Cyclobenzaprine инструкция по применению на русском языке

Фармакологическое действие

Циклобензаприн — миорелаксант центрального действия.

Показания активного вещества
ЦИКЛОБЕНЗАПРИН

Лечение болезненного патологически повышенного тонуса и спазма поперечно-полосатой мускулатуры при дорсопатии, дорсалгии, цервикалгии, люмбалгии, торакалгии, ишиасе.

Режим дозирования

Внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых — 15 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 22.5-30 мг/сут.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени легкой степени требуется коррекция дозы. Применение циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени не рекомендуется.

Побочное действие

Нарушения психики: очень часто — сонливость; часто — раздражительность, беспокойство; нечасто — психоз, ажитация, аномальные мысли и мечты, галлюцинации, дезориентация, подавленность, бессонница.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, утомляемость; нечасто — обморок, судороги, атаксия, дизартрия, тремор, конвульсии, гипертонус мышц, серотониновый синдром, парестезия, шум в ушах, диплопия, нарушения вкуса.

Со стороны иммунной системы: нечасто тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек), отек лица, отек языка, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто увеличение частоты мочеиспусканий, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — боль в животе, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, диарея, тошнота; нечасто — рвота, анорексия, гастрит, жажда, вздутие живота, желтуха, гепатит, холестаз, увеличение активности АЛТ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, аритмия, сердцебиение, гипотензия, вазодилатация.

Со стороны организма в целом: нечасто — повышенное потоотделение, слабость в отдельных группах мышц, недомогание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к циклобензаприну; одновременное применение препаратов из группы ингибиторов МАО или окончание курса лечения ингибиторами МАО менее чем за 14 дней до начала терапии циклобензаприном; период восстановления после перенесенного острого инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма и проводимости, включая блокады проводящей системы сердца; застойная сердечная недостаточность; гипертиреоз; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой степени требуется коррекция дозы. Применение циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени не рекомендуется

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости, требуется коррекция дозы.

Особые указания

Циклобензаприн следует применять только в течение короткого периода (до 2-3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении в течение более длительного времени нет. Не выявлено эффективности применения препарата циклобензаприна для лечения мышечного спазма, связанного с заболеваниями головного или спинного мозга, или с детским церебральным параличом.

У лиц пожилого возраста концентрация циклобензаприна в плазме крови увеличивается. Также у пациентов пожилого возраста может быть увеличен риск возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и со стороны сердечно-сосудистой системы, а также риск развития лекарственных взаимодействий и влияния препарата на сопутствующие заболевания. В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости.

Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается. С осторожностью следует применять циклобензаприн у пациентов с легким нарушением функции печени. Применение циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени не рекомендуется в связи с недостаточностью данных о применении.

Внезапная отмена препарата после длительного применения может в редких случаях вызывать тошноту, головную боль и недомогание. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии зависимости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время терапии циклобензаприном возможно возникновение таких нежелательных реакций как головокружение, утомляемость, сонливость, в связи с этим необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Развитие потенциально опасного для жизни состояния — серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации со следующими препаратами: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы МАО. Если отмечается развитие симптомов серотонинового синдрома, необходимо немедленно прекратить прием циклобензаприна и любых сопутствующих серотонинергических агентов и начать симптоматическое лечение.

Если одновременное лечение циклобензаприном и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при повышении дозы.

Циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам. На фоне применения трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии, синусовой тахикардии, нарушений внутрисердечной проводимости, которые могут вызывать развитие инфаркта миокарда и инсульта.

Некоторые из более серьезных реакций со стороны ЦНС, сопровождавших прием трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме спазма скелетной мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в основном, в дозах, превышающих рекомендованные.

Циклобензаприн может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС. При возникновении клинически значимых симптомов со стороны ЦНС применение препарата следует прекратить. Врач должен быть проинформирован обо всех одновременно принимаемых пациентом препаратах, особенно антихолинергических (атропин, скополамин, прометазин).

Миорикс® (30 мг)

МНН: Циклобензаприн

Производитель: Адаре Фармасьютикалс, Инк.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Циклобензаприн

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121936

Информация о регистрации в РК:
11.12.2020 — 11.12.2030

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Миорикс®

Международное непатентованное название

Циклобензаприн

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 15 мг и 30 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: циклобензаприна гидрохлорид 15 мг и 30 мг

вспомогательные вещества: сахарная крупка, Opadry® Clear YS-1-7006, (патентованная смесь гипромеллозы и полиэтиленгликоля), этилцеллюлоза, диэтилфталат, ацетон, вода очищенная

оболочка капсулы 15 мг: железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), FD&C Blue № 2 алюминиевый лак (Е132), титана диоксид (Е 171), желатин, следы чернил TekPrint™ SB-6018 Blue*

оболочка капсулы 30 мг: FD&C Blue № 2, FD&C Blue № 1, FD&C Red № 40, FD&C Yellow № 6, титана диоксид (Е 171), желатин, следы чернил Opacode® White S-1-7085**

*состав красителя Opacode® White S-1-7085: Shellac Glaze-45% в спирте SD-45, титана диоксид ФСШ*, изопропиловый спирт ФСШ*, аммония гидроксид 28%, пропиленгликоль НФ*, n-бутиловый спирт НФ* и симетикон ФСШ*;

**состав красителя TekPrint™ SB-6018 Blue: Shellac НФ*, абсолютный спирт ФСШ*, изопропиловый спирт ФСШ*, бутиловый спирт НФ*, пропиленгликоль НФ*, сильный раствор аммиака НФ*, FD&C Blue № 2 алюминиевый лак ЯФ* (Е132).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом оранжево-коричневого цвета, с надписью синего цвета «1002-15» и матовой крышечкой оранжево-коричневого цвета с надписью синего цвета «EUR». Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 15 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом от синего до сине-зеленого цвета, с надписью белого цвета «1002-30» и матовой крышечкой от красного до красно-оранжевого цвета с надписью белого цвета «EUR».Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 30 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Циклобензаприн.

