Бисопролол от чего эти таблетки простыми словами инструкция по применению

• Описание• 
• Состав• 
• Фармакотерапевтическая группа• 
• Показания к применению• 
• Противопоказания• 
• Способ применения и дозы• 
• Способ применения• 
• Побочное действие• 
• Передозировка• 
• Меры предосторожности• 

• Применение в период беременности и кормления грудью• 
• Дети• 
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами• 
• Взаимодействия с другими лекарственными средствами• 
• Упаковка• 
• Условия хранения• 
• Срок годности• 
• Условия отпуска из аптек• 
• Цены• 
• Аналоги• 

Дата последнего изменения: 28.08.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну
таблетку:

Дозировка
2,5 мг:

Действующее
вещество:

Бисопролола
фумарат 2,5 мг;

Вспомогательные
вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая (МКЦ-102), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

Состав оболочки: опадрай II
желтый 85F220035 (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол, тальк,
краситель железа оксид желтый (E172));

Дозировка
5 мг:

Действующее
вещество:

Бисопролола
фумарат 5 мг;

Вспомогательные
вещества:

целлюлоза
микрокристаллическая (МКЦ-102), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

Состав оболочки: Опадрай II
желтый 85F220023 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид (E171), тальк,
краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид черный (E172));

Дозировка
10 мг:

Действующее
вещество:

Бисопролола
фумарат 10 мг;

Вспомогательные
вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая (МКЦ-102), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

Состав оболочки: Опадрай II
белый 85F28751 (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол, тальк).

Дозировка
2,5 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки с риской и фаской, покрытые пленочной оболочкой
от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до
желтовато-белого цвета.

Дозировка
5 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки с риской и фаской, покрытые пленочной оболочкой
от желтого до темно-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до
желтовато-белого цвета.

Дозировка
10 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На
поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Всасывание

Бисопролол почти
полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его
биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первичном
прохождении» через печень (на уровне примерно 10–15%) составляет примерно
85–90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.
Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме
крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа.

Распределение

Бисопролол
распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.
Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват бисопролола
клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Бисопролол
метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все
метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные
метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют
фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с
микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол
метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а
изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс
бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде
неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до
метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс бисопролола
составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен
9,6 ± 1,6 л/ч. Период полувыведения (T_1/2) бисопролола
составляет 10–12 часов.

Поскольку
выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с
нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы
не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от
возраста.

Фармакокинетика
у особых групп пациентов

Нарушения
функции почек

В исследовании у
пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [КК]
28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением C_max,
AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и T_1/2 бисопролола.
Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и
печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью не отмечается.

Нарушения
функции печени

У пациентов с
циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление
элиминации по сравнению со здоровыми людьми (T_1/2 бисопролола
составляет от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики
между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены.

Хроническая
сердечная недостаточность

У пациентов с
ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более
высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный T_1/2 по сравнению со
здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в
равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе
10 мг; T_1/2 составляет
17 ± 5 часов. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и
сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.

Пациенты
пожилого возраста

У пациентов
пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых
фармакокинетических показателей (T_1/2, AUC, C_max)
бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с
возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются
клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

Селективный бета₁‑адреноблокатор,
без собственной симпатомиметической активности, не обладает
мембраностабилизирующим действием.

Бисопролол в
терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета₂‑адренорецепторам
внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура
периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета₂‑адренорецепторам,
участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от
неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление
дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие
бета₂‑адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает
задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия
бисопролола не отличается от действия пропранолола. При увеличении дозы выше
терапевтической бисопролол теряет селективность и оказывает бета₂‑адреноблокирующее
действие.

В
терапевтических дозах бисопролол блокирует бета₁‑адренорецепторы
сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического
аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный
ток ионов кальция (Ca²⁺), оказывает отрицательное хроно-,
дромо-, батмо- и инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных
сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную (AV)
проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в
незначительной степени снижает ударный объем, повышает давление в правом
предсердии и давление заклинивания легочной артерии в покое и при нагрузке.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы
крови. В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее
периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в
результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через
1–3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально
повышенное ОПСС снижается.

Максимальный
гемодинамический эффект достигается через 3–4 часа после приема внутрь. При
применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в
течение 24 часов благодаря 10–12 часовому периоду полувыведения из плазмы
крови.

