редко — гематурия.
Общие расстройства и нарушение в месте введения:
Часто — лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб, повышенное потоотделение, боль в области малого таза, инфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Часто: анемия.
*наблюдались при лечении рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ. Риск развития увеличивался при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг с аналогом ГнРГ. В случае применения бикалутамида в дозе 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы увеличение частоты развития не было очевидным.
Передозировка:
Случаи передозировки у человека не описаны.
Специфического антидота нет.
Лечение передозировки: симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде.
Взаимодействие:
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
(R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом противопоказано.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).
Особые указания:
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом.
Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.
Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить.
При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами. При появлении указанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения данных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50,0 мг и 150,0 мг.
Упаковка:
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6; д.6 стр.1; д. 6-А; д. 6-А, стр.1; д. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Бикалутамид 150, 50 — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «DB04» на одной стороне.
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующее вещество – бикалутамид 150 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, магния стеарат, опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Антиандрогены.
Код АТХ: L02BB03
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает другими видами эндокринной активности. Он связывается с андрогенными рецептороми, и, не активируя экспрессию генов, ингибирует стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов отмена бикалутамида может приводить к развитию «синдрома отмены антиандрогена».
Фармакокинетика
Всасывание
Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Отсутствуют доказательства любого клинически значимого влияния пищи на биодоступность.
Распределение
Связь бикалутамида с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера >99%). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Биотрансформация
(S)-энантиомер выводится из организма быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего из плазмы составляет около 1 недели.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Элиминация
Средняя концентрация R-бикалутамида в семенной жидкости мужчин, получающих бикалутамид 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, потенциально доставляемое партнеру-женщине при половом контакте, является низким и оценивается приблизительно в 0,3 мкг/кг. Это значение ниже необходимого для индукции изменений у потомства лабораторных животных.
Особые группы пациентов
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
Бикалутамид 150 мг показан как монотерапия или как адъювантное средство к радикальной простатэктомии или лучевой терапии у пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования болезни.
Бикалутамид 150 мг также показан для лечения пациентов с местнораспространенным, неметастатическим раком предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство неприемлемо или не применимо.
Взрослые мужчины, в том числе пожилые: внутрь по одной таблетке (150 мг) один раз в день. Бикалутамид 150 мг следует принимать постоянно в течение по меньшей мере 2 лет или до появления признаков прогрессирования болезни.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Повышенная кумуляция может наблюдаться у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени.
Частота развития побочных реакций оценивается следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10 000 до <1/1000); очень редкие (<1/10 000); неизвестные (нельзя оценить, исходя из доступных данных).
| Системно-органный класс | Частота | Явление |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Часто | Анемия |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Нечасто | Гиперчувствительность, ангионевротический отек и крапивница |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Часто | Снижение аппетита |
| Нарушения психики | Часто | Снижение либидоДепрессия |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | ГоловокружениеСонливость |
| Нарушения со стороны сердца | Неизвестно | Удлинение интервала QT (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | Приливы |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Интерстициальная болезнь легких (сообщалось о смертельных исходах). |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Боль в животеЗапорЦиспепсияМетеоризмТошнота |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Гепатотоксичность, желтуха, гипертрансаминаземия* |
| Редко | Печеночная недостаточность (сообщалось о смертельных исходах). | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Очень часто | Сыпь |
| Часто | АлопецияГирсутизм/возобновление роста волосСухость кожиЗуд | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Часто | Гематурия |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Очень часто | Гинекомастия и болезненность молочной железы** |
| Часто | Эректильная дисфункция | |
| Осложнения общего характера и реакции в месте введения | Очень часто | Астения |
| Часто | Боль в грудиОтек | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Часто | Увеличение массы |
*Печеночные изменения редко являются тяжелыми и часто являются преходящими, разрешающимися или улучшающимися при продолжении терапии или после отмены терапии. **Большинство пациентов, принимающих бикалутамид 150 мг как монотерапию, испытывают гинекомастию и / или боль в груди. В исследованиях эти симптомы были сочтены тяжелыми у 5% пациентов. Гинекомастия может не пройти спонтанно после отмены бикалутамида, особенно после продолжительной терапии.
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата. Детский возраст. Женский пол. Одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.
Случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует.
Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем. Проведение диализа неэффективно.
Начало терапии должно проходить под непосредственным контролем специалиста.
Бикалутамид в значительной степени метаболизируется в печени. Имеющиеся данные предполагают, что его выведение может проходить медленнее у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, и это может приводить к повышенному накоплению бикалутамида. Соответственно, бикалутамид следует с осторожностью применять у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.
Тяжелые изменения печени и печеночная недостаточность редко наблюдались при приеме бикалутамида 150 мг. Следует прекратить терапию бикалутамидом 150 мг при возникновении тяжелых изменений.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
Учитывая, что бикалутамид ингибирует цитохром Р450 (CYPЗА4), следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP3А4.
В редких случаях реакции фоточувствительности были отмечены у пациентов, принимающих бикалутамид 150 мг. Пациентам рекомендовано избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-лучей во время приема бикалутамида 150 мг и может быть рекомендовано использование солнцезащитных кремов. В случае персистирующей и/или тяжелой реакции фоточувствительности должно быть начато подходящее симптоматическое лечение. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT.
У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT в анамнезе, также принимающих лекарственные препараты, которые могут удлинять интервал QT (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), врачи должны оценить соотношение пользы/риска, включая вероятность пируэтной тахикардии до начала приема бикалутамида.
Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию спермы не оценивалось и такие изменения не описаны у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны использовать адекватные методы контрацепции во время лечения и в течение 130 дней после лечения бикалутамидом.
Усиление антикоагулянтного действия кумарина описано у пациентов, получавших параллельно бикалутамид, что может приводить к увеличению протромбинового времени (ПТ) и международного нормализованного отношения (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения. Рекомендован тщательный мониторинг ПТ/MHO, а также необходимо рассмотреть вариант коррекции дозы антикоагулянта (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Маловероятно, что бикалутамид нарушает способность пациентов к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникать сонливость. Всем пациентам, испытывающим ее, следует соблюдать осторожность.
Применение во время беременности и в период лактации
Препарат не предназначен для приема женщинами.
В исследованиях in vitro показано, что R-бикалутамид является ингибитором изофермента CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличилась на 80%. Для препаратов с узким терапевтическим индексом такое увеличение может иметь значение. Соответственно, противопоказано сопутствующее применение с терфенадином, астемизолом или цизапридом. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении бикалутамида с циклоспорином и блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозировки этих препаратов, особенно в случае развития побочных реакций. Для циклоспорина рекомендуется проводить тщательный мониторинг плазменных концентраций и клинического состояния пациента после начала или отмены терапии бикалутамидом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида с другими препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например циметидином и кетоконазолом. Одновременное применение может привести к повышению плазменных концентраций бикалутамида и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы. Соответственно рекомендуется в случае назначения бикалутамида 150 мг пациентам, которые уже принимают кумариновые антикоагулянты, вести тщательный мониторинг протромбинового времени.
Так как антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT, возможность совместного использования бикалутамида с лекарственными средствами, пролонгирующими интервал QT или лекарственными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, такими как антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид) или антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадоном, моксифлоксацином, антипсихотические средства и так далее, следует тщательно оценивать (обратитесь к разделу «Меры предосторожности»).
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
10 таблеток в блистере. 3 блистера с инструкцией по применению в пачке.
14 таблеток в блистере. 2 блистера с инструкцией по применению в пачке.
Владелец регистрационного удостоверения
Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, Германия
Производитель
Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия
Бикалутамид (Bicalutamide) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Бикалутамид
✅ Применение препарата Бикалутамид
Описание активных компонентов препарата
Бикалутамид
(Bicalutamide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L02BB03
(Бикалутамид)
Лекарственная форма
| Бикалутамид |
Таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 7, 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-003622/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бикалутамид
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Показания активных веществ препарата
Бикалутамид
Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Противопоказания к применению
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не назначают пациентам женского пола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Применение у детей
Препарат не назначают детям.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Лекарственное взаимодействие
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Андроблок®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Бикакс®онко
(HETERO LABS, Индия)
Бикалутамид
(ОЗОН, Россия)
Бикалутамид
(ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД, Россия)
Бикалутамид
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Бикалутамид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Бикалутамид-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Бикалутера
(Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A., Аргентина)
Бикана
(НАТИВА, Россия)
Билумид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Состав
Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.
