Чарозетта инструкция по применению при лактации

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Выбор описания

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Способ применения и дозы

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Отзывы

или

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покрыт. пленочной оболочкой 0,075 мг: 28 или 84 шт.
Рег. №: 9484/10/11 от 02.11.2010 — Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой «KV» над цифрой «2» на одной стороне таблетки, и «ORGANON» с изображением пятиконечной звезды — на другой стороне таблетки, на изломе — белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, α-токоферол, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-S-28833 (гипромеллоза, макрогол-400, титана диоксид, тальк).

28 шт. — блистеры Ал/ПВХ (1) — саше из фольги алюминиевой ламинированной (1) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры Ал/ПВХ (1) — саше из фольги алюминиевой ламинированной (3) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры Ал/ПВХ (1) — саше из фольги алюминиевой ламинированной (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при наличии в данный момент или в анамнезе тяжелого заболевания печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются), при печеночной недостаточности, в т. ч. в анамнезе.

Особые указания

Передозировка

Не сообщалось о серьезных побочных эффектах в результате передозировки. В этом случае могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота и у молодых девушек — незначительное вагинальное кровотечение. Антидотов не существует, и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

Белые круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки; с гравировкой «KV» над цифрой «2» на одной стороне таблетки, и «ORGANON» с изображением пятиконечной звезды – на другой стороне таблетки, на изломе – белого цвета.

Фармакодинамика

Чарозетта® – это гестагенсодержащий пероральиый контрацептив, содержащий гестаген дезогестрел. Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивам («мини-пили») Чарозетта® лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотят принимать эстрогены. В отличие от «мини-пили», контрацептивный эффект препарата Чарозетта® достигается в основном за счет подавления овуляции. Другие эффекты включают увеличение вязкости цервикальной слизи.
При применении препарата Чарозетта® в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).
В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Чарозетта® составил 0,4 в группе всех включенных в исследование пациентов.
Индекс Перля препарата Чарозетта® сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов в общей популяции принимающих пероральные контрацептивы. Прием препарата Чарозетта® приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке, до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата Чарозетта® внутрь дезогестрел быстро всасывается и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний, пиковые концентрации этоногестрела в сыворотке достигаются через 1,8 часов после приема таблетки внутрь, и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%.
Распределение

Этоногестрел на 95,5-99% связан с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм

Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение

Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде конъюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1). У женщин, кормящих грудью, этоногестрел экскретируется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37-0,55. Поэтому при примерном потреблении грудного молока 150 мл/кг/сутки новорожденный может получить 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки.

Не следует принимать контрацептивы, содержащие только гестагены, при наличии хотя бы одного из указанных ниже состояний. При его появлении впервые во время приема препарата Чарозетта®, следует немедленно прекратить прием препарата. Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу препарата. Установленная или предполагаемая беременность. Наличие в данный момент или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии). Наличие в данный момент или в анамнезе тяжелого заболевания печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются). Печеночная недостаточность, в т.ч. в анамнезе. Установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли. Кровотечение из влагалища неясной этиологии. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При наличии любых из перечисленных ниже состояний/факторов риска, следует взвесить пользу от применения гестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она решит начать прием препарата Чарозетта®. В случае ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу. Врачу следует принять решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Чарозетта®.
— Устойчивая гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата Чарозетта®, или при неэффективности антигипертензивной терапии;
— Тромбоэмболические нарушения, в том числе в анамнезе: женщина должна быть предупреждена о возможности рецидива;
— Длительная иммобилизация, связанная с операцией или с заболеванием;
— Поскольку невозможно исключить биологическое влияние гестагенов на развитее рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска при назначении препарата женщинам с раком печени;
— Хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе: женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата Чарозетта®.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности применение препарата противопоказано.
Результаты доклинических исследований показали, что очень высокие дозы гестагенов могут вызывать маскулинизацию плода женского пола.
Широкие эпидемиологические исследования не выявили ни повышенного риска врождённых дефектов развития у детей, матери которых принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного эффекта при непреднамеренном приеме пероральных контрацептивов в ранний период беременности.
Препарат Чарозетта® не влияет на количество или качество (концентрации белков, лактозы или жиров) грудного молока. Однако, небольшие количества этоногестрела экскретируются с грудным молоком. В результате чего, в ребенка может поступить 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки (основываясь на потреблении 150 мл/кг/сутки грудного молока).
Имеются ограниченные данные длительного наблюдения за детьми, чьи матери начинали принимать препарат Чарозетта® в течение 4-8-ой недели после родов. Продолжительность грудного вскармливания составила 7 месяцев, и дети находились под наблюдением до достижения возраста до 1,5 (n=32) или до 2,5 лет (n=14). Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила каких-либо различий с малышами, чьи матери использовали медные внутриматочные спирали. Имеющиеся данные говорят, что препарат Чарозетта® можно применять во время лактации. Тем не менее, необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом грудного ребенка, чья мать применяет препарат Чарозетта®.