Бисопролол
обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие
бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал
ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV
узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного
интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Бисопролол
оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Механизм
антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью.
Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема
крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания
ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое
значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением
чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального
давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной
гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД
достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения.

Антиангинальный
эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате
урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы,
улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с
ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной
недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как
следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

Антиаритмический
эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной
активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ,
артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения
синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения
(преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном
направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В клинических
исследованиях у пациентов со стабильной ХСН III–IV функционального класса по
классификации NYHA (фракция выброса левого желудочка <35%) применение
бисопролола приводило к снижению общей смертности, внезапной смерти и
уменьшению числа эпизодов декомпенсации ХСН, требующих госпитализации. Также
отмечалось уменьшение функционального класса ХСН по классификации NYHA.

—    
Артериальная
гипертензия;

—    
ИБС:
стабильная стенокардия;

—    
ХСН.

—    
Гиперчувствительность
к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ;

—    
Острая
сердечная недостаточность;

—    
ХСН
в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных препаратов;

—    
Кардиогенный
шок;

—    
Выраженная
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

—    
Выраженная
брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин) до начала терапии;

—    
AV
блокада II и III степени у пациентов без электрокардиостимулятора;

—    
Синдром
слабости синусового узла;

—    
Синоатриальная
блокада;

—    
Тяжелые
формы бронхиальной астмы;

—    
Выраженные
нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

—    
Феохромоцитома
(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

—    
Метаболический
ацидоз;

—    
Возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

AV блокада I
степени; вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); тиреотоксикоз;
сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями
концентрации глюкозы в крови; выраженная почечная недостаточность (КК менее
20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная
кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными
гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних
3 месяцев; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и
умеренной степени; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких
(ХОБЛ); нетяжелые формы бронхиальной астмы; бронхоспазм (в анамнезе);
аллергические реакции (в анамнезе); проведение десенсибилизирующей терапии;
обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; строгая диета;
беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Фармакологические
эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение
беременности и организм плода/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы
снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода,
внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного
могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия).
При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать
селективным бета₁‑адреноблокаторам.

При беременности
бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если
ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов
у плода и/или новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке,
а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления
нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется
применять альтернативные методы терапии.

Следует
тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у
новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Период грудного
вскармливания

По данным
доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты проникают в молоко
лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому
прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания.
Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание
следует прекратить.

Бисопролол
принимают внутрь один раз в сутки с небольшим количеством воды, независимо от
времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Во всех случаях
режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности,
учитывая ЧСС и состояние пациента.

При артериальной
гипертензии и ИБС бисопролол назначают по 5 мг 1 раз/сут. При
необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении
артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет
20 мг 1 раз/сут.

Хроническая
сердечная недостаточность

Стандартная
схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензин-превращающего
фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае
непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и,
факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН бисопрололом требует
обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного
контроля.

Предварительным
условием для лечения бисопрололом является стабильная ХСН без признаков
обострения.

Лечение ХСН
бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом
может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько
хорошо пациент переносит назначенную дозу, то есть дозу можно увеличивать
только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения
нижеприведенного режима дозирования препарата при ХСН возможно применение
бисопролола в таблетках по 2,5 мг с риской.

Рекомендуемая
начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от
индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг,
3,75 мг (1½ таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки
по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Для дозировок 2,5 мг,
3,75 мг и 10 мг каждое последующее увеличение дозы должно
осуществляться не менее, чем через 2 недели. Для дозировок 5 мг
и 7,5 мг каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не ранее,
чем через 4 недели.

Если увеличение
дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата
1 раз в день.

Во время
титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности
симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня
применения препарата.

Если пациент
плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно
постепенное снижение дозы.

Во время фазы
титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН,
артериальная гипертензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде
всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может
потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.

После
стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы,
либо продолжить лечение.

Особые группы
пациентов

Нарушение
функции почек или печени

—    
При
нарушении функции печени или почек легкой, или умеренной степени обычно
не требуется корректировать дозу;

—    
При
тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у
пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет
10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой
осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы
не требуется.

К настоящему
времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с
ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями
функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками
сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.
Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с
ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Частота побочных
эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации
здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до
<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть
оценена по имеющимся данным).

