Состав
В 1 таблетке препарата Бринердин содержится 0,1 мг резерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина, использованного в форме мезилата.
В список вспомогательных веществ входят: лактоза, арахисовое гидрогенизированное масло, сахароза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, полиэтиленгликоль, тальк, стеариновая кислота, кукурузный крахмал, титана диоксид, коллоидный кремния диоксид, макрогол, этал и оксид железа (Е172).
Форма выпуска
Темно-розовые таблетки Бринердин отличаются гладкой блестящей структурой и круглой двояковыпуклой формой. Они имеют сахарные оболочки и запаяны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке обычно 2-3 блистера.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бринердин относится к группе комбинированных гипотензивных препаратов. Его фармакологическое действие обеспечивается составляющими активными компонентами:
- Дигидроэргокристин в форме мезилата является дигидрированным алкалоидом спорыньи, который способен блокировать α-адренорецепторы, снижать ОПСС и вызывать расширение сосудов. Его гипотензивное действие намного превосходит таковое остальных составляющих компонентов по отдельности взятых, а также их комбинаций. Чтобы наступил терапевтический эффект должно пройти не менее 4-7 дней терапии, однако стойкий гипотензивный эффект наблюдается спустя 1-4 недели.
- Для клопамида (нетиазидного сульфаниламидного диуретика) характерно антигипертензивноедействие средней силы, а также способность выводить ионы Na, K, Cl, воду и блокировать реабсорбцию Na+, действуя на кортикальный сегмент петли Генле.
- Резерпин относится к симпатолитикам центрального действия: вызывает истощение запасов нейромедиатора в адренергических окончаниях, что ведет к снижению минутного V и уменьшению ОПСС. Кроме того, для резерпина характерно седативное действие.
Данные фармакокинетики
Абсорбция резерпина происходит в ЖКТ на 40 %, максимальный уровень в плазме кровотока отмечается спустя 1-3 часа после перорального приёма внутрь. Не подвергается связыванию с плазменными белками. Метаболизм реализуется через печень, образованные в результате чего метаболиты экскретируются преимущественно с мочой. Способен проникать через гистогематический плацентарный барьер.
Клопамид подвергается быстрой и почти полной абсорбции в ЖКТ человека, максимум плазменной концентрации наблюдается через 1-2 ч. Приблизительно 46 % клопамида связывается с плазменными белками. Выведение – вместе с мочой, где до 30 % — неизменённое вещество. Время полувыведения — 6 ч.
Показания к применению
- Гипертоническая болезнь;
- симптоматические гипертензии.
Противопоказания
- Депрессия;
- болезнь Паркинсона;
- эпилепсия;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
- гипокалиемия;
- тяжелые печеночные либо почечные функциональные нарушения;
- тяжелая форма недостаточности сердечной функции;
- запись в анамнезе о недавно перенесенном инфаркте миокарда;
- феохромоцитома;
- непереносимость фруктозы либо галактозы;
- лактазная недостаточность Лаппа;
- нарушение процессов всасывания глюкозы и галактозы;
- сахарозо-изомальтазная недостаточность;
- пациенты с установленной гиперчувствительностью на какой-либо компонент таблеток Бринердин;
- беременные или кормящие грудью женщины.
Применять с осторожностью:
- при сахарном диабете;
- при подагре.
Побочные действия
- Возникновение тошноты, рвоты;
- гипокалиемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипомагниемия;
- желудочковая экстрасистолия;
- вертиго;
- головные боли и головокружение;
- обострение астмы;
- астения;
- ринорея;
- гинекомастия;
- брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- мышечная слабость.
Бринердин, инструкция по применению (cпособ и дозировка)
Принимать внутрь. Суточная поддерживающая доза обычно не превышает 1 таблетки. По назначению врача доза может быть уменьшена до 1 таблетки один раз в 2 дня.
При тяжелой форме гипертонии
Суточная доза увеличена до 2-3 таблеток.
