Каждый мл спрея назального дозированного содержит:
Будесонида микронизированного 1,28 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и натрия кареллоза, глюкоза безводная, полисорбат 80, динатрия эдетат, калия сорбат, хлористоводородная кислота (регулятор кислотности), вода очищенная.
Белая и однородная суспензия после встряхивания.
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, суспензия используется для облегчения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, и вазомоторного ринита. Он также применяется при лечении носовых полипов и для профилактики после полипэктомии у взрослых пациентов.
Для назального применения.
Лечение должно быть индивидуализировано. Доза всегда должна быть снижена до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит, не круглогодичный аллергический ринит
Взрослые, пожилые пациенты и дети старше 6 лет:
Рекомендуемая начальная доза составляет 256 мкг ежедневно. Эта доза может применяться в виде двух введений (2×64 мкг) в каждую ноздрю один раз в сутки (утром) или в виде одного введения (1×64 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.
После достижения клинического эффекта (1-2 недели) доза должна быть снижена до минимальной, необходимой для контроля симптомов.
Лечение сезонного ринита, если возможно, должно начинаться до воздействия аллергенов. Иногда может потребоваться сопутствующее лечение, чтобы противодействовать глазным симптомам, вызванным аллергией.
Пациенты могут почувствовать облегчение после первого дня лечения. Тем не менее, может потребоваться несколько дней лечения для достижения полного эффекта (иногда вплоть до 2 недель).
Лечение полипоза носа/профилактика после полипэктомии
Рекомендуемая доза составляет 256 мкг ежедневно. Доза может применяться в виде двух введений (2×64 мкг) в каждую ноздрю (утром) или в виде одного введения (1×64 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.
После достижения клинического эффекта доза должна быть снижена до минимальной, которая необходима для контроля симптомов.
Почечная и/или печеночная недостаточность
Нет необходимости корректировать дозу (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности»).
Дети младше 6 лет
Нет достаточного количества данных, чтобы рекомендовать применение препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ спрей назальный пациентам в таком возрастном диапазоне.
Инструкции по правильному применению препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей.
Перед первым применением:
— Снять защитный колпачок.
— Встряхнуть флакон.
— Активировать аппликатор столько раз, сколько нужно, чтобы наполнить механизм насоса для проведения правильного распыления.
Если препарат не используется ежедневно, необходимо выпустить одну дозу в воздух перед повторным использованием.
Как использовать
Каждое применение:
— Осторожно вычистить нос.
— Снять защитный колпачок.
— Встряхнуть флакон.
— Ввести аппликатор в ноздрю и выпустить предписанную дозу.
— Повторить процедуру для другой ноздри таким же образом.
Закрыть защитным колпачком после использования.
Очистка:
Рекомендуется регулярно чистить защитный колпачок и носовой аппликатор, промывая их теплой водой. Дать им высохнуть и установить их на место.
Если носовой аппликатор засорился, снять колпачок и носовой аппликатор и погрузить его в теплую воду на несколько минут. Сполоснуть холодной водой, высушить и снова установить на флакон.
Гиперчувствительность к активной субстанции (будесонид) или любому из вспомогательных веществ. Невыпеченная локализированная инфекция, которая поражает слизистую оболочку носа.
Могут отмечаться системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, применяемых в течение длительных периодов. У детей, получающих назальные кортикостероиды в рекомендуемых дозах, может отмечаться задержка роста.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих пролонгированное лечение назальными кортикостероидами. В случае замедления роста лечение должно быть пересмотрено с целью снижения дозы назальных кортикостероидов, если возможно, до самой низкой дозы, при которых сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациент должен быть направлен на консультацию к педиатру.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, переведенным с пероральных стероидов на препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, когда могут ожидаться нарушения со стороны гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы (НРА).
Лечение дозами выше рекомендуемых может привести к клинически значимому подавлению надпочечной железы. Если есть свидетельства необходимости использования более высокой дозы по сравнению с рекомендуемой, необходимо рассмотреть возможность назначения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или при плановой операции.
Нарушенная функция печени может изменить выведение глюкокортикоидов. Тем не менее, фармакокинетика у пациентов с циррозом является аналогичной фармакокинетике у здоровых испытуемых после внутривенного введения будесонида.
Фармакокинетика после перорального применения будесонида зависела от функции печени, что подтверждалось повышенной системной доступностью. Тем не менее, этот факт имеет ограниченную клиническую значимость для препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, поскольку после назальной ингаляции пероральное поступление оказывает относительно небольшое воздействие на системную доступность.
Особое внимание необходимо уделять пациентам с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей и пациентам с туберкулезом легких.
При непрерывном долгосрочном лечении необходимо регулярно обследовать слизистую оболочку носа (по крайней мере, один раз в год). Известны случаи изменения слизистой оболочки носа и перфорации носовой перегородки (редко), а также увеличения внутриглазного давления после применения назальных кортикоидов.
Применение препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей должно быть приостановлено в случае хирургического вмешательства в области носа или повреждения носа до его заживления.
In vivo исследования продемонстрировали, что пероральное применение итраконазола и кетоконазола (известные ингибиторы действия CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника, см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия») может вызвать увеличение системной экспозиции к будесониду. Это имеет ограниченную клиническую значимость для краткосрочного лечения (1-2 недели) итраконазолом или кетоконазолом, но должно учитываться при долгосрочном лечении.
Необходимо избегать попадания в глаза. Если это произошло, тщательно промыть их водой.
Предупреждение:
Применение этого препарата спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей содержит 396 мкг глюкозы на дозу. Это должно учитываться при применении пациентами с сахарным диабетом.
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей содержит калия сорбат в качестве вспомогательного вещества. Это должно учитываться при применении пациентами, использующими диету с контролем калия.
Известны случаи взаимодействий между будесонидом и лекарственными средствами, используемыми при лечении ринита.
Метаболизм будесонида, преимущественно, опосредован CYP3A4, подсемейство цитохрома Р450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, итраконазол и кетоконазол, могут увеличить системную экспозицию к будесониду. Тем не менее, применение итраконазола или кетоконазола совместно с препаратом БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей в течение непродолжитель ограниченную значимость (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности»). Хотя и клинически незначительно, циметидин оказывает небольшое воздействие на рекомендуемую дозу.
Результаты проспективных эпидемиологических исследований и опыта пострегистрационного применения по всему миру указывают на отсутствие повышенного риска развития общих врожденных пороков развития при применении ингаляционного или интраназального будесонида на ранних сроках беременности. Применение будесонида в период беременности возможно, если польза для матери перевешивает возможный риск для плода.
Кормление грудью:
Нет информации о выделении будесонида в грудное молоко. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства по отношению к возможному риску для матери и ребенка.
Препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Нежелательные реакции, которые ассоциировались с будесонидом, приводятся ниже, перечислены по классу системы органов и частоте.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (спонтанные сообщения, которые не могут быть оценены на основе имеющихся пострегистрационных данных).
| Нарушения иммунной системы | Нечасто | Реакции немедленной и отсроченной гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь, дерматит, ангионевротический отек и прурит |
| Очень редко | Анафилактическая реакция | |
| Эндокринные нарушения | Редко | Признаки и симптомы воздействий системных кортикостероидов, включая супрессию надпочечников и задержку роста |
| Нарушения со стороны органов зрения | Неизвестно | Повышенное внутриглазное давление или глаукома Катаракта |
| Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения | Часто |
Геморрагическое выделение и носовое кровотечение Раздражение носа (чихание, ощущение жжения и сухость) |
| Очень редко |
Перфорация носовой перегородки Изъязвление слизистых оболочек |
Системные эффекты назальных кортикостероидов могут, в частности, отмечаться при назначении в высоких дозах длительное время.
Педиатрическая популяция
У детей, получающих интраназальные стероиды, известны случаи задержки роста. По причине риска задержки роста в педиатрической популяции, рост должен контролироваться, как описано в разделе «Особые предупреждения и предосторожности».
Острая передозировка препаратом БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не вызовет клинических проблем.
Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Кортикостероиды.
Код ATX: R01A D05
Фармакодинамика
Будесонид является глюкокортикоидом, который вводится интраназально, где он оказывает свое противовоспалительное действие.
Механизм действия глюкокортикоидов при лечении ринита не известен. Противовоспалительное действие является важным – ингибирование высвобождения воспалительных медиаторов и ингибирование ответа цитокином. Присущая активность будесонида, измеряемая в качестве аффинности к рецептору глюкокортикоидов, примерно в 15 раз выше по сравнению с преднизолоном.
Было продемонстрировано, что профилактическое применение будесонида оказывает защитное действие против гипер-ответа и эозинофила, индуцированного назальной стимуляцией.
Имеющиеся данные о безопасности и эффективности у педиатрической популяции (от 6 до 17 лет) ограничены. При рекомендуемой дозе препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не вызывает каких-либо значительных изменений уровней базального кортизола в плазме или в ответ на стимуляцию АКТГ у пациентов с ринитом. Тем не менее, было проведено 3-недельное исследование у 20 здоровых добровольцев в возрасте от 19 до 27, в ходе которого отмечалось дозозависимое подавление кортизола в моче и плазме крови после краткосрочного применения. Было проведено 4-недельное исследование у 406 пациентов в возрасте от 6 до 73 лет. Не отмечалось статистически значимого различия в уровнях кортизола, стимулированных АКТГ.
313 пациентов в возрасте от 6 до 17 лет принимали участие в исследовании, изучающем воздействие на рост. После применения будесонида в течение 1 года результаты подтвердили, что отмечается поддающееся измерению воздействие на рост. По этой причине рост детей, получающих пролонгированное лечение назальными кортикостероидами, должен регулярно измеряться.
Фармакокинетика
Всасывание
Системная доступность будесонида после применения препарата Назальный будесонид 64 мкг по отношению к отмеренной дозе составляет 33%. У взрослых максимальная концентрация в плазме крови после применения 256 мкг будесонида в виде препарата Назальный будесонид 64 мкг составляет 0,64 нМ (нмоль/л) и достигается в течение 0,7 часа. Значение AUC у взрослых после применения 256 мкг будесонида в виде препарата Назальный будесонид 64 мкг составляет 2,7 нмоль × ч/л.
Распределение
Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%.
Биотрансформация
Будесонид подвергается экстенсивной (~ 90%) биотрансформации в печени, с образованием метаболитов с низкой кортикостероидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16αά-гидроксипреднизолон, составляет менее 1% от активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован CYP3A4, подсемейство цитохрома Р450. Будесонид не метаболизируется в слизистой оболочке носа.
Выведение
Метаболиты выделяются в виде конъюгированной формы, главным образом, назальным способом. Хотя и со сниженной глюкокортикоидной активностью по сравнению с исходным соединением.
Будесонид не обнаруживается в интактном виде в моче. Следовательно, считается, что нет необходимости корректировать дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (примерно, 1,2 л/мин.), период полувыведения из плазмы после внутривенной дозы, в среднем, составляет 2-3 часа.
Линейность
Кинетика будесонида пропорциональна дозе в пределах диапазона доз от 64 до 256 микрограмм ежедневно.
Дети
У детей площадь под кривой (AUC) после применения 256 микрограмм будесонида в виде препарата Будесонид 64 микрограмм составляет 5,5 нмоль × ч/л. Это указывает на более высокую системную экспозицию к глюкокортикоиду у детей по сравнению с взрослыми.
Доклинические данные о безопасности
Острая токсичность является низкой и соответствует, с точки зрения степени и типа, изученным референтным кортикостероидам (беклометазона дипропионат, флюоцинолона ацетонид). Результаты исследований подострой и хронической токсичности указывают на то, что системные эффекты будесонида являются менее тяжелыми или аналогичными эффектам, отмечаемым после применения других кортикостероидов, например, уменьшение прибавления в весе и атрофия лимфоидных тканей и коры надпочечников.
Увеличение частоты возникновения глиомы головного мозга у самцов крыс, выявленное в ходе исследования канцерогенности, не было подтверждено в ходе повторного исследования, в котором частота возникновения глиомы не отличалась в любой из групп активного лечения (будесонид, преднизолон, триамцинолона ацетонид) и в контрольных группах.
Изменения в печени (первичные гепатоцеллюлярные новообразования), выявленные у самцов крыс в ходе первого исследования канцерогенности, были подтверждены в ходе повторных исследований будесонида, а также при применении референтных кортикостероидов. Такие эффекты, вероятнее всего, связаны с воздействием на рецептор и, таким образом, являются классовым эффектом.
