Цефарансин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

ЦЕФАРАНСИН

НАДЕЖНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЛЕЙКОПЕНИИ У БОЛЬНЫХ, ПОДВЕРГШИХСЯ ХИМИО- И РАДИОТЕРАПИИ

«Томен Корпорейшн» — крупная торговая компания, которая, согласно данным журнала «Форчун», занимает 7-е место по объему продаж в Японии и 145-е — в мире. Штаб-квартира корпорации находится в Токио и Осаке. В настоящее время в корпорации, которая была основана в 1920 г., работают более чем 2600 человек, капитал составляет 32,2 трлн иен. Общий объем продаж продукции «Томен Корпорейшн» в 2000 г. составлял 1,225 трлн иен, общая операционная прибыль — 55,258 млрд иен, а чистый доход — 16,786 млрд иен. «Томен Корпорейшн» осуществляет коммерческую деятельность в области агрохимии, фармации, ветеринарии, легкой и тяжелой промышленности, средств коммуникации и альтернативной энергетики. В январе текущего года «Томен Корпорейшн» и компания «Ничимен» объявили о слиянии, целью которого является осуществление совместной деятельности в области агрохимии, фармации и ветеринарии. Вновь созданная компания, получившая название «Ариста Лайф Сайенс Корпорейшн», является одним из мировых лидеров в сфере агрохимии.

В 1996 г. открылось представительство «Томен Корпорейшн» в Украине, перед сотрудниками которого была поставлена задача — продвигать на украинский рынок агрохимическую, а с 2000 г. — фармацевтическую продукцию компании.

«Томен Корпорейшн» представляет препараты ведущих японских поизводителей — компаний «Ниппон Каяку», «Киова Хакко», «Санкио», «Такеда», «Мейджи Сейка», «Какен Шояку». В планах представительства продвижение на украинский фармацевтический рынок препаратов компании, предназначенных для лечения онкологических заболеваний.

24 мая в конференц-зале Института онкологии АМН Украины состоялся научно-практический симпозиум на тему «Презентация нового японского препарата ЦЕФАРАНСИН в Украине». Д-р Минору Оно, директор отдела исследований и развития компании «Какен Шояку» (Токио) и д-р Нобуо Такейчи, директор Медицинской клиники заболеваний щитовидной железы (Хиросима), в своих выступлениях привели доказательства, подтверждающие высокую эффективность ЦЕФАРАНСИНА в лечении лейкопении у больных онкологического и гематологического профиля. Кроме того, были представлены результаты экспериментальных исследований, касающиеся тонких молекулярных механизмов действия препарата.

ЦЕФАРАНСИН является фармакологически активным экстрактом из растения Stephania cepharantha. Фирма «Какен Шояку» производит ЦЕФАРАНСИН в форме таблеток, растворов для инъекций, порошка в различных дозах. В настоящее время в Украине препарат зарегистрирован в форме таблеток по 1 мг № 100.

Одна таблетка данного лекарственного средства содержит 1 мг сухого экстракта бис-бензилизохинолиновых алкалоидов, таких, как цефарансин, бербамин и изотетрандрин, выделенных их клубней Stephania cepharantha Hayata [1]. Указанные алкалоиды обладают мощными иммуномодулирующими свойствами, а также способствуют увеличению количества лейкоцитов в крови, что позволяет использовать ЦЕФАРАНСИН для лечения лейкопении, вызванной применением цитостатиков и воздействием ионизирующего излучения. К преимуществам препарата относятся отсутствие токсического воздействия даже при применении в высоких дозах [2], а также способность угнетать проявления интоксикации [3].

ПРОБЛЕМЫ СОВРЕМЕННОЙ ХИМИО- И РАДИОТЕРАПИИ

Химиотерапия и радиотерапия являются современными и эффективными методами лечения ряда онкологических заболеваний. Однако применение интенсивных программ химио- и радиотерапии может привести к развитию побочных эффектов, в частности лейкопении, вследствие токсического воздействия цитостатиков и радиоактивного излучения как на стволовые мультипотентные клетки костного мозга, так и непосредственно на лейкоциты. Возникающее при этом состояние вторичного иммунодефицита является благоприятным фоном для манифестации оппортунистической инфекции, что чревато септическими осложнениями и летальным исходом. Кроме того, может развиться одно из тяжелых осложнений цитостатической и радиотерапии — алопеция (облысение).

По этой причине использование химиопрепаратов и радиоактивного облучения в онкологической практике существенно ограничено. Фактически лейкопения вынуждает врача прекратить дальнейшее проведение химио- и радиотерапии. К сожалению, у некоторых больных лейкопения развивается раньше, чем наступает ремиссия. Вследствие этого существенно ухудшается прогноз и сокращается продолжительность жизни пациентов.

Существует острая потребность в лекарственных средствах, которые могли бы уменьшить токсическое воздействие цитостатиков и радиоактивного облучения на белые кровяные тельца и стволовые мультипотентные клетки костного мозга и замедлить развитие лейкопении. Это существенным образом расширило бы возможности химио- и радиотерапии и в ряде случаев позволило бы достичь полной ремиссии, а следовательно, увеличить продолжительность жизни пациентов.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАРАНСИНА

Цефарансин, основной компонент препарата ЦЕФАРАНСИН, является мембранотропным соединением, которое эффективно встраивается в фосфолипидный бислой клеточных мембран, стабилизируя их [4]. Известно, что при интоксикациях различного происхождения активируются процессы свободнорадикального окисления. При этом образуются активные формы кислорода, которые, вступая во взаимодействие с молекулами воды, образуют высокоактивные перекисные соединения, способные повреждать фосфолипиды мембран, белки и ДНК. Активация процессов свободнорадикального окисления в стволовых клетках костного мозга приводит к нарушению гемопоэза с последующим развитием лейкопении и вторичного иммунодефицита. Цефарансин эффективно подавляет процессы свободнорадикального окисления в клетках различных тканей, защищает липидный бислой от деструкции [5] и стабилизирует клеточную мембрану лейкоцитов, предохраняя эти клетки от деструкции. При этом цефарансин не угнетает их фагоцитарную функцию. Необходимо обратить внимание на тот факт, что цефарансин оказывает антилейкопеническое действие за счет стимулирующего влияния как на выход лейкоцитов [6], главным образом нейтрофильных гранулоцитов и лимфоцитов, из периферических депо, так и на стволовые гемопоэтические мультипотентные клетки костного мозга [7]. Учитывая перечисленные выше свойства цефарансина, обоснованным является применение препарата ЦЕФАРАНСИН в онкологической практике для профилактики и лечения лейкопении.

В работе симпозиума приняли участие директор Института онкологии АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор С.А. Шалимов и заместитель директора по клинической работе, доктор медицинских наук А.А. Литвиненко

На сегодняшний день известны и другие важные аспекты фармакологического действия цефарансина. Результатами многочисленных исследований подтверждена важная роль фосфолипазы А₂ (отщепляет главным образом арахидоновую кислоту от фосфатидилинозитола и фосфатидилхолина) и С (расщепляет фосфатидилинозитол и фосфатидилхолин на диацилглицерол и фосфорилированное основание) в процессах сигнальной трансдукции в клетке. При злокачественной трансформации и пролиферации клеток нарушаются процессы сигнальной трансдукции с участием этих фосфолипаз. В частности, такие известные стимуляторы злокачественной трансформации, как форболовые эфиры, способствуют накоплению диацилглицеролов, которые, активируя протеинкиназу С, вызывают неконтролируемый рост клеток [8].

Цефарансин эффективно подавляет активность указанных ферментов. Возможно, этим обусловлен и прямой противоопухолевый эффект [9, 10].

Кроме того, цефарансин оказывает выраженное иммуномодулирующее действие. Он эффективно подавляет репликацию некоторых ретровирусов, в том числе ВИЧ-1, активированную фактором некроза опухолей-альфа и форболовыми эфирами вследствие ингибирования экспрессии гена, отвечающего за воспроизводство данного вируса в моноцитах [11].

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЦЕФАРАНСИНА

ЦЕФАРАНСИН обладает широким спектром действия. Доказано, что в случае угнетения гемопоэза, вызванного влиянием радиоактивного облучения или применением цитостатических противоопухолевых средств, препарат восстанавливает кроветворение за счет активации клеток-предшественников и выхода белых кровяных телец из периферических депо. Препарат устраняет дисфункцию иммунокомпетентных клеток, уменьшает цитотоксическое воздействие химиопрепаратов и радиоактивного излучения на стволовые клетки костного мозга, нормализует продукцию антител и процессы активации макрофагов. ЦЕФАРАНСИН эффективно предотвращает развитие лейкопении, не влияя на содержание тромбоцитов в крови [12]. Имеются данные о благоприятном влиянии данного лекарственного средства на клиническую картину тромбоцитопенической пурпуры [13].

ЦЕФАРАНСИН эффективно устраняет алопецию, вызванную приемом в высоких дозах цитостатиков и радиоактивным облучением. На фото можно видеть состояние волосяного покрова до и после лечения ЦЕФАРАНСИНОМ у девочки в возрасте 6 лет, которой была проведена химиотерапия. Назначение маленькой пациентке данного препарата привело к полному восстановлению волосяного покрова головы. Результаты биохимических исследований свидетельствует также о способности данного препарата эффективно восстанавливать структуру и функцию волосяного аппарата [14].

Цефарансин тормозит вызванную комплексом антиген—антитело реакцию выделения гистамина тучными клетками, обладает способностью повышать уровень адренокортикотропного гормона в крови вследствие стимулирующего влияния на гипофиз, что позволяет увеличить резервы адаптации у больного, которому проводится химио- и радиотерапия [15].

Ценным свойством цефарансина является его способность стимулировать избирательную аккумуляцию некоторых химиопрепаратов в раковых клетках [16]. Более того, данный алкалоид обладает способностью противодействовать развитию резистентности опухолевых клеток к цитостатикам [17].

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЦЕФАРАНСИНА

При пероральном приеме в пищеварительном тракте всасывается более 70% препарата. После перорального приема однократной дозы препарата (10–60 мг) его концентрация в плазме крови у взрослых быстро повышается, достигая максимума в течение 1,1–2,5 ч, и снижается однофазно, при однократном приеме в дозе 120 мг — достигает максимальных значений в течение 1,2±0,3 ч и снижается двухфазно.

Действующие компоненты ЦЕФАРАНСИНА связываются с белками сыворотки крови. Уровень связывания после перорального приема составляет 73,9; 93 и 97,5% через 2, 10 и 24 ч соответственно. Высокое содержание ЦЕФАРАНСИНА отмечено в печени, легких, селезенке, почках, надпочечниках, щитовидной железе и гипофизе, низкое — в центральной нервной системе.

Метаболизм ЦЕФАРАНСИНА происходит в печени. Препарат выводится в основном с калом в виде полярных соединений. Более 70% препарата выводится с калом в течение 48 ч, с мочой — 5–6%. Период полувыведения составляет 4–9 ч при приеме в дозе 10–60 мг, при приеме в дозе 120 мг распад препарата происходит двухфазно — 1-я фаза составляет 3 ч, 2-я — 17 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Показанием к применению ЦЕФАРАНСИНА является лейкопения, обусловленная радиоактивным облучением и/или применением цитостатических препаратов.

ЦЕФАРАНСИН назначают перорально после еды в суточной дозе 3–6 мг, разделенной на 2–3 приема. Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и тяжести заболевания.

Побочные эффекты незначительны и проявляются редко. В единичных случаях регистрировали головную боль и тошноту, иногда — нарушения со стороны пищеварительной системы (потеря аппетита, дискомфорт в эпигастральной области, диарея). Единственным противопоказанием к применению ЦЕФАРАНСИНА является повышенная чувствительность к его компонентам.

ЦЕФАРАНСИН потенцирует действие противомалярийного препарата хлорохина и противоопухолевых цитостатиков — алкалоидов барвинка (винкристин, винбластин и виндезин), доксорубицина, этопозида, флуороурацила, а также повышает избирательность их действия и позволяет избежать развития резистентности раковых клеток к химиопрепаратам.

Препарат нетоксичен. При исследовании влияния данного лекарственного средства, применяемого в дозах, которые значительно превышали рекомендованные, признаков острого и хронического отравления препаратом не наблюдалось.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

ЦЕФАРАНСИН является современным лекарственным препаратом, который эффективно устраняет лейкопению и ее клинические проявления, развивающиеся на фоне лечения цитостатическими препаратами и радиотерапии. За счет влияния на тонкие механизмы клеточной регуляции, этот препарат оказывает прямое противоопухолевое и противовирусное воздействие. Низкая токсичность ЦЕФАРАНСИНА позволяет существенно изменять режим дозирования в зависимости от клинических потребностей.

Несомненно, ЦЕФАРАНСИН, зарегистрированный в Украине в апреле текущего года, займет достойное место среди средств для адъювантной терапии при проведении курсов интенсивной лучевой и химиотерапии у больных онкологического и гематологического профиля.

Дистрибьюцией препарата в Украине будут заниматься фирмы «Анна» и «Людмила-Фарм» (г. Киев), которые специализируются на поставках препаратов, предназначенных для лечения онкологических заболеваний.

Дополнительную информацию о препарате ЦЕФАРАНСИН можно получить в представительстве «Томен Корпорейшн», тел./факс: (044) 490-26-93, 461-94-62.

Виктор Маргитич
Фото Евгения Кривши

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Yasukawa K., Akasu M., Takeuchi M., Takido M. Bisbenzylisoquinoline alkaloids inhibit tumor promotion by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate in two-stage carcinogenesis in mouse skin // Oncology.– 1993.– 50(2).– P. 137–140. 2. Asukai K., Kimura A., Gorai I., Uemura T., Minaguchi H. Effects of massive administration of cepharanthin on chemotherapy-induced leukopenia // Gan To Kagaku Ryoho. — 1989. — 16 (8 Pt 1). — P. 2583–2587. 3. Maruyama H., Kikuchi S., Kawaguchi K., Hasunuma R., Ono M., Ohbu M., Kumazawa Y. Suppression of lethal toxicity of endotoxin by biscoclaurine alkaloid cepharanthin // Shock. — 2000. — 13(2). — P. 160–165. 4. Kogure K., Goto S., Abe K., Ohiwa C., Akasu M., Terada H. Potent antiperoxidation activity of the bisbenzylisoquinoline alkaloid cepharanthine: the amine moiety is responsible for its pH-dependent radical scavenge activity // Biochim. Biophys. Acta.– 1999.– 1426(1).– P. 133–142. 5. Matsuno T., Orita K., Edashige K., Kobuchi H., Sato E.F., Inouye B., Inoue M., Utsumi K. Inhibition of active oxygen generation in guinea-pig neutrophils by biscoclaurine alkaloids // Biochem. Pharmacol.– 1990.– 39(7).– P. 1255–1259. 6. Kumazawa Y., Kaneko M., Inagaki K., Matsuzaki N., Nomoto K. Accelerated recovery from gamma-irradiation-induced leukopenia in mice by the biscoclaurine alkaloid, Cepharanthin—comparison with recombinant human granulocyte colony-stimulating factor // Int. J. Immunopharmacol.– 1990.–12(5).– P. 523–530. 7. Makidono R., Makidono Y. Hematopoietic and lymphoid cell recovery from radiation damage by cytokines // Nippon Igaku Hoshasen Gakkai Zasshi.– 1994.– 54(13).– P. 1294–1305. 8. Edashige K., Utsumi T., Utsumi K. Inhibition of 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate promoted tumorigenesis by cepharanthine, a biscoclaurine alkaloid, in relation to the inhibitory effect on protein kinase C // Biochem. Pharmacol.– 1991.– 41(1).– P. 71–78. 9. Murakami K., Okajima K., Uchiba M. The prevention of lipopolysaccharide-induced pulmonary vascular injury by pretreatment with cepharanthine in rats // Am. J. Respir. Crit. Care. Med.– 2000.– 161(1).– P. 57–63. 10. Asaumi J., Nishikawa K., Matsuoka H., Iwata M., Kawasaki S., Hiraki Y., Nishijima K. Direct antitumor effect of cepharanthin and combined effect with adriamycin against Ehrlich ascites tumor in mice // Anticancer Res.– 1995.– 15(1).– P. 67–70. 11. Okamoto M., Ono M., Baba M. Potent inhibition of HIV type 1 replication by an antiinflammatory alkaloid, cepharanthine, in chronically infected monocytic cells // AIDS Res. Hum. Retroviruses.– 1998.– 14(14).– P. 1239–1245. 12. Suzuki R., Hara M., Shindoh J., Matsumoto S., Noda Y., Gonda H., Tanaka H., Taki F., Takagi K. Effects of cepharanthin on leukopenia and thrombocytopenia induced by chemotherapy in lung cancer patients // Gan To Kagaku Ryoho.– 1992.–19(5).– 647–652. 13. Nakayama S., Matsushita A., Ichiba S., Nagai K. Clinical evaluation of cepharanthin for chronic idiopathic thrombocytopenic purpura // Rinsho Ketsueki.– 1992.– 33(3).–P. 408–409. 14. Tanigaki-Obana N., Ito M. Effects of cepharanthine and minoxidil on proliferation, differentiation and keratinization of cultured cells from the murine hair apparatus // Arch. Dermatol. Res.– 1992.– 284(5).– P. 290–296. 15. Yoshikawa N., Seyama Y., Yamashita S., Akasu M., Inoue H. Stimulation of pituitary-adrenocortical system by cepharanthine // Nippon Yakurigaku Zasshi.– 1986.– 87(2).– P. 99–104. 16. Nishikawa K., Asaumi J., Kawasaki S., Kuroda M., Takeda Y., Hiraki Y. Influence of cepharanthin on the intracellular accumulation of adriamycin in normal liver cells and spleen cells of mice in vitro and in vivo // Anticancer Res.– 1997.– 17(5A).– P. 3617–1621. 17. Hirai M., Tanaka K., Shimizu T., Tanigaw. Cepharanthin, a multidrug resistant modifier, is a substrate for P-glycoprotein // J. Pharmacol. Exp. Ther.– 1995.– 275(1).– P. 73–78.

Регистрационный номер:

П N011645/01

Торговое название препарата: Цефалексин

Международное непатентованное название:

цефалексин

Химическое название: (6R,7R)-7-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота моногидрат

Лекарственная форма:

капсулы.

Состав:

1 капсула 250 мг содержит действующее вещество цефалексин — 250 мг (в форме цефалексина моногидрата 263 мг); вспомогательные вещества: магния стеарат 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 — 27,5 мг. капсула № 2: желатин до 61 мг крышечка капсулы: титана диоксид Е 171 — 0,48800 мг, краситель Железа оксид желтый Е 172 — 0,08930 мг, индиго кармин (Индиготин I) Е 132 — 0,00407 мг корпус капсулы: титана диоксид Е 171 — 0,73200 мг, краситель Железа оксид желтый Е 172 — 0,13396 мг, индиго кармин (Индиготин I) Е 132 — 0,00611 мг
1 капсула 500 мг содержит действующее вещество цефалексин — 500 мг (в форме цефалексина моногидрата 525,9 мг); вспомогательные вещества: магния стеарат 8,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 — 30, 80 мг. капсула № 0: желатин до 96 мг крышечка капсулы: титана диоксид Е 171 — 0,38400 мг, краситель Железа оксид желтый Е 172 — 0,87771 мг, краситель Железа оксид черный Е 172 — 0,32913 мг, индиго кармин (Индиготин I) Е 132 — 0,21942 мг корпус капсулы: титана диоксид Е 171 — 1,44000 мг, краситель Железа оксид желтый Е 172 — 0,13248 мг, индиго кармин (Индиготин I) Е 132 — 0,00173 мг

Описание

Капсулы

Содержимое капсул: гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.
Для дозировки 250 мг: желатиновые капсулы № 2: крышечка светло-зеленого цвета, корпус — светло-зеленого цвета.
Для дозировки 500 мг: желатиновые капсулы № 0: крышечка темно-зеленого цвета, корпус — зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик, цефалоспорин.

Код ATX: [J01DB01].

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. коагулазоположительных S.aureus, S.hyicus, S.intermedius, S.Schleiferi, коагулазоотрицательных S.epidermidis, S.haemolitycus, S.hominis, S.capitis, S.warneri, S.auricularis, S.saprophyticus, S.cohnii, S.xylosus, S.equorum), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Moxarella (Branhamela) catarrhalis. Цефалексин активен в отношении Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., однако клиническое значение данного факта ограничено.
Неэффективен в отношении Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas или Herellea spp. (Pseudomonas aeruginosa) или Acinetobacter calcoaceticus, Serratia marcescens, Clostridium spp., Bacteroides fragilis.
He чувствительны к цефалексину метициллинрезистентные стафилококки (in vitro), т.е. имеет место перекрестная резистентность.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность — 90–95 %, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения максимальной концентрации (ТС_max) после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г — 1 ч, величина максимальной концентрации (С_max) — 9,18 и 32 мкг/мл соответственно.
Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–6 ч. Связь с белками плазмы — 10–15 %. Объем распределения — 0.26 л/кг.
Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости. Не метаболизируется.
Период полувыведения (Т_1/2) — 0.9–1.2 ч. Общий клиренс — 380 мл/мин.
Выводится почками — 70–89 % в неизмененном виде (2/3 — клубочковой фильтрацией, 1/3 — канальцевой секрецией); с желчью — 0.5 %. Почечный клиренс — 210 мл/мин. При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, Т_1/2 после приема внутрь — 5–30 ч.
Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо — при помощи перитонеального диализа.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами:
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого); ЛOP-органов (фарингит, средний отит, синусит, ангина); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит); кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит); костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 10 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью — почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30–60 мин до еды, запивая водой.
Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет — по 250–500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1–2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения — 7–14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек, суточную дозу уменьшают с учетом значения клиренса креатинина (КК): при КК 5–20 мл/мин максимальная суточная доза — 1,5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин — 0,5 г/сут. Суточную дозу делят на 2–4 приема.

Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза — 25–100 мг/кг массы тела; кратность приема — 4 раза в сутки. При среднем отите — доза 75 мг/кг/сут, кратность приема — 4 раза в сутки. При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей кратность приема — 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема — до 6 раз в сутки.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, эритема, редко — эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастрит, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение концентрации билирубина, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.
Лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени.
Прочие: лихорадка.

Передозировка

Рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия. Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами, полимиксинами), фенилбутазоном повышается риск поражения почек.
Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
При одновременном применении с метформином может потребоваться коррекция дозы последнего.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности ввиду возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, судороги, галлюцинации.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг и 500 мг. По 8 капсул в ПВХ/алюминиевый блистер. 2 блистера с инструкцией по применению в пачке картонной.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель

Хемофарм А.Д., Сербия 26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:

Россия, 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-458, ул. Салганская, 7.

Состав

В 1 капсуле содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества цефалексина. Вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

В 5 мл суспензии содержится 250 мг действующего вещества цефалексина. Вспомогательные компоненты: натрия сахаринат, кислота лимонная, оксид железа, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон, сахароза, ароматизатор.

Форма выпуска

• таблетки в оболочке 0,25 г;
• капсулы 250 мг и 500 мг;
• гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик Цефалексин относится к цефалоспоринам I поколения. Нарушает синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их гибели. Проявляет активность в отношении стрептококков, эшерихий, протея, клебсиел. Ниже активность в отношении Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., поэтому не применяется в клинике заболеваний, вызванных данными микроорганизмами.

Неэффективен в отношении Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. He чувствительны к нему также метициллинрезистентные стафилококки.

Разрушается бета-лактамазами, выделяемыми грамотрицательными микроорганизмами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и биодоступность составляет 90–95%. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, и необходимая концентрация сохраняется 4–6 часов. На 10–15% связывается с белками крови. Равномерно распределяется во многих тканях и жидкостях организма: плохо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту. Не метаболизируется. Т_1/2 составляет 0,8–1,2 часов. Около 89% выводится и незначительная часть с желчью. При нарушении функции почек время выведения удлиняется и увеличивается концентрация.

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого, бронхопневмония, эмпиема;
• заболевания ЛОР-органов: синусит, фарингит, отит, ангина;
• инфекция мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, уретрит, эндометрит, простатит, гонорея, вульвовагинит;
• гнойные заболевания кожи и тканей: флегмона, фурункулез, пиодермия, абсцесс, лимфаденит;
• остеомиелит;
• эндометрит;
• гонорея.

Противопоказания

Данный антибиотик нельзя принимать при:

• выявленной гиперчувствительности;
• беременности;
• кормлении грудью;
• дефиците сахаразы;
• непереносимости фруктозы.

С осторожностью назначается при псевдомембранозном колите, почечной недостаточности, в возрасте до 6 месяцев (суспензия).

Побочные действия

• сыпь, крапивница;
• отек Квинке;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• боль в животе;
• снижение аппетита;
• сухость во рту;
• тошнота;
• диарея;
• холестаз;
• повышение активности трансаминаз печени;
• кандидоз кишечника и полости рта;
• колит;
• головокружение;
• головная боль;
• галлюцинации;
• возбуждение;
• судороги;
• интерстициальный нефрит;
• кандидоз половых органов;
• зуд половых органов;
• вагинит;
• артралгия;
• лейкопения, тромбоцитопения.

Инструкция по применению Цефалексина (Способ и дозировка)

Суспензия Цефалексин, инструкция по применению

Детям до 10 лет рекомендуется прием суспензии внутрь. В 1 мл готовой суспензии содержится 50 мг цефалексина, а 5 мл 250 мг.

Ориентировочная доза для детей:

• до 1 года — 2,5 мл суспензии 3-4 раза в сутки;
• от 1 года до 3 лет — 5 мл 3 раза;
• от 3 до 6 лет — 7,5 мл 3 раза;
• от 6 до 10 лет — 10 мл 3 раза;
• от 10 лет до 14 лет — 10 мл 3 раза.

В каждом конкретном случае доза и кратность ее приема уточняется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. В некоторых случаях (не тяжелые инфекции кожи, мочевыводящих путей, фарингиты) дозу делят на 2 приема, а при тяжелом течении заболевания назначается до 6 раз в сутки. Препарат рекомендуется применять еще 2-3 суток после клинического улучшения.

Для приготовления суспензии во флакон добавляется вода до отметки на флаконе и взбалтывается. Суспензию можно хранить при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением ее хорошо взбалтывают.

Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Средняя доза для взрослых 250–500 мг каждые 6 ч., 4 раза в сутки. Таким образом, суточная доза составляет 1–2 г (не менее), при необходимости она увеличивается до 4 г, что соответствует максимальной СД для взрослых, также детей старше 6 лет. Курс лечения от 7 до 14 дней.

При нарушении функции почек максимальная СД — 1,5 г., ее делят на 2–4 приема. При лечении может быть ложно положительная реакция мочи на глюкозу.  Не рекомендуется употреблять алкоголь. Инъекционных форм (уколы) у данного препарата нет— только формы для перорального применения. Представителем инъекционных цефалоспоринов I поколения является Цефазолин, II поколения — Цефуроксим, в III поколении их значительно больше — Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефтазидим, Цефоперазон/сульбактам.

Передозировка

Передозировка проявляется: рвотой, тошнотой, болями в области желудка, диареей, появлением крови в моче.

Лечение: активированный уголь, мониторинг функций организма и электролитного баланса.

Взаимодействие

Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Риск поражения почек повышается при применении с Фуросемидом, Фенилбутазоном, аминогликозидами, этакриновой кислотой, полимиксинами.

При применении с Метформином необходима коррекция его дозы. Замедляют выведение действующего вещества салицилаты и Индометацин.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25 °C.

Срок годности

3 года.

Цефалексин для детей

В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы — сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины, поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам, отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.

Цефалоспорины являются альтернативой пенициллинам при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов. Основная область их применения в педиатрической практике — не тяжелые инфекции. Так, Цефалексин для детей применяют при ангинах, синуситах, отитах, шейных лимфаденитах, стрептококковых или стафилококковых инфекциях кожи. Отмечено, что пенициллины, которые используют для лечения ангины, не так эффективны, как цефалоспорины, которые вызывают эрадикацию β-гемолитического стрептококка группы А и эффективное выздоровление ребенка.

Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины) являются обязательным компонентом терапии. Суспензия детям может назначаться с рождения, однако первые 6 месяцев с особой осторожностью. Рекомендуемые дозы приведены выше, однако врач, исходя из ситуации, проводит коррекцию дозы.

Аналоги Цефалексина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, оказывающие аналогичное действие:

• Золин
• Цефазолин

Препараты с одним действующим веществом:

• Экоцефрон
• Кефлекс
• Лексин
• Оспексин

Отзывы о Цефалексине

От чего таблетки Цефалексин? Поскольку он обладает антистафилококковой и антистрептококковой активностью, показания к применению определяют прием его при пиелонефритах, циститах, пневмониях, отитах, эмпиеме плевры, гайморитах, инфекциях кожи.

В отзывах о препарате часто встречается применение его при инфекциях мочевыводящего тракта, которые не поддаются стандартному лечению, например, при рецидивирующих циститах. Его назначали пациентам в стационаре, после цистоскопий или использования катетера, при наличии у больного сахарного диабета.

Судя по отзывам, суспензия Цефалексин назначался детям чаще всего при отитах, ангинах и при подозрении на пневмонию. Суспензия имеет приятный фруктовый запах и не вызывает отрицательных эмоций у детей. Отзывы для детей чаще положительные. Мамы отмечают быстрое выздоровление и хорошую переносимость препарата. Вот некоторые отзывы о суспензии Цефалексин:

• «… У ребенка был кашель и отит. Температуру этот препарат убрал буквально за день, а через пять дней мы были уже здоровы»;
• «… Дочка пила его без скандалов. У неё болело горло и ушко, была очень высокая температура. Через день состояние улучшилось»;
• «… У меня ребенок астматик и Цефалексин наш единственный антибиотик при простудах и ангинах. Очень хорошо помогает. Суспензию просто приготовить. Пьет он ее с удовольствием, даже не запивает ничем».

В некоторых случаях отмечалось нарушения стула, что связано с действием антибиотика на микрофлору кишечника, и тошнота.

Цена Цефалексина, где купить

Приобрести этот препарат можно в любой аптеке. Стоимость его зависит от производителя и формы выпуска. Капсулы 500 мг №16 можно приобрести примерно за 80 рублей.

Суспензия для детей является более удобной формой выпуска для этой возрастной категории. Цена суспензии Цефалексин колеблется в пределах 70 рублей.