Передозировка
Сопровождается такими проявлениями, как:
- кошмары;
- аритмия;
- стенокардия;
- брадикардия;
- паркинсонизм;
- спутанность сознания;
- депрессия;
- гипорефлексия;
- кома.
Требует неотложной медицинской помощи:
- проведение симптоматического лечения;
- промывание желудка;
- прием внутрь Активированного угля;
- поддержание сердечной функций;
- коррекция водного и электролитного баланса.
Взаимодействие
- При комбинировании Бринердина с барбитуратами, диуретиками, вазодилататорами, блокаторами β-адренорецепторов, алкоголем и другими гипотензивными препаратами — может развиться артериальная гипотензия.
- В комбинации с сердечными гликозидами, Хинидином – повышается риск тахиаритмии, а с блокаторами β-адренорецепторов — брадикардии.
- С тиазидными диуретиками снижается уровень экскреции Лития через почки, поэтому необходима коррекция доз препаратов Лития в сторону уменьшения.
- При комбинировании с кортикостероидами и нестероидными противовоспалительными препаратами необходимо повышение доз Бринердина. Комбинация таких препаратов обычно ведет к снижению экскреции воды, а также ионов натрия.
- В комплексе с ингибиторами МАО Резерпин может вызывать умеренную или тяжелую артериальную гипертензию и гиперпирексию.
- Вместе с тиазидными диуретиками Бринердин снижает эффективность пероральных антикоагулянтов.
- Бринердин потенцирует угнетающий эффект на ЦНС таких препаратов, как ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты.
- С трициклическими антидепрессантами снижается антигипертензивный эффект Резерпина.
- С алкалоидами спорыньи и Суматриптаном наблюдается аддитивный эффект и усиливается сосудистый спазм.
Условия продажи
Требуется предъявить рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Темное прохладное место (температура до +25 °C).
Храните вне доступа ребенка и домашних животных.
Срок годности
Не более 48 месяцев.
Синонимы
- Бризерин;
- Кристепин.
С алкоголем
Несовместим.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Норматенс; стартовая цена — 132 руб.
- Аценозин – 77 руб.
Отзывы
Конечно, многих пациентов-аллергиков волнует длинный список побочных реакций препарата, но в современной фармации есть множество антигипертензивных препаратов, главное – во время обратиться к квалифицированному специалисту, который подберет вам препарат и дозировку.
Положительные отзывы о Бринердине:
«Препарат помогает моему отцу справиться с гипертонией.»;
«Если чувствую, что давление поднялось — всегда пью Бринердин.»;
«Несмотря на диабет – мне препарат подходит.».
Цена, где купить
Средняя цена Бринердина (20 таблеток) — 120 руб.
Бринердин (Brinerdin) инструкция по применению
💊 Состав препарата Бринердин
✅ Применение препарата Бринердин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Бринердин
(Brinerdin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2017.06.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02LA51
(Резерпин и диуретики в комбинации с другими препаратами)
Активные вещества
-
резерпин
(reserpine)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
клопамид
(clopamide)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
дигидроэргокристин
(dihydroergocristine)
DCF
принятое к употреблению во Франции
Лекарственная форма
| Бринердин |
Таб., покр. оболочкой, 500 мкг+5 мг+100 мкг: 20 шт. рег. №: П N014211/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бринердин
Таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие, блестящие.
Вспомогательные вещества: лактоза, масло арахисовое гидрогенизированное, сахароза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота, тальк, крахмал кукурузный, титана диоксид, макрогол, цетиловый спирт, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный, железа оксид (Е172).
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное гипотензивное средство.
Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид — нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит натрий, калий, хлориды и воду.
Дигидроэргокристин — дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает ОПСС.
Гипотензивный эффект данной комбинации превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из 2 компонентов; начало действия — на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Фармакокинетика
Резерпин примерно на 30-40%, клопамид — около 90% и дигидроэргокристин — менее 25%. Cmax в плазме крови достигается соответственно: для резерпина — 1-3 часа, для клопамида — около 2-х часов, для дигидроэргокристина — около 1 часа.
