Состав
В состав каждой дозы препарата Будесонид входят 200 мкг будесонида в качестве активного компонента и 7,8 мг лактозы моногидрата в качестве вспомогательного вещества.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме однородного порошка для ингаляций, цвет которого может варьироваться от белого до почти белого. Каждая доза порошка содержит 200 мкг будесонида. Одна упаковка Будесонида рассчитана на 200 доз.
Каждая упаковка препарата комплектуется ингалятором, изготовленным из полимерного материала. На дозирующей части имеется крышечка с фиксатором, на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз препарата.
Фармакологическое действие
Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе глюкокортикостероидов для местного применения и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.
Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола (гидрокортизона), отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.
Попадая в организм, будесонид:
- оказывает глюкокортикоидное действие;
- снимает симптомы воспаления;
- устраняет проявления аллергических реакций.
При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Будесонид принадлежит к категории негалогенизированных глюкокортикостероидов. При местном применении он снимает симптомы воспаления слизистой оболочки дыхательных путей.
Улучшение состояния пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, может отмечаться уже в течение 24 часов после первой ингаляции препарата. Однако на то, чтобы добиться максимального эффекта, требуется несколько недель непрерывной терапии.
Механизм воздействия глюкокортикостероидов на воспалительный процесс при бронхиальной астме точно не изучен. Исследования показали, что будесонид провоцирует ряд ингибиторных эффектов на клетки (в том числе на эозинофильные гранулоциты, лимфоциты, макрофагоциты, тучные клетки и нейтрофильные гранулоциты), а также на медиаторы, которые принимают участие в развитии воспаления дыхательных путей аллергической и неаллергической природы (включая цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды и гистамин).
Будесонид обладает выраженной глюкокортикоидной и слабо выраженной минералокортикоидной активностью. Стандартные исследования in vitro, а также исследования, проводившиеся на подопытных животных, позволили сделать вывод, что аффинность (родственность) вещества к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем аналогичный показатель для кортизола.
Что касается местного противовоспалительного эффекта будесонида, то он в тысячу раз превышает противовоспалительный эффект кортизола. Исследования на животных показали также, что системная активность будесонида при подкожном введении препарата превышает системную активность кортизола в 40 раз, а при пероральном приеме — в 25 раз.
Попадая в организм, будесонид:
- повышает выработку белка липокортина, который является ингибитором ферментной активности фосфолипазы А2;
- тормозит процессы высвобождения арахидоновой кислоты и подавляет синтез продуктов ее метаболизма (простагландинов и циклических эндоперекисей);
- предупреждает краевое скопление нейтрофильных гранулоцитов;
- тормозит экссудацию жидкости и белка в очаг воспаления;
- уменьшает выработку цитокинов;
- тормозит миграцию макрофагоцитов;
- способствует снижению интенсивности процессов инфильтрации и грануляции;
- снижает интенсивность образования субстанции хемотаксиса, то есть миграцию лейкоцитов в очаг воспаления (именно это свойство объясняет эффективность применения будесонида при так называемых “поздних” реакциях аллергии);
- препятствует высвобождению из высокоспециализированных иммунных клеток соединительной ткани, участвующих в адаптивном иммунитете (так называемых тучных клеток), медиаторов воспалительного процесса;
- снижает чувствительность периферических тканей к гистамину и серотонину, одновременно повышая при этом чувствительность к адреналину;
- повышает количество активных бета-адренергических рецепторов;
- способствует восстановлению реакции организма на бета-адренергические бронхорасширяющие лекарственные средства после продолжительного лечения ими;
- снижает показатели проницаемости тканевых барьеров и сосудистых стенок;
- тормозит пролиферацию соединительной ткани в очаге воспаления;
- способствует стабилизации клеточных мембран;
- препятствует образованию в очаге воспаления свободных радикалов и тормозит процессы окислительной деградации липидов под их воздействием.
При этом вещество характеризуется хорошей переносимостью (даже при длительном его применении), не обладает МКС-активностью и не провоцирует резорбтивных эффектов.
Будесонид характеризуется способностью быстро всасываться из легких, желудка и кишечного тракта, что определяется его выраженными липофильными свойствами и хорошей тканевой проницаемостью.
После введения в полость носа в очень малых количествах абсорбируется со слизистой оболочки носовой полости (лишь пятая часть вещества проникает в системный кровоток).
После использования будесонида для ингаляций в альвеолы попадает приблизительно четвертая часть разовой дозы вещества.
Около 90% попавшей в желудок и кишечный тракт дозы будесонида полностью разрушается ферментной системой цитохрома Р450 уже при “первом прохождении” через печень, что сопровождается образованием двух основных неактивных метаболитов (их активность составляет менее 0,01 от активности исходного вещества).
В незначительных количествах будесонид метаболизируется в сыворотке крови и в легких. Показатель биодоступности поступившего в желудок и кишечник вещества составляет 10%. Что касается будесонида в альвеолах, то примерно от 25 до 30% его количества абсорбируется.
Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме крови отмечается приблизительно через 15-45 минут после процедуры ингаляции или введения препарата в носовую полость.
Показатель связывания будесонида с плазменными белками альбуминами составляет 85-95%. Системный клиренс препарата, то есть объем плазмы, очищаемой от него за определенный промежуток времени при прохождении через почки, оценивается как очень высокий (84 литра в час).
Период полужизни (полувыведения) составляет немногим менее трех часов (примерно 2,8 часа). Вещество экскретируется главным образом с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов (отчасти — вместе с желчью в форме метаболитов).
Период полувыведения из плазмы у детей, как правило, на порядок ниже, чем у взрослых пациентов. У взрослых пациентов с патологиями печени показатель биодоступности будесонида может увеличиваться.
После перорального приема показатели высшей плазменной концентрации Cmax и время достижения максимальной концентрации после введения дозы препарата Tmax могут варьироваться. Так, показатель Тmax у разных категорий пациентов может находиться в пределах от 30 до 600 минут.
Показатель системной доступности вещества после однократного приема также характеризуется вариабельностью: например, у пациентов, у которых диагностирован гранулематозный энтерит (болезнь Крона), он более чем вдвое превышает аналогичный показатель в группе здоровых добровольцев.
Так, у больных с гранулематозным энтеритом он составляет 21%, а у здоровых добровольцев — всего 9%. Однако после приема повторных доз будесонида у исследуемых из второй группы он приближается к значению показателя в первой группе.
Показания к применению
Будесонид показан пациентам, у которых диагностированы:
- бронхиальная астма (как в легкой, так и в умеренно выраженной и тяжелой формах);
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению препарата являются:
- индивидуальная гиперчувствительность к будесониду;
- возраст ребенка до шести лет;
- лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция или лактазная недостаточность (это обусловлено тем, что в состав препарата входит в качестве вспомогательного ингредиента лактоза).
С осторожностью Будесонид назначают пациентам с:
- туберкулезом легких;
- циррозом печени;
- инфекциями органов дыхания грибковой, бактериальной и вирусной природы происхождения;
- глаукомой;
- гипотиреозом;
- остеопорозом.
Побочные действия
Лечение ингаляционным Будесонидом в ряде случаев может стать причиной развития кандидозной инфекции ротоглотки. Опыт применения препарата показывает, что симптомы кандидоза возникают значительно реже, если проводить процедуру ингаляции до еды, а после нее тщательно полоскать ротовую полость.
Если все же избежать кандидозной инфекции не удалось, прекращать лечение ингаляциями не требуется, но пациенту дополнительно назначают эффективные в отношении штаммов Candida spp. местные противогрибковые лекарственные средства.
Как и большинство других глюкокортикостероидов для ингаляционного применения, Будесонид может провоцировать развитие системных побочных реакций, среди которых:
- нарушение нормальной деятельности надпочечников;
- снижение темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста;
- снижение показателей минеральной плотности костной массы;
- развитие катаракты и глаукомы;
- повышение восприимчивости к различного рода инфекционным заболеваниям;
- нарушение способности адаптироваться к стрессовым ситуациям.
Однако следует отметить, что вероятность возникновения подобных побочных реакций на прием препарата в форме ингаляций значительно ниже, чем для препаратов, предназначенных для перорального приема.
В качестве наполнителя препарата Будесонид используется лактоза, в которой содержится небольшое количество молочных белков и которая может стать причиной аллергических реакций у пациентов с ее непереносимостью.
Возможные негативные последствия приема Будесонида распределены по частоте их развития. К наиболее частым реакциям относят охриплость голоса, кашель, симптомы раздражения в области ротоглотки, затрудненность глотания.
Редко могут отмечаться реакции гиперчувствительности, включая появление высыпаний на кожных покровах, контактный дерматит, крапивную лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок.
Эндокринная система в редких случаях реагирует на прием будесонида гипо- или гиперкортицизмом, то есть, соответственно, снижением или повышением продукции гормонов коры надпочечников. В крайне редких случаях может подавляться функция надпочечников.
Также не исключается вероятность развития психических реакций, которые могут выражаться в виде депрессивных состояний, повышения уровня агрессии, повышенной возбудимости, тревожности, возникновения различного рода психозов, изменения поведения у детей, беспокойства и повышенной двигательной активности.
В крайне редких случаях нарушения со стороны нервной системы могут проявляться как чрезмерная нервозность, раздражительность и различного рода расстройства сна.
Кроме того, в редких случаях возможно:
- появление симптомов бронхоспазма;
- появление симптомов поражения кожного покрова и подкожной клетчатки, которые выражаются в виде крапивницы, дерматита, эритемы, гематом, ангионевротического отека и т.д.;
- замедление роста.
В крайне редких — глазные заболевания и снижение плотности костей.
Будесонид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Будесонид предназначен для ингаляционного применения. Для обеспечения оптимального ответа на терапию препаратом принимать его рекомендуется регулярно.
При переходе к использованию Будесонида и других ингаляционных средств схему лечения подбирают индивидуально, исходя из особенностей течения заболевания. При этом также обращают внимание на особенности ранее назначавшихся препаратов, схемы терапии и способ применения препарата.
Начальную дозу также подбирают в соответствии со степенью тяжести или уровнем контроля течения заболевания. Видимый терапевтический эффект отмечается, как правило, через несколько дней после начала курса лечения, а своего максимума он достигает спустя несколько недель после первого приема препарата.
