Бинавит® (Binavit) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бинавит®
💊 Состав препарата Бинавит®
✅ Применение препарата Бинавит®
📅 Условия хранения Бинавит®
⏳ Срок годности Бинавит®
Описание лекарственного препарата
Бинавит®
(Binavit)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.10.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
БИНЕРГИЯ АО
(Россия)
Коды АТХ
-
A11DB
(Витамин B1 в комбинации с витаминами B6 и/или B12)
-
N07X
(Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы)
Лекарственная форма
| Бинавит® |
Р-р д/в/м введения: амп. 2 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000604 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бинавит®
Раствор для в/м введения красного цвета, прозрачный, с характерным специфическим запахом.
* (в пересчете на 100% вещество).
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 20 мг, натрия полифосфат — 10 мг, калия гексацианоферрат — 0.1 мг, натрия гидроксид — 6 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав. Нейротропные витамины группы B оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата
Тиамин (витамин B1) — играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.
Пиридоксин (витамин В6) — обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией обоих витаминов (B1и B6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин B12) — участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
Тиамин
Всасывание и распределение
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме крови 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно.
Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм
Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты.
Выведение
Тиамин выводится почками в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе — через 1 ч и в конечной (терминальной) фазе — в течение 2 дней. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Пиридоксин
Всасывание, распределение, метаболизм
После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы CH2OH в 5 положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 часов после абсорбции.
Выведение
В организме человека содержится 40-150 мг витамина B6 и его ежедневная скорость элиминации около 1.7 -3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.
Цианокобаламин
Всасывание и распределение
Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Cmax после в/м введения достигается через 1 час. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции).
Выведение
T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками — 0-7% и через кишечник — 70-100%.
Лидокаин
Всасывание и распределение
При в/м введении Cmax в плазме лидокаина отмечается спустя 5-15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.
Показания препарата
Бинавит®
В комплексной терапии:
- моно- и полиневропатий различного генеза;
- дорсалгий;
- плексопатий;
- люмбоишиалгии;
- корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.
Режим дозирования
Инъекции выполняют глубоко в/м (см. раздел «Особые указания»).
При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) по 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.
Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.
Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.
Побочное действие
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения препарата.
Системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке. При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или возникают любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
Препарат необходимо вводить только в/м, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном в/в введении пациент должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат может вызывать невропатии при длительности применения свыше 6 месяцев.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Бинавит® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Однако, учитывая возможное возникновение нежелательных реакций на фоне терапии, следует соблюдать меры предосторожности при его применении.
Передозировка
Симптомы: рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.
Лечение: в случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Витамины группы В
Витамин B1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. c хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).
Терапевтические дозы витамина B6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы) при одновременном применении. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин B12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Лидокаин
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Условия хранения препарата Бинавит®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 2° до 8°С.
Срок годности препарата Бинавит®
Срок годности — 3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
БИНЕРГИЯ АО
(Россия)
|
|
БИНЕРГИЯ АО 143910 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Торговое наименование препарата:
Бинавит
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Пиридоксии + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит
Активные вещества:
Пиридоксина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 50 мг
Тиамина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 50 мг
Цианокобаламин (в пересчете на 100 % вещество) — 0,5 мг
Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 10 мг
Вспомогательные вещества:
бензиловый спирт — 20 мг, натрия полифосфат — 10 мг, калия гексацианоферрат — 0,1 мг, натрия гидроксид — 6 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный раствор красного цвета с характерным специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
Поливитаминное средство
Код ATX:
А11ЕХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, Нейротропные витамины группы В (тиамин, пиридоксин, цианокобаламин) оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Они применяются не для устранения гиповитаминозных состояний, а в высоких дозах обладают анальгетическимим свойствами, способствуют усилению кровотока и нормализуют работу нервной системы, процесс кроветворения (цианокобаламин (витамин В12)). Витамины тиамин (B1), пиридоксин (В6) и цианокобаламин (В 12) регулируют белковый, углеводный и жировой обмен, способствуют их нормализации, улучшают функцию двигательных, чувствительных и вегетативных нервов. Лидокаин — местноанестезирующее средство.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и плазме крови 10 %. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе — через 1 час и в конечной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в небольших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде: 80 % в виде тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками, максимум через 2-5 часов после абсорбции.
Показания к применению:
В комплексной терапии заболеваний нервной системы различного происхождения:
Противопоказания:
Применение при беременности и в период лактации
При беременности и в период лактации не рекомендуется применение препарата.
Способ применения и дозы
Препарат рекомендуется вводить внутримышечно глубоко. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.
При выраженном болевом синдроме по 2 мл (1 ампула) ежедневно в течение 5-10 дней, затем по 2 мл (1 ампула) 2-3 раза в неделю в течсиие 2 недель. Для поддерживающей терапии рекомендуется прием пероральных форм витаминов группы В.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы), повышенное потоотделение, тахикардия, возможно появление угревой сыпи, затрудненного дыхания, ангионевротического отека, анафилактического шока.
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные нежелательные реакции (головокружение, головная боль, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочного действия препарата.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада тиамина. Тиамин несовместим с окисляющими и редуцирующими веществами: ртути хлоридом, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Ионы меди, значения pH (более 3,0) ускоряют разрушение тиамина.
Пиридоксин не назначают одновременно с леводопой, циклоссрином, Д-пеницилламином, эпинефрином, порэпинефрином, сульфонамидами, которые снижают эффект пиридоксина.
Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов. Принимая во внимание наличие в составе препарата лидокаина, в случае дополнительного применения норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Форма выпуска:
Раствор для внутримышечного введения.
По 2 мл препарата в ампулы из светозащитного, нейтрального стекла.
По 5 ампул помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон) из пленки поливинилхлоридной, или из пленки полиэтилентерефталатной.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или из пленки полиэтилентерефталатной, и фольги алюминиевой печатной лакированной или материала упаковочного.
1, 2, 4 контурные пластиковые упаковки (поддоны) или контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
5, 10, 20 ампул вместе с инструкцией но применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку с разделительной вставкой из картона. При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке,
Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.
Производитель:
ФКП «Армавирская биофабрика»
Юридический адрес/Адрес производственной площадки:
Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, пос. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.
Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии:
ЗАО «Бинсргия»,
Россия, 143910, Московская область, г* Балашиха, ул. Крупешина, д. 1.
Внешний вид товара может отличаться
Бинавит раствор для внутримышечного введения ампулы 2 мл 5 шт. Бинергия
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Бинавит раствор для внутримышечного введения ампулы 2 мл 5 шт. Бинергия в наших аптеках в Москве
💊 Бинавит раствор для внутримышечного введения ампулы 2 мл 5 шт. Бинергия в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
- Форма выпуска:раствор
Это термолабильный препарат — перевозится в специальном контейнере, для сохранения оптимальной температуры.
Учтите это при самовывозе.
Доставка и самовывоз только по Москве
-
Производитель
-
Код товара
ВФ-00010878
-
Категория
Перейти к описанию
все
товары Бинавит,
1 шт.
-
Производитель
-
Код товара
ВФ-00010878
-
Категория
Перейти к описанию
🏥 Купить Бинавит раствор для внутримышечного введения ампулы 2 мл 5 шт. Бинергия в наших аптеках в Москве
💊 Бинавит раствор для внутримышечного введения ампулы 2 мл 5 шт. Бинергия в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
Качественный и количественный состав
100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Перечень вспомогательных веществ: см. раздел 6.1.
Раствор для инъекций.
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Клинические свойства
Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лекарственное средство не применяется у детей.
Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
Тяжёлая миастения;
Период лактации;
Детский возраст до 18 лет.
Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).
Особые указания
Лекарственное средство не применяется у детей.
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Применение препарата во время беременности и в период лактации
По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Частые (≥1/100, <1/10)
Нечастые (≥1/1000 до <1/100)
Редкие (≥1/10 000 до <1/1 000)
Очень редкие (<1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).
В представленной ниже таблице указаны побочные реакции, сгруппированные в соответствии с системно-органной классификацией по MedDRA, и приведена их частота:
| КСОпоMedDRA | Частые (≥1/100, <1/10) | Нечастые (≥1/1 000 до <1/100) | Редкие(≥1/10000 до<1/1 000) | Очень редкие (<1/10 000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | АнемияЛимфаденопатия | |||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Реакция гиперчувстви-тельности* Анафилактиче-ская реакция | Анафилактиче-ский шок | ||
| Нарушения питанияиобмена веществ | Анорексия | Полидипсия | ||
| Психические нарушения | Бессонница Нарушение сна | Снижение активности Депрессия | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль Головокруже- ние Сонливость | Нарушение вниманияТремор Судороги Пониженная чувствитель-ность Патологиче-ское оцепенениеЛетаргия | Спутанность сознания | |
| Нарушения со стороны органов зрения | Затуманивание зрения | |||
| Нарушения со стороны органов слуха и равновесия | Шум в ушахВертиго | |||
| Кардиологические нарушения | Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения | Брадикардия | ||
| Нарушения со стороны сосудистой системы | Артериальная гипотензия | Патологиче-ский румянец | ||
| Респираторные, торакальные и медиастиналь-ные нарушения | Диспноэ Носовое кровотечениеТахипноэ | |||
| Нарушения со стороны пищеварительной системы | Дискомфорт в животе Диарея Сухость во рту Диспепсия Тошнота | БольвэпигастрииЗапорМетеоризмРвота | ||
| Нарушения со стороны гепатобилиарной системы | Лёгкие нарушениясостороны печени | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Аллергический дерматит Усиленная потливость Зуд Крапивница Высыпания | |||
| Нарушения со стороны мочевыделитель- ной системы | ЭнурезПротеинурия | |||
| Нарушения со стороны костно- мьппечной системыисоединительной ткани | Мышечная слабость МиалгияБольвконечностях | Дискомфортвконечностях | Остеопения | |
| Системные нарушенияиосложнения в месте введения | Покраснениевместе введения | АстенияНедомогание Утомляемость | Ощущение опьянения Ощущение жара РаздражительностьЖажда | Дискомфортвгрудной клетке |
| Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях | Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печёночных ферментов Снижение числа тромбоцитовПовышение числа лейкоцитов | Повышение содержания креатинина крови |
* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отёк (включая отек лица, опухшие губы).
Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миорелаксант центрального действия.
Код ATX: М03ВХ04.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.
Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.
Фармацевтические данные
Вспомогательные вещества
Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.
Несовместимость
Данных нет.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранение
Хранить при температуре от +8 °C до +15 °C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
1 мл раствора для инъекций в коричневой стеклянной ампуле с белой точкой для разлома.
5 ампул в пластиковой форме, в картонной коробке с инструкцией по применению.
Отпускается по рецепту врача.
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.