Связывание с белками плазмы крови: для резерпина — не связывается, клопамид — около 46 % , дигидроэргокристин — около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через ГЭБ и через плацентарный барьер.
Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
T1/2 является длительным в связи с наличием резерпина, для которого T1/2 составляет в первой фазе — 4.5 часов, а во второй — около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин — неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.
Показания активных веществ препарата
Бринердин
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, 1 разовую дозу; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта — 2 разовые дозы в 2 приема.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита; торакалгия; сухость слизистых оболочек.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Со стороны органа зрения: гиперемия слизистой оболочки глаз, спазм аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипергликемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, нарушения мочеиспускания, миастения.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность; гипокалиемия; гипонатриемия; гипохлоремия; печеночная недостаточность; ХПН; болезнь Аддисона; нефрит; артериальная гипотензия; уремия; хроническая сердечная недостаточность; атеросклероз; нефросклероз; сопутствующее лечение ингибиторами МАО; подострая стадия инфаркта миокарда; эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); эрозивный гастрит; неспецифический язвенный колит; бронхиальная астма; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; брадикардия; AV-блокада; внутрижелудочковая блокада; электросудорожная терапия; заболевания крови; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
C осторожностью
Сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказания: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: ХПН; нефрит; нефросклероз.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Особые указания
За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии или плановой операции следует отменить препарат, в случае экстренной операции — предварительно ввести атропин.
Во время лечения следует контролировать концентрацию электролитов и мочевой кислоты в сыворотке крови, психическое состояние больных (возможно развитие депрессии), функцию почек, концентрацию глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом).
При длительном применении рекомендуется диета с повышенным содержанием калия (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или дополнительное назначение препаратов калия.
При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта при монотерапии препаратом его можно комбинировать с бета-адреноблокаторами или вазодилататорами.
Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность развития ортостатической гипотензии, миастении, усталости).
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов; повышает концентрацию лития в плазме (замедляя его выведение); ослабляет действие противоэпилептических препаратов и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает действие барбитуратов, этанола, средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств; усиливает действие адреномиметиков.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
ГКС, НПВС, слабительные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО — усиление угнетающего действия на ЦНС; или тяжелую артериальную гипертонию, гиперпирексию.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активных веществ: 0,5 мг дигидр о эрго кристи на (в форме мезилата), 5,0 мг клопамида и 0,1 мгрезерпина. .
Вспомогательные вещества: лактоза, гидроген и зи ров анное арахисовое масло, сахароза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеариновая кислота, тальк, кукурузный крахмал, диоксид титана, макроголь, цетиловый спирт, пол и эти лен гликоль, коллоидный диоксид кремния, оксид железа (Е172).
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, гладкие, покрытые блестящей оболочкой темно-розового цвета.
Лечение первичной (эссенциальной) артериальной гипертензии.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или сульфаниламидам, резистентная к лечению гипокалиемия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, брадикардия, депрессии в анамнезе, эпилепсия, болезнь Паркинсона, проводимая терапия антикоагулянтами, состояние после электросудорожной терапии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стации обострения, язвенный колит, беременность и период лактации. Сопутствующее лечение ингибиторами МАО, АУ блокада, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, артериальная гипотензия.
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Дозировку препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента. Лечение обычно начинают с приема одной таблетки в день утром. При необходимости доза может быть увеличена до двух таблеток в день. После начала лечения действие Бринердина развивается относительно медленно, дозу повышают не ранее, чем через 7-10 дней. Пациентам с более тяжелой формой заболевания лечение может проводиться следующим образом: оно должно начинаться с назначения двух таблеток в день, а при наступлении эффекта продолжаться приемом одной таблетки в день (в связи с возможностью возникновения артериальной гипотензии). Для длительной (поддерживающей) терапии для большинства пациентов обычно достаточно приема одной таблетки через день. Прием более двух таблеток Бринердина в сутки не рекомендован.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Брадикардия, артериальная гипотензия. Так как в состав препарата входит дигидроэргокристин [производное алкалоидов спорыньи), следует помнить о возможности вазоконстриктор но го действия, которое, однако, проявляется очень редко, при дозах, многократно превышающих рекомендуемые при терапии артериальной гипертензии.