Форма выпуска
Таблетки по 50 и 150 мг двояковыпуклые с пленочной оболочкой по 14 штук в блистерной упаковке в картонной пачке № 28, 280.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, антиандрогенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бикалутамид — препарат с нестероидной антиандрогенной активностью, не обладающий другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее действие андрогенов, при этом, экспрессия генов не активируется. Эти процессы вызывают регрессию злокачественных новообразований (рака) предстательной железы.
Фармакокинетика
Полностью и быстро всасывается в ЖКТ, при этом, пища на процесс всасывания влияния не оказывает. Связь с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени, Т 1/2 метаболита составляет около недели. Выводится в форме метаболитов с желчью и мочой.
Показания к применению
Монотерапия и в составе общей терапии пациентов с раком предстательной железы, как в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией неметастатического злокачественного процесса, так и пациентам, не подвергнувшихся радиотерапии или радикальной простатэктомии.
Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст, совместный прием с Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом, непереносимость или дефицит лактазы, женщинам.
Побочные действия
У некоторых пациентов возможны проявления гинекомастии и болезненности грудных желез, зуд кожи, желтуха, приливы, тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышенная сонливость или бессонница, астения, одышка, сердечная недостаточность, боли в груди и тазовой областях.
Инструкция на Бикалутамид
Взрослым внутрь однократно 50 мг в сутки в сочетании с хирургической кастрацией или аналогом ЛГРФ.
При отсутствии метастазов рака предстательной железы для лечения злокачественного процесса без назначения других ЛС или хирургической кастрации — однократно по 150 мг в сутки.
Инструкция по применению указывает на необходимость длительного приема препарата (минимум 2 года), при этом, при наличии выраженных нарушений функции печени необходима коррекция дозы.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Взаимодействие
Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Несовместим с астемизолом, терфенадином, цизапридом.
Увеличивает риск развития неблагоприятных эффектов при одновременном приеме Циклоспорина и лекарственных средств (Циметидин, Кетоконазол), угнетающих процессы окисления в микросомах.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года
Аналоги Бикалутамида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата: Бикалан, Бикулид, Касодекс, Билумид, Калумид и Бикалутера.
Отзывы о Бикалутамиде
Отзывы о Бикалутамиде в большинстве случаев положительные. Прием препарата у многих пациентов вызывает стойкую ремиссию. Однако, многие из них отмечают появление боли в животе, желтухи, слабость, снижение гемоглобина.
Цена Бикалутамида, где купить
Цена Бикалутамид 50 мг N30 варьирует в пределах 585 — 820 рублей за упаковку. Бикалутамид 150 мг №30 — от 1104 до 1400 рублей. Приобрести препарат можно в большинстве аптек Москвы и других городов.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Бикалутамид Канон таблетки п/о плен. 150мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Бикалутамид таблетки п/о плен. 50мг 30штОзон ООО
-
Бикалутамид-Тева таблетки п/о плен. 50мг 28штTeva Pharmaceutical
-
Бикалутамид Канон таблетки п/о плен. 50мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
-
Бикалутамид-Тева таблетки 150мг №28Teva Pharmaceutical
-
Бикалутамид (таб. п/о 50мг №30)Канонфарма Продакшн
-
Бикалутамид-Тева (таб. п/о 50мг №28)Teva Pharmaceutical
-
Бикалутамид Канон таблетки 150мг №30Канонфарма Продакшн
показать еще
Состав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит активное вещество: 1 таблетка 50 мг содержит активное вещество: бикалутамид — 50,0 мг;
1 таблетка 150 мг содержит
активное вещество: бикалутамид — 150,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, антиандроген.
Фармакологическое действие
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов. При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, МО или любое Т, N+, МО) раком предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия). Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Связывание с белками плазмы крови высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях. Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы
Показания к применению
Бикалутамид 50,0 мг В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг- гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы. Бикалутамид 150,0 мг В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+, М0). В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата; одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; детский возраст, женский пол.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запить достаточным количеством жидкости. Взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50,0 мг и 150,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.