Код АТХ M03BX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Фармакокинетические параметры Миорикса®, Cmax, AUC0-168h и AUC0-∞, являются дозозависимыми и растут прямо пропорционально дозе принятого препарата. При однократном приеме препарата в дозах 15 и 30 мг максимальная концентрация циклобензаприна в плазме (Tmax) достигается через 7-8 ч.

Исследование влияния приема пищи, проведенное на здоровых взрослых добровольцах (n = 15) с применением однократной дозы препарата Миорикс® 30 мг, продемонстрировало статистически значимое увеличение биодоступности препарата Миорикс® 30 мг с приемом пищи по сравнению с приемом натощак. Наблюдалось 35% увеличение пиковой концентрации циклобензаприна в плазме (Cmax) и 20 % увеличение воздействия (AUC0-168ч и AUC0-∞) с приемом пищи. Однако не было выявлено никакого влияния на максимальную (Tmax), или на среднюю концентрацию циклобензаприна в плазме относительно профиля времени. Первые концентрации циклобензаприна в плазме появляются через 1,5 часа как с приемом с пищи, так и натощак.

В исследованиях многократного приема препарата Миорикс® 30 мг (в течение 7 дней один раз в день) было выявлено 2,5-кратное увеличение уровня циклобензаприна в плазме крови у здоровых лиц (n=35).

Метаболизм и экскреция

Циклобензаприн в значительной степени метаболизируется и экскретируется через почки в первую очередь в виде глюкуронидов. Цитохромы P-450 3A4, 1A2, в меньшей степени 2D6, участвуют в метаболизме посредством N-диметилирования (один из окислительных способов метаболизма циклобензаприна). Период полувыведения циклобензаприна 32 часа (диапазон 8-37 часов); общий клиренс после приема однократной дозы препарата Миорикс®0,7 л/мин.

Особые популяции

Пожилые

У пожилых пациентов возрастом более 65 лет не было существенных различий в фармакокинетических параметрах (Сmax или Tmax) по сравнению с более молодыми пациентами возрастом 18-45 лет, однако AUC циклобензаприна у пожилых людей в плазме увеличивается на 40% и период полувыведения циклобензаприна в плазме крови является более длинным (32 часа у 18-45 лет и до 50 часов у пожилых). Фармакокинетические показатели циклобензаприна после приема многократных доз препарата Миорикс® у пожилых не оценивались.

Нарушения со стороны печени

Данные исследований фармакокинетических показателей у пациентов с легкой и умеренной степенями тяжести печеночной дисфункции (по классификации Child Pugh) показали увеличение приблизительно в два раза AUC и Сmax по сравнению с показателями в здоровой контрольной группе. Фармакокинетика циклобензаприна у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Фармакодинамика

Циклобензаприн устраняет местный спазм скелетных мышц без прямого вмешательства в их функцию. Было показано, что циклобензаприн не эффективен при мышечных спазмах, обусловленных поражением центральной нервной системы. В моделировании на животных циклобензаприн уменьшал или устранял гиперактивность скелетных мышц. Исследования показали, что циклобензаприн не влияет на нервно-мышечные синапсы или непосредственно на скелетные мышцы. Эти исследования показывают, что циклобензаприн действует, в первую очередь, на уровне ствола головного мозга, и только вторичный эффект получается на уровне спинного мозга, хотя действие на последний может вносить вклад в общее релаксирующее действие препарата на скелетные мышцы. Эффектом циклобензаприна является уменьшение тонической соматической двигательной активности, влияющей как на гамма- (γ-), так и на альфа- (α-) моторные системы. Фармакологические исследования продемонстрировали схожесть эффектов циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, включая антагонистический эффект по отношению к резерпину, потенцирование действия норэпинефрина, сильные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект.

Показания к применению

Миорикс® показан для устранение мышечного спазма, сопровождающегося острыми болевыми ощущениями со стороны опорно-двигательного аппарата, как дополнение к режиму ограниченной физической активности и лечебной физкультуры. Улучшение проявляется устранением мышечных спазмов и связанных с ними признаков и симптомов, а именно: боли, повышенной чувствительности и ограничения движения.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 15 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться доза 30 мг/сутки, принимаемая в виде одной капсулы (Миорикс® 30 мг) один раз в сутки, либо в виде двух капсул (Миорикс® 15 мг) один раз в сутки.

Рекомендуется принимать дозы приблизительно в одно и то же время дня.

Рекомендуется использовать препарат Миорикс® в течение коротких периодов времени (до 2 или 3 недель).

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные реакции (≥ 3%):

— сонливость

— головокружение

— усталость

— тошнота

— запоры

— диспепсия

Побочные реакции с частотой 1-3%:

— утомляемость

— сонливость

— астения

— неприятный вкус

— помутнение зрения

— головная боль

— нервозность

— спутанность сознания

Побочные реакции с частотой <1%

Общая симптоматика: обмороки, недомогание, боль в груди, отек.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия; аритмия; вазодилатация; сердцебиение; гипотензия; гипертензия; инфаркт миокарда; сердечные блокады; инсульт.

Пищеварительная система: рвота; анорексия; диарея; гастроинтестинальная боль; гастрит; жажда; метеоризм; отек языка; нарушение функции печени и редкие сообщения о гепатите, желтуха, холестаз; паралитическая кишечная непроходимость, обесцвечивание языка; стоматит; опухание околоушных желез.