Имеющийся клинический опыт не указывает на то, что будесонид или другие кортикостероиды индуцируют глиому головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека. Будесонид успешно применялся при лечении сезонного аллергического ринита в течение нескольких лет.
Имеющийся клинический опыт не указывает на то, что будесонид или другие глюкокортикоиды индуцируют глиомы головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека.
В ходе исследования репродуктивной функции животных было продемонстрировано, что кортикостероиды, такие как будесонид, индуцируют пороки развитая (расщелина неба, скелетные мальформации). Тем не менее, эти результаты исследований у животных, по всей видимости, не применимы для людей при условии применения рекомендуемой дозы. Исследования на животных также продемонстрировали роль избыточного пренатального применения кортикостероидов в увеличении риска задержки внутриутробного развитая, сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых и необратимых изменений плотности глюкокортикоидного рецептора, оборота нейротрансмиттеров и поведения при экспозиции ниже тератогенного диапазона доз.
2 года со дня производства.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30°С. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей и не замораживать. Не прокалывать, не раздавливать и не сжигать, даже если пуст.
Стеклянный флакон коричневого цвета с дозирующим устройством (насосом и аппликатором) и колпачком, содержащий 120 доз, упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Владелец регистрации
ЗАО «ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД» ул. Шейминишкю 3, 09312
Вильнюс, Литовская Республика
UAB «INTELI GENERICS NORD» Seimyniskiu 3, 09312 Vilnius, Lithuania
Производитель
ЛАБОРАТОРИЯ АЛЬДО-ЮНИОН, ООО, ул. Баронессы де Мальда, 73
08950 Эсплугес дэ Лебрегат (Барселона) Испания
LABORATORIO ALDO-UNION, S.L., c/Baronesa de Maida, 73
08950 Espluges de Llobregat (Barcelona) Spain
Будостер® (Budoster) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Будостер®
💊 Состав препарата Будостер®
✅ Применение препарата Будостер®
📅 Условия хранения Будостер®
⏳ Срок годности Будостер®
Описание лекарственного препарата
Будостер®
(Budoster)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2020.12.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Будостер® |
Спрей назальный дозированный 50 мкг/1 доза: фл. 200 доз рег. №: ЛП-001115 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Будостер®
Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой гомогенной суспензии.
Вспомогательные вещества: декстроза 2.38 мг, авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1) 0.63 мг, калия сорбат 0.06 мг, полисорбат 80 0.01 мг, динатрия эдетат 0.005 мг, хлористоводородная кислота до pH 4.5, вода очищенная 47.85 мг.
200 доз — флаконы темного стекла (1) с дозирующим клапаном — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном применении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Препарат ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и полного адъюванта Фрейнда (ПАФ),индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.
Будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних дыхательных путях. Терапевтический эффект развивается в среднем через 5-7 сут.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции 400 мкг будесонида Cmax в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток.
Распределение
Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы, кажущийся Vd составляет 301 л.
Метаболизм
Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. ГКС активность метаболитов не превышает 1%.
Выведение
T1/2 — 2-2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов -10%, почками — 70%. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.
Показания препарата
Будостер®
- профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов;
- вазомоторный ринит;
- полипы носа.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 6 лет в начале терапии по 100 мкг в каждый носовой проход 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 50 мкг в каждую ноздрю 2 раза/сут или 100 мкг в каждую ноздрю 1 раз в день утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита. Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная лоза — 400 мкг в течение не более 3 месяцев.
Для полного терапевтического эффекта препарата Будостер требуется регулярное и правильное применение.
Если прием лозы был пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей дозы.
Дети применяют препарат под руководством взрослых.
Побочное действие
Побочные эффекты, представленные ниже, могут возникать со следующей частотой: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 < 1/10), нечасто (> 1/1000 < 1/100), редко (> 1/10 000 < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая единичные случаи).
Местные реакции: чувство жжения; образование корок на слизистой оболочке носа, головокружение. Следует учитывать риск появления системного действия, включая угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гиперкортицизма. катаракту и глаукому при применении будесонида в высоких лозах. Очень часто — раздражение слизистой оболочки полости иска. В начале терапии, в течение короткого времени, может возникать ринорея, экскориации. Часто — чиханье; першение и сухость в горле, боль в носу и горле. Нечасто — носовое кровотечение; кандидоз слизистой оболочки глотки и носовой полости, в частности после продолжительной терапии. Очень редко — атрофия слизистой оболочки, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; аносмия.
Аллергические реакции: редко — аллергические реакции (в т.ч. дерматит, сыпь, крапивница).
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения.
Со стороны нервной системы: редко — миалгия, сонливость, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель, заложенность носа.
Противопоказания к применению
- грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей;
- активная форма туберкулеза легких;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, туберкулез.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Будостер при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет.
Детям старше 6 лет в начале терапии по 100 мкг в каждый носовой проход 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 50 мкг в каждую ноздрю 2 раза/сут или 100 мкг в каждую ноздрю 1 раз в день утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита. Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная лоза — 400 мкг в течение не более 3 месяцев.
Для полного терапевтического эффекта препарата Будостер требуется регулярное и правильное применение.
Если прием лозы был пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей дозы.
Дети применяют препарат под руководством взрослых.
При длительном использовании ГКС для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата, с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.
Особые указания
Не рекомендуется использование назального спрея будесонида у пациентов с инфекциями дыхательных путей.
Пациенты должны быть проинформированы, что эффект от применения назального спрея будесонида достигается в среднем через 5-7 дней.
Если после трех месяцев лечения симптомы заболевания не уменьшаются, препарат следует отменить.
При переходе с лечения системными глюкокортикостероидами на ГКС для местного применения существует риск развития надпочечниковой недостаточности, в связи с чем, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Отменять препарат следует путем постепенного снижения дозы до нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. На этапе снижения дозы у некоторых пациентов могут появиться симптомы отмены кортикостероидов, такие, как боли в мышцах и/или в суставах, апатия, депрессия. При выявлении подобных симптомов может потребоваться временное повышение дозы системных ГКС, а впоследствии — дальнейшая отмена в более медленном темпе.
Для достижения терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярное введение препарата.
Рекомендуется проводить наблюдение за ростом детей, получающих продолжительное лечение назальными ГКС. Темп рост ребенка замедляется, дозу назального спрея следует уменьшить.
Поскольку ГКС замедляют заживление ран следует соблюдать осторожность при назначении препарата Будостер пациентам, недавно перенесшим травму или операцию в области носа.
Необходимо избегать попадания назального спрея будесонид в глаза.
При длительной терапии препаратом необходимо проводить оценку состояния слизистой оболочки носа.
При длительном использовании ГКС для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата, с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Будостер не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или механизмами.
Передозировка
Симптомы (при хронической передозировке): угревая сыпь, синдром Кушинга, дисменорея.
Лечение: постепенная отмена препарата.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин могут снижать эффективность, метандиенон, эстрогены, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYPЗA4 — повышать.
Условия хранения препарата Будостер®
Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Будостер®
Срок годности — 2 года. После вскрытия флакона срок годности 3 месяца.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Будостер — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001115
Торговое наименование препарата
Будостер®
Международное непатентованное наименование
Будесонид
Лекарственная форма
спрей назальный дозированный
Состав
Каждая доза (одно распыление) препарата 50 мкг в дозе содержит:
Активное вещество:
Будесонид 50 мкг.
Вспомогательные вещества:
Декстроза 2,38 мг, Авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1) 0,63 мг, калия сорбат 0,06 мг, полисорбат 80 0,01 мг, динатрия эдетат 0,005 мг, хлористоводородная кислота до pH 4,5, вода очищенная 47,85 мг
Каждая доза (одно распыление) препарата 100 мкг в дозе содержит:
Активное вещество:
Будесонид 100 мкг.
Вспомогательные вещества:
Декстроза 2,38 мг, Авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1) 0,63 мг, калия сорбат 0,06 мг, полисорбат 80 0,01 мг, динатрия эдетат 0,005 мг, хлористоводородная кислота до pH 4,5, вода очищенная 47,80 мг.
Описание
Белая или почти белая гомогенная суспензия.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения
Код АТХ
R03BA02
Фармакодинамика:
Будесонид является синтетическим глюкокортикостероидным препаратом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим действием.
При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном применении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов, предупреждает краевое стояние нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид увеличивает количество «активных» β-адренорецепторов на поверхности мембраны гладких мышечных клеток сосудов, таким образом, повышая чувствительность к деконгестантам.
Препарат ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках. Улучшение состояния отмечается на вторые — третьи сутки после начала лечения.
Будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних дыхательных путях.
Фармакокинетика:
Всасывание
После местного применения 400 мкг будесонида максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 30 минут и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20 % введенной дозы попадает в системный кровоток.
Распределение
Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы крови объем распределения составляет 301 л. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 86 — 90 %.
Метаболизм
Системная биодоступность будесонида является низкой, так как более 90 % абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1 %.
Выведение
Метаболиты выводятся в основном почками (70 %) и через кишечник (10 %). Период полувыведения (Т1/2) составляет 2 часа. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеваниями печени.
Показания:
— Профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов;
— профилактика и лечение вазомоторных ринитов;
— полипы носа.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата;
— активная форма туберкулеза легких;
— детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
Грибковые и вирусные инфекции дыхательных путей, скрытая форма туберкулеза легких (необходимы постоянный контроль за состоянием пациента и проведение специфической терапии), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции, в т.ч. опоясывающий лишай), беременность, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз.
Беременность и лактация:
Беременность
Результаты проспективных эпидемиологических исследований, а также применение будесонида в постмаркетинговом периоде по всему миру не выявило увеличение риска врожденных пороков развития вследствие применения ингаляционных и назальных форм будесонида на ранних сроках беременности.
Применение препарата Будостер® при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Грудное вскармливание
Препарат способен проникать в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз будесонида влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается. Будесонид может применяться в период грудного вскармливания.
Поддерживающая терапия астмы ингаляционным будесонидом (в дозировке 200 мг или 400 мг) у кормящих женщин приводит к минимальному воздействию препарата на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
В фармакокинетических исследованиях расчетная суточная доза, получаемая ребенком, составляла 0,3% от материнской суточной дозы, а средняя концентрация в плазме крови ребенка — 1/600 от концентрации, наблюдаемой в плазме крови матери. Концентрации будесонида во всех образцах плазмы крови детей были ниже предела обнаружения.
Основываясь на данных, полученных для ингаляционного будесонида и факте, что будесонид имеет линейные фармакологические свойства при применении терапевтических доз назально, ингаляционно, внутрь, ректально, возможно воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, маловероятно.
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 6 лет в начале терапии по 100 мкг в каждый носовой проход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 50 мкг в каждую ноздрю 2 раза в сутки или 100 мкг в каждую ноздрю 1 раз в сутки утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита.
Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная доза — 400 мкг в течение не более 3 месяцев.
Для полного терапевтического эффекта препарата Будостер® требуется регулярное и правильное применение.
Если прием дозы был пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 час до принятия следующей очередной дозы.
Дети применяют препарат под руководством взрослых.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: раздражение слизистой оболочки полости носа, кровянистые выделения из носа, носовое кровотечение, чихание после первого применения препарата, диспноэ, охриплость голоса, свистящее дыхание, боль в полости носа.
В начале терапии в течение короткого периода времени могут наблюдаться следующие явления: ринорея и образование корок на слизистой оболочке носа.
очень редко: изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, дисфония.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (в т.ч. крапивница, сыпь, дерматит, зуд, ангионевротический отек);
очень редко: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
редко: признаки и симптомы системных эффектов глюкокортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста.
Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна: катаракта, глаукома.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
часто: сухость слизистой оболочки рта.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто: мышечный спазм;
редко: остеопороз (при длительном лечении).
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто: кандидоз носовой полости и верхних дыхательных путей, при длительном применении — атрофия слизистой оболочки полости носа;
редко: кровоизлияния в слизистую от неправильного использования устройства.
Некоторые ЛОР-симптомы могут быть замаскированы вследствие применения гл юкокортикостероидов.
Передозировка:
Случайная передозировка препаратом Будостер® в лекарственной форме спрея назального дозированного не вызывает каких-либо очевидных симптомов.
Острая передозировка маловероятна.
При длительном применении высоких доз, а также при одновременном приеме других глюкокортикостероидов могут появляться симптомы гиперкортицизма. В этом случае прием препарата следует прекратить, постепенно снижая его дозу.
Взаимодействие:
Для будесонида не было показано взаимодействий с препаратами, применяемыми для лечения ринитов. В метаболизме будесонида основную роль играет изофермент CYP3A4. Ингибиторы этого изофермента, такие как кетоконазол и итраконазол, могут повышать риск развития системных эффектов будесонида в несколько раз. Необходимо избегать одновременного применения будесонида с этими препаратами. Если требуется терапия будесонидом и указанными препаратами, их применение должно быть максимально разнесено во времени. Может потребоваться снижение дозы будесонида. Одновременное применение препарата Будостер® с такими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4, как циклоспорин и тролеандомицин, может привести к значительному увеличению концентрации будесонида в плазме крови.
Одновременное применение препарата Будостер® с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность первого.
Метандиенон, эстрогены и гормональные контрацептивы усиливают действие будесонида. Однако при совместном применении будесонида и низкодозированных комбинированных пероральных контрацептивов такого эффекта не наблюдалось.
Особые указания:
Рекомендуется избегать попадания препарата Будостер® в глаза!
При длительном назначении высоких доз будесонида нельзя исключить риск проявления системного действия препарата. Вероятность системных эффектов намного ниже, чем при применении кортикостероидов для приема внутрь. Возможны индивидуальные различия при развитии таких эффектов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки кушингоида, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гипо- или гиперкортицизма, катаракту и глаукому. Также возможны тошнота, изменение вкусовых ощущений, затруднение глотания, аносмия, ощущение сердцебиения, заложенность носа, головокружение, головная боль, боль в горле, гиперемия конъюнктивы, миалгия, сонливость, кашель. Реже могут наблюдаться отклонения психологического и поведенческого характера, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (особенно у детей).
При переходе от лечения системными глюкокортикостероидами на лечение назальным спреем, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) и постепенная отмена препарата (постепенное снижение дозы для нормализации функции ГГНС). На этапе снижения дозы у некоторых пациентов могут появиться симптомы отмены системных глюкокортикостероидов, такие как боли в мышцах и/или суставах, апатия и депрессия. При выявлении подобных симптомов может потребоваться временное повышение дозы системных глюкокортикостероидов, а впоследствии — дальнейшая отмена в более медленном темпе. Поскольку глюкокортикостероиды замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Будостер® пациентам, недавно перенесшим травму или операцию носа. Для полного терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярно применять препарат. При длительной терапии препаратом Будостер® необходимо проводить оценку состояния слизистой оболочки носа каждые 6 месяцев. Были зарегистрированы случаи задержки роста у детей, получавших глюкокортикостероиды для назального применения в терапевтических дозах.
При длительном применении глюкокортикостероидов для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.
Применение назальных глюкокортикостероидов в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к значительному угнетению функции надпочечников. В этом случае следует учитывать необходимость дополнительного применения системных глюкокортикостероидов в период снижения функции надпочечников или плановой хирургии.
Нарушение функции печени может приводить к снижению выведения кортикостероидов и способствовать повышению вероятности системного воздействия.
Так как функция надпочечников может быть снижена, тест стимуляции адренокортикотропного гормона для выявления нарушений работы гипофиза может давать неверные (заниженные) результаты.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Будостер® у пациентов со скрытой формой туберкулеза, а также при инфекциях грибковой и вирусной этиологии.
Пациенты, принимающие препарат Будостер® должны быть проинформированы о том, что полный эффект развивается через несколько дней после начала применения препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение будесонида не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Спрей назальный дозированный, 50 мкг в дозе и 100 мкг в дозе.
Упаковка:
По 200 доз во флакон темного стекла с дозирующим клапаном, обжатым алюминиевым кольцом, закрытым защитным колпачком. Пo 1 флакону в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
2 года. После вскрытия флакона срок годности 3 месяца. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Мифарм С.п.А., Via Bernardo Quaranta, 12 — 20141 Milano (MI), Italy, Италия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Промед Экспортс Пвт.Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Описание препарата Тафен® назаль (спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 11.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
11.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Спрей назальный дозированный | |
| состав |
| Название компонента | Количество | |
| На 10 мл суспензии | На 1 дозу | |
| Активное вещество: | ||
| Будесонид | 10 мг | 50 мкг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Метилпарагидроксибензоат | 10 мг | 50 мкг |
| Пропилпарагидроксибензоат | 2 мг | 10 мкг |
| МКЦ и кармеллоза натрия | 110 мг | 550 мкг |
| Полисорбат 80 | 10 мг | 50 мкг |
| Симетикон эмульсия | 10 мг | 50 мкг |
| Пропиленгликоль | 1 г | 5 мг |
| Сахароза | 3 г | 15 мг |
| Динатрия эдетат | 1 мг | 5 мкг |
| Хлористоводородная кислота | 2 мг | 10 мг |
| Вода | 7,145 г | 35,725 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоаллергическое, противовоспалительное.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Взрослые и дети старше 6 лет: первоначально 2 дозы по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита.
Максимальная разовая доза — 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максимальная суточная доза — 400 мкг в течение не более 3 мес.
Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение.
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей очередной дозы.
Указание по применению препарата Тафен® назаль
При правильном применении препарата в полной мере проявляется его лечебное действие, а нежелательные эффекты выражены слабее.
1. Тщательно очистить носовые ходы от слизи, лучше всего при помощи физиологического раствора.
2. Снять с флакона пыленепроницаемый колпачок.
3. Встряхнуть флакон.
4. При первом применении Тафен® назаль выпустить небольшое количество препарата в воздух, нажав несколько раз на насадку, при этом необходимо поместить указательный и средний пальцы на боковые планки флакона и поддерживать дно большим пальцем (флакон должен находиться в вертикальном положении).
Будет заметно небольшое облачко распыляемого спрея.
Эту процедуру необходимо повторить, если больной не использовал препарат в течение нескольких дней. Если в отверстии насадки скопился засохший препарат, необходимо снять насадку и промыть ее (как указано в разделе «Чистка»).
5. Наклонить голову вперед и вниз. Правой рукой вставить насадку в левый носовой ход по направлению к его наружной стенке.
6. Нажать на насадку, выпустив тем самым отмеренную дозу препарата, и одновременно сделать вдох через нос.
7. Левой рукой вставить насадку в правый носовой ход по направлению к его наружной стенке, нажать на насадку и одновременно сделать вдох через нос.
8. После применения препарата протереть насадку чистой салфеткой и закрыть флакон колпачком. Флакон следует хранить в вертикальном положении плотно закрытым.
Чистка
1. Насадку и колпачок следует чистить регулярно.
2. Осторожно снять насадку и колпачок, промыть теплой водой и ополоснуть холодной водой, дать высохнуть на воздухе. Осторожно поместить насадку на прежнее место и закрыть колпачком.
Если в отверстии скопился засохший препарат, подержать насадку в сосуде с теплой водой, а затем промыть, как описано выше. Не прочищать отверстие насадки с помощью иглы или других острых предметов.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза. По 10 мл во флаконе из темного стекла с механическим дозирующим устройством с насадкой для носа, с наконечником, закрытым защитным колпачком. По 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Комментарий
RU1708679120
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
или
Форма выпуска, состав и упаковка
спрей назальный дозированный 64 мкг/доза: фл. 120 доз с дозир. устройством
Рег. №: 10149/13/18 от 03.12.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Спрей назальный дозированный в виде белой и однородной суспензии после встряхивания.
| 1 доза | 1 мл | |
| будесонид микронизированный | 64 мкг | 1.28 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, декстроза (глюкоза) безводная, полисорбат 80, динатрия эдетат, калия сорбат, хлористоводородная кислота (регулятор кислотности), вода очищенная.
120 доз — флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством (насосом и аппликатором) — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 16.12.2019 г.
Фармакологическое действие
ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.
Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.
Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.
Фармакокинетика
При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.
После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).
Показания к применению
Для ингаляционного применения: бронхиальная астма легкого, среднетяжелого и тяжелого течения, лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Для приема внутрь: индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки; индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, лекарственной формы.
Побочные действия
При ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышенной чувствительности — бронхоспазм.
При приеме внутрь изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).
Со стороны органов зрения: глаукома, катаракта.
Психические расстройства: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны обмена веществ: задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии).
Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к будесониду.
Для ингаляционного применения: детский возраст до 6 лет. С осторожностью: туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, остеопороз.
Для приема внутрь: цирроз печени; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
В виде ингаляций противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
Для приема внутрь противопоказано к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Для ингаляционного применения
С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.
Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.
Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.
Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.
Для приема внутрь
С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.
Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.
Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.
Риск лекарственного взаимодействия может быть повышени у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.