Со стороны ЦНС: сонливость, повышенная слабость, головокружение, головная боль. Поскольку одним из компонентов препарата является резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных расстройств.
Со стороны желудочно-кишечного тоакта: сухость во рту, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, обострение язвенной болезни.
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко и, как правило, у больных бронхиальной астмой или бронха об структивным синдромом.
Со стороны системы кроввтворенин: нарушение функции тромбоцитов, тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Нарушение водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Другие метаболические нарушения, связанные с побочным действием клопамида: гиперурикемия, с редко проявляющимися симптомами острого приступа подагры, нарушения толерантности к глюкозе или декомпенсация сахарного диабета. Нарушения липидного обмена в виде незначительного увеличения содержания триглицеридов и холестерина.
Редко отмечаются такие побочные реакции, как экстрапирамидные симптомы (тремор, ступор, полисимптомный синдром Паркинсона), бессонница, галакторея, гинекомастия, гипотермия, гиперемия конъюнктивы и кожи, кожные аллергические реакции (сыпь, зуд).
Симптомы передозировки: усиление описанных выше побочных реакций: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения ритма сердца, депрессия, спутанность сознания, кома.
Лечение: в течение первых нескольких часов после передозировки рекомендуется промывание желудка и назначение активированного угля. Проведение симптоматического лечения, направленного на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса.
Одновременное использование с диуретиками, ваэодилататорами, барбитуратами, блокаторами р-адренергических рецепторов и другими препаратами, снижающими артериальное давление, или алкоголем может быть причиной развития артериальной гипотензии.
Одновременное применение резерпина и сердечных гликозидов или хинидина может стать причиной тахиаритмии, а одновременный прием с блокаторами (3-адренергических рецепторов — причиной развития брадикардии.
Тиазидные диуретики снижают экскрецию лития почками, поэтому его дозировка должна быть уменьшена у пациентов, одновременно принимающих Бринердин.
Кортикостероиды и нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать экскрецию натрия и воды. Если пациенты одновременно получают терапию этими препаратами, то в некоторых случаях может потребоваться повышение дозы Бринердина.
Тиазидные диуретики могут снижать эффект пероральных (непрямых) актикоагулянтов.
Одновременный прием резерпина и ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов может в значительной степени повышать их угнетающее воздействие на ЦНС. Одновременный прием с ингибиторами МАО может быть причиной умеренной или тяжелой артериальной гипертензии и гиперпирексии.
Препарат должен назначаться с осторожностью пожилым пациентам, так как они более чувствительны к его воздействию на артериальное давление и содержание электролитов в крови. Во время лечения Бринердином необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Пациентам, получающим диету богатую калием (фрукты, свежие овощи, рыбу, нежирный сыр и т.п.), не требуется дополнительного назначения калия.
У пациентов с нарушенной функцией почек может отмечаться менее эффективное снижение артериального давления. Функция почек у таких пациентов должна регулярно контролироваться, так как она может ухудшаться при приеме Бринердина,
В некоторых случаях у пациентов с сахарным диабетом требуется коррекция дозы противодиабетических препаратов.
Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с подагрой, так как препарат может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Если это происходит, то пациенты должны получить адекватное лечение, а Бринердин должен быть заменен другим антигипертензивным препаратом без диуретического действия.
При длительной терапии рекомендуется периодический контроль количества форменных элементов периферической крови,
Бринердин не рекомендуется для лечения артериальной гипертензии у детей. Следует соблюдать осторожность у больных бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения симптомов необходимо прекратить прием препарата. Во время лечения препаратом не следует употреблять спиртные напитки.
Не менее чем за 2 недели перед планируемым оперативным вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивным средством.
20 -таблеток, покрытых оболочкой (блистер по 10 таблеток)
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
ЯДРО:
активные вещества:
резерпин 0,1 мг
дигидроэргокристина мезилат 0,58 мг (соответствуют 0,5 мг основы дигидроэргокристина)
клопамид 5,0 мг
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, повидон, кислота стеариновая, тальк (магния гидросиликат), крахмал кукурузный;
ОБОЛОЧКА: железа оксид красный (Сикофарм красный 30), титана диоксид, масло арахисовое, гидрогенезированное, макрогол 6000, кислота стеариновая, спирт цетиловый, кремния диоксид коллоидньш,безвводный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк (магния гидросиликат), сахароза.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до розвого с коричневым оттеноком цвета с видимыми вкраплениями.
гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик + альфа-адреноблокатор + диуретик)
КОД АТХ С02LА51
Фармакодинамика
БРИНЕРДИН является комбинированным антигипертензивным средством, который содержит в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Дигидроэргокристин
— дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия — на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Резерпин
— симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид
— сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Бринердин снижает артериальное давление (АД) спустя 4-6 дней после начала терапии, а оптимальное развивается через 1-4 недели от начала приема препарата. Действие препарата обычно продолжается в течение 14 дней после завершения терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Отдельные компоненты Бринердина всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид — около 90% и дигидроэргокристин — менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина -1-3 часа, для клопамида — около 2-х часов, для дигидроэргокристина -около 1 часа.
Распределение
Отдельные компоненты Бринердина легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина — не связывается, клопамид — около 46%, дигидроэргокристин — около 68%. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.
Метаболизм
Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) резерпина длительный и составляет в первой фазе — 4,5 часов, а во второй — около 271 часа.
Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин — неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.
Артериальная гипертензия.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
- феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;
- стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;
- артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- болезнь Аддисона;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
- гиперурикемия с клиническими проявлениями;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушение кроветворения;
- беременность и период лактации;
- бронхиальная астма;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Так как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Бринердин при беременности противопоказано.
Кроме того, резерпин может вызывать опасную для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу. Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Препарат противопоказан к применению в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.
Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравление спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2-х раз в сутки (каждые 12 часов) по 1 таблетке.
Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки.
В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу.
При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таблетки 1 раз в сутки, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 таблетки 1 раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко — изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе вьппе 1 мг/сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Бринердина).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия, боль в груди. .
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона). Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Бринердина)
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа.
Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
Прочие: галакторея.
При длительном применении в высоких дозах — парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюнктивы, гипотермия, мышечная слабость.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).
Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Усиливает действие адреномиметиков прямого действия.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.
Антиаритмические средства — в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.
Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).
При совместном применении с дигоксином — повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.
Поскольку эффект Бринердина развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.
В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.
Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат.
Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмом, в случае обострения необходимо прекратить прием Бринердина.
Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивньш средством.
Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Следует соответствующим образом модифицировать дозу Бринердина в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств.
За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Бринердин.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Бринердин может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условие отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 100 мкг+500 мкг+5 мг: 20 шт.
Рег. №: 1903/96/01/06/11 от 15.02.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие, блестящие.
| 1 таб. | |
| резерпин | 100 мкг |
| дигидроэргокристин (в форме мезилата) | 500 мкг |
| клопамид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон , капол 600 фарма, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, тальк, железа оксид (Е172), титана диоксид (Е171), масло арахисовое гидрогенизированное, макрогол, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, сахароза.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата БРИНЕРДИН® создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 11.05.2011 г.
Фармакологическое действие
В состав препарата Бринердин входят три активных вещества: дигидроэргокристин, клопамид и резерпин.
Резерпин — алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentine), оказывает антигипертензивное и седативное действие. В тканях, возбуждаемых симпатической нервной системой (сердце, кровеносные сосуды), а также в адренергических нервных окончаниях резерпин сокращает запасы катехоламинов и серотонина; он также обладает ингибирующим действием на каротидный синус, тем самым, замедляя сердечный ритм. Запасы катехоламинов восстанавливаются медленно, поэтому дополнительные дозы резерпина обладают кумулятивным эффектом. Препарат понижает артериальное давление, уменьшая сопротивление периферических сосудов и
сокращая минутный сердечный выброс. Клопамид — нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит Na+, К+, Cl- и воду. Дигидроэргокристин является одним из алкалоидов спорыньи (Secalecornutum). Он блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее сосудистое периферическое сопротивление.
Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности, а также действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия — на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели от начала приема препарата; антигипертензивное действие сохраняется в течение 14 дней после завершения терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Из желудочно-кишечного тракта отдельные компоненты препарата всасываются в следующих количествах: резерпин — около 40%, дигидроэргокристин — 25% и более 90% — клопамид. Резерпин достигает значение Cmax в плазме через 1-3 ч после приема препарата, клопамид — через 1-2 ч и дигидроэргокристин — через 0.6 ч.
Распределение
Клопамид и дигидроэргокристин связываются с белками плазмы на 46% и 68%, соответственно. Объем распределения клопамида составляет 1.5 л/кг, дигидроэргокристина — 16 л/кг.
Метаболизм
Главным образом в печени.
Выведение
Выведение резерпина протекает в две фазы. T1/2 составляет 4.5 ч в альфа-фазе и около 50 ч в бета-фазе. Метаболиты выводятся с желчью и мочой, менее 1% резерпина — с мочой в неизмененном виде. T1/2 клопамида составляет 6 ч. Он выводится в основном почками, около 30% — в неизмененном виде. T1/2 дигидроэргокристина составляет 2 ч (альфа-фаза) и 14 ч (бета-фаза). Дигидроэргокристин выводится главным образом с калом, менее 1% — в неизмененном виде с мочой.
Реклама
Режим дозирования
Лечение обычно начинают с приема одной таблетки один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до двух таблеток в день. После начала лечения действие Бринердина развивается относительно медленно, поэтому дозу следует увеличивать не ранее, чем через 7-10 дней.
Пациентам с более тяжелой формой заболевания лечение следует начинать с двух таблеток в день, а при наступлении эффекта доза может быть снижена до одной таблетки в день.
Для длительной (поддерживающей) терапии чаще всего достаточно одной таблетки в день или одной таблетки через день.
Не рекомендуется принимать более двух таблеток Бринердина в сутки.
Доказанные показания к применению у детей отсутствуют.
Таблетку следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочные действия
Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения Бринердином, по частоте возникновения подразделяются на следующие группы: очень частые (≥ 1 /10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10.000 до <1/1.000), очень редкие (<1/10.000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).
Лабораторные показатели
— редкие: гипокалиемия, гипергликемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипомагниемия.
Сердечные нарушения
— очень редкие: брадикардия, желудочковая экстрасистолия.
Нарушения со стороны ЦНС
— частые: вертиго, головная боль;
— редкие: головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и медиастения
— частые: заложенность носа;
— редкие: обострение астмы;
— очень редкие: ринорея.
Нарушения со стороны ЖКТ
— частые: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту;
— очень редкие: боль в эпигастральной области, обострение язвенной болезни.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
-частые: мышечные спазмы.
Нарушения со стороны эндокринной системы
— очень редкие: гинекомастия.
Нарушения метаболизма и питания
— очень редкие: повышение аппетита, нарушение липидногообмена.
Сосудистые нарушения
— редкие: ортостатическая гипотензия, петехии;
— очень редкие: гипотензия, послеоперационное кровотечение.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
— частые: астения;
— редкие: усталость;
— очень редкие: гипотермия, подавление агрегации тромбоцитов.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
— редкие:галакторея;
— очень редкие: половая дисфункция, ретроградная эякуляция.
Психиатрические нарушения
— частые: сонливость, вялость, депрессия, нездоровые сновидения;
— редкие: подавление либидо.
В случае возникновения серьезных побочных реакций лечение должно быть прекращено.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или сульфонамидам;
— резистентная к лечению гипокалиемия;
— тяжелая почечная или печеночная дисфункция;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— недавно перенесенный инфаркт миокарда;
— выраженный атеросклероз;
— тяжелая депрессия в анамнезе;
— эпилепсия;
— болезнь Паркинсона;
— проведение терапии антикоагулянтами;
— проведение электросудорожной терапии;
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— язвенный колит;
— беременность и период лактации;
— гипонатриемия;
— гипохлоремия;
— сопутствующее лечение ИМАО;
— эрозивный гастрит;
— бронхиальная астма;
— феохромоцитома;
— закрытоугольная глаукома;
— брадикардия;
— AV-блокада;
— внутрижелудочковая блокада;
— заболевания крови;
С осторожностью
— сахарный диабет;
— подагра.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Беременность следует исключить до начала лечения Бринердином. Препарат не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Особые указания
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, так как они более чувствительны к воздействию препарата на артериальное давление и содержание электролитов в крови.
У больных с заболеваниями ЖКТ резерпин может вызвать различные желудочно-кишечные нарушения, обострение язвы и кровотечение.
У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться менее эффективное снижение артериального давления. Следует регулярно контролировать функцию почек, так как антигипертензивные препараты могут вызывать ее ухудшение.
Во время лечения Бринердином необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Пациентам, соблюдающим богатую калием диету (фрукты, свежие овощи, рыба, нежирный сыр и т.п.), не требуется дополнительного назначения препаратов калия. В некоторых случаях у пациентов с сахарным диабетом требуется коррекция дозы противодиабетических препаратов.
Клопамид может снижать эффективность пероральных антикоагулянтов. Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с подагрой, так как препарат может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. В этом случае больному следует назначить соответствующее лечение и заменить Бринердин антигипертензивным препаратом, который не обладает диуретическим действием.
При длительном лечении рекомендуется периодически выполнять анализ крови.
Особые предупреждения о некоторых ингредиентах лекарственного средства
Бринердин содержит лактозу, сахарозу и арахисовое масло. Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости фруктозы или галактозы, лактозной недостаточностью Лаппа, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахароза-изомальтозной недостаточностью не должны принимать этот препарат. Очищенное арахисовое масло содержит протеин арахиса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата (например, сонливость, головокружение или вертиго) могут косвенно снижать способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции, пока не выяснится их реакция (ответ) на проводимое лечение.
Действие препарата на психомоторные способности может усиливаться при одновременном употреблении алкоголя или седативных препаратов.
Передозировка
Симптомы: усиление описанных выше побочных реакций. После употребления большого количества таблеток могут появиться такие симптомы, как гипотензия, брадикардия, аритмия, депрессия, помутнение сознания, кома.
Лечение: в течение первых нескольких часов после передозировки рекомендуются промывание желудка и назначение активированного угля. Также необходимо наблюдать за функционированием сердечно-сосудистой системы, и в случае необходимости провести симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Бринердина с диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, блокаторами β-адренергических рецепторов и другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, или алкоголем может быть причиной развития артериальной гипотензии. Одновременное применение резерпина и сердечных гликозидов, или хинидина может провоцировать тахиаритмию, а одновременный прием с блокаторами β-адренергических рецепторов — стать причиной развития брадикардии.
Тиазидные диуретики снижают экскрецию лития почками, поэтому следует уменьшать дозировку лития пациентам, которые одновременно принимают Бринердин.
Кортикостероиды и нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать экскрецию натрия и воды. Если пациенты одновременно получают терапию этими препаратами и Бринердином, то в некоторых случаях может потребоваться повышение дозы Бринердина.
Тиазидные диуретики могут снижать эффект пероральных антикоагулянтов. Одновременный прием резерпина и ингибиторов МАО, или трициклических антидепрессантов может в значительной степени повышать их угнетающее действие на ЦНС. Комбинированное лечение резерпином и ингибиторами МАО может быть причиной умеренной или тяжелой артериальной гипертензии и гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты снижают антигипертензивное действие резерпина.
Одновременный прием алкалоидов спорыньи и суматриптана имеет аддитивный эффект и усиливает сосудистый спазм.
Условия хранения препарата
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата
Срок годности. 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz