Блоктран инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Состав

• В состав 1 таблетки препарата Блоктран входит 50 мг лозартана калия. Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкомолекулярный повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, картофельный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния. Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80, коповидон, тальк, краситель желтый солнечный закат.
• В состав 1 таблетки препарата Блоктран ГТ входит 12,5 мг гидрохлоротиазида и 50 мг лозартана калия. Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкомолекулярный повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, картофельный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния. Состав оболочки: полидекстроза, гипромеллоза, среднецепочечные триглицериды, диоксид титана, мальтодекстрин, тальк, краситель красный кармин.

Форма выпуска

• Розово-оранжевые двояковыпуклые таблетки круглой формы. 10 таблеток в контурной упаковке; 1, 3, 2, 5 или 6 упаковок в картонной пачке.
• Розовые двояковыпуклые таблетки круглой формы, на изломе – белого цвета. 10 таблеток в контурной упаковке; 1, 3, 2, 5 или 6 упаковок в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препараты Блоктран и Блоктран ГТ понижают артериальное давление.

Фармакодинамика Лозартана

Ангиотензин второго типа является сильным вазоконстриктором, главным медиатором ренин-ангиотензиновой системы и основным патофизиологическим звеном артериальной гипертензии. Лозартан — блокатор рецепторов ангиотензина 2 типа. Ангиотензин селективно связывается с АТ1-типом рецепторов, находящихся в надпочечниках, в тканях сосудов, в почках и сердце и стимулирует вазоконстрикцию и продукцию альдостерона, также способен провоцировать разрастание клеток гладких мышц. Данное вещество и его активный метаболит блокируют все эффекты ангиотензина 2 типа независимо от источника или способа синтеза.

Лозартан не блокирует рецепторы остальных гормонов либо ионных каналов, регулирующих работу сердечно-сосудистой системы. Не подавляет ангиотензинпревращающий фермент, отвечающий за инактивацию брадикинина, в результате побочные эффекты, связанные с брадикинином возникают очень редко. При использовании лозартана происходит повышение активности плазменного ренина, что в свою очередь стимулирует увеличение содержания ангиотензина 2 типа в крови. Антигипертензивная активность и понижение концентрации альдостерона крови при этом сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде ангиотензиновых рецепторов.

Лозартан и его главный метаболит имеют тропность к рецепторам ангиотензина 1 типа большую, чем к рецепторам ангиотензина 2 типа. Указанный метаболит активнее лозартана в 10-40 раз. После приема действие достигает наибольшей силы через шесть часов, а затем на протяжении 24 часов медленно снижается. Наибольший антигипертензивный эффект фиксируется спустя 4-6 недель от начала терапии лекарством. Данный эффект увеличивается с повышением дозировки лозартана.

Лозартан не действует на вегетативные рефлексы и не изменяет концентрацию норадреналина в крови на длительный срок.
У больных с увеличением левого желудочка и артериальной гипертонией лозартан, в том числе и в сочетании с гидрохлоротиазидом, понижает вероятность сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Фармакодинамика Гидрохлоротиазида

Механизм действия диуретиков тиазидного типа неизвестен. Они обычно не влияют на нормальное давление.

Гидрохлоротиазид является одновременно и гипотензивным средством, и диуретиком. Воздействует на обратное всасывание электролитов в канальцах почек. Примерно в одинаковой степени повышает экскрецию ионов хлора и натрия. Натрийурез сопровождается слабой потерей бикарбонатов, ионов калия и задержкой кальция. Диуретический эффект фиксируется через 2 часа после приема, достигает максимума через 4 часа и продолжается 7-12 часов.

Фармакодинамика Лозартана и Гидрохлоротиазида

Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид увеличивает активность плазменного ренина, стимулирует выделение альдостерона, повышает концентрацию ангиотензина 2 типа и понижает концентрацию калия в плазме. Прием лозартана тормозит все эффекты ангиотензина 2 типа и из-за подавления действия альдостерона способствует снижению потери калия, вызванной приемом диуретика.

Также гидрохлоротиазид вызывает слабое повышение содержания в крови мочевой кислоты, а лозартан имеет умеренный и временный урикозурический эффект. Лозартан и гидрохлоротиазид сочетании способствуют уменьшению гиперурикемии, спровоцированной диуретиком.

Фармакокинетика

Особенности фармакокинетики гидрохлоротиазида и лозартана при раздельном и одновременном применении не отличаются.

Фармакокинетика Лозартана

При пероральном приеме хорошо абсорбируется из кишечника, подвергается метаболизму в печени с образованием одного карбоксилированного активного метаболита и нескольких неактивных метаболитов. Биодоступность приближается к 33 %. Наибольшая концентрация лозартана и его основного метаболита фиксируются спустя 1 час и спустя 3-4 часа после приема соответственно.

Активно связывается (до 99%) с протеинами плазмы (в основном с альбумином). Почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. До 14 % принятого лозартана превращается в фармакологически активный метаболит. Помимо этого, образуются еще и неактивные биологически метаболиты.

Около 4 % вещества выводится почками в первоначальном виде и примерно 6 % выводится в виде основного производного. Время полувыведения лозартана и его метаболита составляет примерно 2 и 7-8 часов соответственно. Выведение происходит через кишечник и с мочой.

Фармакокинетика Гидрохлоротиазида

После приема быстро абсорбируется из кишечника. Время наступления максимальной концентрации – 2-3 часа.

Связывается с протеинами плазмы на 40-60 %, проходит сквозь плаценту и не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, способен выделяться с грудным молоком при лактации.

Не подвергается метаболизму и активно выводится почками. Время полувыведения варьирует в пределах 5,5-15 часов. Более 61 % дозы выводится в первоначальном виде в течение суток.

Показания к применению

Показания к применению Блоктрана

• артериальная гипертония;
• сердечная недостаточность хронического характера;
• в составе поликомпонентной терапии при неэффективности лечения или непереносимости ингибиторов АПФ.

Показания к применению Блоктрана ТГ

• артериальная гипертония;
• необходимость понижения риска сердечно-сосудистых расстройств и смертности у больных с артериальной гипертонией и увеличением левого желудочка.

Противопоказания

Противопоказания для приема Блоктрана

• артериальная гипотония;
• дегидратация;
• гиперкалиемия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• сенсибилизация к компонентам средства.

Следует с осторожностью применять препарат при недостаточности функции печени или почек.

Противопоказания для приема Блоктрана ГТ

• анурия;
• артериальная гипотония;
• гиперкалиемия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• дегидратация;
• плохоконтролируемый сахарный диабет;
• тяжелые нарушения работы почек;
• болезнь Аддисона;
• первичный гиперальдостеронизм;
• тяжелые нарушения работы печени, холестаз;
• совместный прием с диуретиками калийсберегающего типа или препаратами калия;
• беременность или лактация;
• сенсибилизация к производным сульфониламида или другим компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Следует с осторожностью назначать препарат при наличии нижеперечисленных нарушений или ситуаций: изменение водно-электролитного баланса, двустороннее сужение почечных артерий, сахарный диабет, почечная недостаточность, нарушение работы печени, гиперкальциемия, подагра, гиперурикемия, бронхиальная астма, тяжелый аллергологический анамнез, системные болезни соединительной ткани, гиповолемия, пожилой возраст, одновременный прием противовоспалительных нестероидных препаратов или сердечных гликозидов, ишемическая болезнь сердца, острый приступ глаукомы закрытоугольного типа.

Побочные действия

Побочные действия, характерные для Лозартана

• Реакции со стороны кроветворения: экхимозы, пурпура Шенлейн-Геноха, анемия.
• Реакции со стороны метаболизма: обострение подагры, анорексия.
• Аллергические реакции: отек Квинке, анафилактические реакции, крапивница.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, бессонница, головная боль, парестезии, беспокойство, тремор, периферическая нейропатия, мигрень, тревога, обморок, панические расстройства, расстройство сна, тревожные расстройства, спутанность сознания, сонливость, депрессия, ухудшение памяти.
• Реакции со стороны зрения: конъюнктивит, нарушение зрения, снижение остроты, ощущение жжения.
• Реакции со стороны слуха: шум в ушах, вертиго.
• Реакции со стороны дыхания: кашель, заложенность носа, инфекции дыхательных путей, фарингит, диспноэ, ларингит, бронхит, носовое кровотечение, ринит, дискомфорт в области глотки.
• Реакции со стороны пищеварения: диарея, тошнота, диспепсические явления, сухость слизистых рта, боль в животе, рвота, зубная боль, гастрит, метеоризм, запор.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: судороги, миалгия, боль в спине либо в ногах, боль в руках, артралгия, артрит, припухлость суставов, мышечная слабость, фибромиалгия, боли костно-мышечного характера.
• Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, стенокардия, боль в груди, аритмии, AV-блокада второй степени, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, васкулит.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: никтурия, частое мочеиспускание, ослабление либидо, инфекции мочеполовых путей, импотенция.
• Реакции со стороны кожи: эритема, сухость кожи, кожный зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, алопеция, повышенное потоотделение, дерматит.
• Прочие реакции: астения, отек лица, усталость, лихорадка.
• Лабораторные изменения: понижение гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия, повышение содержания мочевины, креатинина, ферментов печени.

Побочные действия, характерные для Гидрохлоротиазида

• Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: возможны анафилактические реакции.
• Реакции со стороны метаболизма: гипергликемия, анорексия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипонатриемия.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, головокружение, бессонница.
• Реакции со стороны органа зрения: ксантопсия, временное расстройство зрения.
• Реакции со стороны кровообращения: некротизирующий васкулит.
• Реакции со стороны дыхания: пневмонит, дистресс-синдром, отек легких.
• Реакции со стороны пищеварения: раздражение слизистых желудочно-кишечного тракта, сиалоденит, тошнота, желтуха, диарея, рвота, запор, панкреатит.
• Реакции со стороны кожи: крапивница, фотосенсибилизация, эпидермальный токсический некролиз.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: судороги мышц.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: нарушение работы почек, интерстициальный нефрит, глюкозурия, почечная недостаточность.
• Общие реакции: лихорадка.

Инструкция по применению Блоктрана ГТ и Блоктрана (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Блоктрана

Препарат следует принимать перорально один раз в день.

При артериальной гипертонии средняя дневная доза равна 50 мг. В ряде случаев для достижения более сильного эффекта дозу повышают до 100 мг один раз в день или до 50 мг дважды в день.

Первоначальная доза для пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, равна 12.5 мг один раз в день. Как правило, дозировка увеличивается с интервалом в одну неделю до средней поддерживающей дозы, составляющей 50 мг раз в день.

При назначении средства больным, получающим диуретики в больших дозах, первоначальную дозу следует понизить до 25 мг раз в день.

Установлено, что содержание лозартана в крови у страдающих циррозом печени сильно увеличена, поэтому лицам с заболеваниями печени следует использовать препарат в более малой дозе.

Инструкция по применению Блоктран ГТ

Препарат следует принимать перорально один раз в день.

При артериальной гипертонии первоначальная и поддерживающая дозировка – 1 таблетка раз в день. В некоторых случаях для достижения лучшего эффекта дозировку повышают до 2 таблеток раз в день. Наибольшая суточная доза составляет 2 таблетки лекарства.

При использовании для понижения риска сердечно-сосудистых расстройств и смертности у лиц с артериальной гипертонией и увеличением левого желудочка первоначальная доза лозартана равна 50 мг раз в день. Пациентам, у которых на фоне употребления 50 мг лозартана в день не удалось достичь нужного уровня давления, требуется подбор лечения путем сочетания лозартана с малыми дозировками гидрохлоротиазида (12,5 мг), и в случае необходимости увеличения дозировки лозартана до 100 мг в день вместе с приемом с 12,5 мг гидрохлоротиазида в день. Затем разрешено увеличить дозировку до 2 таблеток Блоктран ГТ в день.

Передозировка

При передозировке применение препарата следует прекратить, больному обеспечить контроль показателей работы сердца и легких, проведение симптоматического лечения – промывание желудка, устранение электролитных нарушений, обезвоживания, печеночной комы и понижения давления стандартными методами.

Передозировка Лозартаном

Признаки передозировки: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия из-за парасимпатической стимуляции.

Терапия: при сильном снижении давления рекомендовано поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.

Передозировка Гидрохлоротиазидом

Признаки передозировки: недостаток электролитов (гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия); дегидратация. При совместном применении сердечных гликозидов не исключено усугубление гипокалиемии аритмией.

Терапия: промывание желудка, применение энтеросорбентов, коррекция электролитных нарушений по мере необходимости.

Взаимодействие

Лозартан

Рифампицин снижает концентрацию главного активного метаболита лозартана.

Сопутствующее применение калийсодержащих добавок, калийсберегаюших диуретиков (Амилорид, Триамтерен, Спиронолактон, Эплеренон) и солей, включающих калий, может вызвать увеличение концентрации калия в крови.

Лечение лозартаном провоцирует снижение выделения и увеличение концентрации лития в крови, поэтому при совместном лечении с литийсодержащими препаратами следует осуществлять контроль его концентрации.

Противовоспалительные нестероидные препараты могут понижать эффект диуретиков и иных гипотензивных препаратов.

У ряда пациентов с нарушением функции почек, получающих лечение противовоспалительными нестероидными препаратами, одновременный прием антагонистов ангиотензиновых рецепторов может вызвать ухудшение работы почек, вплоть до острой недостаточности работы почек. Обычно этот эффект обратим.

Сочетанное использование блокатора рецепторов ангиотензина 2 типа с ингибитором АПФ вызывает к значительное увеличение частоты побочных реакций, таких как обморок, артериальная гипотензия, нарушение работы почек, гиперкалиемия, острая почечная недостаточность. Самый высокий риск — у лиц с установленным диагнозом сердечной недостаточности, атеросклероза, сахарного диабета.

Флуконазол понижает концентрации главного метаболита и увеличивает концентрации самого лозартана.

Гидрохлоротиазид

При совместном применении с наркотическими анальгетиками, барбитуратами, этанолом не исключено появление ортостатической гипотеизии.

При сочетанном использовании с гипогликемическими препаратами может потребоваться изменение дозировки гипогликемических препаратов.

Из-за риска появления лактоацидоза ввиду возможного нарушения работы почек при использовании гидрохлоротиазида Метформин следует назначать с осторожностью.

При совместном применении с иными гипотензивными средствами выявляется аддитивный эффект.

При одновременном использовании с адренокортикотропным гормоном, кортикостероидами, глицирризиновой кислотой (солодка), Амфотерицином В выявляется выраженное понижение концентрации электролитов, особенно калия.

При совместном применении с миорелаксантами недеполяризующего типа (Тубокурарин) возможна стимуляция их действия.

Противовоспалительные нестероидные препараты могут ослаблять диуретический, антигипертензивный и натрийуретический эффекты гидрохлоротиазида.

При одновременном использовании препарата с аминами прессорного типа (Норэпинефрином, Эпинефрином) не исключено незначительное понижение эффекта последних.

Тиазидные диуретики понижают выделение почками цитотоксических препаратов (циклофосфамид, Метотрексат) и стимулируют их миелосупрессивный эффект.

Одновременное лечение с Циклоспорином повышает вероятность гиперурикемии и подагры.

Тиазидные диуретики стимулируют токсическое действие салицилатов на нервную систему при их использовании в высоких дозах.

Одновременное использование тиазидных диуретиков с некоторыми нейролептиками, антиаритмическими препаратами может сопровождаться гипокалиемией.

При совместном применении с Карбамазепином есть вероятность появления симптоматической гипонатриемии.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре.

Срок годности

2 года.

Особые указания

В начальный период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Блоктрана: Брозаар, Веро-Лозартан, Вазотенз, Кардомин-Сановель, Козаар, Карзартан, Лакеа, Лозарел, Лозап, Лозартан, Презартан, Лосакор, Лориста, Лотор, Реникард.

Детям

Не применяется у детей до 18 лет.

При беременности и лактации

Вышеописанные препараты не применяются в период беременности и при лактации.

Отзывы о Блоктране

Отзывы врачей и пациентов о препарате свидетельствуют высокой способности препарата понижать давление, однако, и побочные эффекты при использовании Блоктрана нередки, в основном это утомляемость и боли в суставах.

Цена Блоктрана, где купить

В России цена Блоктрана №30 начинается от 135 рублей, а цена Блоктран ГТ №30 – от 160 рублей.

Частота
нежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, приведена в соответствии со
следующей классификацией: очень частые (≥10%); частые (≥1% и
<10%); нечастые (≥0,1% и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%);
очень редкие (<0,01%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на
основании доступных данных.

В целом лозартан
хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и не
требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме лозартана сопоставима
с данным показателем при приеме плацебо.

В контролируемых
клинических исследованиях препарата у пациентов с АГ наблюдались следующие НЯ.

Нарушения со
стороны нервной системы

Частые:
головокружение.

Нечастые:
сонливость, головная боль, нарушения сна.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частые:
системное головокружение (вертиго).

Нарушения со
стороны сердца

Нечастые:
ощущение сердцебиения, стенокардия.

Нарушения со
стороны сосудов

Нечастые:
(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические
эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например,
у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов,
получающих лечение высокими дозами диуретиков).

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: боль в
области живота, запор.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: кожная
сыпь.

Общие
расстройства

Нечастые:
слабость, повышенная утомляемость, отеки.

Лабораторные и
инструментальные данные

Частые:
гиперкалиемия.

Редкие:
повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме
после отмены терапии).

Контролируемые
клинические исследования показали, что препарат лозартан в основном хорошо
переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В данных
исследованиях наблюдались следующие НЯ.

Нарушения со
стороны нервной системы

Частые:
головокружение.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частые:
системное головокружение (вертиго).

Общие
расстройства

Нечастые:
слабость, повышенная утомляемость.

Контролируемые
клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится
пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. В данных исследованиях
наблюдались следующие НЯ.

Нарушения со
стороны нервной системы

Частые:
головокружение.

Нарушения со
стороны сосудов

Частые:
(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические
эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК),
например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или
пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).

Общие
расстройства

Нечастые:
слабость, повышенная утомляемость.

Лабораторные и
инструментальные данные

Частые:
гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным
диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л) наблюдалась
у 9,9% пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4% пациентов, принимавших
плацебо), гипогликемия.

Контролируемые
клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится
пациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были
характерными для данной группы пациентов.

Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы

Частые: анемия.

Нарушения со
стороны нервной системы

Частые:
головокружение.

Нечастые:
головная боль.

Редкие:
парестезия.

Нарушения со
стороны сердца

Редкие: обморок,
фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со
стороны сосудов

Частые:
(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические
эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК),
например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или
пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые:
одышка, кашель.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые:
диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые:
крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей

Частые:
нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Общие
расстройства

Нечастые:
слабость, повышенная утомляемость.

Лабораторные и
инструментальные данные

Частые:
увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови.

Нечастые:
гиперкалиемия (часто у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки,
чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки).

Следующие НЯ
наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:

Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы

Частота
неизвестна: анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со
стороны иммунной системы

Редкие: реакции
гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек
(включая ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ, глотки и/или языка
(вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в
анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме
других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая
пурпуру Шенлейн-Геноха).

Нарушения
психики

Частота
неизвестна: депрессия.

Нарушения со
стороны нервной системы

Частота
неизвестна: мигрень, дисгевзия.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота
неизвестна: шум в ушах.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота
неизвестна: кашель.

Нарушения со
стороны пищеварительной системы

Частота
неизвестна: диарея, панкреатит.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: гепатит.

Частота
неизвестна: нарушения функции печени.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Частота
неизвестна: крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота
неизвестна: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы

Частота
неизвестна: эректильная дисфункция/импотенция.

Общие
расстройства

Частота
неизвестна: общее недомогание.

Лабораторные и
инструментальные данные

Частота
неизвестна: гипонатриемия.

Блоктран — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002071

Торговое наименование препарата

Блоктран®

Международное непатентованное наименование

Лозартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: лозартан калия — 12,5 мг;

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая — ~0,6 мг, крахмал картофельный — 40,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) -7,0 мг, лактозы моногидрат — 5,9 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный ме­дицинский, повидон К 17) — 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,4 мг, магния стеарат — 0,7 мг; оболочка: Опадрай 11 Желтый 57U220015 [гипромеллоза (ГПМЦ 2910) — 2,015 мг; полидекстроза — 1,690 мг; титана диоксид — 1,623 мг, тальк — 0,455 мг, мальтодекстрин или декстрин — 0,325 мг, триглицериды среднецепочечные — 0,260 мг, красителя хинолинового желтого алюминиевый лак — 0,093 мг, краситель железа оксид желтый — 0,039 мг] — 6,5 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, на поперечном срезе ядро белого или почти белого цве­та.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA01

Фармакодинамика:

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также основным патофизиологиче­ским звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывает­ся с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосу­дов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин IIстимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан — высокоэффективный ан­тагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Лозартан и его фармакологически актив­ный метаболит (Е 3174), как in vitro, гак и in vivo блокируют все физиологические эффек­ты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гор­монов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно­сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) кининазу II, который способствует деградации брадикинина. Следова­тельно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1 рецепторов, в частности, усиле­ние эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков, не имеют от­ношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давле­ния (АД), наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент максимальной кон­центрации лозартана в плазме крови (С_mах) после приема лозартана в дозе 100 мг выше­указанный эффект подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 часа после однократ­ного и многократного приемов — па 26-39 %

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающееся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ан­гиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артери­альной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-х кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови. В момент достижения С_mах лозартана у не­которых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель тера­пии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений, наблю­давшихся до начала приема препарата, через 3 суток. Поскольку лозартан является специ­фическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кинина­зу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнива­лись эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реак­ции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эф­фекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Гак как лозартан и его активный ме­таболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «пер­вичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концен­трации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соот­ветственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значи­мого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Иссле­дования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефа­лический барьер.

Метаболизм

Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения лозартана, ме­ченного ¹⁴С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкое превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1 % изученных пациентов. Помимо ак­тивного метаболита образуются также биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой бо­ковой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита со­ставляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линей­ную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан. ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов про­исходит с желчью и почками.

После приема внутрь лозартана, меченного ¹⁴С, около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % — в кале. После внутривенного введения лозартана, меченного С, у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50 % — в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациен­тов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных пока­зателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной ги­пертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации ак­тивного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

Нарушения функции печени

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, со­ответственно, в 5 и 1,7 раз больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Нарушения функции почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизменной функцией почек. При сравне­нии площади под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов с нормаль­ной почечной функцией и пациентов, находящихся на гемодиализе, значение AUC лозар­тана было примерно в 2 раза больше у пациентов, находящихся на гемодиализе. Плазмен­ные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функ­ции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метабо­лит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания:

— Артериальная гипертензия.

— Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

— Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.

— Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сер­дечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с са­харным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);

— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы «Взаимодействие с дру­гими лекарственными средствами» и «Особые указания»);

— тяжелые нарушения функции печени (опыт применения отсутствует) (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почеч­ной недостаточностью, тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функциональ­ного класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, гиперкалиемия, возраст старше 75 лет, применение у представителей негроидной расы, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный и митральный стеноз, ангионевротический отек в анамнезе, первичный гипе­ральдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Беременность и лактация:

Применение препарата Блоктран® в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение препарата Блоктран® во втором и третьем триместрах беременности проти­вопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в первом триместре беременности недостаточно убедительны, однако полностью риск для плода все же нельзя исключить. Несмотря на то, что контролируемых эпидемиологических ис­следований с применением антагонистов рецептора ангиотензина IIне проводилось, для данного класса препаратов могут быть характерны аналогичные риски. За исключением случаев, когда продолжение лечения с применением АРАII считается необходимым, па­циенток, планирующих беременность, следует переводить на другие виды гипотензивной терапии, безопасность которых подтверждена результатами клинических исследований. При подтверждении факта беременности лечение препаратом Блоктран® следует немед­ленно прекратить и, при необходимости, назначить другое лечение.

Известно, что применение АРАII во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на организм плода (нарушение функции ночек, маловодие, замедле­ние окостенения костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериаль­ная гипотензия, гиперкалиемия). Если по каким-то причинам женщина принимала препа­рат Блоктран® во втором триместре или на более поздних сроках беременности, рекомен­дуется проведение ультразвукового исследования плода для контроля функции почек и состояния костей черепа.

Дети, чьи матери принимали препарат Блоктран® во время беременности, должны нахо­диться под тщательным наблюдением педиатра из-за риска развития артериальной гипо­тензии.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли лозартан в грудное молоко. Поскольку никакой информации о применении лозартана в период кормления грудью не получено, от назначения препарата Блоктран® кормящим женщинам следует воздержаться, отдавая предпочтение альтерна­тивным видам лечения с более изученным профилем безопасности, особенно при вскарм­ливании новорожденного или недоношенного ребенка. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Блоктран® принимается внутрь вне зави­симости от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Блоктран® можно принимать в комбина­ции с другими гипотензивными средства­ми.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составля­ет 50 мг Блоктрана® 1 раз в сутки. Макси­мальный антигипертензивный эффект до­стигается через 3-6 недель от начала тера­пии. У некоторых пациентов для достиже­ния большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг Блоктран® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом цир­кулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг (в пе­ресчете на необходимое количество табле­ток) 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы лозартана.

Снижение риска ассоциированной сер­дечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с Л Г и гипер­трофией левого желудочка

Стандартная начальная доза Блоктрана® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней­шем рекомендуется добавить гидрохлоро­тиазид в низких дозах или увеличить дозу лозартана до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени сни­жения АД.

Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахар­ным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки

Стандартная начальная доза Блоктрана® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней­шем дозу лозартана можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Блоктран® может применяться в комбина­ции с другими гипотензивными средства­ми (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами. гипотензивны­ми средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемически­ми средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и инги­биторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимо­сти ингибиторов АПФ

Начальная доза Блоктрана® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки, до максимальной [только для данного пока­зания] дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависи­мости от индивидуальной переносимости.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % пациентов.

Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классифи­кация Всемирной Организации Здравоохранения):

— очень частые — более 1/10,

— частые — от более 1/100 до менее 1/10,

— нечастые — от более 1/1 000 до менее 1/100,

— редкие — от более 1/10 000 до менее 1/1 000,

— очень редкие, включая отдельные сообщения — от менее 1/10 000,

— неизвестной частоты (при невозможности оценки по имеющимся данным).

Таблица 1. Распространенность побочных реакций но результатам плацебо- контролируемых клинических исследований и пострегистрационных наблюдений.

Побочная реакция	Распространенность побочных реакций по показаниям к применению	Другое
Артериальная ги­пертензия	Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка	Хроническая сер­дечная недостаточность	Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек	Пострегистрационное наблюдение
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
анемия			частые		частота неизвестна
тромбоцитопения					частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы
аллергические реакции, анафилактиче­ские реакции, отек Квинке1 и васкулит2					редкие
1 Включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов отек Квинке отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АПФ. 2 Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха)
Нарушение психики
депрессия					частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы
головокружение	частые	частые	частые	частые
сонливость	нечастые
головная боль	нечастые		нечастые
нарушение сна	нечастые
парестезия			редкие
мигрень					частота неизвестна
нарушение вкуса					частота неизвестна
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
вертиго	нечастые	частые
шум в ушах					частота неизвестна
Нарушения со стороны сердца
ощущение сердцебиения	нечастые
стенокардия	нечастые
обмороки			редкие
мерцательная аритмия			редкие
острое нарушение мозгового кровообращения			редкие
Нарушения со стороны сосудов
(ортостатическая) выраженное сни­жение АД (включая дозозависимые ортостатиче­ские эффекты)3	нечастые	частые		частые
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
одышка				нечастые
кашель				нечастые	частота неизвестна
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
боли в животе	нечастые
кишечная непроходимость	нечастые
3 Особенно у пациентов с гиповолемией, например, у пациентов с тяжелой сердечной не­достаточностью или у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах.
диарея			нечастые		частота неизвестна
тошнота			нечастые
рвота			нечастые
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
панкреатит					частота неизвестна
гепатит					редкая
нарушения функции печени					частота неизвестна
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
крапивница			нечастые		частота неизвестна
кожный зуд			нечастые		частота неизвестна
сыпь	нечастые		нечастые		частота неизвестна
фотосенсибилизация					частота неизвестна
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
миалгия					частота неизвестна
артралгия					частота неизвестна
рабдомиолиз					частота неизвестна
спазм мышц			нечастые
Нарушении со стороны почек и мочевыводящих путей
нарушение функции почек			частые
почечная недостаточность			частые
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
эректильная дисфункция/импотенция					частота неизвестна
Общие расстройства и нарушения в месте введения
астения	нечастые	частые	нечастые	частые
слабость	нечастые	частые	нечастые	частые
отеки	нечастые
недомогание					частота неизвестна
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
гиперкалие­мия	частые		нечастые4	частые5
повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)6	редкие
повышение концентрации мочевины, креатина и калия в плаз­ме крови			частые
гипонатриемия					частота неизвестна
гипогликемия				частые

⁴ Часто отмечается у пациентов, получавших лозартан в дозе 150 мг вместо 50 мг.

⁵ В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5, 5 ммоль/л развилась у 9,9 % пациентов, полу­чавших лозартан в таблетках, и у 3,4 % пациентов, получавших плацебо.

⁶ Обычно проходит после отмены лечения.

Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, по­лучавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты неизвестны): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симпто­мы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены лече­ния.

Передозировка:

Симптомы

Данные о передозировке лозартана у человека немногочисленные. Анализ фармакологи­ческих свойств препарата позволяет предполагать, что основным проявление передози­ровки может быть головокружение, тахикардия (может развиваться брадикардия вслед­ствие парасимпатической (вагусной) стимуляции) и клинически выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и коллапсу.

Лечение

При развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину, ноги приподнять. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей крови, например путем внутривенного введения 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение лозартана и его активного метаболита с помощью гемодиализа малоэффективно.

Взаимодействие:

Имеются доказательства того, что одновременное применение иАПФ, АРАII или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нару­шения функции почек (включая острую почечную недостаточность) при сравнении с при­менением одного препарата, влияющего на РАСС.

Применение препарата Блоктран® совместно с алискиреном у пациентов с сахарным диа­бетом противопоказано. Следует исключить применение препарата Блоктран® с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел «Противопоказания»).

Применение препарата Блоктран® в сочетании с иАПФ противопоказано пациентам с диа­бетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел «Противопо­казания»).

Может назначаться с другими гипотензивными средствами, усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.

Одновременное применение с другими препаратами, способными вызывать развитие ар­териальной гипотензии как нежелательные реакции (например, трициклические антиде­прессанты, антипсихотические препараты, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином. Лозартан преимущественно метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты. В клиническом исследовании было показано, что флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) уменьшает образование активного метаболита примерно на 50 %. Установлено, что одновременное применение лозартана с рифампицином (индуктор метаболических ферментов) приводит к уменьшению концентрации активного метаболита на 40 % в плаз­ме крови. Клиническое значение данного эффекта остается неясным. При одновременном применении препарата с флувастатином (слабый ингибитор изофермента CYP2C9) изме­нения концентрации метаболита не отмечалось.

Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС. показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками (спиронолактон и его произ­водное эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями пищевой со­ли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии. Антигипертепзивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном примене­нии с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе селек­тивными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Как и в случае с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, совместный прием лозартана и НПВП может приве­сти к повышению риска нарушения функции почек, включая возможную острую почеч­ную недостаточность и гиперкалиемию, особенно у пациентов с уже имеющимся наруше­нием функции почек. Эту комбинацию следует принимать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты, получающие совместное лечение лозартаном и НПВП, должны получать адекватное количество жидкости и находиться под наблюдением врача с одновременным контролем показателей функции почек.

Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и его токсиче­ском действии во время сопутствующего применения препаратов лития с иАПФ. В очень редких случаях были зарегистрированы подобные сообщения при совместном примене­нии препаратов лития с АРАII. Если доказана необходимость применения этой комбина­ции, то во время лечения пациентам рекомендуется проводить регулярный мониторинг содержания лития в плазме крови.

Особые указания:

Гиперчувствительность

Пациенты с отеком Квинке в анамнезе (отек лица, губ, глотки/или языка) должны нахо­диться под строгим наблюдением.

Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса

Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями, особенно после приема первой дозы или после повышения дозы, может возникать у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией в результате приема диуретиков в высоких дозах, диеты с ограничением поваренной соли, диареи или рвоты. Необходимо либо проводить коррекции этих состоя­ний до назначения препарата Блоктран®, либо применять или назначать меньшие дозы препарата.

Водно-электролитные нарушения

Водно-электролитные нарушения характерны для пациентов с нарушением функции но­чек в сочетании с сахарным диабетом или без него и требуют коррекции.

В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, частота гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан. была выше, чем в группе плацебо. Это указывает на необходимость регулярного контроля содержания калия в плазме крови и показателей клиренса креатинина (КК) — особенно строгого наблюдения требуют пациенты с сердечной недостаточностью и КК от 30 до 50 мл/мин. Назначение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и калийсодержащих солезаменителей одновременно с препаратом Блоктран® не рекомендуется.

Нарушение функции печени

С учетом данных о фармакокинетике, указывающих на значительное повышение концен­трации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, пациентам с нарушени­ями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Опыт применения препарата у пациентов с тя­желой печеночной недостаточностью отсутствует. С учетом этого, препарат Блоктран® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Имеются доказательства того, что одновременное применение иАПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нару­шения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Применение препарата Блоктран® совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел «Противо­показания»).

Применение препарата Блоктран в сочетании с иАПФ противопоказано пациентам с диа­бетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел «Противопо­казания»).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания

Как при применении любых гипотензивных препаратов, слишком резкое снижение арте­риального давления у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без нее, как при применении других лекарственных препаратов, действующих на РААС, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Опыта применения лозартана при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и со­путствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями, практически нет. С учетом этого, при назначении препарата Блоктран® данным категори­ям пациентов следует соблюдать осторожность.

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточно­сти (ХСН)

При применении препарата Блоктран® в комбинации с ингибиторами АПФ может увели­читься риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемия (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях необходимо тщательное наблю­дение и контроль лабораторных показателей.

Гемодиализ

При проведении гемодиализа возрастает чувствительность артериального давления к дей­ствию антагонистов АТ2 рецепторов в результате снижения ОЦК и активации РААС. Необходимо корректировать дозу препарата Блоктран® под тщательным контролем арте­риального давления у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пересадка почки

Данные о применении препарата Блоктран® у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.

Общая анестезия

У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей ане­стезии и при хирургических вмешательствах может развиваться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введе­ния жидкости и/или вазопрессорных препаратов.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардио­миопатия

При применении препарата Блоктран®, как и других вазодилататоров, у пациентов с ги­пертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стено­зом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим, препарат Блоктран не ре­комендуется назначать таким пациентам.

Пациенты старше 75 лет

Как правило, пациентам старше 75 лет лечение препаратом Блоктран® рекомендуется назначать с дозы 25 мг в сутки.

Другие особые указания и меры предосторожности

Как показывает клинический опыт применения ингибиторов АПФ, лозартана и других ан­тагонистов АТ1-рецепторов, данные препараты менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие низкой активности ренина у пациентов этой расы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние препарата Блоктран® на способность управлять автотранспортными средствами или работать с техникой не изучалось.

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение, сонливость и обморочные состояния.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг.

Упаковка:

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Фармстандарт-Лексредства

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015–2016 гг.

Фармакологическая группа

Характеристика

Комбинация АРА II + диуретик.

Фармакология

Показания к применению

Артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной); снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов комбинации, производным сульфонамида; рефрактерная гипокалиемия или гиперкальциемия; тяжелое нарушение функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью); обструктивные заболевания желчевыводящих путей; холестаз; рефрактерная гипонатриемия; симптоматическая гиперурикемия и/или подагра; тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин); одновременное применение с ЛС, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) (см. «Взаимодействие» и «Меры предосторожности»); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией (см. «Взаимодействие» и «Меры предосторожности»); анурия; дегидратация; трудноконтролируемый сахарный диабет; болезнь Аддисона; первичный гиперальдостеронизм; применение у женщин репродуктивного возраста, планирующих беременность; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота); гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете); гипохлоремический алкалоз; гипомагниемия; заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка); нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени (<9 баллов по шкале Чайлд-Пью); сахарный диабет; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); отягощенный аллергологический анамнез; ангионевротический отек в анамнезе; одновременное применение с НПВС, в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2; представители негроидной расы; сердечная недостаточность, в т.ч. с сопутствующей почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями; ИБС; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; цереброваскулярные заболевания; гиперкалиемия; возраст старше 75 лет; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный и митральный стеноз; острый приступ миопии и/или закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, обычно 1 раз в сутки, дозу устанавливает врач.

Меры предосторожности