Дозу Будесонида регулируют до достижения полного контроля над заболеванием, после чего плавно снижают до минимальной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением бронхиальной астмы.
Начальная доза Будесонида рассчитывается следующим образом:
- 200-400 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
- 200-400 мкг в сутки — для детей в возрасте от шести до двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
- до 1600 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма среднетяжелой и тяжелой формы (3 и 4 ступень соответственно).
Дозу в период поддерживающей терапии подбирают, ориентируясь на степень тяжести заболевания и клинический ответ на назначенное пациенту лечение. После достижения контроля над астмой, дозу снижают до минимально допустимой, при которой сохраняется необходимый клинический эффект.
При дозировании препарата дважды в сутки разовая поддерживающая доза препарата составляет от 200 до 400 мкг для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста.
По показаниям врача в периоды обострения заболевания разрешается увеличивать суточную дозу препарата до 1600 мкг в сутки. Ее делят на два приема и снижают после стабилизации состояния пациента.
Режим дозирования препарата один раз в сутки при назначении поддерживающей терапии предполагает употребление взрослыми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста:
- 200-400 мкг раз в сутки, если те ранее не принимали глюкокортикостероидных препаратов;
- до 800 мкг раз в сутки, если ранее течение заболевания контролировалось глюкокортикостероидными ингаляционными препаратами, назначаемыми для приема дважды в день.
Детям от шести до двенадцати лет с диагнозом бронхиальной астмы в легкой или умеренно тяжелой форме в качестве поддерживающей суточной дозы назначают от 200 до 400 мкг Будесонида, если:
- пациенты этой категории ранее не получали терапии стероидными препаратами;
- назначаемые ранее для приема дважды в день ингаляционные глюкокортикостероидные препараты позволяли полностью держать под контролем течение заболевания.
После перевода пациента на разовое употребление суточной дозы, которая варьируется в пределах от 200 до 400 мкг, дозу снижают до минимально возможной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением заболевания.
Оптимальным считается прием препарата один раз в сутки в одно и то же время по вечерам. Важно, чтобы он при этом был регулярным.
На сегодняшний день достаточных данных для выработки оптимальной схемы перевода пациентов, которые не проходили ранее курса ингаляционной терапии глюкокортикостероидными препаратами, на Будесонид раз в сутки нет.
При обострении течения заболевания и ухудшении состояния пациента, принимающего препарат один раз в сутки, инструкция рекомендует увеличивать суточную дозу вдвое путем перевода пациента на ингаляции дважды в день с сохранением установленной ранее разовой дозы.
При этом пациентам рекомендовано незамедлительное обращение к своему лечащему врачу.
Также пациентам рекомендуется постоянно держать под рукой бронходилататоры кратковременного действия, которые предназначены для снятия симптомов острых приступов бронхиальной астмы.
Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) дозу Будесонида подбирают в индивидуальном порядке исходя из степени тяжести заболевания. Начальная доза, которую рекомендует инструкция препарата, составляет от 100 до 400 мкг вещества дважды в день.
Наибольшая допустимая доза — 800 мкг Будесонида дважды в день.
Передозировка
Частота развития острых токсических реакций на прием Будесонида характеризуется как редкая. Длительный прием повышенных доз препарата может спровоцировать развитие системных реакций на глюкокортикостероидные препараты, включая:
- повышение восприимчивости к различного рода инфекциям;
- возникновение симптомов гипер- или гипокортицизма;
- подавление нормальной функции надпочечников.
В редких случаях у пациента может начаться процесс атрофирования коры надпочечников.
При появлении симптомов острой передозировки какого-либо специфического лечения не требуется. Лечение Будесонидом продолжают с использованием терапевтических доз, рекомендованных для контроля течения заболевания.
Как правило, на восстановление функции гипоталамуса, гипофиза и коры надпочечников уходит несколько суток.
В стрессовых ситуациях может понадобиться в качестве превентивной меры системное назначение глюкокортикостероидов (например, высоких доз гидрокортизона).
Пациентов, у которых проявились симптомы атрофии коры надпочечников, относят к категории стероидозависимых и вплоть до полной стабилизации их состояния переводят на адекватную поддерживающую терапию с использованием системных глюкокортикостероидов.
Взаимодействие
Одновременное назначение с Будесонидом лекарственных средств, вступающих во взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4, включая Итраконазол, Кетоконазол, нелфинавир, этинилэстрадиол и т.д., приводит к нарушению процессов метаболического преобразования Будесонида и провоцирует повышение его плазменной концентрации.
При непродолжительном лечении Будесонидом (не более 1-2 недель) подобное изменение плазменной концентрации не является сколько-нибудь значимым. Однако при необходимости длительного курсового лечения его необходимо учитывать в обязательном порядке.
В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать никак не удается, между приемами препаратов выдерживают как можно большие интервалы, а дозу Будесонида уменьшают.
Эффективность глюкокортикостероидных препаратов системного действия существенно снижается при их назначении в сочетании с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления (например, Фенобарбиталом или Рифампицином).
Действие Будесонида усиливается при назначении его в комплексе с анаболическим стероидом Метандростенолоном или эстрогенными препаратами.
Повышение концентрации Будесонида отмечалось у женщин, которые в период лечения этим препаратом принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства. При этом какого-либо эффекта от сочетания вещества с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.
Из-за вероятности угнетения функции надпочечников тест, проводимый для выявления гипофизарной недостаточности и предполагающий стимуляцию адренокортикотропного гормона, может дать ложные результаты.
Условия продажи
Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.
Условия хранения
Будесонид хранят в защищенном от попадания света и влаги, недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим — не более 30 °С.
Срок годности
В оригинальной упаковке годен к применению в течение 3-х лет. После вскрытия алюминиевого пакета порошок следует использовать в течение полугода.
По истечении этого срока использование препарата запрещено.
Особые указания
В виду того, что на фоне приема глюкокортикостероидов существует опасность задержки темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста, рост пациентов следует держать под постоянным контролем.
Если отмечается замедление роста, схему лечения пересматривают с целью снижения дозы Будесонида до минимальной эффективной. Помимо этого пациенту показана консультация у педиатр-пульмонолога.
Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма или астматического статуса в острой форме. Подобные состояния лечат в соответствии с рекомендациями врача.
Поскольку Будесонид является профилактическим средством, для достижения необходимого клинического эффекта необходимо его регулярное использование (даже при отсутствии симптомов астмы). Также не следует резко прекращать прием препарата.
При необходимости перевода пациентов, принимающих глюкокортикостероиды перорально, на ингаляционные формы Будесонида дальнейшее лечение предполагает назначение дополнительных терапевтических мер.
Перед назначением высоких доз глюкокортикостероидов для ингаляций, которые принимаются дважды в день, течение заболевания у пациента должно быть стабилизировано.
Что касается ингаляций, то их проводят в качестве дополнения к обычной поддерживающей дозе глюкокортикостероидов системного действия.
Спустя приблизительно десять дней начинают отказ от приема системных глюкокортикостероидов путем постепенного снижения их суточной дозы до минимально возможного уровня. В некоторых случаях не исключается полная замена глюкокортикостероидов для перорального приема на ингаляционный препарат.
При переходе на ингаляционные препараты пациентам с дисфункцией коры надпочечников, а также в периоды повышенного стресса (например, при необходимости проведения хирургического вмешательства, перенесенного инфекционного заболевания, обострения течения астмы и т.д.), может потребоваться дополнительное назначение глюкокортикостероидов системного действия.
Это распространяется в том числе и на пациентов, которые в течение длительного времени проходили лечение высокими дозами глюкокортикостероидов для ингаляционного применения.
При переходе с перорального приема глюкокортикостероидов на ингаляционные препараты у пациента могут проявляться симптомы, ранее подавляемые благодаря назначению системной терапии с использованием глюкокортикостероидов. К таким симптомам относят:
- мышечные боли;
- ринит аллергической природы происхождения;
- боли в суставах;
- экзему.
Чтобы купировать эти симптомы, пациенту дополнительно назначают специфичные для них методы лечения.
После отмены системной терапии глюкокортикостероидами не исключается также появление признаков общего недомогания, которые возникают даже несмотря на то, что дыхательная функция не только сохраняется, но и в отдельных случаях даже улучшается.
В подобных ситуациях лечение ингаляциями продолжают, а прием глюкокортикостероидов для перорального применения отменяют, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций Будесонида (например, симптомов, которые свидетельствуют о недостаточности надпочечников).
При развитии симптомов так называемого парадоксального бронхоспазма, которым иногда может сопровождаться ингаляционная терапия, для их купирования немедленно применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.
Применение Будесонида прекращают, а пациенту назначают проведение обследования и — возможно — альтернативные методы лечения.
В тех случаях, когда эпизоды диспноэ возникают несмотря на должный контроль лечения, для их купирования применяют бронходилататор быстрого действия и затем пересматривают схему лечения.
В отдельных случаях, если у пациента не отмечается улучшения состояния даже при назначении максимально допустимых доз будесонида для ингаляций, терапию дополняют назначением непродолжительного курса лечения с применением глюкокортикостероидов системного действия.
Иногда, в частности, при назначении повышенных доз препарата, а также при необходимости длительного лечения им, могут отмечаться системные последствия приема ингаляционных глюкокортикостероидных препаратов.
К таким последствиям относят:
- синдром гиперкортицизма (синдром Кушинга);
- изменение внешности по кушинговому типу, которое характеризуется появлением признаков типичного ожирения с избыточным отложением жира на лице, уменьшением объема конечностей из-за атрофии мышц и появлением стрий;
- адренальную супрессию;
- задержку роста у пациентов детского и подросткового возраста;
- глаукому;
- катаракту;
- снижение показателей плотности костной массы.
В крайне редких случаях возможны поведенческие и психологические отклонения, включающие расстройства сна, психомоторные нарушения (в частности, гиперактивность), тревожность, депрессии. У детей могут отмечаться приступы агрессии.
Однако подобные последствия после ингаляции глюкокортикостероидов считаются намного менее вероятными, чем после приема этих препаратов внутрь.
Тем не менее, чтобы избежать их появления, Будесонид назначают в минимальной терапевтической дозе, при которой отмечается необходимый клинический эффект и удается контролировать течение заболевания.
В тех случаях, когда применение высоких доз ингаляционного будесонида не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму, пациентам дополнительно к ингаляциям назначают короткий курс лечения с использованием глюкокортикостероидов системного действия.
У пациентов с впервые диагностированной хронической обструктивной болезнью легких начало лечения ингаляционными глюкокортикостероидами может сопровождаться повышенным риском развития пневмонии.
Во избежание развития кандидоза ротовой полости и охриплости голоса пациентам следует тщательно полоскать рот или чистить зубы после каждой процедуры ингаляции. Лечение орального кандидоза предполагает назначение местных противогрибковых средств и иногда временную отмену ингаляционного глюкокортикостероида.
У пациентов, в анамнезе которых указана зависимость от глюкокортикостероидных средств для перорального применения, как правило, имеются те или иные нарушения функции надпочечников, требующие продолжительного восстановления.
При переводе их на ингаляционные глюкокортикостероиды риск ухудшения функции надпочечников сохраняется еще в течение длительного отрезка времени, из-за чего пациенты постоянно должны проходить контроль функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.
Если обострение течения заболевания связано с поражением дыхательных путей бактериальной микрофлорой, дальнейшее лечение дополняют назначением антибиотиков. При этом нередко требуется адекватное повышение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов и назначение глюкокортикостероидов системного действия.
В качестве неотложной помощи для снятия симптомов острых астматических приступов, если это необходимо, применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.
Перед началом лечения препаратов Будесонид пациентам с туберкулезом легких (как в активной, так и в неактивной форме) требуется прохождение диагностических и специфических лечебных мероприятий для обеспечения контроля над этим заболеванием.
Также тщательный осмотр, контроль и специфическое лечение требуются пациентам с инфекционными заболеваниями дыхательных путей грибковой, вирусной или иной природы происхождения.
Применение ими Будесонида допускается только в тех случаях, когда инфекции полностью пролечены.
При состояниях, которые характеризуются повышенной выработкой слизи в дыхательных путях, требуется назначение короткого курса глюкокортикостероидов для перорального приема.
У пациентов с серьезными патологиями печени лечение Будесонидом может привести к замедлению скорости выведения препарата и, соответственно, повышению показателя его системной биодоступности.
Также могут отмечаться различного рода системные эффекты, что, в свою очередь, требует постоянного контроля функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.
Запрещено использование Будесонида пациентам с синдромами непереносимости лактозы, лактазной недостаточности (синдром Lapp) или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы.
В случаях, когда на фоне приема препарата развиваются те или иные побочные реакции, может нарушаться способность управлять автомобилем и иными механизмами.
Аналоги Будесонида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Будесонида — это препараты, в которых в качестве действующего вещества используются формотерол и будесонид.
- Симбикорт Турбухалер
- Пульмикорт
- Тафен Назаль
- Буденит Стери-Неб
- Буденофальк
- Пульмибуд
- Будостер
- Кортимент
- Новопульмон
- Бенакап
- Респинид
Использование беременными и кормящими женщинами
Результаты обширного эпидемиологического исследования, как и опыт применения Будесонида в форме ингаляций во время беременности, показали, что препарат не оказывает вредного воздействия на внутриутробное развитие плода и здоровье младенца в будущем.
Тем не менее, прием Будесонида беременными женщинами разрешен только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ее будущего младенца.
При этом назначается минимально возможная клинически эффективная для обеспечения надлежащего контроля за течением заболевания доза Будесонида.
Будесонид обладает способностью экскретироваться в грудное молоко. Однако при применении его в рекомендуемых инструкцией дозах он, как предполагается, не оказывает никакого негативного влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка.
По этой причине использование препарата кормящими женщинами разрешено. Назначаемый в качестве поддерживающей терапии ингаляционный Будесонид, который принимают по 200 или 400 мкг дважды в день, приводит к пренебрежимо малому системному воздействию на организм грудного ребенка.
Несмотря на это, кормящим матерям следует принимать препарат только в случаях, когда польза для них превышает любой потенциально возможный риск для младенца.
Отзывы
Среди прочих ингаляционных лекарственных средств для лечения и профилактики бронхиальной астмы Будесонид является одним из наиболее часто назначаемых. В подавляющем большинстве случаев отзывы о нем положительные.
Несмотря на то, что для астматика говорить о полном восстановлении здоровья не приходится, многие из пациентов, проходящих лечение Будесонидом, отмечают значительное улучшение собственного состояния и то, что препарат позволяет добиться стойкой ремиссии астмы.
К тому же, местное применение препарата сводит к минимуму вероятность развития побочных реакций, которые нередко отмечаются на фоне лечения глюкокортикостероидными препаратами системного действия.
Еще один плюс Будесонида для ингаляций — это возможность использования его женщинами, принимавшим ингаляционные формы глюкокортикостероидов до зачатия, в период беременности.
Цена Будесонида, где купить
Средняя цена Будесонида для ингаляций на российском фармацевтическом рынке составляет от 700 до 900 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Будесонид Изихейлер порошок для ингаляций дозированный 200мкг/доза 2,5г 200дозОрион Корпорейшн Орион Фарма
Аптека Диалог
-
Будесонид Изихайлер (пор. д/инг. дозир. 0,2 мг/доза 200доз ингал. 2,5г)Orion
показать еще
Каждый мл спрея назального дозированного содержит:
Будесонида микронизированного 1,28 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и натрия кареллоза, глюкоза безводная, полисорбат 80, динатрия эдетат, калия сорбат, хлористоводородная кислота (регулятор кислотности), вода очищенная.
Белая и однородная суспензия после встряхивания.
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, суспензия используется для облегчения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, и вазомоторного ринита. Он также применяется при лечении носовых полипов и для профилактики после полипэктомии у взрослых пациентов.
Для назального применения.
Лечение должно быть индивидуализировано. Доза всегда должна быть снижена до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит, не круглогодичный аллергический ринит
Взрослые, пожилые пациенты и дети старше 6 лет:
Рекомендуемая начальная доза составляет 256 мкг ежедневно. Эта доза может применяться в виде двух введений (2×64 мкг) в каждую ноздрю один раз в сутки (утром) или в виде одного введения (1×64 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.
После достижения клинического эффекта (1-2 недели) доза должна быть снижена до минимальной, необходимой для контроля симптомов.
Лечение сезонного ринита, если возможно, должно начинаться до воздействия аллергенов. Иногда может потребоваться сопутствующее лечение, чтобы противодействовать глазным симптомам, вызванным аллергией.
Пациенты могут почувствовать облегчение после первого дня лечения. Тем не менее, может потребоваться несколько дней лечения для достижения полного эффекта (иногда вплоть до 2 недель).
Лечение полипоза носа/профилактика после полипэктомии
Рекомендуемая доза составляет 256 мкг ежедневно. Доза может применяться в виде двух введений (2×64 мкг) в каждую ноздрю (утром) или в виде одного введения (1×64 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.
После достижения клинического эффекта доза должна быть снижена до минимальной, которая необходима для контроля симптомов.
Почечная и/или печеночная недостаточность
Нет необходимости корректировать дозу (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности»).
Дети младше 6 лет
Нет достаточного количества данных, чтобы рекомендовать применение препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ спрей назальный пациентам в таком возрастном диапазоне.
Инструкции по правильному применению препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей.
Перед первым применением:
— Снять защитный колпачок.
— Встряхнуть флакон.
— Активировать аппликатор столько раз, сколько нужно, чтобы наполнить механизм насоса для проведения правильного распыления.
Если препарат не используется ежедневно, необходимо выпустить одну дозу в воздух перед повторным использованием.
Как использовать
Каждое применение:
— Осторожно вычистить нос.
— Снять защитный колпачок.
— Встряхнуть флакон.
— Ввести аппликатор в ноздрю и выпустить предписанную дозу.
— Повторить процедуру для другой ноздри таким же образом.
Закрыть защитным колпачком после использования.
Очистка:
Рекомендуется регулярно чистить защитный колпачок и носовой аппликатор, промывая их теплой водой. Дать им высохнуть и установить их на место.
Если носовой аппликатор засорился, снять колпачок и носовой аппликатор и погрузить его в теплую воду на несколько минут. Сполоснуть холодной водой, высушить и снова установить на флакон.
Гиперчувствительность к активной субстанции (будесонид) или любому из вспомогательных веществ. Невыпеченная локализированная инфекция, которая поражает слизистую оболочку носа.
Могут отмечаться системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, применяемых в течение длительных периодов. У детей, получающих назальные кортикостероиды в рекомендуемых дозах, может отмечаться задержка роста.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих пролонгированное лечение назальными кортикостероидами. В случае замедления роста лечение должно быть пересмотрено с целью снижения дозы назальных кортикостероидов, если возможно, до самой низкой дозы, при которых сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациент должен быть направлен на консультацию к педиатру.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, переведенным с пероральных стероидов на препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, когда могут ожидаться нарушения со стороны гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы (НРА).
Лечение дозами выше рекомендуемых может привести к клинически значимому подавлению надпочечной железы. Если есть свидетельства необходимости использования более высокой дозы по сравнению с рекомендуемой, необходимо рассмотреть возможность назначения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или при плановой операции.
Нарушенная функция печени может изменить выведение глюкокортикоидов. Тем не менее, фармакокинетика у пациентов с циррозом является аналогичной фармакокинетике у здоровых испытуемых после внутривенного введения будесонида.
Фармакокинетика после перорального применения будесонида зависела от функции печени, что подтверждалось повышенной системной доступностью. Тем не менее, этот факт имеет ограниченную клиническую значимость для препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, поскольку после назальной ингаляции пероральное поступление оказывает относительно небольшое воздействие на системную доступность.
Особое внимание необходимо уделять пациентам с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей и пациентам с туберкулезом легких.
При непрерывном долгосрочном лечении необходимо регулярно обследовать слизистую оболочку носа (по крайней мере, один раз в год). Известны случаи изменения слизистой оболочки носа и перфорации носовой перегородки (редко), а также увеличения внутриглазного давления после применения назальных кортикоидов.
Применение препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей должно быть приостановлено в случае хирургического вмешательства в области носа или повреждения носа до его заживления.
In vivo исследования продемонстрировали, что пероральное применение итраконазола и кетоконазола (известные ингибиторы действия CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника, см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия») может вызвать увеличение системной экспозиции к будесониду. Это имеет ограниченную клиническую значимость для краткосрочного лечения (1-2 недели) итраконазолом или кетоконазолом, но должно учитываться при долгосрочном лечении.
Необходимо избегать попадания в глаза. Если это произошло, тщательно промыть их водой.
Предупреждение:
Применение этого препарата спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей содержит 396 мкг глюкозы на дозу. Это должно учитываться при применении пациентами с сахарным диабетом.
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей содержит калия сорбат в качестве вспомогательного вещества. Это должно учитываться при применении пациентами, использующими диету с контролем калия.
Известны случаи взаимодействий между будесонидом и лекарственными средствами, используемыми при лечении ринита.
Метаболизм будесонида, преимущественно, опосредован CYP3A4, подсемейство цитохрома Р450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, итраконазол и кетоконазол, могут увеличить системную экспозицию к будесониду. Тем не менее, применение итраконазола или кетоконазола совместно с препаратом БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей в течение непродолжитель ограниченную значимость (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности»). Хотя и клинически незначительно, циметидин оказывает небольшое воздействие на рекомендуемую дозу.
Результаты проспективных эпидемиологических исследований и опыта пострегистрационного применения по всему миру указывают на отсутствие повышенного риска развития общих врожденных пороков развития при применении ингаляционного или интраназального будесонида на ранних сроках беременности. Применение будесонида в период беременности возможно, если польза для матери перевешивает возможный риск для плода.
Кормление грудью:
Нет информации о выделении будесонида в грудное молоко. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства по отношению к возможному риску для матери и ребенка.
Препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Нежелательные реакции, которые ассоциировались с будесонидом, приводятся ниже, перечислены по классу системы органов и частоте.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (спонтанные сообщения, которые не могут быть оценены на основе имеющихся пострегистрационных данных).
| Нарушения иммунной системы | Нечасто | Реакции немедленной и отсроченной гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь, дерматит, ангионевротический отек и прурит |
| Очень редко | Анафилактическая реакция | |
| Эндокринные нарушения | Редко | Признаки и симптомы воздействий системных кортикостероидов, включая супрессию надпочечников и задержку роста |
| Нарушения со стороны органов зрения | Неизвестно | Повышенное внутриглазное давление или глаукома Катаракта |
| Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения | Часто |
Геморрагическое выделение и носовое кровотечение Раздражение носа (чихание, ощущение жжения и сухость) |
| Очень редко |
Перфорация носовой перегородки Изъязвление слизистых оболочек |
Системные эффекты назальных кортикостероидов могут, в частности, отмечаться при назначении в высоких дозах длительное время.
Педиатрическая популяция
У детей, получающих интраназальные стероиды, известны случаи задержки роста. По причине риска задержки роста в педиатрической популяции, рост должен контролироваться, как описано в разделе «Особые предупреждения и предосторожности».
Острая передозировка препаратом БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не вызовет клинических проблем.
Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Кортикостероиды.
Код ATX: R01A D05
Фармакодинамика
Будесонид является глюкокортикоидом, который вводится интраназально, где он оказывает свое противовоспалительное действие.
Механизм действия глюкокортикоидов при лечении ринита не известен. Противовоспалительное действие является важным – ингибирование высвобождения воспалительных медиаторов и ингибирование ответа цитокином. Присущая активность будесонида, измеряемая в качестве аффинности к рецептору глюкокортикоидов, примерно в 15 раз выше по сравнению с преднизолоном.
Было продемонстрировано, что профилактическое применение будесонида оказывает защитное действие против гипер-ответа и эозинофила, индуцированного назальной стимуляцией.
Имеющиеся данные о безопасности и эффективности у педиатрической популяции (от 6 до 17 лет) ограничены. При рекомендуемой дозе препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не вызывает каких-либо значительных изменений уровней базального кортизола в плазме или в ответ на стимуляцию АКТГ у пациентов с ринитом. Тем не менее, было проведено 3-недельное исследование у 20 здоровых добровольцев в возрасте от 19 до 27, в ходе которого отмечалось дозозависимое подавление кортизола в моче и плазме крови после краткосрочного применения. Было проведено 4-недельное исследование у 406 пациентов в возрасте от 6 до 73 лет. Не отмечалось статистически значимого различия в уровнях кортизола, стимулированных АКТГ.
313 пациентов в возрасте от 6 до 17 лет принимали участие в исследовании, изучающем воздействие на рост. После применения будесонида в течение 1 года результаты подтвердили, что отмечается поддающееся измерению воздействие на рост. По этой причине рост детей, получающих пролонгированное лечение назальными кортикостероидами, должен регулярно измеряться.
Фармакокинетика
Всасывание
Системная доступность будесонида после применения препарата Назальный будесонид 64 мкг по отношению к отмеренной дозе составляет 33%. У взрослых максимальная концентрация в плазме крови после применения 256 мкг будесонида в виде препарата Назальный будесонид 64 мкг составляет 0,64 нМ (нмоль/л) и достигается в течение 0,7 часа. Значение AUC у взрослых после применения 256 мкг будесонида в виде препарата Назальный будесонид 64 мкг составляет 2,7 нмоль × ч/л.
Распределение
Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%.
Биотрансформация
Будесонид подвергается экстенсивной (~ 90%) биотрансформации в печени, с образованием метаболитов с низкой кортикостероидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16αά-гидроксипреднизолон, составляет менее 1% от активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован CYP3A4, подсемейство цитохрома Р450. Будесонид не метаболизируется в слизистой оболочке носа.
Выведение
Метаболиты выделяются в виде конъюгированной формы, главным образом, назальным способом. Хотя и со сниженной глюкокортикоидной активностью по сравнению с исходным соединением.
Будесонид не обнаруживается в интактном виде в моче. Следовательно, считается, что нет необходимости корректировать дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (примерно, 1,2 л/мин.), период полувыведения из плазмы после внутривенной дозы, в среднем, составляет 2-3 часа.
Линейность
Кинетика будесонида пропорциональна дозе в пределах диапазона доз от 64 до 256 микрограмм ежедневно.
Дети
У детей площадь под кривой (AUC) после применения 256 микрограмм будесонида в виде препарата Будесонид 64 микрограмм составляет 5,5 нмоль × ч/л. Это указывает на более высокую системную экспозицию к глюкокортикоиду у детей по сравнению с взрослыми.
Доклинические данные о безопасности
Острая токсичность является низкой и соответствует, с точки зрения степени и типа, изученным референтным кортикостероидам (беклометазона дипропионат, флюоцинолона ацетонид). Результаты исследований подострой и хронической токсичности указывают на то, что системные эффекты будесонида являются менее тяжелыми или аналогичными эффектам, отмечаемым после применения других кортикостероидов, например, уменьшение прибавления в весе и атрофия лимфоидных тканей и коры надпочечников.
Увеличение частоты возникновения глиомы головного мозга у самцов крыс, выявленное в ходе исследования канцерогенности, не было подтверждено в ходе повторного исследования, в котором частота возникновения глиомы не отличалась в любой из групп активного лечения (будесонид, преднизолон, триамцинолона ацетонид) и в контрольных группах.
Изменения в печени (первичные гепатоцеллюлярные новообразования), выявленные у самцов крыс в ходе первого исследования канцерогенности, были подтверждены в ходе повторных исследований будесонида, а также при применении референтных кортикостероидов. Такие эффекты, вероятнее всего, связаны с воздействием на рецептор и, таким образом, являются классовым эффектом.
Имеющийся клинический опыт не указывает на то, что будесонид или другие кортикостероиды индуцируют глиому головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека. Будесонид успешно применялся при лечении сезонного аллергического ринита в течение нескольких лет.
Имеющийся клинический опыт не указывает на то, что будесонид или другие глюкокортикоиды индуцируют глиомы головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека.
В ходе исследования репродуктивной функции животных было продемонстрировано, что кортикостероиды, такие как будесонид, индуцируют пороки развитая (расщелина неба, скелетные мальформации). Тем не менее, эти результаты исследований у животных, по всей видимости, не применимы для людей при условии применения рекомендуемой дозы. Исследования на животных также продемонстрировали роль избыточного пренатального применения кортикостероидов в увеличении риска задержки внутриутробного развитая, сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых и необратимых изменений плотности глюкокортикоидного рецептора, оборота нейротрансмиттеров и поведения при экспозиции ниже тератогенного диапазона доз.
2 года со дня производства.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30°С. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей и не замораживать. Не прокалывать, не раздавливать и не сжигать, даже если пуст.
Стеклянный флакон коричневого цвета с дозирующим устройством (насосом и аппликатором) и колпачком, содержащий 120 доз, упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Владелец регистрации
ЗАО «ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД» ул. Шейминишкю 3, 09312
Вильнюс, Литовская Республика
UAB «INTELI GENERICS NORD» Seimyniskiu 3, 09312 Vilnius, Lithuania
Производитель
ЛАБОРАТОРИЯ АЛЬДО-ЮНИОН, ООО, ул. Баронессы де Мальда, 73
08950 Эсплугес дэ Лебрегат (Барселона) Испания
LABORATORIO ALDO-UNION, S.L., c/Baronesa de Maida, 73
08950 Espluges de Llobregat (Barcelona) Spain
Будесонид Изихейлер (Budesonide Easyhaler)
💊 Состав препарата Будесонид Изихейлер
✅ Применение препарата Будесонид Изихейлер
Описание активных компонентов препарата
Будесонид Изихейлер
(Budesonide Easyhaler)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.09
Лекарственная форма
| Будесонид Изихейлер |
Порошок д/ингал. дозированный 200 мкг/1 доза: ингалятор 200 доз рег. №: ЛС-002227 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Будесонид Изихейлер
Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета, однородный, без нераспадающихся агломератов.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 7.8 мг.
2.5 г (200 доз) — ингаляторы дозирующие полимерные (1) — пакеты из фольги алюминиевой ламинированной (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).
Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.
Фармакокинетика
После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы. Cmax в плазме крови составляет 3.5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции. Связывание с белками плазмы — 85-90%. Vd — 3 л/кг. Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты — 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). Выводится почками в виде метаболитов — 70%, через кишечник — 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата — 0.5 л/мин. Системный клиренс метаболитов — 1.4 л/мин. T1/2 — 2-2.8 ч.
Показания активных веществ препарата
Будесонид Изихейлер
Лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС); лечение ХОБЛ; стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. ниже — «Техника использования»).
Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной ГКС терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет — 1-2 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза — 0.5-4 мг/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет — 0.25-0.5 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза — 0.25-2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).
Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания: для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет — 0.5-1 мг 2 раза/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет — 0.25-0.5 мг 2 раза/сут.
Таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные ГКС в пересчете на будесонид
При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).
При стенозирующем ларинготрахеите (ложном крупе) детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуемая доза 2 мг/сут единовременно или в 2 приема по 1 мг с интервалом 30 мин.
Техника использования
Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб. Необходимая пациенту доза может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока, объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому для ингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использовать соответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока. Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.
- Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.
- Отделить Стери-Неб (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее.
- Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок.
- Выдавить раствор в резервуар небулайзера.
- Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.
Следует прополоскать рот после окончания ингаляции. Если использовалась маска, необходимо промыть кожу лица.
Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер.
При использовании препарата, следует избегать попадания раствора в глаза.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, охриплость голоса, кашель. При ингаляционной терапии существует вероятность возникновения парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением одышки после введения дозы.
Со стороны пищеварительной системы: часто — кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения; редко — тошнота, эзофагеальный кандидоз.
Со стороны нервной системы: редко — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, головная боль,
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм),
Со стороны кожи: редко — появление кожных кровоподтеков или истончение кожи,
При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь.
Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении в высоких дозах возможны угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома.
Противопоказания к применению
Детский возраст до 6 месяцев; детский возраст старше 6 месяцев — в зависимости от применяемой лекарственной формы; повышенная чувствительность к будесониду.
С осторожностью
Туберкулез легких; грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания; цирроз печени; беременность; период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение будесонида при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования препарат применяют в минимальной эффективной дозе.
Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Применение препарата в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 месяцев. Применение у детей более старшего возраста возможно в лекарственных формах, предназначенных для этой категории пациентов.
Применение у пожилых пациентов
Указания для ограничения применения у пациентов пожилого возраста отсутствуют.
Особые указания
Препараты, содержащие будесонид, не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.
Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме. В случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).
Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Контакты для обращений
ОРИОН КОРПОРЕЙШН ОРИОН ФАРМА
(Финляндия)
|
|
ОРИОН КОРПОРЕЙШН Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
порошок для ингаляций дозированный
Каждая доза содержит:
действующее вещество: будесонид — 0,2 мг;
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — 7,8 мг.
Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись «Easyhaler®». Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз.
Содержимое ингалятора — однородный порошок белого или почти белого цвета, без нераспадающихся агломератов.
Глюкокортикостероид для местного применения
АТХ R03BA02 Будесонид
Фармакодинамика
Будесонид является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительным действием.
Улучшение функции легких достигается в течение нескольких часов после примененния разовой дозы ингаляционного будесонида. После ингаляции будесонида улучшение функции легких продолжается в течение 2 дней после начала лечения, хотя достижение максимального эффекта может занимать до 4 недель.
Механизмы действия глюкокортикостероидов на воспаление при бронхиальной астме точно не изучены. Противовоспалительное действие, такое как подавление высвобождения медиаторов воспаления или цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно является наиболее важным. Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина.
Терапия ингаляционным будесонидом является эффективной для профилактики бронхиальной астмы физического напряжения.
Показано дозозависимое действие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема будесонида. В рекомендуемых дозах будесонид оказывает менее выраженное влияние на надпочечную функцию, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
В ходе долгосрочных исследований в условиях клинической практики было показано, что большинство детей и подростков, получающих лечение ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигают необходимого для взрослых роста. Тем не менее, наблюдалось первоначальное небольшое временное отставание в росте (примерно на 1 см), обычно в течение первого года лечения.
Также было показано, что применение ингаляционного будесонида у детей (5-16 лет) с бронхиальной астмой, получавших будесонид в средней суточной дозе 504 мкг в течение 3-6 лет, не было связано с повышением частоты развития задней субкапсулярной катаракты.
Фармакокинетика
Будесонид — активное вещество препарата — представляет собой смесь двух изомеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности рецепторов глюкокортикостероидов показано, что изомер 22R в 2 раза активнее, чем изомер 22S. Эти две лекарственные формы будесонида не подвергаются взаимному превращению. Период окончательного полувыведения для обоих изомеров одинаков (2-3 часа).
У больных бронхиальной астмой приблизительно 15-25% ингалируемой в составе препарата дозы будесонида достигает бронхов. Наиболее значительная часть ингалированной дозы остается в области ротоглотки и проглатывается (если не прополоскать полость рта).
Всасывание
После назначения будесонида внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа, а абсолютная системная биодоступность составляет 6-13%. В плазме 85- 95% будесонида связано с белком. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 минут после ингаляции. Основная часть будесонида, поступающего в легкие, всасывается в системный кровоток.
Распределение
Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85-90%.
Метаболизм
Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома Р4503А4 с образованием двух основных метаболитов. Глюкокортикостероидная активность этих метаболитов in vitro оказывается менее 1% от активности исходного вещества. В небольших количествах метаболизируется в легких и сыворотке крови.
Выделение
Будесонид экскретируется с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.
Линейность
Кинетика будесонида пропорциональна дозе в клинически значимом диапазоне доз.
Отдельные группы пациентов
У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может увеличиваться.
У детей в возрасте 4-6 лет, страдающих бронхиальной астмой, системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л/мин. В пересчете на килограмм массы тела клиренс будесонида у детей примерно на 50% превышает таковой у взрослых. У детей, страдающих бронхиальной астмой, конечный период полувыведения будесонида составляет приблизительно 2,3 часа. Этот показатель практически соответствует таковому у взрослых.
Бронхиальная астма легкого, среднетяжелого и тяжелого течения, лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Гиперчувствительность к будесониду, детский возраст до 6 лет, а также редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит лактозу).
Туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.
Беременность
Большинство результатов проспективных эпидемиологических исследований и мировой опыт постмаркетингового применения свидетельствуют том, что лечение будесонидом во время беременности не сопровождается повышением риска развития нежелательных явлений у плода или новорожденного. Продолжение адекватной терапии бронхиальной астмы во время беременности является важным, как для матери, так и для плода. Назначение ингаляции будесонида во время беременности следует проводить только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять минимальные дозы будесонида, необходимые для обеспечения адекватного контроля над бронхиальной астмой.
Грудное вскармливание
Будесонид экскретируется в грудное молоко. Однако в терапевтических дозах, как предполагается, он не оказывает никакого воздействия на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Допускается использование ингаляций будесонида в период кормления ребёнка грудью. Поддерживающая терапия кормящих матерей ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в сутки) приводит к пренебрежимо малому системному воздействию будесонида на грудного младенца.
В фармакокинетическом исследовании рассчитанная суточная доза будесонида у ребёнка была равна 0,3% от суточной дозы у матери для обоих уровней доз, а средняя концентрация будесонида в плазме крови у детей составляла 1/600 часть от концентраций препарата в плазме крови у матери, принимая во внимание полную биодоступность препарата при приеме внутрь у детей грудного возраста. Концентрация будесонида во всех образцах плазмы крови детей была ниже предела количественного определения.
На основании данных, полученных при изучении ингаляционного будесонида, а также с учетом линейной фармакокинетики будесонида в терапевтическом диапазоне после интраназального, ингаляционного, перорального или ректального применения, ожидается, что при использовании препарата в терапевтических дозах его воздействие на младенца будет низким.
Назначать ингаляции будесонида кормящим матерям следует только в случаях, если ожидаемое положительное действие на организм женщины превышает любые возможные риски для ребёнка.
Ингаляционно.
Для обеспечения оптимального ответа на лечение препарат Будесонид Изихейлер следует принимать регулярно.
При переводе пациентов на терапию ингалятором Будесонид Изихейлер с других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально. При этом необходимо учитывать особенности ранее применявшихся препаратов, схемы лечения, способ применения лекарственного вещества. Пациентам следует назначать начальную дозу ингалируемого будесонида, соответствующую степени тяжести или уровню контроля течения заболевания.
Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приёма препарата и достигает своего максимума через несколько недель лечения.
Дозу препарата необходимо регулировать до достижения полного контроля над заболеванием, а после этого начать её постепенное снижение до минимальной дозы, обеспечивающей сохранение эффективного контроля над астмой.
Начальная доза у взрослых (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет) при бронхиальной астме легкого течения (ступень 2) и у детей 6-12 лет составляет 200-400 мкг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 800 мкг/сутки. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой среднетяжелого (ступень 3) и тяжелого (ступень 4) течения начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки. Поддерживающую дозу следует подбирать в соответствии с тяжестью заболевания и клиническим ответом. Дозу следует корректировать до достижения контроля течения заболевания, после чего постепенно уменьшать до минимальной, при которой эффективный контроль течения заболевания еще сохраняется.
Дозирование два раза в сутки
Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого, среднетяжелого и тяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): обычно поддерживающая доза составляет 200-400 мкг два раза в сутки. В периоды повышения тяжести течения бронхиальной астмы суточную дозу можно увеличить до 1600 мкг, назначаемых на несколько (два) приемов, и затем уменьшать после стабилизации течения астмы.
Детям 6-12 лет: обычно поддерживающая доза составляет одну ингаляцию два раза в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 800 мкг, назначаемых на несколько (два) приемов, и затем уменьшена после стабилизации течения астмы.
Дозирование один раз в сутки
Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): у пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды, поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг один раз в сутки. У пациентов, у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными глюкокортикостероидами (например, будесонидом или беклометазона дипропионатом), назначаемыми два раза в сутки, можно использовать ингаляции 800 мкг один раз в сутки.
Детям 6-12 лет с бронхиальной астмой легкого или среднетяжелого течения: у пациентов, ранее не получавших терапии стероидами, а также у пациентов, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды (например, будесонид
или беклометазона дипропионат), назначаемые два раза в сутки, ранее позволяли контролировать течение заболевания, поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг один раз в сутки.