Эндокринная система: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Гематологические и лимфатические нарушения: геморрагическая сыпь; подавление деятельности костного мозга; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения.

Гиперчувствительность: анафилактический шок; ангионевротический отек; зуд; отек лица; крапивница; сыпь.

Со стороны иммунной системы, метаболизма и питания: повышение и понижение уровня сахара в крови, увеличение или потеря массы тела.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: местная слабость; миалгия.

Нервная система и психическое состояние: судороги, атаксия; головокружение; дизартрия; дрожание; гипертония; конвульсии; подергивание мышц; нарушение ориентировки; бессонница; подавленное настроение; ненормальная чувствительность; тревога; возбуждение; психоз, патологическое мышление и сновидения; галлюцинации; эмоциональное возбуждение; парестезии; диплопия; серотониновый синдром; злокачественный нейролептический синдром; уменьшение или увеличение либидо; атипичная походка; бред; агрессивное поведение; паранойя; периферическая нейропатия; паралич Белла; нарушение ЭЭГ; экстрапирамидные симптомы.

Дыхательная система: одышка.

Кожа: потливость; фотосенсибилизация; алопеция.

Органы чувств: утрата вкусовой чувствительности; шум в ушах.

Урогенитальная система: частое мочеиспускание и/или задержка мочи; нарушенное мочеиспускание; растяжение мочевыводящих путей; импотенция; тестикулярные набухания; гинекомастия; увеличение груди; галакторея.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к любому компоненту данного препарата. Может проявляться в виде анафилактической реакции, крапивницы, опухания лица и/или языка или зуда. При подозрении на реакцию гиперчувствительности прекращают прием препарата Миорикс®

  • совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы (MAO) или применение в течение 14 дней после прекращения их приема

  • острая фаза инфаркта миокарда, аритмии, блокада проводящей системы сердца, нарушения проводимости или застойная сердечная недостаточность

  • гипертиреоидизм

  • детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Основываясь на структурной схожести с трициклическими антидепрессантами, препарат Миорикс® может иметь опасные для жизни взаимодействия с ингибиторами MAO, также может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других депрессантов ЦНС. Может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих трамадол, также может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и аналогичным образом действующих соединений.

Имелись случаи серотонинового синдрома, во время комбинированного применения циклобензаприна и других лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, тримеперидин, верапамил или ингибиторы MAO.

Особые указания

Препарат Миорикс® не эффективен в лечении спастичности, связанной с церебральными заболеваниями мозга.

Серотониновый синдром

Имелись случаи потенциально опасные для жизни серотонинового синдрома при применении циклобензаприна в комбинации с другими лекарственными средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI), трициклические антидепрессанты (TЦA), трамадол, бупропион, тримеперидин, верапамил или ингибиторы MAO. Симптомы серотонинового синдрома могут включать в себя изменения психического состояния (например: спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации), нестабильность вегетативной нервной системы (например: диафорез, тахикардия, нестабильность кровяного давление, гипертермия), нервномышечные отклонения (например: тремор, атаксия, гиперрефлексия, клонические судороги, ригидность мышц) и/или желудочно-кишечные симптомы (например: тошнота, рвота, диарея). При развитии представленных выше реакции лечение препаратом Миорикс® и любыми сопутствующим серотонинергическим средствами должно быть немедленно прекращено, и должно быть инициировано симптоматическое лечение. Если сопутствующее лечение препаратом Миорикс® и другими серотонинергическими средствами клинически оправдано, то рекомендуется тщательное наблюдение, особенно во время начала лечения или увеличения дозы препарата.

Аналогичные эффекты трициклическим антидепрессантам

Циклобензаприн структурно родственен трициклическим антидепрессантам, например, амитриптилину и имипрамину. Имелись сообщения о том, что трициклические антидепрессанты вызывают аритмии, синусовую тахикардию, увеличение времени проведения импульса, приводящие к инфаркту миокарда и инсульту. Препарат Миорикс® может усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других депрессантов центральной нервной системы.

При развитий клинический значимых симптомов на ЦНС, следует рассмотреть прекращение лечения препаратом Миорикс®.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Вследствие 40% увеличения уровня циклобензаприна в плазме, и 56% увеличения периода полувыведения у пожилых пациентов, по сравнению с более молодыми пациентами, использовать препарат Миорикс® у пожилых людей не рекомендуется.

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Вследствие двукратного увеличения уровней циклобензаприна в плазме и из-за ограниченной возможности изменения доз препарата, использование препарата Миорикс® у пациентов с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Атропиноподобное действие

В связи с наличием атропиноподобного действия препарат Миорикс® следует с осторожностью использовать у пациентов, у которых есть в анамнезе задержка мочи, закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление и у пациентов, принимающих антихолинергические препараты.

Беременность и лактация

Беременность — категория B: нет адекватных и надлежащим образом контролируемых исследований препарата на беременных женщинах. В связи с этим применение при беременности возможно, только когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Неизвестно, экскретируется ли данный препарат в молоко человека. Поскольку циклобензаприн близкородственен трициклическим антидепрессантам, некоторые из которых, как известно, экскретируются в молоко человека, то при приеме препарата кормящими женщинами следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: самыми распространенными эффектами, связанными с передозировкой циклобензаприном, являются сонливость и тахикардия. Менее частые проявления включают в себя: тремор, волнение, кому, атаксию, гипертензию, неразборчивую речь, спутанность сознания, головокружение, тошноту, рвоту и галлюцинации. Редкими, но потенциально важными проявлениями передозировки являются остановка сердца, боль в груди, сердечные аритмии, тяжелая гипотензия, судороги и злокачественный нейролептический синдром. Изменения электрокардиограммы, в частности комплекса QRS, являются клинически значимыми показателями токсичности циклобензаприна.

