КАЛЬЦИТРОН 600
(CALCITRON 600)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: кальция карбонат, колекальциферол;
основные физико-химические свойства:
круглые с плоской поверхностью, оранжевого цвета жевательные таблетки без оболочки с фаской и риской (400 мг/100 МЕ; 500 мг/250 МЕ); квадратные, с плоской поверхностью, оранжевого цвета жевательные таблетки без оболочки (600 мг/400 МЕ);
состав: 1 жевательная таблетка содержит:
кальция карбонат, эквивалентный 400 мг (500 мг, 600 мг) элементарного кальция,
колекальциферол – 100 МЕ (250 МЕ, 400 МЕ);
вспомогательные вещества:
кукурузный крахмал, сукралоза, микрокристаллическая целлюлоза, метилпарабен, желатин, полидекстроза, ксилитол, сорбидекс, левоментол, цитрат натрия, апельсиновый ароматизатор, ананасовый ароматизатор, кросповидон, стеарат магния, краситель Sunset Yellow (E 110).
Форма выпуска.
Жевательные таблетки без оболочки, 400 мг/100 МЕ, 500 мг/250 МЕ, 600 мг/400 МЕ.
Фармакологическая группа.
Препараты кальция в комбинации с другими препаратами. Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. ATХ–код: A12AX.
Фармакологические свойства.
Кальцитрон – это комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора в организме. Он уменьшает резорбцию и повышает плотность костной ткани, восстанавливает недостаток кальция и колекальциферола (витамина D3)
в организме, что необходимо для минерализации зубов. Кальций участвует
в регуляции нервной проводимости, мышечных сокращений, является
составным компонентом системы свертывания крови.
Колекальциферол (витамин D3) способствует всасыванию кальция в желудочно- кишечном тракте.
Использование кальция и витамина D3 препятствует повышенной
выработке паратиреоидного гормона, стимулирующего костную
резорбцию (вымывание кальция из костей).
Фармакокинетика.
Витамин D3 всасывается в тонкой кишке.
Кальции всасывается в ионизированной форме из проксимального отдела тонкой кишки посредством витамин Д-зависимого транспортного механизма.
Показания к применению.
— Профилактика и комплексная терапия остеопорозов (сенильного, стероидного, идиопатического, менопаузного) и их осложнений (переломы костей);
— восполнение дефицита кальция и витамина D3 в организме
(недостаточное поступление с пищей, повышенная потребность организма в них, периоды беременности и лактации, интенсивного роста детей и подростков).
Способ применения и дозы.
Таблетку следует разжевать или рассасывать (не рекомендовано проглатывать целиком).
Кальцитрон 400 назначается взрослым и детям старше 12 лет по
2 – 3 таблетки в день; детям с 3 до 12 лет – по 1-2 таблетке в день или доза
устанавливается индивидуально.
Кальцитрон 500: взрослым и детям старше 12 лет — по 2 таблетки в день;
детям с 3 до 12 лет назначается по рекомендации врача.
Кальцитрон 600: взрослым, пожилым и детям старше 12 лет — по 2 таблетки
в день; детям до 12 лет принимать не рекомендуется.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: возможны запор, диарея,
метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе;
со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гиперкальциурия;
прочие: аллергические реакции.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или входящим в его состав компонентам;
гиперкальциемия; гиперкальциурия; нефролитиаз; саркоидоз; передозировка
витамина D3; метастазы опухолей в костях; тяжелая почечная недостаточность;
активная форма туберкулеза ; остеопорозы, обусловленные длительной
иммобилизацией; возраст до 3 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Кальцитрона с фенитоином и барбитуратами
снижается активность витамина D3 .
Препараты кальция оказывают влияние на терапевтический и токсический
эффект сердечных гликозидов, поэтому при их одновременном приеме с Кальцитроном необходим контроль ЭКГ и клинического состояния пациента.
Препараты кальция и витамина D3 могут повышать абсорбию тетрациклинов
из ЖКТ, поэтому при совместном применение Кальцитрона и антибиотиков тетрациклиновой группы интервал между их приемами должен составлять
не менее 3 ч.
Кальцитрон рекомендуется принимать не меньше чем через 2 ч после приема бисфосфонатов или натрия фторида, потому что он снижает их абсорбцию.
При комбинированном приеме препарата ც кортикостероидами, уменьшающими абсорбцию кальция, может потребоваться увеличение дозы Кальцитрона.
При одновременном применении препарата с колестирамином и слабительными средствами на основе растительного или минерального масла
возможно снижение всасывания витамина D3.
При использовании Кальцитрона с диуретиками из группы тиазидов возрастает риск гиперкальциемии вследствие усиления канальцевой реабсорбции кальция. Фуросемид и другие «петлевые» диуретики, наоборот, увеличивают выведение кальция почками.
Кислая реакция пищевых продуктов увеличивает, слабощелочная реакция
уменьшает всасывание кальция.
Передозировка.
Симптомы: анорексия, жажда, полиурия, снижение аппетита,
головокружение, обморочные состояния, слабость, тошнота, рвота, гиперкальциурия, гиперкальциемия, гиперкреатинемия; при длительном использовании в высоких дозах – кальциноз сосудов и тканей.
Лечение: следует немедленно отменить препарат. Рекомендовано введение в
организм большого количества жидкости, применение «петлевых диуретиков»
(например, фуросемида), кортикостероидов, кальцитонина, бисфосфонатов.
Пациент должен быть предупрежден, что в случае появления признаков передозировки необходимо обратиться к врачу.
Беременность и лактация.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при беременности и в период лактации. В период беременности суточная доза не должна превышать 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина D3. Гиперкальциемия (развивающаяся при передозировке) у беременных может вызвать дефекты физического и умственного развития плода.
Витамин D3 и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком,
поэтому необходимо учитывать дополнительное поступление этих витаминов
в организм матери и ребенка.
Особенности применения.
Препарат назначается с большой осторожностью при почечной недостаточности, при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.
При приеме Кальцитрона пациентами, получающими сердечные гликозиды и/или диуретики, необходимо контролировать концентрацию кальция и креатинина в сыворотке крови.
При повышении уровня кальция и креатинина в сыворотке крови, а также при гиперкальциурии, превышающей 7.5 ммоль/24 ч (300 мг/24 ч), следует
снизить дозу препарата или временно прекратить лечение.
Во время применения препарата следует учесть дополнительное поступление витамина D3 из других источников, во избежание передозировки.
Пища, содержащая оксалаты (щавель, шпинат) и фитин (крупы), понижает всасываемость кальция, поэтому Кальцитрон можно принимать спустя 2 часа после получения подобной пищи.
Кальцитрон с осторожностью следует применять у иммобилизованных больных с остеопорозом в связи с риском развития гиперкальциемии.
Нельзя применять Кальцитрон одновременно с поливитаминными комплексами, содержащими кальций и витамины группы D3.
Упаковка
20 жевательных таблеток в флаконе, 1 флакон в картонной упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается без рецепта.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Кальцитриол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Кальцитриол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Кальцитриол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Кальцитриол
Структурная формула
Русское название
Кальцитриол
Английское название
Calcitriol
Латинское название
Calcitriolum (род. Calcitrioli)
Химическое название
(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10-(19)-триен-1,3,25-триол
Брутто формула
C27H44O3
Фармакологическая группа вещества Кальцитриол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
E20 Гипопаратиреоз
-
E20.1 Псевдогипопаратиреоз
-
E55.0 Рахит активный
-
E83.3.2* Рахит витамин D-резистентный
-
L40 Псориаз
-
M81.0 Постменопаузный остеопороз
-
M81.4 Лекарственный остеопороз
-
M81.8.0* Остеопороз старческий
-
N25.0 Почечная остеодистрофия
-
R29.0 Тетания
Код CAS
32222-06-3
Фармакологическое действие
—
D-витаминоподобное.
Характеристика
Кальцитриол — активная форма витамина D3. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в метаноле, этаноле, этилацетате. Растворим в органических растворителях, относительно нерастворим в воде. Чувствителен к действию воздуха и света. Молекулярная масса 416,64.
Фармакология
Взаимодействует со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Увеличивает всасывание Сa2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, подавляет секрецию паратиреоидного гормона, регулирует костную минерализацию. Стимулирует активность остеобластов, участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, в функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции.
У пациентов с выраженной хронической почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола снижается или прекращается. Недостаток кальцитриола играет основную роль в развитии почечной остеодистрофии. У больных с почечной остеодистрофией синтетический кальцитриол нормализует сниженное всасывание Ca2+ в кишечнике, устраняет гипокальциемию и повышенные уровни ЩФ и паратгормона в сыворотке. У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом, а также псевдогипопаратиреозом уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления. У больных с витамин-D-зависимым рахитом кальцитриол в сыворотке отсутствует или находится в низких концентрациях ввиду недостаточности эндогенного синтеза кальцитриола в почках, у таких больных применение кальцитриола является заместительной терапией. У больных с витамин-D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низким уровнем кальцитриола в плазме лечение синтетичеcким кальцитриолом уменьшает канальцевое выведение фосфатов и в сочетании с приемом препаратов фосфора нормализует развитие костей.
Начало действия (гиперкальциемического) после приема внутрь — 2–6 ч, длительность (после приема однократной дозы) — 3–5 дней.
При местном применении тормозит пролиферацию кератиноцитов кожи и нормализует их дифференцировку. Влияет на иммунные процессы в коже: ингибирует пролиферацию Т-лимфоцитов и нормализует продукцию различных противовоспалительных факторов.
После приема внутрь быстро всасывается в проксимальных или дистальных отделах тонкого кишечника. После однократного приема внутрь 0,25–1,0 мкг Tmax достигается в течение 3–6 ч, T1/2 из сыворотки — 5–8 ч. После однократного приема внутрь 0,5 мкг кальцитриола среднее значение его концентрации в сыворотке крови увеличивается от исходной величины (40,0±4,4) пг/мл до (60,0±4,4) пг/мл в течение 2 ч, затем снижается до (53,0±6,9) пг/мл в течение 4 ч, до (50,0±7,0) пг/мл в течение 8 ч, до (44±4,6) пг/мл через 12 ч и (41,5±5,1) пг/мл через 24 ч. После многократного приема равновесная концентрация кальцитриола в крови достигается в течение 7 дней. В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются с альфа-глобулином плазмы. Не нуждается в метаболической активации. Частично метаболизируется в почках. Идентифицировано несколько метаболитов, обладающих в разной степени свойствами витамина D. В исследованиях in vivo и in vitro показано существование двух путей метаболизма кальцитриола. Один путь включает участие 24-гидроксилазы на первой ступени катаболизма кальцитриола (24-гидроксилаза проявляет свою активность в почках; также этот фермент присутствует во многих тканях/органах-мишенях, где есть рецепторы витамина D, например в кишечнике). Конечным продуктом этого пути является кальцитроевая кислота. Второй путь включает превращение кальцитриола путем поэтапного гидроксилирования С-26 и С-23, а также путем циклизации с конечным продуктом 1α,25R(OH)2-26,23S-лактон D3. Лактон — основной метаболит, циркулирующий у человека, его сывороточная концентрация составляет (131±17) пг/мл. Другие идентифицированные метаболиты: 1α,25(OH)2-24-оксо-D3; 1α,23,25(OH)3-24-оксо-D3; 1α,24R,25(OH)3D3; 1α,25S,26(OH)3D3; 1α,25(OH)2-23-oxo-D3; 1α,25R,26(OH)323-oxo-D3; 1α,(OH)24,25,26,27-тетранор-COOH-D3. Метаболиты накапливаются в жировой ткани. Кальцитриол выводится с желчью (подвергается энтерогепатической циркуляции) и почками. Метаболиты кальцитриола экскретируются преимущественно с фекалиями. После перорального приема 1 мкг кальцитриола около 10% обнаруживается в моче в течение 24 ч. Кумулирует. У пациентов с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, концентрация кальцитриола в сыворотке крови снижается и Cmax достигается в течение более длительного периода времени.
Абсорбция при местном применении — 10%. Кальцитриол и его метаболиты обнаруживаются в плазме. Действие метаболитов на обмен Ca2+ незначительно. Концентрация циркулирующего экзогенного кальцитриола ниже предела обнаружения (2 пг/мл).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности кальцитриола не проведено.
Не выявлено мутагенноcти кальцитонина в тесте Эймса in vitro, в микроядерном тесте у мышей in vivo.
Не отмечалось влияния кальцитриола на фертильность и/или общую репродуктивную способность у крыс при дозах до 0,3 мкг/кг (примерно в 3 раза выше МРДЧ).
Применение вещества Кальцитриол
Для системного применения: остеодистрофия почечного генеза (у больных с почечной недостаточностью, в т.ч. на фоне гемодиализа), послеоперационный и идиопатический гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз, витамин-D-зависимый рахит, гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (врожденный фосфат-диабет), остеопороз (постменопаузный, сенильный и «стероидный»), тетания (в т.ч. послеоперационная, идиопатическая).
Для применения на кожу: псориаз (легкой и средней тяжести).
Противопоказания
Гиперчувствительность. При системном применении: гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, гипервитаминоз D, беременность, период лактации.
При местном применении: гиперкальциемия или нарушение обмена Сa2+, сопутствующая системная (поддерживающая) терапия кальциевого гомеостаза, беременность, период лактации.
Ограничения к применению
Для системного применения: атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), хроническая сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, саркоидоз или другие гранулематозы, беременность, период лактации, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст (до 18 лет).
Для местного применения: детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у кроликов при использовании доз 0,08 и 0,3 мкг/кг (примерно в 2 и 6 раз выше МРДЧ), показали, что в трех приплодах у всех 15 плодов отмечались наружные и скелетные аномалии. Однако ни в одном из 23 других приплодов (156 плодов) не обнаруживалось значимых аномалий по сравнению с контролем.
Исследования у крыс при дозах до 0,45 мкг/кг (примерно в 5 раз выше МРДЧ) не выявили потенциальной тератогенности.
Нетератогенные эффекты. В исследованиях у крольчих, получавших кальцитриол с 7-го по 18-й день беременности в дозах 0,3 мкг/кг/сут (примерно в 6 раз выше МРДЧ), в 19% отмечалась смерть самок, снижение массы тела у плодов, уменьшение числа новорожденных, проживших 24 ч. В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было отмечено развитие гиперкальциемии у потомства самок, получавших кальцитриол в дозах 0,08 или 0,3 мкг/кг/сут (примерно равных и в 3 раза выше МРДЧ), гиперкальциемия и гиперфосфатемия у самок, получавших кальцитриол в дозах 0,08 или 0,3 мкг/кг/сут, и повышение сывороточного азота мочевины у самок, получавших кальцитриол в дозе 0,3 мкг/кг/сут. В другом исследовании у крыс масса тела у самок была слегка снижена при дозах кальцитриола 0,3 мкг/кг/сут (примерно в 3 раза выше МРДЧ), введенных с 7-го по 15-й день беременности.
У новорожденных женщин, получавших кальцитриол в дозах 17–36 мкг/сут (примерно в 17 и 36 раз выше МРДЧ) в период беременности, проявлялись умеренная гиперкальциемия на 2-е сутки жизни с возвратом к нормальным значениям на 3-й день.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
В небольших количествах проникает в грудное молоко женщин (2,2±0,1) пг/мл.
Побочные действия вещества Кальцитриол
Системные эффекты. Симптомы передозировки витамина D: синдром гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии).
Ранние симптомы: слабость, длительная головная боль, сонливость, тошнота, рвота, сухость во рту, запор, миалгия, боль в костях, металлический привкус во рту, снижение аппетита, абдоминальная боль, жажда, повышение частоты мочеиспускания, особенно ночью, или полиурия, аритмия.
Поздние симптомы: боль в костях, полидипсия, анорексия, ноктурия, конъюнктивит, панкреатит, светобоязнь, ринорея, зуд, гипертермия, снижение либидо, повышение мочевинного азота крови, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), эктопическая кальцификация, нефрокальциноз, артериальная гипертензия, дистрофия (слабость, снижение массы тела), нарушение чувствительности, дегидратация, апатия, задержка развития, инфекции мочевыводящих путей; редко — психоз. Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница; очень редко — эритематозные поражения кожи).
У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к увеличению уровня креатинина в сыворотке.
При местном применении: дерматит.
Взаимодействие
Тиазидные диуретики, кальцийсодержащие ЛС (в высоких дозах) — увеличивают риск гиперкальциемии; однако это может быть терапевтически оправдано у пожилых пациентов и в группах высокого риска, когда необходимо назначать витамин D или его производные совместно с кальцием; при длительной терапии необходим тщательный мониторинг концентрации кальция в сыворотке. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. противосудорожные средства, барбитураты, примидон) ускоряют метаболизм и способствуют снижению действия кальцитриола. Колестирамин, колестипол и минеральные масла — уменьшают всасывание и редуцируют концентрацию в сыворотке крови. Кальцитриол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D). Требуется осторожность при одновременном назначении сердечных гликозидов, т.к. повышается риск возникновения аритмии вследствие развития гиперкальциемии. При длительной терапии алюминийсодержащими антацидами одновременно с кальцитриолом повышается уровень алюминия в крови, что может привести к интоксикации алюминием (особенно при хронической почечной недостаточности). На фоне одновременного применения магнийсодержащих антацидов возможно развитие гипермагниемии, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Кальцитриол при сопутствующем применении с кальцитонином, этидроновой и памидроновой кислотами может снижать их эффект при лечении гиперкальциемии. Добавление витамина D при лечении глюкокортикоидами может быть рекомендовано при их длительном использовании.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов — гиперкальциемия, гиперкальциурия, гиперфосфатемия.
Лечение: при случайной передозировке — промывание желудка, назначение противорвотного средства (для предупреждения дальнейшего всасывания), для выведения препарата с фекалиями в качестве слабительного средства применяют вазелиновое масло. При развитии гиперкальциемии — прекращение приема препарата, диета с пониженным содержанием кальция, наблюдение за пациентом до нормализации уровня кальция в плазме. Далее терапию можно возобновить либо с применением уменьшенной дозы, либо с увеличением интервала между приемами. При острой гиперкальциемии — гидратирование (с целью стимуляции диуреза); при увеличении костной резорбции — назначение кальцитонина (способствует уменьшению содержания кальция в сыворотке).
Способ применения и дозы
Внутрь, наружно. Оптимальную суточную дозу подбирают в зависимости от уровня кальциемии.
Внутрь начальная доза составляет 0,25 мкг/сут. Если клинические показатели не улучшатся в течение 2–4 нед лечения, суточную дозу увеличивают на 0,25 мкг до средней (0,5–1 мкг/сут) и выше с интервалом 2–4 нед. При климактерическом остеопорозе — по 0,25 мкг 2 раза в сутки. При почечной остеодистрофии: начальная доза для взрослых — 0,25 мкг/сут, больным с нормальным или незначительно пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно 0,25 мкг через день, детям — по 0,014–0,041 мкг/кг/сут. При заболеваниях печени начальная доза может быть увеличена до 0,1–0,2 мкг/кг/сут. При гипопаратиреозе и рахите: начальная доза для взрослых — 0,25 мкг/сут (утром), детям — 0,01–0,1 мкг/кг. При фосфат-диабете показано дополнительное назначение фосфорсодержащих препаратов.
Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи (на предварительно очищенную и высушенную кожу) 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная доза — 30 г/сут. Ежедневное применение мази не должно составлять более 35% поверхности кожи. Средняя продолжительность лечения — 6 нед, при необходимости возможно более длительное лечение, а также использование препарата в качестве поддерживающей терапии.
Меры предосторожности
Дозу препарата необходимо рассчитывать индивидуально на основании реакции пациента (для предупреждения гиперкальциемии). Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной суточной дозы кальция, включая при необходимости изменения в диете и приеме препаратов или БАДов, содержащих кальций (некоторые пациенты могут обойтись уменьшенным потреблением препаратов кальция, а при тенденции к гиперкальциемии — прекратить их прием). У пожилых пациентов требуется тщательный индивидуальный подбор дозы (для предупреждения гиперкальциемических осложнений).
Не следует одновременно назначать другие препараты витамина D, включая его производные, употреблять пищу, обогащенную витамином D (сливочное масло, яйца и т.д.).
В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме и моче, в особенности у пациентов с почечной остеодистрофией, а также находящихся на длительном постельном режиме (в частности после операции).
Пациентам с нормальной функцией почек следует избегать обезвоживания путем потребления достаточного количества жидкости.
Наблюдение за уровнем кальция в сыворотке в период лечения необходимо проводить по крайней мере два раза в неделю; при превышении уровня кальция на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) по сравнению с нормой — 9–11 мг/100 мл (2250–2750 мкмоль/л), либо при увеличении уровня креатинина в сыворотке до 120 мкмоль/л и более прием препарата немедленно прекращают. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке с использованием дозы, уменьшенной на 0,25 мкг.
При одновременном назначении барбитуратов и противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы кальцитриола.
При лечении остеопороза в начальный период концентрацию кальция в сыворотке необходимо измерять через 4 нед, 3 и 6 мес, после этого контрольные анализы необходимо проводить с интервалом 6 мес.
Риск раздражения кожи увеличивается при нанесении мази на лицо. После нанесения мази необходимо вымыть руки. При случайном попадании мази на слизистую оболочку глаз, рта или носа необходимо тщательное промывание теплой водой.
Торговые названия с действующим веществом Кальцитриол
Фармакологическое действие
Кальцитриол — активный метаболит витамина D3, стимулирующих транспорт кальция в кишечнике.
Биологические эффекты кальцитриола осуществляются посредством взаимодействия с рецептором витамина D — гормональным рецептором, локализованным в ядре большинства типов клеток. Данный рецептор функционирует как активируемый лигандом фактор транскрипции, который, связываясь со специфической последовательностью ДНК, контролирует транскрипцию соответствующих генов.
Установлено, что действие кальцитриола реализуется в костях и кишечнике.
Также белок, связывающий рецептор кальцитриола, по-видимому, находится в слизистой оболочке кишечника. Кроме того предполагается, что кальцитриол воздействует на почки и паращитовидные железы. У крыс с острой уремией кальцитриол стимулировал всасывание кальция в кишечнике.
Почки пациентов, страдающих уремией, не способны адекватно синтезировать кальцитриол (активный гормон) из его предшественника — витамина D, в результате чего возникает гипокальциемия и вторичный гиперпаратиреоидизм. Это является основной причиной метаболических нарушений костей. Накопление различных токсичных для костей веществ (например, алюминия) при уремии также может способствовать развитию гипокальциемии и вторичного гиперпаратиреоидизма.
Терапевтический эффект кальцитриола при почечной остеодистрофии обеспечивается коррекцией гипокальциемии и вторичного гиперпаратиреоидизма.
Фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 4 сут.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 0.25-1 мкг Cmax в плазме достигается через 2-6 ч. В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками. Кальцитриол гидроксилируется и окисляется в почках и печени посредством специфичного изофермента цитохрома Р450 — CYP24A1. Было идентифицировано несколько метаболитов с различной степенью активности витамина D.
T1/2 кальцитриола из плазмы крови составляет 5-8 ч. Кинетика всасывания и выведения кальцитриола остается линейной при увеличении однократной дозы до 165 мкг внутрь, что соответствует достаточно широкому диапазону доз. Кальцитриол выводится с желчью и может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Показания активного вещества
КАЛЬЦИТРИОЛ
Подтвержденный постменопаузный остеопороз. Почечная остеодистрофия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у находящихся на гемодиализе. Послеоперационный гипопаратиреоз. Идиопатический гипопаратиреоз. Псевдогипопаратиреоз. Витамин D-зависимый рахит. Гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит (фосфат-диабет).
Режим дозирования
Принимают внутрь, разовая доза — 0.25 мкг. Кратность приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Побочное действие
Cо стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, крапивница.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперкальциемия; нечасто — снижение аппетита; частота неизвестна — полидипсия, обезвоживание, повышение температуры тела, снижение массы тела.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — мышечная слабость, нарушение чувствительности.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — рвота; частота неизвестна — запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; частота неизвестна — эритема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — задержка роста.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекция мочевыводящих путей; нечасто — повышение концентрации креатинина в крови.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кальцитриолу и другим производным витамина D; заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией, гипервитаминоз D, детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность (в т.ч. ИБС в анамнезе), почечная недостаточность, почечнокаменная болезнь в анамнезе, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), период иммобилизации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Пациентам, находящимся на гемодиализе и получающим кальцитриол, не следует назначать дигоксин, антацидные средства.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При применении кальцитриола не следует назначать другие препараты витамина D, включая его производные.
Пациента следует предупредить о том, что во время приема кальцитриола нельзя употреблять в значительном количестве пищевые продукты, обогащенные витамином D (в т.ч. сливочное масло, яйца).
С целью предупреждения гиперкальциемии дозу рассчитывают с учетом реакции пациента на лечение и подбирают индивидуально. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной ежедневной дозы кальция, включая при необходимости, изменения в диете, а также прием препаратов и добавок, содержащих кальций.
Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреозом или находящихся на гемодиализе; у пациентов, длительно находящихся на постельном режиме, например, перенесших операцию.
При одновременном назначении барбитуратов или противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозировки кальцитриола.
Пациентам с нормальной функцией почек, принимающим кальцитриол, следует избегать обезвоживания (требуется обеспечить достаточное потребление жидкости).
У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению концентрации креатинина в крови.
В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме крови и моче, особенно у пациентов с почечной остеодистрофией, а также находящихся на длительном постельном режиме (в частности, после операции).
Пациентам, находящимся на гемодиализе и получающим кальцитриол, не следует назначать дигоксин, антацидные средства.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кальцитриола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии, с препаратами, содержащими магний (например, антацидами) – гипермагниемии.
Применение лекарственных средств, являющихся индукторами печеночных ферментов (в т.ч. фенитоин, фенобарбитал), может вызывать усиление метаболизма кальцитриола и снижение его концентрации в сыворотке крови (при одновременном применении могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола).
Колестирамин может уменьшать всасывание кальцитриола из ЖКТ.
Применение кальцитриола одновременно с тиазидоподобными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.
Форкал®
МНН: Кальцитриол
Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Кальцитриол
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015671
Информация о регистрации в РК:
24.02.2020 — 24.02.2025
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Форкал®
Международное непатентованное название
Кальцитриол
Лекарственная форма
Мазь
Состав
Один грамм мази содержит
активное вещество – кальцитриол 0,003 мг,
вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, пропиленгликоль, парафин легкий жидкий, альфа-токоферол.
Описание
Однородная мазь белого или почти белого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения псориаза. Препараты для лечения псориаза для местного применения. Прочие препараты для лечения псориаза для местного применения. Кальцитриол.
Код АТХ D05AX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении абсорбция кальцитриола составляет около 10%. Незначительное количество абсорбировавшегося кальцитриола подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник.
Действие метаболитов на обмен Са2+ незначительно. Концентрация циркулирующего экзогенного кальцитриола ниже уровня обнаружения — 2 мг/мл.
Фармакодинамика
Мазь Форкал® содержит кальцитриол (1,25-дигидроксихоликальциферол), который является природным метаболитом витамина D3.
Кальцитриол воздействует на специфические рецепторы эпидермальных кератиноцитов. Это приводит к нормализации скорости митоза в клетках эпителия, замедляет процесс пролиферации в них и ускоряет морфологическую дифференциацию неороговевающего эпителия. Уменьшает сцепление и ускоряет отшелушивание роговых клеток. Ингибирует активность интерлейкина-1, снижает продукцию интерлейкина-2. Обладает антипролиферативным действием в отношении Т-лимфоцитов. Таким образом, кальцитриол влияет на патогенетические механизмы возникновения псориаза.
Показания к применению
— псориаз легкой и средней степени тяжести
Способ применения и дозы
Для наружного применения. Взрослым и детям старше 12 лет мазь наносят тонким слоем на пораженные, предварительно очищенные и высушенные, участки кожи 2 раза в день (утром и вечером). Ежедневное нанесение мази не должно превышать 30% поверхности кожи. Средняя продолжительность лечения составляет 6 недель, при необходимости допустимо более длительное лечение, а также использование препарата в качестве поддерживающей терапии на протяжении до 1 года. Терапевтический эффект развивается в течение 1 — 2 недель лечения. Максимальная суточная доза 30г.
Побочные действия
Иногда
— раздражение кожи (зуд, жжение или покраснение), которое проходит самостоятельно после отмены препарата
Редко
— пустулы, папулы или везикулы
Возможно
— дерматит на лице, в частности вокруг рта, который обычно проходит после отмены препарата
— гиперкальциемия, гиперкальциурия, мочекаменная болезнь
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам мази
— прогрессирующая стадия псориаза, пустулезный псориаз
— заболевания, сопровождающиеся нарушениями метаболизма кальция, сопутствующая системная (поддерживающая) терапия кальциевого гомеостаза или гиперкальциемия
— почечная недостаточность
— печеночная недостаточность
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Применение кальцитриола одновременно с бетаметазоном показало более высокую эффективность этой комбинации при местном лечении псориаза, чем раздельное применение этих препаратов.
Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии.
С осторожностью применяют Форкал® мазь при одновременном приеме внутрь активных метаболитов витамина D (кальцитриола, альфакальцидола), высоких доз витамина D и препаратов кальция в связи с возможным потенцирующим действием и увеличением риска развития гиперкальциемии.
Форкал® мазь не рекомендуется наносить одновременно с салициловой кислотой и препаратами, содержащими ее. Одновременное использование препарата со средствами для пилинга, вяжущими или раздражающими веществами может усиливать раздражающий эффект.
Особые указания
Назначение мази Форкал® в комбинации с ультрафиолетовым облучением (УФО) обеспечивает более быстрый лечебный эффект. При одновременном лечении с применением ультрафиолетовых лучей наносить препарат на кожу следует только после облучений, так как ультрафиолетовые лучи на 30% разрушают витамин Д3.
Рекомендуется ограничение использования фототерапии у пациентов, получающих лечение с применением мази Форкал®.
Нанесение на лицо увеличивает риск раздражения кожи. После нанесения мази на область поражений необходимо вымыть руки. При случайном попадании мази на слизистую оболочку глаз, рта или носа следует тщательно промыть их теплой водой.
При условии длительного применения следует периодически контролировать уровень кальция в сыворотке крови.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние препарата на скорость реакций при местном применении в рекомендованных дозах маловероятно.
Передозировка
При местном применении в рекомендуемых дозах передозировка препарата маловероятна, однако при длительном лечении и избыточном нанесении мази (более 100г в неделю) возможно возникновение следуюших симптомов
гиперкальциемии: тошнота, рвота, снижение веса, мышечная слабость, миальгия, артральгия, боли в костях, усталость (изменения ЭКГ), эндокринный психосиндром: утрата интереса, депрессия, слабость концентрации нарушения зрения)
Лечение:
— снижение дозы или отмена препарата
— медицинское наблюдение и еженедельный контроль уровня кальция в сыворотки крови до его нормализации.
— симптоматическая терапия
— лечение можно возобновить с применением пониженной дозы либо той же дозы, но при больших интервалах между применением препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 30 г в алюминиевые тубы с завинчивающимися крышками.
Тубу с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК
г. Алматы, пр-т Достык, 117/6
тел/факс: 295-26-50; 295-26-55
E-mail: Office@kusumhealthcare.kz
| 508788501477976512_ru.doc | 52.5 кб |
| 901841241477977667_kz.doc | 59 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Связаться с нами
- +7(495) 989-87-03
- 8 800 350-87-03
График работы Call-центра:
Понедельник — четверг с 8:00 до 00:00
Пятница — воскресенье с 8:00 до 21:00
Нам важно Ваше мнение!
Написать
Ежедневно с 10:00 до 21:00
127238, г. Москва, Дмитровское шоссе, д. 85
Лицензия аптеки Л042-00110-77/00283776 от 23 августа 2019 г.
ОГРН 1197746311916 ИНН 7743301096