Нарушения
психики:
нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со
стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль (у пациентов
с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы
появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и
проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения); редко —
потеря сознания.

Нарушения со
стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует
учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко —
нарушение слуха.

Нарушения со
стороны сердца:
очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов
ХСН (у пациентов с ХСН); нечасто — нарушение AV проводимости,
усугубление симптомов ХСН (у пациентов с гипертонией или стенокардией),
брадикардия (у пациентов с гипертонией или стенокардией).

Нарушения со
стороны сосудов:
часто — ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия,
особенно у пациентов с сердечной недостаточностью; нечасто — ортостатическая
гипотензия.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто —
бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями
дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции гиперчувствительности
(такие как кожный зуд, гиперемия кожных покровов, кожная сыпь); очень редко;
алопеция. Бета-адреноблокаторы могут вызвать обострение или ухудшение течения
псориаза, либо вызывать псориазоподобные высыпания.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто —
мышечная слабость, судороги.

Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие
расстройства и нарушения вместе введения: часто — астения (у пациентов с
ХСН), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с гипертонией или
стенокардией).

Лабораторные и
инструментальные данные: редко — повышение активности «печеночных»
трансаминаз; аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) в
крови, повышение концентрации триглицеридов в крови.

Нерекомендуемые
комбинации

Лечение ХСН

Антиаритмические
средства I класса

Антиаритмические
препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин,
флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут
снижать AV проводимость и снижать сократительную способность сердца.

Все показания к
применению бисопролола:

Верапамил и
дилтиазем

Недигидропиридиновые
блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), такие как верапамил и, в
меньшей степени, дилтиазем, при одновременном применении с бисопрололом могут
приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению
AV проводимости, остановки сердца и сердечной недостаточности. В частности,
внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы,
может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные
средства центрального действия

Одновременное
применение бисопролола с гипотензивными средствами центрального действия
(такими как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) может привести к
ухудшению течения сердечной недостаточности за счет снижения центрального
симпатического тонуса (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса,
периферическая вазодилатация).

Резкая отмена
гипотензивных препаратов центрального действия, особенно до отмены
бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной
гипертензии (синдрома «отмены»). У пациентов, одновременно принимающих
бисопролол и клонидин, в случае необходимости прекращения терапии бисопролол
следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. Если
предполагается замена клонидина на бисопролол, то следует назначать
бета-адреноблокатор через несколько дней после отмены клонидина.

Метилдопа
повышает риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки
сердца и сердечной недостаточности.

Финголимод

Финголимод может
усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к
выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бисопролола не
рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных
препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и
осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по
меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема
финголимода и бета-адреноблокатора).

Комбинации,
требующие особой осторожности

Лечение
артериальной гипертензии и стабильной стенокардии:

Антиаритмические
средства I класса

Антиаритмические
препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин,
флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут
замедлять AV проводимость и снижать сократительную способность сердца.

Все показания к
применению бисопролола:

Антиаритмические
средства III класса

Антиаритмические
средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение
AV проводимости. Амиодарон и другие антиаритмические средства повышают
риск развития или усугубления брадикардии, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Блокаторы
«медленных» кальциевых каналов (БМКК) — производные дигидропиридина

БМКК —
производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при
одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития
артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск дальнейшего
ухудшения сократительной функции сердца. Нифедипин может приводить к
значительному снижению АД.

Препараты,
снижающие артериальное давление

Гипотензивные
препараты (диуретики, клонидин и др.), также как и другие лекарственные
средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические
антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный
эффект бисопролола и привести к чрезмерному снижению АД.

Бета-адреноблокаторы
для местного применения

Действие
бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для
лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД,
урежение ЧСС).

Холиномиметики

Холиномиметики
(парасимпатомиметики) при одновременном применении с бисопрололом могут
усиливать нарушения AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемические
лекарственные средства

Гипогликемическое
действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может
усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут
маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при
применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для
общей анестезии

Средства для
ингаляционного наркоза могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия.
Отмечается уменьшение рефлекторной тахикардии, увеличение риска возникновения
брадиаритмий и выраженной артериальной гипотензии.

Сердечные
гликозиды

Сердечные
гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к
увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию
брадикардии. Сердечные гликозиды повышают риск развития AV блокады,
остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП могут
снижать антигипертензивный эффект бисопролола (посредством задержки ионов
натрия и блокады синтеза простагландина почками).