Способ применения и дозировка

Как следует принимать препарат Чарозетта®

Таблетки следует принимать внутрь в том порядке, который указан на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Ежедневно необходимо принимать по одной таблетке в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки.

Как следует начинать прием препарата Чарозетта®

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов [в течение последнего месяца]

Приём таблеток следует начинать в 1 день менструального цикла (в 1 день менструального кровотечения). Допускается начинать приём на 2-5 день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приёма таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции.
Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря).

Женщина должна начать прием препарата Чарозетта® предпочтительно на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного перорального контрацептива (последняя таблетка, содержащая активное вещество) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в дополнительной контрацепции.
Самое позднее женщина может также начать прием препарата Чарозетта® на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего комбинированного перорального контрацептива (т.е. в день, когда нужно было бы начать использовать новую упаковку комбинированного перорального контрацептива, ввести новое кольцо или приклеить новый пластырь), но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции.
Переход с других препаратов, содержащих только гестаген («мини-пили», инъекции, имплантата или гестагенвысвобождающей внутриматочной системы)

Женщина, принимающая «мини-пили», может перейти на прием препарата Чарозетта® в любой день. Женщина, использующая имплантат или внутриматочную систему – в день их удаления. Женщина, применяющая инъекционные формы контрацептивов – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях дополнительный метод контрацепции не требуется.
После аборта, сделанного в первом триместре

После аборта, сделанного в первом триместре, рекомендуется начинать прием препарата немедленно; дополнительный метод контрацепции не требуется.
После родов или аборта, сделанного во втором триместре

Прием препарата возможен не ранее 21-28 дня после аборта, сделанного во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки необходимо дополнительно применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Чарозетта® уже были половые контакты, до начала применения препарата следует исключить беременность или женщине необходимо дождаться первой менструации.
Для кормящих грудью женщин см. раздел Применение при беременности и лактации.

Как поступать в случае пропуска очередного приема таблеток

Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, и следующую таблетку следует принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в самую первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема таблеток, следует исключить беременность.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполным и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникла в течение 3-4 часов после приема, то всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приема пропущенных таблеток.

В клинических исследованиях препарата Чарозетта® в качестве побочных эффектов чаще всего были отмечены (>2,5%): нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела.
Нежелательные эффекты, представленные ниже в таблице, были оценены исследователями как имеющие установленную, вероятную и возможную связь с приемом препарата.

У женщин, применявших (комбинированные) пероральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) нежелательные эффекты. Они включают венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму.
Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; образование желчных камней; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; (наследственный) ангионевротический отек.

Не сообщалось о серьезных побочных эффектах в результате передозировки. В этом случае могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота и у молодых девушек – незначительное вагинальное кровотечение. Антидотов не существует и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с комбинированными контрацептивами, но иногда также сообщается и в отношении гестагенсодержащих контрацептивов).
Печеночный метаболизм: Могут возникать взаимодействия с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов (например, гидантоины (например, фенитоин), барбитураты (например, фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин; и вероятно также и окскарбазепин, рифабутин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)).
Женщинам, применяющим любое из этих лекарств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к препарату Чарозетта® или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует применять во время применения указанных лекарств и в течение 28 дней после прекращения их приема. Для женщин, получающих длительное лечение индукторами печеночных ферментов, следует рассмотреть возможность использования негормонального метода контрацепции.
При применении активированного угля всасывание дезогестрела, находящегося в таблетке, может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропущенных для приема таблеток.
Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств.
Соответственно, концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях могут как увеличиваться (например, циклоспорин), так и уменьшаться.
Примечание: Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств.

Медицинские обследования/консультации

Перед назначением препарата следует тщательно собрать анамнез у женщины и провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае (периодичность осмотров – не менее 1 раза в год). Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.
Несмотря на регулярный прием препарата Чарозетта®, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией, и может включать проведение теста на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить.
В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и консультации.
Женщины должны быть информированы о том, что Чарозетта® не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность гестагенсодержащих пероральных контрацептивов может быть снижена в случае пропуска приема таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарств.

Изменения характера менструаций

Во время применения гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин вагинальные кровотечения могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестает строго соблюдать указания врача. При подробной консультации с женщинами, решившими начать прием препарата Чарозетта®, врачу следует обсудить возможность таких изменений в характере менструального цикла. Оценка вагинальных кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.

Развитие фолликулов

При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно.
Часто, это протекает без симптомов; в некоторых случаях отмечается легкая боль в низу живота. Хирургическое вмешательство требуется редко.

Лабораторные анализы

Данные, полученные в отношении комбинированных пероральных контрацептивов, показали, что применение гормональных контрацептивов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни (транспортных) белков в сыворотке, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показатели свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений.
Не известно, в какой степени это также применимо и к контрацептивам, содержащим только гестаген.

Рак молочной железы

Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированных пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время использования комбинированных пероральных контрацептивов.
Ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10000 женщин, применявших комбинированные пероральные контрацептивы (в течение 10 лет после прекращения их применения), относительно женщин, которые никогда их не принимали за тот же период, рассчитанное для соответствующих возрастных групп, представлено ниже в таблице.

Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, например, препарат Чарозетта®, возможно аналогичен таковому при использовании комбинированных пероральных контрацептивов. Однако, данные для пероральных контрацептивов, содержащих только гестаген, не столь определенные. По сравнению с риском возникновения рака молочной железы на протяжении всей жизни, увеличение риска, связанного с приемом комбинированных пероральных контрацептивов является небольшим. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, имеет тенденцию быть менее клинически развитыми, чем рак, диагностируемый у женщин, которые никогда не применяли комбинированные пероральные контрацептивы. Повышенный риск у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, возможно обусловлен более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата или комбинацией этих двух факторов.

Венозная тромбоэмболия

В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела, как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Чарозетта® следует отменить в случае развития тромбоза. Следует рассмотреть возможность отмены приема препарата Чарозетта® в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или заболеванием.

Сахарный диабет

Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять терапевтическую схему у больных сахарным диабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однако, женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых месяцев применения препарата.

Минеральная плотность костной ткани

Применение препарата Чарозетта® ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на минеральную плотность костной ткани.

Предупреждение эктопической беременности

Предупреждение эктопической беременности традиционными гестагенсодержащими пероральными контрацептивами («мини-пили») не столь эффективно как при комбинированных пероральных контрацептивах, поскольку при применении «мини-пили» часто происходит овуляция. Несмотря на то, что Чарозетта® эффективно подавляет овуляцию, в случае аменореи или болей в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.

Препарат Чарозетта® содержит не более 65 мг лактозы, поэтому женщины, имеющие редкие наследственные нарушения, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, должны воздержаться от приема препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Исходя из фармакодинамического профиля, считается, что препарат Чарозетта® не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мкг. По 28 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. Каждый блистер в герметично запаянный саше из ламинированной алюминиевой фольги. По 1, 3 или 6 саше вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 2-30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Н.В. Органон, Нидерланды
Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss
5349 AB Occ, Клоостерштраат 6

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО «Шеринг-Плау»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр.2

Действующее вещество : desogestrel;

1 таблетка содержит 0,075 мг дезогестрела;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный повидон, кислота стеариновая кремния диоксид коллоидный альфа-токоферол, лактоза моногидрат,

Оболочка: опадрай OY-S-28833 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171), тальк).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с надписью «KV» над «2» (KV / 2) с одной стороны и «ORGANON *» с другой стороны.

Гормональные контрацептивы для системного применения.

Фармакологические.

Механизм действия.

Препарат Чарозетта ® является пероральным контрацептивом, содержащим только прогестаген (дезогестрел). Как и другие пероральные контрацептивы, содержащие только прогестаген, препарат Чарозетта ® лучше назначать женщинам в период кормления грудью и женщинам, которым не показано применение эстрогенов. Контрацептивный эффект препарата Чарозетта ® достигается в основном за счет ингибирования овуляции, а также увеличение вязкости цервикальной слизи.

Клиническая эффективность и безопасность .

В ходе исследования в течение 2 циклов, в котором овуляция определялась как уровень прогестерона выше 16 нмоль / л в течение 5 дней подряд, было показано, что овуляция была обнаружена в 1% (1/103) случаев с (95% доверительным интервалом 0,02% — 5,29%) в группе в зависимости от назначенного лечения (ошибки пользователя и метода). Подавление овуляции достигалось, начиная с первого цикла. В этом исследовании, когда применение препарата Чарозетта ® прекращали после 2 циклов (56 непрерывных дней приема препарата), овуляция возникала в среднем через 17 дней (в диапазоне 7-30 дней).

В ходе сравнительного исследования эффективности (в котором допускался прием пропущенных таблеток максимум в течение 3:00) общий индекс Перля в группе в зависимости от назначенного лечения для препарата Чарозетта ® составил 0,4 (95% доверительный интервал 0,09 — 1,20) по сравнению с 1 6 (95% доверительный интервал 0,42 — 3,96) для 30 мкг левоноргестрела.

Индекс Перля для препарата Чарозетта ® был сравним с индексом Перля, зафиксированным для комбинированных ПК, в группе пациентов, получавших обычные ПК.

Применение препарата Чарозетта ® приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. Не наблюдалось клинически значимого влияния на показатели углеводного обмена, метаболизма липидов и гемостаз.

дети

Отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата детям в возрасте до 18 лет.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема внутрь препарата Чарозетта ® дезогестрел (ДСО) быстро всасывается и превращается в его биологически активный метаболит этоногестрел (ЭНГ). После достижения равновесных состояний, пиковые уровни в сыворотке наблюдаются через 1,8 часа после приема внутрь таблетки и биодоступность ЭНГ составляет примерно 70%.

Распределение. ЭНГ на 95,5-99% связан с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) и в меньшей степени — с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм. ДСО метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит ЭНГ. ЭНГ метаболизируется путем образования сульфатных и конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Вывод. Период полувыведения ЭНГ — около 30 часов как при однократном, так и при многократном введении. Уровни в плазме при равновесном состоянии достигается через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при введении ЭНГ составляет примерно 10 литров в час. Вывод ЭНГ и его метаболита как в форме свободного стероида, так и в форме конъюгатов осуществляется с мочой и калом (в соотношении 1,5: 1). У женщин в период кормления грудью ЭНГ выделяется с грудным молоком в соотношении 0,37-0,55 (молоко / плазма крови). На основании этих данных и предполагаемого употребления молока 150 мл / кг / сут, ребенок может получить 0,01-0,05 микрограммов этоногестрела.

Отдельные группы пациентов

Влияние нарушенной функции почек

Исследования для оценки влияния заболеваний почек на фармакокинетику ДСО не проводились.

Влияние нарушенной функции печени

Исследования для оценки влияния заболеваний печени на фармакокинетику ДСО не проводились. Однако, у женщин с нарушенной печеночной функцией метаболизм половых гормонов может быть ослабленным.

этнические группы

Исследования для оценки фармакокинетики в этнических группах не проводились.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Установленная или предполагаемая беременность.

Активное тромбоэмболические заболевания вен.

Тяжелые заболевания печени (в настоящее время или в анамнезе, до нормализации показателей функции печени).

Установленные или подозреваемые гормонозависимые опухоли.

Вагинальное кровотечение неясной этиологии.

Замечания. Необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению сопутствующего препарата для установления возможных взаимодействий.

Взаимодействия между гормональными контрацептивами и другими лекарствами могут приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или нарушения контрацептивной защиты. Сообщалось о нижченазначени взаимодействия (в основном с комбинированными контрацептивами, но иногда также с контрацептивами, содержащими только прогестерон).

Печеночный метаболизм.

Взаимодействие может наблюдаться с лекарственными или растительными препаратами, индуцируют микросомальные ферменты, в частности ферменты Р450 (CYP), что приводит к повышенному клиренсу половых гормонов и может снизить эффективность пероральных контрацептивов, в том числе Чарозетти®. К таким препаратам относятся фенитоин, фенобарбитал, примидон, босентан, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, эфавиренз) и препараты, содержащие растительный компонент зверобой  Hypericum perforatum).

Индукция ферментов может наблюдаться через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция ферментов может продолжаться в течение примерно 28 дней.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами много комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ (например, нелфинавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин), комбинации с лекарственными средствами против вируса гепатита С (ВГС) (например, боцепревир, телапревир) могут увеличивать или уменьшать плазменные концентрации прогестина, в том числе этоногестрела, активного метаболита дезогестрела. Чистый эффект этих изменений в некоторых случаях может быть клинически значимым.

Женщинам, которые принимают любой из этих лекарственных или растительных средств, индуцируют ферменты печени, следует иметь в виду, что эффективность препарата Чарозетта® может быть уменьшена. Во время приема препаратов, стимулирующих микросомальные ферменты, следует использовать барьерный метод как дополнение к препарату Чарозетта® течение всего срока применения препарата, стимулирует микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после прекращения применения такого препарата.

В случае длительного лечения ферментостимулювальнимы препаратами следует рассматривать альтернативный метод контрацепции, на который не влияют препараты, стимулирующие микросомальные ферменты.

Одновременное применение с мощными (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) или умеренными (например, флуконазол, дилтиазем, эритромицин) ингибиторами CYP CYP3A4 может привести к повышению сывороточных концентраций прогестинов, в том числе этоногестрела, активного метаболита дезогестрела.

При применении активированного угля всасывания стероида, что находится в таблетке, может снизиться, а значит, может снизиться эффективность контрацепции препарата. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропуска для приема таблеток (см. «Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток»).

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Таким образом, концентрация в плазме и в тканях может увеличиваться (например, циклоспорина) или уменьшаться (например, ламотриджина).

медицинское обследование

Перед назначением препарата необходимо провести гинекологическое обследование для исключения возможной беременности. Перед назначением следует выяснить причины нарушений менструального цикла (олигоменореи и аменореи). Частоту повторных осмотров определяют индивидуально для каждой пациентки. Если во время приема препарата есть вероятность влияния на ход латентного или явного заболевания (см. Раздел «Особенности применения»), следует запланировать соответствующие регулярные контрольные обследования.

Несмотря на регулярный прием препарата Чарозетта ® , могут возникать дисфункциональные кровотечения. Если кровотечение возникает очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть другой метод контрацепции. Если симптомы не проходят, следует исключить функциональные нарушения.

Лечение аменореи в период приема контрацептива зависит от соблюдения инструкций по применению таблеток и может включать тест на беременность.

В случае наступления беременности прием препарата следует прекратить.

Женщину следует предупредить, что Чарозетта ® не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Предупреждение.

В случае возникновения каких-либо из указанных ниже состояний / факторов риска следует сопоставить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой женщины и обсудить это с ней еще до того, как она примет решение о начале приема препарата Чарозетта ® . В случае ухудшения, обострение течения заболевания или возникновения впервые любого из этих состояний женщине следует обратиться к врачу. Врач решит, нужно прекратить применение препарата Чарозетта ® .

Риск рака молочной железы, как правило, увеличивается с возрастом. При применении комбинированных пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, в определенной степени увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КПК, он не связан с продолжительностью предыдущего применения, а зависит от возраста женщины, в котором применяла КПК. Для соответствующих возрастных групп рассчитано ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10000 женщин, которые применяли КПК (в течение до 10 лет после прекращения их применения), и женщин, которые никогда их не принимали (в течение того же периода времени). Количество этих случаев указана ниже в таблице.

На каждые 10 000 женщин, принимающих пероральные контрацептивы до 5 лет, но прекратили принимать его в возрасте до 20 лет, будет менее 1 дополнительный случай рака молочной железы через 10 лет после прекращения приема препарата дополнительно до 4 случаев, которые обычно диагностируются в этой возрастной группе. Так же на каждые 10 000 женщин, принимающих пероральные контрацептивы до 5 лет, но прекратили принимать его в возрасте до 30 лет, будет 5 дополнительных случаев рака молочной железы до 44 случаев, обычно диагностируются в этой возрастной группе. На каждые 10 000 женщин, принимающих пероральные контрацептивы до 5 лет, но прекратили принимать его в возрасте до 40 лет, будет 20 дополнительных случаев рака молочной железы до 160 случаев, которые обычно диагностируются в этой возрастной группе.

Риск у тех, кто применяет ПК, содержащих только прогестаген, такой как Чарозетта ® возможно, соответствует величине риска при комбинированных ПК. Однако данные для ПК, содержащих только прогестаген, не являются окончательными. Риск возникновения рака молочной железы, связанный с приемом КПК, по сравнению с риском возникновения рака молочной железы в течение всей жизни, незначителен. Обнаружен рак молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, носит менее инвазивный характер, чем у тех, кто не принимает комбинированные пероральные контрацептивы. Повышенный риск у женщин, применяющих КПК, возможно, обусловлен более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата или комбинацией этих двух факторов.

Поскольку нельзя исключить биологическое воздействие прогестагенов раком печени, необходимо учитывать индивидуальные соотношения риска и пользы для женщин с раком печени.

В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и получения консультации.

Эпидемиологических исследования установили связь между применением комбинированных ПК и повышенной частотой возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в виде тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии. Хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела, применяемого как контрацептивное средство, не содержит эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Чарозетта ® следует отменить в случае развития тромбоза. Следует предусмотреть отличие применения препарата Чарозетта ® также и в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или заболеванием. Женщин с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе нужно предупредить о возможности рецидива.

Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость менять терапевтическую схему для больных сахарным диабетом, принимающих КПК, содержащих только прогестаген. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первого месяца применения.

Если при приеме препарата Чарозетта ® разовьется стойкая артериальная гипертензия или если значительное повышение артериального давления адекватно отвечать на антигипертензивную терапию, то необходимо предусмотреть прекращения приема препарата Чарозетта ® .

Применение препарата Чарозетта ® приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствует ранней фолликулярной фазе. До сих пор неизвестно, обнаруживает это снижение какой-нибудь клинически значимый эффект на минеральную плотность костной ткани.

Вероятность развития внематочной беременности при использовании пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, выше, чем при использовании комбинированных препаратов, ассоциировалось с частым возникновением овуляции во время приема препаратов, содержащих только прогестаген. Несмотря на то, что препарат Чарозетта ® эффективно ингибирует овуляцию, в случае аменореи и боли в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазмы следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата Чарозетта ® .

Сообщалось о возникновении таких состояний как во время беременности, так и во время применения стероидных гормонов: желтуха и / или зуд, связанные с холестазом; образования желчных камней; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденгама; герпес беременных потеря слуха, связанная с отосклерозом; ангионевротический отек (наследственный), но их связь с применением прогестагенов не установлена.

Применять с осторожностью у пациентов с гипертензией, сердечной и почечной недостаточностью, при мигрени из-за того, что задержка жидкости может ухудшить эти состояния.

Чарозетта ® содержит менее 65 мг лактозы, поэтому не следует применять пациенткам с таким редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Уменьшение эффективности. Эффективность от применения препарата Чарозетта ® может уменьшиться в случае, например, пропуска приема таблеток (см. Раздел «Способ применения и дозы»), возникновения желудочно-кишечных расстройств или при одновременном применении некоторых лекарств, которые изменяют концентрацию этоногестрела в плазме крови, активного метаболита дезогестрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ухудшение контроля менструального цикла. При применении КПК могут наблюдаться нерегулярные ( «мазки» или «прорывные кровотечения») кровотечения, особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений может быть корректной лишь после адаптационного периода, составляющего примерно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения сохраняются или возникают после предыдущих регулярных циклов, следует рассмотреть негормональные причины и назначить адекватные диагностические мероприятия, включая кюретаж, для исключения беременности или злокачественной опухоли.

У некоторых женщин во время интервала без таблеток кровотечение отмены может не наблюдаться. Если КПК применялись в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», то возможность беременности невелика. Однако если имели место нарушения этих рекомендаций в первую отсутствии кровотечения отмены в период без таблеток или если кровотечения отмены отсутствуют дважды подряд, перед тем как продолжить принимать КПК, надо исключить возможную беременность.

Лабораторные анализы.

Были получены данные о влиянии комбинированных оральных контрацептивов (КПК) на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень белков (переносчиков) в сыворотке крови, например глобулина, связывающего кортикостероиды и / или липидную / липопротеиновую фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормы. Неизвестно, в какой степени это касается контрацептивов, содержащих только прогестаген.

Беременность

Беременность является противопоказанием для применения препарата Чарозетта ® . Если женщина забеременела во время приема препарата Чарозетта ® , дальнейший прием следует немедленно прекратить.

В ходе экспериментальных исследований было обнаружено, что высокие дозы прогестагена могут приводить к маскулинизации плодов женского пола.

Однако проведенные исследования не выявили ни повышения риска патологии у детей, рожденных матерями, которые принимали КПК в период беременности, ни тератогенного эффекта от КПК, которые нечаянно принимали женщины в начале беременности. Данные фармаконадзора, полученные в результате применения различных КПК, содержащих дезогестрел, также не указывают на повышенный риск.

Лактация

Чарозетта ® не влияет на процесс лактации или состав грудного молока (содержание белка, лактозы или жира). Однако небольшое количество этоногестрела выделяется с грудным молоком. В результате ребенок может получить 0,01-0,05 микрограммов этоногестрела / кг массы тела в сутки (на основании предполагаемого потребления молока 150 мл / кг / сут).

Доступные данные длительного наблюдения за детьми, чьи матери начали принимать чарозетта ®через 4-8 недель после родов. Эти дети находились на грудном вскармливании в течение 7 месяцев, и наблюдение за ними осуществлялось возрасту 1,5 лет (n = 32) или до 2,5 лет (n = 14). Оценка роста, физического развития и двигательной активности не продемонстрировала изменений по сравнению с детьми, находящихся на грудном вскармливании, чьи матери использовали внутриматочные средства. На основании доступных данных препарат Чарозетта ® можно применять в период лактации. Однако следует наблюдать за ростом и развитием детей, находящихся на грудном вскармливании, чьи матери принимали чарозетта ® .

Репродуктивная функция

Чарозетта ® предназначена для предупреждения беременности. Информацию о возврате репродуктивной функции (овуляции) (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая фармакодинамический профиль препарата считается, что Чарозетта ® не влияет или вызывает очень незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Таблетки следует применять в том порядке, который указан на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время так, чтобы интервал между приемом двух таблеток всегда был 24 часа. Необходимо применять по одной таблетке каждый день в течение 28 дней. Каждую следующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки.

При необходимости таблетки запивают небольшим количеством жидкости.

Как следует начинать прием препарата Чарозетта ® .

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца).

Применение препарата следует начинать в 1 день менструального цикла (в 1 день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции.

После аборта в течение первого триместра.

После аборта в течение I триместра применение препарата рекомендуется начать немедленно; дополнительный метод контрацепции не требуется.

После родов или аборта в течение II триместра.

Применение контрацептива Чарозетта ® после родов можно начинать до восстановления менструации. Если прошло более 21 дня, следует исключить беременность, в таком случае необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение первой недели.

Дополнительную информацию по применению препарата в период кормления грудью см. в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью».

Как начинать прием препарата Чарозетта ® при переходе с других методов контрацепции.

Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КПК), вагинального кольца или трансдермального пластыря).

Желательно, чтобы женщина начала применения препарата Чарозетта ® на следующий день после последнего приема активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные вещества) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях нет необходимости в применении дополнительной контрацепции.

Женщина может также начинать прием препарата после обычного интервала без таблеток, без пластыря, без кольца или с таблетками плацебо предыдущего комбинированного гормонального контрацептива, но при первых 7 дней приема таблеток рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.

Переход по применению других препаратов, содержащих только прогестаген ( «мини-пили», инъекции, имплантат или внутриматочная система [ВМС], что высвобождает прогестаген).

Женщина в любой день после прекращения приема «мини-пили» может перейти на применение препарата Чарозетта ® (в случае имплантата — в день его удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции), нет необходимости в дополнительном методе контрацепции .

Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток.

Контрацепции может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание приема таблетки составляет менее 12:00, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание приема таблетки составляет более 12:00, следует применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если прием препарата был пропущен в течение первой недели его применения и состоялся половой акт в течение недели, предшествовавший пропуска приема таблеток, то в этом случае следует предусмотреть возможность беременности.

Рекомендации в случае нарушений со стороны пищеварительного тракта.

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывания может быть неполным, поэтому нужно принять дополнительные меры контрацепции. Если после приема в течение 3-4 часов возникла рвота, то всасывание может быть неполным. В этом случае следует придерживаться рекомендаций по пропущенных таблеток, приведенных в соответствующем разделе (см. «Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток»).

Дети.

Отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата Чарозетта ® пациенткам до 18 лет.

Не сообщалось о серьезных вредные эффекты в результате передозировки.

Симптомы, которые могут возникнуть тошнота, рвота, у молодых девушек — незначительное вагинальное кровотечение.

Антидот отсутствует. При необходимости показана симптоматическая терапия.

Наиболее распространенной нежелательной реакцией, о которой сообщалось в ходе клинических исследований, было нарушение менструации. Нарушение менструации наблюдались у 50% женщин, принимавших чарозетта ® . Чарозетта ® способствует подавлению овуляции примерно на 100%, в противовес препаратам, содержащих только прогестаген, поэтому нарушение менструации возникают чаще, чем при применении препаратов, содержащих только прогестаген. В 20-30% женщин кровотечения могут стать более частыми, однако в остальных 20% — наблюдаться реже или вообще прекратиться. Вагинальные кровотечения могут быть продолжительными. После нескольких месяцев лечения кровотечения становятся менее частыми. Информирование, консультирование и дневник, в котором фиксируются все эпизоды кровотечения, помогут женщине правильно воспринимать особенности кровотечения.

Чаще всего были зарегистрированы побочные эффекты в ходе клинических испытаний препарата Чарозетта ® (> 2,5%): акне, изменения настроения, боль в молочных железах, тошнота и увеличение массы тела. Нежелательные явления указаны в таблице ниже.

Все нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения: часто (от ≥1 / 100), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100) и редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000) .

* MedDRA (Система классификации побочных реакций на лекарственные средства), версия 9.0.

Могут возникнуть такие побочные реакции, как выделение из молочных желез и очень редко — внематочная беременность, а также изменение аппетита, задержка жидкости, депрессия, гинекомастия, гирсутизм, сонливость, бессонница, гипертермия, предменструальный синдром, нарушение функции печени, аллергические реакции, анафилактический шок , анафилактические реакции, изменение липидов в плазме крови.

Возможен ангионевротический отек и / или обострение наследственного ангионевротического отека.

У женщин, которые применяли пероральные контрацептивы (комбинированные), наблюдались серьезные побочные реакции, такие как тромбоэмболические нарушения вен и артерий, гормонозависимые опухоли (например рак молочной железы) и хлоазму, некоторые из них описаны подробнее в разделе «Особенности применения».

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ˚С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 28 таблеток в блистере, каждый блистер запаяна в саше;

по 1, 3 или 6 саше в картонной пачке.