Пациента следует переводить на ингаляции препарата один раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Пациентов следует обучить принимать препарат один раз в сутки по вечерам. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время по вечерам.
Данных для выработки рекомендаций по переводу пациентов без предшествующей ингаляционной терапии глюкокортикостероидами на ингаляции препарата Будесонид Изихейлер один раз в сутки недостаточно. Пациентам, получающим препараты один раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения бронхиальной астмы (например, при повышении частоты пользования бронходилататорами или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых ими глюкокортикостероидов путем перехода на их ингаляции два раза в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу.
У пациента постоянно под рукой должны быть ингаляционные бронходилататоры короткого действия, предназначенные для купирования приступов бронхиальной астмы.
При ХОБЛ доза подбирается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемые начальные дозы 100-400 мкг два раза в день. Наибольшая рекомендуемая доза 800 мкг два раза в день.
Руководство по эксплуатации и уходу
Ингалятор Изихейлер управляется потоком вдыхаемого воздуха. Это означает, что когда пациент вдыхает воздух через мундштук, лекарственное вещество поступает в дыхательные пути вместе с вдыхаемым воздухом.
Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по использованию ингалятора!
Примечание
Важно обратить внимание пациента на следующее:
- после вскрытия ламинированной упаковки рекомендуется хранить устройство в защитном чехле, чтобы предотвратить повреждение Изихейлера в процессе использования и повысить его устойчивость к внешним воздействиям;
- встряхивать устройство и проводить пробное распыление порошка перед первым использованием;
- в положении сидя или стоя вдыхать через мундштук достаточно активно и глубоко, чтобы обеспечить поступление в бронхи оптимальной дозы вещества;
- не выдыхать через мундштук, поскольку это приведет к снижению поступающей в организм дозы. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по твердой поверхности или по ладони руки, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приёма препарата. Таким же образом необходимо поступать в случае, если пациент непреднамеренно включил ингалятор без последующего проведения ингаляции.
- всегда закрывать защитную крышку после использования ингалятора, чтобы предотвратить случайное распыление порошка из устройства (которое может привести либо к передозировке, либо к ингаляции недостаточного количества препарата при последующем использовании ингалятора);
- промывать рот водой или чистить зубы после ингаляции, чтобы свести к минимуму риск развития кандидоза полости рта и глотки, а также охриплости голоса;
- регулярно прочищать мундштук сухой тряпочкой. Для очищения нельзя использовать воду, поскольку порошок гигроскопичен;
- заменять ингалятор Будесонид Изихейлер, когда на счетчике появляется ноль, даже если внутри устройства все еще видно некоторое количество порошка.
Возможные нежелательные действия представлены по системам органов и распределены по частоте развития.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Частые (≥1/100 -<1/10): кандидоз глотки и полости рта
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие (≥1/10000 — <1/1000): реакции гиперчувствительности (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и анафилактический шок)
Нарушения со стороны эндокринной системы
Редкие (≥1/10000 — <1/1000): гипокортицизм, гиперкортицизм, симптомы и признаки системного воздействия глюкокортикостероидов, включая подавление функции надпочечников и задержку роста (у детей и подростков)
Нарушения психики
Нечастые (≥1/1000 — <1/100): тревога, депрессия
Редкие (≥1/10000 — <1/1000): нарушения поведения (преимуществен но у детей), беспокойство, нервозность
Частота неизвестна: психомоторная гиперактивность, нарушения сна, агрессия, раздражительность, психоз
Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые (≥1/1000 — <1/100): тремор
Нарушения со стороны органа зрения
Нечастые (≥1/1000 — <1/100): катаракта, нечеткое зрение
Очень редкие (<1/10000, включая отдельные случаи): глаукома
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частые (≥1/100 -<1/10): кашель, раздражение в области глотки
Редкие (≥1/10000 — <1/1000): охриплость голоса, дисфония, бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые (≥1/100 -<1/10): затруднение глотания
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редкие (≥1/10000 — <1/1000): зуд, эритема, ангионевротический отек, гематомы
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечастые (≥1/1000 — <1/100): мышечные спазмы
Очень редкие (<1/10000, включая отдельные случаи): снижение плотности костной ткани
Лечение ингаляциями будесонида может приводить к развитию кандидозной инфекции глотки и полости рта. Клинический опыт показывает, что кандидозная инфекция развивается реже, если ингаляции проводить до еды и/или полоскать полость рта после ингаляции. В большинстве случаев при этом заболевании эффективны местные противогрибковые препараты, а лечение ингаляциями будесонида прекращать не требуется.
В редких случаях на фоне применения ингаляционных глюкокортикостероидов возможно развитие системных побочных эффектов, что, вероятно, зависит от дозы, времени экспозиции, одновременного или предшествовавшего применения глюкокортикостероидов и индивидуальной чувствительности. К возможным системным побочным эффектам относятся: подавление функции надпочечников, замедление роста детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также подверженность различным инфекционным заболеваниям. Может быть нарушена способность адаптироваться к стрессу. Тем не менее вероятность развития описанных системных побочных эффектов для ингаляционной лекарственной формы будесонида оказывается значительно ниже, чем для перорально принимаемых глюкокортикостероидов.
Ввиду опасности задержки роста у детей и подростков, рост пациентов необходимо регулярно контролировать.
При проведении клинических исследований частота развития тревоги составляла 0,52% на фоне ингаляций будесонида и 0,63% на фоне применения плацебо. Частота развития депрессии была равна 0,67% на фоне ингаляций будесонида и 1,15% на фоне применения плацебо.
В плацебо-контролируемых исследованиях катаракта также нечасто регистрировалась и в группе плацебо.
Симптомы передозировки
Частота острых токсических реакций на будесонид низкая. При длительном применении чрезмерно высоких доз препарата могут развиваться системные реакции на глюкокортикостероиды, например: повышение чувствительности к инфекциям, развитие гиперкортицизма и подавление функции надпочечников. Может наблюдаться атрофия коры надпочечников и нарушение способности адаптироваться к стрессу.
Лекарственная терапия при передозировке препарата
При острой передозировке специфической неотложной терапии не требуется. Лечение ингаляциями будесонида следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения бронхиальной астмы. Функция «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников» восстанавливается через несколько дней.
В стрессовых ситуациях может потребоваться назначение глюкокортикостероидов в качестве меры предосторожности (например, высокие дозы гидрокортизона). Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системными глюкокортикостероидами.
Метаболическое преобразование будесонида осуществляется главным образом при участии изофермента CYP3A4. Одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, циклоспорина, этинилэстрадиола, кобицистата и тролеандомицина) может приводить к многократному повышению концентрации будесонида в плазме. При коротких курсах терапии (1-2 недели) это повышение имеет небольшое клиническое значение, но при длительном приеме его следует учитывать.
Одновременный прием препаратов, содержащих кобицистат, может приводить к увеличению риска развития системных побочных эффектов.
Следует избегать подобного комбинирования препаратов, а при необходимости — назначать только в случае, если польза превышает увеличивающийся риск системных побочных эффектов кортикостероидов и при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Поскольку отсутствуют данные по обеспечению нужной дозировки в подобных случаях, то комбинации указанных препаратов с будесонидом следует избегать. Если избежать сочетания этих препаратов невозможно, следует максимально увеличить промежуток времени между приёмом данных лекарственных средств и рассмотреть вопрос об уменьшении дозы будесонида.
Немногочисленные данные относительно этого взаимодействия для высоких доз ингаляционного будесонида свидетельствуют о возможности выраженного повышения его уровня в плазме (в среднем в 4 раза) при одновременном применении ингаляционного будесонида однократно (в дозе 1000 мкг) с итраконазолом в дозе 200 мг один раз в сутки. Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Повышение концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и усиление их действия наблюдалось у женщин, которым одновременно с глюкокортикостероидами назначали эстрогены и стероидные контрацептивы, однако никакого эффекта не наблюдалось при терапии будесонидом и сопутствующем приёме низких доз комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.
Ввиду возможности угнетения функции надпочечников, тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения).
Ингалятор Будесонид Изихейлер не предназначен для лечения остро развившегося бронхоспазма или астматического статуса. Эти состояния следует лечить в соответствии с действующими рекомендациями и применять бронходилататоры короткого действия.
Пациенты должны помнить, что ингаляционный порошок Будесонид Изихейлер является профилактическим препаратом, и поэтому для обеспечения оптимального действия его необходимо применять регулярно, даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы, и не прекращать прием резко.
Перевод пациентов, получающих глюкокортикостероиды внутрь, на ингаляционные глюкокортикостероиды, и их дальнейшее лечение требуют проведения дополнительных лечебных мероприятий. Перед началом терапии высокой дозой ингаляционных глюкокортикостероидов, принимаемых два раза в сутки, течение бронхиальной астмы у пациента должно быть достаточно стабильным, и ингаляции следует проводить в дополнение к обычной поддерживающей дозе системных глюкокортикостероидов. Приблизительно через 10 дней начинают отмену системных глюкокортикостероидов, постепенно снижая их суточную дозу (например, ежемесячно уменьшая дозу преднизолона на 2,5 мг, или другого препарата — на эквивалентную величину) до минимального возможного уровня. Иногда возможна полная замена приема глюкокортикостероидов внутрь на ингаляции.
У пациентов, которым потребовалось проведение неотложной терапии высокими дозами глюкокортикостероидов или длительное лечение с применением наиболее высокой рекомендуемой дозы ингаляционных глюкокортикостероидов, возможно нарушение функции надпочечников. У этих пациентов в условиях сильного стресса могут появиться симптомы надпочечниковой недостаточности. В период воздействия стресса или при проведении плановых оперативных вмешательств следует рассмотреть необходимость дополнительного назначения системных глюкокортикостероидов.
У пациентов, ранее получавших пероральные глюкокортикостероиды в течение длительного времени, возможно появление симптомов надпочечниковой недостаточности. Восстановление функции надпочечников после отмены пероральных глюкокортикостероидов может занять продолжительное время, и поэтому у пациентов, длительно получавших пероральные стероиды и переведенных на ингаляционный будесонид
, может долго сохраняться риск появления симптомов надпочечниковой недостаточности. В таких случаях необходим регулярный контроль функции системы «гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников».
При переводе с приема глюкокортикостероидов внутрь на ингаляции будесонида возможно развитие симптомов, которые ранее подавлялись системной терапией глюкокортикостероидами, например, симптомов аллергического ринита, экземы, мышечных и суставных болей. Для купирования таких симптомов к терапии следует присоединить специфичные для них методы лечения.
У некоторых пациентов возможно развитие общего недомогания, обусловленного отменой системного приема глюкокортикостероидов, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. В таких случаях пациентов следует настраивать на продолжение лечения ингаляциями будесонида и отмену глюкокортикостероидов внутрь, за исключением случаев появления клинических показаний к отмене ингаляций, например, симптомов, свидетельствующих о наличии надпочечниковой недостаточности.
Как и при других методах ингаляционной терапии, может развиться парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся немедленным усилением свистящих хрипов и ощущения нехватки воздуха после ингаляции дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм купируют быстродействующими ингаляционными бронходилататорами, причем лечение следует проводить немедленно. Необходимо немедленно отменить будесонид, провести обследование пациента и, при необходимости, назначить альтернативные методы лечения.
Если, несмотря на надлежащий контроль лечения, возник эпизод острого диспноэ, нужно применить быстродействующий ингаляционный бронходилатор и пересмотреть назначенное лечение. В случаях, когда, несмотря на максимальную дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, симптомы астмы не удаётся должным образом контролировать, пациентам, возможно, требуется кратковременный курс системных глюкокортикостероидов. В таких ситуациях следует терапию ингаляционными глюкокортикостероидами дополнить препаратами системного действия.
Системные последствия приёма ингаляционных глюкокортикостероидов могут наблюдаться, в частности, при назначении высоких доз на длительный период времени. Эти последствия намного менее вероятны, чем последствия приёма пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидная внешность, адренальная супрессия, задержка роста у детей и подростков, уменьшение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома и, намного реже, различные психологические и поведенческие отклонения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому очень важно, чтобы доза ингаляционного глюкокортикостероида была доведена до минимального уровня, при котором сохраняется эффективность контроля астмы.
Нарушения зрения могут развиться при системном и местном применении кортикостероидов. При появлении нечеткости или других проявлений нарушения зрения, пациенту следует рекомендовать обратиться за консультацией к офтальмологу для определения возможных причин развития катаракты, глаукомы или такого редкого заболевания как центральная серозная хориоретинопатия, которое возможно после системного или местного применения кортикостероидов.
Возможно повышение риска развития пневмонии у пациентов с впервые диагностированной ХОБЛ, начинающих лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.
У детей, получающих длительную терапию ингаляционными глюкокортикостероидами, рекомендуется регулярно измерять рост. Если рост замедляется, следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы ингаляционного глюкокортикостероида, по возможности, до минимальной, обеспечивающей сохранение эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Кроме того, необходимо направить пациента к педиатру-пульмонологу.
В период терапии ингаляционными глюкокортикостероидами может наблюдаться кандидоз слизистых полости рта. С целью уменьшения риска развития кандидоза слизистых полости рта и охриплости пациенты должны хорошо полоскать полость рта или чистить зубы после каждого приёма ингаляционного глюкокортикостероида. Кандидоз может потребовать лечения надлежащими противогрибковыми препаратами, а некоторым пациентам, возможно, даже будет необходимо прервать лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.
Обострение клинических проявлений бронхиальной астмы может быть обусловлено острыми бактериальными инфекциями дыхательных путей, и при этом может потребоваться лечение соответствующими антибиотиками. В таких случаях пациентам иногда приходится повышать дозу ингалируемого будесонида и проводить короткий курс терапии глюкокортикостероидами внутрь. В качестве неотложной терапии для купирования приступов бронхиальной астмы следует применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.
Перед началом терапии ингалятором Будесонид Изихейлер у пациентов с активной или неактивной формой туберкулеза легких необходимо провести специфические диагностические и адекватные специфические лечебные мероприятия для обеспечения контроля этого заболевания. Аналогично у пациентов с грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей необходимо обеспечить тщательное наблюдение и специфическую терапию и использовать ингалятор Будесонид Изихейлер только в случаях, когда обеспечена адекватная терапия этих инфекций.
У пациентов с избыточной секрецией слизи в дыхательных путях может потребоваться короткий курс терапии глюкокортикостероидами внутрь.
У пациентов с нарушениями функции печени лечение ингаляциями будесонида может приводить к снижению скорости выведения глюкокортикостероидов, и, следовательно, к повышению их системной биодоступности. При этом могут развиваться системные эффекты препарата, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать функцию системы «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников».
Следует избегать одновременного приема кетоконазола и других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4. Если это невозможно, интервалы времени между приемами взаимодействующих препаратов следует устанавливать максимально большими.
Пациентам с редкими наследственными синдромами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы (синдром Lapp) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией этот препарат принимать нельзя.
Лактоза — вспомогательное вещество, входящее в состав данного лекарственного препарата — содержит небольшие количества молочных белков, и поэтому может вызывать аллергические реакции.
В связи с возможностью развития психоневрологических симптомов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Порошок для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза.
По 2,5 г препарата (200 доз) помещают в ингалятор из полимерного материала. Каждый ингалятор упаковывают в пакет из фольги алюминиевой ламинированной.
По 1 ингалятору, герметично упакованному в пакет из фольги алюминиевой ламинированной, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
3 года.
После вскрытия алюминиевого пакета использовать в течение 6 месяцев.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛС-002227
Дата регистрации
2011-10-20
Дата переоформления
2021-04-21
Владелец регистрационного удостоверения
ОРИОН КОРПОРЕЙШН
Финляндия
Производитель
ОРИОН КОРПОРЕЙШН
Финляндия
Представительство
Бусонид
МНН: Будесонид
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Budesonide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021143
Информация о регистрации в РК:
27.02.2020 — 27.02.2025
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
3 700 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бусонид
Международное непатентованное название
Будесонид
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза
Состав
Одна доза содержит
активное вещество— будесонид 0.20 мг,
вспомогательные вещества: этанол, сорбитана триолеат, пропеллент 1,1,1,2-
тетрафторэтан (HFA-134а).
Описание
Белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Будесонид.
Код ATХ R03ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции около 25-35 % от полученной дозы попадает в легкие. Пик плазменной концентрации достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет 39% от принятой дозы.
Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание будесонида с белками плазмы крови составляет 85-90%.
После всасывания будесонид подвергается интенсивному метаболизму (более 90%) первого прохождения в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6ß-гидроксибудесонида и 16ą-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Метаболизм происходит с помощью фермента CYP3A4.
Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой (60%) и с калом.
Будесонид обладает высоким системным клиренсом (1.4 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей: cистемная биодоступность будесонида такая же, как у взрослых.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени (печеночная недостаточность): увеличивается период выведения будесонида.
Фармакодинамика
Будесонид является глюкокортикостероидом с местным противовоспалитель-ным действием.
Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не изучен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность активного вещества будесонида к рецепторам глюко-кортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Противовоспалительный эффект проявляется снижением степени обструкции дыхательных путей на ранних и поздних стадиях аллергических реакций. Будесонид уменьшает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях гиперреактивных пациентов.
Препарат оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Доказано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма будесонида. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
Показания к применению
— бронхиальная астма
Способ применения и дозы
Препарат используется для профилактики обострения бронхиальной астмы, применение при остром приступе — нецелесообразно.
Доза Бусонида, аэрозоль для ингаляций, подбирается индивидуально.
Взрослые, включая пожилых и дети старше 12 лет: по 200 мкг два раза в день (утром и вечером). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг.
Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.
Дети от 2 до 12 лет: от 200 до 800 мкг в день, в разделенных дозах.
Бусонид, аэрозоль для ингаляций, 200 мкг/доза используется у детей со средней и тяжелой формой бронхиальной астмы.
Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.
Бусонид, аэрозоль для ингаляций не рекомендуется для применения у детей менее 2 лет.
Бусонид, аэрозоль для ингаляций может заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточно-стью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение бу-десонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение дли-тельности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по применению препарата Бусонид, аэрозоль для ингаляций дозированный:
Встряхнуть ингалятор непосредственно перед каждым использованием.
Тестирование ингалятора:
При использовании ингалятора в первый раз или, если ингалятор не использу-ется в течение минимум 7 дней, нужно провести «спрей -тест» ингалятора.
Распылить 2 дозы в воздух ( Рис. 1).
1. Снимите колпачок с мундштука; мундштук следует осмотреть на наличие посторонних предметов перед каждым использованием. Убедитесь, что баллон-чик полностью и надежно вставлен в привод (Рис. 2).
2. Держите ингалятор вертикально, большой палец должен находиться на основании. Поместите один или два пальца на верхний конец ингалятора. Выдохните полностью воздух через рот, выдохнув воздух из легких насколько это возможно. После этого вставьте мундштук ингалятора в рот между зубами (Рис. 3).
3.Сомкните губы вокруг мундштука (не кусать его) и наклоните голову нем-ного назад. Начинайте медленно вдыхать через рот. При глубоком и сильном вдохе через мундштук нажмите на канистру, чтобы освободить одну дозу
( Рис. 4).
4. Извлеките ингалятор изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или до тех пор, пока это удобно. Медленно выдохните (Рис. 5).
Примечание:
Если требуется ингаляция более чем 1 дозы, требуется подождать, как мини-мум, одну минуту и повторите шаги 2 — 5.
5. После использования закройте крышку мундштука. (Рис. 6)
6. Прополоскайте рот водой.
Потренируйтесь перед зеркалом в течение первых нескольких раз. Если вы видите «дымок», исходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, это означает отказ техники. Начните снова с шага 2. (Рис. 7)
Для детей:
Дети должны использовать ингалятор под наблюдением взрослых, в соответствии с указаниями врача. (Рис. 
Уход за ингалятором:
Регулярно очищайте мундштук, не менее 1 раза в неделю.
1. Осторожно потяните металлическую канистру из пластикового корпуса ингалятора.
Снимите крышку с мундштука.
2. Ополосните пластиковый корпус и крышку мундштука в теплой
воде.
3. Просушите. Избегайте избыточного тепла.
4. Вставьте канистру и крышку мундштука правильно.
Откажитесь от использования ингалятора вместе с канистрой, после исполь-зования указанных количеств доз на упаковке.
Побочные действия
Клинические испытания, отчеты и данные литературы постмаркетингового опыта применения будесонида, аэрозоль, выявили, что следующие побочные реакции могут возникнуть:
Часто
(> 1/100, <1/10)
— легкое раздражение слизистой глотки
— орофарингеальный кандидоз
— охриплость
— кашель
Редко
(> 1/10 000, <1/1 000)
— психомоторная гиперактивность, нарушения сна, нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения (преимущественно у детей), агрессивность
— немедленная и отсроченная реакции гиперчувствительности, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, отек Квинке, бронхоспазм и анафилак-тические реакции
— бронхоспазм, дисфония
— синяки на коже
— признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста у детей
Неизвестно
— глаукома, катаракта
Описание отдельных побочных реакций
Как и в случае других ингаляционных средств, сразу после применения препарата может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с усилением свистящего дыхания. В таком случае следует прекратить применение препарата, пересмотреть лечение и в случае необходимости – начать альтер-нативную терапию.
Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении всех кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с пероральными. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома.
Грибковые инфекции в ротовой части глотки возникают из-за осаждения лекарственного средства. Рекомендуется пациентам прополаскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск развития орофарингеального кандидоза.
Может наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и снижение способности адаптироваться стрессу. Системные эффекты зависят от дозы, времени приема, сопутствующего и предыдущего стероидного воздействия и индивидуальной чувствительности. Длительная терапия ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах, превышающие рекомендованные дозы, может привести к угнетению функции надпочечников. Дополнительная тера-пия системными кортикостероидами должна рассматриваться в период стресса, при серьезных инфекциях или плановой операции. Такие пациенты должны быть проинструктированы и иметь карточку с указанием получаемых стероидов.
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— активная форма туберкулеза легких
— детский возраст до 2-х лет
Особая осторожность необходима у пациентов с туберкулезом легких в стадии ремиссии, с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей.
Лекарственные взаимодействия
Метаболизм будесонида в первую очередь опосредован CYP3A4, одним из ферментов цитохрома Р450. Ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 также могут увеличить уровень будесонида в плазме.
Повышенные концентрации будесонида в плазме и повышение эффектов кортикостероидов наблюдались у женщин, принимавших эстрогены и другие стероиды для контрацепции. Не наблюдалось взаимодействия будесонида с сопутствующим приемом низких доз комбинированных оральных контрацептивов.
Поскольку функции надпочечников могут быть подавлены, проба с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показать ложный результат (низкие значения).
Особые указания
Пациенты, не зависящие от стероидов:
Лечение рекомендуемой дозой будесонида обычно дает терапевтический эффект в течение 7 дней. Однако у некоторых пациентов может наблюдаться чрезмерное накопление секрета, слизи в бронхах. В этих случаях необходим дополнительный короткий курс пероральными кортикостероидами (обычно от 1 до 2 недель) в дополнение к аэрозолю. После курса лечения пероральным препаратом, применение аэрозоля может быть достаточным для терапии.
Стероид-зависимые пациенты:
Переход больных с пероральных стероидов на лечение будесонидом, аэрозоль для ингаляций, требует особого внимания из-за медленной реституции нарушенной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции, вызванной длительным применением пероральных кортикостероидов. Состояние паци-ентов должно быть стабильным при начале лечения препаратом будесонид, аэрозоль. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу буде-сонида, аэрозоль для ингаляций на фоне приема пероральных глюкокор-тикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов.
Уменьшение дозы должно быть выбрано по усмотрению врача, основанном на истории болезни пациента и принимавшихся стероидов. Например, уменьшение дозы по 5 мг преднизолона один раз в неделю, это сокращение будет означать, что суточная доза 20 мг в день будет снижена до 15 мг в день в течение первой недели, 10 мг в день в течение второй недели и т.д., пероральная доза сводится до самого низкого уровня, что в сочетании с будесонидом, аэрозоль улучшает контроль астмы.
Во многих случаях возможно полностью заменить пероральный стероид на будесонид, аэрозоль для ингаляций, однако некоторых пациентов придется поддерживать на низкой дозе перорального стероида вместе с ингаляционным будесонидом.
При отказе от пероральных глюкокортикостероидов некоторые пациенты могут испытывать беспокойство и чувствовать себя в целом нездоровыми, хотя дыхательная функция улучшается. Пациентов следует поощрять для продолжения лечения ингаляционным будесонидом, отказываясь от перораль-ного стероида (если нет клинических признаков, указывающих необходимость приема пероральных стероидов).
Пациенты, которые ранее были в зависимости от пероральных глюкокортикостероидов, в результате длительной системной терапии стеро-идами, могут испытывать последствия нарушения функции надпочечников. Восстановление может занять значительное количество времени после прекращения пероральный стероидной терапии и, следовательно, перорально стероид-зависимые пациенты, перешедшие на ингаляционный будесонид могут подвергаться риску нарушения функции надпочечников в течение значительного времени. При таких обстоятельствах гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая функция должна контролироваться регулярно.
Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, в частности, выше рекомендуемых доз, может привести к клинически значи-мому подавлению функции надпочечников. Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острый надпочечниковый кризис. Симптомы и признаки, которые можно наблюдать в острый надпочечниковый кризис могут быть расплывчатыми и могут включать в себя анорексию, боли в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, гипотонию и гипогликемию.
Лечение дополнительными системными глюкокортикостероидами или ингаляционным будесонидом не следует резко прекращать.
Переход от пероральной терапии на будесонид, аэрозоль для ингаляций, мо-жет привести к появлению аллергических симптомов, артрита, ринита, экземы, мышечных и суставных болей. Необходимо начать специфическое лечение при этих условиях. Низкий эффект глюкокортикостероидов следует заподозрить, если появляются такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов иногда необходимо.
Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, обычно управляется соответствующим лечением антибиотиками и возможно увеличение дозы будесонида, аэрозоля или, если необходимо, путем приема системных корти-костероидов.
При ингаляционной терапии может произойти парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после приема аэрозоля. Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстрые ингаляционные бронходилататоры. Будесонид, аэрозоль следует немедленно прекратить, тяжесть состояния пациента должна быть оценена и начата альтернативная терапии при необхо-димости.
Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов могут возникнуть при применении в высоких дозах, предписанных в течение длительного времени. Системные эффекты являются менее вероятными, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Важно регулярное наблюдение пациента врачом и титрование дозы ингаля-ционных глюкокортикостероидов до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
Рекомендуется регулярный контроль роста у детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если рост детей замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов до самой низкой дозы, при которой эффективный контроль астмы сохраняется.
Будесонид, аэрозоль для ингаляций, не предназначен для купирования острых приступов астмы. В таких ситуациях пациентам следует рекомендовать иметь при себе быстрые ингаляционные бронходилятаторы.
Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если пациенты находят лечение неэффективным. В этой ситуации следует рассмотреть увеличение дозы будесонида, аэрозоль для ингаляций, добавление бета-адрености-муляторов пролонгированного действия или курса пероральных глюкокор-тикостероидов.
Пациентам следует помнить о важности принятия профилактической терапии регулярно, даже если болезнь протекает бессимптомно. Пациентам следует помнить о риске орофарингеального кандидоза, в связи с осаждением лекар-ства в ротоглотке. Пациентам рекомендуется прополоскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск. Орофарингеальный кандидоз обычно проходит после противогрибкового лечения без необхо-димости прекращения приема ингаляционных кортикостероидов.
Пациенты должны помнить о правильном использовании ингалятора и устройство должно быть проверено для гарантированного синхронизи-рованного управления аэрозоля со вдохом для достижения оптимальной дос-тавки препарата в легкие.
Снижение функции печени может повлиять на выведение глюкокортико-стероидов. Плазменный клиренс после внутривенной дозы будесонида, был сходен у больных с циррозом и у здоровых людей. После перорального приема системная биодоступность будесонида уменьшилась из-за первичного метаболизма в печени. Клиническая значимость этого для будесонида, аэрозоль неизвестна, так как нет данных для ингаляционного будесонида, но из-за увеличения уровня в плазме можно ожидать повышенный риск системных побочных эффектов.
Исследования показали, что пероральное введение кетоконазола и итраконазола (ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой обо-лочке кишечника) вызывают увеличение системного воздействия будесонида. Сопутствующее лечение кетоконазолом и итраконазолом, или другими мощными ингибиторами CYP3A4 следует избегать. Если это невозможно, интервал времени между введением взаимодействующих лекарств должен быть как можно дольше. Снижение дозы будесонида, аэрозоля также должно быть рассмотрено.
Беременность и период лактации
Результаты эпидемиологического исследования и мировой опыт постмарке-тингового применения указывают на отсутствие неблагоприятных эффектов у ингаляционного будесонида во время беременности на здоровье плода/ново-рожденного. Исследования на животных показали репродуктивную токсич-ность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Нет соответствующих клинических данных об использовании будесонида, аэрозоля во время беременности.
Назначение будесонида, аэрозоля во время беременности требует оценки пользы для матери и риска для плода. Будесонид, аэрозоль можно исполь-зовать во время беременности, если ожидаемая польза превышает потенци-альный риск.
Будесонид выделяется с грудным молоком. Но в терапевтических дозах буде-сонид, аэрозоль не оказывает воздействия на ребенка. Нет опыта или доказа-тельства безопасности пропеллента HFA 134а в период лактации. Использо-вание будесонида, аэрозоль следует рассматривать только в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери будет перевешивать любые потенциальные риски для новорожденных.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бусонид, аэрозоль не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При вдыхании больших количеств лекарственного средства в течение короткого периода возникает подавление гипоталамо-гипофизарной функции. Никакие особые действия не требуются. Лечение будесонид, аэрозоль должно быть продолжено рекомендуемыми дозами для контроля астмы.
Форма выпуска и упаковка
По 300 доз в баллончик аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой.
Баллончик с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7.
тел: + 7(727) 311 04 41.
| 001631721477976526_ru.doc | 320.5 кб |
| 293705251477977684_kz.doc | 342 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники