Боризол инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

діюча речовина: рилузол;

1 таблетка містить рилузолу 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), макрогол, триацетин.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що діють на нервову систему. Рилузол. Код АТХ N07X X02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Рилузол – похідне бензотіазолу, проявляє різнобічний вплив на механізм глутаматної нейротрансмісії. Рилузол впливає на процеси нервової передачі в структурах головного мозку, які контролюють рухові та чутливі функції організму. Механізм його дії до кінця не з’ясований. Припускається, що рилузол блокує процес вивільнення глутаматів. Глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат чинить пошкоджувальну дію на нейрони і може опосередковувати загибель клітин при пошкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.

Застосування рилузолу сприяє можливості самостійно пересуватися, активізує моторні функції, відсуває термін необхідності проведення трахеотомії, штучної вентиляції легень у пацієнтів з бічним аміотрофічним склерозом.

Фармакокінетика.

Рилузол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60-90 хвилин після прийому. Всмоктуваність рилузолу становить 90 %, абсолютна біодоступність – 60 %.

Рівень та ступінь абсорбції знижуються після прийому препарату разом з їжею, що містить велику кількість жиру.

Рилузол розподіляється в усіх тканинах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та у грудне молоко. В крові 97 % рилузолу зв’язується з білками плазми, головним чином з альбумінами та ліпопротеїнами.

Метаболізм рилузолу здійснюється у печінці в два етапи: гідроксилювання цитохромом Р450 з подальшою глюкуронізацією.

Період напіввиведення становить 9-15 годин.

Близько 90 % рилузолу виводиться з сечею (60 % з них – у вигляді глюкуронідів), 10 % – з калом.

Показания

Для подовження життя або відстрочення часу проведення механічної вентиляції пацієнтам з боковим аміотрофічним склерозом (БАС).

Противопоказания

• Підвищена чутливість до рилузолу та до інших компонентів препарату;
• печінкова недостатність або перевищення у 3 рази верхньої межі норми активності печінкових трансаміназ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічних досліджень для оцінки взаємодії рилузолу зіншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro із застосуванням мікросом печінки людини вказують на те, що основним ізоензимом, задіяним у початковому окислювальному метаболізмі рилузолу, є CYP1A2.

Інгібітори CYP1A2 (наприклад, кофеїн, диклофенак, діазепам, ніцерголін, кломіпрамін, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін і хінолони) потенційно здатні сповільнювати елімінацію рилузолу і, таким чином, посилювати його ефекти та збільшувати ризик рилузол-асоційованих побічних реакцій.

Індуктори CYP1A2 (наприклад, цигарковий дим, спечена на вугіллі їжа, рифампіцин, омепразол) можуть пришвидшувати його елімінацію та призводити до зниження його ефективності.

Особливості застосування

Клінічні дослідження показали, що рилузол подовжує життя пацієнтам з БАС (див. розділ «Фармакодинаміка»). Тривалість життя була визначена для пацієнтів, які були живими, яким не проводили інтубацію з метою механічної вентиляції, а також трахеотомію.

Немає ніяких доказів того, що рилузол чинить терапевтичний ефект на моторну функцію, функцію легень, на фасцикуляції, м’язову силу і моторні симптоми. Рилузол не показав ефективності при застосуванні на пізніх стадіях БАС.

Безпеку та ефективність рилузолу досліджували тільки у пацієнтів з БАС. Тому препарат не слід застосовувати пацієнтам з будь-якою іншою формою захворювань моторних нейронів.

Порушення функції печінки.

Рилузол слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі або пацієнтам з незначним підвищенням рівнів трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ у 3 рази вище верхньої межі норми) та рівнів білірубіну та/або гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).

Початкове підвищення кількох показників функції печінки (особливо білірубіну) повинно виключати застосування рилузолу.

Через ризик розвитку гепатиту до початку та впродовж лікування рилузолом слід визначати рівні трансаміназ сироватки крові, включаючи АЛТ. Рівень АЛТ слід визначати щомісяця впродовж перших 3 місяців лікування, кожні 3 місяці впродовж решти першого року та періодично надалі.

Рівні АЛТ слід частіше визначати у пацієнтів, у яких розвивається підвищення рівня АЛТ.

Рилузол слід відмінити, якщо рівень АЛТ зростає у 5 разів порівняно з верхньою межею норми. Немає досвіду зменшення дози або повторної спроби призначення препарату пацієнтам, у яких АЛТ перевищував у 5 разів верхню межу норми. Повторне призначення препарату пацієнтам у такій ситуації не може бути рекомендовано.

Нейтропенія.

Слід попередити пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-яке захворювання, що супроводжується гарячкою. Наявність гарячки зобов’язує лікаря негайно дослідити картину крові із визначенням кількості лейкоцитів та відмінити рилузол у разі виявлення нейтропенії.

Інтерстиціальне захворювання легень.

Випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані у пацієнтів, які отримували рилузол, деякі з них мали тяжкий перебіг. Якщо розвиваються такі респіраторні симптоми, як сухий кашель та/або диспное, слід провести рентгенологічне дослідження органів грудної клітки.

У разі виявлення ознак, що можуть вказувати на інтерстиціальне захворювання легень (наприклад, двосторонні дифузні затемнення в легенях), застосування рилузолу слід негайно припинити. У більшості відомих випадків симптоми зникали після припинення прийому рилузолу та симптоматичного лікування.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Досліджень із застосуванням багаторазових доз рилузолу у пацієнтів цієї категорії не проводили.

Допоміжні речовини.

Пацієнтам з порушеннями толерантності до вуглеводів, такими як вроджена галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, лактазна недостатність, не рекомендується застосування препарату через вміст у плівковій оболонці таблетки лактози.

Способ применения и дозы

Лікування призначає тільки лікар, який має досвід лікування захворювань моторних нейронів.

Рекомендована добова доза для дорослих або пацієнтів літнього віку становить 100 мг (50 мг через кожні 12 годин). Від збільшення добових доз ніякого істотного збільшення терапевтичного ефекту очікуватися не може. Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Пацієнти з порушенням функції нирок: Боризол не рекомендується для застосування пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки в цій категорії пацієнтів досліджень з багаторазовим прийомом доз рилузолу не проводили (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку: з огляду на фармакокінетичні дані, спеціальних рекомендацій щодо застосування препарату цій категорії пацієнтів немає.

Пацієнти з порушенням функції печінки: Боризол протипоказаний при печінковій недостатності або перевищенні у 3 рази верхньої межі норми рівня печінкових трансаміназ (див. розділ «Протипоказання»). Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки (див. розділ «Особливості застосування» і розділ «Фармакокінетика»).

Немає спеціальних рекомендацій щодо дозування рилузолу для пацієнтів різної расової приналежності.

Діти.

Безпеку та ефективність застосування рилузолу дітям не вивчали, тому препарат не слід застосовувати у педіатричній практиці.

Побочные реакции

Найчастіше спостерігалися такі побічні реакції як астенія, нудота та відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % та < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % та < 1 %); рідко (≥ 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко (< 0,01 %), з невідомою частотою (не можна визначити на основі наявних даних).

Кров та лімфатична система: нечасто − анемія; з невідомою частотою – тяжка нейтропенія.

Імунна система: нечасто − анафілактоїдні реакції, реакції анафілаксії, у тому числі ангіоневротичний набряк.

Нервова система: часто − головний біль, запаморочення, періоральна парестезія, сонливість, вертиго.

Серцево-судинна система: часто − тахікардія; нечасто – підвищення артеріального тиску.

Дихальна система: нечасто − зниження легеневої функції, інтерстиціальні захворювання легень, включаючи гіперсенситивні пневмоніти.

Травна система: дуже часто − нудота; часто − діарея, абдомінальний біль, блювання; нечасто − панкреатити. Можлива анорексія.

Гепатобіліарна система: дуже часто − підвищення рівня печінкових ферментів, у т.ч. АЛТ, в сироватці крові зазвичай у перші 3 місяці лікування рилузолом; підвищення цих показників зазвичай було минущим. Це підвищення може асоціюватися з жовтяницею. При безперервному застосуванні препарату впродовж 2-6 місяців рівень АЛТ може поступово знизитися до рівня, нижчого в 2 рази верхньої межі норми; з невідомою частотою – гепатит.

У пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях рилузолу, і у яких рівні АЛТ перевищували більше ніж у 5 разів верхню межу норми, лікування було припинене. Ці рівні у більшості випадків впродовж 2-4 місяців поверталися до значень, що були менше ніж у 2 рази нижчими верхньої межі норми.

Дані дослідження рилузолу свідчать про те, що в осіб монголоїдної раси існує більший ризик порушення функції печінки – анормальні показники печінкових тестів у 3,2 % (194/5995) пацієнтів монголоїдної раси та у 1,8 % (100/5641) пацієнтів європеоїдної раси.

Загальні порушення: дуже часто − астенія; часто − біль різної локалізації; повідомлялося про випадки розвитку ригідності м’язів.

Передозировка

Симптоми: у поодиноких випадках передозування спостерігалися неврологічні і психічні симптоми, гостра токсична енцефалопатія зі ступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.

Лікування: Специфічного антидоту немає. У випадку передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.

Применение в период беременности или кормления грудью

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Жодних досліджень впливу рилузолу на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не проводили, але пацієнтів слід попередити про можливість виникнення запаморочення або втрату свідомості у період лікування, тому не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами під час лікування препаратом.

Условия хранения

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

В упаковке: 56 таблеток по 50мг 
Производитель: PMCS (страна: Чехия)
Действующее вещество: Riluzole
Срок годности: до 04.2025
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Рилузол PMCS. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

К сожалению, такой диагноз, как боковой амиотрофический склероз (сокращённо – БАС) в последнее время стал встречаться чаще, чем несколько десятилетий назад. Это очень тяжёлое заболевание, которое неумолимо прогрессирует и в итоге приводит к смерти пациента. Ежегодно во всём мире диагностируется около 350 тысяч случаев БАС. Примерно в половине случаев заболевание начинается с поражений верхних конечностей – пальцев и кистей рук, другой вариант – нарушение речевой функции, проблемы с глотанием.

Для того чтобы затормозить болезнь, которая вызывает атрофию и паралич мышц, а иногда сопровождается и слабоумием, врач может порекомендовать Вам купить Рилузол. Данное средство выпускается в удобной таблетированной форме и используется в медицинской практике в Европе и Америке уже не один год.

Это единственный пока препарат, который может временно приостановить, уменьшить повреждение нейронов, а значит, улучшить и продлить жизнь больного. Механизм действия препарата Рилузол подразумевает уменьшение количества продуцируемого вещества (глутамата), избыток которого и ведёт к поражению двигательных нейронов спинного и головного мозга.

Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста. Стандартное назначение – 100 мг  препарата в день (прием натощак по 1 таблетке утром и вечером с интервалом 12 часов). Препарат противопоказан беременным женщинам, а также пациентам, страдающим от заболеваний почек и имеющим индивидуальную непереносимость. Наряду с Рилузолом врач может порекомендовать приём антиоксидантов, а также проведение массажей и рефлексотерапии.

Форма выпуска 

Таблетки, покрытые оболочкой. 

Упаковка 

Четыре пластиковых блистера по 14 таблеток, итого 56 таблеток, картонная пачка. 

Фармакологическое действие 

Рилузол, одноименное с препаратом активное вещество, является производной от бензотиазола. Попадая в организм, оказывает влияние на глутаматную нейротрансмиссию. В связи с этим происходит неконкурентная блокада рецепторов М-метил-О-аспарагиновой кислоты, а также стимуляция С-белково зависимых путей передачи импульса. В результате ингибируется разрушительное действие глутаматов в различных структурных участках ЦНС и ПНС. Это позволяет больным с амиотрофическим склерозом поддерживать жизнедеятельность организма.

Показания 

Таблетки Рилузол рекомендованы к употреблению пациентам с боковым амиотрофическим склерозом (БАС) — как средство для продления жизни.

Противопоказания 

К противопоказаниям, запрещающим употребление пациенту таблеток Рилузол, относятся:

• индивидуальная гиперчувствительность к одному из компонентов лекарственного средства;
• болезни печени;
• повышенный уровень трансаминаз в крови;
• недостаточный возраст пациента (до 18 лет);
• беременность или лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью 

Препарат противопоказан в период вынашивания ребенка или грудного вскармливания. 

Особые указания 

Важно соблюдать регулярность в употреблении препарата. Если один из приемов был пропущен, не нужно принимать двойную дозу в следующий раз. Достаточно просто восстановить регулярность приемов. 

У пациентов, курящих сигареты и предпочитающих жирную пищу, скорость выведения рилузола будет выше положенной. Поэтому, потребуется держать диету и, по возможности отказаться, или максимально сократить потребление табака. 

Состав 

В составе таблеток значатся такие ингредиенты, как:

• рилузол — основное действующее вещество;
• гидрофосфат кальция;
• обезвоженная форма кукурузного крахмала;
• кроскармеллоза натрия;
• стеарат магния;
• гипромеллоза;
• макрогол 6000;
• диоксид титана.

Способ применения и дозы

Стандартная схема приема препарата подразумевает употребление двух таблеток в сутки. Доза разбивается на два приема.  

Употребление не зависит от времени приема пищи. При этом важно, чтобы таблетки принимались в одно и то же время суток с интервалом в 12 часов. 

Побочные действия 

В качестве побочных реакций организма на введение рилузола, выступают такие симптомы, как:

• тошнотные позывы и рвота;
• состояние общей слабости и повышенной утомляемости;
• головные боли;
• головокружения;
• нарушения в работе печени. 

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день неизвестно о каких-либо опасных сочетаниях рилузола с прочими лекарственными средствами. Однако, важно перед началом курса сообщить лечащему врачу об уже принимаемых медикаментах. 

Единственное, что можно отметить по результатам клинических исследований, что вещества, ингибирующие ферменты CYP1A2 (кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломипрамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны), способны привести в замедлению выведения компонентов таблеток Рилузол из организма пациента. А рифампицин и омепразол ускоряют упомянутые процессы. 

Действующее вещество 

Рилузол. 

Лекарственная форма 

Таблетки для перорального применения. 

Назначение 

Взрослые пациенты. Отпускается по рецепту врача. 

Показания

Лекарственные средства для нормализации работы нервной системы. 

Условия хранения

Требования к месту хранения стандартны: максимально изолированно от детей, сухо и прохладно (не выше 25 градусов по шкале Цельсия). 

Применение с алкоголем

Употребление алкоголя противопоказано во время курса Рилузола в связи с риском развития побочных эффектов и нарушения терапевтического действия препарата. 

Описание

Боризол (Borizol) инструкция по применению

состав

действующее вещество: рилузол

1 таблетка содержит рилузола 50 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

пленочная оболочка: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Рилузол. Код АТХ N07X X02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Рилузол — производное бензотиазол, проявляет разностороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.

Применение рилузола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика.

Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема. Всасываемость рилузола составляет 90%, биодоступность — 60%.

Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.

Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97% рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.

Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирования цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.

Период полувыведения составляет 9-15 часов.

Около 90% рилузола выводится с мочой (60% из них — в виде глюкуронидов), 10% — с калом.

показания

Для продления жизни или отсрочки времени проведения механической вентиляции пациентам с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рилузола и другим компонентам препарата
печеночная недостаточность или превышение в 3 раза верхней границы нормы активности печеночных трансаминаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинических исследований для оценки взаимодействия рилузола с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro с применением микросом печени человека указывают на то, что основным изоэнзимом, задействованным в начальном окислительному метаболизме рилузола, является CYP1A2.

Ингибиторы CYP1A2 (например, кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломипрамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин и хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола и, таким образом, усиливать его эффекты и увеличивать риск рилузол-ассоциированных побочных реакций.

Индукторы CYP1A2 (например, сигаретный дым, испеченная на углях пища, рифампицин, омепразол) могут ускорять его элиминацию и приводить к снижению его эффективности.

особенности применения

Нет никаких доказательств того, что рилузол оказывает терапевтический эффект на моторную функцию, функцию легких, на фасцикуляции, мышечную силу и моторные симптомы. Рилузол не показал эффективности при применении на поздних стадиях БАС.

Безопасность и эффективность рилузола исследовали только у пациентов с БАС. Поэтому не следует применять пациентам с любой другой формой заболеваний моторных нейронов.

Нарушение функции печени.

Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени в анамнезе или пациентам с незначительным повышением уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ в 3 раза выше верхней границы нормы) и уровней билирубина и / или гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Начальное повышение нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) должно исключать применение рилузола.

Из-за риска развития гепатита до начала и в течение лечения рилузолом следует определять уровни трансаминаз сыворотки крови, включая АЛТ. Уровень АЛТ следует определять ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, каждые 3 месяца в течение остальных первого года и периодически в дальнейшем.

Уровни АЛТ следует чаще определять у пациентов, у которых развивается повышение уровня АЛТ.

Рилузол следует отменить, если уровень АЛТ возрастает в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Нет опыта уменьшения дозы или повторной попытки назначения препарата пациентам, у которых АЛТ превышал в 5 раз верхнюю границу нормы. Повторное назначение препарата пациентам в такой ситуации не может быть рекомендовано.

Нейтропения.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать врачу о любом заболевание, сопровождающееся лихорадкой. Наличие лихорадки обязывает врача немедленно исследовать картину крови с определением количества лейкоцитов и отменить рилузол в случае обнаружения нейтропении.

Интерстициальное заболевание легких.

Случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол, некоторые из них имели тяжелое течение. Если развиваются такие респираторные симптомы, как сухой кашель и / или одышка, следует провести рентгенологическое исследование органов грудной клетки.

В случае выявления признаков, которые могут указывать на интерстициальное заболевание легких (например, двусторонние диффузные затемнения в легких), применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве известных случаев симптомы исчезали после прекращения приема рилузола и симптоматического лечения.

Пациенты с нарушением функции почек.

Исследований с применением многократных доз рилузола у пациентов этой категории не проводили.

Вспомогательные вещества.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не рекомендуется применение препарата из-за содержания в пленочной оболочке таблетки лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния рилузола на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили, но пациентов следует предупредить о возможности возникновения головокружения или потери сознания в период лечения, поэтому не следует управлять автотранспортом или другими механизмами во время лечения .

Способ применения и дозы

Лечение назначает только врач, имеющий опыт лечения заболеваний моторных нейронов.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых или пожилых пациентов составляет 100 мг (50 мг через каждые 12:00). От увеличения суточных доз никакого существенного увеличения терапевтического эффекта ожидаться не может. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Пациенты пожилого возраста с учетом фармакокинетических данных, специальных рекомендаций по применению препарата этой категории пациентов нет.

Нет специальных рекомендаций относительно дозирования рилузола для пациентов различной расовой принадлежности .

Дети

Безопасность и эффективность применения рилузола детям изучали, поэтому не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: в единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, комой состоянием, а также метгемоглобинемия.

Лечение: Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

побочные реакции

Чаще всего наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонения от нормы показателей функциональных проб печени.

Кровь и лимфатическая система: нечасто — анемия с неизвестной частотой — тяжелая нейтропения.

Иммунная система: нечасто — анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Нервная система: часто — головная боль, головокружение, периоральный парестезии, сонливость, вертиго.

Сердечно-сосудистая система: часто — тахикардия нечасто — повышение артериального давления.

Дыхательная система: нечасто — снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивный пневмониты.

Пищеварительная система: очень часто — тошнота часто — диарея, боль в животе, рвота нечасто — панкреатиты. Возможна анорексия.

Гепатобилиарной системы: очень часто — повышение уровня печеночных ферментов, в т.ч. АЛТ, в сыворотке крови обычно в первые 3 месяца лечения рилузолом повышение этих показателей обычно было преходящим. Это повышение может ассоциироваться с желтухой. При непрерывном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень АЛТ может постепенно снизиться до уровня ниже в 2 раза верхней границы нормы с неизвестной частотой — гепатит.

У пациентов, участвовавших в клинических исследованиях рилузола, и в которых уровни АЛТ превышали более чем в 5 раз верхнюю границу нормы, лечение было прекращено. Эти уровни в большинстве случаев в течение 2-4 месяцев возвращались к значениям, которые были меньше чем в 2 раза ниже верхней границы нормы.

Данные исследования рилузола свидетельствуют о том, что у лиц монголоидной расы существует больший риск нарушения функции печени — патологические показатели печеночных тестов в 3,2% (194/5995) пациентов монголоидной расы и в 1,8% (100/5641) пациентов европеоидной расы .

Общие нарушения: очень часто — астения часто — боль различной локализации сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

В одной таблетке содержится 50 мг активного вещества — рилузола, а также дополнительные соединения, Макрогол 6000, магния стеарат, диоксид титана (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, безводный двухосновной фосфат кальция и очищенная вода.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой с надписью «RPR 202». В одной картонной упаковке 56 табл. – 4 блистерах по 14 табл.

Фармакологическое действие

Рилузол (Riluzol) относится к группе препаратов, воздействующих на нервную систему. Способен блокировать процессы высвобождения молекул глутамата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рилузол является производным бензотиазола. Он способен оказывать многостороннее влияние на механизмы глутаматной нейротрансмиссии. Предположительно механизм воздействия рилузола сложно структурированный и основывается на способности препарата:

• ингибировать высвобождения глутамата;
• инактивировать вольтажзависимые натриевые каналы и стимулировать С-белковозависимые пути передачи импульса;
• неконкурентно блокировать рецепторы М-метил-О-аспарагиновой кислоты.

Лекарство Рилузол способно увеличивать процент выживаемости пациентов, страдающих боковым (латеральным) амиотрофическим склерозом (болезнь Шарко).

Фармакокинетика

В результате перорального приема Рилузола достаточно быстро происходит абсорбция (на 90%) и абсолютная биологическая составляет 60 %, однако при приеме вместе с калорийной жирной пищей она снижается примерно на 40%. Максимум концентрации активного веществ в кровотоке наблюдается через 1,5 часа и составляет примерно 173 нг/мл. Распределение происходит по всему организму, связывание с белками в кровяном русле, обычно с альбуминами и липопротеидами — примерно на 97 %. Рилузол проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.

В метаболизме рилузола принимает участие Цитохром Р450,а в дальнейшем он подвергается глюкуронизации. Время полувыведения 9-15 ч: примерно 90% дозы элиминируется вместе с мочой как глюкурониды (60%, остальное –неизмененное вещество), 10% — с калом.

Изменения AUC у пациентов с функциональными нарушениями печени

• при умеренной недостаточности — AUC увеличивается в среднем в 3 раза;
• при легкой форме хронической печёночной недостаточности — в 1,7 раза.

Показания к применению

Болезнь Шарко или по-другому боковой (латеральный) амиотрофический склероз (БАС).

Противопоказания

• детский возраст;
• беременность или лактация;
• почечная недостаточность;
• функциональные нарушения печени;
• повышение уровня аланинамилотрансферазы более чем в 5 раз;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

• повышение уровня аланинамилотрансферазы в кровотоке, которое может снижаться после нескольких месяцев терапии (необходим регулярный контроль);
• часто возникающие побочные реакции: возникновение тахикардии, парестезии, сонливость, головокружение, рвота, боли в животе, диарея, тошнота, астенический синдром;
• редко возникающие побочные реакции: головные боли, тяжёлые формы нейтропении, анемии;
• единичные случаи: ангионевротический отёк и анафилактические реакции, гепатит, панкреатит.

Рилузол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Стандартная суточная доза — 100 мг, разделенная на 2 приема по 50 мг (интервал — 12 часов).

Длительность лечения должна определяться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Передозировка

Возможно коматозное состояние, психиатрические, неврологические симптомы, метгемоглобинемия.

Антидота нет, необходимо симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Рилузол (Рилутек) нельзя комбинировать с кофеином, Диклофенаком, Амитриптилином, Хинолином, Теофиллином, Флувоксамином, Фенацетином, Кломапромидом, Ницерголином, Имипрамином, Диазепамом и другими препаратами, ингибирующими Цитохром Р450, что снижает скорость выведения Рилутека.

Условия продажи

Рекомендовано получить рецепт у лечащего врача.

Условия хранения

Температура не должны быть выше 25° по Цельсию.

Срок годности

Не более 36 мес.

Особые указания

Запрещено употребление спиртных напитков.

Во время терапии не следует садиться за руль или управлять сложными механизмами, так как есть риск головокружения, потери сознания или сонливости.

Аналоги Рилузола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Самый известный и доступный структурный аналог — Боризол (Борщаговский ХФЗ).

Отзывы о Рилузоле

Отзывы немногочисленны, но пациенты, столкнувшиеся с таким страшным диагнозом, утверждают, что препарат помогает жить дальше. Еще досконально не изучено влияние Рилузора на человеческий организм, но выживаемость пациентов с БАС увеличивается.

Цена Рилузола, где купить

Купить Рилузол (упаковка №56) можно по цене от 14800 рублей.