Симпатомиметики

Одновременное
применение бисопролола с бета-адреномиметиками (такими как изопреналин или
добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Совместное
применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и
альфа-адренорецепторы (такими как эпинефрин [адреналин]) может усиливать
вазоконстрикторные эффекты, возникающие вследствие стимуляции
альфа-адренорецепторов, и приводить к развитию артериальной гипертензии или
утяжелению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при
применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Описаны случаи
развития выраженной артериальной гипертензии при одновременном применении
бета-адреноблокаторов с альфа-адреномиметиками, включая препараты для местного
применения (например, противоконгестивные средства в форме капель назальных).

Комбинации,
которые следует принимать во внимание

Мефлохин

Мефлохин при
одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития
брадикардии.

Ингибиторы
моноаминоксидазы (МАО)

Ингибиторы МАО
(за исключением ингибиторов МАО B) могут усиливать
антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также
может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между
отменой ингибиторов МАО и назначением бисопролола должен составлять не менее
14 дней.

Алкалоиды
спорыньи

Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения при приеме бета-адреноблокаторов. Эрготамин повышает риск
развития нарушения периферического кровообращения.

Фармакокинетические
взаимодействия

Рифампицин
увеличивает метаболический клиренс и укорачивает T_1/2 бисопролола.
Обычно коррекция дозы не требуется.

Следует
соблюдать осторожность при одновременном применении бисопролола с индукторами
изоферментов микросомального окисления печени.

Возможно
увеличение концентрации бисопролола в плазме крови при одновременном применении
с ингибиторами изофермента CYP3A4 и ее снижение при одновременном применении с
индукторами CYP3A4. Бисопролол может увеличивать концентрацию в плазме крови
препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 и, возможно,
CYP2D6.

В
фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с
тиазидными диуретиками, дигоксином и циметидином. Бисопролол не влияет на
протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

Симптомы: аритмия,
желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада,
выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия,
акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок,
судороги.

Чувствительность
к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных
пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при
возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата,
провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести
симптоматическую терапию.

При выраженной
брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с
осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным
действием. Иногда может потребоваться временная постановка
электрокардиостимулятора.

При выраженном
снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
Может быть эффективным внутривенное введение глюкагона.

При гипогликемии
может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде:
пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение
бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости —
постановка электрокардиостимулятора.

При обострении
течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным
инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме
— назначение бронходилататоров, в том числе бета₂‑адреномиметиков
и/или аминофиллина.

Прекращение
терапии и «синдром «отмены»

Не следует резко
прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без
предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному
ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно
у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие
инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при
внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо,
то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного
утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует
временно возобновить прием бисопролола.

Заболевания, при
которых необходимо с осторожностью применять препарат

Бисопролол
следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и
нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными
колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы
гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как
тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость; строгая диета; проведение
десенсибилизирующей терапии; AV блокада I степени;
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); нарушения
периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в
начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в
анамнезе).

Заболевания
сердечно-сосудистой системы

Бета-адреноблокаторы
не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние
пациента не стабилизировалось.

На начальных
этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Бета-адреноблокаторы
могут вызывать брадикардию.  При урежении ЧСС в покое менее 50–55 уд/мин следует
уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.

Как и другие
бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ.
Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с AV блокадой I степени.

Неселективные
бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных
приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией
Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции
коронарной артерии. Кардиоселективные бета₁‑адреноблокаторы
(включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с
осторожностью.

К настоящему
времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с
ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями
функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками
сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.
Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с
ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Дыхательная
система

Несмотря на то,
что селективные бета₁‑адреноблокаторы в меньшей степени влияют
на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы,
пациентам с ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует
назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные
преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной
астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У
пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных
путей, что требует более высокой дозы бета₂‑адреномиметиков.

У пациентов с
ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной
недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов
тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки,
непереносимости физических нагрузок, кашля).

Обширные
хирургические вмешательства и общая анестезия

При
необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить
врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск
лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения
рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной
необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде
(т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии
миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости
прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства,
препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.

Феохромоцитома

У пациентов с
феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения
альфа-адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз

При гиперфункции
щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать
тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена
препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического
криза.

Реакции
гиперчувствительности

Бета-адреноблокаторы,
включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть
анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления
адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов.
Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне
приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого
клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола
пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим
курс десенсибилизации.

Псориаз

При решении
вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно
соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск
обострения течения псориаза.

Контактные линзы

Пациенты,
пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения
бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

Согласно
результатам исследования, у пациентов с ИБС, бисопролол не влияет на
способность управлять автотранспортом. Однако вследствие индивидуальных реакций
способность управлять автомобилем или работать с технически сложными
механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в
начале лечения и после изменения дозы бисопролола.

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой. 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

По 10 таблеток в
контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 100 таблеток
в банке полимерной выдувной из полипропилена с крышкой из полипропилена или
банке полимерной из полиэтилена низкого давления с крышкой из смеси
полиэтиленов высокого давления и полиэтиленов низкого давления.

Свободное
пространство в банке заполнено ватой медицинской гигроскопической.

По 3, 5 или 10
контурных ячейковых упаковок или 1 банке полимерной вместе с инструкцией по
применению в пачке из картона.

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по
истечении срока годности.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Состав

1 таблетка 2,5 мг
Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.
1 таблетка 5,0 мг
Активные вещества: бисопролола фумарат 5,0 мг.
1 таблетка 10,0 мг
Активные вещества: бисопролола фумарат 5,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

β1-адреноблокатор селективный

Фармакологическое действие

Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему.
При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Показания к применению

— Артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам,
— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
— шок (в том числе кардиогенный),
— отек легких,
— атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора,
— синоатриальная блокада,
— синдром слабости синусового узла,
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.),
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.),
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе,
— выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно,
— метаболический ацидоз,
— феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов),
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В),
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2.5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1½ таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
• При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/ или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Одна таблетка содержит
активное вещество — бисопролола фумарат 5.0 мг (для дозировки 5 мг),
бисопролола фумарат 10.0 мг (для дозировки 10 мг),
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: Опадрай II желтый (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), оксид железа желтый (Е 172), оранжево-желтый S (Е 110)).

Таблетки круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета.

Сердечно-сосудистая система. β-адреноблокаторы. β-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код ATХ C07AB07

— артериальная гипертензия
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

— гиперчувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата
— острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие проведения внутривенной инотропной терапии
— кардиогенный шок
— атриовентрикулярная блокада II-III степени (без кардиостимулятора)
— синдром слабости синусового узла
— синоатриальная блокада
— симптоматическая брадикардия
— симптоматическая артериальная гипотензия
— тяжелая бронхиальная астма
— тяжелая форма заболевания периферических артерий или тяжелая форма синдрома Рейно
— нелеченая феохромоцитома
— метаболический ацидоз

Нерекомендуемые комбинации
Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут оказывать негативное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно перед отменой β-адреноблокаторов может увеличить риск развития артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие применения с осторожностью
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин и амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. И нельзя исключить ухудшения насосной функции сердца у пациентов с имеющейся ХСН.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость.
β-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения, что увеличивает риск развития брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и инсулина и пероральных антидиабетических средств усиливается гипогликемический эффект. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Одновременное применение бисопролола и средств для проведения общей анестезии может вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск гипотензии.
Одновременный прием сердечных гликозидов с бисопрололом может приводить к снижению частоты сердечных сокращений, увеличению времени атриовентрикулярного проведения.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинация β-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин) с бисопрололом может приводить к снижению эффекта обоих лекарственных средств.
Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может способствовать проявлению сосудосуживающих эффектов, опосредованных α-адренорецепторами, приводя к повышению артериального давления и усугублению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Одновременное использование бисопролола с антигипертензивными средствами, также как и с другими средствами с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут повышать риск развития гипотензии.
Комбинации, требующие уточнения
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно (если только к этому нет явных показаний), особенно у пациентов с ИБС, так как это может привести к временному ухудшению состояния пациента. На начальных этапах лечения бисопрололом и при его отмене пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Отсутствует опыт применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании со следующими заболеваниями и состояниями:
— инсулинозависимый сахарный диабет (тип I);
— тяжелые нарушения функции почек;
— тяжелые нарушения функции печени;
— рестриктивная кардиомиопатия;
— врожденные пороки сердца;
— гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
— инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);
— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть завуалированы;
— строгий пост;
— проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Терапия адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту;
— атривентрикулярная блокада I степени;
— стенокардия Принцметала. Наблюдались случаи коронарного спазма. Несмотря на высокую β1-селективность, нельзя исключать возможность возникновения эпизодов стенокардии при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала;
— заболевания периферических артерий. Может возникать усугубление симптомов, особенно в начале терапии;
— общая анестезия. У пациентов, находящихся под наркозом, применение β-адреноблокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в период индукции и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется продолжение поддерживающей терапии β-блокаторами в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть осведомлен о терапии β-блокаторами по причине потенциальных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадикардии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации потери крови. Если необходимо провести отмену терапии β-блокатором перед хирургическим вмешательством, это следует провести постепенно и завершить примерно за 48 часов до проведения общей анестезии.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется.
Несмотря на то, что кардиоселективные (β1) β-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, их применения, как и любых других β-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда такая необходимость есть, бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы β2-адреномиметиков.
Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять β-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только после обеспечения блокады α-рецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема бисопролола.
Применение лекарственного средства может стать причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля. Использование лекарственного средства в качестве допинга может принести вред здоровью.
Применение в педиатрии
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Бисопролол имеет фармакологические эффекты, которые могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы β-адренорецепторов снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и у новорожденного. Если лечение β-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор β1-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с машинами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Режим дозирования
Лечение должно быть инициировано постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза бисопролола составляет 5 мг один раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт. ст.), терапия дозой 2.5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза бисопролола составляет 5 мг один раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг один раз в день.
Метод и путь введения
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.
Длительность лечения
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести
заболевания
Нельзя резко прекращать лечение препаратом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования бисопролола у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозировки не требуется.
Дети и подростки
В связи с отсутствием опыта использования бисопролола в педиатрической практике его применение у детей не рекомендуется.

Если Вы приняли больше таблеток препарата, чем предусмотрено, немедленно сообщите об этом врачу. Ваш врач решит, какие меры необходимо принять.
Симптомы:
При передозировке (в случае приема суточной дозы 15 мг вместо 7.5 мг) сообщалось о развитии атриовентрикулярной блокады третьей степени, брадикардии и головокружении. В целом, наиболее частыми симптомами передозировки бисопрололом являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
К настоящему времени было зарегистрировано несколько случаев передозировки (максимально: 2000 мг) бисопрололом у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС с развитием брадикардии и/или гипотензии. Все пациенты выздоровели.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть очень чувствительными. В связи с этим, обязательно начинать лечение данных пациентов с постепенного повышения дозы по схеме, приведенной в разделе «Способ применения и дозы».
Лечение:
В случае передозировки необходимо прекратить лечение бисопрололом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол трудно поддается диализу. На основании ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других β-блокаторов, следующие общие меры следует расценивать как клинически обоснованные.
При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести изопреналин или средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов, внутривенное введение глюкагона также может оказать положительное действие.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, следует назначить инфузионное введение изопреналина. В случае необходимости – установка кардиостимулятора.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, β2- адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. На следующее утро примите свою обычную дозу.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Никогда не прекращайте прием бисопролола без совета врача. Иначе Ваше состояние может значительно ухудшиться.
Нельзя резко прекращать лечение препаратом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).
Если у Вас есть дополнительные вопросы по использованию лекарственного препарата, обратитесь к своему лечащему врачу.

Ниже отображены все нежелательные реакции, которые наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо и более чем у одного пациента. Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте проявления: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
Очень часто
— брадикардия.
Часто
— усталость
— чувство холода или онемения в конечностях
— артериальная гипотензия
— жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор
— усугубление симптомов сердечной недостаточности
— головокружение
— головная боль.
Нечасто
— астения
— нарушения сна
— депрессия
— ортостатическая гипотензия
— мышечная слабость
— судороги мышц
— нарушение атриовентрикулярной проводимости
— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко
— эректильная дисфункция
— кошмары
— галлюцинации
— гепатит
— аллергический ринит
— нарушения слуха
— обморок
— реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов
— уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)
— повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
Очень редко
— алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь,
— конъюнктивит.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
http://www.ndda.kz

По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года.
Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

СООО «Лекфарм»,
Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.
Тел./факс: +375 1774 53801.
www.lekpharm.by

Держатель регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм»,
Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.
Тел./факс: +375 1774 53801.
www.lekpharm.by
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,
050000, г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби 7,
БЦ «Нұрлы Тау», корпус 4а, офис 55,
тел. 8(727)-3110454, факс 8(727)-3110455,
электронная почта: amangul-62@mail.ru