Инфекционные заболевания у животных лечатся теми же медикаментозными средствами, которые используются у людей – антибактериальными препаратами, или антибиотиками. Одно из наиболее распространенных лекарств, применяющихся для борьбы с патогенной микрофлорой, носит название Цефазолин. Препарат хорошо знаком многим людям, которым пришлось столкнуться с заболеваниями респираторной, мочевыводящей и других систем – он действует быстро и эффективно, но требует четкого соблюдения инструкции и врачебных рекомендаций. Как применяется Цефазолин для кошек, и какие заболевания он лечит?
Цефазолин для кошек относится к первому поколению цефалоспоринов
Содержание
- 1 Цефазолин: описание и особенности
- 1.1 Показания к применению
- 2 Как вводить Цефазолин кошке
- 3 Противопоказания и побочные эффекты
- 4 Как сделать кошке укол Цефазолина
- 4.1 Видео — Как сделать внутримышечную инъекцию
- 5 Аналоги Цефазолина
Цефазолин: описание и особенности
Цефазолин – антибактериальный препарат первого поколения цефалоспоринов, который разрушающе воздействует на клеточные стенки бактерий, разрушая их и препятствуя дальнейшему размножению. Он обладает широким спектром действия и эффективно уничтожает целый ряд болезнетворных микроорганизмов, включая различные штаммы кокков, сальмонеллы, шигеллы, бледные трепонемы и многие другие. Максимальный терапевтический эффект достигается при использовании Цефазолина для лечения заболеваний, вызванных грамположительными формами бактерий. Препарат не воздействует на некоторые разновидности стафилококков, а также на протеи, микобактерии, риккетсии и синегнойную палочку.
Цефазолин выпускается в форме белого или желтоватого порошка, расфасованного в герметично закупоренные стеклянные флаконы по 250, 500 и 1000 мг. Он предназначен для разведения стерильной водой и последующего внутримышечного или внутривенного введения.
Цефазолин
После введения с помощью инъекций Цефазолин быстро и хорошо всасывается, а максимальная концентрация активного вещества в организме достигается уже примерно через час. Препарат проникает практически во все ткани, включая суставы, сердечно—сосудистую систему, почки, мочевыводящие пути, кожные покровы и т. д., благодаря чему его действие проявляется еще на первых этапах терапии. Выводится активное вещество почками на протяжении 24 часов.
Важно! Активное вещество Цефазолина разрушается под воздействием желудочного сока, поэтому препарат не используется для приема внутрь.
Показания к применению
Цефазолин применяется при множестве заболеваний, вызванных деятельностью патогенных организмов, чувствительных к воздействию препарата. В их число входят следующие патологии:
Препарат применяется при заболеваниях, вызванных чувствительными к его воздействию бактериям
- воспалительные и гнойные процессы ЛОР-органов и дыхательной системы (пневмонии, плевриты, абсцессы);
- инфицирование и сепсис мягких и костных тканей;
- перитонит и другие заболевания брюшной полости;
- менингит;
- профилактика послеоперационных осложнений после хирургических вмешательств;
- болезни мочевыводящей системы и те, которые передаются половым путем.
Внимание! Как и все остальные антибиотики, Цефазолин неэффективен против вирусных инфекций, поэтому его применение при подобных заболеваний не просто нецелесообразно, но и опасно. При болезнях бактериальной этиологии его рекомендуется использовать только тогда, когда чувствительность их возбудителей к воздействию активного вещества доказана лабораторными анализами.
Как вводить Цефазолин кошке
Перед введением порошок Цефазолина необходимо растворить в стерильной воде для инъекций, новокаине или лидокаине. Терапевтический эффект препарата не изменится, но при разведении анестетиками значительно снижается дискомфорт, которое животное будет испытывать в ходе процедуры. Для разведения 1 г порошка понадобится 5 мл жидкости – 0,5-1% раствора новокаина, стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия. Разводить Цефазолин лидокаином при лечении котов не рекомендуется – он вызывает у животных серьезные аллергические реакции, а также негативно воздействует на работу сердечно-сосудистой системы и показатели артериального давления.
- Набрать в шприц 5 мл жидкости, сдвинуть защитную алюминиевую крышечку флакона с порошком.
- Проткнуть резиновую крышку, ввести во флакон жидкость, после чего несколько раз энергично встряхнуть его, чтобы компоненты хорошо перемешались – должен получиться однородный прозрачный раствор, возможно с небольшим осадком.
- Сменить иглу, открыть крышку флакона и набрать в шприц необходимое количество лекарственного средства, после чего ввести его питомцу.
Перед введением Цефазолин нужно развести специальной водой или анестетиком
Использовать получившийся раствор следует как можно скорее – он может храниться в холодильнике не более 2 дней (оставлять лекарство при комнатной температуре запрещено).
Дозировку и схему введения Цефазолина определяет исключительно врач – средняя дозировка активного вещества для кошек составляет 15 мг на килограмм веса, но при тяжелых состояниях количество может быть увеличено до 30 мг. Уколы делают с интервалом в 6-12 часов, курс лечения зависит от клинического течения заболевания и состояния животного, в среднем составляет 5-10 суток. При применении препарата в профилактических целях для предотвращения послеоперационных осложнений его вводят не более 3-5 дней.
Для справки! Для внутривенного введения Цефазолин разводится исключительно в физрастворе (хлорид натрия), но проводить подобную процедуру должен только медицинский работник в условиях стационара.
Противопоказания и побочные эффекты
Цефазолин считается одним из наиболее безопасных и наименее токсичных препаратов из группы цефалоспоринов, но имеет ряд противопоказаний к применению:
- гиперчувствительность к препарату или антибактериальным средствам из аналогичной группы;
- тяжелые почечные дисфункции;
- младенческий возраст (вводить средство котятам не рекомендуется).
Цефазолин противопоказан при тяжелых патологиях почек
С осторожностью лекарство используется при нарушениях работы мочевыводящей системы, а при беременности и лактации необходимо тщательно соотнести пользу для здоровья самки с риском для развития потомства – согласно клиническим исследованиям, Цефазолин способен проникать в грудное молоко.
Средство может вызвать у кошки аллергию
Чаще всего препарат хорошо переносится организмом, но в некоторых случаях возможно развитие нежелательных реакций:
- отсутствие аппетита, тошнота и рвота;
- расстройства мочевыводящей функции;
- аллергические реакции (зуд, крапивница);
- изменения в анализах крови – снижение концентрации лейкоцитов и тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов и т.д.;
- в редких случаях могут наблюдаться судороги.
Как правило, побочные эффекты от применения медикаментозного средства выражены не слишком сильно и проходят через некоторое время. Если состояние животного ухудшается, а нежелательные проявления прогрессируют, необходимо как можно скорее обратиться к врачу для замены препарата.
Запрещено использовать Цефазолин вместе с препаратами, которые разжижают кровь, мочегонными средствами и аминогликозидами – они могут нивелировать воздействие друг друга, а их комбинация может спровоцировать развитие серьезных осложнений.
Важно! В месте введения Цефазолина может появиться болезненное уплотнение, которое самостоятельно рассасывается на протяжении 1-2 суток и не требует специального лечения.
Как сделать кошке укол Цефазолина
Цефазолин вводится кошкам в область бедра, чаще всего в заднюю лапу. Для процедуры лучше всего использовать шприц, предназначенный для инъекций инсулина с короткой иглой – он снижает риск разрыва важных кровеносных сосудов, а животное будет ощущать минимальный дискомфорт.
Перед уколом кошку лучше зафиксировать
Делать кошке укол лучше вдвоем, так как инъекции антибиотиков всегда доставляют болевые ощущения.
Как сделать укол коту внутримышечно в домашних условиях? Зачем учиться самому делать уколы? Преимущества и недостатки внутримышечных инъекций. Подбираем шприцы и иголки для уколов кошкам. Как правильно зафиксировать кошку перед инъекцией. Техника выполнения укола. Возможные осложнения у кошки после постановки укола. Об этом вы узнаете, прочитав материал на нашем портале.
Перед проведением процедуры питомца нужно успокоить и хорошо зафиксировать (для этого можно использовать сумку-фиксатор), после чего выбрать на бедре место с максимальной толщиной мышечного слоя и слегка размять его. В шприц набрать необходимое количество раствора, уверенным движением ввести иглу под углом в 45 градусов и выпустить лекарство, медленно надавливая на поршень.
Сумка-фиксатор для кошек
Видео — Как сделать внутримышечную инъекцию
Аналоги Цефазолина
Заменить Цефазолин можно практически любым антибиотиком с широким спектром действия, но принимать решение о применении конкретного препарата должен врач, исходя из клинического течения заболевания и состояния организма кошки.
У Цефазолина есть множество аналогов, но использовать их самостоятельно нельзя
Таблица 1. Аналоги Цефазолина и их особенности.
| Препарат | Особенности |
|---|---|
|
Цефтриаксон |
Препарат, который относится к третьему поколению цефалоспориновой группы, обладает более широким спектром воздействия и мощным терапевтическим эффектом, но считается более токсичным, и чаще вызывает нежелательные реакции организма. |
|
Роцефин |
Средство импортного производства, которое отличается высоким качеством и хорошей степенью очистки. В комплект входит не только порошок, но и анестетик для его разведения, поэтому покупать компоненты отдельно нет необходимости. Недостаток Роцефина – сравнительно высокая стоимость. |
|
Азаран |
Лекарство на основе цефазолина, которое имеет аналогичный спектр действия и очень высокую степень очистки, благодаря чему негативное воздействие на организм снижается. Азаран считается одним из самых безопасных и качественных, но при этом дорогостоящих противомикробных препаратов. |
|
Цефотаксим |
Антибиотик третьего поколения, который содержит натриевую соль цефотаксима – химическое соединение, обладающее аналогичным цефазолину терапевтическим эффектом. Основное его преимущество заключается в практически полном отсутствии негативного воздействия на работу печени. |
|
Цефалексин |
В отличие от большинства цефалоспориновых антибиотиков, Цефалексин представлен в аптеках не только в форме порошка для инъекций, но и в виде суспензии и капсул для орального применения, но обладает достаточно узким спектром действия. Чаще всего его используют при инфекционных заболеваниях желчевыводящих путей и почек. |
|
Амоксиклав |
Комбинированный препарат, который содержит амоксициллин (антибиотик из категории пенициллинов) в сочетании с клавулановой кислотой, которая усиливает его воздействие. Он имеет небольшое количество противопоказаний, и при необходимости может использоваться у котят и беременных самок. |
Внимание! Самостоятельная замена одного антибиотика другим может привести к развитию серьезных побочных эффектов, а также выработке у бактерий устойчивости к воздействию активного вещества, вследствие чего вылечить заболевание будет гораздо сложнее.
Цефазолин имеет положительные отзывы владельцев, которые лечили своих питомцев этим лекарством – отмечается его приемлемая стоимость, быстрое достижение результата и хорошая переносимость. Развитие серьезных побочных эффектов и другие проблемы при применении средства, если судить по комментариям, наблюдаются крайне редко.
Цефазолин имеет положительные отзывы владельцев, которые лечили своих питомцев этим лекарством – отмечается его приемлемая стоимость, быстрое достижение результата и хорошая переносимость. Развитие серьезных побочных эффектов и другие проблемы при применении средства, если судить по комментариям, наблюдаются крайне редко.
Цефазолин имеет положительные отзывы владельцев, которые лечили своих питомцев этим лекарством
Исходя из особенностей воздействия и отзывов о Цефазолине, его можно назвать эффективным, доступным и удобным в применении противомикробным средством, но его использование требует консультации с ветеринаром и контроля состояния кошки во время лечения.
Инструкция по применению цефазолина у кошек. Рассчитайте оптимальную дозу препарата. Изучите широту антибактериального эффекта цефазолина для кошек. Улучшите эффективность терапии на 200%
Общая характеристика
- Название — Цефазолина натриевая соль
- Класс препаратов — Цефалоспориновый антибиотик первого поколения
- Польза — лечение пастереллеза, бордетеллеза, стафилококооза, стрептококкоза, эшерихиоза, клебсиеллеза и других инфекций кошек (респираторные, раневые, мочеполовые, кишечные, кожные, суставные). Профилактика хирургической инфекции после плановых операций
Показания к применению цефазолина у кошек
Цефазолин активен в отношении нескольких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов у кошек, например, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Staphyloccus spp., Staphylococcus spp. и Escherichia spp. Escherichia coli.
Препарат устойчив к бактериальной бета-лактамазе.
Pseudomonas spp. и Proteus spp. устойчивы к действию препарата.
Доза цефазолина для кошек
Кошкам препарат назначают внутримышечно, внутривенно в дозе 25 мг/кг 2-4 раза в день в течение 5-10 дней. В качестве растворителя используют 0,5% раствор новокаина или лидокаина для внутримышечных инъекций и 0,9% изотонический раствор натрия хлорида — для внутривенных инъекций.
Лекарственные взаимодействия цефазолина с другими препаратами у кошек
- Бактериостатические препараты. На бактерицидную активность цефалоспоринов может влиять одновременное применение бактериостатических средств (например, эритромицина, эритромицина, тетрациклина, тетрациклина).
- Петлевые диуретики (например, торасемид, фуросемид или амфотерицин амфотерицин В). Такая комбинация несет повышенный риск нефротоксичности; поэтому необходимо контролировать функцию почек у кошек.
- Пробенецид. Пробенецид снижает экскрецию цефалоспоринов.
Фармакокинетика цефазолина у кошек в хирургических условиях
Целью данного исследования было определение фармакокинетического профиля в плазме, концентрации в тканях и элиминации цефазолина в моче у кошек в хирургических условиях после однократного внутривенного введения дозы 20 мг / кг. Методы Внутривенный цефазолин (20 мг / кг) вводили девяти молодым кошкам смешанных пород за 30 минут до того, как они перенесли хирургические процедуры (овариэктомия или орхиэктомия).
После введения антибиотика были взяты пробы крови, некоторых тканей и мочи. Концентрации цефазолина определяли во всех биологических матрицах и оценивали фармакокинетические параметры.
Результаты. Начальные концентрации в плазме были высокими (Cp (0), 134.80 ± 40.54 мкг / мл), с быстрым и умеренно широким распределением (период полураспада распределения [t½ (d)] 0,16 ± 0,15 ч; объем распределения в устойчивом состоянии [V (д [сс])] 0,29 ± 0,10 л / кг) и быстрое выведение (клиренс тела [ClB], 0,21 ± 0,06 л / ч / кг; период полувыведения [t½], 1,18 ± 0,27 ч; среднее время пребывания 1,42 ± 0,36 ч). Через 30–60 минут после внутривенного введения концентрации цефазолина в ткани варьировались от 9,24 мкг / мл (подкожная клетчатка) до 26,44 мкг / мл (яичник). Соотношение концентрации ткани / плазмы варьировало от 0,18 (мышца) до 0,58 (яичник).
Концентрация цефазолина в моче у кошек была высокой: 84,2% введенной дозы было исключено в первые 6 часов после введения.
Выводы и значимость концентрации цефазолина в плазме оставались выше минимальной ингибирующей концентрации 2 мкг / мл до 4 ч у всех исследованных кошек. Это говорит о том, что однократная внутривенная доза цефазолина 20 мг / кг была бы достаточной для периоперационного профилактического применения у кошек.
Какие препараты из группы противомикробных используются у кошек?
- Трихопол (Trichopol) для кошек (ветеринарная инструкция по применению, дозы, показания и противопоказания)
- Инструкция по применению цефтриаксона для кошек. Изучите широту антибактериального эффекта цефтриаксона у кошек. Рассчитайте оптимальную дозу препарата. Улучшите эффективность терапии на 200%
- Инструкция по применению метрогила для кошек. Изучите широту антибактериального эффекта метрогила. Рассчитайте оптимальную дозу препарата для кошек. Улучшите эффективность терапии в 2 раза
- Инструкция по применению доксициклина для кошек. Изучите широту антибактериального эффекта доксициклина у кошек. Расчитайте оптимальную дозу препарата. Улучшите эффективность терапии на 140%
- Инструкция по применению клиндамицина для кошек (Clindamycinum). Изучите широту антибактериального эффекта клиндамицина у кошек. Расчитайте оптимальную дозу препарата. Улучшите эффективность терапии на 140%
- Инструкция по применению метронидазола для кошек (Metronidazole). Изучите широту антибактериального эффекта метронидазола у кошек. Расчитайте оптимальную дозу препарата. Улучшите эффективность терапии на 140%
- Доксифин для кошек (инструкция по применению, дозы, показания и противопоказания)
- Атоваквон (ATOVAQUONE) для кошек
- Азитромицин (Azithromycin) для кошек (инструкция по применению, дозы, показания и противопоказания)
^Наверх
Полезно знать
- Лечение собак с пироплазмозом
- ХартМедин у собак
- Дигоксин у собак и кошек — инструкция к применению в ветеринарной медицине
Состав
Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство является полусинтетическим антибиотиком с антибактериальным действием широкого спектра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Показания к применению Цефазолина
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- инфекционные заболевания дыхательных путей;
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- заражение крови;
- перитонит и сепсис;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- воспаление оболочки сердца;
- инфекции костей и суставов;
- венерические заболевания;
- инфекционные кожные заболевания;
- мастит.
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
Противопоказания
Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.
Побочные действия
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
- органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
- химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
- аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
- местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.
Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Передозировка
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.
Взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Условия продажи
Медикамент продается только по рецепту специалиста.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Цефазолина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие аналоги Цефазолина:
- Цефазекс;
- Цефазолин-Астрафарм;
- Цефазолин Акос;
- Рефлин;
- Цезолин;
- Цефазолин-Фармекс;
- Цефамезин.
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цефазолин детям
Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин.
Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.
Цефазолин при беременности (и лактации)
Когда применяется Цефазолин при беременности, он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и лактации без наблюдения врача опасно.
Отзывы о Цефазолине
Отзывы о Цефазолине в основном положительные. При отсутствии негативной реакции он весьма эффективен. Единственный недостаток, который отмечают отзывы о Цефазолине, – болезненность инъекций, поэтому подбор растворителя очень важен. Если препарат вводят детям, некоторые родители параллельно дают Линекс, чтобы избежать кишечных расстройств.
Цена Цефазолина, где купить
Цена уколов Цефазолина может быть очень разной в зависимости от продавца. Ампулы с лекарством (1 г) могут стоить от 20 рублей. Максимальная цена Цефазолина за 1 флакон в 1 г достигает 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефазолин порошок для приг раствора для в/в и в/м введения 1г ЛЕККОЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО
-
Цефазолин-АКОС пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1г 50штСинтез АКО ОАО
-
Цефазолин пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1гБорисовский завод медицинских препаратов ОАО
Аптека Диалог
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Красфарма ОАО
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Биосинтез ОАО
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)БЗМП
-
Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)Лекко ЗАО
показать еще
Ветеринарный препарат Цефазолин для кошек назначают в качестве сильнодействующего лекарственного средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях и гнойных ранах.
Он эффективен по отношению к патогенной микрофлоре. Т. е. способен помочь домашним животным с тяжелым протеканием болезней дыхательных путей и выделительных систем, суставов и костей.
Можно ли использовать?
Лекарственное средство имеет широкий спектр действия. Данный антибиотик первого поколения ряда цефалоспоринов эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, кокков, сальмонеллы. Поэтому его нередко назначают и людям. Определить чувствительность возбудителя к Цефазолину поможет посев.
Ветеринарные врачи прописывают уколы препарата домашним питомцам в тяжелом состоянии (кратким курсом в высокой дозировке) и длительным (при хронических заболеваниях). Также встречается использование этого антибактериального средства во избежание послеоперационных осложнений.
Максимальная концентрация в крови достигается спустя 1 час после инъекции. Терапевтический эффект поддерживается по продолжительности не менее 8 часов.
Состав и условия хранения
Медикамент производится в форме порошка, цвет — белый или светло-желтый. Фасуется в стеклянные герметичные флаконы из стекла с маркировкой, на которой указаны название и дозировка — 250/500/1000 мг. Вместе с инструкцией к применению флаконы вложены в картонную коробку.
Препарат имеет ограниченный срок годности — не более 3 лет. Антибиотик рекомендуется хранить в месте, защищенном от прямых лучей солнца, при температуре +3…+25°C.
Инструкция по применению
Дозировка
Должна определяться с учетом рекомендаций ветеринарного врача, который осматривал животное и оценивал его состояние.
Лекарственное средство отмеряют исходя из массы домашнего питомца. Стандартно — 15 мг на 1 кг веса кошки, максимально — 30 мг на 1 кг. Назначение высоких доз антибиотика оправдано тяжелым течением воспалительного процесса и локализацией инфекции.
Лечение с соблюдением предписанных объемов Цефазолина проходит без отрицательных последствий для животного. Длительность курса — от 5 до 10 дней.
В случае когда в течение 3 суток видимого улучшения не происходит или состояния кошки усугубляется, необходимо вновь обратиться к ветеринару за коррекцией курса лечения.
Как колоть?
Раствор делают непосредственно перед уколом. В стерильный шприц набирают воду для инъекций или новокаин 0,25-0,5% в объеме 5 мл. Затем иглу помещают во флакон с Цефазолином, выпускают жидкость и энергично перемешивают встряхиванием. Когда антибиотик растворится без остатка, препарат готов к применению.
Внутримышечные уколы осуществляют в расслабленную плечевую либо бедренную мышцу. Место инъекции нужно обеззаразить. Кот должен быть спокоен и зафиксирован. Для минимального дискомфорта можно использовать инсулиновый шприц. Иглу вводят на глубину около 10 мм по углом 45° и, медленно надавливая на поршень, вливают раствор.
Приготовленный препарат не теряет терапевтическую активность в течение 1 суток при условии хранения в холодильнике (в шприце, закрытом колпачком, или в стерильном флаконе) отдельно от пищевых продуктов. Перед следующей инъекцией его следует достать и согреть в ладони.
Побочные эффекты
Согласно инструкции, выделяют следующие противопоказания — одновременное применение диуретиков и препаратов, имеющих кроворазжижающее действие. А также истечение срока и нарушение условий хранения, повреждение флакона.
Нежелательными реакциями на Цефазолин могут быть:
- проблемы с желудочно-кишечным трактом — тошнота, рвота, диарея;
- аллергические реакции вплоть до отеков;
- дизбактериоз, колиты;
- развитие суперинфекции;
- редко — судороги конечностей.
При максимальной дозировке побочные эффекты могут быть более яркими. В этом случае проводят симптоматическую терапию. Из организма препарат выделяется в основном почками (около 90%). Если у кота имеются признаки почечной недостаточности, использовать медикамент следует с осторожностью.
Беременным, кормящим и котятам
При соблюдении дозировки по весу и временных интервалов между приемом лекарства его применение не имеет тяжелых последствий. Котятам, беременным и кормящим кошкам делать инъекции можно только при острой необходимости.
Помимо курса лечения, больным животным этой категории показаны особый уход и полноценная, богатая белком мягкая пища.
Отзывы
Цена
Благодаря тому что препарат производится в России и относится к жизненно важным, его цена сравнительно невелика. В аптеках стоимость упаковки данного рецептурного антибиотика — от 29 руб.
Аналоги
В ветеринарной практике используют и дженерики Цефазолина: Рефлин, Амзолин, Кефзол и Цефоприд.
В качестве альтернативы лекарственному средству используют антибиотики первого (Цефалексин) и третьего (Цефтриаксон, Роцефин, Азоран) поколений.
Благодаря тому что данный антибиотик доступен, хорошо переносится и имеет невысокую цену, его все чаще назначают для лечения патологических инфекционных заболеваний. После курса уколов симптомы воспаления сходят на нет. Кошка преодолевает недомогание, восстанавливает подвижность, улучшаются ее состояние и аппетит.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
0.5 г 1 г 250 мг 500 мг 1000 мг |
|
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения |
0.5 г 1 г |
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
0.5 г
1 г
250 мг
500 мг
1000 мг
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Цефазолин (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-002273
Дата последнего изменения: 24.03.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество:
Цефазолин
натрия в пересчете на цефазолин — 1,0 г
Описание лекарственной формы
Порошок
белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Фармакокинетика
Всасывание
При
пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому он применяется только
парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро
всасывается из места инъекции. По сравнению с большинством других
цефалоспоринов, концентрация цефазолина в плазме крови выше и сохраняется
дольше. После в/м или внутривенного (в/в) введения 1 г препарата его
концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:
|
Концентрации |
|||||||
|
Доза |
30 |
1 |
2 |
4 |
6 |
8 |
10 |
|
1 |
60,1 |
63,8 |
54,3 |
29,3 |
13,2 |
7,1 |
<4,1 |
|
Концентрации |
||||||
|
Доза |
5 |
15 |
30 |
1 |
2 |
4 |
|
1 |
188,4 |
135,8 |
106,8 |
731,7 |
45,6 |
16,5 |
Распределение
Связь
цефазолина с белками плазмы крови составляет 70–90%. Цефазолин хорошо проникает
в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани,
суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря,
аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие
концентрации препарата создаются в почках — после введения 1 г цефазолина
его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции
желчевыводящих путей, через 90–120 мин после введения препарата, цефазолин
обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует
учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей,
концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной.
Препарат
проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает
в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне
воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в CMЖ составляет
0–0,4 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и
достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и пораженных
остеомиелитом костях. Концентрация цефазолина в суставной жидкости сопоставима
с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в
асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.
Метаболизм
Цефазолин
не метаболизируется в организме человека.
Выведение
Большая
часть введенного цефазолина выводится почками за счет клубочковой фильтрации и
канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течении первых
6 ч с момента введения почками выводится 60–90% цефазолина, в течение
суток — 70–95% от введенной дозы. Небольшая часть цефазолина выводится из
организма вместе с желчью.
Период
полувыведения у пациентов с нарушением функции почек может удлиняться до
20–40 ч.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый
полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения.
Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки (например,
транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет
широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может
иметь географические различия, а также изменяться с течением времени,
необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых
инфекций.
Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину
Грамположительные
аэробы: Staphylococcus aureus
(чувствительный к метициллину), Staphylococcus
saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
Грамотрицательные
микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину
Грамположительные
аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis*, Staphylococcus haemolyticus*, Staphylococcus hominis*, Steptococcus pneumoniae* (умеренно
чувствительный к пенициллинам);
Грамотрицательные
аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae**, Klebsiella oxytoca***, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к
цефазолину
Грамположительные
аэробы: Enterococcus spp., Staphylococcus
aureus (устойчивый к метициллину),
Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
Грамотрицательные
аэробы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter
freundii, Enterobacter spp.; Morganella morganii, Moraxella catarrhalis,
Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas
maltophilia.
Анаэробы:
Bacteroides fragilis.
Прочие
микроорганизмы: Chlamydia spp.,
Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp.
Резистентные
к пенициллину Streptococcus pneumoniae,
вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам,
нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.
*
в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать
50%;
**
актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в
исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности
микроорганизмов >50%;
***
во внебольничных условиях распространённость резистентности не превышала 10%.
Показания
Бактериальные
инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
—
инфекции
дыхательных путей;
—
инфекции
мочевыводящих и половых путей;
—
инфекции
желчевыводящих путей;
—
инфекции кожи,
мягких тканей, костей и суставов,
—
бактериальный
эндокардит, сепсис;
—
интраоперационная
профилактика развития инфекций (профилактическое применение цефазолина может
снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).
Чувствительность
антибиотиков in vitro меняется в
зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе
антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о
резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности
возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата
эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.
Противопоказания
—
повышенная
чувствительность к цефазолину;
—
наличие в
анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных
реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета- лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
—
период
новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.
При
использовании раствора лидокаина в качестве растворителя — см. инструкцию по
применению лидокаина.
С осторожностью
—
совместный прием
других нефротоксичных препаратов;
—
нетяжелые
реакции повышенной чувствительности к |пенициллинам в анамнезе;
—
хроническая
почечная недостаточность;
—
заболевания
кишечника (в т.ч. колит в анамнезе);
—
детский возраст
с 1 до 12 месяцев.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Цефазолин
проникает через плаценту. Доклинические исследования цефазолина на животных не
показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее,
так как данных по безопасности применения цефазолина недостаточно, применение
цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Цефазолин
проникает в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении
цефазолина в терапевтических дозах воздействие на новорожденного ребенка
маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного
развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении
грудного вскармливания или об отмене препарата.
Способ применения и дозы
Цефазолин
предназначен только для парентерального введения — препарат следует вводить в/в
(струйно или капельно) или глубоко в/м. Дозы препарата и продолжительность
курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и
локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.
Средняя
суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения
составляет 7–10 дней.
В
соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует
продолжать как минимум в течении 2–3 дней после разрешения лихорадки или до
получения подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение препарата у взрослых
|
Вид |
Разовая |
Частота |
|
Инфекции |
0,5–1 |
каждые |
|
Пневмококковая |
0,5 |
каждые |
|
Острые |
1 |
каждые |
|
Инфекции |
0,5–1 |
каждые |
|
Жизнеугрожающие |
1–1,5 |
каждые |
*
В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.
Профилактика интраоперационных инфекций
За
30 мин–1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу
цефазолина — 1 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше)
непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г–1 г
препарата. Дозы и время введения зависят от типа и продолжительности операции.
В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г–1 г препарата
в/в или в/м с интервалом 6–8 ч.
Если
возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента
(например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции,
такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в
течении 3–5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время
выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали
достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития
анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой
кишке) рекомендуется дополнительное применение препарата, активного по
отношению к анаэробам.
Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции
почек
|
Клиренс |
Концентрация |
Доза (% от |
Интервалы |
|
≥55 |
≤1,5 |
100% |
коррекции дозы |
|
35–54 |
1,6–3,0 |
100% |
8 ч |
|
11–34 |
3,1–4,5 |
50% |
12 ч |
|
≤10 |
≥4,6 |
50% |
18–24 ч |
Все
рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и
тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, схема дозирования
зависит от применяемого режима диализа.
Пожилые пациенты
Коррекции
дозы не требуется.
Применение у детей от 1 месяца до 18 лет
Для
лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной
является суточная доза 25–50 мг/кг, разделенная на 3–4 введения.
В
случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной
рекомендованной дозы — 100 мг/кг. Безопасность применения препарата у
новорожденных не установлена.
Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек
Детям,
у которых КК составляет 70–40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60%
средней суточной дозы цефазолина через 12 ч. Детям, у которых КК
составляет 39–20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25% средней
суточной дозы препарата через 12 ч.
При
КК 19–5 мл/мин/1,73 м2 вводится 10% средней суточной дозы
цефазолина с интервалом в 24 ч.
Все
рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление раствора
Для
в/м введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5%
растворе лидокаина. Максимальная разовая доза для в/м введения составляет
1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.
Раствор,
содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно.
Дозы
до 1 г можно вводить путем медленной в/в инъекции, большие дозы препарата
следует вводить путем в/в инфузии.
Для
в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин.
Для
в/в капельного введения препарат разводят в 50–100 мл 5% раствора
декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы
энергично встряхивают до полного растворения. Инфузию проводят в течение
20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в мин).
Для
приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:
—
0,9% раствор
натрия хлорида;
—
5% раствор
декстрозы;
—
5% раствор
декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;
—
раствор Рингера;
—
10% раствор
декстрозы в растворе Рингера;
—
раствор Рингера
с 0,9% растворам натрия хлорида;
—
5% или 10%
раствор фруктозы на стерильной воде для инъекций;
—
5% раствор
натрия гидрокарбоната.
Следует
применять свежеприготовленные и прозрачные растворы. Однако при необходимости
приготовленные растворы можно хранить при условии сохранения стерильности в
защищенном от света месте при температуре 2–8 °С не более 24 ч.
Возможная
желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является
указанием на какое‑либо изменение свойств лекарственного препарата или на
отличия в его терапевтической эффективности.
Побочные действия
В
соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)
нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень
часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100),
редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна
— по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось
возможным.
Инфекции и паразитарные инвазии
Нечасто: кандидоз
полости рта (при долговременном применении);
Редко: генитальный
кандидоз, вагинит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения,
гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз,
моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как
правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются
обратимыми;
Очень редко:
нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость,
анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая
анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: лихорадка,
артралгия;
Очень редко:
анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных
путей, повышение частот^ сердечных сокращений, одышка, снижение артериального
давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипергликемия
или гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: развитие
судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в
высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);
Редко:
головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго,
гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость,
нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной
активности головного мозга.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки
и средостения
Редко: плевральный
выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого
респираторного дистресс-синдрома, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: потеря
аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Очень редко:
развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного
начала лечения (см. также раздал «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: преходящее
повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ),
аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы,
лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови,
транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь;
Нечасто: эритема,
экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический
отек (отек Квинке);
Редко: токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема
(синдром Стивенса-Джонсона).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко:
интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации
мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в
сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и
другие проявления нефротоксичности.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований
Частота неизвестна:
ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение
протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Часто: боль в месте
инъекции после в/м введения, иногда с развитием уплотнения;
Нечасто: тромбофлебит и
флебит — при в/в введении.
Взаимодействие
Цефазолин
способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине
следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.
Цефазолин
не следует применять совместно с другими антибактериальными препаратами,
обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины,
сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между
данными препаратами.
При
совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств
других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина,
полимиксина В); йодсодержащих контрастных препаратов; высоких доз метотрексата;
некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет);
пентамидина; циклоспорина; такролимуса; платиносодержащих препаратов и
диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения
с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.
При
одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например, фуросемидом)
происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению
его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного
применения данных препаратов.
При
совместном применении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс
цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения цефазолина и повышению
его плазменной концентрации.
В
редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови.
При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами,
особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.
Некоторые
цефалоспориновые антибиотики, например, цефамандол, цефотетан и цефазолин,
подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что
снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом.
Может потребоваться назначение препаратов витамина К. При одновременном
применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например,
нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития
кровотечений.
Цефазолин
может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с
этанолом.
Цефазолин
фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов
(гентамицином, канамицином, амикацином и др.); тетрациклинов (окситетрациклин,
тетрациклин и др.); колистиметатом натрия; полимиксином B;
эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли); барбитуровыми производными
(амобарбитал, пентобарбитал); блеомицином; солями кальция (кальция
глюкогептонатом, кальция глюконатом); циметидином; аскорбиновой кислотой.
Передозировка
Симптомы
Головная
боль, вертиго, парестезия, ажитация, миоклония, судороги.
Лабораторные
признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови,
повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина,
положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия,
лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение
В
случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить, следует
тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости
проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может
потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой
передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение
гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
До
начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента
в связи с возможностью развития перекрестной гиперчувствительности между
цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии
цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических
реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима
отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной
чувствительности к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам
в анамнезе.
Необходимо
особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим
реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия
подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.
Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных
препаратов
Развитие
тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после
завершения терапии может быть проявлением псевдомембранозного колита,
вызванного Clostridium difficile.
Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно
отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например,
ванкомицин или метронидазол). Показано проведение симптоматической
поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса,
алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности
инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение
колэктомии. Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза
пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение
двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.
Нарушение функции почек
Вследствие
кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу
препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной
недостаточности (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение
цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной
недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения
препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при
применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов
(например, аминогликозидов, «петлевых» диуретиков).
Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций
Долговременное
применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов
бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности
развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её
развития.
Снижение свертываемости крови и кровотечения
В
редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости
крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание,
дефицит питания, почечную и/или печеночную недостаточности тромбоцитопению,
терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия,
изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут
стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно,
необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным
наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости
крови следует назначит терапию витамином К (10 мг/неделя).
Применение препарата у детей
Цефазолин
не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течении 1 месяца
жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его
применения в данной популяции пациентов, не представлено.
Содержание натрия
1 г
цефазолина содержит примерно 48 мг натрия, что следует учитывать при
применении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление натрия.
Влияние на лабораторные показатели
На
фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения
концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а
также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.
При
длительном применении препарата необходим контроль картины периферической
крови.
Прием этанола во время лечения
Вследствие
возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения
цефазолина, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления
алкоголя.
Интратекальное введение
Цефазолин
не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического
поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).
Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами
Влияния
цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с
механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения
цефазолина возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота,
головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных
видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных
нежелательных явлений.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
1,0 г.
По
1,0 г действующего вещества (в пересчете на цефазолин) во флаконах
стеклянных вместимостью 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками,
обжатых колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1
флакон с препаратом и инструкцией по применению препарата в пачке из картона.
Флаконы
с препаратом по 10, 25, 50 штук с приложением равного количества инструкций по
применению препарата в коробке (с перегородками или без перегородок) из картона
(для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
28.00 |
|
|
|
66.00 |
|
|
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
20.00 |
|
|
|
50.00 |
|
|
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
31.00 |
|
|
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
28.00 |
|
|
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
23.90 |
|
|
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
42.00 |
|
|
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
58.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефазолин
💊 Состав препарата Цефазолин
✅ Применение препарата Цефазолин
📅 Условия хранения Цефазолин
⏳ Срок годности Цефазолин
Описание лекарственного препарата
Цефазолин
(Cefazolin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.11.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Цефазолин |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
|
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
||
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефазолин
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1-2 ч, величина Cmax — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 85%. Vd — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени . T1/2 — 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5-5 ч). Выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 — 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Показания препарата
Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- сепсис;
- перитонит;
- эндокардит;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
- инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Режим дозирования
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза/сут.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .
Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция, кандидоз.
Противопоказания к применению
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
Не назначают новорожденным.
С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью — почечная недостаточность.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Применение у детей
Не назначают новорожденным.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.
Условия хранения препарата Цефазолин
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цефазолин
Срок годности — 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке .
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Золин
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Интразолин
(LDP — Laboratorios TORLAN, Испания)
Лизолин
(ФАРМГИД, Россия)
Нацеф®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Орпин®
(ORCHID HEALTHCARE, Индия)
Цезолин
(LUPIN, Индия)
Цефазолин
(БИОХИМИК, Россия)
Цефазолин
(MAPICHEM, Швейцария)
Цефазолин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Цефазолин
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Все аналоги
Cefazolin
Регистрационный номер
Торговое наименование
Цефазолин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На один флакон:
Действующее вещество: цефазолин натрия — 1,05 г в пересчёте на цефазолин — 1,00 г.
Описание
Белый или почти белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространённость приобретённой резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжёлых инфекций.
Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis*; Staphylococcus haemolyticus*; Staphylococcus hominis*; Streptococcus pneumoniae* (умеренно чувствительный к пенициллинам).
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae**; Klebsiella oxytoca***; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину); Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.
Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрёстной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.
* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50 %;
** актуальные данные по распространённости резистентности отсутствуют, в исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50 %;
*** во внебольничных условиях распространённость резистентности не превышает 10 %.
Фармакокинетика
При пероральном приёме цефазолин не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.
После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.
После в/м или внутривенного (в/в) введения 1,0 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:
| Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутримышечного введения | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Доза | 30 мин | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | 10 ч |
| 1,0 г | 60,1 | 63,8 | 54,3 | 29,3 | 13,2 | 7,1 | <4,1 |
| Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутривенного введения | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| Доза | 5 мин | 15 мин | 30 мин | 1 ч | 2 ч | 4 ч |
| 1,0 г | 188,4 | 135,8 | 106,8 | 73,7 | 45,6 | 16,5 |
Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70–90 %. Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, включая лёгкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках — после введения 1,0 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4 000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 90–120 минут после введения препарата цефазолин обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0–0,4 мкг/мл. Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и в поражённых остеомиелитом костях. Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.
Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введённого препарата выводится с мочой за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60–90 % препарата, в течение суток — 70–95 % от введённой дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (T½) может удлиняться до 20–40 ч.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих и половых путей;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;
- бактериальный эндокардит, сепсис;
- интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).
Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цефазолину;
- наличие в анамнезе тяжёлых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
- период новорождённости до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.
При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя — см. инструкцию по применению лидокаина.
С осторожностью
Совместный приём других нефротоксичных препаратов, нетяжёлые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.
Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорождённого маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорождённого развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.
Способ применения и дозы
Цефазолин предназначен только для парентерального введения — препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.
Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2–3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение препарата у взрослых
| Вид инфекции | Разовая доза | Частота введения |
|---|---|---|
| Инфекции лёгкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками | 0,5–1,0 г | каждые 8 ч |
| Пневмококковая пневмония | 0,5 г | каждые 12 ч |
| Острые неосложнённые инфекции мочевыводящих путей | 1,0 г | каждые 12 ч |
| Инфекции средней или тяжёлой степени тяжести | 0,5–1,0 г | каждые 6–8 ч |
| Жизнеугрожающие инфекции (например, сепсис, бактериальный эндокардит)* | 1,0–1,5 г | каждые 6 ч |
* В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.
Профилактика интраоперационных инфекций
За 30 мин–1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина — 1,0 г.
При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г–1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.
В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г–1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6–8 ч.
Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьёзной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3–5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.
Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек
| Клиренс креатинина (мл/мин × 1,73 м2) | Концентрация креатинина (мг/100 мл) | Доза (% от начальной) | Интервалы между введениями |
|---|---|---|---|
| >55 | <1,5 | 100 % | коррекции не требуется |
| 35–54 | 1,6–3,0 | 100 % | 8 ч |
| 11–34 | 3,1–4,5 | 50 % | 12 ч |
| <10 | >4,6 | 50 % | 18–24 ч |
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, схема дозирования зависит от применяемого режима диализа.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Применение у детей от 1 месяца до 18 лет
Для лечения большинства инфекций лёгкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25–50 мг/кг, разделённая на 3–4 введения. В случае тяжёлых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы — 100 мг/кг.
Безопасность применения препарата у новорождённых не установлена.
Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек
Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70–40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.
Детям, у которых КК составляет 39–20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25 % средней суточной дозы препарата через 12 ч.
При КК 19-5 мл/мин/1,73 м2 назначается 10 % средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление раствора
Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5 % растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Дозы до 1 г можно вводить путём медленной внутривенной инъекции в течение 3–5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путём внутривенной инфузии в течение 20–30 мин.
Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.
Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно.
Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:
- 0,9 % раствор натрия хлорида;
- 5 % раствор декстрозы или 5 % раствор декстрозы с 0,9 % раствором натрия хлорида.
Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.
Побочное действие
В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Инфекции и паразитарные инвазии
нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении);
редко: генитальный кандидоз, вагинит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми;
очень редко: нарушения свёртываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто: лихорадка, артралгия;
очень редко: анафилактический шок (развитие отёка гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отёк языка, отёк лица, анальный и/или генитальный зуд).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
редко: гипергликемия или гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);
редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.
Нарушения со стороны сосудов
редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Как правило, умеренной выраженности, данные симптомы часто разрешаются спонтанно во время или после завершения лечения;
очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: сыпь;
нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк (отёк Квинке);
редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточнённая и другие проявления нефротоксичности.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Общие расстройства и реакции в месте введения
часто: боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения;
нечасто: тромбофлебит и флебит — при внутривенном введении.
Передозировка
Симптомы: головная боль, вертиго, парестезии, ажитация, миоклония, судороги.
Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности «печёночных» трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение: в случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжёлой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.
Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.
При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина B), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.
При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения препарата и повышению его плазменной концентрации.
В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свёртываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.
Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например цефамандол, цефотетан и цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина K, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина K.
При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.), тетрациклинов (окситетрациклин, тетрациклин и др.), колистиметатом натрия, полимиксином B, эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли), барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал), блеомицином, солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом), циметидином, аскорбиновой кислотой.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Вследствие возможности развития перекрёстной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжёлых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжёлой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжёлыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим беталактамным антибиотикам в анамнезе.
Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.
Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов
Развитие тяжёлой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridium difficile ассоциированной диареи — псевдомембранозного колита. Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса, алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжёлых случаях, при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение колэктомии.
Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.
Нарушение функции почек
Вследствие кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжёлом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например, аминогликозидов, петлевых диуретиков).
Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций
Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.
Снижение свёртываемости крови и кровотечения
В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свёртываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина K, парентеральное питание, дефицит питания, почечная и/или печёночная недостаточность, тромбоцитопения, терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свёртываемости крови следует назначить терапию витамином K (10 мг/неделя).
Применение препарата у детей
Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорождённым детям в течение 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.
Содержание натрия
1 г цефазолина содержит примерно 48 мг ионов натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление поваренной соли.
Влияние на лабораторные показатели
На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.
При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.
Приём этанола во время лечения
Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения препарата, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.
Препарат не следует вводить интратекально.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.
По 1,0 г цефазолина во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками. 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров: 50 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.