Буденофальк гранулы — Лозан фарма — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004274
Торговое наименование препарата
Буденофальк
Международное непатентованное наименование
Будесонид
Лекарственная форма
гранулы кишечнорастворимые
Состав
1 пакет содержит:
действующее вещество: будесонид 9 мг;
вспомогательные вещества (ядро гранул): сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) 900 мг, лактозы моногидрат 36 мг, повидон К25 2,7 мг; вспомогательные вещества (оболочка гранул): метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) 54,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) 54,9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) 9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) 6,3 мг, триэтилцитрат 12,6 мг, тальк 134,1 мг;
вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая 25 мг, сорбитол 899,5 мг, лимонная кислота безводная 35 мг, сукралоза 3 мг, ароматизатор лимонный 10 мг, тальк 20 мг, магния стеарат 3 мг.
Описание
Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения
Код АТХ
R03BA02
Фармакодинамика:
Действие препарата Буденофальк основывается преимущественно на местном действии в кишечнике. Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным действием, основанным на ингибировании высвобождения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределении и торможении миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления — лейкотриенов и простагландинов.
Фармакокинетика:
Всасывание
Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9 мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13 %.
Распределение
Будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90 %.
Метаболизм
Приблизительно 90 % будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1 % от активности будесонида).
Выведение
Средний период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2-3 часа, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10-15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.
Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)
В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.
Показания:
— Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки;
— Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность, дефицит лактазы.
С осторожностью:
Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме, а также некоторые другие состояния, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.
Беременность и лактация:
Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание или принять решение о прекращении лечения будесонидом с учетом пользы от грудного вскармливания ребенка и пользы терапии для женщины.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь.
Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.
Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 недель, после чего лечение может быть прекращено.
Побочные эффекты:
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
|
Органы и системы |
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA |
Нежелательные явления |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Часто |
Синдром Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция) |
|
Очень редко |
Задержка роста у детей |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Очень редко |
Глаукома, катаракта |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Очень редко |
Жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Часто |
Повышенный риск инфекционных заболеваний |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
Часто |
Мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз |
|
Очень редко |
Асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости) |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Головная боль |
|
Очень редко |
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в том числе отек диска зрительного нерва у подростков |
|
|
Нарушения психики |
Часто |
Депрессия, раздражительность, эйфория |
|
Очень редко |
Множественные психиатрические эффекты и изменения поведения | |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Часто |
Аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит |
|
Нарушения со стороны сосудов |
Очень редко |
Повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии) |
|
Общие расстройства |
Очень редко |
Усталость (утомляемость), общее недомогание |
При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности.
При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
Передозировка:
Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.
Взаимодействие:
Фармакодинамические взаимодействия
Сердечные гликозиды:
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Диуретики:
Может увеличиваться экскреция калия.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450), например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов.
Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.
Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.
Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов.
Особые указания:
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.
Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.
Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием иммуноглобулина против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными иммуноглобулинами.
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины.
При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.
Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.
При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.
Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Гранулы кишечнорастворимые 9 мг.
Упаковка:
По 2215 мг (9 мг будесонида) в пакет из полиэстера/алюминия/полиэтилена, по 20 или 50 пакетов вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ, Otto-Hahn-Strasse 13, 79395 Neuenburg, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Д-р Фальк Фарма ГмбХ
Купить Буденофальк гранулы — Лозан фарма в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Буденофальк (Budenofalk)
💊 Состав препарата Буденофальк
✅ Применение препарата Буденофальк
Описание активных компонентов препарата
Буденофальк
(Budenofalk)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Буденофальк |
Гранулы кишечнорастворимые 9 мг: пакеты 20 г или 50 г рег. №: ЛП-004274 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Буденофальк
Гранулы кишечнорастворимые в виде смеси порошка и гранул округлой формы или гранул округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка — 900 мг, лактозы моногидрат — 36 мг, повидон К25 — 2.7 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка гранул):метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54.9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54.9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS ) — 9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL ) — 6.3 мг, триэтилцитрат — 12.6 мг, тальк — 134.1 мг.
Вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая — 25 мг, сорбитол — 899.5 мг, лимонная кислота безводная — 35 мг, сукралоза — 3 мг, ароматизатор лимонный — 10 мг, тальк — 20 мг, магния стеарат — 3 мг.
Пакеты (20) — пачки картонные.
Пакеты (50) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС для приема внутрь. Точный механизм действия будесонида при воспалительных заболеваниях кишечника до конца не выяснен. Данные клинико-фармакологических и контролируемых клинических исследований четко указывают на то, что механизм действия будесонида преимущественно основывается на локальном действии в кишечнике.
При приеме внутрь в дозах, клинически равноэффективных для ГКС системного действия, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в среднем составляет 1-2 нг/мл. Vd составляет около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 85-90%. Около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием изоферментов CYP3A. Образующиеся метаболиты (6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида). В зависимости от типа и степени тяжести заболевания печени метаболизм будесонида при участии изоферментов CYP3A может быть снижен.
Средний T1/2 будесонида составляет примерно 3-4 ч. Системная биодоступность у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника после приема натощак составляет около 9-13%. Среднее значение клиренса будесонида — около 10 л/мин. Будесонид выводится почками лишь в ограниченной степени.
Показания активных веществ препарата
Буденофальк
Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки; коллагенозный (коллагеновый) колит; аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Суточная доза составляет 6-9 мг. Частота и длительность применения зависят от схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: часто — синдром Иценко-Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция); редко — задержка роста у детей.
Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — расстройство пищеварения; нечасто — язвы желудка или двенадцатиперстной кишки; редко — панкреатит; очень редко — запор.
Со стороны иммунной системы: часто — повышенный риск инфекционных заболеваний.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.
Нарушения психики: часто — депрессия, раздражительность, эйфория; нечасто — психомоторная гиперактивность, тревожность; редко — агрессия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; редко — остеонекроз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергическая экзантема, петехии, замедление заживления ран, контактный дерматит; редко — экхимозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).
Общие реакции: очень редко — усталость, утомляемость, общее недомогание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к будесониду, цирроз печени, детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по сахарному диабету или глаукоме, беременность, период грудного вскармливания, любые другие состояния, при которых применение ГКС может привести к нежелательным эффектам
Следует тщательно оценить риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения ГКС.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Будесонид выделяется с грудным молоком. Тем не менее, ожидается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, после приема матерью будесонида в терапевтическом диапазоне, будет незначительным. Решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить либо не начинать терапию будесонидом, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии будесонидом для женщины.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при циррозе печени противопоказано. Нет оснований полагать, что для пациентов с заболеваниями печени нецирротического характера или с нарушениями функции печени легкой степени требуется коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью специальные рекомендации по дозированию отсутствуют. Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции на фоне приема будесонида повышает склонность к тяжелому течению инфекций.
Особые опасения вызывает ветряная оспа, поскольку это обычно легкое заболевание может привести к летальному исходу у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта они должны обратиться за срочной медицинской помощью.
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальным иммуноглобулином.
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины
Основываясь на опыте лечения пациентов на поздней стадии первичного билиарного цирроза, страдающих циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нечеткости зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Про одновременном применении с диуретиками может увеличиваться экскреция калия.
Есть основания полагать, что совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, приведет к повышению риска системных нежелательных явлений. Одновременного применения таких препаратов следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск системных нежелательных явлений ГКС; в этом случае следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления системных нежелательных явлений ГКС.
При одновременном применении кетоконазола 200 мг 1 раз/сут перорально концентрации будесонида в плазме крови (однократная доза 3 мг) повышались примерно в 6 раз. При введении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрации увеличивались примерно в 3 раза. Ввиду того, что имеющихся данных недостаточно для того, чтобы давать рекомендации относительно доз, одновременного применения будесонида с кетоконазолом следует избегать.
Другие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать существенное увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В связи с этим их применения одновременно с будесонидом следует избегать.
Индукторы изофермента CYP3A4, в т.ч. карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.
Субстраты изофермента CYP3A4 могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP3A4, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A4, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A4, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови, в таких случаях может потребоваться коррекция/снижение дозы такого препарата.
Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме крови и об усилении эффектов ГКС у женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных пероральных контрацептивов.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с будесонидом в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Поэтому между приемом указанных препаратов следует соблюдать интервал 2 ч.
Поскольку будесонид может угнетать функцию коры надпочечников, стимуляционный тест с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
 |
Международное непатентованное название? Будесонид |
 |
Действующее вещество: будесонид — 9мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900мг; лактозы моногидрат — 36мг; повидон К25 — 2,7мг. |
 |
Средства с глюкокортикостероидной активностью |
 |
ПроизводителиЛозан Фарма/Др. Фальк Фарма(Германия) |
 |
Показания к применению Буденофальк гранулы 9мг/2215мгИндукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки.Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом. |
 |
Способ применения и дозировка Буденофальк гранулы 9мг/2215мгДля приема внутрь.Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 недель, после чего лечение может быть прекращено. |
 |
Противопоказания Буденофальк гранулы 9мг/2215мгГиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность, дефицит лактазы. С осторожностью: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме, а также некоторые другие состояния, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание или принять решение о прекращении лечения будесонидом с учетом пользы от грудного вскармливания ребенка и пользы терапии для женщины. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: действие препарата Буденофальк основывается преимущественно на местном действии в кишечнике. Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным действием, основанным на ингибировании высвобождения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределении и торможении миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления — лейкотриенов и простагландинов. Фармакокинетика: высвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 2,2нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13%.Будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%. Приблизительно 90% будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).Средний период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2-3 часа, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10-15л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени): в зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен. |
 |
Побочное действие Буденофальк гранулы 9мг/2215мгПеречисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — синдром Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция); очень редко — задержка роста у детей.Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, катаракта.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор.Нарушения со стороны иммунной системы: часто — повышенный риск инфекционных заболеваний.Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; очень редко — асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости).Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в том числе отек диска зрительного нерва у подростков.Нарушения психики: часто — депрессия, раздражительность, эйфория; очень редко — множественные психиатрические эффекты и изменения поведения.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит.Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).Общие расстройства: очень редко — усталость (утомляемость), общее недомогание.При применении препарата также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности.При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов). |
 |
ПередозировкаСлучаев передозировки до настоящего времени не выявлено. |
 |
Взаимодействие Буденофальк гранулы 9мг/2215мгФармакодинамические взаимодействия.Сердечные гликозиды: действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия. Диуретики: может увеличиваться экскреция калия.Фармакокинетические взаимодействия: ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450), например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов. Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов.Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов. |
 |
Особые указанияБуденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов. Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций.Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом.Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием иммуноглобулина против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными иммуноглобулинами. Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины.При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения.Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.При приеме препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет. Прием препарата может давать положительный результат при пробах на допинг.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: в связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. |
1 пакет содержит:
действующее вещество: будесонид 9 мг;
вспомогательные вещества (ядро гранул): сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) 900 мг, лактозы моногидрат 36 мг, повидон К25 2,7 мг; вспомогательные вещества (оболочка гранул):метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) 54,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) 54,9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) 9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) 6,3 мг, триэтилцитрат 12,6 мг, тальк 134,1 мг;
вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая 25 мг, сорбитол 899,5 мг, лимонная кислота безводная 35 мг, сукралоза 3 мг, ароматизатор лимонный 10 мг, тальк 20 мг, магния стеарат 3 мг.
Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.
Действие препарата Буденофальк основывается преимущественно на местном действии в кишечнике. Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным действием, основанным на ингибировании высвобождения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределении и торможении миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления — лейкотриенов и простагландинов.
Всасывание
Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9 мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13 %.
Распределение
Будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90 %.
Метаболизм
Приблизительно 90 % будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6?-гидроксибудесонид и 16?-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1 % от активности будесонида).
Выведение
Средний период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2-3 часа, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10-15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.
Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)
В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.
— Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки;
— Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Для приема внутрь.
Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.
Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 недель, после чего лечение может быть прекращено.
Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание или принять решение о прекращении лечения будесонидом с учетом пользы от грудного вскармливания ребенка и пользы терапии для женщины.
Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность, дефицит лактазы.
Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме, а также некоторые другие состояния, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (>= 1/10), часто (от >= 1/100 до < 1/10), нечасто (от >= 1/1000 до < 1/100), редко (от >= 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
|
Органы и системы |
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA |
Нежелательные явления |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Часто |
Синдром Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция) |
|
Очень редко |
Задержка роста у детей |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Очень редко |
Глаукома, катаракта |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Очень редко |
Жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Часто |
Повышенный риск инфекционных заболеваний |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
Часто |
Мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз |
|
Очень редко |
Асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости) |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Головная боль |
|
Очень редко |
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в том числе отек диска зрительного нерва у подростков |
|
|
Нарушения психики |
Часто |
Депрессия, раздражительность, эйфория |
|
Очень редко |
Множественные психиатрические эффекты и изменения поведения | |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Часто |
Аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит |
|
Нарушения со стороны сосудов |
Очень редко |
Повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии) |
|
Общие расстройства |
Очень редко |
Усталость (утомляемость), общее недомогание |
При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности.
При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.
Фармакодинамические взаимодействия
Сердечные гликозиды:
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Диуретики:
Может увеличиваться экскреция калия.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450), например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов.
Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.
Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.
Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов.
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.
Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.
Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием иммуноглобулина против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными иммуноглобулинами.
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины.
При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. раздел Побочное действие).
Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.
Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.
При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.
Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.
В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.