Лечение:

Удаление из желудочно-кишечного тракта

Всем пациентам с подозрением на передозировку препаратом Миорикс® нужно провести промывание желудка большим объемом воды с последующим приемом активированного угля. Если сознание нарушено, то перед промыванием желудка дыхательные пути должны быть защищены и вызывание рвоты противопоказано.

Сердечно-сосудистая система

Максимальная длительность комплекса QRS 0,10 секунд может быть наилучшим показателем тяжести передозировки. Для пациентов с аритмиями и/или расширенным QRS должны быть введены внутривенным путем щелочные растворы с pH 7,45-7,55 (натрия гидрокарбонат) а также проведена гипервентиляция. pH выше 7,60 или pCO2 ниже 20 мм ртутного столба нежелательны. Аритмии, которые не отвечают на лечение натрия гидрокарбонатом/ гипервентиляцией, могут быть чувствительны к лидокаину, бретилию или фенитоину. Противоаритмические средства, например схинидин, дизопирамид и прокаинамид (средства типа 1A и 1C), обычно противопоказаны.

ЦНС

У пациентов с подавленной ЦНС рекомендована ранняя интубация из-за возможности резкого ухудшения состояния. Судороги следует контролировать бензодиазепинами, или, если они неэффективны, другими противосудорожными средствами (например, фенобарбиталом, фенитоином). Физостигмин не рекомендован, за исключением случаев лечения угрожающих жизни симптоматики, которая не отвечала на другое лечение, и только после подробной консультации с токсикологическим центром.

Последующее наблюдение за психическим состоянием

Поскольку состояние передозировки часто является преднамеренным явлением, пациенты могут попытаться покончить с собой другими средствами на этапе восстановления. Вследствие этого может потребоваться направление к психиатру.

Лечение детей

Принципы лечения передозировки детей и взрослых одинаковы. Врачу настоятельно рекомендуется связаться с местным токсикологическим центром по поводу специфического педиатрического лечения.

Форма выпуска и упаковка

По 14 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Адаре Фармасьютикалс, Инк., Вандалия, штат Огайо, США

Владелец регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Констанц, Германия

Упаковщик

Такеда Фарма Сп.з о.о, Лышковице, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты: DSO-KZ@takeda.com

950515831477976326_ru.doc 39.66 кб
543116561477977571_kz.doc 48.66 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

From Wikipedia, the free encyclopedia

Cyclobenzaprine

Cyclobenzaprine.svg
Cyclobenzaprine 3D.gif
Clinical data
Trade names Flexeril, Amrix, others
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682514
License data
  • US DailyMed: Cyclobenzaprine
Routes of
administration
By mouth
ATC code
  • M03BX08 (WHO)
Legal status
Legal status
  • US: ℞-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability 33–55%[1][2]
Protein binding 93%
Metabolism major: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demethylation[3]
Metabolites Norcyclobenzaprine
Elimination half-life 32 hours (extended-release, range 8-37 hours),[3] 18 hours (immediate release, range 8–37 hours)[4]
Excretion Kidney
Identifiers

IUPAC name

  • 3-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-propan-1-amine

CAS Number
  • 303-53-7 check
PubChem CID
  • 2895
IUPHAR/BPS
  • 7152
DrugBank
  • DB00924 check
ChemSpider
  • 2792 check
UNII
  • 69O5WQQ5TI
KEGG
  • D07758 check
ChEBI
  • CHEBI:3996 check
ChEMBL
  • ChEMBL669 check
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID0046933 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.005.588 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C20H21N
Molar mass 275.395 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • c3cc2c(C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3

InChI

  • InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3 check

  • Key:JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N check

  (verify)

Cyclobenzaprine (sold under the brand name Flexeril, among others) is a muscle relaxer used for muscle spasms from musculoskeletal conditions of sudden onset.[5] It is not useful in cerebral palsy.[5] It is taken by mouth.[5] Use is not recommended for more than a few weeks.[5]

Common side effects include headache, feeling tired, dizziness, and dry mouth.[5] Serious side effects may include an irregular heartbeat.[5] There is no evidence of harm in pregnancy, but it has not been well studied in this population.[5] It must not be used with an MAO inhibitor.[5] How it works is unclear.[5]

Cyclobenzaprine was approved for medical use in the United States in 1977.[5] It is available by prescription as a generic medication.[5] In 2020, it was the 39th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 16 million prescriptions.[6][7] It was not available in the United Kingdom as of 2012.[8]

Medical use[edit]

Cyclobenzaprine is used, in conjunction with physical therapy, to treat muscle spasms that occur because of acute musculoskeletal conditions.[9] After sustaining an injury, muscle spasms occur to stabilize the affected body part, which may increase pain to prevent further damage. Cyclobenzaprine is used to treat such muscle spasms associated with acute, painful musculoskeletal conditions.[10] It decreases pain in the first two weeks,[11][12] peaking in the first few days, but has no proven benefit after two weeks.[11][13] Since no benefit is proven beyond that, therapy should not be continued long-term.[10] It is the best-studied muscle relaxer.[11] It is not useful for spasticity due to neurologic conditions such as cerebral palsy.[10][14]

A 2004 review found benefit for fibromyalgia symptoms, with a reported number needed to treat of 4.8 (meaning that 1 person out of every 4.8 benefits from treatment) for pain reduction, but no change in fatigue or tender points.[15] A 2009 Cochrane review found insufficient evidence to justify its use in myofascial pain syndrome.[16] It may also be used along with other treatments for tetanus.[17]

Side effects[edit]

Cyclobenzaprine results in increased rates of drowsiness (38%), dry mouth (24%), and dizziness (10%).[13] Drowsiness and dry mouth appear to intensify with increasing dose.[18] The sedative effects of cyclobenzaprine are likely due to its antagonistic effect on histamine, serotonin, and muscarinic receptors.[medical citation needed]

Agitation is a common side effect observed, especially in the elderly. Some experts[who?] believe that cyclobenzaprine should be avoided in elderly patients because it can cause confusion, delirium, and cognitive impairment.[19][20] In general, the National Committee for Quality Assurance recommends avoiding the use of cyclobenzaprine in the elderly because of the potential for more severe side effects.[21]

Dysphagia, a life-threatening side-effect, may rarely occur.[22] Treatment protocols and support should follow the same as for any structurally related tricyclic, such as tricyclic antidepressants.[23]

Overdose[edit]

The most common effects of overdose are drowsiness and tachycardia.[10] Rare but potentially critical complications are cardiac arrest, abnormal heart rhythms, severe low blood pressure, seizures, and neuroleptic malignant syndrome.[10] Life-threatening overdose is rare,[10] however, as the median lethal dose is about 338 milligrams/kilogram in mice and 425 mg/kg in rats.[10] The potential harm is increased when central nervous system depressants and antidepressants are also used; deliberate overdose often includes other drugs.[10]

Interactions[edit]

Cyclobenzaprine has major contraindications with monoamine oxidase inhibitors (MAOIs). At least one study also found increased risk of serotonin syndrome when cyclobenzaprine was taken with the serotonergic drugs duloxetine or phenelzine.[24]

These substances may interact with cyclobenzaprine:

  • Central nervous system depressants (e.g. alcohol, opioids, benzodiazepines, nonbenzodiazepines, phenothiazines, carbamates, barbiturates, major tranquilizers)
  • Monoamine oxidase inhibitors taken within two weeks of cyclobenzaprine may result in serious, life-threatening side effects.[10]

Cyclobenzaprine may affect the medications used in surgical sedation and some surgeons request that patients temporarily discontinue its use prior to surgery.[25]

Pharmacology[edit]

Cyclobenzaprine is a centrally acting muscle relaxant.[26] Cyclobenzaprine is a 5-HT2 receptor antagonist; it relieves muscle spasm through action on the central nervous system at the brain stem, rather than targeting the peripheral nervous system or muscles themselves.[27]

Pharmacodynamics[edit]

Cyclobenzaprine (and metabolite)[28]

Site CBP NCBP Action Ref
5-HT1A 5300 3200 Agonist [28]
5-HT2A 5.2 13 Antagonist [28]
5-HT2B 100 ??? Antagonist [28]
5-HT2C 5.2 43 Antagonist [28]
α1A 5.6 34 ND [28]
α2A 4.3 6.4 Antagonist [28]
α2B 21 150 ND [28]
α2C 21 48 ND [28]
H1 1.3 5.6 ND [28]
M1 7.9 30 ND [28]
Values are Ki (nM), unless otherwise noted. The smaller the value, the more strongly the drug binds to the site.

Pharmacokinetics[edit]

Cyclobenzaprine has an oral bioavailability of about 55% and approximately 93% is bound to proteins in plasma. The half-life of the drug is 18 hours and it has a plasma clearance of 0.7 litres per minute.[26][29][30]

Comparison to other medications[edit]

Cyclobenzaprine has been found to be not inferior to tizanidine, orphenadrine, and carisoprodol in the treatment of acute lower back pain, although none have been proven to be effective for long-term use (beyond two weeks of treatment). No differences in pain or spasm scores were noted among these agents, nor when compared to benzodiazepines.[31] However, nonbenzodiazepine (including cyclobenzaprine) treatment was found to have a lower risk of medication abuse and continuation of use against medical advice.[medical citation needed] Side effects such as sedation and ataxia are also less pronounced with nonbenzodiazepine antispasmodics.[medical citation needed]

In a study on the treatment of musculoskeletal pain treatment with cyclobenzaprine alone or in combination with ibuprofen, no significant differences in pain scores were noted among the three treatment groups. Peak benefit was found to occur on day seven of the treatment for all groups.[32]

Formulations[edit]

Cyclobenzaprine 10mg tablets

By mouth, cyclobenzaprine is marketed as Apo-Cyclobenzaprin, Fexmid, Flexeril and Novo-Cycloprine. It is available in generic form. A once-a-day, extended-release formulation, Amrix, is available.[33] Cyclobenzaprine is also used by compounding pharmacies in topical creams.[citation needed]

References[edit]

  1. ^ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Evaluations (Cyclobenzaprine Hydrochloride)
  2. ^ «Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only». nih.gov. Retrieved 1 October 2016.
  3. ^ a b Teva Pharmaceuticals USA, Inc (May 2016). «AMR40470 (Amrix) Prescribing Information» (PDF).
  4. ^ U.S. Food and Drug Administration. «NDA 17-821/S-045 Flexeril (Cyclobenzaprine HCl) Tablets» (PDF).
  5. ^ a b c d e f g h i j k «Cyclobenzaprine Monograph for Professionals». Drugs.com. AHFS. Retrieved 22 December 2018.
  6. ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
  7. ^ «Cyclobenzaprine — Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
  8. ^ «Fibromyalgia, psychiatric comorbidity, and the somatosensory cortex». British Journal of Medical Practitioners. 5 (2): a522. 2012.
  9. ^ Yang YW, Macdonald JB, Nelson SA, Sekulic A (December 2017). «Treatment of vismodegib-associated muscle cramps with cyclobenzaprine: A retrospective review». Journal of the American Academy of Dermatology. 77 (6): 1170–1172. doi:10.1016/j.jaad.2016.12.017. PMID 29132849. S2CID 8265576.
  10. ^ a b c d e f g h i «Cyclobenzaprine- cyclobenzaprine hydrochloride tablet, film coated». DailyMed. 30 December 2019. Retrieved 26 September 2020.
  11. ^ a b c Chou R, Peterson K, Helfand M (August 2004). «Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review». Journal of Pain and Symptom Management. 28 (2): 140–75. doi:10.1016/j.jpainsymman.2004.05.002. PMID 15276195.
  12. ^ van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM (2003). Van Tulder MW (ed.). «Muscle relaxants for non-specific low back pain». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2 (2): CD004252. doi:10.1002/14651858.CD004252. PMC 6464310. PMID 12804507.
  13. ^ a b Browning R, Jackson JL, O’Malley PG (July 2001). «Cyclobenzaprine and back pain: a meta-analysis». Archives of Internal Medicine. 161 (13): 1613–20. doi:10.1001/archinte.161.13.1613. PMID 11434793.
  14. ^ Ashby P, Burke D, Rao S, Jones RF (October 1972). «Assessment of cyclobenzaprine in the treatment of spasticity». Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry. 35 (5): 599–605. doi:10.1136/jnnp.35.5.599. PMC 494138. PMID 4563483.
  15. ^ Tofferi JK, Jackson JL, O’Malley PG (February 2004). «Treatment of fibromyalgia with cyclobenzaprine: A meta-analysis». Arthritis and Rheumatism. 51 (1): 9–13. doi:10.1002/art.20076. PMID 14872449.
  16. ^ Leite FM, Atallah AN, El Dib R, Grossmann E, Januzzi E, Andriolo RB, da Silva EM (July 2009). «Cyclobenzaprine for the treatment of myofascial pain in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2009 (3): CD006830. doi:10.1002/14651858.CD006830.pub3. PMC 6481902. PMID 19588406.
  17. ^ Smith BT (2014). Pharmacology for Nurses. Jones & Bartlett Publishers. p. 122. ISBN 9781449689407.
  18. ^ «Flexeril: Side effects». RxList.com. Archived from the original on 12 September 2008. Retrieved 22 February 2010.
  19. ^ «Long-term Use of Cyclobenzaprine for Pain: A Review of the Clinical Effectiveness». CADTH Rapid Response Reports. Ottawa, Ontario: Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health. 23 February 2015. PMID 25763449.
  20. ^ Potentially inappropriate medications for the elderly according to the revised Beers criteria. 2012. Duke Clinical Research Institute website.
    [1]
  21. ^ «High risk medications» (PDF). National Committee for Quality Assurance. Archived from the original (PDF) on 1 February 2010. Retrieved 22 February 2010.
  22. ^ «MEDICATIONS AND DYSPHAGIA/ SWALLOWING RISKS» (PDF).
  23. ^ Chabria SB (July 2006). «Rhabdomyolysis: a manifestation of cyclobenzaprine toxicity». Journal of Occupational Medicine and Toxicology. 1 (1): 16. doi:10.1186/1745-6673-1-16. PMC 1540431. PMID 16846511.
  24. ^ Keegan MT, Brown DR, Rabinstein AA (December 2006). «Serotonin syndrome from the interaction of cyclobenzaprine with other serotoninergic drugs». Anesthesia and Analgesia. 103 (6): 1466–8. doi:10.1213/01.ane.0000247699.81580.eb. PMID 17122225.
  25. ^ Medical Practice of William H. Gorman, M.D. (18 February 2014). «Medications to Avoid, Continue, or Stop — Before & After Surgery». Archived from the original on 1 December 2017. Retrieved 2 February 2017.
  26. ^ a b «Cyclobenzaprine». www.drugbank.ca.
  27. ^ Kobayashi H, Hasegawa Y, Ono H (September 1996). «Cyclobenzaprine, a centrally acting muscle relaxant, acts on descending serotonergic systems». European Journal of Pharmacology. 311 (1): 29–35. doi:10.1016/0014-2999(96)00402-5. PMID 8884233.
  28. ^ a b c d e f g h i j k «Cyclobenzaprine (CBP) and Its Major Metabolite Norcyclobenzaprine (nCBP) Are Potent Antagonists of Human Serotonin Receptor 2a (5HT2a), Histamine Receptor H-1 and á-Adrenergic Receptors: Mechanistic and Safety Implications for Treating Fibromyalgia Syndrome by Improving Sleep Quality». ACR Meeting Abstracts. Retrieved 27 January 2022.
  29. ^ «Cyclobenzaprine». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
  30. ^ Winchell GA, King JD, Chavez-Eng CM, Constanzer ML, Korn SH (January 2002). «Cyclobenzaprine pharmacokinetics, including the effects of age, gender, and hepatic insufficiency». Journal of Clinical Pharmacology. 42 (1): 61–9. doi:10.1177/0091270002042001007. PMID 11808825. S2CID 7749001.
  31. ^ «Medscape: Medscape Access». medscape.com. Retrieved 1 October 2016.
  32. ^ Childers MK, Petri M, Laudadio C, Harrison D, Silber S, Bowen D (2004). «Comparison of cyclobenzaprine alone versus cyclobenzaprine plus ibuprofen in patients with acute musculoskeletal spasm and pain». Annals of Emergency Medicine. 44 (4): S87–S88. doi:10.1016/j.annemergmed.2004.07.286.
  33. ^ «Patient Web site for Amrix (Cyclobenzaprine Hydrochloride Extended‐Release Capsules)». amrix.com. Retrieved 1 October 2016.

External links[edit]

  • «Cyclobenzaprine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

Содержание

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Циклобензаприн

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Торговые названия с действующим веществом Циклобензаприн

Русское название

Циклобензаприн

Английское название

Cyclobenzaprine

Латинское название

Cyclobenzaprinum (род. Cyclobenzaprini)

Химическое название

N,N-диметилl-3-(2-трицикло[9.4.0.03,8]пентадека-1(15),3,5,7,9,11,13-гептаэнилиден)пропан-1-амин

Брутто формула

C20H21N

Фармакологическая группа вещества Циклобензаприн

Код CAS

303-53-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

миорелаксирующее.

Торговые названия с действующим веществом Циклобензаприн

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Релоприм

от 515.00 до 576.00

Релоприм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-№(000677)-(РГ-RU)

Листок-вкладыш – информация для пациента

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: циклобензаприн

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз. Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

  1. Что из себя представляет препарат Релоприм и для чего его применяют.
  2. О чем следует знать перед приемом препарата Релоприм.
  3. Прием препарата Релоприм.
  4. Возможные нежелательные реакции.
  5. Хранение препарата Релоприм.
  6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат Релоприм и для чего его применяют

Препарат Релоприм содержит действующее вещество циклобензаприн, который относится к группе препаратов, называемых – миорелаксанты центрального действия.

Показания к применению

Лечение болезненного патологически повышенного тонуса и спазма поперечнополосатой мускулатуры при дорсопатии, дорсалгии, цервикалгии, люмбалгии, торакалгии, ишиасе.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед приемом препарата Релоприм

Противопоказания

Не принимайте препарат Релоприм:

  • если у Вас аллергия на циклобензаприн или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
  • если в настоящий момент Вы принимаете препараты из группы ингибиторов моноаминооксидазы (препараты для лечения депрессии и психических заболеваний) или закончили принимать их 14 дней назад;
  • если Вы находитесь в периоде восстановления после перенесенного острого инфаркта миокарда;
  • если у Вас диагностированы нарушения сердечного ритма и проводимости, включая блокады проводящей системы сердца;
  • если у Вас диагностирована застойная сердечная недостаточность;
  • если у Вас диагностирован гипертиреоз;
  • если Ваш возраст до 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Релоприм проконсультируйтесь с лечащим врачом. Применять строго по назначению врача.

Ограничение применения

Циклобензаприн следует применять только в течение короткого периода (до 2-3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении препарата в течение более длительного времени нет, и так как спазм скелетной мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в основном непродолжительный, а специфическая терапия в течение длительного периода редко является оправданной.

Не выявлено эффективности применения препарата циклобензаприна для лечения мышечного спазма, связанного с заболеваниями головного или спинного мозга, или с детским церебральным параличом.

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

Серотониновый синдром (редкая, но смертельно опасная реакция организма на прием больших доз лекарственных препаратов).

Развитие потенциально опасного для жизни состояния – серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации со следующими препаратами:

  • препаратами для лечения тревожных расстройств и депрессии – селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин),
  • препаратами для лечения депрессии – селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафлаксин, дулоксетин, милнаципран),
  • препаратами для лечения депрессии – трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, кломипрамин, доксепин),
  • сильным обезболивающим препаратом трамадолом,
  • препаратом для лечения депрессии бупропионом,
  • сильным обезболивающим средством меперидином,
  • препаратом для лечения стенокардии и нарушений сердечного ритма верапамилом,
  • препаратами для лечения депрессии – ингибиторами моноаминооксидазы (моклобемид, пирлиндол, паргилин).

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки если Вы принимаете эти препараты.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например: спутанность сознания, ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением), галлюцинации), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (такие как повышенное потоотделение, тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), лабильность АД (колебания АД), гипертермия), нервно-мышечные нарушения (в частности тремор (быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера), атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц), гиперрефлексия (усиленная рефлекторная деятельность), клонус (ритмичное сокращение отдельных скелетных мышц или группы мышц), ригидность (скованность) мышц и/или желудочно-кишечные симптомы (например: тошнота, рвота, диарея).

Если развиваются указанные выше реакции, необходимо немедленно прекратить прием препарата и любых сопутствующих серотонинергических (взаимодействующих с серотониновыми рецепторами) агентов и начать симптоматическое лечение.

Если одновременное лечение препаратом циклобензаприна и другими серотонинергическими (взаимодействующими с серотониновыми рецепторами) препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при повышении дозы.

Эффекты, подобные возникающим при применении трициклических антидепрессантов (препаратов для лечения депрессии)

Циклобензаприн структурно подобен препаратам для лечения депрессии – трициклическим антидепрессантам, например амитриптилину и имипрамину. На фоне применения трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии (нарушения сердечного ритма), синусовой тахикардии (увеличения частоты сердечных сокращений), увеличения времени проведения возбуждения в сердце, которые могут вызывать развитие инфаркта миокарда и инсульта.

Препарат циклобензаприна может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Некоторые из более серьезных реакций со стороны центральной нервной системы, сопровождавших прием трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме спазма скелетной мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, и в основном в дозах, превышающих рекомендованные.

При возникновении клинически значимых симптомов со стороны центральной нервной системы применение препарата следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

Концентрация циклобензаприна в плазме крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Также у пациентов пожилого возраста может быть увеличен риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственных взаимодействий и влияния препарата на сопутствующие заболевания.

В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости.

Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается. Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным успокоительным эффектом, включая циклобензаприн.

Следует с осторожностью применять препарат Релоприм у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с лёгкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.

Атропиноподобное действие

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки если Вы имеете или имели:

  • задержку мочеиспускания,
  • закрытоугольную глаукому,
  • повышенное внутриглазное давление.

Также сообщите Вашему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете антихолинергические препараты (атропин, скополамин, прометазин).

Зависимость

Внезапная отмена препарата после длительного применения может в редких случаях вызывать тошноту, головную боль и недомогание. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии зависимости.

Дети и подростки

Препарат Релоприм не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет.

Другие препараты и препарат Релоприм

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие лекарственные препараты:

  • трициклические антидепрессанты;
  • ингибиторы моноаминооксидазы;
  • алкоголь;
  • барбитураты и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему;
  • трамадол;
  • гуанетидин и аналогично действующие соединения.

Имеются сообщения о случаях развития серотонинового синдрома на фоне одновременного применения циклобензаприна и других препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы моноаминооксидазы.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Применение препарата Релоприм противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Во время терапии препаратом Релоприм возможно возникновение таких нежелательных реакций как головокружение, утомляемость, сонливость, в связи с этим необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Релоприм содержит лактозы моногидрат и натрий

Препарат Релоприм содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Препарат Релоприм содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

3. Прием препарата Релоприм

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза:

5 мг каждые 8 часов, при необходимости Ваш лечащий врач может назначить увеличение дозировки до 7,5-10 мг каждые 8 часов.

Если у Вас есть нарушения функции печени и/или почек Ваш лечащий врач может назначить Вам иной режим дозирования, в зависимости от Вашего состояния.

Путь и (или) способ введения.

Внутрь.

Если Вы приняли препарата Релоприм больше, чем следовало

Немедленно обратитесь за консультацией к лечащему врачу и за медицинской помощью если Вы приняли препарата Релоприм больше, чем Вам назначил Ваш лечащий врач.

Наиболее распространенными симптомами передозировки циклобензаприна являются сонливость и учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия). К менее частым проявлениям относятся ритмические, быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера (тремор), возбуждение, кома, нарушение согласованности движения различных мышц (атаксия), повышение артериального давления (артериальная гипертензия), невнятная речь, спутанность сознания, головокружение, тошнота, рвота и галлюцинации. К редким, но потенциально критическим проявлениям передозировки относятся остановка сердца, боль в груди, нарушение сердечного ритма (аритмия), тяжелое понижение артериального давления (тяжелая артериальная гипотензия), судороги и сравнительно редкое, но опасное для жизни расстройство, связанное с приёмом психотропных препаратов (злокачественный нейролептический синдром). Нарушения на ЭКГ являются клинически значимыми показателями передозировки циклобензаприна.

Если Вы забыли принять препарат Релоприм

Если Вы пропустите прием дозы, примите ее, как только Вы об этом вспомните. Если Вы об этом не вспомните до времени приема Вашей следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу и вернитесь к Вашему обычному графику приема. Не принимайте двойную дозу препарата.

Если Вы прекратили прием препарата Релоприм

Продолжайте принимать этот препарат столько, сколько назначит Ваш врач. Вы не должны прекращать прием этого препарата, не проконсультировавшись предварительно со своим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Описание нежелательных реакций

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Релоприм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Релоприм и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одной из следующих серьезных нежелательных реакций:

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100

  • обморок,
  • психоз,
  • двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха (ажитация),
  • аномальные мысли и мечты,
  • галлюцинации,
  • судороги,
  • нарушение согласованности движения различных мышц (атаксия),
  • нарушение произношения (дизартрия),
  • ритмические, быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера (тремор),
  • резкое непроизвольное сокращение мышц (конвульсии),
  • непроизвольные сокращения мышц и повышенный тонус (гипертонус) мышц,
  • двойное зрение (диплопия),
  • желтуха,
  • тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек),
  • отек лица,
  • отек языка,
  • увеличение частоты мочеиспусканий,
  • задержка мочи.

В порядке уменьшения частоты возникновения другие нежелательные реакции могут включать:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10)

Сонливость, сухость во рту

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10)

Воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани миндалин глотки (фарингит), инфекции верхних отделов дыхательных путей, раздражительность, беспокойство, головная боль, головокружение, боль в животе, забрасывание содержимого желудка обратно в пищевод (желудочно-пищеводный рефлюкс), запор, частый стул (диарея), тошнота, утомляемость.

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100)

Дезориентация, бессонница, подавленность, серотониновый синдром, расстройство чувствительности (парестезия), нарушения вкуса, шум в ушах, учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия), аритмия, сердцебиение, понижение артериального давления (гипотензия), расширение сосудов (вазодилатация), рвота, расстройство приема пищи (анорексия), боль в области живота, гастрит, жажда, вздутие живота, гепатит, холестаз, увеличение активности печеночного фермента (АлАТ), зуд, сыпь, крапивница, повышенное потоотделение, слабость в отдельных группах мышц, недомогание.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через . Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

5. Хранение препарата Релоприм

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке и на каждом блистере после «Годен до…».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Не выбрасывайте (не выливайте) препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Релоприм содержит

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 5 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 7,5 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 10 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Внешний вид Релоприм и содержимое упаковки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого с розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого с розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого с розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Упаковка

По 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Российская Федерация
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»)
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29

Представитель держателя регистрационного удостоверения

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий, следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения:

Российская Федерация
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»)
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, Д. 29

Купить Релоприм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство полиции смоленска
  • Мануал скандик сув 600
  • Чек коррекции в 1с розница инструкция
  • Руководство деятельностью которых осуществляет президент российской федерации относится
  • Руководство по технике инъекций инсулина