Cilaril 5 инструкция по применению на русском

05.03.2022

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

Гипертония бывает:

• первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом; 

• вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы.  В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

Чаще всего гипертония развивается при заболеваниях: 

• почек и надпочечников;

• щитовидной железы;

• стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки. 

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

• головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

• чувствительность к перемене погоды;

• нарушения сна;

• гул в ушах;

• повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

• ощущение удушья, боли в груди;

• повторяющиеся приступы тошноты. 

Виды препаратов 

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

• бета-блокаторы;

• антагонисты кальция;

• диуретики;

• ингибиторы.

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.  

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией. 

Показания:

• наличие артериальной гипертензии;

• профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

• предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

	ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 180МГ №30
	ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 90МГ №20
	ДИЛТИАЗЕМ РЕТАРД КАПС. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. 180МГ №30
	ДИЛТИАЗЕМ ТАБ. 60МГ №30
	ДИЛТИАЗЕМ ТАБ. ПРОЛОНГ. ВЫСВ. 90МГ №30

Верапамил

Лекарственное средство относится к кальциевым антагонистам. Обычно выпускается по рецепту.

Применение показано в таких случаях:

• терапия артериальной гипертензии;

• предупреждение наджелудочковой аритмии;

• недопущение стенокардических приступов, выражающихся сердечными болями.

	ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/О 40МГ №30
	ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/О 80МГ №30
	ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О 40МГ №50
	ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О 80МГ №50
	ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 240МГ №20
	ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ ТАБ. П/П/О 80МГ №50

Лозап

Основной действующий компонент — лозартан калия. Препарат является патофизиологическим звеном при АД и сильным вазоконстриктором. Основное действие направлено на нейтрализацию обратной отрицательной связи. В результате подавляется рениновая секреция, отвечающая за регулирование кровяного давления.  

	ЛОЗАП АМ ТАБ. П/П/О 5МГ+100МГ №30
	ЛОЗАП АМ ТАБ. П/П/О 5МГ+50МГ №30
	ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №30
	ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №60
	ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №90
	ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №30
	ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №60
	ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №90
	ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 50МГ №30
	ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 50МГ №60

Норваск

Препарат проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Вследствие приема кальциевые ионы медленнее транспортируются к гладкомышечным сосудистым клеткам.

У пациентов отмечается снижение приступов стенокардии, значительно улучшается физическая выносливость. 

	НОРВАСК ТАБ. 10МГ №30
	НОРВАСК ТАБ. 5МГ №30

Мочегонные препараты

Используются для выведения лишней воды из организма, в результате чего показатель кровяного давления снижается.

Побочным действием являются перебои сердечной сократимости. У некоторых пациентов отмечается онемение пальцев на фоне потери солей, судороги, головокружение с тошнотой.

Верошпирон

Распространенный мочегонный препарат калий-сберегающего типа. Его применение не ведет к вымыванию минерала, поддерживающего нормальную работу сердца. Действие основывается на функционировании альдостерона. Этот гормон вырабатывается надпочечниками и задерживает жидкость. 

Средство назначается в таких случаях:

• терапия на основе комбинированных схем артериальной гипертензии;

• нейтрализация отечности;

• нарушенная работа надпочечников;

• устранение отеков, которые образовались при сбое в работе почек, печени.

	ВЕРОШПИРОН КАПС. 100МГ №30
	ВЕРОШПИРОН КАПС. 50МГ №30
	ВЕРОШПИРОН ТАБ. 25МГ №20

Индапамид

Медикамент способствует выведению ионов натрия и хлорида с мочой, удалению из организма лишней воды. Он расслабляет сосуды, снижает нагрузку на миокард.

Показание – лечение гипертонии.

	ИНДАПАМИД КАНОН ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30
	ИНДАПАМИД МВ ШТАДА ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 1.5МГ №30
	ИНДАПАМИД РЕТАРД ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 1,5МГ №30
	ИНДАПАМИД РЕТАРД-АЛСИ ТАБ. К/Р П/П/О 1.5МГ №30
	ИНДАПАМИД РЕТАРД-ТЕВА ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 1.5МГ №30
	ИНДАПАМИД ТАБ. П/О 2.5МГ №30
	ИНДАПАМИД-АЛСИ ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30
	ИНДАПАМИД-ВЕРТЕКС КАПС. 2.5МГ №30
	ИНДАПАМИД-ТЕВА КАПС. 2.5МГ №30

Триампур

Является диуретиком комбинированного действия, содержит две составляющих тиазидного и калийсберегающего действия. При употреблении препарата ионы активно выводятся из организма, снижается отечность. Из показаний:

• устранение отеков, которые сопровождают поражение печени и почек;

• терапия АД (комбинированное лечение).

ТРИАМПУР КОМПОЗИТУМ ТАБ. 12.5МГ+25МГ №50

Эдарби

Лекарство относится к специфическим антагонистам, оказывающим действие на рецепторы ангиотензина II. Действующее вещество — азилсартан медоксомила.

Эффективное действие ощущается на протяжении 14 дней от начала лечения. Устойчивый результат терапии наступает по истечению месяца после применения лекарства.  

	ЭДАРБИ КЛО ТАБ. П/П/О 40МГ+12.5МГ №28
	ЭДАРБИ КЛО ТАБ. П/П/О 40МГ+25МГ №28
	ЭДАРБИ ТАБ. 40МГ №28
	ЭДАРБИ ТАБ. 80МГ №28

Фуросемид

Мочегонный мощный препарат с кратковременным эффектом. Противопоказание – наличие почечной недостаточности.

	ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №50
	ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №50
	ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №56

Ингибиторы АПФ

У человека с диагностированной гипертонией вырабатывается ангиотензин. Он спазмирует сосуды с последующей задержкой крови, из-за этого повышается АД. Препараты блокируют функцию ферментов, синтезирующих этот гормон. 

Зокардис

Прием лекарства направлен на снижение давления, т.к. подавляется выделение ангиотензина, снижающего в свою очередь выработку альдостерона (антидиуретический гормон). Результат:

• расширение артерии с сохранением нормальной частоты СС;

• снижение сердечных нагрузок;

• минимизация диастолического и систолического давления.

• Показание представлено умеренной и мягкой гипертонией, острым инфарктом миокарда в случае нормального кровообращения и отсутствия приема тромболитиков.

	ЗОКАРДИС 30 ТАБ. П/П/О 30МГ №28
	ЗОКАРДИС 7,5 ТАБ. П/П/О 7.5МГ №28

Каптоприл (Капотен)

Эти лекарства снижают выработку ангиотензина. В результате предотвращается артериальный спазм, снимается нагрузка с сосудов, сердца, падает давление в малом и большом кругах.

Из показаний:

• сердечная недостаточность в хронической форме;

• АД, с почечным происхождением в том числе;

• нефропатия — сбой в работе почек при сахарном диабете;

• нарушение сердечных сокращений после инфаркта.

	ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+КАПТОПРИЛ ТАБ. 25МГ+50МГ №30
	КАПТОПРИЛ ВЕЛФАРМ ТАБ. 50МГ №20
	КАПТОПРИЛ ВЕЛФАРМ ТАБ. 50МГ №40
	КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №20
	КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №20
	КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №40
	КАПТОПРИЛ-АКОС ТАБ. 25МГ №40
	КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №28
	КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №40
	КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №56

Престариум

Препарат ведет к блокаде ангиотензина, который вызывает усиленную сердечную нагрузку и артериальный спазм. Частота сокращений миокарда не нарушается. Обеспечивается положительное действие на циркуляцию крови в головном мозге. Из показаний:

• терапия АД;

• лечение ИБС комбинированного типа;

• сердечная хроническая недостаточность;

• недопущение повторных инсультов.

	ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. ДИСПЕРГ. В ПОЛОСТИ РТА 10МГ №30
	ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. ДИСПЕРГ. В ПОЛОСТИ РТА 5МГ №30
	ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. П/П/О 10МГ №30
	ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. П/П/О 5МГ №30

Бета-блокаторы

Препараты используются с целью понижения давления по принципу снижения  частоты сердечных сокращений (ЧСС). При таком состоянии кровь перекачивается в меньшем количестве, она поступает в сосуды под сниженным давлением. Средство имеет и побочное действие в виде кожных высыпаний, недомогания и слабости на фоне замедленного пульса.  

Бисопролол

Основное действие заключается в снижении ЧСС и кислородной потребности миокарда. С меньшей вероятностью проявляется аритмия, стенокардия, снижается АД. Из показаний:

• назначение лечения ИБС, предупреждение приступов стенокардии;

• терапия АД.

	БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30
	БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №30
	БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №30
	БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №50
	БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 10МГ №30
	БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30
	БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 5МГ №30
	БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 5МГ №60
	БИСОПРОЛОЛ-СЗ ТАБ. П/П/О 10МГ №50
	БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 10МГ №30
	БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 10МГ №50
	БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 5МГ №30

Атенолол

Прием ведет к снижению ЧСС, из-за чего не так сильно страдает от нагрузок сердечная мышца, устраняется аритмия. Из показаний:

• профилактика стенокардии;

• терапия АД;

• предупреждение экстрасистолии, тахикардии.

	АТЕНОЛОЛ ТАБ. 50МГ №30
	АТЕНОЛОЛ ТАБ. П/П/О 25МГ №30

Метопролол

Препарат снижает ЧСС, основную нагрузку на сердце с последующей нормализацией ритма. Из показаний:

• терапия артериальной гипертензии;

• предотвращение сердечной недостаточности в хронической форме;

• борьба с мигренозными приступами, тахикардией;

• лечение и действенная профилактика ИБС.

	МЕТОПРОЛОЛ ОРГАНИКА ТАБ. 50МГ №60
	МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 25МГ №30
	МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 50МГ №30
	МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 100МГ №30
	МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 25МГ №60
	МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 50МГ №50

Небилет

Лекарство оказывает вазодилатирующее действие. После 1-2 недель приема отмечается стойкий гипотензивный эффект. Заметно снижается численность приступов стенокардии, их тяжесть. Легче переносятся умеренные физические нагрузки. 

	НЕБИЛЕТ ТАБ. 5МГ №14
	НЕБИЛЕТ ТАБ. 5МГ №28

Небиволол-Тева

Основное преимущество заключается в сосудорасширяющем мягком действии с последующей нормализацией АД, ЧСС при небольших нагрузках. Нормализуется диастолическая функция, повышается фибрация выброса.  

НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. 5МГ №28

Физиотенз

Эффект лекарства сказывается на центральной нервной системе, рецепторы в головном мозге стимулируются селективно. В симпатической системе уменьшается активность, на фоне чего снижается кровяное давление. 

	ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.2МГ №14
	ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.2МГ №28
	ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.4МГ №14
	ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.4МГ №28

Блокаторы рецепторов ангиотензина (сартаны)

Препараты же снижают работу гормона ангиотензина, активно связываются с его рецепторами. Среди побочных действий — тошнота, головокружение, резкое снижение АД, сосудистого тонуса.

Валсартан

Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. Побочные эффекты отсутствуют, ЧСС остается прежней. Из показаний:

• терапия АД;

• нормализация сердечной недостаточности (1-2 стадия);

• поддержка сердца после перенесенного инфаркта.

	ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 160МГ №30
	ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 160МГ №30
	ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 40МГ №30
	ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 80МГ №30
	ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 80МГ №30
	ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 80МГ №30
	ВАЛСАРТАН-СЗ ТАБ. П/П/О 160МГ №30
	ВАЛСАРТАН-СЗ ТАБ. П/П/О 80МГ №30

Лозартан

Препарат показан при диагностированной первичной гипертензии, высоком АД, застойной недостаточности сердца. Продолжительное действие достигает 24 часов.

Недопустим прием такого лекарства параллельно с медикаментами сахароснижающего действия, ингибиторами АПФ, когда имеют место такие диагнозы:

• непереносимость лактозы;

• нарушение функции почек.

	ЛОЗАРТАН КАНОН ТАБ. П/П/О 100МГ №30
	ЛОЗАРТАН КАНОН ТАБ. П/П/О 50МГ №30
	ЛОЗАРТАН Н ТАБ. П/П/О 12.5МГ+50МГ №30
	ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 100МГ №30
	ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 100МГ №60
	ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 12.5МГ №30
	ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 100МГ №30
	ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 25МГ №30
	ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 50МГ №30
	ЛОЗАРТАН-Н КАНОН ТАБ. П/П/О 12,5МГ+50МГ №30
	ЛОЗАРТАН-Н КАНОН ТАБ. П/П/О 25МГ+100МГ №30
	ЛОЗАРТАН-ТЕВА ТАБ. П/П/О 50МГ №30

Кардосал

Лекарство относится к сартанам, отпускается только на рецептурной основе, представлено разными дозировками. Эффективно в отношении высокого АД, снижает нагрузку на миокард, улучшает его питание. Основное показание — лечение гипертонии.

	КАРДОСАЛ 10 ТАБ. П/П/О 10МГ №28
	КАРДОСАЛ 20 ТАБ. П/П/О 20МГ №28
	КАРДОСАЛ 40 ТАБ. П/П/О 40МГ №28
	КАРДОСАЛ ПЛЮС ТАБ. П/П/О 12.5МГ+20МГ №28

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

• АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
• БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
• Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
• Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
• Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

• болезни почек и надпочечников;
• патологии щитовидной железы;
• атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД	Систолическое, мм рт. ст.	Диастолическое, мм рт. ст.	Какие меры нужно принять
Гипотония	…100	…60	проконсультироваться с врачом
Оптимальное	100…120	60…80	самоконтроль
Допустимое	120…130	80…85	самоконтроль
Высокое	130…140	85…90	коррекция образа жизни
Умеренная гипертония	140…160	90…100	незамедлительная консультация специалиста
Средняя тяжесть гипертонии	160…180	100…110	незамедлительная консультация специалиста
Тяжелая гипертония	180…	110…	незамедлительная консультация специалиста

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

• снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
• появление шума в ушах;
• осложнение дыхания и появление хрипов;
• наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
• онемение языка и лицевых мышц;
• появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• нарушение речевой способности;
• ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

• осложненная форма – в течение часа;
• неосложненная форма – на протяжении суток;
• гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

 

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

• связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
• выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
• стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

• при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
• уменьшает постнагрузку на сердце;
• снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
• расширяет периферические артериолы;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

МНН: Бисопролола фумарат, Периндоприла аргинин

Производитель: Ле Лаборатуар Сервье Индастри

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Бисопролол+Периндоприл

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023220

Информация о регистрации в РК:
07.09.2017 — 07.09.2022

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Престилол
®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Престилол®
таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 5/5
мг, 5/10 мг,

10/5
мг и 10/10
мг

Фармакотерапевтическая группа

Cердечно-сосудистая
ситема. Препараты, влияющие на ренин ангиотензиновую систему.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы в комбинации с
другими препаратами. АКФ ингибиторы, другие комбинации. Периндоприл
и бисопролол.

Код
АТХ C09BX02

Показания к применению

• для
  замены при лечении артериальной гипертензии, и/или ишемической
  болезни сердца (у пациентов с инфарктом миокарда и/или
  реваскуляризацией в анамнезе), и/или стабильной хронической
  сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого
  желудочка у взрослых пациентов, у которых надлежащий контроль
  заболевания достигнут с помощью одновременного применения
  бисопролола и периндоприла, вводимых в тех же дозах (для дозы 5 мг
  / 5 мг и 10 мг / 5 мг)

• для
  замены при лечении артериальной гипертензии, и/или стабильной
  коронарной болезни сердца (у пациентов с инфарктом миокарда и/или
  реваскуляризацией в анамнезе), у взрослых пациентов, у которых
  надлежащий контроль заболевания достигнут с помощью одновременного
  применения бисопролола и периндоприла, вводимых в тех же дозах (для
  дозы 5 мг / 10 мг и 10 мг / 10 мг)

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

• гиперчувствительность
  чувствительность
  к активным веществам
  или к одному из вспомогательных веществ

• острая
  сердечная недостаточность или в период декомпенсации сердечной
  недостаточности, требующей внутривенной инотропной терапии

• кардиогенный
  шок

• атриовентрикулярная
  блокада второй или третьей степени (без электрокардиостимулятора)

• синдром
  слабости синусового узла

• синоатриальная
  блокада

• брадикардия
  с клиническими проявлениями

• артериальная
  гипотензия с клиническими проявлениями

• тяжелая
  бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь
  легких

• тяжелые
  формы окклюзионного поражения периферических артерий или тяжелые
  формы болезни Рейно

• феохромоцитома,
  по поводу которой не проводилось лечение

• метаболический
  ацидоз

• ангионевротический
  отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АКФ

• наследственный
  или идиопатический ангионевротический отек

• второй
  и третий триместр беременности

• комбинированный
  прием Престилола®
  с препаратами, содержащими алискирен, пациентами, страдающими
  сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость
  клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м²)

• одновременное
  применение с сакубитрилом/валсартаном экстракорпоральные
  лечения, приводящие к контакту крови с отрицательно заряженными
  поверхностями

• значимый
  двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии в
  единственной функционирующей почке

Необходимые
меры предосторожности при применении

Сочетание
периндоприла с сакубитрилом/валсартаном
противопоказано ввиду повышенного риска возникновения ангиоэдемы.
Прием сакубитрила/валсартана
нельзя начинать до 36
часов после приема последней дозы терапии периндоприлом. Если лечение
сакубитрилом/валсартаном
прекращено,
то лечение периндоприлом нельзя начинать до 36 часов после приема
последней дозы сакубитрила/валсартана.
Одновременное
применение других ингибиторов
НЭП (нейтральная эндопептидаза) (например, рацекадотрил) и
инигибиторов АКФ также может повысить риск возникновения ангиоэдемы.
Следовательно, необходимо провести тщательную оценку отношения пользы
и риска, прежде чем начинать лечение ингибиторами НЭП (например,
рацекадотрил) у пациентов, принимающих периндоприл.

Сочетанное
применение
mTOR
ингибиторов (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус)

Пациенты,
проходящие сочетанную терапию mTOR—
ингибиторами (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус), могут
подвергаться повышенному риску возникновения ангионевротического
отека (например, отек дыхательных путей или языка с нарушением
функций дыхания или без них)

Сочетание
с препаратами лития

В
целом, комбинированный прием периндоприла и лития не рекомендуется.

Сочетание
с калийсберегающими препаратами, калиевыми добавками и
калийсодержащими заменителями соли

В
целом, комбинированный прием периндоприла с калийсберегающими
препаратами, калиевыми добавками и калийсодержащими заменителями соли
не рекомендуется.

Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS)

Имеются
свидетельства того, что комбинированный прием ингибиторов АКФ,
блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает
риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая
острую почечную недостаточность). По этой причине двойная блокада
RAAS путем комбинированного приема ингибиторов АКФ, блокаторов
рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если
терапия путем двойной блокады считается абсолютно необходимой, она
должна проводиться только под наблюдением специалиста, при этом у
пациента требуется часто и тщательно контролировать функцию почек,
электролиты и артериальное давление.

Ингибиторы
АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны применяться
одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Сочетание
с антагонистам кальция, антиаритмическими препаратами класса I и
антигипертензивными препаратами центрального действия

В
целом, комбинированный прием бисопролола с антагонистами кальция
групп верапамила и дилтиазема, антиаритмическими препаратами класса I
и антигипертензивными препаратами центрального действия не
рекомендуется.

Анафилактоидные
реакции при проведении процедур афереза липопротеинов низкой
плотности (ЛПНП)

В
редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ на фоне
процедур афереза ЛПНП с помощью декстрансульфатной абсорбции,
отмечались случаи развития угрожающих жизни анафилактоидных реакций.
Избегать этих реакций удавалось путем временной отмены ингибитора АПФ
каждый раз перед проведением афереза.

Анафилактоидные
реакции во время десенсибилизации

Анафилактоидные
реакции возникали у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АКФ во
время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых
насекомых). У некоторых пациентов этих реакций удавалось избегать
путем временной отмены ингибитора АКФ, но они вновь наступали в
случае неосторожного приема препарата.

Как
и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к
аллергенам и увеличивать степень тяжести анафилактоидных реакций.
Лечение адреналином не всегда обеспечивает требуемый терапевтический
эффект.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Тканевые
активаторы плазминогена. В обсервационных исследованиях выявлена
повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов,
принимавших ингибиторы АПФ, после применения алтеплазы для
тромболитической терапии ишемического инсульта.

Взаимодействий
между бисопрололом и периндоприлом не выявлено. Далее представлены
данные об известных взаимодействиях отдельных действующих веществ с
другими препаратами.

Лекарственные
препараты, вызывающие гиперкалиемию

Некоторые
лекарственные препараты или терапевтические группы лекарственных
препаратов могут повысить вероятность развития гиперкалиемии:
алискирен, калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АКФ,
блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины,
иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.
Комбинированный прием этих препаратов повышает риск возникновения
гиперкалиемии.

Комбинированный
прием не рекомендуется

Связанный
с бисопрололом

Антигипертензивные
средства центрального действия, например клонидин и др. (метилдофа,
моксонидин, рилменидин)

Совместное
применение с антигипертензивными препаратами центрального действия
может ухудшить сердечную недостаточность из-за уменьшения
центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного
выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно перед снижением дозы
бета-блокатора, может увеличить риск возникновения «рикошетной»
артериальной гипертензии.

Антиаритмические
препараты класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин,
фенитоин, флекаинид, пропафенон)

Возможно
усиление действия на атриовентрикулярную проводимость и усиление
отрицательного инотропного действия.

Антагонисты
кальция группы верапамила и, в меньшей степени, группы дилтиазема

Отрицательное
влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость.
Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию
бета-блокаторами, может привести к выраженной гипотензии и
атриовентрикулярной блокаде.

Связанный
с периндоприлом

Алискирен

У
пациентов повышается риск возникновения гиперкалиемии, ухудшения
почечной функции, развития сердечно-сосудистых заболеваний и
смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Комбинированная
терапия с ингибитором АКФ и блокатором ангиотензиновых рецепторов

Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) посредством
комбинированного приема ингибиторов АКФ,
блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с
повышенной частотой таких нежелательных явлений, как гипотензия,
гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную
недостаточность) в сравнении с приемом одного вещества, действующего
на RAAS.

У
пациентов с установленной атеросклеротической болезнью, сердечной
недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней
комбинированная терапия ингибитором АКФ и блокатором ангиотензиновых
рецепторов соотносится с более высокой частотностью развития
гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения почечной функции
(включая острую почечную недостаточность) в сравнении с приемом
одного препарата, воздействующего на RAAS. Двойная блокада (например,
путем комбинирования ингибитора АКФ с блокатором рецепторов
ангиотензина II) должна ограничиваться отдельно взятыми случаями
и сопровождаться тщательным мониторингом почечной функции, уровня
калия и артериального давления.

Эстрамустин

Повышенный
риск нежелательных реакций, таких как ангионевротический отек
(ангиоотек).

Ко-тримоксазол
(триметоприм/сульфаметоксазол)

Пациенты,
одновременно принимающие ко-тримоксазол
(триметоприм/сульфаметоксазол)
могут также подвергаться повышенному риску гиперкалиемии.

Калийсберегающие
диуретики (например, триамтерен, амилорид и т. д.), калий (соли)

Гиперкалиемия
(потенциально с летальным исходом), особенно в сочетании с почечной
недостаточностью (аддитивный гиперкалиемический эффект).

Комбинированный
прием периндоприла с этими лекарственными препаратами не
рекомендуется. Если сопутствующее применение этих препаратов все же
показано, то при их приеме следует соблюдать особую осторожность и
проводить частое определение содержания калия в сыворотке крови.
Информация о применении спиронолактона при сердечной недостаточности
приводится ниже.

Литий

При
комбинированном приеме лития и ингибиторов АКФ имелись случаи
обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке и случаи
токсичности. Сочетание периндоприла и лития не рекомендуется, но если
комбинированный прием необходим, то следует проводить тщательный
мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Комбинированный
прием, требующий особой осторожности

Связанный
с бисопрололом и периндоприлом

Противодиабетические
препараты (инсулин, пероральные
гипогликемические препараты)

Эпидемиологические
исследования показали, что комбинированный прием ингибиторов АКФ
и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные
гипогликемические препараты) может привести к усилению эффекта
снижения уровня глюкозы в крови с риском наступления гипогликемии.
Наступление таких явлений наиболее вероятно в первые недели
комбинированного лечения и у пациентов с нарушением функции почек.

Комбинированный
прием бисопролола с инсулином и пероральными противодиабетическими
препаратами может усилить эффект снижения уровня глюкозы в крови.
Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы
гипогликемии.

Нестероидные
противовоспалительные средства (НПВС), включая аспирин ≥ 3 г/день

При
приеме Престилола®
в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами
(например, с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных
дозах, с ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВС) может уменьшиться
антигипертензивный эффект бисопролола и периндоприла.

Кроме
того, комбинированное применение ингибиторов АКФ и НПВС может
привести к повышенному риску ухудшения почечной функции, включая
возможную острую почечную недостаточность, и к повышению содержания
калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже нарушенной
функцией почек. Комбинированный прием этих препаратов следует
назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует
следить за адекватной гидратацией организма пациентов. В начале
комбинированной терапии, а также периодически во время терапии,
следует проводить мониторинг почечной функции.

Антигипертензивные
и сосудорасширяющие препараты

Комбинированный
прием с антигипертензивными средствами, вазодилататорами (например,
нитроглицерином, другими нитратами и другими вазодилататорами) или
другими препаратами, способными снижать артериальное давление
(например, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами,
фенотиазинами), может повысить риск гипотензивных эффектов
периндоприла и бисопролола.

Трициклические
антидепрессанты/антипсихотические препараты/анестезирующие препараты

Комбинированный
прием ингибиторов АКФ с некоторыми анестетиками, трициклическими
антидепрессантами и антипсихотическими препаратами может привести к
дополнительному снижению артериального давления.

Комбинированный
прием бисопролола с анестетиками может вести к снижению рефлекторной
тахикардии и повышению риска гипотензии.

Симпатомиметики

Бета-симпатомиметики
(например, изопреналин, добутамин): комбинированный прием с
бисопрололом может уменьшить действие обоих препаратов.

Симпатомиметики,
активирующие как бета-, так и альфа-адренорецепторы (например,
норадреналин, адреналин): комбинированный прием с бисопрололом может
сделать более заметными вазоконстрикторные эффекты данных препаратов,
опосредуемые альфа-адренорецепторами, что приводит к увеличение
артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Считается,
что такие взаимодействия более вероятны при приеме неселективных
бета-блокаторов.

Симпатомиметики
могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ.

Связанный
с бисопрололом

Антагонисты
кальция дигидропиридиновой группы, такие как фелодипин и амлодипин

Комбинированный
прием может повысить риск развития гипотензии, невозможно также
исключить увеличение риска дополнительного ухудшения сократительной
функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические
препараты класса III (например, амиодарон)

Возможно
усиление действия на атриовентрикулярную проводимость.

Парасимпатомиметические
препараты

Комбинированный
прием может увеличивать атриовентрикулярную проводимость и риск
брадикардии.

Бета-блокаторы
местного действия (например, глазные капли для лечения глаукомы)

Комбинированный
прием может увеличить системные эффекты бисопролола.

Гликозиды
наперстянки

Уменьшение
ЧСС, увеличение атриовентрикулярной проводимости.

Связанный
с периндоприлом

Баклофен

Повышение
антигипертензивного эффекта. Следует выполнять мониторинг
артериального давления и, при необходимости, коррекцию
антигипертензивной дозы препарата.

Калийнесберегающие
диуретики

У
пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с пониженным
ОЦК и/или дефицитом солей, может наблюдаться значительное снижение
артериального давления в начале терапии ингибитором АКФ. Вероятность
гипотензивного эффекта может быть снижена прекращением приема
диуретиков, повышением ОЦК или потребления соли перед началом терапии
периндоприлом в низкой дозе с ее последующим постепенным увеличением.

При
артериальной гипертензии, если предыдущее лечение диуретиками могло
вызывать дефицит соли/понижение ОЦК, необходимо либо прекратить прием
диуретика перед началом терапии ингибитором АКФ с возможным
последующим введением калийнесберегающего диуретика, либо прием
ингибитора АКФ необходимо начинать с низкой дозы с ее последующим
увеличением.

При
застойной сердечной недостаточности, в связи с которой проводилось
лечение диуретиком, прием ингибитора АКФ следует начинать с очень
низкой дозы, по возможности после предварительного снижения дозы
сопутствующего калийнесберегающего диуретика.

Во
всех случаях в течение первых недель после начала терапии АКФ
необходимо проводить тщательный мониторинг функции почек (уровень
креатинина).

Калийсберегающие
диуретики (эплеренон, спиронолактон)

При
приеме эплеренона или спиронолактона в дозах от 12,5 мг/сутки до
50 мг/сутки и низких доз ингибиторов АКФ

При
лечении сердечной недостаточности класса II–IV (по
классификации NYHA) с фракцией выброса < 40 %, с
предшествующей терапией ингибиторами АКФ и петлевыми диуретиками,
существует риск развития гиперкалиемии, с потенциальным летальным
исходом, особенно в случае несоблюдения рекомендаций по назначению
данной комбинации препаратов.

Прежде
чем назначать данную комбинацию препаратов, следует убедиться в
отсутствии гиперкалиемии и почечной недостаточности у пациента.

В
течение первого месяца терапии один раз в неделю, а затем один раз в
месяц рекомендуется проводить мониторинг калиемии и креатинемии.

Рацекодитрил:
Известно, что ингибиторы АКФ
(например, периндоприл) являются причиной возникновения
ангионевротического отека. Этот риск повышается при их использовании
в сочетании с рацекадотрилом (препаратом, применяемым при острой
диарее).

mTOR
— ингибиторы (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус):

пациенты,
проходящие сочетанную терапию mTOR-ингибиторами,
могут подвергаться повышенному риску возникновения
ангионевротического отека.

Комбинации,
на которые следует обратить внимание

Связанный
с бисопрололом

Мефлохин

Повышенный
риск брадикардии.

Ингибиторы
моноаминоксидазы (кроме ингибиторов моноаминооксидазы-B)

Увеличение
гипотензивного эффекта бета-блокаторов, но также риск гипертензивного
криза.

Связанный
с периндоприлом

Глиптины
(линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин)

У
пациентов, принимающих ингибитор АКФ,
повышается риск развития ангионевротического отека вследствие
снижения активности дипептидилпептидазы IV, обусловленного приемом
глиптина.

Золото

Поступали
редкие сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы, включающие
гиперемию лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, проходящих
инъекционную терапию золотосодержащими препаратами (ауротиомалат
натрия) и сопутствующее лечение ингибиторами АКФ, включая
периндоприл.

Специальные
предупреждения

Гипотензия

Ингибиторы
АКФ могут вызывать снижение артериального давления. Гипотензия с
клиническими проявлениями редко развивается у пациентов с
неосложненной артериальной гипертензией, чаще она возникает у
пациентов с дегидратацией (например, принимающих диуретики,
находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, пациентов на
диализе, пациентов, страдающих диареей или рвотой) или у пациентов с
тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензией. Гипотензия с
клиническими проявлениями отмечалась у пациентов с сердечной
недостаточностью с клиническими проявлениями, с сопутствующей
почечной недостаточностью или при ее отсутствии. Вероятнее всего она
может наступить у пациентов с более тяжелой степенью сердечной
недостаточности, на которую указывает прием высоких доз петлевых
диуретиков, гипонатриемия или нарушение функции почек. Пациентам с
повышенным риском наступления гипотензии с клиническими проявлениями
в начале терапии и во время коррекции дозы следует проводить
тщательный мониторинг. Подобного подхода следует также придерживаться
при лечении пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца или
цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкая гипотензия может
привести к инфаркту миокарда или острому нарушению мозгового
кровообращения. В случае развития гипотензии, необходимо положить
пациента на спину и, при необходимости, провести внутривенную инфузию
раствора хлорида натрия 9 мг/мг (0,9%). Преходящая гипотензия не
является противопоказанием для дальнейшего приема препарата, который
обычно можно продолжить без каких-либо затруднений после того, как
артериальное давление снова повысилось вследствие увеличения объема
циркулирующей крови (ОЦК).

У
некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с
нормальным или пониженным давлением, прием периндоприла может
привести к дополнительному снижению системного артериального
давления.Это ожидаемый эффект и обычно он не должен приводить к
прекращению лечения. При появлении клинических проявлений гипотензии
может потребоваться уменьшить дозу или постепенно отменить лечение с
использованием отдельных компонентов.

Повышенная
чувствительность/ангионевротический отек

Сообщения
об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, слизистых
оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходящих
лечение ингибиторами АКФ, включая периндоприл, были редкими. Эти
реакции могут наступить в любой момент во время терапии. В таких
случаях лечение Престилолом®
следует незамедлительно прекратить. Лечение бета-блокатором
необходимо продолжить. Необходимо проводить соответствующий
мониторинг вплоть до полного исчезновения симптомов. В случаях, когда
отек затрагивал только лицо и губы, он обычно проходил без
какого-либо лечения, хотя антигистаминные препараты помогали
облегчить симптомы.

Ангионевротический
отек, который затрагивает гортань, может быть смертельным. При отеке
языка, голосовой щели или гортани, при котором вероятна обструкция
дыхательных путей, следует немедленно предпринять соответствующие
меры. Неотложная помощь может включать назначение адреналина и/или
поддержание проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться
под пристальным медицинским наблюдением до полного и окончательного
исчезновения симптомов.

Повышенный
риск наступления ангионевротического отека при приеме ингибитора АКФ
существует для пациентов, перенесших ангионевротический отек, не
связанный с приемом ингибиторов АКФ.

Имеются
редкие сообщения об ангионевротическом отеке, затрагивающем ЖКТ, у
пациентов, принимавших ингибиторы АКФ. Эти пациенты жаловались на
боли в животе (сопровождавшиеся или нет тошнотой и рвотой); в
некоторых случаях этому не предшествовал ангиоотек лица, а уровень
C1-эстеразы был в норме. Диагностика ангиоотека проводилась с помощью
процедур, включавших компьютерную томографию живота, либо при
ультразвуковом обследовании, либо во время хирургической операции;
симптомы проходили после прекращения приема ингибитора АКФ. У
пациентов с жалобами на боли в животе, принимающих ингибиторы АКФ, в
дифференциальный диагноз следует включать ангионевротический отек,
затрагивающий ЖКТ.

Печеночная
недостаточность

В
редких случаях применение ингибиторов АКФ сопровождалось синдромом,
который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в
фульминантный некроз печени и (иногда) заканчивается летальным
исходом. Механизм этого синдрома пока непонятен. Пациенты, получающие
ингибиторы АКФ, у которых развивается желтуха или заметно повышается
уровень ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АКФ и
пройти тщательное медицинское обследование.

Раса

Ангионевротический
отек при лечении ингибиторами АКФ чаще наступает у пациентов
негроидной расы, чем у пациентов других рас.

Как
и у других ингибиторов АКФ, антигипертензивная эффективность
периндоприла у пациентов негроидной расы может быть ниже, чем у
пациентов других рас. Возможно, причина этого состоит в том, что
гипертензия у пациентов негроидной расы чаще проходит на фоне низкого
содержания ренина.

Кашель

При
терапии ингибиторами АКФ были отмечены случаи кашля. Характерен
непродуктивный, стойкий кашель, который проходит с прекращением
терапии. Кашель, вызванный приемом ингибитора АКФ, следует включать в
дифференциальный диагноз кашля.

Гиперкалиемия

У
некоторых пациентов, проходивших лечение ингибиторами АКФ, в том
числе периндоприлом, отмечались случаи повышенного содержания калия в
сыворотке крови. К факторам риска развития гиперкалиемии относятся
почечная недостаточность, ухудшение функции почек, возраст
(> 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные явления, в
частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность,
метаболический ацидоз и сопутствующий прием калийсберегающих
диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или
амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, а
также прием других лекарственных препаратов, вызывающих повышение
калия в сыворотке (например, гепарина, ко-тримоксазол
также известный как триметоприм/сульфаметоксазол, другие ингибиторы
АКФ).
Прием калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или
калийсодержащих заменителей соли, особенно пациентами с нарушенной
функцией почек, может привести к значительному повышению уровня калия
в сыворотке крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезную аритмию,
иногда с летальным исходом. Если одновременное назначение
периндоприла и вышеуказанных препаратов считается необходимым, их
следует применять с осторожностью с частым определением содержания
калия в сыворотке крови.

Прекращение
лечения

Следует
избегать резкой отмены бета-блокаторов, особенно у пациентов с
ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к
преходящему ухудшению функции сердца. Дозу следует снижать постепенно
с использованием отдельных компонентов, в идеальном случае в течение
двух недель с одновременным переводом на другую терапию при
необходимости.

Брадикардия

Если
во время лечения частота сердечных сокращений (ЧСС) в покое падает
ниже 50–55 уд./мин и у пациента развиваются симптомы, связанные
с брадикардией, дозу Престилола®
следует скорректировать, уменьшив ее с использованием отдельных
компонентов, подобрав надлежащую дозу бисопролола.

Атриовентрикулярная
блокада первой степени

Учитывая
отрицательное дромотропное действие бета-блокаторов, у пациентов с
атриовентрикулярной блокадой первой степени бета-блокаторы следует
применять с осторожностью.

Стеноз
аорты и митрального клапана /гипертрофическая кардиомиопатия

Как
и другие ингибиторы АКФ, периндоприл должен с особой осторожностью
назначаться пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией
выходного тракта левого желудочка, связанной, например, со аортальным
стенозом или гипертрофической кардиомиопатией.

Стенокардия
Принцметала

Бета-блокаторы
могут увеличить количество и длительность приступов стенокардии у
пациентов со стенокардией Принцметала. При нарушении легкой степени
возможно использование селективных блокаторов бета1-адренорецепторов,
но только в комбинации с вазодилататорами.

Нарушение
функции почек

В
случае нарушения почечной функции суточная доза Престилола®
должна корректироваться в соответствии с клиренсом креатинина
пациента. Частью стандартного наблюдения за такими пациентами
является регулярный контроль уровня калия и креатинина.

У
пациентов с сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями
возникновение гипотензии в начале терапии ингибиторами АКФ может
вести к некоторому дополнительному ухудшению функции почек. Имеются
сообщения о наступлении в этой ситуации острой почечной
недостаточности, которая обычно носит обратимый характер.

У
некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или
стенозом артерии единственной почки, проходящих лечение ингибиторами
АКФ, отмечались случаи повышения уровня мочевины в крови и креатинина
в сыворотке, которые были обратимыми при прекращении терапии. Это
наиболее вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. Если у
пациента также присутствует реноваскулярная гипертензия, существует
повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности.
Лечение таких пациентов должно начинаться под тщательным медицинским
наблюдением, с назначением низких доз и тщательной титрацией дозы.
Поскольку прием диуретиков может быть фактором, способствующим
развитию вышеописанных состояний, в первые недели лечения необходимо
отменить диуретики и постоянно контролировать функцию почек.

У
некоторых пациентов с гипертензией без видимого нарушения сосудов
почек отмечалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина
в сыворотке, обычно оно носило незначительный и преходящий характер,
особенно при комбинированном приеме периндоприла и диуретика.
Вероятность возникновения таких нарушений наиболее высока у пациентов
с существующим нарушением функции почек. В этом случае может
потребоваться уменьшение дозы и/или прекращение приема диуретика
и/или периндоприла.

Реноваскулярная
гипертензия

Есть
повышенный риск гипотензии и почечной недостаточности, когда пациент
с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии в
единственной функционирующей почке получает
лечение ингибиторами АКФ (ангиотензин-конвертирующий-фермент).
Лечение диуретиками может быть способствующим фактором. Потеря
функции почек может возникнуть лишь с незначительными изменениями в
креатинине сыворотки даже у пациентов с односторонним стенозом
почечной артерии.

Трансплантация
почки

Опыт
назначения периндоприла аргинина пациентам с недавно проведенной
трансплантацией почки отсутствует.

Пациенты,
проходящие гемодиализ

У
некоторых пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием
высокопоточных мембран и одновременно получающих один из ингибиторов
АКФ, были отмечены случаи развития анафилактоидных реакций. Для таких
пациентов следует рассмотреть возможность использования мембран
другого типа или назначения антигипертензивного препарата другого
класса.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

У
пациентов, принимающих ингибиторы АКФ, отмечались
нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с
нормальной функцией печени и отсутствием других осложняющих факторов,
нейтропения возникает редко. Периндоприл следует с крайней
осторожностью назначать пациентам с коллагенозно-сосудистыми
заболеваниями, пациентам, получающим иммуносупрессивную терапию,
пациентам, проходящим лечение аллопуринолом или прокаинамидом, либо
при сочетании вышеупомянутых факторов, особенно у пациентов с уже
имеющимся нарушением функции почек. У некоторых из таких пациентов
развились серьезные инфекции. В ряде случаев интенсивная терапия
антибиотиками оказывалась безуспешной. При назначении периндоприла
таким пациентам, рекомендуется проводить периодический мониторинг с
подсчетом лейкоцитов и проинструктировать пациентов о необходимости
сообщать о любых признаках инфекции (например, боли в горле,
повышенная температура).

Бронхоспазм
(бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

При
бронхиальной астме и других хронических обструктивных легочных
заболеваниях, при которых может возникнуть симптомы бронхоспазма,
препарат следует назначать совместно с бронхорасширяющей терапией.
При применении бета-блокаторов у пациентов с бронхиальной астмой в
редких случаях может повыситься сопротивление дыхательных путей, в
связи с чем может потребоваться увеличить дозу бета2-агониста.

Пациенты
с сахарным диабетом

У
пациентов с сахарным диабетом с выраженными колебаниями значений
глюкозы крови Престилол®
следует использовать с осторожностью. Бета-блокаторы могут
маскировать симптомы гипогликемии.

Строгий
пост

У
пациентов, соблюдающих строгий пост, препарат следует применять с
осторожностью.

Окклюзионное
поражение периферических артерий

При
применении бета-блокаторов, особенно в начале терапии, возможно
усиление симптомов.

Анестезия

У
пациентов, которым выполняется общая анестезия, бета-блокаторы
снижают частоту аритмий и ишемии миокарда во время индукции и
интубации в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется
продолжать лечение бета-блокаторами в периоперационный период.
Анестезиологу следует сообщить о применении бета-блокаторов,
поскольку возможны взаимодействия с другими препаратами, приводящие к
брадиаритмиям, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению
рефлекторной способности к компенсации кровопотери. Если перед
операцией считается необходимым отменить бета-блокатор, это следует
делать постепенно и отмена должна быть завершена за 48 часов до
анестезии.

При
обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии
препаратами, вызывающими гипотензию, периндоприл может блокировать
выработку ангиотензина II в ответ на компенсаторное
высвобождение ренина. Рекомендуется прекратить лечение за день до
операции. При наступлении гипотензии, которая предположительно
связана с этим механизмом действия, требуется объем-восполняющая
терапия.

Псориаз

Пациентам
с псориазом или с анамнезом псориаза бета-блокаторы следует назначать
только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Феохромоцитома

У
пациентов с известной феохромоцитомой или подозрением на это
заболевание бисопролол следует всегда назначать в комбинации с
блокатором альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз

Лечение
бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Первичный
гиперальдостеронизм:

Обычно
пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не будут иметь реакцию на
противогипертонические препараты, действующие через ингибирование
ренин-ангиотензиновой
системы. Поэтому применение этого препарата не рекомендуется.

Беременность

Если
продолжение терапии ингибиторами АКФ не считается абсолютно
необходимым, то пациентки, планирующие беременность, должны перейти
на альтернативное гипотензивное лечение, профиль безопасности
которого при беременности был установлен. Как только факт
беременности подтвердился, прием ингибитора АКФ следует немедленно
прекратить и, при необходимости, перейти на альтернативный вид
лечения.

Сердечная
недостаточность

Опыт
лечения бисопрололом сердечной недостаточности у пациентов со
следующим нарушениями отсутствует:

• инсулинозависимый
  сахарный диабет (тип I);

• тяжелое
  нарушение функции почек;

• тяжелое
  нарушение функции печени;

• рестриктивная
  кардиомиопатия;

• врожденные
  пороки сердца;

• гемодинамически
  значимые органические клапанные пороки;

• инфаркт
  миокарда, произошедший в течение предшествующих 3 месяцев.

Вспомогательные
вещества

Уровень
натрия

В
каждой таблетке Престилола содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг),
т. е. фактически не содержится.

Применение
в педиатрии

Данные
о применении Престилола®
среди детей и подростков отсутствуют.

Фертильность,
Беременность
и кормление грудью

Беременность

Учитывая
имеющиеся данные по отдельным компонентам использование Престилола®
не рекомендовано в первом триместре и противопоказано во втором и
третьем триместрах беременности.

Связанный
с бисопрололом

Бисопролол
обладает фармакологическими эффектами, способными отрицательно влиять
на течение беременности и/или состояние плода/новорожденного
(уменьшение плацентарного кровотока, которое может приводить к
замедлению роста, внутриутробной смерти, выкидышу или преждевременным
родам; у плода/новорожденного могут развиться нежелательные эффекты,
например гипогликемия и брадикардия). Если лечение
бета-адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать
селективным бета1-адреноблокаторам.

Бисопролол
следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть
настоятельная необходимость. В случаях, когда применение бисопролола
считается необходимым, необходим регулярный контроль
маточно-плацентарного кровотока и роста плода. При обнаружении
неблагоприятного воздействия на течение беременности или на плод
необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами.
За новорожденным необходимо тщательное наблюдение.

В
течение первых 3 дней следует ожидать возникновения таких симптомов,
как гипогликемия и брадикардия.

Связанный
с периндоприлом

Эпидемиологические
свидетельства в отношении риска тератогенности при приеме ингибиторов
АКФ во время первого триместра беременности не были убедительными,
тем не менее, небольшого увеличения риска исключить нельзя. Если
продолжение терапии ингибиторами АКФ не считается абсолютно
необходимым, то пациентки, планирующие беременность, должны перейти
на альтернативное гипотензивное лечение, профиль безопасности
которого при беременности был установлен. Если факт беременности
подтвердился, лечение ингибиторами АКФ следует немедленно прекратить
и, при необходимости, перейти на альтернативный вид лечения.

Известно,
что прием ингибиторов АКФ во втором и третьем триместре беременности
у человека оказывает токсическое воздействие на плод (пониженная
функция почек, маловодие, задержка оссификации черепа) и
новорожденного (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если прием ингибиторов АКФ имел место начиная со второго триместра
беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование
функции почек и черепа. Если мать во время беременности принимала
ингибиторы АКФ, то младенец должен находиться под пристальным
наблюдением на предмет гипотензии.

Кормление
грудью

Престилол®
не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Способность
бисопролола проникать в женское грудное молоко не установлена.
Поэтому во время лечения бисопрололом кормить грудью не
рекомендуется.

Информация
о приеме периндоприла в период грудного кормления отсутствует,
поэтому назначение периндоприла не рекомендуется. При грудном
кормлении, особенно новорожденных или недоношенных детей, следует
отдавать предпочтение альтернативным методам лечения с установленным
благоприятным профилем безопасности.

Фертильность

Клинические
данные о влиянии Престилола®
на репродуктивную функцию отсутствуют.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять
автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Престилол®
не
оказывает прямого влияния на способность к вождению автотранспорта и
управлению механизмами, но у некоторых пациентов, особенно в начале
лечения, или после изменения лекарственной терапии, или при
одновременной приеме алкоголя, возможно развитие индивидуальных
реакций, связанных с низким артериальным давлением.

В
результате, способность управлять автотранспортом или другими
механизмами может быть нарушена.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Престилол®
следует принимать в виде однократной дозы один раз в сутки, утром
перед завтраком.

Режим
дозирования

Обычный
режим дозирования — одна таблетка один раз в сутки.

Переход
на фиксированную комбинацию можно осуществлять после достижения
стабильного состояния пациента на протяжении как минимум 4 недель на
фоне применения бисопролола и периндоприла в тех же дозах.
Фиксированная комбинация не подходит для начальной терапии.

Пациентам,
у которых достигнуто стабильное состояние на фоне применения
бисопролола 2,5 мг и периндоприла 2,5 мг, следует принимать
по полтаблетки 5 мг/5 мг, один раз в сутки.

При
возникновении необходимости в изменении дозы следует выполнить подбор
дозы с использованием отдельных компонентов.

Особые
категории пациентов

Нарушение
функции почек

Рекомендованная
доза Престилола®
5 мг/5 мг для пациентов с нарушением функции почек должна
подбираться в зависимости от клиренса креатинина, в соответствии с
таблицей 1, которая приводится ниже.

Таблица
1. Корректировка дозы при нарушении функции почек

Клиренс креатинина (КлКР), мл/мин	Рекомендуемая суточная доза
КлКР ≥ 60	Одна таблетка Престилола® 5 мг/5 мг
30 < КлКР< 60	Полтаблетки Престилола ®5 мг/5 мг
КлКР< 30	Не подходит. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы с использованием отдельных компонентов в виде монопрепаратов

Нарушение
функции печени

Пациентам
с нарушением функции печени корректировки дозы не требуется.

Пожилые
пациенты

Дозу
Престилола®
следует выбирать в соответствии с функцией почек.

Дети
и подростки

Безопасность
и эффективность Престилола®
у детей и подростков не установлены. Данные о применении в этой
группе пациентов отсутствуют. Поэтому назначение препарата детям и
подросткам не рекомендуется.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Информация
о передозировке Престилолом®
у людей отсутствует.

Связанный
с бисопрололом

Симптомы

В
целом, признаками, которые с наибольшей вероятностью можно ожидать
при передозировке бета-блокаторами, являются брадикардия, гипотензия,
бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. К
настоящему времени описано несколько случаев передозировки
(максимальная доза: 2000 мг) бисопрололом у пациентов с
артериальной гипертензией и/или коронарной болезнью сердца; у
пациентов наблюдалось брадикардия и/или гипотензия, все пациенты
выздоровели. Существует широкая межиндивидуальная вариабельность в
чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, а пациенты с
сердечней недостаточностью, вероятно, обладают очень высокой
чувствительностью.

Лечение

При
возникновении передозировки лечение бисопрололом следует прекратить и
провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Ограниченные
данные указывают на то, что бисопролол трудно поддается диализу. На
основании ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций по
другим бета-блокаторам необходимо рассмотреть возможность следующих
общих мер (при наличии клинических показаний).

Брадикардия.
Требуется внутривенное введение атропина. При недостаточной
эффективности можно с осторожностью ввести изопреналин или другое
средство с положительным хронотропным действием. В некоторых
ситуациях может потребоваться трансвенозная имплантация
кардиостимулятора.

Гипотензия.
Требуется внутривенное введение жидкостей и введение вазопрессоров.
Может быть полезным внутривенное введение глюкагона.

Атриовентрикулярная
блокада (второй или третьей степени).
Требуется тщательный мониторинг состояния пациента, а также
инфузионное лечение изопреналином или трансвенозная имплантация
кардиостимулятора.

Острое
утяжеление сердечной недостаточности.
Требуется внутривенное введение диуретиков, введение инотропных
средств, вазодилататоров.

Бронхоспазм.
Требуется бронхорасширяющая терапия, например изопреналин,
бета2-симпатомиметики
и/или аминофиллин.

Гипогликемия.
Требуется внутривенное введение глюкозы.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Наиболее
распространенными нежелательными реакциями на бисопролол являются
головная боль, головокружение, утяжеление сердечной недостаточности,
артериальная гипотензия, холодные конечности, тошнота, рвота, боль в
животе, диарея, запор, астения и утомляемость.

Наиболее
распространенными нежелательными реакциями, выявленными
в клинических исследованиях при приеме периндоприла,
являются головная боль, головокружение, вертиго, парестезия,
нарушения зрения, тиннитус, артериальная гипотензия, кашель, одышка,
тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, дисгевзия, диспепсия,
сыпь, зуд, крампи и астения.

Очень часто
(>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000,
<1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (>1/10000),
частота не установлена (на основании имеющихся данных провести оценку
частоты развития не представляется возможным).

Очень
часто

• брадикардия

Часто

• головная
  боль*, головокружение*, вертиго, дисгевзия, парестезия

• нарушение
  зрения, тиннитус

• утяжеление
  сердечной недостаточности

• гипотензия
  (и эффекты, связанные с гипотензией); онемение или

похолодание
конечностей

• кашель,
  одышка

• боли в
  животе, запор, диарея, тошнота, рвота, диспепсия

• сыпь,
  зуд

• крампи

• астения,
  утомляемость

Нечасто

• эозинофилия

• гипогликемия,
  гиперкалиемия, обратимая
  при прекращении лечения,

гипонатриемия,

• изменение
  настроения, нарушение сна, депрессия

• сонливость,
  cинкопе

• сердцебиение,
  тахикардия

• ортостатическая
  гипотензия, васкулит

• бронхоспазм

• сухость
  во рту

• ангионевротический
  отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой
  щели и/или гортани; крапивница, реакции
  светочувствительности, пемфигоид, гипергидроз

• мышечная
  слабость, артралгия,
  миалгия

• почечная
  недостаточность

• эректильная
  дисфункция

• боль
  в грудной клетке, недомогание, периферический отек, гипертермия

• повышенное
  содержание мочевины в крови, повышенное содержание

креатинина
в крови

• падение

Редко

• ринит

• ночные
  кошмарные сновидения, галлюцинации

• уменьшение
  слезоотделения (следует учитывать, если пациент носит линзы)

• нарушения
  слуха

• цитолитический
  или холестатический гепатит

• реакции
  гиперчувствительности (зуд, гиперемия, сыпь), обострение псориаза

• нарушения
  потенции

• повышение
  уровня ферментов печени, повышенное содержание билирубина в крови,
  повышенное содержание триглицеридов

Очень
редко

• агранулоцитоз,
  панцитопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
  гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью
  глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

• спутанность
  сознания

• конъюнктивит

• аритмия,
  стенокардия, инфаркт миокарда, возможно возникший вторично на фоне
  выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска

• инсульт,
  возможно возникший вторично на фоне выраженной артериальной
  гипотензии у пациентов группы высокого риска

• эозинофильная
  пневмония

• панкреатит

• эритема
  многоформная, алопеция, бета-блокаторы могут спровоцировать

развитие
или ухудшить течение псориаза или индуцировать псориазоподобную сыпь

• острая
  почечная недостаточность

—
пониженный гемоглобин и гематокрит

—
синдром Рейно

*
Данные симптомы возникают главным образом в начале терапии. Они
обычно имеют легкую выраженность и часто исчезают в течение 1–2
недель.

Случаи
Синдрома Неадекватной Секреции Антидиуретического Гормона (СНСАГ)
были сообщены с другими ингибиторами АКФ. СНСАГ можно рассматривать
как очень редкое, но возможное осложнение, связанное с терапией
ингибитором АКФ, в том числе периндоприлом.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
таблетка содержит

активные
вещества:

Периндоприла
аргинин 5.00 мг 10.00 мг 5.00 мг
10.00 мг

(эквивалентно
периндоприла
(3.395 мг) (6.790 мг) (3.395 мг) (6.790 мг)

основания)

Бисопролола
фумарат 5.00
мг 5.00 мг 10.00 мг 10.00 мг

(эквивалентно
бисопролола (4.24 мг) (4.24 мг)
(8.49 мг) (8.49 мг)

основания)

вспомогательные
вещества:
целлюлоза
микрокристаллическая рH 102 (E460), кальция карбонат,
содержащий
крахмал (E170), кукурузный крахмал прежелатинизированный, натрия
крахмала гликолят типа А (E468), кремния диоксид коллоидный
безводный (E551), магния стеарат (E572), натрия кроскармеллоза
(E468),

состав
пленочной оболочки:
глицерин
(E422), гипромеллоза (Е464), макрогол 6000, магния стеарат (E572),
титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид
красный (Е 172).

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки
продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого
цвета, двухслойные,
делимая
на две части, с гравировкой «5/5» на одной стороне
таблетки и «»
на другой стороне (для
дозировки 5/5 мг).

Таблетки
продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого
цвета, двухслойные,
делимая на две части, с гравировкой «5/10» на одной
стороне таблетки и «»
на другой стороне (для дозировки 5/10 мг).

Таблетки
круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета,
двухслойные,
с гравировкой «10/5» на одной стороне таблетки и «»
на другой стороне (для дозировки 10/5 мг).

Таблетки
продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого
цвета, двухслойные,
с гравировкой «10/10» на одной стороне таблетки и «»
на другой стороне (для дозировки 10/10 мг).

Форма выпуска и упаковка

По
30 таблеток помещают
в тубы
полипропиленовые,
снабженные пробкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей около
2 г силикагеля.

По
1 тубе вместе
с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках вкладывают в пачку картонную

Срок хранения

3
года

Не
применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 30°С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

Ле
Лаборатуар Сервье Индастри

905
route de Saran

45520
Gidy France (Франция)

www.servier.com

Владелец регистрационного удостоверения

Ле
Лаборатуар Сервье

50,
rue
Carnot

92284,
Suresnes
cedex
France
(Франция)

Тел:
+33 (0)1 55 72 60 00

www.servier.com

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей и 
ответственная
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства

ТОО
«Сервье Казахстан»

050020,
г.Алматы, пр-т Достык 310г, Бизнес центр, 3 этаж

Тел.:
(727) 386
76 62/63/64/70/71

Факс:
(727) 386
76 67

e-mail:
kazadinfo@servier.com

ПРЕСТИЛОЛ,_каз._.doc	0.23 кб
Престилол_рус.docx	0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационное удостоверение:

ЛП-002007

Торговое наименование:

Эликвис

Международное непатентованное наименование:

Апиксабан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: апиксабан 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: Лактоза 100,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, натрия лаурилсульфат 2,00 мг, магния стеарат 2,50 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай II Розовый 8,0 мг (гипромеллоза 15 cps 2,96 мг, лактозы моногидрат 2,48 мг, титана диоксид 1,87 мг, триацетин 0,64 мг, краситель железа оксид красный 0,046 мг).

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с гравировкой «894» на одной стороне и «5» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора свертывания крови Ха (FXa).

Код ATX:

B01AF02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботической активности апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и происходит увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и в большой степени вариабельны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуетс|я. В тесте генерации тромбина апиксабан снижал эндогенный тромбиновый потенциал — показатель образования тромбина в плазме крови человека.

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении максимальной концентрации апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

В таблице 1 показаны предполагаемые равновесные концентрации и анти-FXa активность при применении препарата апиксабан по каждому из показаний. У пациентов, получающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, отношение максимального и минимального уровня анти-FXa активности в интервале между приемом доз препарата не превышает 1,6. У пациентов, получающих апиксабан по поводу профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, данное отношение составляет менее 1,7, а у пациентов, получающих апиксабан по поводу лечения тромбоза глубоких вен и профилактики рецидивов тромбозов глубоких вен — менее 2,2.

Таблица 1.

Предполагаемые равновесные концентрации (нг/мл) и анти-FXa активность (IU/мл)

* Корректировка дозы согласно критериям снижения дозы в исследовании ARISTOTLE.

На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его антикоагуляционного эффекта, однако выполнение калиброванного количественного теста анти-FXa активности может быть полезным в ситуациях, когда информация о наличии апиксабана в крови может быть полезна для принятия решения о продолжении терапии. В сравнении с варфарином на фоне применения апиксабана отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная его концентрация (C_max) достигается в течение 3 — 4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) или C_max апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют -20% и -30 %, соответственно).

После перорального приема апиксабана в дозе 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг, разведенных в 30 мл воды, экспозиция препарата была сопоставима с таковой после перорального приема 2 целых таблеток апиксабана по 5 мг. После перорального приема апиксабана в дозе 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг с 30 г яблочного пюре значения C_max и AUC были на 21% и 16% соответственно ниже, чем после приема 2 целых таблеток по 5 мг.

После введения через назогастральный зонд измельченной таблетки апиксабана в дозе 5 мг, разведенной в 60 мл 5% водного раствора декстрозы (5ДВ), экспозиция апиксабана была сопоставима с таковой, наблюдавшейся в других клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев, получивших однократную дозу апиксабана 5 мг внутрь в виде таблетки.

Распределение
Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, объем распределения (Vss) — приблизительно 21 л.

Метаболизм и выведение
Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной путь выведения — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.

Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3,3 л/ч, период полувыведения (T 1 /2) — около 12 ч. О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не оказывает влияния на максимальную концентрацию апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям клиренса креатинина. У лиц с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина — от 51 мл/мин до 80 мл/мин), средней (клиренс креатинина — от 30 мл/мин до 50 мл/мин) и тяжелой степени (клиренс креатинина — от 15 мл/мин до 29 мл/мин), значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16%, 29% и 44%, соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения клиренса креатинина. При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью.

Исследования апиксабана у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин или находящихся на диализе не проводились.

Нарушение функции печени
Исследования апиксабана при тяжелой печеночной недостаточности и активной патологии гепатобилиарной системы не проводились.

Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики и фармакодинамики при однократном приеме апиксабана в дозе 5 мг у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени выраженности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью, соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. Изменения анти-FXa активности и МНО у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и здоровых добровольцев были сопоставимы.

Применение у пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отмечались более высокие значения концентрации препарата в плазме крови, чем у более молодых пациентов: среднее значение AUC было приблизительно на 32% выше.

Пол
Экспозиция апиксабана у женщин была на 18% выше, чем у мужчин.

Раса и этническое происхождение
Результаты, полученные в рамках исследований I фазы, свидетельствуют об отсутствии значимых различий фармакокинетики апиксабана между представителями европеоидной, монголоидной и негроидной рас. Результаты анализов фармакокинетики в различных популяциях, выполненных в рамках программы клинических исследований апиксабана, включавших пациентов, получавших апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, в целом соответствуют результатам исследований 1 фазы.

Масса тела
У пациентов с массой тела более 120 кг концентрация апиксабана в плазме крови была приблизительно на 30% ниже, чем у пациентов с массой тела от 65 кг до 85 кг; у пациентов с массой тела менее 50 кг данный показатель был приблизительно на 30% выше.

Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
Зависимость между параметрами фармакокинетики и фармакодинамики (в том числе анти-FXa активности, МНО, протромбинового времени, АЧТВ) апиксабана и его концентрацией в плазме крови была изучена для широкого диапазона доз препарата (от 0,5 мг до 50 мг). Было показано, что зависимость между концентрацией апиксабана и активностью FXa наилучшим образом описывается с использованием линейной модели. Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики апиксабана. оценивавшаяся у пациентов, получавших апиксабан в клинических исследованиях II и III фазы, соответствовала таковой у здоровых добровольцев.

Показания к применению

• Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.
• Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких, как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или искусственными клапанами сердца.
• Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к апиксабану или любому другому компоненту препарата.
• Активное клинически значимое кровотечение.
• Заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.
• Заболевания или состояния, характеризующиеся значимым риском большого кровотечения: существующее в настоящее время или недавнее обострение язвенной болезни желудочно-кишечного тракта; наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечения; недавнее повреждение головного или спинного мозга; недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, а также на органе зрения: недавно перенесенный геморрагический инсульт; установленное или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода; артериовенозная мальформация; аневризма сосудов или выраженные внутриспинальные или внутримозговые изменения сосудов.
• Нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе.
• Возраст до 18 лет (данные о применении препарата отсутствуют).
• Беременность (данные о применении препарата отсутствуют).
• Период грудного вскармливания (данные о применении препарата отсутствуют).
• Одновременное применение с любыми другими антикоагулянтными препаратами, включая нефракционированный гепарин (НФГ), низкомолекулярные гепарины (НМГ) (эноксапарин, далтепарин и др.), производные гепарина (фондапаринукс и др.), пероральные антикоагулянты (варфарин, ривароксабан, дабигатран и др.), за исключением тех ситуаций, когда пациент переводится на терапию или с терапии апиксабаном или если нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Риск развития кровотечений
Не рекомендуется применение препарата при заболеваниях печени, сопровождающихся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений. Необходимо прекратить применение препарата при появлении тяжелого кровотечения.

При возникновении осложнения в виде кровотечения, терапия препаратом должна быть остановлена; также необходимо установить источник кровотечения. Среди возможных вариантов остановки кровотечения могут быть рассмотрены хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы, при жизнеугрожающих состояниях, которые невозможно контролировать с помощью вышеперечисленных методов, можно рассмотреть возможность введения концентрата протромбинового комплекса (КПК) или рекомбинантного фактора свертывания крови VIIa. У здоровых добровольцев обратимость фармакодинамических эффектов препарата Эликвис® по результатам теста генерации тромбина наблюдалась после инфузии КПК, содержащего 4 фактора свертывания крови. Однако опыт клинического применения КПК, содержащего 4 фактора свертывания крови, с целью остановки кровотечения у пациентов, получающих препарат Эликвис®, отсутствует. Опыт применения рекомбинантного фактора VIIa у пациентов, получающих терапию апиксабаном, на данный момент нет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении апиксабана с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) в связи с тем, что данные препараты увеличивают риск развития кровотечений.

Одновременное применение препарата Эликвис® и ацетилсалициловой кислоты (АСК) у пожилых пациентов требует осторожности ввиду потенциально более высокого риска кровотечения. У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения моно или двойной антиагрегантной терапии необходимо провести тщательную оценку риска и пользы перед назначением апиксабана.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности
Данных о применении апиксабана у беременных женщин нет. Во время доклинических исследований не обнаружено прямых или косвенных отрицательных эффектов в отношении репродуктивной функции. Применение апиксабана при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания
Нет сведений о выведении апиксабана или его метаболитов с грудным молоком у человека. Согласно имеющимся данным исследований на животных апиксабан выделяется в грудное молоко. В исследованиях на крысах, концентрация препарата в грудном молоке была во много раз выше таковой в плазме крови (C_max примерно в 8 раз выше, AUC примерно в 30 раз выше), что может свидетельствовать об активном транспорте препарата в грудное молоко. Риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. При необходимости применения препарата Эликвис® следует принять решение об отмене приема препарата или прекращении грудного вскармливания.

Влияние на фертильность
Апиксабан не влиял на фертильность в исследованиях на животных.

Способ применении и дозы

Препарат Эликвис® принимают внутрь независимо от приема пищи.
В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, таблетку препарата Эликвис® можно измельчить и развести в воде или 5% водной декстрозе (5ДВ) или яблочном соке или смешать с яблочным пюре и незамедлительно принять внутрь (см. раздел «Фармакологические свойства»). В качестве альтернативы таблетку препарата Эликвис® можно измельчить и развести в 60 мл воды или 5ДВ и незамедлительно ввести полученную суспензию через назогастральный зонд (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Лекарственное вещество в измельченных таблетках препарата Эликвис® сохраняет стабильность в воде, 5ДВ, яблочном соке и яблочном пюре до 4 часов.

1. У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12-24 ч после оперативного вмешательства).
При принятии решения о времени начала терапии врачам следует принять во внимание потенциальный положительный эффект от ранней антикоагулянтной терапии в профилактике венозной тромбоэмболии наравне с риском развития постоперационного кровотечения.
У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

2. У пациентов с фибрилляцией предсердий: по 5 мг два раза в сутки.
У пациентов с фибрилляцией предсердий дозу препарата снижают до 2,5 мг два раза в сутки: — При наличии сочетания двух или более из следующих характеристик — возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).
Терапию следует продолжать длительное время.

3. Лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА):
По 10 мг два раза в сутки в течение 7 дней, затем 5 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 месяца.

4. Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА):
По 2,5 мг два раза в сутки после, как минимум, 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА апиксабаном в дозе 5 мг два раза в сутки или другим антикоагулянтом, как указано в таблице 2.

Таблица 2

	Дозировки	Максимальная суточная доза
Лечение тромбоза глубоких вен, ТЭЛА	10 мг два раза в сутки в течение первых 7 дней	20 мг
Далее 5 мг два раза в сутки	10 мг
Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА после 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА.	2,5 мг два раза в сутки	5 мг

Общую длительность терапии следует подбирать индивидуально после тщательной оценки соотношения пользы от приема препарата и риска развития кровотечения (см. раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени применимы следующие рекомендации:
— не требуется коррекции дозы при применении апиксабана для профилактики тромбоза глубоких вен у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения тромбоза глубоких вен, для лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА (см. раздел «Фармакологические свойства»).
— при применении апиксабана у пациентов с фибрилляцией предсердий и концентрацией креатинина ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) в плазме крови, в сочетании с возрастом ≥ 80 лет или массой тела ≤ 60 кг требуется снижение дозы препарата, как описано выше. При отсутствии соответствия другим критериям для снижения дозы (возраст, масса тела) коррекции терапии нс требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (с клиренсом креатинина 15-29 мл/мин) применимы следующие рекомендации (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»):
— апиксабан следует применять с осторожностью для профилактики тромбоза глубоких вен у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения тромбоза глубоких вен, для лечения ТЭЛА и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА;
— у пациентов с фибрилляцией предсердий следует применять дозу апиксабана 2,5 мг два раза в сутки.

Нет данных о применении апиксабана у пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе. В связи с этим применение препарата Эликвис® у таких пациентов противопоказано (см. раздел «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).

Применение у пациентов с нарушением функции печени
Препарат Эликвис® противопоказан у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений (см. раздел «Противопоказания»). Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис® пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса А или В по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекции дозы не требуется (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).

Из клинических исследований были исключены пациенты, у которых отмечали повышение активности печеночных ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ)/аспартатаминотрансферазы (ACT) в два раза выше верхней границы нормы или общего билирубина в полтора и более раз выше верхней границы нормы. В связи с этим следует с осторожностью применять апиксабан у пациентов этой группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»). Следует оценить функцию печени до начала терапии препаратом Эликвис®.

Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.2 — применение при фибрилляции предсердий).

Масса тела
Коррекции дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.2 — применение при фибрилляции предсердий).

Пол
Коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Раса и этническое происхождение
Коррекции дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.

Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами
Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис® и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).

Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К
Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом Эликвис® следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2,0. При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис® на варфарин или другие антагонисты витамина К следует продолжать терапию препаратом Эликвис® в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К. Через 48 ч следует проконтролировать МНО перед приемом следующей дозы препарата Эликвис®. Совместный прием варфарина (или другого антагониста витамина К) и препарата Эликвис® следует продолжать до достижения МНО ≥ 2,0. При достижении МНО ≥ 2,0 прием препарата Эликвис® следует прекратить.

Кардиоверсия
Пациенты с фибрилляцией предсердий, которым требуется проведение кардиоверсии, могут начать или продолжить применение препарата Эликвис®.

Пациентам, не проходившим лечение антикоагулянтами, перед проведением кардиоверсии необходимо назначить, по крайней мере. 5 доз препарата Эликвис® по 5 мг два раза в сутки (по 2,5 мг два раза в сутки для пациентов, которым требуется уменьшение дозы (см. пункт 2 раздела «Способ применения и дозы»)) для достижения адекватной антикоагуляции.

В случае если проведение кардиоверсии требуется до назначения 5 доз препарата Эликвис®, необходимо принять нагрузочную дозу в 10 мг с последующим приемом 5 мг два раза в сутки. Следует уменьшить нагрузочную дозу до 5 мг с последующим приемом 2,5 мг два раза в сутки, если пациент подходит под категорию для снижения дозы (см. пункт 2 раздела «Способ применения и дозы»). Необходимо принять нагрузочную дозу, по крайней мере, за 2 часа до проведения кардиоверсии.

Перед проведением кардиоверсии необходимо получить подтверждение о надлежащем приеме препарата Эликвис®. При принятии решения о назначении и продолжительности лечения необходимо опираться на установленные рекомендации по применению антикоагулянтов у пациентов, которым требуется проведение кардиоверсии.

При временном перерыве в лечении препаратом (случайном или преднамеренном) возрастает риск тромбоза. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости избегать перерывов в лечении препаратом. При временном прекращении антикоагулянтной терапии по любым причинам она должна быть возобновлена как можно скорее.

Побочное действие

Частыми нежелательными реакциями были кровотечение, кровоподтек, носовое кровотечение и гематома (см. профиль побочных реакций и их частоту по показаниям ниже). Под частотой побочных реакций понимается: часто — ≥ 1/100, < 1/10, нечасто — ≥ 1/1000, < 1/100, редко -≥ 1/10000, < 1/1000.

* не отмечали случаев генерализованного кожного зуда в исследовании CV185057 (длительная профилактика ВТЭ).

Применение препарата Эликвис® может быть связано с повышенным риском развития кровотечений (в том числе скрытых) из любого органа или ткани, что в свою очередь может приводить к развитию постгеморрагической анемии. Симптомы, признаки и тяжесть будут варьироваться в зависимости от источника кровотечения и степени или распространенности кровотечения.

Передозировка

Антидот не известен. При передозировке возрастает риск кровотечений. Не ожидается, что применение гемодиализа при передозировке апиксабана будет эффективной мерой.

В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сутки в течение от 3 до 7 дней (25 мг, 2 раза в сутки, в течение 7 дней или 50 мг, 1 раз в сутки, в течение 3 дней); клинически значимых нежелательных эффектов при этом не отмечалось.

В случае передозировки данного препарата можно рассмотреть вопрос о применении активированного угля.

При введении здоровым добровольцам активированного угля через 2 и 6 часов после приема апиксабана в дозе 20 мг, площадь под кривой концентрация-время (AUC) для апиксабана уменьшалась на 50 % и 27 % соответственно (C_max не изменялось). Период полувыведения апиксабана уменьшался с 13,4 до 5,3 и 4,9 часа соответственно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина
Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз в сутки), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и Р-гликопротеина, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения C_max — в 1,6 раза.

Не рекомендуется применение препарата Эликвис® у пациентов, получающих одновременно системное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, такими как антимикотики группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) (см. раздел «Особые указания»).

Препараты, не относящиеся к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (например, дилтиазем, напроксен, кларитромицин, амиодарон, верапамил, хинидин), по-видимому, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени. Коррекция дозы апиксабана при его комбинации с другими препаратами, не являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, не требуется. Например, дилтиазем (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор Р-гликопротеина) в дозе 360 мг 1 раз в сутки, приводил к повышению средних значений AUC апиксабана в 1,4 раза и средних значений C_max — в 1,3 раза. Напроксен (является ингибитором Р-гликопротеина, но не изофермента CYP3A4) при применении в дозе 500 мг вызывал повышение средних значений AUC и C_max апиксабана в 1,5 и 1,6 раза, соответственно. Кларитромицин (ингибитор Р-гликопротеина и мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 500 мг 2 раза в сутки приводил к повышению средних значений AUС и Сmах апиксабана в 1,6 и 1,3 раза, соответственно.

Индукторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина
Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина) приводило к снижению средних значений AUC и C_max апиксабана приблизительно на 54 % и 42 %, соответственно. По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (в частности, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови (примерно на 50 %). Коррекции дозы апиксабана при его комбинировании| со средствами данной группы не требуется при назначении по показаниям: профилактика тромбоэмболии после эндопротезирования суставов, профилактика инсультов и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью. Во время применения для лечения тромбоза глубоких вен и ТЭЛА совместное применение апиксабана и мощных индукторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина не рекомендуется, так как при этом эффективность может быть снижена (см. раздел «Особые указания»).

Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП
В связи с высоким риском возникновения кровотечения одновременное применение с любыми другими антикоагулянтами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных лекарственных средств на активность FXa.

Признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг, 1 раз в сутки) у здоровых людей отмечено не было.

Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг, 1 раз в сутки) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и ацетилсалициловой кислоты (162 мг, 1 раз в сутки) или прасугреля (60 мг с последующей дозой 10 мг один раз в день) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения или более выраженному угнетению агрегации тромбоцитов по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Повышение показателей системы свертывания крови (протромбинового времени, МНО и АЧТВ) соответствовало эффектам апиксабана при применении в монотерапии.

Напроксен (500 мг), который является ингибитором Р- гликопротеина, увеличивает средние значения AUC и С_mах апиксабана в 1,5 и 1,6 раза соответственно. При приеме апиксабана наблюдалось соответствующее повышение показателей свертываемости крови. Не наблюдалось никаких изменений влияния напроксена на агрегацию тромбоцитов, индуцированную арахидоновой кислотой, а также не отмечено клинически значимого увеличения длительности кровотечения после совместного применения апиксабана и напроксена. Несмотря на эти данные, у отдельных пациентов может наблюдаться более выраженный фармакодинамический ответ после совместного применения апиксабана с другими антиагрегантами. Препарат Эликвис® следует с осторожностью применять одновременно с НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), так как эти лекарственные препараты обычно повышают риск кровотечения. Отмечалось статистически значимое повышение риска больших кровотечений по критериям Международного общества по тромбозу и гемостазу (International Society on Thrombosis and Haemostasis— ISTH) при применении тройной терапии апиксабаном, ацетилсалициловой кислотой (АСК) и клопидогрелом в клиническом исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом с высоким риском тромбоза и несколькими сопутствующими сердечными и несердечными заболеваниями.

Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как: тромболитические лекарственные средства, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIа, тиенопиридины (например, клопидогрел), дипиридамол, декстран и сульфинпиразон.

Комбинирование с другими лекарственными средствами
Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с атенололом или фамотидином. Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и C_max апиксабана на 15 % и 18 %, соответственно, по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (в дозе 10 мг) с фамотидином (в дозе 40 мг) не оказывало влияния на значения AUC или C_max апиксабана.

Влияние апиксабана на фармакокинетику других лекарственных средств

В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (ингибирующая концентрация (IC50) > 45 мкмоль/л) и в то же время слабо подавлял активность изофермента CYP2C19 (IC50 > 20 мкмоль/л) в концентрации, значительно превышающей максимальную концентрацию препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1А2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р- гликопротеина.

В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Дигоксин
При одновременном приеме апиксабана (в дозе 20 мг 1 раз в сутки) и дигоксина (в дозе 0,25 мг 1 раз в сутки), являющегося субстратом P-gp, показатели AUC или С_mах дигоксина не изменялись. Таким образом, апиксабан не ингибирует транспорт субстратов Р-гликопротеина.

Напроксен
Одновременное применение однократных доз апиксабана (10 мг) и напроксена (500 мг), широко применяемого НПВП, не влияло на показатели AUC и С_mах напроксена.

Атенолол
Одновременное применение однократной дозы апиксабана (10 мг) и атенолола (100 мг), широко применяемого бета-адреноблокатора, не изменяло фармакокинетику атенолола.

Активированный уголь
Прием активированного угля уменьшает действие апиксабана (см. раздел «Передозировка»).

Особые указания

Риск кровотечений
Как и в случае других антикоагулянтов, пациентов, получающих препарат Эликвис®, необходимо тщательно наблюдать на предмет признаков кровотечения. При состояниях с высоким риском развития кровотечений препарат рекомендуется применять с осторожностью. Применение препарата Эликвис® следует прекратить при развитии тяжелого кровотечения (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).

Хотя терапия апиксабаном не требует постоянного мониторинга его концентрации в крови, иногда может быть целесообразным проведение калиброванного количественного анализа анти-Ха-факторной активности в тех исключительных случаях, когда данные о воздействии апиксабана могут способствовать принятию клинических решений, например при передозировке и экстренном оперативном вмешательстве (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз
В связи с высоким риском возникновения кровотечения одновременное применение с любыми другими антикоагулянтами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение препарата Эликвис® с антиагрегантами повышает риск кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Терапию у пациентов, одновременно получающих НПВП, включая АСК, необходимо проводить с осторожностью.

После операции не рекомендуется применять одновременно с препаратом Эликвис® другие ингибиторы агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими антиагрегантной терапии одним или двумя препаратами, необходимо провести тщательную оценку соотношения потенциальных пользы и риска до начала одновременной терапии с препаратом Эликвис®.

В клиническом исследовании с участием пациентов с фибрилляцией предсердий одновременное применение АСК приводило к повышению риска развития больших кровотечений и на фоне приема апиксабана и на фоне приема варфарина. В этом клиническом исследовании сочетанная терапия двумя антиагрегантами применялась редко.

Применение тромболитических средств для лечения острого ишемического инсульта
Опыт применения тромболитических средств для лечения острого ишемического инсульта у пациентов, получающих апиксабан, весьма ограничен.

Пациенты с искусственными клапанами сердца
Безопасность и эффективность препарата у пациентов с искусственными клапанами сердца с фибрилляцией предсердий и без нее не изучалась. Применение препарата Эликвис® для этой группы пациентов не рекомендуется.

Хирургические и инвазивные процедуры
Применение препарата Эликвис® следует прекратить не менее чем за 48 часов до плановой операции или инвазивной процедуры со средним или высоким риском кровотечения. Сюда относятся вмешательства, при которых вероятность клинически значимого кровотечения не исключена или для которых риск кровотечения неприемлем.

Применение препарата Эликвис® следует прекратить не менее чем за 24 часа до плановой операции или инвазивной процедуры с низким риском кровотечения. Сюда относятся вмешательства, при которых ожидается минимальное, некритическое по локализации или легко контролируемое кровотечение.

Если операцию или инвазивную процедуру нельзя откладывать, их нужно проводить с надлежащей осторожностью, учитывая повышенный риск кровотечения. Следует соотнести риск кровотечения и необходимость экстренного вмешательства. При неклапанной фибрилляции предсердий обычно не требуется применение «терапии моста» в течении 24-48 ч после отмены апиксабана перед хирургическими вмешательствами.

После инвазивной процедуры или хирургического вмешательства применение препарата Эликвис® следует возобновить как можно скорее при условии, что это допускает клиническая ситуация и установился достаточный гемостаз (информация о кардиоверсии приведена в разделе «Способ применения и дозы»).

Временное прекращение терапии
Прекращение применения антикоагулянтов, включая препарат Эликвис®, ® по причине активного кровотечения, плановой операции или инвазивной процедуры увеличивает для пациента риск тромбоза. Перерывов в лечении следует избегать, и если по какой-либо причине требуется временное прекращение антикоагулянтной терапии препаратом Эликвис®, ее следует возобновить как можно скорее.

Лечение тромбоза глубоких вен и ТЭЛА
Не рекомендуется заменять терапию нефракционированным гепарином на препарат Эликвис® в период инициации терапии пациентов с ТЭЛА с нестабильной гемодинамикой, возможным проведением тромболизиса или тромбэктомии легочной артерии, так как безопасность и эффективность апиксабана в данных клинических ситуациях не установлены.

Пациенты с онкологическими заболеваниями
Эффективность и безопасность апиксабана при лечении ТГВ, лечении ТЭЛА и профилактике рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ) у пациентов с активно прогрессирующим злокачественным новообразованием не установлены.

Пациенты с почечной недостаточностью
Ограниченные клинические данные показывают, что у пациентов с тяжелым нарушением! функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) увеличиваются концентрации апиксабана в плазме, что может повышать риск кровотечения. Для лечения ТГВ, лечения ТЭЛА и профилактики рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ) апиксабан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства») следует применять с осторожностью.

Для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с НФП, пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) и пациентов с уровнем сывороточного креатинина ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) в сочетании с возрастом ≥ 80 лет или массой тела ≤ 60 кг доза апиксабана должна быть снижена до 2,5 мг два раза в сутки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В связи с отсутствием опыта клинического применения апиксабана у пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин или находящихся на диализе прием апиксабана в этой группе пациентов не рекомендуется (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»).

Пожилые пациенты
С возрастом риск кровотечения может повышаться (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Также одновременное применение препарата Эликвис® и АСК у пожилых пациентов требует осторожности ввиду потенциально более высокого риска кровотечения.

Масса тела
При малой массе тела (< 60 кг) риск кровотечения может повышаться (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат Эликвис® противопоказан пациентам с заболеванием печени, связанным с коагулопатией и клинически значимым риском развития кровотечения (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат не рекомендуется принимать пациентам с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (стадия А или В по классификации Чайлда — Пью) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»).

Пациенты с повышенными уровнями печеночных ферментов АЛТ/АСТ > 2 х ВГН или общего билирубина ≥ 1,5 х ВГН были исключены из клинических исследований. Поэтому в данной популяции препарат Эликвис® следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакологические свойства»). Перед началом применения препарата Эликвис® необходимо проверить биохимические показатели функции печени.

Взаимодействие с ингибиторами цитохрома Р450 и ингибиторами P-gp
Не рекомендуется применение препарата Эликвис® у пациентов, получающих одновременно системное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, такими как антимикотики группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир). Эти препараты могут повысить экспозицию апиксабана в два раза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») или выше в присутствии дополнительных факторов, которые также увеличивают экспозицию апиксабана (например, тяжелое нарушение функции почек).

Взаимодействие с индукторами изофермента CYP3A4 и P-gp
Одновременное применение препарата Эликвис® с мощными индукторами изофермента CYP3A4 и индукторами P-gp (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и препаратами зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови (примерно на 50 %). В клиническом исследовании с участием пациентов с фибрилляцией предсердий отмечали снижение эффективности и повышенный риск кровотечений при одновременном применении апиксабана и мощных индукторов изофермента CYP3A4 и P-gp по сравнению с применением апиксабана в монотерапии.

Следующие рекомендации применимы к пациентам, получающим системную терапию мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

— с целью профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, а также для профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА, апиксабан следует применять с осторожностью:
— для лечения ТГВ и ТЭЛА, апиксабан не следует применять, так как эффективность может быть снижена.

Оперативные вмешательства, связанные с переломом шейки бедра
Эффективность и безопасность апиксабана в клинических исследованиях у пациентов после оперативного вмешательства по поводу перелома шейки бедра не оценивались. Поэтому он не рекомендуется для данных пациентов.

Лабораторные параметры
Влияние механизма действия апиксабана на показатели свертываемости крови (например, протромбиновое время (ПВ), МНО и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ)) соответствовало ожидаемому. Наблюдавшиеся изменения этих показателей свертываемости крови при предполагаемой терапевтической дозе были невелики и имели существенную вариабельность (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Информация о вспомогательных веществах
Препарат Эликвис® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны принимать препарат Эликвис®.

Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих препарат Эликвис®
При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболий, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь могут являться причиной стойких или необратимых параличей. Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз. Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата Эликвис®. Риск также может возрастать при травматичных или повторных эпидуральных или спинальных пункциях. Пациентов необходимо часто проверять на предмет проявлений и симптомов неврологического дефицита (например, онемение или слабость в ногах, дисфункция кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологического отклонения от нормы необходимо проведение срочной диагностики и лечения. До нейроаксиального вмешательства врачу следует проанализировать соотношение потенциальной пользы и риска для пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию или будут получать ее для профилактики тромбоза.

Клинический опыт применения апиксабана у пациентов с установленным интратекальным или эпидуральным катетером отсутствует. В случае необходимости данной ситуации, основываясь на фармакокинетических особенностях апиксабана, следует соблюдать интервал в 20-30 ч (т.е. 2 периода полувыведения) между последней принятой дозой апиксабана и удалением катетера, таким образом, как минимум одна доза апиксабана должна быть пропущена до удаления катетера. Следующую дозу апиксабана можно применять не ранее чем через 5 часов после извлечения катетера. Как и в случае со всеми новыми антикоагулянтными лекарственными препаратами, опыт применения апиксабана при нейроаксиальной блокаде ограничен, и поэтому в такой ситуации следует соблюдать исключительную осторожность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Эликвис® не влияет или влияет несущественно на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
По 2, 6 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 10 таблеток в перфорированном блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
По 2, 6 или 10 перфорированных блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не применять по окончании срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Пфайзер Инк., США
235 Ист 42-ая Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017 США

Производитель

Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани, Пуэрто-Рико
Стэйт Роад №3, км 77,5, Хумакао, Пуэрто Рико, 00791
Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company
State Road #З, km 77.5, Humacao, Puerto Rico, 00791

Упаковка (первичная, вторичная)

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия
Локалита Фонтана дел Черазо, 03012, Ананьи (ФР), Италия
Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy
Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy

Выпускающий контроль качества

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия
Локалита Фонтана дел Черазо, 03012, Ананьи (ФР). Италия
Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy
Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy

Претензии потребителей направлять но адресу ООО ’’Пфайзер Инновации”:

123112 Москва, Пресненская наб., д. 10, БЦ «Башня на набережной» (Блок С)

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Введение

Кровяное давление является биомаркером относится к жизненно важным показателям. Его измеряют посредством тонометра, а результат отображается в виде двух чисел. Верхнее отображает систолическое давление. Оно возникает в момент сжатия сердечной мышцы для выталкивания крови в артерии. Показатель напрямую связан с силой сокращения и сопротивлением артериальных стенок. Нижнее число дает понимание о диастолическом давлении. Это результат измерения при расслаблении сердца с учетом сопротивления периферических сосудов.

 Повышение артериального давления приводит к ухудшению общего самочувствия и повышает риск опасных осложнений. Наиболее вероятны инфаркт миокарда или инсульт. Для облегчения состояния показаны таблетки от давления. Лицам, страдающим хронической артериальной гипертензией, показан постоянный прием лекарственных средств. Перед началом терапии требуется посетить врача-кардиолога и согласовать выбор с ним.

Из-за чего повышается давление

Повышение давления может быть связано с влиянием различных факторов. Их можно разделить на две большие группы: внутренние и внешние. Основные причины роста давления включают:

1. Пороки и аномалии развития. К факторам риска относится низкий вес при появлении на свет. Также гипертоническая болезнь характерна для людей, имеющих врожденные и приобретенные пороки сердца в анамнезе.
2. Наследственные заболевания. Речь идет о состояниях, непосредственно отражающихся на прессорных и депрессорных механизмах.
3. Климатические условия. Проживания в некоторых регионах страны и мира приводит к повышению давления у чувствительных людей. Аналогичная ситуация может возникнуть при приезде на новое место. Например, во время путешествия в горные регионы.
4. Нарушение принципов правильного питания. Основной причиной является чрезмерное потребление соли. Не рекомендовано есть большое количество колбас, соленых деликатесов, снэков.
5. Микроклимат в помещении. Недостаток кислорода, высокая температура и чрезмерная влажность негативно сказываются на давлении. Рекомендовано регулярно проветривать помещение, а при сильной жаре использовать системы кондиционирования.
6. Вредные условия труда. Повышенные нагрузки на производстве способны отразиться на здоровье.
7. Нарушение режима сна и отдыха. Для хорошего самочувствия и здоровья сердечно-сосудистой необходимо спать не менее 8 часов в сутки.
8. Дефицит витаминов и микроэлементов. Обычно нарушение давление обнаруживается при дефиците калия, магния, витаминов группы В.
9. Стресс. При психоэмоциональных перегрузках также могут понадобиться таблетки от повышенного давления.
10. Хронические заболевания. Часто состояние возникает на фоне патологий мочевыделительной системы, сердца, сосудов, органов дыхания.

Основной причиной повышения давления считается активация специфических биологически механизмов. Последние приводят к росту минутного объема крови на фоне повышенной сопротивляемости сосудов. При регулярном повышении показателя истощается депрессорная функция почек. С этого момента принято считать, что заболевание перешло в хроническую стадию. Чтобы избежать трансформации в затяжную форму, нужно своевременно начать принимать таблетки от высокого давления.

Какие бывают препараты от давления

 При подборе фармакотерапии врач учитывает состояние пациента, его возраст и сопутствующие заболевания. Также влияет непосредственно стадия артериальной гипертензии. В зависимости от этих факторов может быть рекомендована одна из следующих лекарственных групп:

1. Диуретики. Это лекарства, оказывающие выраженный мочегонный эффект. Их рекомендуют в качестве препарата выбора при хронической артериальной гипертензии, а также в составе комплексной терапии при патологиях сердца, почек, печени. Иногда диуретики назначаются в комплексе с другими эффективными таблетками от давления, принадлежащими к другим группам. Мочегонные средства делят на тиазидные, калийсберегающие и ингибиторы карбоангидразы.
2. Адреноблокаторы. Существенную роль в росте артериального давления имеют адреналин и норадреналин. Данная лекарственная группа направлена на снижение чувствительности рецепторов к перечисленным нейромедиаторам. В зависимости от направленности действия выделяют альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы и комбинированные средства.
3. Блокаторы кальциевых каналов. Механизм действия таких таблеток от давления основывается на снижении скорости проникновения ионов кальция их межклеточного пространства в мышечные структуры сердца. За счет снижения концентрации кальция происходит расширение коронарных и периферических артерий, что приводит к нормализации состояния.
4. Ингибиторы АПФ. В организме существует неактивный ангиотензин первого типа, который под воздействием специфического ангиотензинпревращающего фермента преваращается в ангиотензин второго типа. Последний отличается интенсивным сосудосуживающим действием и приводит к росту давления. Ингибитора угнетают синтез фермента, поэтому показатель приходит в норму.
5. Антагонисты ангиотензина второго типа. Показаны для лечения артериальной гипертензии, хронической нефропатии, застойной сердечной недостаточности. Механизм действия схож с лекарствами прошлой группы, но обусловлен влиянием на другую группу биологически активных веществ.
6. Антагонисты альдостерона. Обладают слабыми мочегонными свойствами, но применяются не только как диуретики. После открытия патологического действия альдостерона на сердечно-сосудистую систему стало ясно, что антагонисты альдостерона следует скорее считать средствами для нормализации кровяного давления. Они обнаружили особый эффект при тяжелой хронической сердечной недостаточности и гипертонии.
7. Вазодилататоры. Расширяют сосуды, расслабляя гладкую мускулатуру мышечного слоя. За счет этого увеличивается просвет артерии и кровь беспрепятственно поступает к тканям головного мозга, обеспечивая кислородом и питательными веществами.
8. Адренергетики центрального действия. Препараты, прямо или косвенно стимулирующие адренорецепторы в организме, воздействующие на сердечно-сосудистую, дыхательную системы, гладкую мускулатуру. Эта группа лекарств широко применяется как местно, так и системно при различных заболеваниях.
9. Прямые ингибиторы ренина. Это лекарственные средства, подавляющие активность ренина, ответственного за гидролиз ангиотензиногена до ангиотензина первого типа, который, в свою очередь, уменьшает образование ангиотензина второго типа, снижающего кровяное давление.

Признаки и симптомы повышенного давления

Перед тем как решить, что  назначать, специалист соберет сведения о состоянии пациента. Есть ряд симптомов, указывающих на повышение показателя. Проявления зависит от степени роста биомаркера и состояния самого пациента. Для удобства основные симптомы собраны в таблице далее. 

В некоторых случаях проявления отсутствуют в принципе. Этот факт приводит к запоздалой диагностике и отрицательно сказывается на пациенте. При резком ухудшении состояния требуется немедленно вызвать скорую помощь. Зачастую высокое давление влечет за собой гипертонический криз. Это резкое нарушение механизмов регуляции, выступающее риском для жизни пациента. Особую опасность состояние представляет для лиц, имеющих хронические болезни сердца и головного мозга. 

На основании отзывов специалистов и пациентов составлен ТОП-15 таблеток от давления. Вот эффективные препараты, зарекомендовавшие себя с положительной стороны:

Информация о ценах, наличии, описании и доставке актуальна для жителей

Российской Федерации.

Herzen

Herzen (в капсулах) — нормализует Ваше давление, комплексно воздействуя на организм.

• Мощное органическое действие
• Избавляет от причин гипертонии
• Предотвращает инфаркт и инсульт
• Без побочных эффектов
• Состоит из натуральных ингредиентов.

Узнать подробнее о препарате и забронировать

Индапамид

Диуретическое средство, снижающее давление за счет мочегонного эффекта. Используются самостоятельно или в комбинациях. Таблетку принимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Для достижения терапевтического результата достаточно пить средство один раз в сутки в дозировке 2,5 миллиграмма. Лучше пить Индапамид с утра. При отсутствии эффекта допускается повышение дозировки по согласованию с врачом. 

Зокардис

Препарат показан при гипертонической болезни, а также после перенесенного инфаркта миокарда. Средство разрешено пить как до еды, так и после, но обязательно с достаточным количеством воды. Начальная дозировка Зокардиса – две таблетки один раз в сутки. Постепенно при необходимости количество увеличивают, но не чаще, чем раз в 4 недели. 

Каптоприл

Применение приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления у больных гипертонической болезнью без изменения или увеличения сердечного выброса. После приема отмечается усиление почечного кровотока. Снижение давления обычно происходит максимум через 60-90 минут после перорального приема индивидуальной дозы. Длительность эффекта зависит от количества препарата. Средство принимают за час до рациона, дозировка подбирается врачом индивидуально. 

Валсартан

Показан при лечении артериальной гипертензии. Снижает риск фатальных и несмертельных сердечно-сосудистых событий, в основном инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были отмечены в контролируемых исследованиях. Доза зависит от заболевания, возраста и состояния больного. Обязательно оценивается функция почек и печени, переносимость компонентов и сопутствующее лечение. У взрослых обычная начальная доза составляет от 20 до 160 мг 1 или 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 320 мг. Для детей в возрасте 6-6 лет обычная начальная доза составляет 1,3 мг/кг один раз в сутки (в сумме до 40 мг).

Бисопролол

Таблетки с приемлемой ценой влияют на бета2-адренорецепторам внутренних органов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Предельный эффект достигается через 180-240 минут после приема внутрь. Средство принимают однократно с небольшим количеством воды вне зависимости от рациона. Согласно аннотации, начальная доза составляет 1,25 миллиграмма в день (прием однократный). Исходя из индивидуальной переносимости дозу следует постепенно корректировать. Каждое последующее увеличение дозы должно производиться как минимум через 2 недели. Для дозировок 5-7,5 мг каждое последующее увеличение дозы должно производиться не ранее, чем через 4 недели.

Верапамил

Это блокатор медленных кальциевых каналов, используемый для терапии гипертензии и нарушений сердечного ритма. Верапамил следует пить перед едой или вместе с пищей. Дозировку рассчитывает врач-кардиолог, опираясь на состояние больного, его возраст и анамнез. Преимущественно начальная доза равна 40-80 миллиграммам. В сутки запрещено принимать более 120 миллиграмм средства.

Норваск

Антигипертензивное средство, рекомендуемое при стенокардии, ишемии миокарда, гипертонической болезни. Норваск отлично абсорбируется органами желудочно-кишечного тракта и отличается быстрым эффектом. Эффективные таблетки от высокого давления принимают один раз в день, запивая 100 мл воды. Прием начинают с количества не более 5 мг, при необходимости постепенно наращивая. Предельное суточное количество Норваска составляет 10 мг. Лицам пожилого возраста дозировку не повышают. 

Энап

Средство для нормализации АД, работающее по принципу ингибитора АПФ. Также показана при сердечной недостаточности и коронарной ишемии. Нормализация давления сопровождается снижением периферического сосудистого сопротивления и увеличением сердечного выброса. Частота сокращений остается неизменной или незначительно изменяется. Энап принимают однократно, предпочтительнее в утренние часы. Начинают с 5-20 миллиграмм. При легкой степени патологии достаточно 10 миллиграмм в сутки. 

Метокард

Гипотензивные таблетки с приемлемой ценой. Требует осторожного использования при сахарном диабете и синдроме Рейно. Применяется под наблюдением врача при наличии выраженных нарушений в работе печени и почек. Метокард принимают внутрь, не нарушая целостность таблетки. Средняя доза – по 50 миллиграмм дважды в сутки. Количество корректируется кардиологом, но не может превышать 400 миллиграмм. 

Диротон

Для достижения стабильного терапевтического эффекта лекарство пьют один раз в день. Лучше всего принимать средство в одно и то же время дня. Начинают с количество 10 миллиграмм в сутки, периодически повышая на 5 миллиграмм. Обычное количество составляет 20 мг. Начало антигипертензивного эффекта наступает через 60 минут. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 часов и сохраняется в течение суток. Продолжительность действия также зависит от дозы. При гипертонической патологии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стойкий результат развивается через пару месяцев.

Теветен

Средство отличается экстренным эффектом и хорошо принимается пациентами. Дозировку и порядок приема препарата определяет специалист. Однако в инструкции по применению приведены определенные сведения о дозировке. Ориентировочное количество Теветена в сутки – 500 мг. Стойкий терапевтический результат формируется в течение 14-21 дня. С осторожностью назначают лицам с почечной недостаточностью. Разрешено комбинировать с блокаторами кальциевых каналов, но исключительно по рекомендации врача. 

Дилтиазем

Отличается продолжительным эффектом и зачастую является препаратом выбора для пациентов с повышенным АД. Используется для профилактики стенокардии, рекомендован для купирования нарушений сердечного ритма, а также при мерцании предсердий. Предпочтителен индивидуальный подбор дозировки кардиологом после проведения обследования. Аннотация советует начать лечение с 60 мг трижды в день, либо пить по 90 мг дважды в день. Запрещено употреблять более 360 мг Дилтиазема в сутки. Таблетки не рекомендованы для лечения детей из-за отсутствия нужных исследований, подтверждающих безопасность. 

Лориста

Относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина. Среди показаний к применению препарата гипертония; снижение риска смертности, предупреждение инсульта и инфаркта миокарда. Основным действующим компонентом является лозартан. Препарат принимают внутрь вне зависимости от употребления пищи. Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 миллиграмм на сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов с целью получения большего эффекта доза может быть увеличена вдвое. 

Верошпирон

Относится к диуретикам калийсберегающего типа. Используется как средство для нормализации АД, а также показан для купирования сердечной недостаточности застойного характера, патологических процессов печени, недостатке калия в организме. Предполагает однократный прием с утра или разделение дозировки на 2 раза. Количество Верошпирона определяется в зависимости от степени патологии и особенностей пациента. Первые дозы не должны превышать 100 мг в день. 

Триампур

Мочегонный препарат комбинированного действия. Несмотря на влияние на количество мочеиспусканий, не приводит к стремительной потере калия организмом. Принимают внутрь по графику, определенному доктором. При отеках рекомендуют увеличивать дозировку в 3-4 раза, а после переходить на поддерживающее лечение.

Какие эффективные таблетки от давления подходят в конкретном случае решает врач. Он обязан провести осмотр и назначить необходимые исследования перед принятием решения. Категорически запрещено подбирать терапию самостоятельно. Это чревато ухудшением состояния и развитием опасных осложнений. 

Вопрос-ответ

Заключение

Таблетки от повышенного давления позволяют нормализовать состояние и предупредить серьезные, а в некоторых случаях и летальные осложнения. На данный момент используется около 10 лекарственных групп, на базе которых изготовлены селективные и комбинированные препараты. Грамотное назначение таблеток находится в компетенции врача-терапевта или наблюдающего кардиолога. Рекомендации требуют предварительного обследования: лабораторных проб, кардиограммы, УЗИ сердца. Дозировка должна опираться на инструкцию, но может быть изменена лечащим доктором. У всех средств имеются противопоказания и ограничения. 

Использованная литература

1. Н. Боровков. Гипертония. Профилактика и методы лечения.
2. Гипертония и ее осложнения. Что советуют врачи. — М.: Газетный мир.
3. Ивановская, Н. А. Гипертония: все способы лечения.
4. Кушаковский, М. С. Гипертоническая болезнь.
5. Орлов, С. И. Высокое давление. Эффективные методы лечения.
6. Малышева, И.С. Гипертония, ишемия, инфаркт. Эффективные лечение и профилактика.
7. Суволокин, Д. А. Гипертония не приговор. Жизнь продолжается!
8. Фадеев, П. А. Повышенное артериальное давление.
9. Яковлева, Н.Г. Гипертония: Жизнь без страха: Самые современные, самые эффективные методы диагностики, лечения, проф / Н.Г. Яковлева.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности